КРЕМ АНТИЦЕЛЛЮЛИТНЫЙ Российский патент 2006 года по МПК A61K8/04 A61K8/34 A61K8/92 A61K8/97 A61K8/67 A61Q19/00 

Изобретение относится к косметике, а именно к средствам для ухода за кожей, и преимущественно направлено на повышение противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия; устранение отеков, повышение тонуса и эластичности; нормализацию липидного обмена и рН кожи; профилактику возникновения и устранение целлюлита.

Известны косметические средства для кожи, которые содержат активное вещество и различные добавки. Так, крем для кожи тела по патенту РФ №2146515, A 61 K 7/48, 2000, содержит активное вещество из ряда производных этилидендифосфоновой кислоты, а в качестве добавок - масло минеральное, масло растительное, воск эмульсионный, моноглицериды, стеарин косметический, ланолин безводный, триэтаноламин, кислоту слабую органическую, витамины, консервант, отдушку и воду. Однако такой крем для кожи не предназначен для профилактики возникновения и устранение целлюлита, для устранения отеков, нормализации липидного обмена и рН кожи.

Наиболее близким к патентуемому является крем для кожи тела и лица, которому присвоено название «Малавтилин» (Патент на изобретение РФ №2189808, зарегистрирован 27.09.2002 - прототип). Малавтилин выпускается предприятием ООО «Лечебно-диагностическая фирма «МЕДИК», г.Екатеринбург (Лицензия регистрационный номер ПК10.В00256. Сертификат соответствия №POCC.RU.ПК10.A00256 №3620511 от 21.10.1999 г.).

Указанный в качестве прототипа крем включает основу эфтиллин (мас.%: эфтидерм - 40,00; вазелин - 40,0; ланолин - 5,0; спирт этиловый 95% - 5,0; эуфиллин - 0,5; вода - 9,5), экстракт элеутерококка, малавит, димедрол, диклофенак, касторовое масло, глицерин, ароматизаторы, протеолитический фермент - фитопаин. Крем обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием; предотвращает старение кожи, сокращает количество морщин, заживляет мелкие повреждения. Однако в состав эфтиллина включены: спирт этиловый, который обладает раздражающим действием; ланолин и вазелин, которые достаточно часто вызывают аллергические реакции и раздражение кожи (например, вазелиномы). Крем не предназначен для профилактики возникновения и устранения целлюлита, нормализации липидного обмена и рН кожи.

Технической задачей является улучшение качества крема за счет исключения спирта этилового, вазелина и ланолина; повышение его противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия, устранение отеков; повышение тонуса и эластичности, нормализации липидного обмена и рН кожи; профилактики возникновения и устранение целлюлита за счет введения в крем дополнительных ингредиентов, которые, благодаря трансдермальной активности эфтидерма быстро проникают в глубокие слои кожи, при этом их эффект продлевается и усиливается в несколько раз.

В предлагаемом изобретении вместо основы - эфтиллина - используется косметическая основа с эфтидермом.

Технический результат достигается тем, что крем антицеллюлитный, включающий малавит, экстракт элеутерококка, протеолитические ферменты и основу, содержащую эфтидерм, воду, эуфиллин и касторовое масло, отличается тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, можжевеловое масло, масло жожоба, лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин (витамин В₂), ретинола ацетат (витамин А) и липоевую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас.%:

малавит0,10-2,00;экстракт элеутерококка0,05-0,30;можжевеловое масло0,05-0,30;масло жожоба0,05-0,30;лимонная кислота0,05-0,20;аскорбиновая кислота0,02-0,10;янтарная кислота0,02-0,10;рибофлавин (витамин В₂)0,01-0,15;ретинола ацетат (витамин А)0,01-0,15;липоевая кислота0,01-0,05;лидаза, ПЕ0,50-5,00 ПЕ;косметическая основа с эфтидермом98,00-92,00.

Эфтидерм - чрескожный проводник биологически активных веществ, легко проводит их в ткани. Он является нестероидным противовоспалительным средством, обладает антиоксидантным и противоотечным действием, повышает жизнеспособность клеток, воздействует на ферментативные системы биологических мембран, что приводит к усилению и пролонгации косметического и лечебно-профилактического эффекта всех компонентов композиции. Происходит снижение выработки простагландинов, гистамина, брадикинина, количества аллергических и токсических осложнений; повышается местный иммунитет; нормализуется обмен веществ кожи. В косметической основе содержится 20% эфтидерма, именно при этой концентрации наиболее выражены все свойства эфтидерма.

Растительные и касторовое масла - масляная фаза косметической основы. Цетилстеариловый спирт - модификатор вязкости. Ромульгин - соэмульгатор. Аминол - эмульгатор. Солброл - консервант. Эуфиллин - (ФС 42-3212-95, изменения 1, 2), обладает сосудорасширяющим и противоотечным действием.

Малавит обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. При его содержании менее 0,1% эффект незначителен, а при содержании более 2,0% преобладают обезболивающие свойства и резко снижается антиаллергическое действие крема.

Можжевеловое масло - адаптоген, обладает антиоксидантным, противовоспалительным и антисептическим эффектом, ароматизатор. При содержании менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% косметический эффект не повышается, но резко усиливается запах.

Масло жожоба - адаптоген, обладает противовоспалительным, увлажняющим, смягчающим и питательным действием, уменьшает образование морщин, улучшает консистенцию крема. При содержании менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% он практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Экстракт элеутерококка - адаптоген, обладает антиоксидантными свойствами, нормализует работу клеточных структур и кровоснабжение периферических отделов, в т.ч. кожи, обладает тонизирующим действием, повышает обменные процессы. При его содержании менее 0,05% - эффект незначителен, а при содержании более 0,30% преобладает повышение работоспособности, двигательной активности, артериального давления.

Лимонная кислота участвует в дыхательных цепях биологических мембран, регулирует обменные процессы. При ее содержании в креме менее 0,05% - эффект незначителен, а при содержании более 0,20% эффект практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Аскорбиновая кислота стабилизирует клеточные мембраны, уменьшает повреждающее действие гипоксии (недостаток кислорода) на структуры клеток, способствует наработке АТФ, кроме того, снижает процессы превращения преканцерогенов в канцерогены, что препятствует развитию онкологических заболеваний. При ее содержании в креме менее 0,02% эффект незначителен, а при содержании более 0,1% аскорбиновая кислота не растворяется и ухудшает качество крема.

Янтарная кислота повышает скорость дыхательных процессов в тканях, за счет чего в организме образуется большое количество АТФ, повышается тонус всех тканей, энергетика организма. При содержании в креме янтарной кислоты менее 0,02% эффект незначителен, а при содержании более 0,10% эффект крема не повышается (разница показателей недостоверна).

Рибофлавин (витамин В₂) - после биотрансформации в коферментные формы (процесс значительно ускоряется в присутствии эфтидерма) рибофлавин участвует в тканевом дыхании, нормализует обмен жиров, углеводов, порфиринов, аминокислот, микроэлементов, усиливает кроветворение, повышает репаративные процессы, в т.ч. кожи, повышает противомикробное действие препаратов. При его содержании менее 0,01% - эффект незначителен, а при содержании более 0,15% усиления эффекта практически не происходит (разница показателей недостоверна).

Ретинола ацетат (витамин А) - адаптоген, влияет на функцию эпителиальных структур, увеличивает число митозов в эпителиальных клетках и препятствует накоплению в них кератогеалина, стимулируют эпителизацию и предотвращают избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз), препятствует возникновению сухости кожи. Способствуют синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих значительную роль в проницаемости клеточных и субклеточных мембран. При его содержании в креме менее 0,01% эффект резко снижается, при содержании более 0,15% усиливается действие на гормональный обмен, а желаемый эффект не повышается (разница показателей недостоверна).

Липоевая кислота нормализует функцию печеночных клеток, способствует депонированию энергии в печени в виде гликогена, тем самым препятствует образованию жировой ткани и формированию атеросклероза. При ее содержании в креме менее 0,01% эффект незначителен, а при содержании более 0,05% действие крема не усиливается (разница показателей недостоверна).

Лидаза (идентична фитопаину) - протеолитический фермент, содержит гиалуронидазу. Обладает рассасывающим действием, быстро увеличивает проницаемость тканей для биологически активных веществ. Улучшает движение жидкостей в межтканевых пространствах. При ее содержании менее 0,50 ПЕ (на 100 г крема) эффект незначителен, а при содержании более 5,00 ПЕ (на 100 г крема) резко усиливается проницаемость мембран, а усиления желаемого эффекта не происходит. Лидаза способствует повышению противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия; устранению отеков, повышению тонуса, эластичности и рН, нормализации липидного обмена кожи; профилактике возникновения и устранению целлюлита.

Для изготовления патентуемого антицеллюлитного крема используют следующие ингредиенты:

- эфтидерм по ФС 42-3372-97,

- малавит - согласно ТУ 9158.001.29731500-95 и СанПин 2.3.2.560-96,

- экстракт элеутерококка по ФС 42-2833-92,

- можжевеловое масло - согласно действующей НТД,

- масло жожоба - согласно действующей НТД,

- лимонная кислота по ГОСТ 908-79,

- аскорбиновая кислота по ГФ Х ст.6,

- янтарная кислота по ГОСТ 6341-75,

- рибофлавин (витамин B₂) по ГФ X, ст. 585,

- ретинола ацетат (витамин А) по ГФ Х ст. 588,

- липоевая кислота по ФС 42-1918-94,

- лидаза согласно ТУ 9291-003-49959837-99,

- косметическая эмульсионная основа по ГОСТ 29189-91.

Для получения крема в котел с мешалкой загружают 75% нужного количества косметической эмульсионной основы.

Каждый входящий в состав крема сухой ингредиент взвешивается на аналитических весах в нужном количестве, растирается в мельчайший порошок, просеивается через сито №36, затем тщательно растирается с косметической эмульсионной основой в соотношении не менее 1:10 и вносится в котел с последующим перемешиванием в течение 5-7 минут (каждый ингредиент отдельно). В полученную массу поочередно при постоянном перемешивании добавляют жидкие ингредиенты в нужном количестве, добавляют до нужного количества основу и тщательно перемешивают в течение 25-40 минут до образования гомогенной массы белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета и с запахом, соответствующим применяемым ингредиентам.

Композиции составов для сравнительных клинических испытаний указаны в таблицах 1, 2.

Таблица 1
Состав крема для чувствительной кожи при клинических испытаниях№№ п/пКомпонентыСостав мас.%1234-малавтилин1Эфтидерм 20,00 10,002Малавит 0,25 5,003Экстракт элеутерококка 0,15 0,254Можжевеловое масло 0,05 0,205Масло жожоба 0,05 -6Лимонная кислота 0,10 -7Аскорбиновая кислота0,050,020,10-8Янтарная кислота 0,05 -9Рибофлавин - витамин В₂ 0,05 -10Ретинола ацетат - вит. А 0,03 -11Липоевая кислота0,0250,010,05-12Компоненты малавтилинаНет0,2513Эмульсионная основа79,19579,2479,1284,30

Примечания:

1. Предварительно были проведены экспериментальные исследования на животных, в результате которых установлено, что все приведенные в таблице композиции не обладают острой и хронической токсичностью, местным раздражающим действием, не кумулируют, не являются потенциальными аллергенами.

2. В предварительных исследованиях были установлены оптимальные концентрации всех компонентов крема кроме аскорбиновой и липоевой кислот.

3. Изучены композиции 1, 2, 3 с разным содержанием аскорбиновой и липоевой кислот, которые приведены в таблице.

Сравнительные клинические исследования проведены на 40 добровольцах женского пола в возрасте 18-50 лет, которые были рондомизированы на 4 группы поровну.

У всех женщин были выражены признаки целлюлита 1-2 степени с преимущественным поражением бедер, ягодичных областей, живота и плечевого пояса.

Женщины наносили крем, соответственно группе на области поражений с последующим массажем в течение 3-5 минут - 2 раза в день 60 дней подряд. Все были обучены способу проведения массажа, а также им было рекомендовано не пользоваться другими антицеллюлитными средствами в период исследования. Исходный рН кожи составлял 6,0-7,9.

Регистрацию показателей проводили перед употреблением крема, на 7, 14, 21, 30, 37, 45 и 60 сутки его применения. В процессе исследований определяли рН кожи, визуально и пальпаторно оценивали выраженность целлюлита, тургор и эластичность кожи. Все исследования проводили по общепринятым методикам. Результаты исследований представлены в таблице 2.

В результате исследований было установлено, что у всех женщин 1 группы с I степенью целлюлита на 7 день значительно повысился тургор и эластичность, уменьшился отек и на 30-40% «зернистость» кожи; на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, не определялся отек кожи, у 4-х женщин из 5 целлюлит не определялся, произошла нормализация рН; у одной женщины на 30 сутки рН был равен 5,8; определялись незначительные признаки целлюлита только в области проксимальных отделов рук, которые исчезли к 37 дню.

Таблица 2
Результаты исследованийНаименование симптомовСимптомы1 группа2 группа3 группа4 группаУстранено через = дней%Устранено через = дней%Устранено через = дней%Устранено через = дней%I СТЕПЕНЬ ЦЕЛЛЮЛИТАЭластичность и тургор кожи10021150211402114045130Отек кожи10021100211002110030100Зернистость100308045100376060 
-  37100 45100 II СТЕПЕНЬ ЦЕЛЛЮЛИТАЭластичность и тургор кожи10021150301403014045120Отек кожи10021100211002110030100Зернистость10037604560458060-  451006010060100  

Примечание: все проявления целлюлита до начала исследования были приняты за 100%.

Подобные изменения у женщин со II степенью целлюлита произошли следующим образом: нормализовались тургор и эластичность, исчезли отеки кожи на 21 день; «зернистость» кожи исчезла у 3-х женщин из 5 на 37 день, у остальных - на 45 день, к 37 дню нормализовался рН (5,0-5,7).

У всех женщин 2 группы с I степенью целлюлита на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, исчез отек кожи, у всех женщин на 45 сутки не определялись признаки целлюлита, рН равнялся 5,0-5,8.

При II степени целлюлита у женщин 2 группы на 21 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 30 день; «зернистость» у 3-х женщин из 5 исчезала на 45 день, у остальных - на 60 день, к 45 дню нормализовался рН (5,3-5,9).

У всех женщин 3 группы с I степенью целлюлита на 21 сутки нормализовались тургор и эластичность, не было отеков кожи, у 3-х женщин на 37 сутки не определялись признаки целлюлита, у остальных - на 45 день; рН кожи равнялся 5,2-5,8.

При II степени целлюлита у женщин 3 группы на 21 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 30 день; «зернистость» у 4-х женщин из 5 исчезала на 45 день, у одной - на 60 день, к 60 дню нормализовался рН (5,3-5,9).

У всех женщин 4 группы - прототип, с I степенью целлюлита на 45 сутки нормализовались тургор и эластичность, на 30 сутки не было отеков кожи; рН кожи равнялся 5,8-7,2.

При II степени целлюдита у женщин 4 группы на 30 день отеки не определялись, нормализация тургора и эластичности кожи происходила на 45 день; рН кожи к 60 дню был равен 5,5-6,7. «Зернистость» определялась у всех женщин 4 группы во все сроки исследования.

Итак, патентуемый крем (состав I), дополнительно содержащий масло жожоба, лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин - витамин В₂, ретинола ацетат - витамин А, можжевеловое масло, липоевую кислоту, лидазу и косметическую основу с эфтидермом, эффективнее прототипа проявляет противовоспалительное, рассасывающее и репаративное действие, устраняет отеки; повышает тонус, эластичность, нормализует липидный обмен и рН кожи; является средством для профилактика возникновения и устраняет явления целлюлита, а также улучшает качество крема.

Так, местное применение композиции 1 (антицеллюлитный крем) обеспечило хороший эффект, наступивший через 21-45 дней его применения, что проявилось в быстром исчезновении признаков целлюлита, нормализации рН.

Таким образом, к патентованию предлагается антицеллюлитный крем, сочетающий косметические и лечебные свойства, основанный на применении недефицитных ингредиентов природного и органического происхождения. Этому крему присвоено наименование «Крем антицеллюлитный».

Источники информации

1. Актуальные вопросы аллергологаии иммунологии. Ташкент. 1978, с.79-83.

2. Государственная Фармакопея СССР, М.: Медицина, X, XI выпуск.

3. Методические рекомендации по оценке аллергенных свойств фармакологических средств. М.: Медицина, 1988, с.19.

4. Рук А., Даубер Р. Болезни волос и волосистой части головы. М.: Медицина, 1985, 528 С.

5. Руководство по иммунофармакологии. / Ред. Дейла М.М., Формена Дж.К. М.: Медицина, 1998, 332 С.

6. Скрипкин Ю.К. Кожные и венерические болезни. М.: Медицина, 1979, с.18-410.

7. Требования к доклиническому изучению общетоксического действия новых фармакологических веществ. М.: 1985, с.18.

8. Турова А.Д., Сапожникова Э.Н. Лекарственные растения СССР и их применение. М.: Медицина, 1982, 288 С.

9. Урбах В.Ю. Статистический анализ в биологических и медицинских исследованиях. М.: Медицина, 1975, 290 С.

Изобретение относится к косметике, конкретно к средствам для ухода за кожей. Крем антицеллюлитный содержит косметическую эмульсионную основу, эфтидерм, малавит, экстракт элеутерококка, можжевеловое масло, масло жожоба, лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин (витамин В₂), ретинола ацетат (витамин А), липоевую кислоту и лидазу, компоненты берут в определенном количественном содержании. Крем обеспечивает профилактику возникновения и устранение целлюлита, повышение противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия, нормализации липидного обмена. 2 табл.

Крем антицеллюлитный на основе эфтидерма, содержащий малавит, экстракт элеутерококка, масла и добавки, отличающийся тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, при этом в качестве масел используют можжевеловое масло, масло жожоба, а в качестве добавок используют лимонную, аскорбиновую и янтарную кислоты, рибофлавин (витамин В₂), ретинола ацетат (витамин А), липоевую кислоту и лидазу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эфтидерм10,00-25,00Малавит0,10-2,00Экстракт элеутерококка0,05-0,30Можжевеловое масло0,05-0,30Масло жожоба0,05-0,30Лимонная кислота0,05-0,20Аскорбиновая кислота0,02-0,10Янтарная кислота0,02-0,10Рибофлавин (витамин В2)0,01 -0,15Ретинола ацетат (витамин А)0,01-0,15Липоевая кислота0,01-0,05Лидаза, ПЕ0,50-5,00 ПЕКосметическая основаОстальное