КРЕМ ДЛЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ КОЖИ Российский патент 2006 года по МПК A61K8/97 A61K8/19 A61K8/92 A61K8/04 A61K8/67 A61Q19/00 

Изобретение относится к косметике, а именно к средствам для ухода за кожей, и преимущественно направлено на профилактику возникновения и обострения аллергических заболеваний, сопровождающихся шелушением и зудом кожи, с успокаивающим эффектом.

Известны косметические средства для кожи, которые содержат активное вещество и различные добавки. Так, крем для кожи тела по патенту РФ №2146515 A 61 K 7/48, 2000 содержит активное вещество из ряда производных этилидендифосфоновой кислоты, а в качестве добавок - масло минеральное, масло растительное, воск эмульсионный, моноглицериды и/или моностеарат глицерина, стеарин косметический, ланолин безводный, триэтаноламин, кислоту слабую органическую, витамины, консервант, отдушку и воду. Однако такой крем для кожи не обладает сопутствующим лечебно-профилактическим, противоаллергическим и успокаивающим эффектом.

Наиболее близким к патентуемому является крем для кожи тела и лица, которому присвоено название «Малавтилин» (Патент на изобретение РФ №2189808, зарегистрирован 27.09.2002 - прототип). Указанный крем выпускается предприятием ООО «Лечебно-диагностическая фирма «МЕДИК», г.Екатеринбург (Лицензия регистрационный номер ПК10.В00256. Сертификат соответствия №POCC.RU. ПК10.A00256 №3620511 от 21.10.1999 г.).

Указанный в качестве прототипа крем, включающий основу эфтиллин (содержит эфтидерм - 40,0; вазелин - 40,0; ланолин - 5,0; спирт этиловый 95% - 5,0; эуфиллин - 0,5; воду - 9,5), экстракт элеутерококка, малавит, димедрол, диклофенак, касторовое масло, глицерин, ароматизатор, протеолитический фермент-фитопаин. Крем обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием; предотвращает старение кожи, сокращает количество морщин, заживляет мелкие повреждения. Однако в состав эфтиллина включены: спирт этиловый, обладающий раздражающим действием; ланолин и вазелин, часто вызывающие аллергические реакции и раздражение кожи (вазелиномы). Крем не предназначен для чувствительной кожи и не обладает противоаллергическим и успокаивающим действием.

Технической задачей является улучшение качества крема за счет исключения из его состава спирта этилового, вазелина и ланолина и получение крема для чувствительной кожи, обладающего успокаивающим и противоаллергическим действием за счет введения в крем ингредиентов, которые благодаря чрескожной активности эфтидерма быстро проникают во все слои кожи, продлевая и усиливая их эффект в несколько раз. (В креме вместо основы эфтиллин используется косметическая основа с эфтидермом).

Технический результат достигается тем, что крем для чувствительной кожи, включающий малавит, касторовое масло и основу, содержащую эфтидерм, воду и эуфиллин, отличается тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, серу осажденную, настойку пустырника, экстракт боярышника, можжевеловое масло, масло жожоба, токоферола ацетат (витамин Е), ретинола ацетат (витамин А) и даларгин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

сера осажденная0,20-2,20малавит0,10-1,00настойка пустырника0,10-0,50экстракт боярышника жидкий0,05-0,25можжевеловое масло0,05-0,30масло жожоба0,05-0,30токоферола ацетат (витамин Е)0,01-0,15ретинола ацетат (витамин А)0,01-0,15даларгин0,01-0,15косметическая основаостальное

Сера осажденная обладает противовоспалительным и антисептическим действием, повышает репаративные способности кожи. При содержании серы осажденной менее 0,20% ее эффект незначителен, а при содержании более 2,20% проявляется кератолитическое действие.

Малавит обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. При его содержании менее 0,10% - эффект незначителен, а при содержании более 1,00% преобладают обезболивающие свойства и резко снижается антиаллергическое действие крема.

Настойка пустырника - адаптоген, обладает седативным действием, нормализует кровоснабжение периферических отделов, в т.ч. кожи. При ее содержании менее 0,10% - эффект незначителен, а при содержании более 0,50% преобладает сердечно-сосудистое действие: снижается артериальное давление, урежается пульс, значительно усиливается седативный эффект, что снижает эффективность крема.

Экстракт боярышника жидкий - адаптоген, восстанавливает содержание электролитов и нормализует компоненты свертывающей и антисвертывающей систем крови, усиливает кровоснабжение сосудов сердца и головного мозга, нормализует обмен холестерина, обладает успокаивающим действием, нормализует сон. При содержании экстракта боярышника жидкого менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,25% преобладает сердечно-сосудистый эффект: повышается сократительная способность миокарда, урежается пульс; выражено антисклеротическое и антиаритмическое действие. Можжевеловое масло - адаптоген, ароматизатор, обладает антиоксидантным, противовоспалительным и антисептическим эффектом. При содержании менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% желаемый эффект не повышается, но резко усиливается запах.

Масло жожоба - адаптоген, обладает противовоспалительным, увлажняющим, смягчающим и питательным действием, улучшает консистенцию крема. При содержании в креме масла жожоба менее 0,05% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% эффект практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Токоферола ацетат (витамин Е) - адаптоген, обладает капиллярорасширяющим действием, участвует в работе ферментативных цепей клеток и биологических мембран, нормализует обменные процессы.

При содержании в креме менее 0,01% витамина Е желаемый эффект незначителен, а при содержании более 0,15% эффект действия не повышается (разница показателей недостоверна).

Ретинола ацетат (витамин А) - адаптоген, влияет на функцию эпителиальных структур, увеличивает число митозов в эпителиальных клетках и препятствует накоплению в них кератогеалина, стимулируют эпителизацию и предотвращают избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз), препятствует возникновению сухости кожи. Способствуют синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих значительную роль в проницаемости клеточных и субклеточных мембран.

При содержании его в креме менее 0,01% эффект резко снижается, при содержании более 0,15% усиливается действие на гормональный обмен, а желаемый эффект не повышается (разница показателей недостоверна).

Даларгин - иммуномодулятор, повышает сопротивляемость организма, снижает возможность возникновения аллергических реакций.

При содержании в креме даларгина менее 0,001% его эффект незначителен, а при содержании более 0,0015% эффект практически не повышается (разница показателей недостоверна).

Косметическая основа содержит: 20% эфтидерма, именно при этой концентрации наиболее выражены свойства, определяющие его эффект.

Эфтидерм - чрескожный проводник биологически активных веществ, легко проводит их в ткани. Он является нестероидным противовоспалительным средством, обладает антиоксидантным и противоотечным действием, повышает жизнеспособность клеток, воздействует на ферментативные системы биологических мембран, что приводит к усилению и пролонгации косметического и лечебно-профилактического эффекта всех компонентов композиции. Происходит снижение выработки простагландинов, гистамина, брадикинина, количества аллергических и токсических осложнений; повышается местный иммунитет; нормализуется обмен веществ кожи.

Растительные и касторовое масла - масляная фаза косметической основы. Цетилстеариловый спирт - модификатор вязкости. Ромульгин - соэмульгатор. Аминол - эмульгатор. Солброл - консервант. Эуфиллин - обладает сосудорасширяющим и противоотечным действием.

Таким образом, быстрое проведение эфтидермом всех компонентов предлагаемого состава в ткани продлевает действие крема до 20-22 часов, способствует нормализации обменных процессов и улучшает кровоснабжение всех структур кожи, способствует снижению числа заболеваний аллергического характера, сопровождающихся сухостью, шелушением и зудом кожи, усиливает успокаивающий эффект.

Для изготовления патентуемого крема для чувствительной кожи используют следующие ингредиенты:

- сера осажденная по ГФ Х ст.644,

- малавит - согласно ТУ 9158.001.29731500-95 и СанПин 2.3.2.560-96,

- настойка пустырника по ГФ XI ст.688,

- экстракт боярышника жидкий по ГФ X, ст.260,

- можжевеловое масло - согласно действующей НТД,

- масло жожоба - согласно действующей НТД,

- токоферола ацетат (витамин Е) по ГФ Х ст.695,

- ретинола ацетат (витамин А) по ГФ Х ст.588,

- деларгин - согласно действующей НТД,

- косметическая эмульсионная основа по ГОСТ 29189-91.

Для получения крема в котел с мешалкой загружают 75% нужного количества косметической эмульсионной основы.

Каждый входящий в состав крема сухой ингредиент взвешивается на аналитических весах в нужном количестве, растирается в мельчайший порошок, просеивается через сито №36, затем тщательно растирается с косметической эмульсионной основой в соотношении не менее 1:10 и вносится в котел с последующим перемешиванием в течение 5-7 минут (каждый ингредиент отдельно).

В полученную массу поочередно при постоянном перемешивании добавляют жидкие ингредиенты в нужном количестве, добавляют до нужного количества основу и тщательно перемешивают в течение 25-40 минут до образования гомогенной массы белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета и с запахом, соответствующим применяемым ингредиентам.

Для сравнительных клинических испытаний использовали композиции следующих составов:

 Состав крема для чувствительной кожи при клинических испытаниях№№п/пКомпонентыСостав композиции, мас.%1234-малавтилин1Сера осажденная0,50-2Малавит0,250,101,005,003Настойка пустырника0,25-4Экстракт боярышника0,050,030,25-5Можжевеловое масло0,100,206Масло жожоба0,10-7Токоферола ацетатвит. Е0,04-8Ретинола ацетатвит. А0,03-9Даларгин0,010,050,15-10Компоненты малавтилинаНет0,5011Косметическая основа с эфтидермом98,679598,84997,728594,3

Примечание. 1. Предварительно были проведены экспериментальные исследования на животных, в результате которых установлено, что все приведенные в таблице композиции не обладают острой и хронической токсичностью, местным раздражающим действием, не кумулируют, не являются потенциальными аллергенами.

2. В предварительных исследованиях были установлены оптимальные концентрации эфтидерма, серы осажденной, настойки пустырника, можжевелового масла, масла жожоба, токоферола ацетата (витамина Е) и ретинола ацетата (витамина А).

3. Изучены композиции 1, 2, 3 с разной концентрацией малавита, экстракта боярышника жидкого и деларгина в сравнении с прототипом - кремом «Малавтилин» (композиция 4), которые приведены в таблице.

Сравнительные клинические исследования проведены на 40 добровольцах женского пола в возрасте 18-60 лет, рондомизированные на 4 группы поровну. Все женщины страдали аллергодерматозами: периоральный дерматит вне обострения - 8 случаев, нейродермит вне обострения - 24, папулезно-бляшечный псориаз, регрессирующая стадия - 8 случаев. У всех женщин преобладала сухая кожа с единичными экскориациями и шелушением в области очагов. Большинство из них отмечали кожный зуд (87,5%), нарушение сна (65%), раздражительность (72,5%).

Женщины наносили соответствующий группе крем на лицо и кожные очаги 2 раза в день в течение 30 дней.

Регистрацию показателей проводили перед употреблением крема, на 3, 7, 14, 21 и 30 сутки его применения. В процессе исследований определяли водородный показатель (рН) кожи, который перед испытанием был значительно повышен у всех женщин. Визуально оценивали тип кожи, ее тургор, количество морщин, высыпаний и т.д., изучали субъективное состояние женщин по карте САН (самочувствие, активность, настроение). Все исследования проводили по общепринятым методикам. Было рекомендовано не пользоваться раздражающими кожу гигиеническими и косметическими средствами.

В результате исследований было установлено, что все кремы не оказывали отрицательного действия.

У всех женщин 1 группы на 2-3 день применения крема исчезал зуд; на 3-4 день не было шелушения кожи и экскориаций; к 10-11 дню уменьшалась сухость кожи и количество морщин на лице; нормализовался сон; повышался тургор кожи; отмечалось снижение рН до 5,30-6,40, а к 30 дню - его нормализация.

У женщин 2 и 3 групп эти изменения наступали на 3-6 дней позже, в 4 группе на 7-9 день применения малавтилина исчезал зуд, на 3-4 день - экскориации; к 14-15 дню умеренно уменьшалось количество морщин, сухости и шелушения кожи. Однако не происходило нормализации рН кожи и сна. При анализе субъективного состояния по тесту САН женщины, особенно в группе 1, отмечали улучшение самочувствия, сна, повышение дневной активности. Улучшалось настроение, исчезало чувство подавленности. Кроме того, группа 1 отмечала исчезновение сухости, шелушения кожи и то, что они стали более привлекательными.

Итак, патентуемый крем (состав I), дополнительно содержащий косметическую основу с эфтидермом, серу осажденную, настойку пустырника, экстракт боярышника, можжевеловое масло, масло жожоба, токоферола ацетат (витамин Е), ретинола ацетат (витамин А) и даларгин, эффективнее прототипа оптимизирует рН, сокращает количество морщин, повышает тургор кожи, устраняет ее сухость и шелушение, нормализует сон, улучшает качество крема, обладает успокаивающим и противоаллергическим действием.

Так, местное применение композиции 1 при зуде, шелушении и сухости кожи с экскориациями, сопровождающимися нарушением сна, при аллергодерматозах обеспечило хороший эффект, наступавший через 2-11 дней применения крема. Он проявлялся в быстром исчезновении зуда, повреждений и шелушения кожи, устранении ее сухости, значительном уменьшении количества и глубины морщин, нормализации рН. У всех женщин заметно повышалась дневная активность, улучшался ночной сон. Все женщины отмечали повышение настроения, исчезало чувство подавленности.

Этому крему присвоено название «Крем для чувствительной кожи».

Таким образом, к патентованию предлагается крем для чувствительной кожи, сочетающий косметические и лечебные свойства, основанный на применении недефицитных ингредиентов природного и органического происхождения.

Литература.

1. Актуальные вопросы аллергологии и иммунологии. Ташкент.1978, с.79-83.

2. Государственная Фармакопея СССР. М.: Медицина, X, XI выпуск.

3. Методические рекомендации по оценке аллергенных свойств фармакологических средств. М.: Медицина, 1988, с.19.

4. Рук А., Даубер Р. Болезни волос и волосистой части головы. М.: Медицина, 1985, 528 с.

5. Руководство по иммунофармакологии. / Ред. Дейла М.М., Формена Дж.К. М.: Медицина, 1998, 332 С.

6. Скрипкин Ю.К. Кожные и венерические болезни. М.: Медицина, 1979, с.18-410.

7. Требования к доклиническому изучению общетоксического действия новых фармакологических веществ. М., 1985, с.18.

8. Турова А. Д., Сапожникова Э.Н. Лекарственные растения СССР и их применение. М.: Медицина, 1982, 288 с.

9. Урбах В.Ю. Статистический анализ в биологических и медицинских исследованиях. М.: Медицина, 1975, 290 с.

Изобретение относится к косметике, а именно к средствам для ухода за кожей, и преимущественно направлено на профилактику возникновения и обострения аллергических заболеваний, сопровождающихся шелушением и зудом кожи, с успокаивающим эффектом. Крем для чувствительной кожи выполнен на основе эфтидерма, масел и добавок, включает малавит, дополнительно содержит косметическую основу, серу осажденную, настойку пустырника, экстракт боярышника, можжевеловое масло и жожоба, в качестве добавок используют деларгин, токоферола ацетат (витамин Е) и ретинола ацетат (витамин А). Компоненты берут в определенном количественном содержании. Крем обладает успокаивающим действием, повышает тургор кожи, устраняет ее сухость и шелушение. 1 табл.

Крем для чувствительной кожи на основе эфтидерма, масел и добавок, включающий малавит, отличающийся тем, что он дополнительно содержит косметическую основу, серу осажденную, настойку пустырника, экстракт боярышника, при этом в качестве масел используют масло можжевеловое и жожоба, а в качестве добавок используют деларгин, токоферола ацетат (витамин Е) и ретинола ацетат (витамин А) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эфтидерм10,00-25,00Сера осажденная0,20-2,20Малавит0,10-1,00Настойка пустырника0,10-0,50Экстракт боярышника0,05-0,25Можжевеловое масло0,05-0,30Масло жожоба0,05-0,30Деларгин0,01-0,15Токоферол ацетат (витамин Е)0,01-0,15Ретинол ацетат (витамин А)0,01-0,15Косметическая основаОстальное