КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЧИСТКИ ЗУБОВ, СОДЕРЖАЩАЯ РАСТВОРИМЫЙ КАЛЬЦИЙ-СВЯЗЫВАЮЩИЙ АГЕНТ Российский патент 2009 года по МПК A61K8/24 A61K8/25 A61Q11/00 

Настоящее изобретение относится к композициям для чистки зубов, в частности композициям, содержащим источник фторида и растворимый кальций-связывающий агент, который не является окисляющим агентом, для чистки естественных зубов и зубных протезов. Такие композиции демонстрируют превосходные чистящие свойства и в то же время имеют низкоабразивные характеристики.

Средства для чистки зубов использовались в течение более чем 2000 лет, и основным назначением средства для чистки зубов являлось удаление с зубов поверхностных отложений. Известно, что удаления поверхностных отложений с зуба можно достичь путем использования либо химического, либо механического чистящего агента. Примером химического чистящего агента является кальций-связывающий агент, например полифосфатная соль, такая как триполифосфат, а механическими агентами являются абразивные вещества, например осажденный диоксид кремния или карбонат кальция. Примером абразивного чистящего агента является аморфный гидратированный диоксид кремния. В композиции для чистки зубов иногда включают отбеливающие агенты для обесцвечивания пятен на зубах. Однако они эффективно не удаляют пятно и, кроме того, эффективные отбеливающие агенты могут повредить ткани полости рта, и их с трудом удается изготавливать в виде препарата. Хорошо известным отбеливающим агентом является перекись водорода, но время жизни перекиси в содержащих перекись средствах для чистки зубов в полости рта очень короткое. Зубной налет человека содержит значительный уровень разрушающего перекись фермента каталазы, а значит очень трудно поддерживать эффективный уровень перекиси на поверхности зубов в течение длительного времени для того, чтобы отбелить пятно. Применение отбеливающих агентов, более агрессивных, чем перекиси, однако, внушает опасения относительно повреждения тканей.

Традиционные препараты для чистки зубов содержат ряд определенных компонентов, например абразивные агенты, гигроскопические вещества, источники фторида, связующие агенты, агенты, препятствующие образованию налета, красители, корригенты, консерванты, воду и другие возможные ингредиенты. Фторид является важным вспомогательным средством для здорового состояния полости рта, в частности для здорового состояния эмали зубов. Эффективное удаление пятен, отложившихся на поверхности зубов или зубных протезов, всегда связано с, по существу, абразивными препаратами. Однако признано, что композиции для чистки зубов, содержащие абразивные вещества, могут повреждать поверхность зубов, а также поверхность зубных протезов, поэтому очень важно, чтобы препарат для чистки зубов обеспечивал эффективное очищение, не подвергая зубы или протез чрезмерному истиранию.

В WO-A-95/17158 описана и заявлена композиция для уменьшения или удаления с естественных зубов или зубных протезов отложившихся на поверхности пятен, содержащая дентально приемлемый препарат, содержащий от 5 до 15% по массе водорастворимого триполифосфата щелочного металла. Как описано, все примеры композиций для чистки зубов, приведенные в WO-A-95/17158, включают традиционные зубные абразивы, например абразивный диоксид кремния, в интервале 5-80 мас.%.

Признанный метод определения абразивности композиции для чистки зубов заключается в измерении относительной истираемости дентина (Relative Dentine Abrasivity, RDA) (Hefferen, JJ. A laboratory method for measuring dentifrice abrasivity. J. Dent. Res. 55 563-573, 1976). В этом анализе измеряют потерю дентина из приготовленных образцов человеческого дентина в результате длительной чистки щеткой со взвесью 25:40 мас./мас. тестируемой зубной пасты. Образцы дентина облучают для образования ³²P в минеральной части. В этом анализе измеряют радиоактивность супернатанта после чистки щеткой относительно радиоактивности, высвобождаемой при чистке щеткой со стандартной взвесью пирофосфата кальция.

Эффективность очистки тесно связана с удалением пятен и может быть измерена различными способами. Существует очень удобный опубликованный в литературе in vitro анализ удаления пятен (in-vitro stain removal, IVSR) (Layer TM, McConville PS and Wicks MA. Stain removal efficacy of whitening toothpastes - in vitro studies. J. Dent. Res. 79: 216 abstract 581, 2000), который используют в настоящем изобретении. Целью данного анализа является максимальное увеличение релевантности анализа для in vivo ситуации путем использования в качестве субстрата необработанных естественно окрашенных зубов коровы. Эти зубы в течение длительного периода чистят щеткой со взвесью тестируемой зубной пасты в воде 1:3. Удаление пятен количественно оценивают, используя хромометр. Эффективность можно измерить относительно контрольной композиции для чистки зубов, содержащей 14% абразивного диоксида кремния Zeodent 113™ (имеющегося в продаже у J.M.Huber Corporation) в подходящей основе, содержащей воду, сорбит, глицерин, ПЭГ (полиэтиленгликоль), корригент, SLS (лаурилсульфат натрия), сахарин натрия, ксантановую камедь и фторид натрия. IVSR также известен как анализ удаления естественных инородных пятен, или NESR, и упоминается как таковой в некоторых публикациях.

Эффективность очистки, следовательно, можно описать как отношение IVSR к RDA.

Показатели IVSR, приведенные в данном описании, являются относительными к контрольному препарату, которому присваивали произвольное значение 100.

В ЕР 0835223 В раскрыт аморфный оксид кремния, имеющий низкий показатель абразивности, который при включении в композицию для чистки зубов обеспечивает хорошие чистящие характеристики. В этой публикации, однако, абразивный диоксид кремния рассматривается только в качестве чистящего вещества, и аморфный диоксид кремния описан с точки зрения его физических свойств. Соответственно в ЕР 0835223 В заявлен аморфный диоксид кремния, характеризующийся индексом RDA от 30 до 70, маслопоглощающей способностью от 100 до 155 см³/100 г и площадью поверхности BET до 200 м²/г включительно.

Из литературы следует, что многие препараты, чистящие свойства которых зависят от их абразивного содержания, описаны и заявлены с точки зрения физических свойств абразивного вещества. Например, в ЕР-А-0396460 в Примере 1 описан аморфный диоксид кремния с точки зрения площади поверхности BET, маслопоглощения, объема пор, рН, показателя преломления и пропускания света.

В ЕР-А-0002184 раскрыто применение полифосфата натрия в мелкозернистой форме для чистки зубов либо самого по себе, либо в комбинации с имеющимся в продаже препаратом зубной пасты в отношении абразивного эффекта полифосфата натрия и интенсификации чистки зубов этим веществом без повреждения вещества зуба.

Высокоэффективный препарат для чистки зубов без общепринятых количеств абразивного вещества не был раскрыт или описан в предшествующем уровне техники. Подразумевается, что термин "высокоэффективное средство для чистки зубов" относится к средству для чистки зубов, которое удовлетворительно удаляет пятно с естественных зубов или протезов, в то же время не повреждая дентин, эмаль или протез вследствие чрезмерной абразивности.

Задача настоящего изобретения заключается в том, чтобы предложить композицию для чистки естественных зубов и зубных протезов, которая направлена на одну или более чем одну проблему, упомянутую выше.

Соответственно в настоящем изобретении предложена композиция для чистки зубов, содержащая растворимый кальций-связывающий агент, который не является окисляющим агентом, где композиция имеет индекс RDA ниже 30 и показатель IVSR выше 50 (по сравнению с контролем), и перорально приемлемый наполнитель, где кальций-связывающий агент присутствует в количественном соотношении 1-20 мас.%, и абразив присутствует в количественном соотношении 0-5 мас.% от массы композиции.

Предпочтительно эта композиция представляет собой негелевую зубную пасту, представляющую собой вязкую выдавливаемую текучую среду, которая может быть предложена в сжимаемом контейнере, например тюбике или насосе, и выдавливаться из них на зубную щетку для использования.

Предпочтительно индекс RDA составляет ниже 25, предпочтительно ниже 20 и наиболее предпочтительно как можно более низкое, например такое, что композиция является, по существу, не абразивной. Предпочтительно показатель IVSR составляет вплоть до 250, предпочтительно 200 и более предпочтительно выше 100, например находится в интервале 75-150, например 75-120.

Растворимый кальций-связывающий агент может представлять собой кальций-хелатирующий агент. Подходящие растворимые кальций-связывающие агенты включают: полифосфатные соли (также известные как конденсированные фосфатные соли) формулы M⁺ _n+2[P_nO_3n+1], где n>1, M представляет собой щелочной металл, ион водорода или ион аммония. Они включают в себя: пирофосфаты, например пирофосфатные соли щелочных металлов, и пирофосфатные соли, в которых ион водорода и/или ион аммония может частично замещать ионы щелочного металла. Примерами являются:

Na₄P₂O₇тетранатрийпирофосфатNa₂H₂P₂O₇динатрийдигидропирофосфатK₄P₂O₇тетракалийпирофосфатK₂H₂P₂O₇дикалийдигидропирофосфатNa₂K₂P₂O₇дикалийдинатрийпирофосфат

триполифосфаты, например триполифосфатные соли щелочных металлов и смешанные соли щелочных металлов, а также триполифосфатные соли, в которых ион водорода и/или ион аммония может частично замещать ионы щелочного металла. Примерами являются:

Na₅P₃O₁₀пентанатрийтриполифосфатK₅P₃O₁₀пентакалийтриполифосфат

высшие полифосфатные соли, такие как тетрафосфаты натрия и калия, и гексаметафосфатные соли, также известные как "стеклообразные фосфаты" или "полипирофосфаты";

карбоксилаты, например цитратные соли щелочных металлов, которые могут быть частично замещены ионом водорода или ионом аммония, ацетатные, лактатные, тартратные и малатные соли щелочных металлов, которые могут быть частично замещены ионом водорода или ионом аммония. Этилендиаминтетрауксуснокислые (ЭДТА) соли щелочных металлов, которые могут быть частично замещены ионом водорода или ионом аммония.

В композиции могут быть использованы два или более вышеупомянутых кальций-связывающих агента в комбинации.

Предпочтительным растворимым кальций-связывающим агентом является пентанатрийтриполифосфат, часто упоминаемый как триполифосфат натрия.

Когда в препарате используют высокие уровни растворимых кальций-связывающих агентов, часто в этом препарате присутствует некоторое количество нерастворенных твердых веществ. Любой нерастворенный кальций-связывающий агент в композициях по настоящему изобретению, таким образом, в процессе применения будет быстро растворяться и обеспечивать чистящий эффект в растворенном состоянии.

Растворимый кальций-связывающий агент, такой как триполифосфат натрия, может присутствовать в количественном соотношении 1-20 мас.%, предпочтительно 2-15 мас.%, более предпочтительно 5-15 мас.% от массы композиции для чистки зубов. Используя в композиции количественное соотношение кальций-связывающего агента ниже его предела растворимости, можно получить гелевые или жидкие композиции, в которых кальций-связывающий агент находится в растворе, так что этот гель или эта жидкость может не содержать нерастворенных твердых частиц и может представлять собой прозрачный гель или жидкость.

Композиция может включать источник фторидных ионов. Фторидный ион может стабилизировать полифосфаты в полости рта. Для композиции для применения для чистки естественных зубов включение источника фторидных ионов также является желательным благодаря их активности в отношении защиты от кариеса, но для композиции для применения в чистке искусственных зубных протезов такая активность не является необходимой. Источник фторидных ионов может быть обеспечен посредством фторида щелочного металла, предпочтительно фторида натрия, монофторфосфата щелочного металла, фторида олова и тому подобного. Однако предпочтительно источник фторидных ионов представляет собой фторид щелочного металла, наиболее предпочтительно фторид натрия. Источник фторидных ионов известным образом служит в качестве защиты от кариеса. Предпочтительно источник фторидных ионов используют в количестве, обеспечивающем противокариесное эффективное количество и количество, ингибирующее фермент фосфатазу, например, в количестве, достаточном для получения от приблизительно 25 млн^-1 до приблизительно 3500 млн^-1, предпочтительно приблизительно 1100 млн^-1, в виде фторидного иона. Например, препарат может содержать 0,1-0,5 мас.% фторида щелочного металла, такого как фторид натрия.

Предпочтительно рН композиции составляет от 6 до 10,5, более предпочтительно от 7 до 9,5. Обычно композиция может содержать вплоть до 0,5 мас.% гидроксида натрия, чтобы обеспечить подходящее значение рН.

В композициях по настоящему изобретению, то есть в композициях, которые можно выдавливать на зубную щетку, перорально приемлемый наполнитель может иметь традиционный состав, например содержать загущающий агент, связующий агент и увлажнитель. Предпочтительные связующие агенты включают, например, натуральные и синтетические камеди, такие как ксантановые камеди, каррагинаны, альгинаты, простые и сложные эфиры целлюлозы. Предпочтительные увлажнители включают глицерин, сорбит, пропиленгликоль и полиэтиленгликоль. Предпочтительные увлажняющие системы состоят из глицерина, сорбита и полиэтиленгликоля. Кроме того, перорально приемлемый наполнитель, возможно, может содержать одно или более чем одно поверхностно-активное вещество, подсластитель, корригент, противокариесный агент (в дополнение к источнику фторидных ионов), агент против образования зубного налета, антибактериальный агент, такой как триклозан или цетилпиридиния хлорид, агент, десенсибилизирующий зубы, красящий агент и пигмент. Полезные поверхностно-активные вещества включают водорастворимые соли алкилсульфатов, имеющих от 10 до 18 атомов углерода в алкильной группировке, такие как лаурилсульфат натрия, но также могут быть использованы другие анионные поверхностно-активные вещества, а также неионные, цвиттер-ионные, катионные и амфотерные поверхностно-активные вещества.

Если используют водный перорально приемлемый наполнитель, композиция зубной пасты по настоящему изобретению подходящим образом содержит от приблизительно 10 до приблизительно 80 мас.% увлажнителя, такого как сорбит, глицерин, полиэтиленгликоль или ксилит; от приблизительно 0,25 до приблизительно 5 мас.% детергента; от 0 до приблизительно 2 мас.% подсластителя и корригентов; вместе с водой и эффективным количеством связующих и загущающих агентов, например от приблизительно 0,1 до приблизительно 15 мас.%, с получением зубной пасты по изобретению с желаемыми характеристиками стабильности и текучести.

В качестве загущающего агента предпочтительно использовать загущающий диоксид кремния. Так называемые "загущающие диоксиды кремния" представляют собой известные оксиды кремния, которые обладают относительно низким абразивным эффектом по сравнению с известными абразивными оксидами кремния, такими как Zeodent 113™, но обеспечивают загущающий эффект в композиции. Подходящие загущающие оксиды кремния известны и включают продукты, поставляемые на рынок фирмой Huber под товарным знаком Zeodent, например Zeodent 167, фирмой Degussa AG под товарным знаком SIDENT®, например SIDENT 22S®, и фирмой Grace-Davison Chemical Division под товарным знаком SYLOBLANC®, например SYLOBLANC 15®, соответственно. Например, композиция может содержать вплоть до приблизительно 20 мас.% загущающего оксида кремния, обычно 5-15 мас.%.

Композиция по изобретению может содержать абразивное вещество, например известные типы "абразивного оксида кремния", обычно используемого в композициях зубных паст, например Zeodent 113™, как упомянуто выше. Однако для того чтобы достичь RDA ниже 30, предпочтительно включать как можно меньше абразивного вещества данного типа, предпочтительно менее 5 мас.%, более предпочтительно менее 2 мас.% абразива, наиболее предпочтительно 0 мас.% абразивного вещества в дополнение к любому мягкому абразивному эффекту, создаваемому другими твердыми частицами в композиции, например нерастворенным кальций-связывающим агентом и, например, любым присутствующим загущающим диоксидом кремния. Для целей данного изобретения абразивное вещество можно определить как вещество, имеющее RDA 30 или более. Если диоксид кремния имеет RDA ниже 30, могут быть включены бóльшие количества этого диоксида кремния, большие, чем обычные уровни включения абразивного диоксида кремния в зубные пасты (вплоть до, например, 25%).

В отношении индексов RDA, приведенных в предыдущем абзаце, следует отметить, что условия суспендирования, используемые для определения RDA абразивного необработанного вещества, отличаются от условий, используемых для определения RDA изготавливаемой в виде препарата зубной пасты. Условиями суспендирования для необработанного вещества являются: 10 г абразива плюс 50 мл 0,5%-ной суспензии карбоксиметилцеллюлозы в 10%-ном глицерине, в то время как условиями суспендирования изготавливаемой в виде препарата зубной пасты являются: 25 г зубной пасты плюс 40 мл воды. Следовательно, следует быть осторожным при сравнении цифр RDA для абразивов в виде необработанных веществ с цифрами RDA для полностью изготовленных в виде препарата зубных паст.

Следовательно, предпочтительная композиция для чистки зубов по данному изобретению содержит растворимый кальций-связывающий агент, который не является окисляющим агентом, где эта композиция имеет индекс RDA ниже 30 и показатель IVSR выше 50 (по сравнению с контролем), и перорально приемлемый наполнитель, где кальций-связывающий агент присутствует в количественном соотношении 1-20 мас.%, предпочтительно 5-10 мас.% от массы композиции, с 0-5 мас.%, предпочтительно 0 мас.% абразива, обычно абразивного диоксида кремния.

Композиция для чистки зубов может быть представлена в виде одно- или двухфазной композиции.

Удобно, когда композиция находится в форме общепринятой композиции типа зубной пасты, которую можно выдавливать из сжимаемого тюбика. Она также пригодна для диспергирования из находящегося под давлением аэрозольного контейнера.

Композиции типа зубной пасты по настоящему изобретению могут быть изготовлены путем смешивания, в соответствии с традиционной практикой, кальций-связывающего агента и источника фторидных ионов, если он присутствует, с перорально приемлемым дентальным наполнителем, который может быть безводным, но предпочтительно является водным перорально приемлемым дентальным наполнителем, с образованием стабильного при хранении полутвердого выдавливаемого материала, пригодного в качестве средства для чистки зубов.

Композиции по изобретению будут описаны ниже посредством только неограничивающих примеров.

Таблица 1.Примеры по настоящему изобретению с использованием различных кальций-связывающих системИнгредиентПримерКонтроль123456Глицерин, 98% мин10,0011,2011,2011,2011,2011,2011,20Сорбит, 70% р-р26,0029,1129,1129,1129,1129,1129,11ПЭГ 63,003,003,003,003,003,003,00Ксантановая камедь1,200,700,700,700,700,700,70Ароматизатор1,001,001,001,001,001,001,00Растворимый сахарин0,210,210,210,210,210,210,21Лаурилсульфат натрия1,151,151,151,151,151,151,15Триполифосфат натрия0,0010,000,0010,000,004,000,00Тетранатрийпирофосфат0,000,001,800,000,000,900,00Тетракалийпирофосфат0,000,004,000,000,002,000,00Триметафосфат натрия0,000,000,005,000,000,000,00Гексаметафосфат натрия0,000,000,000,007,000,000,00Тринатрийцитрат0,000,000,000,000,000,005,00Натрия гидроксид0,000,000,250,250,250,250,00Натрия фторид0,240,240,240,240,240,240,24Титана диоксид1,001,451,001,001,001,001,00Абразивный диоксид кремния Zeodent 11314,000,000,000,000,000,000,00Загущающий диоксид кремния9,0013,5013,5013,5013,5013,5013,50Деионизированная вода33,2028,4432,8423,6431,6431,7433,89Всего100,00100,00100,00100,00100,00100,00100,00

Могут быть получены различные воплощения данного изобретения.

Пример 1 представляет собой препарат, в котором кальций-связывающая химическая чистящая система представляет собой триполифосфат натрия (STP). Количество загущающего диоксида кремния увеличено с учетом нижнего уровня твердых веществ в препарате. Другие полифосфаты могут быть использованы в качестве химического чистящего агента и/или противокариесного агента.

Пример 2 представляет собой эквивалентный препарат с использованием смешанной пирофосфатной соли вместо STP. Для повышения рН добавляли гидроксид натрия и таким образом увеличивали стабильность полифосфатного компонента.

В Примере 3 используют триметафосфат, а в примере 4 гексаметафосфат натрия.

В Примере 5 показано, что могут быть использованы смешанные кальций-связывающие системы, в этом воплощении скомбинированы различные полифосфатные соли.

В Примере 6 используют эффективное количество поликарбоксилата, тринатрийцитрата, в качестве кальций-связывающего агента.

Таблица 2.Примеры по настоящему изобретениюИнгредиентПример789101112Глицерин, 98% мин11,200,0013,0011,2011,2010,00Сорбит, 70% р-р29,1165,0035,0029,1129,1126,00ПЭГ 63,003,003,003,003,003,00Ксантановая камедь1,500,501,800,700,400,70Ароматизатор1,001,001,001,001,001,00Растворимый сахарин0,210,150,210,210,210,21Лаурилсульфат натрия1,151,151,151,151,150,00Тегобетаин0,000,000,000,000,002,00Триполифосфат натрия10,001,0010,0010,0010,0010,00Тетранатрийпирофосфат0,000,900,000,000,000,00Тетракалийпирофосфат0,002,000,000,000,000,00Тринатрийцитрат0,001,000,000,000,000,00Натрия гидроксид0,000,300,000,300,000,00Натрия фторид0,240,240,240,240,240,24Титана диоксид1,000,001,001,001,001,00Абразивный диоксид кремния Zeodent 1130,000,000,002,000,000,00Полипропиленовые гранулы0,000,000,000,000,0015,00Загущающий диоксид кремния6,5011,000,0013,509,006,50Деионизированная вода35,0912,7633,6026,5933,6924,35Всего100,00100,00100,00100,00100,00100,00

Пример 7 показывает, что нет необходимости увеличивать количество загущающего диоксида кремния, чтобы компенсировать недостаток абразивного диоксида кремния. В этом примере уровень загущающего диоксида кремния такой же, как в препарате, содержащем нормальный уровень абразива (6,5%). Однако уровень камеди увеличивают, чтобы поддерживать достаточную вязкость.

В Примере 8 показано, что в соответствии с настоящим изобретением могут быть приготовлены прозрачные гели. В этом случае важно сохранить уровень некоторых кальций-связывающих солей ниже или только слегка выше их предела растворимости, поэтому используют комбинацию разных солей. Этот пример также показывает, что полифосфаты можно комбинировать с карбоксилатными кальций-связывающими агентами.

В Примере 9 показано, что диоксид кремния можно совсем не включать в препарат, в то же время сохраняя хорошее очищение благодаря кальций-связывающим агентам.

В Примере 10 показано, что в препараты по настоящему изобретению могут быть включены низкие уровни абразивного диоксида кремния. При условии, что конечный индекс RDA составляет ниже 30, было обнаружено, что сохраняется значительная очищающая эффективность изобретения.

В Примере 11 показан маловязкий текучий препарат зубной пасты.

В Примере 12 показан препарат с цвиттер-ионным поверхностно-активным веществом, которое можно использовать, чтобы минимизировать любое возможное раздражение тканей полости рта.

Таблица 3.Примеры по настоящему изобретению с различными терапевтическими активностямиИнгредиентПример1314151617Глицерин, 98% мин.11,200,000,0011,2022,00Сорбит, 70% р-р29,1145,0029,1129,1128,00Ксилит0,000,0010,000,000,00ПЭГ 63,002,003,003,002,50Ксантановая камедь0,700,900,700,700,25Ароматизатор0,801,201,001,001,70Растворимый сахарин0,210,210,210,210,30Лаурилсульфат натрия0,801,501,150,001,50Триклозан0,000,300,000,000,00F127*0,000,000,002,000,00Триполифосфат натрия5,0010,004,0010,005,00Тетранатрийпирофосфат0,000,001,800,000,00Казеин-фосфопептид0,000,002,000,000,00Тетракалийпирофосфат0,000,004,000,000,00Калия нитрат5,000,000,000,000,00Лактопероксидаза0,000,000,000,200,00Глюкозооксидаза0,000,000,000,200,00Натрия гидроксид0,350,000,000,000,00Натрия фторид0,240,240,550,240,24Титана диоксид1,001,001,001,000,00Загущающий диоксид кремния13,5012,5013,5013,505,50Бутан0,000,000,000,003,00Диметиловый эфир0,000,000,000,002,00Деионизированная вода29,0925,1527,9827,6428,01Всего100,00100,00100,00100,00100,00* Этиленоксид-пропиленоксид блок-сополимер

Пример 13 представляет собой препарат по настоящему изобретению, содержащий терапевтические количества нитрата калия для уменьшения боли в чувствительных зубах.

Пример 14 представляет собой противогингивитный препарат по настоящему изобретению, основанный на включении триклозана.

Пример 15 представляет собой препарат по настоящему изобретению, предназначенный обеспечивать высокоэффективную противокариесную защиту, содержащий 2500 млн^-1 фторида, ксилита и казеин-фосфопептида.

Пример 16 представляет собой препарат по настоящему изобретению, содержащий активные ферменты для контроля за бактериями, образующими зубной налет, с использованием неионного поверхностно-активного вещества, чтобы максимально увеличить стабильность биологических молекул.

Пример 17 представляет собой препарат по настоящему изобретению, пригодный для диспергирования из находящегося под давлением аэрозольного контейнера.

Таблица 4.Данные по RDA для типичного препарата абразивного диоксида кремния + STPУровень абразивности (%)уровень STP (%)RDAСтандартная ошибка141086,70+/-3,16

Проверяли индексы RDA препарата из 14%-ного абразивного диоксида кремния Zeodent 113, как показано в таблице 4. Индекс RDA выше, чем у препарата по изобретению.

Тестирование эффективности очищения и абразивности

Тестировали эффективность очищения для препарата, приведенного в Примере 1. Этот препарат тестировали в сравнении со стандартным контрольным препаратом зубной пасты, содержащим абразив (см. таблицу 1), с водой в качестве отрицательного контроля, используя метод Layer et al. Эти препараты также отправляли в Oral Health Research Institute, University of Indiana для тестирования RDA. Показатели, характеризующие удаление пятен и абразивность, приведены в таблице 5 ниже.

Таблица 5.IVSR данные по очищению и абразивности для препарата Примера 1ПрепаратУровень диоксида кремнияУровень STPRDAIVSR очищениеКонтроль14050,69±2,97100±9,42Пример 10109,99±0,47115,51±10,78Вода----10,82±14,26

Как видно из таблицы 5, абразивность препарата по настоящему изобретению из Примера 1 была исключительно низкой (RDA=9,99). Контрольная паста демонстрировала абразивность в ожидаемом для препаратов данного типа интервале. Однако показатель очищения для препарата-прототипа составлял 115,5 от контроля, содержащего абразив, демонстрируя исключительно эффективное очищение. В таблице также показано, что чистка щеткой с водой не удаляет пятно с данного субстрата.

Изобретение относится к стоматологии, а именно к композиции для чистки зубов, содержащей растворимый кальций-связывающий агент, который не является окисляющим агентом, где композиция имеет индекс относительной истираемости дентина (Relative Dentine Abrasivity, RDA) ниже 30 и показатель удаления пятен in vitro (in-vitro stain removal, IVSR) выше 50 (по сравнению с контролем), и перорально приемлемый наполнитель, где кальций-связывающий агент присутствует в количественном соотношении 1-20 мас.%, и абразив присутствует в количественном соотношении 0-5 мас.% от массы композиции. Изобретение является высокоэффективным в удалении пятен с естественных зубов и протезов и не повреждает зубы или протез вследствие чрезмерного истирания. 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Композиция для чистки зубов, содержащая растворимый кальций-связывающий агент, который не является окисляющим агентом, где композиция имеет индекс относительной истираемости дентина (Relative Dentine Abrasivity, RDA) ниже 30 и показатель удаления пятен in vitro (in-vitro stain removal, IVSR) выше 50 (по сравнению с контролем), и перорально приемлемый наполнитель, где кальций-связывающий агент присутствует в количественном соотношении 1-20 мас.% и абразив присутствует в количественном соотношении 0-5 мас.% от массы композиции.2. Композиция для чистки зубов по п.1, дополнительно содержащая абразивный диоксид кремния, имеющий RDA ниже 30.3. Композиция для чистки зубов по п.2, где индекс RDA ниже 20 и показатель IVSR составляет вплоть до 250.4. Композиция для чистки зубов по п.3, где кальций-связывающий агент присутствует в количестве 2-15 мас.% от массы композиции.5. Композиция для чистки зубов по п.4, где растворимый кальций-связывающий агент представляет собой кальций-хелатирующий агент.6. Композиция для чистки зубов по п.5, где кальций-хелатирующий агент представляет собой полифосфатную или пирофосфатную соль.7. Композиция для чистки зубов по п.6, где пирофосфатная соль представляет собой пентанатрийтриполифосфат.8. Композиция для чистки зубов по п.1, где в композиции присутствует 0 мас.% абразива.9. Композиция для чистки зубов по п.1, где показатель IVSR измеряют относительно контрольного средства для чистки зубов, содержащего 14% абразивного диоксида кремния Zeodent 113 в общепринятой основе, содержащей воду, сорбит, глицерин, полиэтиленгликоль (ПЭГ), корригент, лаурилсульфат натрия (SLS), сахарин натрия, ксантановую камедь и фторид натрия.10. Композиция для чистки зубов по любому из пп.1-9 для применения в обработке естественных зубов или зубного протеза.11. Композиция для чистки зубов по любому из пп.1-9 в форме вязкой выдавливаемой текучей среды, которая может быть предложена в сжимаемом контейнере.