КОМПОЗИЦИИ С ВЫСОКИМ ВЫХОДОМ ФТОРИДНЫХ ИОНОВ Российский патент 2012 года по МПК A61K8/21 A61K8/73 A61K8/81 A61Q11/00 A61P1/02 

Кариес зубов представляет собой основную болезнь зубов, от которой страдает большинство населения. В начале 20-го века исследователи обнаружили, что фториды эффективно снижают частоту возникновения кариеса. С тех пор посвященные изучению влияния фторидов исследования развивались и в настоящее время полностью признано, что обработка зубов фторидами оказывает благотворное воздействие на их здоровье.

Большинство композиций для чистки зубов содержат фторидные ионы в диапазоне от 1000 до 1500 ч./млн. Однако для некоторых групп населения композиции с большим количеством фторидов могут оказаться даже более благоприятными. Некоторые пациенты либо часто страдают от активного кариеса, либо по иным причинам находятся в группе повышенного риска разрушения зубов, по сравнению с обычным населением. Другие пациенты страдают от ксеростомии или чувствительности зубов. На таких пациентов специальные средства для чистки зубов, которые содержат фторидные ионы в больших количествах, могут оказывать благотворное воздействие. Например, некоторые подобные средства для чистки зубов содержат фторид натрия в качестве источника фторидных ионов в количестве, превышающем 1500 ч./млн, таком как примерно 2000 ч./млн или примерно 5000 ч./млн.

Однако сохранение эффективных свойств высоких количеств фторидов в композициях для ухода за полостью рта может оказаться затруднительным. Источники фторидных ионов могут обладать низкой растворимостью, фторидные ионы могут выделяться из композиции средства для чистки зубов, а также фторидные ионы в композиции средства для чистки зубов могут взаимодействовать с другими ингредиентами. С другой стороны, если для повышения доступности фторидных ионов в композицию вводят большее количество растворителя, композиция изменяется и проявляет тенденцию к потере желаемых физических характеристик, приемлемых для средств для чистки зубов, например, вязкость данных композиций может быть слишком низкой и они могут стать текущими или легко подвижными.

В данной области известно применение мукоадгезивных полимеров в комбинации с фторидами. Однако известно, что ионные соли, включающие фторидные ионы, взаимодействуют и захватываются разнообразными полимерами, что приводит к уменьшению количества доступных фторидных ионов. Кроме того, конкретные композиции зубных паст, содержащие мукоадгезивные полимеры, могут проявлять нежелательную «липкость» или «клейкость» в полости рта после применения.

Таким образом, в данной области существует потребность в композициях для ухода за полостью рта с высоким содержанием фторидов, например, для пациентов, которым необходимо большое количество фторидов, например, для таких, которые страдают от ксеростомии и/или чувствительности зубов. Дополнительно, желательно разработать такую композицию, в которой противокариесная активность фторидных ионов успешно сохраняется во времени. Также желательно разработать композиции, применение которых не сопровождается ощущением липкости или клейкости после применения и обеспечивает приятное ощущение при и после чистки зубов.

Настоящее изобретение базируется на неожиданном открытии, что в композициях с большим содержанием фторидов, содержвщих гидроколлоид, гетерополисахарид и сополимер простой поливинилэфировый эфир/малеиновый ангидрид (PVME/MA), доступность фторидных ионов сохраняется. Один из аспектов настоящего изобретения направлен на композиции, которые обеспечивают выход фторидов более 90%, например выход фторидов более 95%.

Настоящее изобретение включает композицию 1.0, композицию средства для чистки зубов, содержащей гидроколлоид, гетерополисахарид и сополимер PVME/MA.

Дополнительные композиции по настоящему изобретению включают композиции:

1.1 композицию 1.0, содержащую источник фторидных ионов, достаточный для обеспечения содержания фторидных ионов примерно от 1000 ч./мл до 25000 ч./млн;

1.2 композицию 1.0 или 1.1, содержащую источник фторидных ионов, достаточный для обеспечения содержания фторидных ионов по меньшей мере примерно 4000 ч./млн, например, примерно 4500 ч./млн, примерно 5000 ч./млн или примерно 5500 ч./млн;

1.3 любую из предшествующих композиций, для которой гидроколлоид выбирают из числа гуммиарабика, ксантановой камеди, агар-агара, каррагенана, гуаровой камеди, декстрана, желатины или их комбинации;

1.4 любую из предшествующих композиций, содержащую ксантановую камедь;

1.5 любую из предшествующих композиций, содержащую примерно от 0,05% до 5% гидроколлоида, например, примерно от 0,1% до 4%, примерно от 0,2% до 3%, примерно 0,5%, 0,6%, 0,7%, 0,8% или 0,9%;

1.6 любую из предшествующих композиций, в которой гетерополисахарид представляет собой пектин;

1.7 любую из предшествующих композиций, содержащую примерно от 0,01% до 4% гетерополисахарида, например, примерно от 0,05% до 3%, примерно 0,08%, примерно 0,1% или примерно 0,12%;

1.8 любую из предшествующих композиций, содержащую примерно от 0,1% до 10% сополимера PVME/MA, например, примерно от 0,2% до 5%, примерно 0,5% до 2%, примерно 0,5%, примерно 1% или примерно 2%;

1.9 любую из предшествующих композиций, которая обеспечивает высокий выход фторидных ионов;

1.10 любую из предшествующих композиций, содержащую эффективное количество антибактериального агента;

1.11 любую из предшествующих композиций, содержащую галогензамещенный простой дифениловый эфир, например триклозан;

1.12 любую из предшествующих композиций, содержащую эффективное количество снижающего чувствительность агента;

1.13 любую из предшествующих композиций, содержащую соль калия, капсаицин, эвгенол, соль стронция, соль цинка, хлоридсодержащую соль или их комбинации;

1.14 любую из предшествующих композиций, содержащую нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия, оксалат калия или их комбинации;

1.15 любую из предшествующих композиций, в которой источник фторидных ионов присутствует в количестве примерно от 0,5% масс. до 5% масс.;

1.16 любую из предшествующих композиций, в которой источник фторидных ионов представляет собой фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, цинкаммонийфторид, фторид лития, фторид аммония, фторид олова, фторцирконат олова, монофторфосфат натрия, монофторфосфат калия, гидрофторид лауриламина, гидрофторид диэтиламиноэтилоктоиламида, фторид дидецилдемитиламмония, фторид цетилпиридиния, фторид дилаурилморфолиния, саркозин-фторид олова, глицин-фторид калия, гидрофторид гидрофторид, аминфторид или их комбинации;

1.17 любую из предшествующих композиций, содержащую по меньшей мере примерно 40% масс. воды;

1.18 любую из предшествующих композиций, содержащих агент, включающий ионы олова, триклозан, монофосфат триклозана, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангвинарин, хлорид бензалкония, салициланилид, сложные эфиры аргината, этиллауриларгинат, бисфенолы, домифенбромид, тетрадецилпиридинийхлорид, N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид, октенидин, делмопинол, октапинол, низин, включающий ионы цинка агент, включающий ионы меди агент, эфирные масла, фураноны, бактериоцины, основную аминокислоту или их комбинации;

1.19 любую из предшествующих композиций, содержащую абразивный диоксид кремния, аморфный диоксид кремния, влагоудерживающее вещество, стабилизирующий агент, антибактериальный агент, подсластитель, поверхностно-активное вещество или их комбинации;

1.20 любую из предшествующих композиций, практически не содержащую полиэтиленгликоль;

1.21 любую из предшествующих композиций, которая представляет собой средство для чистки зубов, например зубную пасту;

1.22 любую из предшествующих композиций, которая обеспечивает высокий выход фторидных ионов;

1.23 композицию 1.21 с выходом фторидных ионов примерно от 95% до 120%;

1.24 композицию 1.21 с выходом фторидных ионов примерно 100%;

1.25 композиции 1.22 или 1.23, в которых выход фторидных ионов происходит 3, 6 или 12 месяцев после приготовления композиций.

Настоящее изобретение также относится к способу лечения ксеростомии и/или чувствительности зубов, включающий нанесение любой из композиций 1.0-1.25 на поверхность полости рта, например, при чистке зубов.

Настоящее изобретение также относится к применению любой из композиций 1.0-1.22 для сохранения высокого выхода фторида в композиции средства для чистки зубов.

Повсеместно в данном описании диапазоны используют в качестве условного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах данного диапазона. Любое значение в пределах данного диапазона можно выбрать в качестве границы диапазона.

Композиции по настоящему изобретению содержат допустимый для перорального применения сополимер простой поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид (PVME/MA). Сополимер PVME/MA находится в количестве примерно от 0,1% масс. до 20% масс., например, примерно от 0,5% масс. до 10% масс. Как правило, отношение количества простого метилвинилового эфира к количеству малеинового ангидрида в сополимере составляет примерно от 1:4 до 4:1, и сополимер обладает средней молекулярной массой примерно от 30000 до 1000000, например, примерно от 30000 до 500000. Предпочтительные сополимеры PVME/MA включают такие, которые доступны под торговой маркой GANTREZ от фирмы ISP (Wayne, NJ). Сополимер PVME/MA также может действовать в качестве улучшающего антибактериальные свойства агента при его присутствии в эффективном для улучшения антибактериальных свойств количестве.

Композиции по настоящему изобретению также содержат гидроколлоид, который может служить в качестве эмульгатора, загустителя и/или гелеобразующего агента и представляет собой агент, который может дополнительно способствовать сохранению противокариесной активности фторидных ионов во времени. Предпочтительные гидроколлоиды охватывают растительные экссудаты, например гуммиарабик, экстракты из морских водорослей, такие как ксантановая камедь, агар-агар и каррагенан, камеди из растительных семян или растительные клеи, такие как гуаровая камедь, злаковые камеди, такие как крахмалы, ферментирующие камеди, такие как декстран, продукты животноводства, такие как желатин, или комбинации любых таких гидроколлоидов. Предпочтительный гидроколлоид представляет собой ксантановую камедь.

Композиции по настоящему изобретению также содержат гетерополисахарид, например, полученный из стенок растительных клеток. Данный гетерополисахарид можно этерифицировать, например частично метилировать, и он может служить в качестве эмульгатора, загустителя и/или гелеобразующего агента. Предпочтительный гетерополисахарид представляет собой пектин. Предпочтительный пектин можно получить от фирмы CP Kelco (San Diego, CA) под торговой маркой GENU® пектин USP/100.

Композиции по настоящему изобретению способны обеспечить высокий выход фторидных ионов. Как правило, композиции способны обеспечить высокий выход фторидных ионов примерно от 90% до 120%, например, примерно от 90% до 110%, примерно от 95% до 110% или примерно 100%. Термин «выход фторидных ионов» и подобные представляет собой соотношение между теоретическим количеством фторидных ионов, доступных в композиции, и реальным количеством доступных фторидных ионов, присутствующих при приготовлении композиции или по истечении любого заданного промежутка времени, например 1 недели, 1 месяца, 2 месяцев, 3 месяцев, 6 месяцев или 1 года, после приготовления. «Высокий» выход фторидных ионов означает, что реальное содержание доступных фторидных ионов составляет примерно 90% или более от теоретического содержания доступных фторидных ионов в композиции, например, примерно 95% или более. Действительно, высокий выход фторидов может также означать, что реальное содержание доступных фторидных ионов превышает 100% теоретического содержания доступных фторидных ионов, например, составляет примерно от 100% до 120%, например, примерно от 100% до 110% или примерно 105%. Реальное содержание доступных фторидных ионов можно определить с помощью исследования на фторидные ионы, включая применение ион-селективного электрода на фторидные ионы, а также визуализацию с помощью ядерного магнитного резонанса. Подобные способы известны специалистам в данной области и могут быть использованы согласно известным и принятым в данной области стандартным методикам. В данной области также известны способы расчета теоретического содержания фторидных ионов и они могут зависеть от ряда факторов, включая выбор конкретного источника фторидных ионов и используемых в композиции растворителей.

Фторидные ионы могут обеспечивать источник фторидных ионов. Источник фторидных ионов может представлять собой какое-либо соединение, которое способно выделять фторидные ионы в водное окружение. Конкретные источники охватывают содержащие фторидные ионы растворимые соли, такие, например, как фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, цинкаммонийфторид, фторид лития, фторид аммония, фторид олова, фторцирконат олова и комплексные фториды, монофторфосфаты и их соли, такие, например, как монофторфосфат натрия или монофторфосфат калия, гидрофторид лауриламина, гидрофторид диэтиламиноэтилоктоиламида, дидецилдиметиламмонийфторид, цетилпиридинийфторид, дилаурилморфолинийфторид, саркозин-фторид олова, глицин-фторид калия, гидрофторид глицина и аминфториды. См., например, патенты США 3538230, 3689637, 3711604, 3911104, 3935306 и 4040858, содержание которых включено в данное описание во своей своей полноте посредством ссылки.

Наиболее предпочтительно, когда источник фторидных ионов находится в таком количестве, что он способен поддерживать высокое содержание фторидных ионов в композиции, которое составляет по меньшей мере примерно 5000 ч./млн, и в некоторых случаях вплоть до 25000 ч./млн. Желательно, чтобы фторидные ионы присутствовали в количестве по меньшей мере примерно 5000 ч./млн. Для обеспечения подобной находящейся в оптимальном диапазоне ч./млн концентрации точное массовое процентное содержание источника фторидных ионов в композиции может изменяться в зависимости от стехиометрических составов различных источников фторидных ионов. Предпочтительно, когда содержание присутствующих в композиции фторидных ионов является таким, что данная композиция способна обеспечивать высокий выход фторидных ионов 3 или 6 месяцев после приготовления композиции, желательно 100% выход фторидных ионов 3 или 6 месяцев после приготовления композиции. Можно также обнаружить, что доступность фторидных ионов в композиции по настоящему изобретению после хранения, например, 3 или 6 месяцев, по сравнению с доступностью фторидных ионов при исходном приготовлении композиций сохраняется.

Композиции по настоящему изобретению могут содержать некоторое количество воды, которое превышает количество, обычно используемое в традиционных композициях для ухода за полостью рта. Гидроколлоид, гетерополисахарид и сополимер PVME/MA образуют пасту, которая для обеспечения желаемого реологического поведения удерживает воду в рецептуре при сохранении высокой концентрации фторидных ионов в композиции.

Желательно, чтобы композиция для ухода за полостью рта находилась в форме средства для чистки зубов. Предпочтительные средства для чистки зубов охватывают различные виды зубных паст, полирующих средств для зубов, гелей для зубов, жидкостей для полоскания рта и зубных эликсиров, зубопротезных клеев или кремов или тому подобное, но, не ограничиваясь ими.

В одном варианте осуществления предоставляется композиция для ухода за полостью рта, в которую можно включить большие количества фторида для противокариесной обработки, снижения чувствительности зубов и ксеростомии. Композиции могут также содержать один или несколько агентов для обработки в целях снижения чувствительности, например соли калия, такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия и оксалат калия, капсаицин, эвгенол, соли стронция, соли цинка, хлоридсодержащие соли и их комбинации. Подобные агенты можно добавлять в эффективном количестве, которое изменяется в зависимости от выбранного агента предпочтительно в диапазоне примерно от 0,01% масс. до 10% масс. от общей массы данной композиции.

Предпочтительно, чтобы снижающий чувствительность агент представлял собой соль калия в количестве по меньшей мере примерно 5% масс. на соль калия от общей массы композиции. Наиболее желательно, когда композиция содержит примерно от 5% масс. до 10% масс. соли калия. Эффективные количества подобных солей калия и их применение описаны, например, в следующих патентах США 3863006, 4631185 и 4751072, содержание которых включено в данное описание во своей полноте посредством ссылки. Наиболее предпочтительно, когда снижающий чувствительность агент представляет собой нитрат калия.

Предпочтительно, чтобы композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению дополнительно содержали по меньшей мере примерно 40% масс. воды от общей массы композиции, например по меньшей мере 50% масс. или примерно от 40% масс. до 60% масс. воды. Данное количество воды обычно больше того, которое используется в стандартном средстве для чистки чувствительных зубов или противокариесном средстве для чистки зубов, таком как зубная паста, поскольку любому специалисту в данной области известно, что большее количество воды приводит к получению композиции, которая является крайне жидкой.

В композициях по уходу за полостью рта по настоящему изобретению можно использовать другие загустители. Другие загустители известны в данной области и охватывают загустители из диоксида кремния, растворенные в глицерине лекарственные средства, альгинат натрия, карбоксиметилцеллюлозу, гидроксиэтилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксиметилкарбоксипропилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, сульфатированную целлюлозу, а также смеси и комбинации таких соединений, но, не ограничиваясь ими. Подобные дополнительные загустители можно использовать в композиции в количествах примерно до 15% (масс.) от общей массы композиции.

Композиции по настоящему изобретению могут также содержать множество общеизвестных, дополнительных активных агентов, обычно используемых в рецептурах для ухода за полостью рта, включая триклозан, монофосфат триклозана, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангвинарин, бензалконийхлорид, салициланилид, сложные эфиры аргината, этиллауриларгинат, бисфенолы, домифенбромид, тетрадецилпиридинийхлорид, N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид, октенидин, делмопинол, октапинол, низин, содержащий ионы цинка агент, содержащий ионы меди агент, эфирные масла, фураноны, бактериоцины, соли указанных активных агентов, а также их смеси и комбинации, но, не ограничиваясь ими.

Кроме того, для композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению можно использовать добавки по выбору, такие, которые обычно используют при изготовлении средства для чистки зубов, включая абразивные добавки и/или аморфный диоксид кремния, влагоудерживающие вещества, стабилизирующие агенты, антибактериальные агенты, подсластители, красители, поверхностно-активные вещества, лечебные агенты, другие предотвращающие возникновение и развитие кариеса агенты, хелатирующие/комплексообразующие агенты, витамины, аминокислоты, белки, препятствующие возникновению зубного налета агенты, противокалькулезные агенты, замутнители, антибиотики, ингибиторы ферментов, ферменты, регуляторы рН, окислители, антиоксиданты, отбеливающие агенты и антисептики, но, не ограничиваясь ими.

Одно или несколько абразивных или полирующих веществ также можно включать в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению. Абразивное или полирующее вещество может представлять собой любое вещество, которое приемлемо для использования в средстве для чистки зубов, не стирает дентин чрезмерно и является совместимым с другими компонентами композиции для ухода за полостью рта. Примеры абразивных или полирующих веществ охватывают диоксиды кремния, оксиды алюминия, фосфаты, карбонаты и их смеси, производные и соли, а также смоляные абразивные вещества, но, не ограничиваясь ими.

В целях обеспечения основы или консистенции композиций и сохранения влаги в композициях, в композиции для ухода за полостью рта по настоящему изобретению можно вводить одно или несколько влагоудерживающих веществ. Полезные влагоудерживающие вещества охватывают различные полимерные гликоли и другие содержащие гидроксильные группы влагоудерживающие вещества, такие, например, как пропиленгликоли, глицерин, эритрит, ксилит, сорбит, маннит, лактит, гидролизаты гидрированного крахмала, а также комбинации таких компонентов, но, не ограничиваясь ими. В композициях по настоящему изобретению также может практически отсутствовать полиэтиленгликоль, например, его содержание может составлять менее 1%, менее 0,5% или 0% или примерно 0% от массы композиции.

В том случае, когда требуется уменьшение количества микроорганизмов, можно использовать антибактериальные агенты, и они могут охватывать известные антибактериальные агенты, используемые в композициях для ухода за полостью рта, такие, например, как бензойная кислота, бензоат натрия, бензоат калия, борная кислота и фенольные соединения, такие как бетанафтол, хлортимол, тимол, анетол, эвкалиптол, карвакрол, ментол, фенол, амилфенол, гексилфенол, гептилфенол, октилфенол, гексилрезорцинол, лаурилпиридинийхлорид, миристилпиридинийхлорид, цетилпиридинийфторид, цетилпиридинийхлорид и цетилпиридинийбромид. Композиции по настоящему изобретению могут также охватывать одну или несколько основных аминокислот, например аргинин в форме свободного основания или соли.

При желании, в композициях для ухода за полостью рта по настоящему изобретению можно использовать подсластители и они могут охватывать любые из тех, которые обычно используют в средствах для чистки зубов для придания продукту приятного вкуса. Подходящие подсластители охватывают сахарины и их производные, цикламаты и их производные, ацесульфан-К, тауматин, неогисперидин дигидрохалькон, аммонизированный глицирризин, декстрозу, левулозу, цукрозу, маннозу, глюкозу и любые другие пригодные подсластители, но не ограничиваясь ими.

В композиции по уходу за полостью рта по настоящему изобретению можно также включить одно или несколько поверхностно-активных веществ. Полезные для композиций для ухода за полостью рта поверхностно-активные вещества по настоящему изобретению охватывают, например, анионные поверхностно-активные вещества, цвиттерионные поверхностно-активные вещества, неионогенные поверхностно-активные вещества, амфотерные поверхностно-активные вещества и катионные поверхностно-активные вещества. Предпочтительное поверхностно-активное вещество представляет собой кокоамидопропилбетаин.

Специалисту в данной области очевидно, что ингредиент в композиции можно использовать в различных целях. Например, в композиции средства для чистки зубов полиэтиленгликоль может действовать в качестве загустителя, модификатора вязкости, поверхностно-активного вещества и/или влагоудерживающего вещества.

Другие приведенные выше ингредиенты могут представлять собой любые из обычно используемых в рецептурах средств для чистки зубов, и их можно выбрать на основании предполагаемого конечного применения рецептур и для оптимизации физических и эстетических свойств рецептур.

Данное изобретение будет теперь описано приведенными ниже неограничивающими примерами.

ПРИМЕР 1

Приготовляют пять композиций средств для чистки зубов, разработанных для достижения теоретически концентрации доступных фторидных ионов 5000 ч./млн. Ингредиенты для данных композиций представлены в таблице 1.

Таблица 1   Х A B C D Полоксамер 407 1,5   1,5 1,5 1,5 Глицерин 3 12   3 3 Полиэтиленгликоль   3 3     Ксантановая камедь 0,7 0,5 0,2 0,7   Пектин 0,1 0,1     0,1 Гидроксиэтилцеллюлоза   0,1 0,2     Карбопол 974     0,2     Пропиленгликоль 5 5     5 Сорбитол 17,5 8,8 23,9 17,6 17,5 Gantrez S-97 (PVME/MA сополимер) 1     1 1 Вода 48,1 48,7 52 48,2 48,8 Фторид натрия 1,1 1,1 1,1 1,1 1,1 Сахарин натрия 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4 Бензоат натрия 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 Сорбат калия 0,1 0,1   0,1 0,1 Цетилпиридинийхлорид 0,2     0,2 0,2 Гидроортофосфат калия 2 2 1,2 2 2 Гидроксид натрия 0,5     0,5 0,5 Полиоксил 40 гидрированное касторовое масло 3 3 3 3 3 Zeodent 165 6 4,5 3 6 6 Zeodent 114 8 8 8 8 8 Амидопропилбетаин жирных кислот кокосового масла 0,3   0,3 0,3 0,3 Ароматизатор 1 1 1 1 1 Метилкокоилтаурат натрия   1,2 0,5     FD&C Blue #1 следы следы следы следы следы

Композиции Х, А и В образовывали пасту, подходящую для применения в качестве зубной пасты. Обнаружено, что композиция С образует пасту, подходящую для применения в качестве зубной пасты. Обнаружено, что композиция D не образует полезной для применения в качестве композиции средства для чистки зубов пасты.

ПРИМЕР 2

Добровольцы использовали композиции Х, А и В и обнаружили, что они «приятны» на ощущение. Добровольцы обнаружили, что композиция С «приятна» на ощущение в полости рта после применения данной композиции.

ПРИМЕР 3

Композиции Х, А, В и С испытывали на доступность фторидных ионов по истечении 3 месяцев ускоренного старения (при температуре 40°С и относительной влажности 75%) и по истечении 6 месяцев ускоренного старения после исходного приготовления композиций. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2 Композиция Начальная концентрация фторидных ионов в ч./млн (% выход) Выход фторидных ионов в ч./млн по истечении 3 месяцев (% выход) Выход фторидных ионов в ч./млн по истечении 6 месяцев (% выход) Х 5088 (102%) 5071 (101%) 5157 (103%) А 4354 (87%) нет данных нет данных В 4705 (94%) 4545 (91%) 4345 (87%) С 4400 (88%) нет данных нет данных

Результаты показывают, что композиции, в которых отсутствует ксантановая камедь, пектин и сополимер PVME/MA сразу теряют доступность фторидных ионов. Исходная доступность фторидных ионов после приготовления является недостаточной (ниже 90%) для композиций А и С, таким образом, для композиций А и С не проводили исследования влияния старения. Композиция В продолжала терять доступные фторидные ионы со временем. К удивлению композиция Х сохраняет целиком и полностью количества доступного фторида даже после 6 месяцев старения.

Специалистам в данной области будет очевидно, что изменения и модификации можно применить к описанным выше вариантам осуществления без отклонения от широкой концепции изобретения. Само собой разумеется, что в связи с этим настоящее изобретение не ограничено конкретными раскрытыми вариантами осуществления, однако подразумевают, что оно включает модификации, не отходя от существа и объема настоящего изобретения, как определено прилагаемой формулой изобретения.

Группа изобретений относится к композициям для ухода за полостью рта и их применению. Предлагаемая композиция для чистки зубов содержит гидроколлоид, представляющий собой ксантановую камедь, гетерополисахарид - пектин, сополимер PVME/MA и источник фторидных ионов, достаточный для обеспечения концентрации фторидных ионов примерно от 5000 ч./млн. до 25000 ч./млн. Предлагается также способ лечения ксеростомии, включающий нанесение вышеуказанной композиции на поверхность полости рта. При включении в состав композиции агента, снижающего чувствительность зубов, композиция может быть использована для лечения чувствительности зубов. Композиция обеспечивает высокий выход фторидных ионов в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после приготовления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр.

1. Композиция для чистки зубов, содержащая
a) гидроколлоид, представляющий собой ксантановую камедь,
b) пектин,
c) сополимер PVME/MA и
d) источник фторидных ионов, достаточный для обеспечения концентрации фторидных ионов примерно от 5000 ч./млн до 25000 ч./млн.

2. Композиция по п.1, содержащая примерно от 0,05% до 5% гидроколлоида.

3. Композиция по п.1, содержащая примерно от 0,01% до 4% пектина.

4. Композиция по п.1, содержащая примерно от 0,1% до 10% сополимера PVME/MA.

5. Композиция по п.1, которая обеспечивает выход фторидных ионов примерно более 95%.

6. Композиция по п.1, которая обеспечивает высокий выход фторидных ионов примерно более 90% 6 месяцев после приготовления.

7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая эффективное количество антибактериального агента.

8. Композиция по п.7, для которой антибактериальный агент выбирают из группы, состоящей из галогензамещенного простого дифенилового эфира, цетилпиридинийхлорида и их комбинаций.

9. Композиция по п.1, дополнительно содержащая эффективное количество снижающего чувствительность агента.

10. Композиция по п.9, для которой снижающий чувствительность агент выбирают из группы, состоящей из соли калия, капсаицина, эвгенола, соли стронция, соли цинка, хлоридсодержащей соли и их комбинаций.

11. Композиция по п.1, для которой источник фторидных ионов выбирают из группы, состоящей из фторида натрия, фторида калия, фторида кальция, фторида цинка, цинкаммонийфторида, фторида лития, фторида аммония, фторида олова, фторцирконата олова, монофторфосфата натрия, монофторфосфата калия, гидрофторида лауриламина, гидрофторида диэтиламиноэтилоктоиламида, дидецилдемитиламмонийфторида, цетилпиридинийфторида, дилаурилморфолинийфторида, саркозинфторида олова, глицинфторида калия, гидрофторида глицина, аминфторидов и их комбинаций.

12. Композиция по п.1, дополнительно содержащая агент, включающий ионы олова, триклозан, монофосфат триклозана, хлоргексидин, алексидин, гексетидин, сангвинарин, хлорид бензалкония, салициланилид, сложные эфиры аргината, этиллауриларгинат, бисфенолы, домифенбромид, тетрадецилпиридинийхлорид, N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид, октенидин, делмопинол, октапинол, низин, содержащий ионы цинка агент, содержащий ионы меди агент, эфирные масла, фураноны, бактериоцины, основные аминокислоты или их комбинации.

13. Композиция п.1, дополнительно содержащая диоксид кремния, влагоудерживающее вещество, стабилизирующий агент, антибактериальный агент, подсластитель, поверхностно-активное вещество или их комбинации.

14. Композиция по п.1, которая представляет собой зубную пасту.

15. Способ лечения ксеростомии, включающий нанесение любой композиции по п.1 на поверхность полости рта.

16. Способ лечения чувствительности зубов, включающий нанесение любой композиции по п.9 на поверхность полости рта.