Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение имеет отношение к разработке противокашлевых и смягчающих горло травяных композиций.
Уровень техники
Противокашлевые вещества специфически ингибируют или подавляют кашлевой акт. Такое подавление может быть вызвано (1) угнетением медуллярного центра или ассоциированных высших центров, (2) повышением порогового уровня периферических рефлексогенных зон, (3) прерыванием кашлевых импульсов в афферентной ветви кашлевого рефлекса, (4) подавлением проводимости в моторных путях и (5) удалением раздражителей путем облегчения оттока из бронхов и стимуляции мукоцилиарной активности.
В продаже имеется широкий спектр противокашлевых средств. В состав препаратов могут входить от двух до четырех активных ингредиентов, также это может быть смесь противокашлевых препаратов и симпатомиметиков, антигистаминных препаратов, отхаркивающих средств и/или анальгетиков. Эти противокашлевые продукты являются очень спорными и редко обладают преимуществами.
Рынок продаваемых без рецепта лекарств в течение многих лет предлагает продукты для смягчения горла. Большинство этих продуктов в качестве активного ингредиента содержат фенол. Фенол представляет собой простое спиртовое производное бензола. Все эти соединения зарегистрированы Агентством по защите окружающей среды (ЕРА) как чрезвычайно канцерогенные вещества.
Гистамин является эндогенным медиатором и играет важную роль в сужении бронхов. В основном он действует через различные рецепторы в бронхиальных мышцах. Гистамин запасается в тучных клетках, во время стресса или при нарушениях физиологических функций тучные клетки дегранулируются и происходит высвобождение гистамина. Медиатор гистамин играет ключевую роль при кашле и инфекциях горла.
Натуральная неканцерогенная композиция для лечения кашля и смягчения горла, предупреждающая ломку голоса или появление сухости во рту, является альтернативой использованию фенола, в особенности для ораторов, которые должны говорить в течение длительного времени. До сих пор существует реальная необходимость в разработке травяной композиции, обладающей смягчающим действием в горле и, кроме того, предупреждающей появление сухости во рту и ломку голоса. Основываясь на традициях, широко распространенных среди определенных групп браминов Южной Индии (Алянгар), в особенности в тех семьях, которые совместно участвуют в многодневном чтении ведических текстов (один из авторов этого патента происходит из такой семьи), мы предложили совершенно новую композицию (композиции). В то время как эти люди непрерывно в течение недели читают ведические тексты, для прочищения горла и поддержания вокальной системы в здоровом и надежном состоянии они используют растение Piper cubeba. Основываясь на их примере, мы предположили новую композицию (композиции), а также более удачные формы дозировки и активности.
В результате интенсивного исследования, проведенного изобретателями для достижения вышеупомянутых целей, были разработаны новые композиции, предназначенные для перорального приема путем использования лекарственных трав натурального происхождения, их включения в связующие и разбавляющие компоненты для создания дозированных форм для перорального приема.
Цели изобретения
Основной целью изобретения является приготовление новой противокашлевой и смягчающей горло травяной композиции (композиций), которая предупреждает возникновение сухости во рту и ломку голоса, поддерживая в тонусе голосовые связки.
Другой целью настоящего изобретения является приготовление композиции (композиций), которая вызывает немедленное облегчение при раздражении горла, а также стимулирует выделение слюны.
Еще одной целью настоящего изобретения является приготовление травяной композиции, состоящей из смеси растений, которые используются при бронхите, астме, стимулируют дыхание, обладают бронходиляционными, антимикробными, противокашлевыми, а также противорвотными, противовоспалительными свойствами при простудных заболеваниях бронхов, а также используются при лечении аллергических реакций.
Раскрытие изобретения
В соответствии с настоящим изобретением для предупреждения сухости во рту и ломки голоса, для снятия болевых ощущений в гортани предложена синергическая травяная композиция, включающая растение Piper cubeba, которое, как упоминалось в разделе Уровень техники, использовалось в качестве активного ингредиента определенной группой людей в упомянутых выше целях. Наряду с этими растениями, включены и другие традиционные растения, такие как Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale, которые используются при бронхите, астме, для стимуляции дыхания, в качестве антимикробных и противокашлевых средств, а также при лечении аллергии.
Осуществление изобретения
Таким образом, настоящее изобретение обеспечивает противокашлевую и смягчающую горло синергическую травяную композицию, которая предупреждает появление сухости во рту и ломку голоса, поддерживая в тонусе голосовые связки; которая включает в себя:
Одно из воплощений настоящего изобретения обеспечивает композицию, которая может быть использована в дозировочной форме для перорального приема в виде сиропа, таблеток или жевательных таблеток.
Другое воплощение настоящего изобретения обеспечивает композицию, в которой используется сироп с общим содержанием сахара от 60 до 80%.
Еще одно воплощение настоящего изобретения обеспечивает композицию для больных диабетом, в которой используется сироп, содержащий от 6 до 8% аспартама.
Другое воплощение настоящего изобретения обеспечивает композицию, которая используется в виде таблеток, представляющих собой леденцы.
Помимо этого, еще одно воплощение изобретения обеспечивает композицию, которая представляет собой вытяжку, получаемую в результате экстракции растений 50%-ным водным спиртовым раствором.
Еще одно воплощение настоящего изобретения обеспечивает композицию, при получении которой в качестве спирта используется этанол.
Помимо этого, еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой общее по весу содержание растительных экстрактов составляет от 1,03 до 4,3% от всей композиции.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой используется экстракт из плодов Piper cubeba.
Другое воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой используются растительные экстракты, которые можно получить из частей растения, выбранных из плодов, корневищ и корней.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой используются фармацевтически приемлемые добавки, выбранные из связующих средств, разбавителей, смазочных средств, глидантов или дезинтегрирующих веществ.
Помимо этого, еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой в качестве разбавителей используют лактозу, крахмалы; такие сахара, как маннит, сорбит, ксилит, декстроза, сахароза; микрокристаллическая целлюлоза; основной фосфат кальция, сульфат кальция или их смеси.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой в качестве связующего средства используют крахмальную пасту, сорбит, альгинаты, поливинилпирролидон, аравийскую камедь, производные целлюлозы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, этилцеллюлоза; пептизированный крахмал, трагакант или их смеси.
Другое воплощение осуществления настоящего изобретения касается создания композиции, в которой в качестве глиданта используют производные кремнезема, тальк, крахмал или их смеси.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой применяемые смазочные средства выбирают из стеаратов металлов, стеариновой кислоты, талька, полиэтиленгликолей, растворимых солей, таких как хлорид натрия, бензоат натрия, лаурилсульфат натрия, высушенного распылением лаурилсульфата магния; борной кислоты, лактозы или их смесей.
Другое воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой в качестве связующего средства применяют или крахмал, или аравийскую камедь, или натуральные связующие средства, такие как трагакант.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, в которой для получения дозировочной формы в качестве разбавителя можно использовать лактозу.
В другом воплощении настоящего изобретения композиция (композиции) предупреждает появление сухости во рту и ломку голоса, поддерживая в тонусе голосовые связки.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается использования композиции в качестве спазмолитического и отхаркивающего средства.
В другом воплощении настоящего изобретения композиция быстро устраняет раздражение горла, действуя как смягчающее средство.
В еще одном воплощении настоящего изобретения обнаружено, что регенерация тучных клеток составляет 20,2±3,1-59,3±5,2.
Другое воплощение настоящего изобретения касается полного отсутствия токсичности и летальных свойств предлагаемой композиции.
Еще одно воплощение настоящего изобретения касается создания композиции, обладающей спазмолитическими, отхаркивающими и успокаивающими горло свойствами.
Еще одним воплощением настоящего изобретения является способ приготовления композиции, включающий следующие стадии:
а) получение необходимых частей лекарственных растений,
б) сушка растительного материала стадии (а) в тени,
в) измельчение высушенного растительного материала стадии (б) для получения мелкого порошка,
г) экстракция измельченного растительного материала стадии (в) водно-спиртовым раствором при температуре 25-35°С в течение 4-7 дней для получения водно-спиртовой вытяжки,
д) концентрирование вытяжки стадии (г) при пониженном давлении при температуре 40-60°С для получения концентрированного экстракта,
е) лиофилизация концентрированного экстракта стадии (д) для полного удаления растворителя и получения необходимого растительного экстракта,
ж) включение в рецептуру растительного экстракта стадии (е) вместе с подходящими фармацевтически приемлемыми добавками для получения необходимой композиции.
Следующее воплощение настоящего изобретения обеспечивает способ приготовления композиции, позволяющий принимать ее перорально в таких дозированных формах, как сироп, таблетки или жевательные таблетки.
Одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используемый сироп может содержать от 60 до 80% сахара от общего веса композиции.
Также одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции для больных диабетом, в котором используемый сироп может содержать от 6 до 8% аспартама.
Помимо этого, одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором применяемые таблетки представляют собой леденцы.
Еще одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используют 50%-ный водный раствор спирта.
Также одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором в качестве спирта используется этанол.
Еще одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в которой процентное содержание растительного экстракта составляет от 1,03 до 4,3% от общего веса композиции.
Также одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором применяемые фармацевтически приемлемые добавки выбирают из группы, включающей связующие средства, разбавители, смазочные средства, глиданты, дезинтегрирующие средства или их смеси.
Другим воплощением настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используемые разбавители выбирают из лактозы, крахмалов; таких сахаров, как маннит, сорбит, ксилит, декстроза, сахароза, микрокристаллической целлюлозы; основного фосфата кальция, сульфата кальция или их смесей.
Еще одним воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используемые связующие средства выбирают из крахмальной пасты, сорбита, альгинатов, поливинилпирролидона, аравийской камеди, таких производных целлюлозы, как гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, этилцеллюлоза; пептизированного крахмала или их смесей.
Другим воплощением настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используемые глиданты выбирают из производных кремнезема, талька, крахмала или их смесей.
Также одним из воплощений настоящего изобретения является способ приготовления композиции, в котором используемые смазочные средства выбирают из стеаратов металлов, стеариновой кислоты, талька, полиэтиленгликолей, таких растворимых солей, как хлорид натрия, бензоат натрия, лаурисульфат натрия; высушенного распылением лаурилсульфата магния; борной кислоты, крахмала, лактозы или их смесей.
Еще одним из аспектов настоящего изобретения является применение композиции для предупреждения сухости в ротовой полости, предупреждения ломки голоса и для укрепления голоса.
Также одним из аспектов настоящего изобретения является применение композиции для поддержания в тонусе голоса и голосовых связок.
Еще одним из аспектов настоящего изобретения является применение композиции при лечении простудных заболеваний бронхов и аллергических реакций горла.
Другим аспектом настоящего изобретения является применение композиции, которое не вызывает изменения веса тела, почек, печени и селезенки у крыс после перорального приема в течение 6 дней.
Еще один из аспектов настоящего изобретения предусматривает применение композиции, которое вызывает регенерацию тучных клеток в диапазоне от 20,2±3,1% до 59,3±5,2%.
Новизна настоящего изобретения заключается в том, что (1) травяная композиция предупреждает появление сухости во рту и ломку голоса путем поддержания в тонусе голосовых связок, (2) травяная композиция обладает противокашлевыми и смягчающими горло свойствами, (3) травяная композиция дает немедленное облегчение при раздражении горла, (4) в отличие от коммерчески доступных противокашлевых препаратов травяная композиция поддерживает тонус голосовых связок.
Каждая композиция детально описана с указанием состава ингредиентов, а также способа приготовления.
Первая стадия приготовления этих композиций включает процесс переработки растительного сырья в форму, подходящую для приготовления сиропа, таблеток или жевательных таблеток. Собирают специфические части растения, высушивают их в тени при комнатной температуре (25-35°С) в течение 60-72 часов или до тех пор, пока материал полностью не высохнет. Материал затем тщательно измельчают до получения мелкого порошка. Указанные количества измельченного материала затем исчерпывающе экстрагируют 50%-ным водно-спиртовым раствором при комнатной температуре (25-35°С). Экстракцию проводят в закрытом контейнере, куда помещают указанные количества растительного материала в указанном растворителе (в соотношении 1:8-1:15) в течение 4-7 дней. В конце этой стадии растворитель декантируют и при необходимости фильтруют, чтобы освободиться от растительных отходов. Растворитель затем концентрируют, выпаривая под вакуумом при температуре ниже 40-60°С. Концентрат затем лиофилизируют для получения конечного продукта в виде порошка. Конечный продукт затем превращают в дозированную форму для перорального применения, используя его в качестве ингредиента при приготовлении сиропа, таблеток или жевательных таблеток. Для составления композиции добавляют подходящие связующие средства, такие как крахмал, и разбавители, такие как лактоза. Для приготовления композиции в виде сиропа используют обычный сироп, указанный в Индийской фармакопее.
Осуществление изобретения
Примеры, описанные ниже, приведены исключительно в иллюстративных целях и не должны истолковываться как ограничивающие объем изобретения.
Пример 1
Piper cubeba, Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale собирали и сушили в тени. Высушенный материал (1 кг) затем измельчали и экстрагировали 50%-ным водным раствором спирта (3 л) в течение 5 дней. Затем растворитель декантировали и при необходимости фильтровали для удаления растительных отходов. Экстракт затем концентрировали под вакуумом при температуре ниже 50°С. После этого экстракт лиофилизировали для получения порошкообразной формы.
Смешивают растительные экстракты и растворяют их в 500 мл 10%-ного спирта, отфильтровывают раствор и добавляют указанные количества сахара, нагревают до полного растворения сахарозы, затем охлаждают и доводят объем до 100 мл водой.
Композиция успешно используется для предупреждения появления сухости во рту и ломки голоса, а также как противокашлевое средство.
Активность в отношении стабилизации тучных клеток
Крысам в различных группах предварительно скармливали по 1 мл, 2 мл, 4 мл и 6 мл композиции, и через 3 часа после последнего приема дозы крыс забивали, и для исследования тучных клеток брали кишечный мезентерий. Мезентерий забитых крыс вместе с кусочками кишечника хранили в растворе Рингера при 37°С.
Кусочки мезентерия окрашивали Толуидиновым синим (0,1% в течение 10 мин), затем ткань переносили в ксилол на 5-10 мин и, наконец, промывали 2 или 3 раза ацетоном.
Кусочки ткани кишечника вынимали и помещали на предметное стекло и растягивали с помощью иголок. Затем ткань исследовали под микроскопом. При большом увеличении (400x) подсчитывали число интактных и разрушенных тучных клеток.
Пример 2
Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale собирали и сушили в тени. Высушенный материал (1 кг) затем измельчали и экстрагировали 50%-ным водным раствором спирта (3 л) в течение 5 дней. Затем растворитель декантировали и при необходимости фильтровали для удаления растительных отходов. Экстракт затем концентрировали под вакуумом при температуре ниже 50°С. После этого экстракт лиофилизировали для получения порошкообразной формы.
Смешивают растительные экстракты и растворяют их в 500 мл 10%-ного спирта, отфильтровывают раствор и добавляют указанные количества сахара, нагревают до полного растворения сахарозы, затем охлаждают и доводят объем до 100 мл водой.
Композиция полезна как отхаркивающее средство.
Пример 3
Piper cubeba, Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale собирали и сушили в тени. Высушенный материал (1 кг) затем измельчали и экстрагировали 50%-ным водным раствором спирта (3 л) в течение 5 дней. Затем растворитель декантировали и при необходимости фильтровали для удаления растительных отходов. Экстракт затем концентрировали под вакуумом при температуре ниже 50°С. После этого экстракт лиофилизировали для получения порошкообразной формы.
Берут измельченное средство, измельченный сахар и измельченную камедь и к смеси медленно добавляют воду для получения пластичной массы. Полученную массу раскатывают и нарезают на куски, используя резак. Каждому куску придают форму и для получения готового средства высушивают.
Композиция полезна для предупреждения сухости во рту и ломки голоса, а также как противокашлевое средство.
Пример 4
Piper cubeba, Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale собирали и сушили в тени. Высушенный материал (1 кг) затем измельчали и экстрагировали 50%-ным водным раствором спирта (3 л) в течение 5 дней. Затем растворитель декантировали и при необходимости фильтровали для удаления растительных отходов. Экстракт затем концентрировали под вакуумом при температуре ниже 50°С. После этого экстракт лиофилизировали для получения порошкообразной формы.
Сироп концентрируют до тех пор, пока он не превратится в пластичную массу, затем добавляют активные ингредиенты и смесь разминают до превращения в гомогенную массу, пока она остается теплой. Полученную массу постепенно раскатывают в колбаску, затем охлаждают, разрезают на куски и получают готовое средство.
Композиция полезна для предупреждения появления сухости во рту и ломки голоса, а также как противокашлевое средство.
Пример 5
Piper cubeba, Glycyrrhiza glabra, Acorus calamus, Alpinia galanga и Zingiber officinale собирали и сушили в тени. Высушенный материал (1 кг) затем измельчали и экстрагировали 50%-ным водным раствором спирта (3 л) в течение 5 дней. Затем растворитель декантировали и при необходимости фильтровали для удаления растительных отходов. Экстракт затем концентрировали под вакуумом при температуре ниже 50°С. После этого экстракт лиофилизировали для получения порошкообразной формы. Ингредиенты смешивают с PVP, непосредственно прессуют в машине для производства таблеток; для получения твердых таблеток используют высокое давления.
Композиция полезна для предупреждения сухости во рту и ломки голоса, а также как противокашлевое средство, быстро снимающее раздражение горла.
Преимущества изобретения
1. Травяная композиция, которая предупреждает появление сухости во рту и ломку голоса, смягчает горло, поэтому она очень полезна для ораторов.
2. Композиция устраняет боль в горле и полезна как противокашлевое средство.
3. Композиция также полезна для поддержания в тонусе голоса и голосовых связок.
Ссылки
Влияние противокашлевого сиропа на процент дегранулированных и интактных тучных клеток в кишечном мезентерии крысы
Ра<0,05 и в<0,001 по сравнению с соответствующей контрольной группой.
Примечание: ни в одной из исследованных групп не было обнаружено летальных случаев или значительных патологий.
Разработанная композиция продемонстрировала наличие дозовой зависимости, обнаружено значимое (от Р<0,05 до Р<0,001) защитное действие против высвобождения гистамина (соединение, вызывающее сужение бронхов) из тучных клеток.
Влияние противокашлевого сиропа на вес (среднее значение ± среднеквадратическая ошибка) органов взрослых крыс-самцов (n=6).
Изобретение относится к медицине. Композиция, которая предотвращает появление сухости во рту и ломку голоса, поддерживая в тонусе голосовые связки, включает ингредиенты: весовые % а) экстракт Piper cubeba от 0,5 до 2, б) экстракт Glycyrrhiza glabra от 0,5 до 2, в) экстракт Acorus calamus от 0,01 до 0,1, г) экстракт Alpinia galanga от 0,01 до 0,1, д) экстракт Zingiber officinale от 0,01 до 0,1, е) фармацевтически приемлемые добавки - остальное. Производят: а) получение необходимых частей лекарственных растений, б) сушку в тени растительного материала стадии (а), в) измельчение высушенного растительного материала стадии (б) для получения мелкого порошка, г) экстракцию измельченного растительного материала стадии (в) водно-спиртовым раствором при температуре 25-35°С в течение 4-7 дней для получения водно-спиртовой вытяжки, д) концентрирование вытяжки стадии (г) при пониженном давлении при температуре 40-60°С для получения концентрированного экстракта, е) лиофилизацию концентрированного экстракта стадии (д) для полного удаления остатков растворителя и получения необходимого растительного экстракта и ж) включение в рецептуру растительного экстракта стадии (е) вместе с подходящими фармацевтически приемлемыми добавками для получения необходимой композиции. Композицию применяют также при бронхитах и аллергических реакциях горла. Изобретение позволяет реализовать указанные назначения. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.
а) получение необходимых частей лекарственных растений,
б) сушка в тени растительного материала стадии (а),
в) измельчение высушенного растительного материала стадии (б) для получения мелкого порошка,
г) экстракция измельченного растительного материала стадии (в) водно-спиртовым раствором при температуре 25-35°С в течение 4-7 дней для получения водно-спиртовой вытяжки,
д) концентрированно вытяжки стадии (г) при пониженном давлении при температуре 40-60°С для получения концентрированного экстракта,
е) лиофилизация концентрированного экстракта стадии (д) для полного удаления остатков растворителя и получения необходимого растительного экстракта и
ж) включение в рецептуру растительного экстракта стадии (е) вместе с подходящими фармацевтически приемлемыми добавками для получения необходимой композиции.
ПРЕПАРАТ ОТ КАШЛЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ | 1996 |
|
RU2157226C2 |
Печь-кухня, могущая работать, как самостоятельно, так и в комбинации с разного рода нагревательными приборами | 1921 |
|
SU10A1 |
DATABASE WPI | |||
Section Ch, Weer 200171 | |||
Derwent Publication Ltd, London, | |||
Очаг для массовой варки пищи, выпечки хлеба и кипячения воды | 1921 |
|
SU4A1 |
Авторы
Даты
2007-12-10—Публикация
2002-12-30—Подача