КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2008 года по МПК A61K8/19 A61Q11/00 

Область техники, к которой относится изобретение.

Изобретение предлагает композицию для ухода за полостью рта с улучшенным абразивным эффектом.

Уровень техники.

В WO 02/45676 (Hawe Neos) раскрывается очищающий агент с абразивным компонентом для чистки деликатных поверхностей, в частности зубов. Это достигается преимущественно благодаря использованию таких компонентов, как стеклянные хлопья.

В ЕР 0528786 (Hawe Neos) раскрывается композиция для ухода и чистки зубов, которая практически не содержит воды. Эта композиция включает тонкоизмельченный минерал, который может иметь форму перлита и 1,2-пропандиола, и по меньшей мере один увлажняющий агент для частиц минерала. Для этого требуется тонко измельченный минерал, получаемый с использованием дорогостоящего способа просеивания с целью обеспечения того, чтобы композиция была однородной, а частицы были бы в достаточной степени малы, чтобы они могли осуществлять чистку, не производя при этом чрезмерного истирания.

В US 5124143 (Muhlemann) раскрывается средство для чистки зубов, включающее кремневую кислоту и перлит. Такая композиция обеспечивает неожиданно высокую абразивность, что позволяет зубному гигиенисту использовать пасту, обладающую свойствами, необходимыми для профилактической зубной гигиены.

В US 6355227 (Unilever) раскрывается зубная композиция, содержащая от 0,01 до 0,9 мас.% перлита.

В WO 99/31184 (Crosfield) раскрывается жидкий продукт, включающий материал в форме гранул высокоплотных неорганических частиц, агломерированных совместно с частицами, имеющими плотность ниже плотности воды, которые предназначены для корректировки плотности гранул и улучшения их плавучести.

Несмотря на наличие в предшествующем уровне техники таких композиций для ухода за полостью рта, которые названы выше, все же существует потребность в композиции для ухода за полостью рта, способной обеспечить улучшенную полировку, не увеличивая при этом абразивности композиции, или относительного истирания зубов (ОИС) этой композицией.

Раскрытие изобретения.

Было обнаружено, что совместное введение в композицию для ухода за полостью рта перлита и мела способствует полировке зубов. Названная комбинация усиливает способность композиции для ухода за полостью рта удалять налипший загрязняющий материал, удалять доступный зубной камень, вытеснять доступные крошки и удалять избыточную пигментацию с зубов, что, в свою очередь, приводит к улучшенному ощущению во рту и дает преимущества отбеленных зубов.

Согласно настоящему изобретению предлагается композиция для ухода за полостью рта, которая содержит мел и отличается тем, что она включает перлит.

Перлит содержит плоские или относительно плоские частицы, которые, будучи размолотыми, состоят из зубчато-заостренных и подобных яичной скорлупе фрагментов, которые при их применении разбиваются на более мелкие фрагменты.

Физическая структура перлита подразумевает, что, когда частицы перлита подвергаются давлению, например со стороны зубной щетки при чистке зубов, их плоское строение обеспечивает их ориентацию параллельно обрабатываемой поверхности. Этот эффект усиливается с повышением давления. Плоские частицы, проскальзывающие между поверхностью и отложениями, тщательно удаляют последние по широкой поверхности, снижая тем самым абразивный эффект.

И все же этому эффекту препятствует образование пазух между сплавленными отдельными [частицами] перлита, которые не разбиваются. Так как они трехмерны, нарастание таких пазух может привести к более сильному царапанию находящихся с ними в контакте поверхностей. Проблема состоит в том, что названные пазухи под нагрузкой не уплощаются. В результате этого они усиливают абразивность составов, включающих такие частицы.

Неожиданным образом мы обнаружили, что к композиции для ухода за полостью рта, содержащей мел, может быть добавлен перлит, не повышая суммарную абразивность композиции. Этот неожиданный результат обусловлен взаимодействия между перлитом и мелом. В композиции для ухода за полостью рта мел налипает и выравнивает возможные зубчатые края пазух перлита. Благодаря этому добавление перлита к композиции для ухода за полостью рта, содержащей мел, усиливает полирующую способность такой композиции для ухода за полостью рта, не увеличивая ее абразивности.

Таким образом, частицы перлита в сочетании с частицами мела в композиции для ухода за полостью рта намного менее опасны в отношении повреждения таких поверхностей, как зубы и мягкая ткань, с которыми они контактируют в ротовой полости. Частицы перлита в сочетании с частицами мела в композиции для ухода за полостью рта значительно усиливают чистящую способность композиции. Таким образом, в этом сочетании частицы перлита обеспечивают улучшенную полировку, не приводя к повреждениям из-за избыточного истирания.

Термин композиция для ухода за полостью рта известен в практике и включает в себя зубные порошки, зубные пасты, пастилки, жевательные резинки, лепешки, полоскания для рта и т.п.

Перлит в композиции для ухода за полостью рта согласно изобретению может быть любым перлитом или перлитными смесями, широко известными в технике. Он может быть необработанным или не вспученным перлитом. Предпочтительно, чтобы перлит был вспученным перлитом, который с целью его вспучивания подвергается быстрому нагреву до температуры выше 871°С с последующим охлаждением.

Перлит преимущественно характеризуется значением истирания от 125 до 150 единиц ОИЗ (J.Dent. Res. 37: 1060-1068, 1958 или J.Dent. Res. 55: 563-573, 1976). Предпочтительным перлитом является перлит Е 50, поступающий от Worldminerals Italia srl., Alzaia Trento 6, 20094 Corsico, Милан, Италия.

Средневзвешенный диаметр частиц перлита может составлять от 10 до 50 мкм. Преимущественно средневзвешенный диаметр частиц составляет от 20 до 45 мкм. Наиболее предпочтительно средневзвешенный диаметр частиц перлита составляет от 30 до 40 мкм.

Предпочтительно, когда 90% массы перлита имеет диаметр частиц менее 70-110 мкм. Предпочтительно, когда 10% массы перлита имеет диаметр частиц менее 7-10 мкм. Распределение размера частиц перлита определяют методом лазерного светорассеяния (Malvern 3600E, 300 mm Lens).

Согласно другому воплощению изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, в которой перлит составляет от 0,01 до 20% от массы композиции.

Перлит составляет от 0,5 до 15% и предпочтительно от 0,7 до 10% от массы композиции для ухода за полостью рта. Наиболее предпочтительно, чтобы перлит составлял от 1 до 5% от массы композиции.

В состав перлита преимущественно входят SiO₂ 70-75%, Al₂О₃ 10-15%, Fe₂О₃ 0,5-1%, Na₂О 4-5%, K₂O 7-9%, CaO 0,2-0,4%, MgO 0,05-1,5%, TiO₂ 0,05-1,5% (по массе).

Неожиданным образом оказалось, что добавление мела к композиции для ухода за полостью рта, содержащей перлит, уменьшает отрицательное воздействие, которое перлит может оказать на такую композицию. Перлит поглощает ряд разных металлов, которые обычно снижают стабильность некоторых важных ингредиентов в композиции для ухода за полостью рта, таких как монофторфосфат натрия, который является предпочтительным фторидом для зубных паст. При этом удивительно, что стабильность монофторфосфата натрия не нарушается в предлагаемой композиции из-за присутствия разных содержащихся в перлите металлов.

Композиция для ухода за полостью рта содержит также мел от 5 до 60% и преимущественно от 15 до 50% от массы композиции. Наиболее предпочтительно, когда мел составляет от 25 до 45% от массы композиции.

Мел содержит карбонат кальция. Из карбоната кальция в композиции для ухода за полостью рта выщелачиваются карбонатные ионы. Эти карбонатные ионы, в свою очередь, взаимодействуют с выщелоченными из перлита ионами металлов и в результате этого осаждают эти ионы. Неожиданным образом оказалось, что такое взаимодействие уменьшает отрицательное воздействие, которое оказывает применение относительно высокого содержания перлита на композицию для ухода за полостью рта.

Мел, кроме того, является более химически активным по сравнению с другими абразивами, которые могут быть использованы в композициях для ухода за полостью рта, такими как оксид кремния. Благодаря этим свойствам мел устраняет отрицательный эффект, оказываемый выщелоченными ионами металлов на композицию для ухода за полостью рта, в которой содержатся перлит и мел.

Согласно еще одному воплощению изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, в которой мел представляет собой тонко помолотый природный мел.

Тонко помолотый природный мел может быть получен из залежей природного известняка или мрамора, которые перед помолом формировались в течение миллионов лет. Применяемый помол может быть произведен на шаровой мельнице с последующими просеиванием и отбором желаемых характеристик. Тонко помолотый природный мел может быть также химически или физически модифицирован путем нанесения покрытия во время помола или после помола с использованием термообработки. К числу типичных покрытий относятся стеарат или олеат магния. Морфология тонко помолотого природного мела может быть также модифицирована процессом помола с использованием различных способов, например помола на шаровой мельнице, помола с пневмосортировкой и помола методом спиральной струи.

Под тонко помолотым природным мелом подразумевается мел, получаемый помолом залежей известняка или мрамора, а не синтетически осажденный мел.

Тонко помолотый природный мел не содержит жестких или мягких комков мела, которые могут повлиять на полировочное действие перлита. Таким образом, тонко помолотый природный мел способен выравнивать зубчато-острые края перлита в такой степени, которой невозможно достичь с помощью других абразивов, например кремнезема. Неожиданным образом оказалось, что использование частиц меньшего размера приводит к меньшему воздействию на края перлита, обладающие благоприятными полировочными свойствами.

Поставщиком мела является преимущественно фирма Omya, а продуктом преимущественно 5AV. Более конкретно, продуктом может быть Omya 10 micron. Преимущественно 90% массы мела имеет диаметр частиц менее 20 мкм. Преимущественно 50% массы мела имеет диаметр частиц менее 4-8 мкм.

Альтернативным поставщиком мела является фирма Wolkchem, а продуктом Addon 1015. Преимущественно 90% массы мела имеет диаметр частиц менее 20 мкм. Преимущественно 50% массы мела имеет диаметр частиц менее 4-8 мкм. Площадь поверхности BET тонко помолотого природного мела может составлять от 0,5 до 3 м²/г.

Согласно еще одному воплощению изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, заявленная в любом из предыдущих пунктов заявки, в которой рН композиции составляет от 8 до 14. В одном из предпочтительных воплощений рН композиции для ухода за полостью рта составляет от 9 до 13 и преимущественно от 10 до 12. Наиболее предпочтительный рН композиции для ухода за полостью рта равен 11.

Повышение рН композиции для ухода за полостью рта, содержащей перлит, уменьшает выщелачивание ионов металлов из перлита. Это означает, что уменьшается отрицательное влияние этих ионов, которое они могут оказывать на композицию, например реакция с монофторфосфатом натрия, обесцвечивание и т.д.

Согласно еще одному воплощению изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, заявленная в любом из предыдущих пунктов заявки, которая характеризуется относительным истиранием зубов (ОИЗ) от 140 до 170.

Относительное истирание зубов составляет от 150 до 160 и преимущественно от 152 до 158. Наиболее предпочтительное относительное истирание зубов равно 155.

Абразивность зубной пасты измеряют согласно протоколу, приведенному в Journal of Dental Research (1976) 55 (4), 563. В нем описан способ оценивания относительного истирания зубов (ОИЗ).

Согласно еще одному воплощению изобретения предлагается композиция для ухода за полостью рта, заявленная в любом из предыдущих пунктов заявки, в которой содержание полировального материала составляет от 60 до 95%.

Предпочтительное содержание полировального материала составляет от 70 до 90%. Наиболее предпочтительное содержание полировального материала равно 75-85%.

Под содержанием полировального материала подразумевается содержание полировального материала в каждом диске. Способ расчета содержания полировального материала в каждом диске обсуждается в следующих абзацах.

Тесты для оценки эффективности полировки известны из академической литературы, например J.G.Masters, A.Zaccagnino, R.Heu and M.Stranick, J.Dent. Res. 81 Spec Iss A Abs. 2152 (2002). Использованный полировальный тест проводится на дисках гидроксиапатита (ГАП). Этот материал был выбран по той причине, что он обладает свойствами, подобными свойствам эмали, и доступен в подходящем дисковом формате. Перед их чисткой тестируемой зубной пастой диски были предварительно отполированы с помощью абразивных бумаг до определенной степени глянца. Полировальная способность пасты оценивается в тесте путем измерения после чистки степени глянца плитки ГАП. Измерения глянца проводятся с использованием измерителя Sheen Trimicrogloss meter, установленного на 60°/60° (угол падения/измеренный угол).

На каждый испытанный продукт были использованы по четыре диска из ГАП и каждую плитку обрабатывали щеткой на щеточной машине WIRA (тестер на истирание Goodbrand Jeffrys Mark III) с использованием фигур Лиссажу. Каждый диск подвергался воздействию веса 375 г, применяемая скорость чистки составляла 150 об/мин и использовалась стандартная зубная щетка со средней головкой. Измерения глянца производились после 1000, 5000, 10000 и 15000 оборотов. На каждой плитке проводилось по четыре измерения для одного и того же момента времени.

Взвесь зубной пасты приготовляли для каждого тестируемого продукта, используя для этого 1 часть пасты, 1 часть дистиллированной воды (воды Millipore) и 1 часть разбавителя SCMC, состоящего из 5% глицерина, 0,5% 7M SCMC и 94,49% воды Millipore.

Взвесь перемешивали в течение 30 мин с использованием расположенной над мешалкой насадкой Heidolph, обеспечивая тщательное смешение пасты перед ее использованием в испытаниях.

Степень полировки для каждого диска рассчитывали делением средней степени глянца для каждого диска после обработки щеткой на среднее значение степени исходного глянца для того же диска и умножением на 100. Это величина представлена конкретными числами в эксперименте 2 или степенью полировки. Результаты эксперимента 2 приведены в виде степени полировки на один диск. С использованием программы Excel был проведен статистический анализ, который показал значительные отклонения при использовании t-теста Стъюдента для р<0,05.

Согласно еще одному воплощению изобретения предлагается использование перлита в композиции для ухода за полостью рта, заявленное в любом из предыдущих пунктов, касающихся полировки зубов.

Композиция для ухода за полостью рта согласно изобретению дополнительно включает обычные для практики ингредиенты, такие как:

противомикробные агенты, например триклозан, хлоргексидин, соли меди, цинка и олова, такие как цитрат цинка, сульфат цинка, глицинат цинка, натриево-цинковая соль лимонной кислоты, пирофосфат олова, экстракт сангвинарина, метронидазол, четвертичные аммониевые соединения, типа хлорид цетилпиридиния, бис-гуаниды, такие как диглюконат хлоргексидина, гексетидин, октенидин и алексидин, и галогенированные бис-фенольные соединения, такие как 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол);

противовоспалительные агенты, такие как ибупрофен, флурбипрофен, аспирин, индометацин и т.д.;

противокариесные агенты, такие как фториды натрия и олова, аминофториды, монофторфосфат натрия, триметафосфат натрия и казеин;

буферы для осадков (plaque), такие как мочевина, лактат кальция, глицерофосфат кальция и полиакрилаты стронция;

витамины, такие как витамины А, С и Е;

растительные экстракты;

десенсибилизирующие агенты, например цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия и соли стронция;

антикалькулезные агенты, например пирофосфаты щелочных металлов, гипофосфит-содержащие полимеры, органические фосфонаты и фосфоцитраты;

биологические молекулы, например бактериопины, антитела, ферменты и др.;

ароматизаторы, например пепперминтовое и спеарминтовое масло;

белковые соединения, типа кератин и коллаген;

консерванты;

глушители (opacifying agents);

окрашивающие агенты;

рН-корректирующие агенты;

подслащивающие агенты;

фармацевтически приемлемые носители, например крахмал, сахароза, вода или водно-спиртовые системы и т.п.;

поверхностно-активные вещества, такие как анионные, неионогенные, катионные и цвиттерионные или амфотерные ПАВ;

измельченные абразивные материалы, такие как кремнеземы, глиноземы, двухзамещенные фосфаты кальция, двухводные двухзамещенные фосфаты кальция, пирофосфаты кальция, гидроксиапатиты, триметафосфаты, нерастворимые гексаметафосфаты и т.д., включая агломерированные измельченные абразивные материалы, обычно в количествах от 3 до 60% от веса композиции для ухода за полостью рта;

увлажнители, такие как глицерин, сорбит, пропиленгликоль, ксилит, лактит и т.д., причем сорбит может присутствовать в количествах до 50% от веса композиции для ухода за полостью рта;

связующие агенты и загустители, такие как карбоксиметилцеллюлоза натрия, ксантановая камедь, гуммиарабик и т.д., а также синтетические полимеры, такие как полиакрилаты и карбоксивиниловые полимеры типа Carbopol®;

могут быть также включены полимерные соединения, которые могут усилить доставку активных ингредиентов, таких как противомикробные агенты. Примерами таких полимеров являются сополимеры поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом и другие похожие усиливающие доставку полимеры, например полимеры, описанные в DE-A-3942643 (Colgate);

буферы и соли, регулирующие рН и ионную силу композиции для ухода за полостью рта;

другими возможным ингредиентами, которые могут быть включены, являются, например, отбеливающие агенты, такие как пероксисоединения, например пероксидифосфат калия, шипучие системы, такие как системы бикарбонат натрия/лимонная кислота, изменяющие цвет системы, антиоксиданты, например альфа-липоевая кислота, и т.д.

Для улучшения доставки или стабильности активных ингредиентов могут быть также использованы липосомы.

Далее изобретение описывается в деталях с использованием не ограничивающих изобретение экспериментов (осуществление изобретения).

Эксперимент 1

Примером настоящего изобретения является следующая композиция для ухода за полостью рта.

Ингредиенты% от общей массыМел40Загущающий кремнезем3SLS2,6Перлит0,7Монофторфосфат натрия0,76TiO₂0,5Формалин0,1Ароматизаторы1,1Сахарин0,23Водадо 100

Эксперимент 2

Относительное истирание зубов ЮИЗ)

ИнгредиентыОИЗТонко помолотый природный мел, 40% от общей массы150Тонко помолотый природный мел, 40% от общей массы, плюс перлит, 0,7% от общей массы155

Полировка

ИнгредиентыСтепень полировки, % на дискТонко помолотый природный мел, 40% от общей массы49,5Тонко помолотый природный мел, 40% от общей массы, плюс перлит, 0,7% от общей массы83,4

Тонко помолотый природный мел в композиции для ухода за полостью рта характеризуется специфическим относительным истиранием зубов. Оно не увеличивается значительным образом при добавлении тонко помолотого природного мела. И тем не менее, сочетание тонко помолотого природного мела и перлита обеспечивает усиленную полировку. Эти результаты показывают, что сочетание тонко помолотого природного мела и перлита приводит к улучшенной полировке, не увеличивая при этом относительное истирание зубов.

Изобретение относится к стоматологии, а именно к композициям для ухода за полостью рта. Композиция включает от 0,01 до 20 мас.% тонкомолотого природного мела и от 5 до 60 мас.% перлита. Изобретение обеспечивает улучшенный абразивный эффект. 3 з.п. ф-лы.

1. Композиция для ухода за полостью рта, включающая от 0,01 до 20 мас.% тонкомолотого природного мела и от 5 до 60 мас.% перлита.2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, рН которой составляет от 8 до 14.3. Композиция для ухода за полостью рта по п.1 или 2, которая обеспечивает относительное истирание зубов от 140 до 170.4. Композиция для ухода за полостью рта по п.1 или 2, которая обеспечивает процентный показатель полирования зубов от 60 до 95%.