МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2008 года по МПК A61K31/167 A61K31/55 A61K31/45 A61K31/05 A61P23/02 

Описание патента на изобретение RU2323721C2

Изобретение относится к лекарственным средствам, обладающим антисептическими, местно-анестезирующими и дезинфицирующими свойствами.

Областью применения заявленного средства может являться стоматология, оториноларингология, акушерство, гинекология, урология, дерматовенерология, косметология. Кроме того, это средство может найти применение при операциях на кожных покровах и проведении рентгенографических обследований.

Известны многочисленные средства, обладающие антисептическим и местным анестезирующим действием. Например, к ним можно отнести средства обезболивания для осуществления способа по авторскому свидетельству СССР №1498496, включающему введение калипсола в сочетании с анельгезирующими средствами и клофелин в сочетании с баралгином. Указанные средства используют преимущественно в послеоперационный период.

Известно лекарственное средство по авторскому свидетельству СССР №1502032, включающее пиритрамид в сочетании с адреноблокаторами и дополнительным введением тиопентал натрия и баралгина. Однако это средство применяется для общей анестезии.

Наиболее близким к заявленному является состав для местной анестезии в виде геля, содержащий гидрохлорид лидокаина, воду, ментол, метилцеллюлозу, глицерин, нипагин, нипазол (см. патент России №2198647). Это средство имеет анестезирующий эффект и бактерицидные свойства. Однако его нельзя признать полностью удовлетворяющим современным требованиям местной анестезии и антисептики. При его использовании отмечено ослабление болевых ощущений и снижение вторичного инфицирования ран, однако нельзя говорить о полном обезболивании и отсутствии постоперационных воспалений. Не обеспечивается обеззараживание точки укола перед местной анестезией. При инструментальном и эндоскопическом исследованиях перед введением зонда через рот или нос, при уретроскопии, интрахеальном наркозе, после проведения трахеотомии и в случае смены канюль не реализуется местное обеззараживание. При рентгенографическом исследовании введение зонда в желудок ведет к появлению рвотного рефлекса. При проведении хирургического вмешательства в ларингологии не обеспечивается одновременная местная анестезия и обеззараживание операционного поля. Затруднено местное обеззараживание в случае небольших хирургических вмешательств на влагалище и шейке матки. Подобные затруднения можно констатировать при анестезии слизистой и перед промыванием гайморовых пазух в оториноларингологии и стоматологии.

Таким образом, очевидна потребность в метно-анестезирующем и антисептическом средстве, обеспечивающем более высокую степень обезболивания и обеззараживания, более широкую область применения и большее удобство в использовании.

Технический результат, достигаемый при использовании настоящего изобретения, состоит в повышении степени местного обезболивания и обеззараживания, расширении области применения и повышении удобства.

Технический результат достигается за счет того, что в местно-анестезирующее и антисептическое средство, содержащее лидокаина гидрохлорид, ментол, воду очищенную, дополнительно введены хлоргиксидина биглюконат 20%, пропиленгликоль, гидроксид натрия и этиловый спирт, при этом компоненты взяты в следующем соотношении, мг:

лидокаина гидрохлорид - 9000-11000;

хлоргексидина биглюконат 20% - 45-55;

пропеленгликоль - 9333-11407;

ментол - 45-55;

спирт этиловый 36608-39791;

гидроксид натрия - в количестве для обеспечения кислотности рН 5,-7,0;

вода очищенная - до 100 мл.

В настоящее время не известен состав с таким качественным и количественным содержанием компонентов.

Проведенные исследования показали, что сбалансированное воздействие заявленного средства с обеспечением указанного технического результата не достигается при механическом смешивании двух указанных основных компонентов: лидокаина гидрохлорида и хлоргексидина биглюконата 20%. Результатом такого рода соединения является получение кислой среды, что недопустимо из-за снижения лечебного эффекта. Установлено, что для лекарственного средства предпочтительна нейтральная среда. Для формирования нейтральной среды нами применялось традиционное средство в виде гидроксида натрия в количестве, необходимом для приведения среды к кислотности рН 5,0-7,0. Для того чтобы средство не растекалось с поверхности кожи и было удобно в использовании, применялась вязкая основа в виде пропиленгликоля, являющегося многоатомным веществом тяжелее воды и спирта. Помимо этого он обладает дополнительным лечебным заживляющим действием. Кроме этого, исследования показали необходимость введения в состав средства ментола. Ментол устраняет горький вкус получаемого состава, что особенно важно в стоматологии, кроме того ментол обеспечивает дополнительную местную анестезию и обладает легкими антисептическими свойствами. В качестве основной части введен обладающий антисептическими свойствами этиловый спирт для растворения ментола, последний не растворяется в воде. Для приведения получаемого средства к требуемым соотношениям при различных условиях среды использовалась вода очищенная. Аналогичным образом эмпирически были установлены диапазоны значений всех других компонентов данного средства. Таким образом, было обеспечено получение синергетического эффекта при применении этого лекарственного средства, а именно: наличие и соотношение всех использованных в нем компонентов обеспечило повышение местно-анестезирующих свойств, расширение области использования и удобство применения.

Характерной особенностью полученного средства является его сбалансированное воздействие на организм. При этом отмечено, что снижение значений составных частей средства ниже указанных в формуле изобретения границ диапазона приводит к снижению его эффективности в качестве местно-анестезирующего и антисептического средства. Превышение указанных верхних границ диапазонов вызывает нежелательные эффекты, обусловленные воздействием передозировки составных частей, а сбалансированное воздействие на организм в этом случае утрачивается.

Производство данного средства возможно в условиях обычного фармацевтического предприятия на стандартном оборудовании с обеспечением соответствующих технических условий и правил безопасности.

Состав получают следующим образом. В реактор из нержавеющей стали, оборудованный пропеллерной мешалкой, последовательно загружают компоненты композиции в указанных количествах и доводят смесь до степени однородности. Полученную массу выстаивают в течение 10 часов. Параметры состава, в частности значение рН, контролируют. Готовый продукт фасуют.

Заявленное средство оказывает местно-анестезирующее и антисептическое действие и вызывает терминальную анестезию. Местно-анестезирующее действие лидокаина гидрохлорида обусловлено угнетением нервной проходимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях. Антисептическое действие хлоргексидина биглюконата проявляется в его активности в отношении большинства грамположительных и грамотрицателных аэробных бактерий, трепонем, гонококков, трихомонад. Действие препарата проявляется через 1 минуту после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется на протяжении 5-15 минут. Местно-анестезирующий эффект и субъективное ощущение онемения прекращаются постепенно примерно за 15-20 минут.

При местном применении на слизистых оболочках степень всасывания лидокаина гидрохлорида различна и зависит от дозы, места применения и кровоснабжения слизистой оболочки.

После нанесения препарата на слизистую оболочку верхних дыхательных путей часть препарата проглатывается с последующей инактивацией в желудочно-кишечном тракте. Значительно меньшее количество лидокаина проникает через слизистую в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-20 минут. Лидокаин метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится с мочой в виде метаболитов. Хлоргексидин биглюконат при местном применении практически не всасывается, так как используется в минимальных терапевтических концентрациях, его системное воздействие минимально.

Данное средство применялось в ряде клиник различного профиля и показало хорошие результаты, констатированные медперсоналом и самими пациентами. В частности, успешное применение было отмечено в стоматологической клинике: при местном обезболивании и обеззараживании точки укола перед местной анестезией, в случае вскрытия поверхностных абсцессов, удаления качающихся молочных зубов и осколков костей, при наложении швов на слизистой оболочке, при фиксации коронок и мостов, при лечении воспаления десен, парадонтопатий, при удалении зубного камня, при экстирпации увеличенного межзубного сосочка, при изготовлении оттисков зубного ряда только в случае использования эластичного материала, при рентгенографическом обследовании, для устранения тошноты и глоточного рефлекса. В отделении оториноларингологии средство использовалось при проведении коагуляции с помощью электрокаутера при лечении носовых кровотечений, при операциях на носовой перегородке и удалении полипов носа, а также с целью устранения глоточного рефлекса и обезболивания и обеззараживания места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин, при вскрытии перитонзилярных абсцессов и перед проколом гайморовой пазухи (только в качестве дополнительной анестезии), для анестезии слизистой перед промыванием гайморовых пазух. При применении препарата перед операцией на глотке или носоглотке следует учесть, что в результате полного устранения глоточного рефлекса препарат, попадая в гортань и трахею, препятствует кашлевому рефлексу и может вызвать бронхопневмонию. Вследствие этого при удалении миндалин и при аденотомии не рекомендуется его применение для местного обезболивания у детей до 8 лет из-за учащенного рефлекса глотания.

Средство использовано при инструментальном и эндоскопическом обследованиях перед введением зонда через рот или нос (дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции), при ректоскопии, интратрахеальном наркозе, после проведения трахеотомии и в случае смены канюли, в акушерстве и гинекологии для обезболивания промежности в ходе проведения эпизиотомии и обработке разреза. В отделениях общей хирургии, гинекологии, дерматологии успешное использование средства имело место при удалении швов, для обезболивания и дезинфекции поля при небольших операциях на влагалище или шейке матки, при обработке нитевого нагноения, для обезболивания и обеззараживания при небольших хирургических вмешательствах на кожных покровах. Имеются многочисленные положительные отзывы специалистов.

Один из примеров: средство использовалось в косметологии при проведении косметологических операций и манипуляций и показало прекрасные результаты. При обработке области губ, которая, известно, является наиболее болезненной, пациентки вовсе не отмечали болезненных ощущений и при повторных инъекциях просили об обезболивании именно этим средством. Такой же эффект имел место в стоматологии при обработке пораженных десен, при проведении эндоскопических исследований и т.д.

Однако следует иметь в виду, что при нанесении средства может ощущаться слабое жжение, которое прекращается после наступления анестезии (в течение 1 мин). Редко могут возникать аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок). Чрезвычайно редко могут наблюдаться побочные реакции со стороны центральной нервной системы, головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение зрения, депрессия, а также со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, брадикардия, судороги, тремор. Противопоказаниями для данного средства являются повышенная чувствительность к лидокаина гидрохлориду, хлоргексидина биглюконату или другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), кардиогенный шок, выраженные нарушения функции печени, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептических судорог.

Препарат следует осторожно применять у больных, которые принимают β-адреноблокаторы (усиление противоаритмического действия), блокаторы нейромышечной передачи (возможное усиление действия последних), седативные препараты (усиления седативного эффекта), прокаинамид (галлюцинации), фенитоин (при его внутривенном введении. возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости). Под влиянием ингибиторов моноаминоксидазы вероятно усиление местно-анестезирующего действия лидокаина.

Как ясно следует из вышесказанного, заявленное местно-анестезирующее и антисептическое средство, характеризуемое количественным и качественным составом его компонентов, позволяет получать технический результат, выраженный в повышении анестезирующего эффекта, расширении области применения и повышении удобства использования.

Похожие патенты RU2323721C2

название год авторы номер документа
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНАСТЕЗИРУЮЩИМ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 1998
  • Чухаджян А.Г.
  • Чухаджян Г.А.
RU2153326C2
ВОДОРАСТВОРИМОЕ КРЕМНИЙОРГАНИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГЛИЦЕРИНА, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ТРАНСМУКОЗНУЮ АКТИВНОСТЬ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ 2009
  • Бурда Виктор Дмитриевич
  • Бойко Антон Александрович
  • Волков Артем Александрович
  • Иваненко Мария Владимировна
  • Ларионов Леонид Петрович
  • Хонина Татьяна Григорьевна
  • Чупахин Олег Николаевич
  • Шадрина Елена Владимировна
RU2415144C2
ЛЕЧЕБНЫЙ ЭЛИКСИР ДЛЯ ОРОШЕНИЯ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ВЕРХНЕЧЕЛЮСТНОГО СИНУСА ПРИ ПЛАСТИКЕ ОРОАНТРАЛЬНОГО СОУСТЬЯ 2016
  • Сирак Сергей Владимирович
  • Кошель Иван Владимирович
  • Кошель Владимир Иванович
RU2679919C2
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНО-ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ МЯГКИХ ТКАНЕЙ И СЛИЗИСТЫХ ОБОЛОЧЕК 2015
  • Бежин Александр Иванович
  • Панкрушева Татьяна Александровна
  • Григорьян Арсен Юрьевич
  • Иванов Александр Викторович
  • Жиляева Людмила Владимировна
  • Кобзарева Елена Викторовна
  • Чекмарева Марина Семеновна
  • Белозерова Анастасия Валентиновна
RU2601897C1
Стоматологический гель 2020
  • Полухина Татьяна Сергеевна
  • Якубова Олеся Сергеевна
  • Бекешева Аделя Адлеровна
  • Цибизова Александра Александровна
  • Сальникова Наталья Алексеевна
  • Башкина Ольга Александровна
  • Неваленный Александр Николаевич
  • Рубальский Олег Васильевич
  • Максименко Юрий Александрович
RU2749713C1
ГЕЛЬ С ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ, ХЛОРГЕКСИДИНОМ И ЛИДОКАИНОМ ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ И ЛЕЧЕБНЫХ ЭНДОУРЕТРАЛЬНЫХ ПРОЦЕДУР 2016
  • Елова Елена Владимировна
  • Шикова Юлия Витальевна
  • Плечев Владимир Вячеславович
  • Павлов Валентин Николаевич
  • Катаев Валерий Алексеевич
  • Лиходед Виталий Алексеевич
  • Плечева Дина Владимировна
RU2624866C1
СПОСОБ АППЛИКАЦИОННОЙ АНЕСТЕЗИИ 1999
  • Дедеян В.Р.
  • Дедеян С.А.
  • Чухаджян Г.А.
  • Грудянов А.И.
RU2162321C1
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ ГЕЛЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА - ДЕНТОФЕРОН 2012
  • Марков Илья Александрович
  • Маркова Елена Алексеевна
  • Гапонюк Полина Петровна
  • Маркова Инна Николаевна
  • Гапонюк Петр Яковлевич
RU2490006C1
РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЕ СРЕДСТВО ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ 2011
  • Лазурина Людмила Петровна
  • Зимина Яна Владимировна
  • Завидовская Ксения Викторовна
  • Сорокина Мария Владимировна
  • Костров Сергей Вячеславович
  • Чудиновский Андрей Петрович
RU2481835C2
СРЕДСТВО ДЛЯ ЭКСТРЕННОГО ВОССТАНОВЛЕНИЯ ГОЛОСА ПРИ ВНЕЗАПНОЙ АФОНИИ 2016
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Татьяна Викторовна
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ахметова Алсу Илдаровна
  • Гоц Георгий Романович
RU2625766C1

Реферат патента 2008 года МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к лекарственным средствам, обладающим местно-анестезирующими, антисептическими и дезинфицирующими свойствами. Местно-анестезирующее и антисептическое средство содержит лидокаина гидрохлорид, ментол, воду очищенную, хлоргексидина биглюконат 20%, пропиленгликоль, гидроксид натрия и спирт этиловый при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает повышение степени местного обезболивания и обеззараживания, а также расширение области применения и повышение удобства использования.

Формула изобретения RU 2 323 721 C2

Местноанестезирующее и антисептическое средство, содержащее лидокаина гидрохлорид, ментол, воду очищенную, отличающееся тем, что в него дополнительно введены хлоргексидина биглюконат 20%, пропиленгликоль, гидроксид натрия и спирт этиловый, при этом компоненты взяты в следующем соотношении:

лидокаина гидрохлорид9000-11000 мгхлоргексидина биглюконат 20%45-55 мгпропиленгликоль9333-11407 мгментол45-55 мгспирт этиловый36608-39791 мггидроксид натрияв количестве для обеспечениякислотности рН 5,0-7,0вода очищеннаядо 100 мл

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2323721C2

СОСТАВ ДЛЯ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ В ВИДЕ ГЕЛЯ 2001
  • Безруков В.М.
  • Герчиков Л.Н.
  • Глушков Р.Г.
  • Демина Л.М.
  • Моргунова Е.В.
RU2198647C2
МАШКОВСКИЙ М.Д
Лекарственные средства
Ч.I
- М.: Медицина, 1977, с.311
МАШКОВСКИЙ М.Д
Лекарственные средства
Ч.II
- М.: Медицина, 1977, с.349.

RU 2 323 721 C2

Авторы

Полосин Алексей Викторович

Даты

2008-05-10Публикация

2004-11-23Подача