Текст описания приведен в факсимильном виде.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 | 2005 |
|
RU2431635C2 |
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПУТИ HEDGEHOG | 2007 |
|
RU2413718C2 |
ТИАЗОЛИЛДИГИДРОХИНАЗОЛИНЫ | 2007 |
|
RU2430923C2 |
МОДУЛЯТОРЫ ПРОТЕОЛИЗА ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ | 2018 |
|
RU2797808C2 |
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ITPKb | 2007 |
|
RU2425826C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-4-ФЕНОКСИ- ИЛИ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ | 2007 |
|
RU2469032C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА И ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ РАЗРУШИТЕЛЕЙ ЭСТРОГЕНОВОГО РЕЦЕПТОРА | 2017 |
|
RU2797244C2 |
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ | 2020 |
|
RU2822391C2 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО [4,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 И ИНГИБИТОРА HER2 | 2009 |
|
RU2532375C2 |
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ КОМПЛЕКСОВ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ SGLT2, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 2014 |
|
RU2641905C2 |
Изобретение относится к новым соединениям формулы (II):
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3; W выбран из -C(O)N(R1)- и -N(R1)C(O)-; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; C1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и C2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси; R2 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, C3-С12алкенила, С7-С12гидроксиалкила, C2-С12алкоксиалкила, C3-С12гидроксиалкенила, C3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, C13-С19аралкила, C3-С12гетероциклилалкила и С3-С12гетероарилалкила;или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом; R3 выбран из группы, состоящей из C3-С12алкила, C3-С12алкенила, C3-С12гидроксиалкила, C3-С12гидроксиалкенила, C3-С12алкокси, C3-С12алкоксиалкила, C3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, C3-С12гетероциклила, C3-С12гетероциклилалкила, C5-C12гетероарила и C3-С12гетероарилалкила; или R3 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом; R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и R6, R6а, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила; или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила; или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила; включая его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение также относится к соединениям формулы (III), (IV), (Va), (Vb), к способу ингибирования активности стеароил-СоА десатуразы человека (hSCD), к фармацевтическим композициям, и к применению соединений формулы (I), (II) (III), (IV), (Va), (Vb).
Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих ингибирующим действием на активность стеароил-СоА десатуразы человека (hSCD).
17 н. и 75 з.п. ф-лы.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
W представляет собой -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- или -N(R1)C(O)-;
V представляет собой -C(O)-, -C(S)- или -C(R10)H;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; C1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и C2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидроксила;
R1a выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила и циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-С12алкила, C2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, C2-С12гидроксиалкенила, C1-С12алкокси, C2-С12алкоксиалкила, C3-С12циклоалкила, C4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, C3-С12гетероциклила, C3-С12гетероциклилалкила, C1-С12гетероарила и C3-С12гетероарилалкила;
или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R3 выбран из группы, состоящей из C1-С12алкила, C2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, C2-С12гидроксиалкенила, C1-С12алкокси, C2-С12алкоксиалкила, C3-С12циклоалкила, C4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, C3-С12гетероциклила, C3-С12гетероциклилалкила, C1-С12гетероарила и C3-С12гетероарилалкила;
или R3 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси, трифторметила, циано, нитро или -N(R12)2;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или C1-С3алкила;
R10 представляет собой водород или C1-С3алкил; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или C1-С6алкила;
или с его фармацевтически приемлемой солью.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
W представляет собой -C(O)N(R1)-; -С(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- или -N(R1)C(O)-;
V представляет собой -С(O)-, -C(S)- или -C(R10)H;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; C1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и C2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидроксила;
R1a выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила и циклоалкила;
R2 выбран из группы, состоящей из C1-С12алкила, C2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, C2-С12гидроксиалкенила, C1-С12алкокси, C2-С12алкоксиалкила, C3-С12циклоалкила, C4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, C3-С12гетероциклила, C3-С12гетероциклилалкила, C1-С12гетероарила и C3-С12гетероарилалкила;
или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R3 выбран из группы, состоящей из C1-С12алкила, С2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, C2-С12гидроксиалкенила, C1-С12алкокси, C2-С12алкоксиалкила, C3-С12циклоалкила, C4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, C3-С12гетероциклила, C3-С12гетероциклилалкила, C1-С12гетероарила и C3-С12гетероарилалкила; или R3 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси, трифторметила, циано, нитро или -N(R12)2;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, не образуют оксогруппу;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик;
R10 представляет собой водород или С1-С3алкил; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила;
или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредованного стеароил-СоА десатуразой (SCD) у млекопитающего.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
W выбран из -C(0)N(R1)- и -N(R1)C(O)-;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; С1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси;
R2 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, С3-С12алкенила, С7-С12гидроксиалкила, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С13-С19аралкила, С3-С12гетероциклилалкила и С3-С12гетероарилалкила;
или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R3 выбран из группы, состоящей из С3-С12алкила, С3-С12алкенила, С3-С12гидроксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12алкокси, С3-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, C7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С5-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
или R3 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
включая его фармацевтически приемлемую соль.
где х и у каждый обозначает 1;
W выбран из -C(O)N(R1)- и -N(R1)C(O)-;
каждый R1 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, С3-С12алкенила, С7-С12гидроксиалкила, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С13-С19аралкила, С3-С12гетероциклилалкила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)OR11, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из С3-С12алкила, С3-С12алкенила, С3-С12гидроксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12алкокси, С3-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С5-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R3 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкокси, С1-С6алкилсульфонила, галогена, циано, нитро, гидрокси, -N(R12)2, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, циклоалкила, гетероциклила, арила, аралкила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, арила или аралкила; и каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил;
R3 представляет собой С3-С12алкил или С3-С12алкенил, каждый необязательно замещенный одной или несколькими группами галогена;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-этилбутирил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(3,3,3-трифтор-2-метил-2-трифторметилпропионил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,2-диметилпропионил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,2-диметилбутирил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,2-диметилпентаноил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4,4,4-трифторбут-2-еноил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты; и
(2-циклопропилэтил)амид6-[4-(4,4,4-трифтор-3-трифторметилбут-2-еноил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил;
R3 представляет собой С3-С12циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из гидрокси, С1-С6тригалогеналкила или С1-С6алкила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил] пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-(4-циклобутанкарбонилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4(2трифторметилциклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-(4-циклогексанкарбонилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-метилциклогексанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(3-метилциклогексанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4-метилциклогексанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-метилциклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты; и
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,2,3,3-тетраметилциклопропанкарбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил и
R3 представляет собой С3-С12гидроксиалкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами галогена;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-трифторметилбутирил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4,4,4-трифтор-3-гидрокси-3-метилбутирил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты; и
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропионил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил;
R3 представляет собой С3-С12алкокси;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
третбутиловый эфир 4-[6-(3-метилбутилкарбамоил)пиридазин-3-ил]пиперазин-1-карбоновой кислоты; и
третбутиловый эфир 4-[6-(2-циклопропилэтилкарбамоил)пиридазин-3-ил]пиперазин-1-карбоновой кислоты.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил;
R3 представляет собой С7-С12аралкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена или С1-С6тригалогеналкила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил;
R3 представляет собой С3-С12гетероциклил или С5-С12гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила или аралкила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород; и R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(пиридин-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилфуран-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-хлор-4-трифторметилпиримидин-5-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-метил-2-трифторметилфуран-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-хлорпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-метил-5-трифторметилоксазол-4-карбонил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,6-дихлорпиридин-3-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(пирролидин-1-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(1-метил-1Н-пиррол-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты; и
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(тетрагидрофуран-2-карбонил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
А представляет собой атом кислорода или серы;
W выбран из -C(O)N(R1)- и -N(R1)C(О)-;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; С1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси;
R2 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2С12гидроксиалкенила, С1-С6алкокси, С3-С6алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R11)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R11)2, циклоалкила, гетероциклила, гетероарила и гетероарилциклоалкила, при условии, что R3 не представляет собой фенил, замещенный необязательно замещенным тиенилом;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила;
включая его фармацевтически приемлемую соль.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода или серы;
W выбран из -C(O)N(R1)- и -N(R1)C(O)-;
каждый R1 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С6алкокси, С3-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, C1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, циклоалкила, гетероциклила и гетероарилциклоалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С1-С6циклоалкила, арила или аралкила; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода или серы;
W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила.
где R2 представляет собой С4-С12циклоалкилалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR11, С1-С3алкила или арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(2-циклопропилэтил)амид 6-(4-бензоилпиперазин-1-ил)пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-хлор-5-фторбензоил)пиперазин-1-ил] пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,6-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,5-бис-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,4-бис-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,5-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклопропилпропил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-фторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(3-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклопропилпропил)амид 6-[4-(4-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-метилциклопропилметил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-фтор-2-метоксибензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-диметиламинобензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-хлор-5-диметиламинобензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,5-диметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,5-дихлорбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
циклобутилметиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
фениловый эфир 2-{4-[6-(2-циклопропилэтилкарбамоил)-пиридазин-3-ил]пиперазин-1-карбонил} уксусной кислоты;
(2-циклопропил-2-гидроксиэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-фенилциклопропилметил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклопропилпропил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-цианобензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-{4-[2-(2-трифторметилфенил)ацетил]пиперазин-1-ил}пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклопропилпропил)амид 6-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[3,5-диметил-4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 2-{4-[6-(2-циклопропилэтилкарбамоил)пиридазин-3-ил]пиперазин-1-карбонил} бензойной кислоты;
(2-циклобутилэтил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
2-{4-[6-(2-циклопропилэтилкарбамоил)-пиридазин-3-ил]-пиперазин-1-карбонил}-бензойная кислота;
(2-циклобутилэтил)-амид 6-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклобутилэтил)-амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклобутилпропил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)-амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)-[1,4]диазепан-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)-амид 6-[4-(2-трифторметилтиобензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-циклопропилбутил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1 -ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты и
(2,2-диметил-циклопропилметил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С1-С12алкил или С2-С12алкенил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, арилокси, -C(O)R11, -OC(O)R11 или -C(O)OR11;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2-нитробензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2-хлорбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2,4-дихлорбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2-аминобензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(4-хлорфенокси)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(4-фторфенокси)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3,3-диметилбутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пентиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 4-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил} амино)бутановой кислоты;
пентиламид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метилпентил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2-фтор-6-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2,6-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-оксо-2-фенилэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пропиловый эфир 1,1-диметил-3-({6-[4-(2-трифторметил-бензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)уксусной кислоты;
(2-феноксиэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
гексиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метилпентил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метилпентил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пентиламид 6-[2,5-диметил-4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
гептиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)-амид 6-[4-(2-сульфамоилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
гексиламид 6-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропил-2-оксо-этил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)-амид 4-трифторметил-6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты и
пентил-4-ениламид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С2-С12гидроксиалкил, С2-С12гидроксиалкенил, каждый необязательно замещенный одной или несколькими группами галогена;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена) и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(4-гидроксибутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-гидрокси-4,4-диметилпентил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-гидрокси-3-метилбутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-гидрокси-3,3-диметилбутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
(2-гидрокси-3,3-диметилбутил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С7-С12аралкил, где арильная часть С7-С12аралкильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)OR11, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила и арила, и алкильная часть С7-С12аралкильной группы необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, -OR11 и -OC(O)R11;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
[2-(2,4-фторфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(2-фторфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(4-хлорфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(3-хлорфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-фенилпропил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-бифенил-4-илэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-гидрокси-2-фенилэтил)-амид (R)-6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-гидрокси-2-фенилэтил)-амид (S)-6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-фенил-2-({6-[4-(2-трифторметил-бензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)уксусной кислоты;
[3-(4-фторфенил)пропил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,2-дифтор-2-фенилэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
[2-(3-фторфенил)-2-гидроксиэтил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С1-С6алкокси или С3-С12алкоксиалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена или С3-С6циклоалкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(2-этоксиэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-метокси-3,3-диметилбутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
2-(2-циклопропилэтокси)-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}-ацетамид.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный С1-С6тригалогеналкилом или С1-С6тригалогеналкокси;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(4-хлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-карбамоилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-карбамоилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
м-толиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
п-толиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
о-толиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-пропилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-пропилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-изопропилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-изопропилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циано-3-фторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,4-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,5-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,6-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,3-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3,5-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3,4-диметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-этилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-этилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-фтор-2-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-фтор-4-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-фтор-2-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-фтор-5-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-фтор-5-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-фторфенил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-фторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-фторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,4-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,5-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3,4-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,3-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,6-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-цианофенил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-цианофенил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-цианофенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-хлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-хлор-2-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-3-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,5-дихлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-5-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-6-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1 -ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-хлор-2-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-хлор-3-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-хлор-4-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-4-метилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-5-фторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-хлор-2-фторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,5-дифторфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,6-дихлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-трифторметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-трифторметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-трифторметилфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
фениламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-хлор-2-метоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,5-диметоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-4-метоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-метоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метоксифенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 4-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)-бензойной кислоты;
4-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)-бензойная кислота;
метиловый эфир 2-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)-бензойной кислоты;
2-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)-бензойная кислота;
(3,4-дихлорфенил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С1-С12гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2 и С1-С6тригалогеналкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный С1-С6тригалогеналкилом или С1-С6тригалогеналкокси;
каждый R12 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(5-хлор-пиридин-2-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-трифторметилпиридин-2-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(7Н-пурин-6-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиразин-2-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-тетразол-5-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2Н-[1,2,4]триазол-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилизокссазол-5-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-метилизокссазол-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-пиразол-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиримидин-2-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиразин-2-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метил-пиримидин-2-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-оксо-2,3-дигидро-пиримидин-4-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(6-оксо-1,6-дигидро-пиримидин-2-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[1,3,4]тиадиазол-2-иламид6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
тиазол-2-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиридин-2-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиридазин-3-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиридин-3-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
пиридин-4-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(6-оксо-1,6-дигидро-[1,3,5]триазин-2-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-фтор-пиридин-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-циано-пиридин-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4,6-диметил-пиримидин-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-хлор-пиридин-4-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-индол-6-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-индол-4-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-индазол-5-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-индазол-6-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(4-метил-тиазол-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-метил-тиазол-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-тиоксо-4,5-дигидро-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(1Н-бензоимидазол-2-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(6-метилпиридазин-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(6-метоксипиридазин-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
(6-хлор-пиридазин-3-ил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где А представляет собой атом кислорода;
R2 представляет собой С3-С12гетероциклил, С3-С12гетероциклилалкил или С3-С12гетероарилалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2 и С1-С6тригалогеналкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6тригалогеналкилом или С1-С6тригалогеналкокси;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
индан-1-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-оксо-1,3-диаза-бицикло[3,1,0]гекс-3-ен-4-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(5-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиразол-3-ил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
индан-5-иламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}-амид 5-[1,2]дитиолан-3-ил-пентановой кислоты;
(2-тиофен-2-ил-этил)-амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-этил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2,2-дифтор-2-пиридин-2-илэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-пиридин-2-илэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
(пиридин-2-ил-метил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -C(O)N(R1)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила.
где R2 представляет собой С3-С12циклоалкил или С4-С12циклоалкилалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR11, С1-С3алкила, С1-С6тригалогеналкила или арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила и С1-С6тригалогеналкокси; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила.
4-циклогексил-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}бутирамид;
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}амид 2,2,3,3-тетраметилциклопропанкарбоновой кислоты;
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}амид циклопропанкарбоновой кислоты;
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}амид 1-трифторметилциклопропанкарбоновой кислоты и
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}амид 2-фенилциклопропанкарбоновой кислоты.
где R2 представляет собой С1-С12алкил, С2-С12алкенил, С1-С6алкокси или С3-С12алкоксиалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила и арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6тригалогеналкилом или С1-С6тригалогеналкокси;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С1-С3циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
2-бензилокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
2-этокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
2-циклопропилметокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
2-(2-метоксиэтокси)-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}-2-(3,3,3-трифторпропокси)ацетамид;
3-метокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}пропионамид;
3-фенокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}пропионамид;
2-бутокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
2-метил-1-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-илкарбамоил}пропиламин;
2-фенокси-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}ацетамид;
бутиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты;
пропиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты;
изобутиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты;
этиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты;
{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}амид гексановой кислоты;
4-фтор-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}бензамид;
3,3-диметилбутиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты и
2-циклопропилэтиловый эфир {6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}карбаминовой кислоты.
где R2 представляет собой С7-С12аралкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, С1-С6алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила и арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, С1-С6тригалогеналкилом или С1-С6тригалогеналкокси;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, аралкила или арила (необязательно замещенного одной или несколькими группами галогена); и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
4-(4-метоксифенил)-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}бутирамид и
3-(4-фторфенил)-N-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}пропионамид.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой циклопропилэтил или циклопропилметил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
циклопропилметиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой С1-С6алкил, необязательно замещенный -C(O)OR11;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород; и
R11 представляет собой водород, метил, этил или 1,1-диметилэтил.
метиловый эфир 4-метил-2-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-карбонил}амино)пентановой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-метилбутил)амид 6-[4-(4-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
4-метил-2-({6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбонил}амино)пентановая кислота.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -N(R1)C(O)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой 2-фенилэтил или 3-фенилпропил, где фенильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из хлора, фтора или -OR11;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый представляет собой водород;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород; и
R11 представляет собой водород, метил, этил или 1,1-диметилэтил.
фенэтиламид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(4-метоксифенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
[2-(3-фторфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-фенилпропил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты и
[2-(4-фторфенил)этил]амид 6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -C(O)N(R1)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой циклопропилэтил, циклопропилметил или циклопентилэтил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -C(O)N(R1)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой С1-С6алкил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где х и у каждый обозначает 1;
А представляет собой атом кислорода;
W представляет собой -C(O)N(R1)-;
R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой 3-фенилпропил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; С1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси;
R2 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, арила, С7-С12аралкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
или R2 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R3 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, C2-C12гидроксиалкенила, С2-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
или R3 представляет собой мультикольцевую структуру, содержащую от 2 до 4 колец, где кольца независимо выбраны из группы, состоящей из циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила и где несколько или все кольца могут быть конденсированы друг с другом;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
включая его фармацевтически приемлемую соль.
где х и у каждый обозначает 1;
х и у каждый обозначает 1;
каждый R1 представляет собой водород или С1-С6алкил;
R2 выбран из группы, состоящей из С3-С12алкила, С3-С12алкенила, С3-С12гидроксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, арила, С7-С12аралкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, оксо, тиоксо, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)OR11, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из С3-С12алкила, С3-С12алкенила, С3-С12гидроксиалкила, С3-С12гидроксиалкенила, С3-С12алкокси, С3-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С3-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
где каждая из указанных выше групп R3 необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкокси, С1-С6алкилсульфонила, галогена, циано, нитро, гидрокси, -N(R12)2, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе или R7 и R7a вместе представляют собой оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
где R2 представляет собой С3-С12циклоалкил или С4-С12циклоалкилалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR11, С1-С3алкила или арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила и С1-С6тригалогеналкокси; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила.
1-(2-фенилциклопропил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-циклопентил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(3-циклопропилпропил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-циклопропилметил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-циклопропилэтил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-циклопропилэтил)-3-{6-[4-(2-фтор-6-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-циклопропилэтил)-3-{6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-циклогексил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-циклопропилэтил)-3-{6-[4-(2,6-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина и
1-(3-циклопропилпропил)-3-{6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина.
где R2 представляет собой С7-С12аралкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OR11 или C1-С3алкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила и С1-С6тригалогеналкокси; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила.
1-[1-(4-фторфенил)этил]-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-[1-(4-фторфенил)этил]-3-(6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-[3-(4-фторфенил)пропил]-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-фенэтил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(4-фторбензил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина и
1-(3,4-дихлорбензил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина.
где R2 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OR11 или С1-С3алкила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила и С1-С6тригалогеналкокси; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила.
1-(4-фторфенил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}мочевина и
1-(2-фторфенил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина.
где R2 представляет собой С3-С12алкил, С3-С12гидроксиалкил или С3-С12алкоксиалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, -OR11 или -C(O)OR11;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила и С1-С6тригалогеналкокси; и
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила.
этиловый эфир 3-(3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]-пиридазин-3-ил}уреидо)пропионовой кислоты;
1-бутил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-хлорэтил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-{6-[4-(2,6-дифторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}-3-(3-метилбутил)мочевина;
1-(3,3-диметилбутил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(2-изопропоксиэтил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-(3-гидрокси-4,4-диметилпентил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-гексил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил}мочевина;
1-гептил-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил} мочевина и
1-(4-метилпентил)-3-{6-[4-(2-трифторметилбензоил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-ил} мочевина.
где х и у каждый обозначает 1;
каждый R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой бензил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где х и у каждый обозначает 1;
каждый R1 представляет собой водород, метил или этил;
R2 представляет собой пентил;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из фтора, хлора и трифторметила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси и трифторметила; и
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый представляет собой водород.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
W представляет собой -C(O)N(R1)-; -N(R1)C(O)N(R1)- или -N(R1)C(O)-;
каждый R независимо выбран из группы, состоящей из водорода; С1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси;
R2 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, С2-С12алкенила, С7-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С13-С19аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, C2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси, трифторметила, циано, нитро или -N(R12)2;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
R10 представляет собой водород или С1-С3алкил; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила;
при условии, однако, что R2 не представляет собой пиразинил, пиридинонил, пирролидинонил или имидазолил;
включая его фармацевтически приемлемую соль.
где х и у каждый независимо обозначает 1;
W представляет собой -N(R1)C(O)-;
каждый R1 представляет собой водород или С1-С6алкил;
R2 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, С2-С12алкенила, С7-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, С13-С19аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R2 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, оксо, тиоксо, С1-С3алкила, -OR11, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -C(O)N(R12)2, -N(R12)2, С1-С6тригалогеналкила, циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и гетероарилциклоалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12гетероарилалкила;
каждый R3 необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, С1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2, циклоалкила, гетероциклила и гетероарилциклоалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси, трифторметила, циано, нитро или -N(R12)2;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
R10 представляет собой водород или С1-С3алкил;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С1-С6циклоалкила, арила или аралкила; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
где R2 представляет собой С3-С12циклоалкил или С4-С12циклоалкилалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6тригалогеналкила, -OR11, C1-С3алкила или арила;
R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, нитро, гидрокси, C1-С6алкила, С1-С6тригалогеналкила, С1-С6тригалогеналкокси, С1-С6алкилсульфонила, -N(R12)2, -OC(O)R11, -C(O)OR11, -S(O)2N(R12)2 и циклоалкила;
каждый R11 независимо выбран из водорода, С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, арила или аралкила; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или С1-С6алкила.
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(4-фтор-2-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(5-хлор-2-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2-хлор-4-фторбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,5-дихлорбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(2-циклопропилэтил)амид 6-[4-(2,4-дихлорбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты;
(3-циклопропилпропил)амид 6-[4-(5-фтор-2-трифторметилбензил)пиперазин-1-ил]пиридазин-3-карбоновой кислоты; и
(2-циклопропилэтил)амид 6-{4-[1-(2-трифторметилфенил)этил]пиперазин-1-ил}-пиридазин-3-карбоновой кислоты.
где х и у каждый независимо обозначает 1, 2 или 3;
W представляет собой -C(O)N(R1)-; -N(R1)C(O)N(R1)- или -N(R1)C(O)-;
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; С1-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, метила или трифторметила; и С2-С6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из метокси и гидрокси;
R2 выбран из группы, состоящей из С1-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси, С2-С12алкоксиалкила, С3-С12циклоалкила, С4-С12циклоалкилалкила, арила, С7-С12аралкила, С3-С12гетероциклила, С3-С12гетероциклилалкила, С1-С12гетероарила и С3-С12цгетероарилалкила;
R3 выбран из группы, состоящей из С7-С12алкила, С2-С12алкенила, С2-С12гидроксиалкила, С2-С12гидроксиалкенила, С1-С12алкокси или C2-С12алкоксиалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, фтора, хлора, метила, метокси, трифторметила, циано, нитро или -N(R12)2;
R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или R6 и R6a вместе, или R7 и R7a вместе, или R8 и R8a вместе, или R9 и R9a вместе представляют собой оксогруппу, при условии, что когда V представляет собой -С(O)-, то R7 и R7a вместе или R8 и R8a вместе не образуют оксогруппу, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
или один из R6, R6a, R7 и R7a вместе с одним из R8, R8a, R9 и R9a образуют алкиленовый мостик, тогда как остальные R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 и R9a каждый независимо выбран из водорода или С1-С3алкила;
R10 представляет собой водород или С1-С3алкил; и
каждый R12 независимо выбран из водорода или C1-С6алкила;
включая его фармацевтически приемлемую соль.
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов | 1917 |
|
SU2A1 |
Печь для непрерывного получения сернистого натрия | 1921 |
|
SU1A1 |
RU 94031102 A1, 10.07.1996. |
Авторы
Даты
2008-06-10—Публикация
2004-07-29—Подача