Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 430 923

(13)

C2

(51)

МПК

C07D513/04(2006-01-01)

A61K31/429(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2008143548/04, 2007-03-27

(24)

Дата начала отсчета патента

2007-03-27

(22)

дата подачи заявки

2007-03-27

(45)

опубликовано

2011-10-10

(72)

авторы

Брандль ТриксиМайер УдоХёнке КристофЙёргенсен Анне Т.Пауч АлександерБрайтфельдер ШтеффенГрауерт МаттиасХоффманн МаттиасШойерер ШтефанЭрб КлаусПипер МихаэльПрагст Инго

(73)

патентообладатели

Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 96117037 А, 10.12.1998WO 2005005438 А1, 20.01.2005

ТИАЗОЛИЛДИГИДРОХИНАЗОЛИНЫ Российский патент 2011 года по МПК C07D513/04 A61K31/429 

Описание патента на изобретение RU2430923C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2430923C2

название год авторы номер документа
ТИАЗОЛИЛДИГИДРОИНДАЗОЛЫ 2005
  • Бетцемайр Бодо
  • Брандль Трикси
  • Брайтфельдер Штеффен
  • Брюкнер Ральф
  • Герштбергер Томас
  • Гмахль Михаэль
  • Грауерт Маттиас
  • Хильберг Франк
  • Хёнке Кристоф
  • Хоффманн Маттиас
  • Импаньятелло Мария
  • Кесслер Дирк
  • Клайн Кристиан
  • Крист Бернд
  • Майер Удо
  • Макконнелл Даррил
  • Райтнер Шарлотта
  • Шойерер Штефан
  • Шоп Андреас
  • Швайфер Норберт
  • Зимон Оливер
  • Штегмайер Мартин
  • Штойрер Штеффен
  • Вайценеггер Ирене
  • Вейер-Черниловски Ульрике
  • Цёфель Андреас
 RU2403258C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕРБИЦИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ 2000
  • Томас Мэтцке
  • Рене Мутти
  • Анри Щепански
 RU2244715C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ БИАРИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ ПИПЕРАЗИНИЛПИРИДИНА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СПОСОБЫ УМЕНЬШЕНИЯ ПРОВОДИМОСТИ КАЛЬЦИЯ И ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ КАПСАИЦИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 2005
  • Блум Чарльз А.
  • Брильманн Гарри
  • Ченард Бертранд Л.
  • Женг Ксиаожанг
 RU2413726C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕДИЦИНСКИХ НАРУШЕНИЙ 2018
  • Уайлс, Джейсон, Аллан
  • Фадке, Авинаш, С.
  • Дешпанде, Милинд
  • Агарвал, Атул
  • Чэнь, Давэй
  • Гадхачанда, Венкат, Рао
  • Хашимото, Акихиро
  • Пэйс, Годвин
  • Ван, Цюпин
  • Ван, Сянчжу
  • Бэрриш, Джоэль, Чарльз
  • Гринли, Уилльям
  • Истман, Кайл, Дж.
 RU2801278C2
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2003
  • Бентели Рольф
  • Ценке Герхард
  • Куки Найджл Грэм
  • Дуталер Рудольф
  • Тома Гебхард
  • Фон-Матт Анетте
  • Хонда Тошиюки
  • Матсуура Наоко
  • Нономура Кацухико
  • Охмори Осаму
  • Умемура Ичиро
  • Хинтердинг Клаус
  • Папагеоргиоу Кристос
 RU2324684C2
КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ГДА И АНТИМЕТАБОЛИТА 2007
  • Атаджа Питер Уисдом
 RU2469717C2
АЦЕТАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ 2005
  • Салмон Роджер
  • Бейкон Дейвид Филип
  • Крайстал Юан Джеймс Тёрнер
  • Лангтон Дейвид Уилльям
  • Кни Эндрью Джонатан
  • Маннс Гордон Ричард
  • Куаранта Лаура
  • Бруннер Ханс-Георг
  • Боденье Рено
  • Седербаум Фредрик
  • Мёрфи-Кессаби Фиона
 RU2396268C2
ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ 2002
  • Брумби Томас
  • Яутелат Рольф
  • Прин Олаф
  • Шефер Мартина
  • Зимайстер Герхард
  • Люкинг Ультрих
  • Хуве Кристоф
 RU2330024C2
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1 2018
  • Стаффорд, Джеффри А.
  • Вил, Джеймс М.
  • Трзосс, Линни Лин
  • Макбрайд, Кристофер
 RU2792143C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ 2001
  • Эндрью Эдмундс
  • Ален Де-Месмакер
  • Кристоф Люти
  • Юрген Шэтцер
 RU2326866C2

Реферат патента 2011 года ТИАЗОЛИЛДИГИДРОХИНАЗОЛИНЫ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I), которое может быть использовано в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора PI3-киназы. В общей формуле (I)

А обозначает N, Ra обозначает С1-С8алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C1-С6галогеналкил, Rb обозначает водород, R1 обозначает водород или С1-С8алкил, R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей: C1-С8алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C1-С6алкоксигруппы, -(CO)-O-C1-С6алкила, N(С1-С6алкил)2; 6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила; (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С1-С4алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С1-С6алкила, C1-С6алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного C1-С6алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов; фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С1-С6алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C1-С6алкилом)-С1-С4алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(C1-С4алкил)-NR7-(CO)-O-C1-С6алкила; фенил-С1-С5алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(С1-С6алкил)2, C1-С6алкила, N(C1-С6алкил)2-C1-С6алкила, OR7, OCF3, галоС1-С6алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(СО)О-С1-С6алкила; -(C1-С4алкил)-NR7-(CO)O-C1-С6алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С1-С6алкила)-С1-С4алкила, -С(О)-NH-(С3-С8циклоалкил), -С(О)-NH-(С1-С6алкил), -C(O)-N(C1-С6алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9; (5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С1-С6алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C1-С6алкила, С3-С8циклоалкила, CN и ОН; (9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С1-С4алкил; С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой; С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С4алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8; 1,3-бензодиоксол-С1-С4алкил; 1,4-бензодиоксан-С1-С4алкил; изоиндолин-С1-С4алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C1-С6алкила, (CO)OR8, (С1-С4алкил)-(СО)OR8, NR7(CO)OR8, -(С1-С4алкил)-NR7(СО)OR8, NR7COR8, -(C1-С4алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C1-С6алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одинадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С1-С6алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул: , , , , , ,

где X обозначает С1-С7алкилен, Q обозначает С1-С7алкилен, R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-С6алкилом, фенил, замещенный С1-С4алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С3-С8циклоалкил)-С1-С4алкил-, или R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С3-С8циклоалкил, C1-С6галоалкил, С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил-, С1-С4алкокси-С1-С4алкил-. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного средства и к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения. 3 н.и 7 з. п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 430 923 C2

1. Соединения общей формулы (I)
,
в которой А обозначает N,
Ra обозначает C1-С8алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей галоген и C1-С6галогеналкил,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С1-С8алкил,
R2 обозначает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей:
С1-С8алкил, замещенный одним заместителем, выбранным из C1-С6алкоксигруппы, -(СО)-О-С1-С6алкила, N(C1-С6алкил)2;
6-членный гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из оксогруппы и фенила;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С1-С4алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из -(СО)-О-С1-С6алкила, С1-С6алкила, -(СО)-О-бензила, оксогруппы, бензила, замещенного С1-С6алкилом, 6-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С1-С6алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-С6алкилом)-С1-С4алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С1-С4алкил)-NR7-(СО)-О-С1-С6алкила;
фенил-С1-С5алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, N(C1-С6алкил)2, C1-С6алкила, N(С1-С6алкил)2-С1-С6алкила, OR7, OCF3, галоС1-С6алкила, CN, SO2R7, NR7COR8, CONH2, NR7-(CO)O-C1-С6алкила; -(C1-С4алкил)-NR7-(CO)O-C1-С6алкила, 5-членного гетероарила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, (5-6-членного гетероциклоалкила, включающего 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода), необязательно замещенного оксогруппой, (5-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из оксогруппы, С1-С6алкила)-С1-С4алкила, -С(О)-NH-(С3-С8циклоалкил), -С(О)-NH-(С1-С6алкил), -C(O)-N(C1-С6алкил)2, COR7, NR7(CO)NR8R9;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С1-С6алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C1-С6алкила, С3-С8циклоалкила, CN и ОН;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С1-С4алкил;
С3-С8циклоалкил, необязательно замещенный 5-членным гетероциклоалкилом, включающим 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный оксогруппой;
С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С4алкила-(СО)OR8, NR(CO)OR8;
1,3-бензодиоксол-С1-С4алкил;
1,4-бензодиоксан-С1-С4алкил;
изоиндолин-С1-С4алкил, замещенный 1 заместителем CO-NH2; или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, и необязательно замещенное 1-3 заместителями, независимо выбранными из ОН, C1-С6алкила, (CO)OR8, (C1-С4алкил)-(CO)OR8, NR7(CO)OR8, -(C1-С4алкил)-NR7(CO)OR8, NR7COR8, -(C1-С4алкил)-NR7COR8, -NH-C(O)CF3, -СН(ОН)-фенила, NR7(CO)NR8R9, NR7(CO)CH2NR8R8, -NR7(SO2)R8, фенила, необязательно замещенного C1-С6алкокси, ОН, 9-10-членного бициклического гетероарила, включающего 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного оксогруппой фенила, замещенного гидроксигруппой, -СН2-изохинолина, замещенного оксогруппой, 5-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенного оксогруппой, -СН2-О-(фенил, замещенный 3 заместителями, независимо выбранными из галогена и амино); или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -С1-С6алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где X обозначает С1-С7алкилен,
Q обозначает С1-С7алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей C1-С8алкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C1-С6алкилом, фенил, замещенный С1-С4алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, (С3-С8циклоалкил)-С1-С4алкил-, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, содержащее атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, С3-С8циклоалкил, С1-С6галоалкил, С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил-, С1-С4алкокси-С1-С4алкил-,
необязательно в виде их энантиомеров и их смесей, а также необязательно в виде их фармакологически безвредных кислотно-аддитивных солей,
при условии, что из объема изобретения исключены следующие соединения:
а) 8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
б) 1-метил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
в) 1,1-диметил-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
г) 1-(2-диметиламиноэтил)-3-(8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
д) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид 4-метилпиперазин-1-карбоновой кислоты,
е) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пиперидин-1-карбоновой кислоты,
ж) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид пирролидин-1-карбоновой кислоты,
з) 1-метил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
и) (8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
к) 1,1-диметил-3-(8-о-толил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)мочевина,
л) [8-(2-метоксифенил)-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил]мочевина и
м) (8-фенил-4,5-дигидротиазоло[4,5-h]хиназолин-2-ил)амид морфолин-4-карбоновой кислоты.

2. Соединения по п.1, в которых
А, X, Q могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает остаток, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, фенил, замещенный 1-2 остатками, выбранными из группы, включающей C1-С6галоалкил и галоген,
Rb обозначает водород,
R1 обозначает водород или С1-С8алкил,
R2 обозначает водород или остаток, выбранный из группы, включающей
С1-С8алкил, замещенный одним остатком, выбранными из группы, включающей ОМе и -(СО)О-С1-С6алкил;
С6гетероциклоалкил, включающий атом азота в качестве гетероатома, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из =O;
(5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 1-2 гетероатома, выбранные из азота и кислорода)-С1-С4алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, независимо выбранными из С1-С6алкила, =О и -(CO)O-С1-С6алкила;
фенил, необязательно замещенный 1 заместителем, выбранным из 6-членного гетероциклоалкила, включающего 2 атома азота в качестве гетероатомов, необязательно замещенного -(СО)-О-С1-С6алкилом, (5-6-членный гетероциклоалкил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С1-С6алкилом)-С1-С4алкила, необязательно замещенного оксогруппой, -(С1-С4алкил)-NR7-(СО)-О-С1-С6алкила;
фенил-С1-С5алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из NH2, C1-С6алкила, ОМе, CN, NR7COC1-С6алкила;
(5-6-членный гетероарил, включающий 1-4 гетероатома, независимо выбранные из азота, серы и кислорода)-С1-С6алкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из C1-С6алкила, CN и OH;
(9-членный гетероарил, включающий атом азота в качестве гетероатома)-С1-С4алкил;
С3-С8циклоалкил, замещенный оксогруппой;
С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил, или
R1 и R2 совместно образуют пяти-, шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и необязательно 1 или 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей кислород и азот, и которое необязательно может быть замещено 1-3 одинаковыми или разными остатками, выбранными из группы, включающей ОН, C1-С6алкил, -NH(СО)-С1-С4алкил и -(СО)О-С1-С4алкил, или
R1 и R2 совместно образуют насыщенную девяти-одиннадцатичленную спироциклическую систему с 1-2 дополнительными гетероатомами азота, замещенную 1-2 заместителями, независимо выбранными из -C1-С6алкила, ОН, оксогруппы и фенила; или
R2 обозначает остаток, выбранный из группы остатков общих формул (A1), (A2), (A3), (А10), (А11) и (А16)
, , , , , и ,
где R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей C1-С8алкил, С3-С8циклоалкил-С1-С4алкил-, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C1-С6алкилом, фенил, замещенный С1-С4алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, которое состоит из атомов углерода и содержит дополнительный гетероатом кислорода;
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С1-С8алкил, С3-С8циклоалкил, С2-С6галоалкил, С3-С8циклоалкил-С1-С3алкил-, С5-С6гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода.

3. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, R1-R9 могут иметь указанные выше значения, а
Ra обозначает фенил или C1-С6алкил и
Rb обозначает водород.

4. Соединения по одному из пп.1-3, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает водород, С1-С5алкил,
R2 обозначает водород, C1-С5алкил, С3-С8циклоалкил или фенил, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенное 2-3 заместителями пяти- либо шестичленное кольцо, состоящее из атомов углерода и необязательно 1 или 2 атомов азота, или
R1 и R2 совместно образуют необязательно замещенную девяти-, одиннадцатичленную спироциклическую систему, или
R1, R2 обозначают остаток, выбранный из группы остатков общих формул (А1)-(А3), (А10), (А11) и (А16), где
X обозначает C1-С3алкилен,
Q обозначает C1-С3алкилен,
R3, R4 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или необязательно замещенный остаток, выбранный из группы, включающей С1-С4алкил, C1-С3алкил-С3-С6циклоалкил, 9-членный бициклический гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, замещенный C1-С6алкилом, фенил, замещенный С1-С4алкилом, 6-членный гетероарил, включающий 2 атома азота в качестве гетероатомов, 5-членный гетероциклил, включающий 1 атом азота в качестве гетероатома, или
R3, R4 совместно образуют шестичленное насыщенное кольцо, состоящее из атомов углерода и дополнительно содержащее 1 гетератом кислорода.

5. Соединения по п.1 или 2, в которых
A, Ra и Rb могут иметь указанные выше значения, а
R1 обозначает Н или Me,
R2 обозначает водород,
R7, R8, R9 имеют одинаковые или разные значения и обозначают водород или остаток, выбранный из группы, включающей С1-С5алкил, С5-С6гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из азота и кислорода, и С3-С6циклоалкил.

6. Соединения по п.1, предназначенные для использования в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы.

7. Применение соединений по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора РI3-киназы, предназначенного для лечения заболеваний, в патологии которых участвует активность РI3-киназ и при которых соединения формулы (I) способны при их применении в терапевтически эффективных дозах проявлять терапевтическое действие.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибитора РI3-киназы, содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5 в эффективном количестве.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая путем ингаляции и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.

10. Фармацевтическая композиция по п.8, вводимая перорально и содержащая соединение формулы (I) по одному из пп.1-5.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2430923C2

RU 96117037 А, 10.12.1998
WO 2005005438 А1, 20.01.2005
0
SU157008A1

RU 2 430 923 C2

Авторы

Брандль Трикси

Майер Удо

Хёнке Кристоф

Йёргенсен Анне Т.

Пауч Александер

Брайтфельдер Штеффен

Грауерт Маттиас

Хоффманн Маттиас

Шойерер Штефан

Эрб Клаус

Пипер Михаэль

Прагст Инго

Даты

2011-10-10—Публикация

2007-03-27—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты