Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 328 497

(13)

(51)

МПК

C07D487/04(2006-01-01)

A61K31/519(2006-01-01)

A61P25/00(2006-01-01)

C07D239/00(2006-01-01)

C07D237/00(2006-01-01)

C07D213/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005137825/04, 2004-04-27

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-04-27

(22)

дата подачи заявки

2004-04-27

(45)

опубликовано

2008-07-10

(72)

авторы

О`Янг КаундШёнфельд Райан Крейг

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF Российский патент 2008 года по МПК C07D487/04 A61K31/519 A61P25/00 C07D239/00 C07D237/00 C07D213/00

Описание патента на изобретение RU2328497C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2008 года КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейродегенеративные и психоневрологические и др. заболевания. В общей формуле I

X¹ означает (СН₂)_n, где n равно 0-2,R¹ означает (1) С₁-С₁₀алкил или С₂-С₁₀алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С₁-С₃алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, галоген, (2) С₃-С₇циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси, (3) С₃-С₇циклоалкил(С₁-С₃)алкил или С₃-С₇циклоалкенил(С₁-С₃)алкил, (4) С₄-С₁₂трициклический алкил, (5) С₃-С₇гетероциклоалкил или С₃-С₇гетероциклоалкил(С₁-С₃)алкил, где каждая из гетероциклических колец содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C₁-С₃алкил, фенил или фенил(С₁-С₆)алкил, или группа СН₂ в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=O, (6) бензоконденсированный (С₅-С₇)циклоалкил, (7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, метилендиокси, галоген, (8) нафтил, (9) гетероарил(С₁-С₆)алкил, причем указанный гетероарил(С₁-С₆)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, (10) 1,2-дифенилэтил, (12) С₁-С₃алкокси(С₁-С₆)алкил или (13) арилокси(С₁-С₆)алкил, R² означает С₁-С₆алкил, R³ означает (1) водород, (2) C₁-С₆алкил, необязательно замещенный группой С₁-С₃ацилокси, (3) С₃-С₆алкенил, (8) бензил, а R⁴ означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, галоген. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 328 497 C2

1. Соединение формулы формулы I

где X¹ означает (СН₂)_n, где n равно 0-2,

R¹ означает

(1)С₁-С₁₀алкил или С₂-С₁₀алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, циано, (С₁-С₃алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, галоген,

(2) С₃-С₇циклоалкил, необязательно замещенный гидрокси,

(3) С₃-С₇циклоалкил(С₁-С₃)алкил или С₃-С₇циклоалкенил(С₁-С₃)алкил,

(4) С₄-С₁₂трициклический алкил,

(5) С₃-С₇ гетероциклоалкил или С₃-С₇ гетероциклоалкил(С₁-С₃)алкил, где каждая из гетероциклических групп содержит в кольце 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно может быть замещена группой C₁-С₃алкил, фенил или фенил(С₁-С₆)алкил, или группа CH₂ в гетероциклоалкильном остатке замещена на С=О,

(6) бензоконденсированный(С₅-С₇)циклоалкил,

(7) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, метилендиокси, галоген,

(8) нафтил,

(9) гетероарил(С₁-С₆)алкил, причем указанный гетероарил(С₁-С₆)алкил имеет 5-6 атомов в кольце и содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть сконденсирован с бензольным кольцом и необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил,

(10) 1,2-дифенилэтил,

(12) С₁-С₃алкокси(С₁-С₆)алкил, или

(13) арилокси(С₁-С₆)алкил,

R² означает C₁-С₆алкил,

R³ означает

(1) водород,

(2) C₁-С₆алкил, необязательно замещенный группой C₁-С₃ацилокси,

(3) С₃-С₆алкенил,

(8) бензил, а

R⁴ означает фенил,необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, галоген, или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, в котором X¹ означает (СН₂)_n, где n равно 0-2, R¹ означает

(1) C₁-С₁₀алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей (С₁-С₃алкил)ариламино и фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, галоген,

(2) С₃-С₇циклоалкил,

(3) С₃-С₇циклоалкил(С₁-С₃)алкил,

(4) бензо(С₅-С₇)циклоалкил,

(5) фенил, причем указанный фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, галоген,

(6) гетероарил(С₁-С₆)алкил, причем указанный гетероарил(С₁-С₆)алкил необязательно замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил,

(7) 1,2-дифенилэтил,

(8) С₁-С₃алкокси(С₁-С₆)алкил, или

(9) арилокси(С₁-С₆)алкил,

R² означает C₁-С₆алкил,

R³ означает

(1) водород,

(2) C₁-С₆алкил, необязательно замещенный группой C₁-С₃ацилокси,

(3) С₃-С₆алкенил,

(8) бензил, а

R⁴ означает фенил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, галоген, или их фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.2, где n равно 0,

R¹ означает

(1) разветвленный или неразветвленный C₁-С₁₀алкил, или

(2) необязательно замещенный гетероарил(С₁-С₆)алкил, где указанный гетероарил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C₁-С₃алкил,

(3) необязательно замещенный фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C₁-С₃алкил, C₁-С₃алкокси и галоген,

(4) C₁-С₃алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен заместителем, выбранным из группы, включающей C₁-С₃алкил, C₁-С₃алкокси и галоген,

R³ означает водород, C₁-С₆алкил, или бензил, а

R⁴ означает необязательно замещенный фенил.

4. Соединение по п.3, где R¹ означает

(1) разветвленный или неразветвленный C₁-С₁₀алкил,

(2) C₁-С₁₀алкил, замещенный группой фенил, причем указанный фенил необязательно замещен, или

(3) гетероарил(С₁-С₆)алкил, где указанный гетероарил означает 2-тиенил, 2-фуранил или 3-индолинил, причем каждый гетероарил необязательно замещен.

5. Соединение по п.4, где R⁴ означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил.

6. Соединение по п.5, где X¹ означает (CH₂)_n, n равно 0,

R² означает СН₃, R³ означает СН₂СН₃, a R⁴ означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил.

7. Соединение по п.6, выбранное из группы, включающей этил[7-(1-этилпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

(7-циклопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

(7-циклогексилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил{4-метил-7-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этил]-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(7-индан-1-ил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-нафталин-1-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(тетрагидрофуран-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-тиофен-2-илметил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

(7-бензо[1,3]диоксол-5-илметил-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(3-морфолин-4-илпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(2-пиридин-2-илэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-пиридин-3-илметил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(1-бензилпиперидин-4-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(2-пиперидин-1-илэтил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(7-изопропил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[7-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

(7-бензил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[7-(3-фторбензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(3,4-диметоксибензил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-фенетил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

(7-аллил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-пропил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-7-пентил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[7-(3-имидазол-1-илпропил)-4-метил-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(2-циклогекс-1-енилэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

3-{2-[этил(2,4,6-триметилфенил)амино]-4-метил-5,6-дигидропирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил}пропионитрил,

(7-циклопропилметил-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(1-фенилпропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил{7-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(2-феноксиэтил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(1-бензилпирролидин-3-ил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил{7-[2-(3-фторфенил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(3-пропоксипропил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[7-(2-[1,3]диоксолан-2-илэтил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(5-метилпиразин-2-илметил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

{7-[2-(1-бензилпиперидин-4-ил)этил]-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил}этил(2,4,6-триметилфенил)амин и

[7-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой.

8. Соединение по п.5, где X¹ означает (СН₂)_n n равно 0, R¹ означает СН(н-пропил)₂, R² означает СН₃, R³ означает СН₂СН₃, а R⁴ означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил.

9. Соединение по п.8, выбранное из группы, включающей

метил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

изопропил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

бутил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

циклопентил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

4-[[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амино]бутиловый эфир уксусной кислоты, бензил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

циклопропилметил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин и аллил[4-метил-7-(1-пропилбутил)-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

а также а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой.

10. Соединение по п.2, где n равно 1,

R¹ означает

(1) разветвленный или неразветвленный С₁-С₁₀алкил, или

R³ означает водород, С₁-С₆алкил или бензил,

R⁴ означает необязательно замещенный фенил.

11. Соединение по п.10, где R⁴ означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил.

12. Соединение по п.10, где R² означает СН₃, а R⁴ означает 2-бром-4-изопропилфенил.

13. Соединение по п.12, выбранное из группы, включающей (2-бром-4-изопропилфенил)-[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,

(2-бром-4-изопропилфенил)этил[8-(1-этилпропил)-4-метил-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин,

(2-бром-4-изопропилфенил)-[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин и

(2-бром-4-изопропилфенил)этил[4-метил-8-(1-пропилбутил)-5,6,7,8-тетрагидропиридо[2,3-d]пиримидин-2-ил]амин, а также их кислотно-аддитивные соли с соляной кислотой.

14. Соединение по п.2, где n равно 2, R¹ означает

(1) разветвленный или неразветвленный С₁-С₁₀алкил, или

R³ означает водород, C₁-С₆алкил или бензил,

R⁴ означает необязательно замещенный фенил.

15. Соединение по п.14, где R⁴ означает 2,4-дизамещенный или 2,4,6-тризамещенный фенил.

16. Соединение по п.15, где X¹ означает (СН₂)_n, n равно 2, R² означает СН₃, R³ означает СН₂СН₃, а R⁴ означает 2,4,6-тризамещенный фенил.

17. Соединение по п.16, выбранное из группы, включающей (9-циклогексилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(9-фуран-2-илметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(9-индан-1-ил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо [4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил(4-метил-9-пиридин-3-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

[9-(1,2-дифенилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[9-(2-метокси-1-метилэтил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(1-метил-3-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[9-(1-этилпропил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

(9-бензил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

[9-(2,4-дихлорбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[9-(3-фторбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(2-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-фенетил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, (9-аллил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин, этил(4-метил-9-пентил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(1-пропилбутил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

(9-циклопропилметил-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(1-фенилпропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил{9-[1-(4-фторфенил)этил]-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил}(2,4,6-триметилфенил)амин,

[9-(2,4-дихлор-6-метилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(2-феноксиэтил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

этил[4-метил-9-(3-пропоксипропил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил](2,4,6-триметилфенил)амин,

[9-(2,4-диметилфенил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин,

[9-(2,4-диметилбензил)-4-метил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил]этил(2,4,6-триметилфенил)амин и

(4-метил-9-тиофен-2-илметил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-пиримидо[4,5-b]азепин-2-ил)(2,4,6-триметилфенил)амин, а также их кислотно-аддитивные соли с трифторуксусной кислотой.

18. Соединение по любому из пп.1-17, а также его фармацевтически приемлемые соли предназначенные для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики нарушений, опосредованных рецептором CRF.

19. Лекарственное средство, обладающее активностью в отношении CRF, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемые эксципиенты, и предназначенное для лечения и профилактики нарушений, опосредованных CRF.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2328497C2

АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА	1995	Чен Юхпинг Л.	RU2221799C2
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1

RU 2 328 497 C2

Авторы

О`Янг Каунд

Шёнфельд Райан Крейг

Даты

2008-07-10—Публикация

2004-04-27—Подача

название	год	авторы	номер документа
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ-ИНФЕКЦИИ	2020	Куркин Александр Витальевич Манасова Екатерина Владимировна Казюлькин Денис Николаевич Иванов Владимир Николаевич Шурыгин Михаил Геннадьевич	RU2780101C2
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ ИНФЕКЦИИ	2021	Куркин Александр Витальевич Манасова Екатерина Владимировна Казюлькин Денис Николаевич Иванов Владимир Николаевич Шурыгин Михаил Геннадьевич	RU2780103C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА С КОНДЕНСИРОВАННЫМ ЦИКЛОМ	2002	Лохед Дейвид Гаррет О'Янг Каунд	RU2318822C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА КАК АНТАГОНИСТЫ КРФ	2003	Курнойер Ричард Лео Лохед Дейвид Гарретт О`Янг Кунд	RU2341518C2
ИНГИБИТОРЫ Axl ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ, УСТРАНЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАСТAЗИРУЮЩЕГО РАКА	2010	Хотоси Ясумити Холланд Саша Пайян Дональд Дж.	RU2555326C2
АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА	1995	Чен Юхпинг Л.	RU2221799C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ TGR5, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ	2013	Иващенко Андрей Александрович Савчук Николай Филиппович Ткаченко Сергей Евгеньевич Хват Александр Викторович	RU2543485C2
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПИРИДИНЫ И АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА	2010	Нг Пуи Йи Блум Чарльз Макферсон Лорен Перни Роберт Б. Ву Чи Б. Ахмед Мохаммед Махмуд Диш Джереми С.	RU2550821C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИНГИБИТОР НАТРИЙЗАВИСИМОГО ПЕРЕНОСЧИКА ФОСФАТА	2015	Охтаке Окамото Наоки Оно Касиваги Хиротака Кимбара Атсуси Харада Такео Хори Нобуюки Мурата Татибана Кадзутака Танака Сота Номура Кенити Иде Мицуаки Мидзугути Эйсаку Итида Ясухиро Охтомо Суити Хориба Наоси	RU2740008C2
АЦИЛИРОВАННЫЕ 6, 7, 8, 9-ТЕТРАГИДРО-5H-БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ	2002	Штробель Хартмут Вольфарт Паулус	RU2301797C2

Описание патента на изобретение RU2328497C2

Похожие патенты RU2328497C2

Реферат патента 2008 года КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ CRF

Формула изобретения RU 2 328 497 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2328497C2

RU 2 328 497 C2