СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ МЕЛАТОНИН, GINKGO BILOBA И БИОТИН Российский патент 2008 года по МПК A61K36/16 A61K31/4045 A61K31/4188 A61P17/14 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к составу, содержащему в качестве активных веществ комбинацию из мелатонина, Ginkgo Biloba и биотина. Состав пригоден, в частности, для изготовления композиций для местного (топического) применения в волосах.

Уровень техники

Применение мелатонина для оказания положительного влияния на рост волос известно. Благодаря выборочному взаимодействию с пролиферующими клетками волосяных фолликулов, управляющими ростом волос, мелатонин оказывает стимулирующее действие на рост волос. Это стимулирующее действие можно наблюдать при применении различных концентраций мелатонина.

В патенте США 5952373 описан способ ухода за кожей, при котором наносят состав, содержащий в качестве активного вещества один или несколько флавоноидов. Однако в этой публикации отсутствует указание на применение мелатонина в качестве активного вещества для улучшения роста волос.

В патентной заявке США 2002/0061870 раскрыт состав для лечения потери слуха или ушного шума. Этот состав, принимаемый в форме таблетки, содержит множество активных веществ, среди них, при необходимости, также мелатонин, биотин или Ginkgo Biloba. Указание на применение для улучшения роста волос или на топическое нанесение отсутствует.

Раскрытие изобретения

Неожиданным образом в рамках приводящих к настоящему изобретению исследований было установлено, что добавление Ginkgo Biloba и биотина при одновременном применении мелатонина усиливает действие мелатонина и увеличивает удержание мелатонина на поверхности кожи головы.

Объектом настоящего изобретения является, таким образом, состав, содержащий в качестве активных веществ а) мелатонин или его производное, б) Gingko Biloba в виде экстракта и/или один или несколько его ингредиентов и в) биотин. Состав представляет собой преимущественно композицию для местного применения, пригодную для лекарственного и/или косметического применения, в частности для нанесения на кожу головы.

Состав согласно изобретению содержит комбинацию активных веществ. Первым компонентом этой комбинации является мелатонин или производное мелатонина. Производные мелатонина выбирают преимущественно из 5-метокситриптомина, 5-метокситриптофана, 5-метокситриптофола, 5-метоксииндол-3-уксусной кислоты и 6-гидроксимелатонина. Помимо этих веществ могут применяться также физиологически совместимые соли, эфиры и их комплексные соединения.

Вторым компонентом состава является Ginkgo Biloba. Ginkgo Biloba оказывает положительное влияние на различные функции обмена веществ. Другим предпочтительным свойством Ginkgo Biloba является усиление потенциала акцептора свободных радикалов. Предпочтительно Ginkgo Biloba применяют в виде экстракта, в частности сухого экстракта, и/или применяют один или несколько его ингредиентов. Особенно пригодными для применения состава, согласно изобретению, являются сухие экстракты из листьев Ginkgo Biloba.

Другим компонентом состава согласно изобретению является биотин. Биотин раскрывает свое действие, например, в виде коэнзима при обмене жирных и аминокислот, например при реакциях транскарбоксилирования.

Концентрация активных веществ в составе в зависимости от применения может варьироваться в широких пределах. Оптимальным образом концентрации активных веществ лежат соответственно независимо друг от друга в диапазоне 0,0001-1 мас.% в расчете на общую массу состава. Концентрация мелатонина или производного мелатонина составляет преимущественно 0,001-1,01 мас.%. Концентрация Ginkgo Biloba составляет преимущественно 0,01-0,1 мас.%. Концентрация биотина составляет преимущественно 0,002-0,05 мас.%.

Количество мелатонина или производного мелатонина на каждое нанесение составляет предпочтительно 0,001-10 мг, предпочтительно 0,01-1 мг.

Три компонента активного вещества состава согласно изобретению образуют профиль действия, способствующий росту волос, создающий защиту от старения, увеличивающий толщину волос и/или сокращает стадию телогена. Действие мелатонина на волосяной фолликул неожиданным образом усиливается за счет комбинации с Ginkgo Biloba и биотином. Таким образом, с удовлетворительным действием могут применяться также очень низкие концентрации мелатонина, например 0,001-10 мг, предпочтительно 0,01-1 мг на каждое нанесение.

Комбинация мелатонина, Ginkgo Biloba и биотина может применяться в подходящей несущей системе. Преимущественно активные вещества растворены и/или диспергированы в жидкой, полутвердой или твердой несущей системе. Примерами подходящих несущих систем являются жидкости, такие как вода или водные буферные растворы, физиологически совместимые органические растворители, такие как этанол, или их комбинации, масляно-водные эмульсии, водно-масляные эмульсии, жиры, полиэтиленгликоли, пропиленгликоли, глицерин, эмульгаторы или их комбинации, а также другие применяемые в лекарственных и косметических композициях несущие или вспомогательные вещества.

Применение водной несущей системы, т.е. несущей системы с содержанием воды 50 мас.% или более, в частности 60 мас.% или более, является предпочтительным. рН-показатель водной несущей системы устанавливают преимущественно в диапазоне 3-6, особенно предпочтительно в диапазоне 3,5-4.

Эти несущие системы обеспечивают предпочтительным образом целенаправленную отдачу активных веществ волосяному фолликулу. За счет этого оптимизируется размещение активных веществ в волосяном фолликуле. Кроме того, за счет несущей системы можно обеспечить управляемое поглощение активных веществ мелатонина, Ginkgo Biloba и биотина.

Применение мелатонина с Ginkgo Biloba и биотином в подходящих несущих системах может, кроме того, привести к предотвращению или замедлению ресорбции мелатонина. Это не влияет на нормальный уровень плазмы человека. К тому же достигается более длительное действие активных веществ.

За счет композиций в несущей системе могут быть получены стабильные композиции, применяемые в косметике, в частности в виде косметических растворов.

При применении специальных композиционных систем, таких как липосомы, наносомы, или твердых носителей-включений, таких как агароза, могут быть получены составы, которые обеспечивают контролируемую отдачу, по меньшей мере, одного из активных веществ, в частности всех активных веществ.

Составы согласно изобретению пригодны, в частности, для лекарственного и/или косметического применения, например в волосах. Составы могут иметь форму раствора, суспензии, эмульсии, микроэмульсии, наносистемы, крема, геля, лосьона, аэрозоли, пены или мази или в любой другой, подходящей для топического применения форме. Их применяют обычно в упаковочной системе или системе применения, выбранной из тюбиков, флаконов, аэрозольных баллонов, пластырей, губок и текстильных или пластиковых носителей и других, подходящих для нанесения на волосы системах. Особенно предпочтительной упаковочной системой являются разовые ампулы, которые образуют дозатор для нанесения. Ампулы могут быть изготовлены из различных материалов, например, стекла или пластика. Особенно предпочтительными являются пластиковые ампулы, поскольку они обеспечивают надежное и удобное обращение с ними.

Помимо активных веществ составы согласно изобретению могут содержать одно или несколько косметических и/или лекарственных вспомогательных или дополнительных веществ, например загустители, минеральные вещества, масла, витамины, например витамин А, в частности в виде ретиновой кислоты, или отдушки.

Комбинированные препараты согласно изобретению рекомендуется принимать, в частности, вечером, и они раскрывают свое действие, в частности, в течение ночных часов. У этого вида применения действие состава особенно сильное. Составы согласно изобретению пригодны, в частности, для стимулирования волосяных фолликулов и положительного влияния на рост волос.

Обработка происходит, в частности, в виде топических, пригодных для применения в волосах нанесений, которые содержат соответствующие, пригодные для данного назначения концентрации активных веществ.

Состав согласно изобретению может применяться для содействия росту волос, в частности для профилактики и/или лечения облысения у мужчин или женщин. Особенно предпочтительными показаниями являются андрогенетическое облысение мужского типа, андрогенетическое облысение женского типа, рассеянное облысение мужского типа и рассеянное облысение женского типа.

Изобретение поясняется далее следующим примером.

Пример: состав композиции согласно изобретению с активными веществами мелатонин, Ginkgo Biloba и биотин.

Состав содержит 0,05 мас.% сухого экстракта Ginkgo Biloba, 0,01 мас.% биотина, 0,0033 мас.% мелатонина и дополнительные добавки, воду и этанол. рН-показатель состава лежит между 3,5 и 4.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к составу для стимулирования роста волос. Состав для стимулирования роста волос в виде композиции местного применения содержит активные вещества: мелатонин или его производное; Ginkgo Biloba и биотин. Применение вышеописанного состава для содействия росту волос. Вышеописанный состав эффективно стимулирует рост волос. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

1. Состав для стимулирования роста волос в виде композиции местного применения, отличающийся тем, что он содержит активные вещества

а) мелатонин или его производное;

б) Ginkgo Biloba;

в) биотин.

Приоритет по пунктам:

DE 10250646.9, 30.10.2002 по пп.1-11, 12, 16, 17;

DE 20217814.5, 18.11.2002 по пп.1-3, 5, 7, 9, 10, 16, 17;

US 10/353,056, 29.01.2003 по пп.1-3, 5, 7, 9, 10, 16, 17;

РСТ/ЕР 03/12097, 30.10.2003 по пп.13, 14, 15.