ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2009 года по МПК A61K36/28 A61P29/00 A61P31/12 

Предлагаемое изобретение относится к медицине, а конкретнее к химико-фармокологической промышленности. Оно связано с получением лекарственного средства растительного происхождения.

Известно средство на основе Comarum palustre L (см. патент РФ №2200021, МКИ А61К 35/78) (1). Оно представляет собой смесь порошка сухих экстрактивных веществ, полученных 10-80% водно-спиртовой экстракцией Comarum palustre L., и 2-80%-ного этилового спирта при следующем соотношении компонентов, вес.%:

Экстрактивные вещества Comarum palustre L.0,1-12,0Этиловый спирт 2-80%-ныйОстальное

Оно используется при изготовлении профилактических и лекарственных препаратов как для внутреннего, так и для наружного применения и имеет сходное действие с заявляемьм растением синюхи.

Известно растение Polemonium coeruleum L. (синюха). С лечебной целью используется настой или отвар синюхи. Лечебный эффект препарата обусловлен комплексом действующих веществ. В первую очередь к ним относятся тритерпеновые пентациклические сапонины группы амирина (полимонозиды). Чаще всего они представлены как эфиры высокогидроксилированных тритерпеновых спиртов (лонгиспиогенола, барригенола, камеллиагенина) с уксусной, тиглиновой, ангелиновой, метилмасляной, пропионовой и изобутиловой кислотами. Углеводная часть сапонинов представлена галактозой, арабинозой, глюкозой. Кроме того, среди действующих веществ обнаружены смолы, органические кислоты, жирные и эфирные масла и неизвестные вещества, действующие на нервную систему. Народная медицина рекомендует применять отвар синюхи по столовой ложке 3 раза в день после еды во избежание раздражительного действия сапонинов. В частности отмечено, что его седативное (успокоительное) действие синюхи превосходит валериану в 8-10 раз. Препараты из синюхи обладают успокаивающим, болеутоляющим, отхаркивающим, гипотензивным, кровоостанавливающим действием. Отвар и настой синюхи используют также при атеросклерозе, испуге, укусах змей. Показано, что сапонины синюхи снижают содержание холестерина в крови. (1). Следует отметить, что до последнего времени синюха находилась вне сферы интересов научной медицины. Препараты из этого растения не выпускаются нашей фармацевтической промышленностью.

Из всех лекарственных средств подобного назначения самым близким по технической сущности к заявляемому изобретению является применение экстрактивных веществ синюхи Polemonium coemleum L (см. В.В.Телятьев Целебные клады, 1991, Восточно-Сибирское издательство, с.207.) (2). Оно характеризуется тем, что в лекарственном средстве на основе растительного сырья в виде порошка экстракта сухого вещества синюхи Polemonium coeruleum L, характеризующееся тем, что порошок получают предварительным измельчением растительного сырья, его обработкой экстрагированием активным веществом и высушиванием.

Наиболее действенным для человека является использование самого лекарственного растения синюха во всем своем многообразии с наибольшим сохранением лекарственных веществ и свойств без химической или тепловой обработки в виде порошка сухого вещества в виде капсул или таблеток. Однако главная проблема использования сухого порошка вещества синюхи - проблема обсемененности лекарственного растения. Имеющуюся в аптеках сухую лекарственную траву синюхи можно использовать в виде спиртовых настоек, экстрактов или различных отваров. В результате этого исключается обсеменение травы различными вредными для здоровья человека бактериями, которые жили в местах произрастания синюхи и которые могут вызвать различные заболевания (пример: дизентерия). Однако при отваривании или настаивании не все вещества лекарственного растения переходят в настой или отвар:

1) фитонциды и многие витамины лекарственного растения гибнут, при этом теряется большая противовоспалительная и противовирусная активность лекарственного растения. По своей противовирусной и антибактериальной активности фитонциды превосходят известные антибиотики в десятки раз.

2) В состав синюхи входят эфирные масла, которые при настаивании или отваривании улетучиваются, поэтому исключается терапевтический эффект от ароматерапии лекарственного растения Синюха. Эфирные масла синюхи обладают седативным свойством.

Таким образом, в прототипе не достигается технический результат, заключающийся в исключении обсеменения синюхи и повышении эффективности ее действия.

Указанный технический результат достигается тем, что в известном лекарственном средстве на основе растительного сырья в виде порошка сухого вещества синюхи Polemonium coeruleum L, характеризующемся тем, что порошок получают предварительным измельчением растительного сырья, его обработкой активным веществом и высушиванием, дополнительное измельчение ведут до размеров 50-1000 микрон, обработку ведут опрыскиванием порошка раствором прополиса в 70% спирте при их весовом соотношении 1:(0,0001-1).

В процессе поиска по источникам технической и патентной информации не было найдено лекарственного средства с совокупностью существенных признаков, обеспечивающих заявляемый технический результат. Таким образом, предлагаемое изобретение представляет собой техническое решение задачи, являющееся новым, промышленно применимым и обеспечивающим изобретательский уровень.

Заявляемое изобретение реализуется следующим образом. В лекарственном средстве на основе растительного сырья в виде порошка сухого вещества синюхи Polemonium coeruleum L, в котором порошок получают предварительным измельчением растительного сырья, его обработкой активным веществом и высушиванием, дополнительным является то, что дополнительное измельчение ведут до размеров 50-1000 микрон, обработку ведут опрыскиванием порошка раствором прополиса в 70% спирте при их весовом соотношении 1:(0,001-1).

При использовании измельчения более 1000 микрон формирование капсул и таблеток затрудняется, размеры менее 50 микрон недостижимы. При содержании раствора прополиса менее 0, 001% на 1 кг веса сухого вещества эффект не достигается, применение раствора прополиса более 100% на 1 кг веса сухого вещества нерационально из большого его расхода. Возможно использование полученного сухого порошка синюхи в составе капсул разного размера с верхним слоем из желатина. Расфасовка в капсулах может составлять от 10 до 500 мг сухого порошка в зависимости от размера капсул. Использование лекарственного средства в капсулах имеет преимущество, выражаемое в том, что на них не действует слюна и они растворяются практически в желудке, обеспечивая наибольший эффект от их применения. Капсула отличается от таблетки тем, что ее внешняя оболочка выполнена из желатина и внутри капсулы имеется только сухой порошок синюхи без наполнителей, скользящего вещества и стеаратов. Следует отметить, что конкретные технологические параметры выбирают в соответствии с заявленными диапазонами значений:

Вес таблетки составляет от 0,1 г до 0,5 г. Обоснование: таблеток меньшего веса нужно принять за один прием больше, чтобы достичь лечебного эффекта, а это неудобно для потребителей. Таблетки большего веса имеют и больший диаметр, что также неудобно в употреблении (сложно проглотить).

Порошок сухого вещества синюхи голубой - от 3% до 73,5%. Обоснование: большее количество порошка в таблетке при минимальном содержании вспомогательных веществ делает таблетку слабой в механическом плане (она не держит форму и рассыпается в процессе транспортировки). Меньшее количество порошка - не дает лечебного эффекта.

Количество наполнителей:

- тальк: от 1 до 3% или аэросил от 1 до 10%. Обоснование: тальк или (аэросид) выполняет функцию скользящего вещества. Его меньшее количество не обеспечивает эту функцию. Большее количество обладает раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт. Согласно Государственной Фармакопеи XI изд. Вып.2, стр.155, количество талька не должно превышать 3% от массы объекта, количество аэросила не должно превышать 105 от массы таблетки.

- стеарат кальция или магния: от 0,5 до 1%. Обоснование: стеарат кальция или магния придает таблетируемой массе сыпучие свойства. Меньшее количество отрицательно сказывается на процессе таблетирования. Согласно Государственой Фармакопеи XI изд. Вып.2, стр.155, количество кальция или магния стеарата не должно превышать 1% от массы таблетки.

- сахара (молочный, сахароза, фруктоза, глюкоза): от 25 до 95,5%. Обоснование: с меньшим не достигается достаточная прочность таблетки. С большим количеством будет меньший лечебный эффект.

Например, при использовании сухого порошка в таблетках на таблетку весом 0,2 г выдерживается следующее весовое содержание компонентов в граммах:

Сухое вещество Polemonium coeruleum L.0,056Сахар молочный0,14Тальк0,002Стеарат кальция0,002

Применение данного средства рекомендуется по одной таблетке или капсуле 3 раза в день в течение 2 недель. В зависимости от индивидуальных особенностей больного курс лечения может быть короче или длиннее.

Пример. Необходимо отметить, что полученное от заготовителя сухое растительное сырье измельчают в молотковых мельницах до длины примерно 100 микрон. Далее из полученной массы отгружают в смеситель 5 кг, где происходит перемешивание этой массы с одновременным ее опрыскиванием раствором прополиса в 70% спирте. Этот раствор является более оптимальным, хотя возможно получать раствор прополиса в диапазоне от 1% до 99% спирта, при этом будет только меняться время высыхания обработанной массы. Опрыскивание ведут примерно 30 секунд, за это время гарантированно подвергается обработке вся представленная масса. Соответственно, время опрыскивания такой массы можно установить в диапазоне от 10 до 60 секунд. Следует учитывать, что меньшее время не даст требуемого результата, а большее время ведет к перерасходу получаемого раствора. Биологическая активность применяемого раствора такова, что за время 30 секунд гарантированно происходит полное исключение обсеменения растительного сырья, что обеспечивает заявляемый технический результат. Далее обработанную массу направляют на гранулирование для последующего получения таблеток или гранул.

Таким образом, как следует из описанного выше, именно применение заявляемого изобретения позволяет получить технический результат, выраженный в исключении обсеменения и повышении эффективности лекарственного растения синюхи. В прототипе не достигается указанный результат, так как он не обладает заявленной совокупностью существенных признаков. Заявляемое изобретение, помимо усиления успокаивающего действия, может обеспечивать противовоспалительное и противовирусное действие с сохранением отхаркивающего, гипотензивного, кровоостанавливающего, болеутоляющего свойств.

Литература

1. Патент РФ №2200021, МКИ А61К 35/78.

2. В.В.Телятьев. Целебные клады, 1991., Восточно-Сибирское книжное издательство, с.207.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Лекарственное средство, обладающее успокаивающим, болеутоляющим, отхаркивающим, гипотензивным и кровоостанавливающим действием, содержит порошок сухой травы синюхи Polemonium coeruleum L, с размером частиц 50-1000 микрон и обработанный опрыскиванием раствором прополиса в 70% спирте при их весовом соотношении 1:(0,0001-1). Технический результат заключается в исключении обсеменения и расширения терапевтической эффективности лекарственного растения синюхи с проявлением противовоспалительного и противовирусного действия.

Лекарственное средство, обладающее успокаивающим, болеутоляющим, отхаркивающим, гипотензивным и кровоостанавливающим действием, включающее порошок сухой травы синюхи Polemonium coeruleum L, полученный измельчением растительного сырья, его обработкой активным веществом и высушиванием, отличающееся тем, что оно содержит порошок травы с размером 50-1000 мкм, обработанный опрыскиванием раствором прополиса в 70% спирте при их весовом соотношении 1:(0,0001-1).