ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ МИКРОЭМУЛЬСИИ Российский патент 2009 года по МПК A01N43/653 A01N25/04 A01N37/10 A01P3/00 

Изобретение относится к средствам защиты растений, а именно к препарату, обладающему фунгицидными свойствами, где в качестве активного компонента используется тебуконазол, имазалил и рострегулятор гетероуксин или амбиол.

Известны препараты на основе тебуконазола - [(RS)-4,4-диметил-3-(1Н-1,2,4-тиразол-1-илметил)-1-n-хлорфенилпентан-3-ол] в виде смачивающих порошков - Раксил и Агросил, в виде концентрата суспензии - Раксил, в виде концентрата эмульсии - Фоликур (Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, 2003 г.).

Известен фунгицидный препарат Фрешгард на основе имазалила - 1-(β-аллилокси-2,4-дихлорфенэтил)имидазол, который выпускается в виде основания или соли (сульфата), растворимой в воде (г) Справочник. Пестициды и регуляторы роста растений, Н.Н.Мельников, М., 1995).

Известен регулятор роста растений Гетероауксин - индолил-3-уксусная кислота и Амбиол - 2-метил-4-диметиламинометилбензимидазол-5-ол-дигидрохлорид (Справочник пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории РФ, 2004 г.). Амбиол является синтетическим аналогом первичной структуры витамина В 12, производится фармацевтической промышленностью. Гетероуксин - природный фитогормон.

Для расширения спектра действия и усиления биологической активности тебуконазол используют в различных смесевых препаратах (пат. РФ №№2024228, 2192743, 2040899). Так, например, в патенте №2040899 описан концентрат эмульсии на основе двух активных соединений тебуконазола и 4-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-7-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрила, содержащий октилфенолполиэтиленгликолевый эфир, додецилбензолсульфонат кальция, гликолевый эфир касторового масла, циклогексанон, смесь ксилолов. В патенте №2024228 описана фунгицидная композиция в виде концентрата эмульсии на основе смеси пропиконазола с тебуконазолом, содержащая октилфенолполиэтиленгликолевый эфир, додецилбензолсульфонат кальция, полиэтиленгликолевый эфир касторового масла, трибутилфенолполиэтиленгликолевый эфир, циклогексанон, смесь диметилбензолов.

Известен защитно-стимулирующий состав для обработки семян зерновых культур от возбудителей болезней, вызываемых головневыми грибами, состоящий из тебуконазола, смеси росторегуляторов хитозана, янтарной кислоты и гетероуксина и вспомогательных веществ (пат. РФ №2232504). Недостаток - многокомпонентный состав, добиться стабильности препарата крайне сложно, высокая цена конечного продукта, узкий спектр действия.

Наиболее предпочтительными для применения в сельском хозяйстве являются препараты в жидком виде, так как они не пылят при образовании рабочего раствора, что снижает их токсичность и увеличивает безопасность при их применении. Среди жидких средств защиты растений наиболее эффективны (при прочих равных условиях) те препараты, размер частиц действующего вещества которых в рабочей жидкости минимален. С этой точки зрения эффективность жидких препаративных форм системных фунгицидов увеличивается в ряду: концентраты суспензии<эмульсии<микроэмульсии<истинные растворы.

Биологическую активность препарата можно повысить либо за счет введения в препарат дополнительного активного соединения, либо за счет создания более эффективной препаративной формы, способной обеспечить наилучший контакт препарата с растением за счет более эффективного проникновения фунгицида в кутикулу растения, либо за счет того и другого вместе, что гораздо более эффективно. К таким препаративным формам можно отнести микроэмульсии, которые являются прозрачными или опалесцирующими жидкостями и характеризуются размером капель менее 0,1 мкм, что и обеспечивает быстрое и эффективное проникновение в растение.

Наиболее близким техническим решением к заявляемому составу относится фунгицидная композиция в виде микроэмульсии, состоящая из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и нерастворимый в воде растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. При этом в качестве эмульгатора используют этоксилированный тристирилфенол фосфат, или этоксилированные растительные масла, или этоксилированный тристирилфенол, а в качестве растворителя - жидкие амиды высших карбоновых кислот, или циклогексанон, или ацетофенон, или смесь вышеуказанных растворителей, причем отношение органической фазы к водной составляет (1-2,33):(1-11,5) (пат. РФ 2238649).

Композиция имеет основной недостаток: недостаточно широкий спектр действия, вследствие чего недостаточная биологическая активность препарата.

Цель данного изобретения - увеличение биологического спектра действия при одновременном повышении стойкости препарата при хранении и способности сохранять свои свойства при получении рабочего раствора в течение длительного времени, а также простота изготовления. Предложенная фунгицидная композиция способна обеспечить быстрое и эффективное проникновение фунгицида в защищаемый объект.

Поставленная цель достигается за счет использования фунгицидной композиции в виде микроэмульсии, состоящей из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. При этом композиция дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол: имазалил 0,35-1,55:1. Фунгицидная композиция дополнительно содержит в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ (имазалила и тебуконазола).

Увеличение биологического спектра действия достигается за счет использования двух действующих веществ - тебуконазола и имазалила, а также росторегуляторов гетероауксина или амбиола. Тебуконазол и имазалил проявляют по отношению друг к другу синергетическую активность.

Комбинация двух действующих веществ обеспечивает высокий уровень фунгицидной активности, в том числе против гельминтоспориозной и фузариозной корневых гнилей, мучнистой росы, плесневения семян, септориоза, увеличивает продолжительность защитного действия.

Тебуконазол обладает системно-транслокационным действием, передвигаясь по ксилеме, хорошо защищает проросток.

Имазалил обладает локально-системным действием, хорошо защищает корни, снижает вероятность возникновения резистентности.

Использование регуляторов роста Гетероауксина или Амбиола стимулирует развитие колеоптиля, укрепляет корневую систему, повышает засухо- и морозоустойчивость, урожайность.

Полученные композиции обладают высокой стабильностью в процессе хранения, высокой проникающей способностью.

Микроэмульсионные препараты - это сбалансированная система органических компонентов и воды. Микроэмульсии в отличие от эмульсий характеризуются малыми характеристическими размерами гидрофобных или гидрофильных частиц на уровне 0,01-0,1 мкм и являются особым типом коллоидных систем. Именно этим объясняется их прозрачность и стабильность во времени. Микроэмульсии состоят из двух фаз - водной и органической. Сложность создания микроэмульсионных препаратов заключается в подборе компонентов органической и водной фазы и их содержания для получения термодинамически стабильного во времени продукта. Пестицид, выпускаемый в виде микроэмульсии, не только должен быть сохраняться без изменения термодинамической структуры в широком диапазоне температур, но и образовывать стабильные растворы при его разбавлении водой, сохраняя наноразмеры.

В связи со сложностью создания подобных препаратов практически нет пестицидов, которые бы выпускались в виде микроэмульсионных продуктов

Примеры, иллюстрирующие заявляемое техническое решение.

Пример 1

В реакционную колбу для приготовления органической фазы загружают расчетные количества растворителя (например, N,N-диметилгексанамида), тебуконазола и имазалила, эмульгатора (например, этоксилированного соевого масла), смесь перемешивают при температуре 40°С в течение 30 мин. Затем загружают расчетное количество Гетероауксина или Амбиола, перемешивают.

В другую колбу для приготовления водной фазы загружают расчетное количество воды, этиленгликоля в качестве органического растворителя и водорастворимого красителя. При нагревании и постоянном перемешивании в органическую фазу добавляют порциями водную фазу. Полученная композиция представляет собой прозрачную или опалесцирующую вязкую жидкость. При смешении с водой образуется прозрачная или опалесцирующая подвижная жидкость.

В таблице приведены полученные составы и их характеристики.

В качестве эмульгатора можно использовать этоксилированное касторовое масло, этоксилированный тристирилфенолфосфат, этоксилированное соевое масло.

В качестве растворителя можно использовать N,N-диметилгексанамид, ацетофенон, N,N-диметилдеканамид, ксилол.

В качестве двухатомного спирта можно использовать этиленгликоль, бутиленгликоль, пропиленгликоль, триэтиленгликоль.

Стойкость рабочего раствора изучалась в динамике. В результате эксперимента было установлено, что в течение 12 месяцев все составы в соответствии с изобретением не изменили своего внешнего вида: не наблюдалось ни расслоения, ни выпадения кристаллов.

Эффективность заявленной фунгицидной композиции (пшеница озимая, Краснодарский край). Вариант опыта Соотношение тебуконазол: имазалил Норма расхода, г/т семян Содержание регулятора роста, % от суммы ДВ Полевая всхожесть семян, % Биологическая эффективность, % Урожайность, ц/га Фузариозногельминтоспориозные корневые гнили Твердая головня Пыльная головня Тебуконазол+
Имазалил 0,6:1 24
40  
  92,5
  95,7
  100,0
  100,0
  61,8
  Тебуконазол+
Имазалил+
Амбиол  
0,35:1
  16,6
47,4
0,0032  
0,005
   
98,8
   
98,3
   
100,0
   
100,0
   
62,3
  Тебуконазол
Имазалил -
- 64
64 -
- 80,3
85,7 62,0
72,1 86,1
87,0 88,0
87,7 52,4
53,2 Тебуконазол+
Имазалил+
Гетероауксин  
1,55:1
  25,6
38,4
0,0064  
0,01
   
95,9
   
86,8
   
100,0
   
100,0
   
64,1
  Тебуконазол+
Имазалил+
Гетероауксин  
0,6:1
  24
40
0,64  
1,0
   
96,3
   
90,3
   
100,0
   
100,0
   
65,8
  Амбиол - 0,64 - 97,0 0 0 0 41,9 Гетероауксин - 0,64 - 97,3 0 0 0 43,2

Изобретение относится к средствам защиты растений. Композиция в виде микроэмульсии состоит из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель. Она дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол : имазалил 0,35-4,55:1. Композиция дополнительно может содержать в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ имазалила и тебуконазола. Изобретение позволяет повысить стабильность композиции. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Фунгицидная композиция в виде микроэмульсии, состоящая из органической фазы, включающей тебуконазол в качестве активного компонента, а также эмульгатор и растворитель, и водной фазы, включающей воду, двухатомный спирт и краситель, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит в органической фазе в качестве активного компонента имазалил при соотношении тебуконазол: имазалил 0,35÷1,55:1.

2. Фунгицидная композиция по п.1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит в органической фазе индолилуксусную кислоту или амбиол в качестве росторегулятора в количестве 0,005-1,0% от суммы действующих веществ имазалила и тебуконазола.