КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ЭЛЛАГОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ Российский патент 2009 года по МПК A61K31/37 A61K31/726 A61K31/722 A61P37/04 

Изобретение относится к области медицины, в частности к получению лекарственных средств.

Эллаговая кислота С14Н6O8, полифенольный антиоксидант является иммуностимулирующим эффективным противораковым, антимутагенным средством. Ее особенно много в малине, в гранате, в грецких орехах.

Экстракты малины, содержащие эллаговую кислоту, используются в композиции с другими биологически активными ингредиентами в терапии рака.

US Patent Application 20050136141, июль 2005 г.

Эллаговая кислота стабилизирует витамин С.

US Patent 6,235,721 от 22.05.2001 г.

Эллаговая кислота, содержащаяся в количестве 0,5-90% в экстракте граната в виде порошка в желатиновых капсулах, используется в качестве вспомогательного лекарственного средства.

US Patent Application 20060280819 от 18.08.2006 г., взятый в качестве прототипа.

Задачей изобретения является создание композиций на основе эллаговой кислоты.

Сущность изобретения состоит в получении композиции на основе эллаговой кислоты для усиления иммунной системы.

Отличие изобретения заключается в том, что с целью усиления иммунной системы в состав композиции на основе эллаговой кислоты вводятся бета-1,3/1,6-глюканы или олигосахариды хитозана. Бета-1,3/1,6-глюканы, полученные из дрожжей (Saccharomyces cerevisial), по существующим на сегодняшний день данным - мощный натуральный биологически активный ингредиент, обладающий системным эффектом, который можно охарактеризовать как неспецифическую иммунную стимуляцию в сочетании с инактивацией свободных радикалов.

Бета-1,3/1,6-глюканы стимулируют рецепторы в макрофагах. Эта активация провоцирует ряд явлений, ведущих к всеобщей усиленной иммунной реакции, которая повышает:

- выработку лейкоцитов в костном мозге, включая макрофаги, нейтрофилы и моноциты, которые поражают чужеродные объекты;

- мобилизацию клеток, то есть способность распознавать антигены и двигаться к месту зарождения;

- фагоцитарную активность и выработку цитокинов;

- образование эндогенных антимикробных веществ.

Бета-1,3/1,6-глюканы используются в качестве вспомогательного лекарственного средства US Patent 6,143,731 от 07.11.2000 г.

Олигосахариды хитозана, получаемые путем ферментативного гидролиза хитозана, проявляют противоопухолевую активность. US Patent 6,492,350 от 10.12.2002 г.

Предлагаемая композиция эллаговой кислоты с бета-1,3/1,6- глюканами или олигосахаридами хитозана не известна.

Предложенная композиция прошла клиническую апробацию в ГУЗ НО «Инфекционная клиническая больница №2» г.Нижнего Новгорода. Подтвержден эффект усиления иммунной системы при применении заявляемой композиции по сравнению с чистой эллаговой кислотой.

Нижеследующие примеры поясняют настоящее изобретение.

Пример 1.

Смешивается 4,2 кг экстракта граната, содержащего 40,1% эллаговой кислоты производства фирмы " Changsha Huir Biological-tech Co.,Ltd" (Китай) с 2,8 кг продукта, полученного из пивных дрожжей (Saccharomyces cerevisial) с содержанием 85% бета-1,3/1,6-глюканов производства "Leiber gmbh" (Германия).

Полученная композиция капсулируется в желатиновые капсулы №0 в количестве 350 мг композиции в капсулу.

Пример 2.

Смешивается 4 кг экстракта граната примера 1 и 3 кг олигосахарида хитозана производства ООО «Олигофарм» ТУ 9289-008-57184729-03. Полученная композиция капсулируется в условиях примера 1.

Пример 3.

Смешивается 3,8 кг 90%-ной эллаговой кислоты производства фирмы "Hangzhou Gosun Biotechnologies Co., Ltd" (Китай) с 3,2 кг. 85%-ными бета-1,3/1,6-глюканами примера 1.

Полученная композиция капсулируется в условиях примера 1.

Клиническая апробация полученной композиции проводилась на базе отделения вторичных иммуннодефицитных заболеваний ГУЗ НО «Инфекционная клиническая больница № 2» г.Нижнего Новгорода с 15.01.2007 по 20.03.2007. Была проведена сравнительная апробация вариантов композиции на основе эллаговой кислоты, произведенных по рецептуре ООО «Инвест-Фарм», а также отдельных составляющих композиции.

1. Жесткие желатиновые капсулы, наполненные 210 мг экстракта граната, содержащего 40% эллаговой кислоты и 140 мг продукта, содержащего 85% бета-1,3/1,6-глюканов.

2. Жесткие желатиновые капсулы, наполненные 200 мг экстракта граната, содержащего 40% эллаговой кислоты и 150 мг олигосахаридов хитозана.

3. Жесткие желатиновые капсулы, наполненные 190 мг 90%-ной эллаговой кислоты и 160 мг продукта, содержащего 85% бета-1,3/1,6-глюканов.

4. Жесткие желатиновые капсулы, наполненные 190 мг 90%-ной эллаговой кислотой.

5. Жесткие желатиновые капсулы, наполненные 150 мг олигосахаридов хитозана.

6. Жесткие желатиновые капсулы наполненные 160 мг продукта, содержащего 85%. бета-1,3/1,6-глюканов.

Для участия в исследовании были отобраны лица с ОРВИ не реже 3-4 раз за год, рецидивами простого герпеса до 6-8 раз за год, сезонными рецидивами фурункулеза.

Опытную группу составили 60 добровольцев (32 мужчины и 28 женщин) в возрасте от 18 до 49 лет.

Первая группа больных (10 человек) получала по две капсулы, наполненные 210 мг экстракта граната, содержащего 40% эллаговой кислоты и 140 мг продукта, содержащего 85% бета-1,3/1,6-глюканов.

Вторая группа (10 человек) получала по две капсулы, наполненные 200 мг экстракта граната, содержащего 40% эллаговой кислоты и 150 мг олигосахарида хитозана.

Третья группа (10 человек) получала по две капсулы, наполненные 190 мг 90%-ной эллаговой кислоты и 160 мг продукта, содержащего 85% бета-1,3/1,6-глюканов.

Четвертая группа (10) человек получала по две капсулы, наполненные 190 мг 90%-ной эллаговой кислоты.

Пятая группа (10 человек) получала по две капсулы, наполненные 150 мг олигосахаридов хитозана.

Шестая группа (10 человек) получала по две капсулы, наполненные 160 мг продукта, содержащего 85% бета-1,3/1,6-глюканов.

Пациенты получали по две капсулы ежедневно на протяжении 30 дней.

Контрольную группу составляли 10 больных с аналогичным преморбидным фоном.

В качестве оценки эффективности был использован тест активации иммунных клеток, способных к фагоцитозу методом исследования фагоцитарной активности нейтрофилов периферической крови в сравнении с исходными данными (фагоцитарный индекс ФИЗО, ФИ 120).

В первой группе ФИЗО повысилось с 61,5+/-1,6% до 89,2+/-1,4% (на 45%).

ФИ 120 повысилось с 58,9+/-1,7% до 85,8+/-1,2% (на 45,7%), приблизившись к нормальным показателям.

Во второй группе отмечено нарастание активно фагоцитирующих клеток ФИЗО с 59,1+/-1,5% до 76+/-1,2% (на 28, 6%). ФИ 120 повысилось с 57,1+/-1,8 до 72,3% (на 26,6%).

В третьей группе отмечено нарастание активно фагоцитирующих клеток ФИЗО с 58,2+/-1,5% до 91,2+/-1,4% (на 53,8%). ФИ 120 повысилась с 58,5+/-1,4% до 92,3+/-1,2% (на 57,7%).

В четвертой группе отмечено нарастание клеток ФИЗО с 59,0+/-1,5% до 67,2+/-1,2% (на 13,5%). ФИ 120 повысилось с 57,0+/-1,8 до 66,5+/-1,7% (на 16,7%).

В пятой группе отмечено нарастание клеток ФИЗО с 59,0+/-1,5% до 62,7+/-1,4% (на 6,3%). ФИ120 повысилось с 57,1+/-1,7% до 62,1+/-1,6% (на 8,7%).

В шестой группе отмечено нарастание активно фагоцитирующих клеток ФИЗО с 59,1+/-1,3% до 66,8+/-1,4% (на 13,0%). ФИ 120 повысилось с 57,2+/-1,5% до 63,1+/-1,4% (на 10,3%).

В контрольной группе показатели фагоцитарной активности не изменились.

Результаты апробации свидетельствуют об усилении иммуностимулирующего эффекта на основе композиции, содержащей эллаговую кислоту и бета-1,3/1,6-глюканы или олигосахариды хитозана (группы первая, вторая, третья) по сравнению с отдельными составляющими композиции (группы четвертая, пятая и шестая).

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции для усиления иммунной системы на основе эллаговой кислоты, отличающейся тем, что она дополнительно содержит бета-1,3/1,6-глюканы или олигосахариды хитозана. Предложенная композиция обладает усиленным иммуностимулирующим эффектом.

Композиция для усиления иммунной системы на основе эллаговой кислоты, отличающаяся тем, что дополнительно содержит бета-1,3/1,6-глюканы или олигосахариды хитозана.