ТАБЛЕТИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2010 года по МПК A61K9/20 A61K31/137 A61K31/52 A61K31/573 A61P37/08 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки.

Известно таблетированное лекарственное средство, содержащее активный препарат с наполнителем. На таблетки нанесено пленочное покрытие из смеси метилцеллюлозы-8, титана двуокиси и тропеолина при соотношении на одну таблетку, мас.%: 63,80:33,60:2,60. Для получения лекарственного средства активный препарат смешивают с наполнителем, состоящим из смеси сахара молочного и крахмала картофельного при соотношении на одну таблетку, мас.%: 50,00:1,00 (патент РФ №2123330, кл. А61К 9/20, 1998).

Выполнение пленочного покрытия усложняет процесс приготовления средства.

Известно лекарственное средство - полькортолон, обладающее противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием, включающее активное вещество и наполнитель. В качестве активного вещества средство содержит триамцинолон - 4 мг в одной таблетке, в качестве наполнителя - лактозу, крахмал картофельный, магния стеарат (Справочник ВИДАЛЬ - Лекарственные препараты в Казахстане. - М.: АстраФармСервис, 2005, с.293).

Указанное средство имеет недостаточно высокую активность, так как фармакологическое действие препарата развивается через 1-2 часа после приема.

Задачей изобретения является разработка таблетированного лекарственного средства для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки.

Достигаемый результат - повышение активности лекарственного средства, а также расширение ассортимента антиаллергических препаратов.

Для этого у таблетированного лекарственного средства, включающего смесь активного вещества и наполнителя, согласно изобретению активным веществом служит адреналин или норадреналин при содержании в одной таблетке 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина.

Таблетированное лекарственное средство по второму варианту изобретения, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, согласно изобретению дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешняя часть включает адреналин в количестве 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина.

В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.

Таблетированное лекарственное средство в соответствии с третьим вариантом изобретения, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, согласно изобретению дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин.

В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.

Включение в состав каждого из вариантов лекарственного средства активного вещества в виде адреналина или норадреналина позволяет эффективно лечить респираторные аллергозы и быстро купировать отек носоглотки при рассасывании средства во рту.

Содержание в одной таблетке 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина является оптимальным для снятия отека.

Второй и третий варианты заявленного лекарственного средства предназначены для более тяжелых случаев, когда с помощью адреналина или норадреналина не удается купировать отек.

При уменьшении содержания каждого из компонентов средства ниже минимально заявленного фармакологическая активность средства бывает недостаточна для лечения, а увеличение количества активного вещества более максимально заявленного нецелесообразно, так как не исключена передозировка препарата. Поэтому указанное количество каждого из активных веществ является оптимальным.

В качестве наполнителя могут быть использованы любые известные наполнители, например лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат.

Пример 1. Готовят лекарственное средство путем перемешивания порошка адреналина или норадреналина с наполнителем, например картофельным крахмалом и/или сахарной пудрой, в смесителе, полученную смесь увлажняют очищенной водой, дозируют для получения таблеток, каждая из которых содержит 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина и гранулируют. Гранулы подсушивают в сушилке, после чего прессуют в таблетки. Соотношение активного вещества и наполнителя составляет 1:3-1:5.

Для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки кладут таблетку в рот. При ее растворении адреналин или норадреналин всасывается в слизистую оболочку полости рта и вызывает сужение сосудов слизистой оболочки и расширение бронхов. Купирование отека происходит за 5-10 минут.

Пример 2. При изготовлении таблетки, включающей несколько активных компонентов, сначала аналогичным образом формируют заготовку внутренней части таблетки, которая включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, после прессования заготовки ее покрывают смесью наполнителя с адреналином в количестве 0,2-1,0 мг или норадреналина в количестве 0,5-2,0 мг. Соотношение активного вещества и наполнителя для всех слоев таблетки может быть в пределах 1:3-1:5. Данное средство применяют для купирования отека носоглотки у больных, страдающих тяжелыми формами респираторных аллергозов.

Пример 3. Лекарственный препарат в соответствии с третьим вариантом изобретения готовят по примеру 2, но внутреннюю часть таблетки формируют из мезатона в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин.

В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.

Преимуществом предлагаемых вариантов лекарственного средства является удобство использования, а также его хранения и транспортировки.

При этом фармацевтическая эффективность средства очень высока, так как производится непосредственное воздействие на ткани носоглотки при рассасывании лекарственного средства во рту.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается получения твердой лекарственной формы для лечения респираторных аллергозов и купирования отека носоглотки. Предложено таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат и согласно изобретению дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат, а внешняя часть включает адреналин. В качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон. Также предложено таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат и дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфиллин, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат, а внешний слой включает адреналин или норадреналин. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

1. Таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, отличающееся тем, что оно дополнительно включает активное вещество, которым служит адреналин или норадреналин, при этом внутренняя часть таблетки включает кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешняя часть включает адреналин в количестве 0,2-1,0 мг адреналина или 0,5-2,0 мг норадреналина.

2. Таблетированное лекарственное средство по п.2, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.

3. Таблетированное лекарственное средство, включающее смесь активного вещества и наполнителя, при этом в качестве активного вещества оно содержит кортикостероидный препарат, отличающееся тем, что оно дополнительно включает активные вещества, которыми служат адреналин или норадреналин, а также эуфиллин и мезатон, при этом таблетка выполнена многослойной, внутренняя часть таблетки включает мезатон в количестве 2,0-10,0 мг, к внутренней части прилегает слой, содержащий эуфилин в количестве 0,2-0,5 г, затем выполнен слой, содержащий кортикостероидный препарат в количестве 2,0-10,0 мг, а внешний слой включает адреналин или норадреналин.

4. Таблетированное лекарственное средство по п.4, отличающееся тем, что в качестве кортикостероидного препарата оно содержит дексаметазон, преднизолон или целестон.