СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ БАЛЬНЕОЛОГИЧЕСКОГО СРЕДСТВА "ЭЛЬТОН" Российский патент 2011 года по МПК A61K31/05 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к производству бальнеологических средств, повышению их стабильности и сроков годности.

Технический результат изобретения заключается в разработке способа стабилизации липидного комплекса бальнеологического средства «Эльтон» путем ингибирования процессов окисления с использованием антиоксидантов (АО).

Бальнеологическое средство «Эльтон» представляет собой липидный комплекс, выделенный из иловой лечебной грязи озера Эльтон. Средство оказывает обезболивающее, противовоспалительное, биостимулирующее, антиоксидантное и мембранстабилизирующее действие и показано при комплексном лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, сосудистых заболеваний, применяется в неврологии, пульмонологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, гинекологии и акушерстве, проктологии, урологии, дерматологии и косметологии. Срок годности 3 года.

В процессе хранения и использования липидные комплексы подвержены окислительным процессам. Для ингибирования этих процессов используют АО из группы фенольных соединений, среди которых наиболее детально изучены жирорастворимые АО дибунол и циквалон [2]. Следует подчеркнуть, что, несмотря на высокую антиоксидантную активность, дибунол при наружном применении способен вызывать аллергические реакции (кожный зуд и раздражение в области язвы). Циквалон, в отличие от дибунола, характеризуется отсутствием побочных явлений при нанесении на кожные и слизистые покровы [3].

Целью изобретения является стабилизация липидного комплекса бальнеологического средства «Эльтон» и продление сроков его годности.

Средство эльтон с добавлением расчетного количества АО подвергали воздействию факторов «ускоренного старения», а именно нагреванию при 60°C и воздействию естественного освещения в течение 10 дней. В исходных образцах (контроль) и в смесях с АО определяли содержание перекисных соединений йодометрическим методом [1], а продукты их распада, т.е. вещества, реагирующие с 2-тиобарбитуровой кислотой (ВР ТБК), спектрофотометрически при λ=531 нм [5].

В качестве контроля использовали 50% раствор эльтона в масле подсолнечном без добавления АО.

Поставленная цель достигается сравнительным анализом ингибирования процессов окисления под действием растворов АО и иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1.

Точную навеску циквалона (0,0014) растворяют в 100 мл масла подсолнечного рафинированного. Смешивают с равным количеством средства эльтон, при этом концентрация циквалона составила 20 мкМ. Содержание перекисных соединений и ВР ТБК в контроле принято за 100%.

а) Влияние нагревания при 60°C

При определении перекисного числа по истечении 10 дней разница с контролем существенна, количество перекисных соединений составляет 68,3% по отношению к контролю.

При определении количества ВР ТБК, образовавшихся в исследуемых образцах в процессе нагревания, наблюдаются следующие закономерности. У циквалона наибольшая активность достигается в концентрации 20 мкМ, количество ВР ТБК снижается до 29,6%. При увеличении концентрации циквалона в образцах его антиоксидантная активность снижается.

б) Хранение на свету

При исследовании антиоксидантной активности циквалон проявляет эффект в концентрации 20 мкМ, снижая содержание первичных продуктов окисления средства "Эльтон". Содержание перекисных соединений составляет 67,4% по отношению к контролю при данной концентрации за 10 дней.

Антиоксидантная активность проявляется по истечении 10 дней при концентрации циквалона 20 мкМ, количество ВР ТБК равно 55,8%.

Пример 2.

Точную навеску дибунола (0,0044) растворяли в 100 мл масла подсолнечного рафинированного. Далее поступали как в примере 1.

а) Влияние нагревания при 60°C

При определении перекисного числа по истечении 10 дней высокую антиоксидантную активность демонстрирует дибунол в концентрации 100 мкМ и показывает результат 71,6% в сравнении с контролем.

При исследовании образцов с дибунолом (100 мкМ) при нагревании содержание количество РВ ТБК составляет 38% по отношению к контролю.

б) Хранение на свету

При применении дибунола минимальное количество перекисных соединений за 10 дней составляет 65%.

Дибунол эффективно снижает количество продуктов окисления в течение 10 дней, максимальная активность наблюдалась в концентрации 100 мкМ (62,7%).

По результатам исследования можно констатировать, что циквалон в концентрации 20 мкМ и дибунол в концентрации 100 мкМ эффективно снижают содержание первичных и вторичных продуктов окисления. Однако циквалон действует в концентрации в 5 раз более низкой, практически не токсичен, не имеет побочных действий и противопоказаний по сравнению с дибунолом.

Циквалон может быть рекомендован для антиоксидантной стабилизации бальнеологического средства «Эльтон».

Образцы средства "Эльтон" с добавлением циквалона (20 мкМ) стабильны в течение 4 лет хранения в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

ЛИТЕРАТУРА

1. ГОСТ Р 51487-99 Масла растительные и жиры животные. Метод определения перекисного числа.

2. Диб Х.Х. Инверсия действия антиоксидантных веществ в модельных системах с металлозависимой индукцией свободно-радикального окисления липидов: дис. канд. биол. наук: 14.00.25; 03.00.04: защищена 2006. - Волгоград, 2006.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: Новая волна, 2006. - 1206 с.: ил.

4. Симонян М.А., Диб X., Пашков А.Н., Симонян А.В., Мячина О.В., Островский О.В. // Хим.-фарм. журнал. - 2007. - Том 41, №8. - С.7-10.

5. Шиков А.Н., Макаров В.Г., Рыженков В.Е. Растительные масла и масляные экстракты: технология, стандартизация, свойства. - М.: «Русский врач», 2004. - С.132-134.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству бальнеологических средств. Способ стабилизации комплекса липидов бальнеологического средства «Эльтон» путем введения антиоксиданта циквалона в концентрации 20 мкМ. Вышеуказанный способ позволяет продлить срок годности бальнеологического средства до 4 лет.

Способ стабилизации комплекса липидов бальнеологического средства «Эльтон» путем введения антиоксиданта циквалона в концентрации 20 мкМ.