ПАРАЗИТИЦИДНАЯ ВОДНАЯ СУСПЕНЗИЯ Российский патент 2011 года по МПК A61K33/10 A61K9/10 A61L2/16 

Изобретение относится к паразитицидной водной суспензии. Оно относится также к применению такой суспензии и к способу уничтожения паразитов.

Предполагается, что термин «паразитицидная водная суспензия» означает водную суспензию, при контакте с которой паразиты (членистоногие, такие как блохи, клещи и другие акариды), которые имеют тенденцию развиваться в особенности на сельскохозяйственных животных (скоте) и по соседству с ними, не могут сохранить жизнеспособность (выживать), особенно после испарения суспензии.

Паразиты могут быть в стадии яиц, личинок и взрослых особей. Действие суспензии может быть прямым (непосредственным). Оно может быть опосредованным, например, когда суспензия разрушает вещество, необходимое для выживания паразита.

Развитие паразитов на сельскохозяйственных животных является вызывающей тревогу хорошо известной проблемой. Такое развитие может оказывать значительное влияние на экономическую продуктивность животноводческих ферм. Отсутствие эффективного решения проблемы при приемлемой цене, кроме того, иногда побуждает животноводов обращаться либо к неразрешенным средствам, либо к применению повышенных количеств.

Особенно известной практикой является борьба с паразитами при помощи веществ, которые являются нейротоксичными и ингибиторами роста, таких как, например, синтетические пиретриноиды, фосфорорганические соединения или карбаматы. Эти вещества имеют недостаток в том, что они являются также токсичными для животного, на котором развиваются паразиты. Когда разведение животных предназначено для потребления их как продуктов питания человеком, применение нейротоксичных паразитицидов запрещается вследствие загрязнения этими веществами пищевой цепочки, как засвидетельствовано Европейскими инструкциями по биоцидам (98/8 ЕС) и по защите растений (91/414 ЕЕС). Их применение представляет собой также риск для животноводов.

В WO 01/35744 описывается паразитицидная композиция на основе диоксида кремния. Эта композиция в форме геля не содержит нейротоксичные агенты, но является дорогой. Кроме того, низкое содержание в композиции активного вещества требует применения значительных ее количеств, чтобы достичь достаточной эффективности. Ее применение в больших животноводческих хозяйствах (фермах) поэтому затруднено по экономическим причинам. Наконец, эта известная композиция имеет недостаток образования на обрабатываемой поверхности желатинового отложения, к которому имеет тенденцию прилипать пыль окружающей среды, что снижает со временем эффективность композиции.

Изобретение предназначено для создания паразитицидной композиции, которая является безопасной для людей, имеет длительную эффективность в борьбе с паразитами, которые развиваются на сельскохозяйственных животных, и которую можно применять при низкой стоимости.

Следовательно, изобретение относится к паразитицидной водной суспензии, включающей от 5 до 60 мас.% смеси, включающей от 60 до 99% бикарбоната щелочного металла и от 1 до 40% частиц диоксида кремния, причем частицы диоксида кремния имеют средний диаметр меньше чем 10 мкм, и, когда бикарбонатом щелочного металла является бикарбонат натрия, суспензия включает менее чем 20 мас.% бикарбоната щелочного металла.

Водная суспензия согласно изобретению включает от 5 до 60 мас.% смеси, включающей от 60 до 99 мас.% бикарбоната щелочного металла. Бикарбонатом щелочного металла может быть, например, бикарбонат в собственном (точном) смысле слова, такой как бикарбонат калия или бикарбонат натрия. В это определение, однако, включают такие соли, как сесквикарбонаты щелочных металлов (например, трону), которые включают бикарбонат. Особенно подходящими являются бикарбонат натрия, бикарбонат калия или трона. Рекомендуется применять бикарбонаты в точном смысле слова. Предпочтительным является бикарбонат калия или бикарбонат натрия, точнее, бикарбонат натрия. Когда бикарбонатом щелочного металла является бикарбонат натрия, суспензия согласно изобретению включает его менее чем 20 мас.% (на этот раз относительно массы суспензии).

В предпочтительном варианте суспензии согласно изобретению концентрация бикарбоната щелочного металла в суспензии выше, чем его предел растворимости. Эту растворимость, которая зависит от температуры, рассматривают при температуре окружающей среды 20°С. При такой температуре этот предел, который должен быть превышен, составляет приблизительно 8% для бикарбоната. В результате этого водная суспензия включает избыточный нерастворенный бикарбонат щелочного металла в форме частиц, диспергированных в непрерывной водной фазе.

В преимущественном варианте осуществления данного варианта частицы нерастворенного бикарбоната щелочного металла, присутствующие в суспензии, имеют такое распределение размера частиц, чтобы, по меньшей мере, 50%, предпочтительно 75%, более предпочтительно 90% частиц имели диаметр меньше чем 100 мкм. Средний диаметр преимущественно меньше чем 50 мкм, предпочтительно 40 мкм. Диаметры измеряют согласно стандарту С-690-1992 ASTM. Водную суспензию можно легко получить интенсивным и очень гомогенным смешиванием с водой порошка бикарбоната, имеющего подходящий размер частиц, при условии, что во время смешивания мелкие частицы предпочтительно растворяются. Рекомендуется применять суспензию вскоре после ее приготовления; например, в пределах меньше чем 2 часа, чтобы избежать осаждения и, возможно, агглютинации (слипания) нерастворенных частиц.

Когда концентрации выражают в цифрах относительно массы суспензии, водная суспензия включает, по меньшей мере, 0,05%, предпочтительно 0,5% диоксида кремния. Рекомендуется, чтобы она не включала диоксида кремния больше чем 15%, предпочтительно 10%. Рекомендуется также, чтобы суспензия содержала больше бикарбоната, чем диоксида кремния. Обнаружено, что присутствие диоксида кремния в водной суспензии синергически повышает паразитицидное действие бикарбоната щелочного металла. Кроме того, поскольку водная суспензия включает высокие концентрации бикарбоната, присутствие диоксида кремния повышает текучесть суспензии и поэтому способствует ее гомогенному нанесению. Рекомендуется, чтобы диоксид кремния был в аморфной (и некристаллической) форме, так чтобы быть толерантным для организма человека. После испарения, поскольку отложение, включающее бикарбонат и диоксид кремния, находится в твердом состоянии, бикарбонат образует связующее (тип цемента) для частиц диоксида кремния. Частицы диоксида кремния поэтому не обладают тенденцией к самопроизвольному отделению от обработанной основы и не образуют пыль. Когда концентрация бикарбоната щелочного металла в суспензии превышает предел растворимости, этот эффект проявляется также для нерастворенных частиц бикарбоната.

Предпочтительно, чтобы диоксид кремния был в форме очень мелких частиц, имеющих высокую удельную площадь поверхности, например больше чем 200 м²/г, предпочтительно 400 м²/г, измеренную согласно стандарту ISO 5794-1, раздел D. В подходящем варианте осуществления изобретения диоксид кремния находится в форме частиц, имеющих средний диаметр меньше чем 10 мкм.

Средний диаметр измеряют согласно стандарту ASTM С-690-1992.

Смесь бикарбонат-диоксид кремния должна быть настолько гомогенной, насколько возможно. Однако обнаружено, что в некоторых случаях, особенно когда смешивание проводят в мешалках с лемешными лопастями, которые являются подходящими, смешивание в течение слишком длительного времени может привести к потере эффективности полученной водной суспензии. Времени смешивания больше чем 10 минут обычно следует избегать. Обычно рекомендуется также обрабатывать смесь бикарбонат щелочного металла-диоксид кремния таким образом, чтобы флюидизировать ее. Эта флюидизация имеет место в мешалке с лемешными лопастями, когда смесь падает обратно в мешалку после вращения.

Авторы изобретения полагают, что описанное выше одновременное присутствие в суспензии согласно изобретению растворенного бикарбоната щелочного металла и нерастворенных частиц диоксида кремния является ответственным, после испарения суспензии на обработанной основе, за ее превосходную адгезию и ее эффективность, причем растворенный бикарбонат, который затем кристаллизуется после испарения, образует тип цемента между нерастворенными частицами. После испарения отложение, образованное на основе, находится в твердом состоянии. Пыль окружающей среды больше не имеет тенденцию прилипать к нему, что позволяет сохранять (поддерживать) эффективность композиции в течение продолжительного периода времени. Обнаружено также, что, когда паразит контактирует с отложением, образованным после испарения суспензии, частицы, скрепленные цементом, образованным кристаллизацией растворенного бикарбоната, отделяются от отложения, когда паразит двигается над последним, прилипают к нему (паразиту), что ослабляет его движения и, как представляется, вызывают его гибель. Данную гипотезу можно объяснить важностью размера нерастворенных частиц, поскольку частицы, имеющие диаметр, очень сходный с размером паразита или даже больше чем размер паразита, являются в меньшей степени помехой для его движений.

Бикарбонаты щелочных металлов и диоксид кремния являются веществами, которые безвредны для людей и животных. В случае бикарбоната натрия они даже разрешены различными организациями (такими как Food and Drug Administration in the United States and the EEC) в пищевых продуктах для людей. Для паразитицидной водной суспензии согласно изобретению не требуется другое вещество, активное против паразитов, такое как нейротоксичные паразитициды.

Согласно предпочтительному варианту изобретения паразитицидная водная суспензия не содержит любой другой паразитицидный активный ингредиент.

Водная суспензия согласно изобретению является эффективной против паразитов в различных окружающих средах, в том числе в окружающей среде для людей. Предполагается, что термин «окружающая среда» означает все поверхности, на которых паразиты могут находиться, чтобы на них размещаться, двигаться или развиваться. Эта окружающая среда включает, например, стены и каркас двери/рамы окон домов, учреждений и помещений для сельскохозяйственных животных, причем последние включают клетки, батарею гнезд, подстилку для сельскохозяйственных животных и гнезда. Оказалось, что благодаря значительной адгезии суспензии для дверей и стен помещений она является особенно эффективной в борьбе с паразитами, которые развиваются на сельскохозяйственных животных.

Следовательно, изобретение относится также к способу борьбы с развитием паразитов на животных, выращиваемых в животноводческих постройках, согласно которому среду, окружающую животных в помещении, приводят в контакт с паразитицидной водной суспензией согласно изобретению.

Контактирования можно достичь любыми подходящими известными способами, такими как обрызгивание, разбрызгивание или нанесение щеткой. Разбрызгивание является предпочтительным. Количество наносимой суспензии зависит от конкретного состава суспензии, от природы паразита и от подвергаемой обработке окружающей среды. Обычно рекомендуется наносить количество суспензии, соответствующее применению, по меньшей мере, 10, предпочтительно 20 г/м² сухой смеси. Нанесение должно быть настолько гомогенным, насколько это возможно.

Нанесение можно проводить один раз с применением всего количества. Однако предпочтительным является проведение, по меньшей мере, двух, если возможно, трех отдельных нанесений, каждое в течение, по меньшей мере, трех, если возможно, четырех дней, но в течение, самое большее, одной недели.

Поскольку водная суспензия является безвредной для животных, она имеет большое преимущество в том, что ее можно наносить на среду, окружающую животных в животноводческих помещениях, в присутствии животного.

Кроме того, способ согласно изобретению можно применять перед заражением и после заражения помещения паразитами. Если помещение уже заражено, способ позволяет уничтожить значительное количество паразитов. Действие в таком случае является лечебным. Если помещение еще не заражено и было очищено, обнаружено, что способ согласно изобретению неожиданно позволяет задерживать развитие паразитов, когда помещение снова занимают животные. Рекомендуется последнее применение способа для очищенного помещения. Действие можно в таком случае описать как превентивное (профилактическое).

Паразиты, которые развиваются на сельскохозяйственных животных или по соседству с ними, являются очень разнообразными: в частности, встречаются блохи, вши, клопы и клещи. Некоторые из них, в частности, классифицированы в семействе насекомых (блохи, вши человека, «мучные черви»), другие - в семействе акаридов (клещи, саркопты).

Согласно подходящему варианту способа по изобретению паразитами являются акариды. Способ является особенно эффективным против Dermanyssus gallinae. Эти паразиты имеют тенденцию развиваться во множестве в среде, окружающей кур-несушек. Они являются интермиттирующими паразитами. Они не всегда остаются в контакте с животным. Их уничтожают во время их контакта с обработанной окружающей животного средой.

Способ согласно изобретению можно применять в борьбе с паразитами, которые развиваются на любом типе сельскохозяйственных животных. В качестве примера можно указать животных - коров, овец, коз, кроликов; домашнюю птицу, птиц и свиней. Освобождение от паразитов из окружающей среды повышает рост и улучшает развитие этих животных и повышает продуктивность животноводческих хозяйств.

Согласно рекомендованному варианту осуществления способа по изобретению сельскохозяйственными животными являются птицы, такие как куры-несушки и бройлеры. Было обнаружено, что обработка согласно изобретению их окружающей среды повышает яйценоскость кур-несушек и рост птенцов благодаря уничтожению паразитов.

Способ является особенно благоприятным для выращивания бройлеров. Это объясняется тем, что в отличие от способов, применяющих порошок, способ согласно изобретению позволяет хорошо прилипать композиции для обработки к подстилке для сельскохозяйственных животных, состоящей из размолотой соломы и деревянных стружек. Обработка также не оказывает отрицательного действия на эффективность подстилки для сельскохозяйственных животных.

Помещения для выращивания животных характеризуются также присутствием многих различных плесеней и грибов, таких как, например, Aspergillus, в особенности fumigatus. Присутствие бикарбоната в паразитицидной композиции согласно изобретению позволяет также бороться с их развитием.

Следовательно, изобретение относится также к применению водной суспензии согласно изобретению для ее комбинированного паразитицидного и противогрибкового действия. Сочетание значительной адгезии (прилипания) к дверям и стенам помещений, синергические паразитицидные действия диоксида кремния и бикарбоната и, наконец, антигрибковые действия последнего делает применение согласно изобретению очень благоприятным при обработке помещений для выращивания животных.

Нижеследующие примеры служат для иллюстрации изобретения.

Пример 1 (согласно изобретению)

Применяли 10 кг порошка, содержащего 85 мас.% бикарбоната натрия, имеющего средний размер частиц 40 мкм, но так, чтобы 75% частиц имело диаметр меньше чем 65 мкм, и 15% аморфного диоксида кремния сипернат^® 50S, изготовленного Degussa. Порошок перемешивали в течение 10 минут в мешалке «с лемешными лопастями» типа Lodige. Его затем смешивали с 57 литрами воды при помощи диспергирующего смесителя со сдвигающим действием типа "Ultra Turrax Ika" в течение 5 минут, так чтобы образовывалась водная суспензия. Водную суспензию наносят опрыскиванием при помощи поршневого мембранного насоса при давлении 3 бара, при скорости потока приблизительно 3 литра в минуту на среду, окружающую кур-несушек в помещениях для выращивания, способных вмещать 50000 кур в клетках. Количество наносимой суспензии соответствует приблизительно 8 г активного вещества на квадратный метр обрабатываемой поверхности. Помещение, зараженное куриным клещом, было заполнено птицами во время обработки, которая описана как лечебная.

Две другие обработки проводили при таких же условиях, как описано выше, на 7-й и 12-й день после 1-й обработки.

Через три недели после 1-й обработки не обнаружили заражения помещения куриным клещом Dermanyssus gallinae.

Пример 2 (согласно изобретению)

Применяли 20 кг порошка, содержащего 85 мас.% бикарбоната калия, имеющего средний размер частиц 40 мкм, но так, чтобы 75% частиц имело диаметр меньше, чем 65 мкм, и 15% аморфного диоксида кремния сипернат^® 50S, изготовленного компанией Degussa. Порошок перемешивали в течение 20 минут в лопастной мешалке типа Lodige. Его затем добавляли к 25 литрам воды и перемешивали с ней при помощи смесителя, так чтобы образовывалась водная суспензия. Суспензию наносили опрыскиванием при помощи поршневого насоса при давлении 150 бар, при скорости потока приблизительно один литр в минуту на среду, окружающую кур-несушек в помещениях для выращивания, способных вмещать 10000 птенцов на настиле. Наносимая последняя суспензия соответствует приблизительно 20 г бикарбоната калия на квадратный метр обрабатываемой поверхности. Помещение заблаговременно освобождали от оборудования, очищали и дезинфицировали и во время обработки, которая описана как превентивная (помещение не содержало кур). Особенно обрабатывали решетки. Через две недели после обработки кур снова размещали в помещении. Через 12 недель после их повторного введения не обнаружили заражения строения куриным клещом Dermanyssus gallinae.

Для сравнения, в отсутствие обработки, но после аналогичного освобождения от оборудования, очистки и дезинфекции заражение появилось через 4 недели.

Пример 3 (согласно изобретению)

Паразитицидную водную суспензию получали и наносили, как в предыдущем примере, но бикарбонат калия заменяли сесквикарбонатом натрия. Ее наносили при норме 20 г/м² сесквикарбоната на среду, окружающую кур-несушек в помещении для выращивания в клетках (также 10000 кур). Во время обработки помещение, занятое курами, обнаружило очень высокую степень заражения. Равномерное присутствие куриного клеща Dermanyssus gallinae в среде, окружающей кур, было ответственным за красные пятна на снесенных яйцах (результат полного раздавливания куриного клеща, полного крови, во время падения яйца после того, как оно было снесено). Через 12 часов после обработки заражение исчезало. Через 12 недель после обработки оно все еще снова не появлялось. Куры-несушки, которые присутствовали во время нанесения суспензии, не проявляли дискомфорта.

Пример 4

В этом примере акариды (клещи Dermanyssus gallinae) получали из птицеводческого хозяйства на промышленной основе (род Sogeval). Подтверждали восприимчивость штамма к основным семействам инсектицидов. Приблизительно 200 акарид всех стадий развития размещали на гальванизированных железных пластинах со сторонами 15 см, которые предварительно обрабатывали различными растворами. Пластины покрывали надлежащим образом крышками из чашек Петри с резиновым уплотнением, чтобы предотвратить утечку. Водную суспензию, включающую 50 мас.% смеси, включающей 85% бикарбоната калия (пролабо 26.219) и 15% диоксида кремния сипернат 50S, разбрызгивали заранее на кусочки железа, чтобы получить после разбрызгивания и сушки 20 г сухого активного вещества (бикарбоната + диоксида кремния) на м². Гибель акарид отмечали через 15 мин, 1 час, 2 часа, 4 часа и 24 часа и в любой период времени, необходимый для определения КТ100 (время, требуемое для получения 100% гибели). КТ50 (время для достижения 50% гибели) определяют интерполяцией. Параллельно проводили мониторинг контрольной группы, чтобы определить природную гибель акарид, подвергнутых действию таких же условий. Экспериментальные серии проводили в трех повторах. Экспериментальные условия: 22°С±1°С; относительная влажность 70%±5%; освещение 1500 люкс. Полученное КТ50 было 2,1 час.

Пример 5

Процедуру проводили, как в примере 4, но бикарбонат калия заменяли сесквикарбонатом натрия. Полученное КТ50 было 2,4 час.

Пример 6 (не по изобретению)

Процедуру проводили, как в примере 4, но бикарбонат калия заменяли хлоридом натрия. Полученное КТ50 было 6,4 час.

Группа изобретений относится к ветеринарии. Паразитицидная водная суспензия, включающая от 5 до 60 мас.% смеси, включающей от 60 до 99 мас.% бикарбоната щелочного металла и от 1 до 40 мас.% частиц диоксида кремния, причем частицы диоксида кремния имеют средний диаметр меньше чем 10 мкм, и, причем когда указанным бикарбонатом является бикарбонат натрия, суспензия включает указанный бикарбонат натрия в количестве менее чем 20 мас.% от общей массы суспензии. Способ борьбы с развитием паразитов на животных, содержащихся в помещениях, согласно которому окружающую среду животных в помещении приводят в контакт с указанной водной суспензией. Применение указанной водной суспензии комбинированного паразитицидного и противогрибкового действия. Группа изобретений обеспечивает длительную эффективность указанной паразитицидной водной суспензии на сельскохозяйственных животных, которая безопасна для людей и которая имеет низкую стоимость. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

1. Паразитицидная водная суспензия, включающая от 5 до 60 мас.% смеси, включающей от 60 до 99 мас.% бикарбоната щелочного металла и от 1 до 40 мас.% частиц диоксида кремния, причем частицы диоксида кремния имеют средний диаметр меньше чем 10 мкм, и причем, когда указанным бикарбонатом является бикарбонат натрия, суспензия включает указанный бикарбонат натрия в количестве менее чем 20 мас.% от общей массы суспензии.

2. Суспензия по предыдущему пункту, в которой концентрация бикарбоната щелочного металла выше, чем его предел растворимости в воде.

3. Суспензия по предыдущему пункту, в которой частицы нерастворенного бикарбоната щелочного металла имеют такое распределение размера частиц, что, по меньшей мере, 75% частиц имеют диаметр меньше чем 100 мкм.

4. Водная суспензия по любому из предыдущих пунктов, в которой смесь включает от 5 до 20 мас.% диоксида кремния.

5. Водная суспензия по любому из предыдущих пунктов, которая не содержит любой другой паразитицидный активный ингредиент, такой как нейротоксический паразитицид.

6. Водная суспензия по любому из предыдущих пунктов, в которой смесь состоит исключительно из диоксида кремния и бикарбоната щелочного металла.

7. Способ борьбы с развитием паразитов на животных, содержащихся в помещениях, согласно которому окружающую среду животных в помещении приводят в контакт с водной суспензией по любому из пп.1-6.

8. Способ по предыдущему пункту, в котором паразитами являются акариды (клещи).

9. Способ по любому из пп.7 и 8, в котором животными являются куры-несушки.

10. Применение водной суспензии по любому из пп.1-6 для ее комбинированного паразитицидного и противогрибкового действия.