СРЕДСТВО ПРОТИВ ЭКЗЕМЫ "ПРОКСИЛАН" Российский патент 2011 года по МПК A61K36/9062 A61K36/28 A61K36/38 A61K36/886 A61K35/50 A61P17/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. Средство против экземы «Проксилан» (далее - средство) предназначено для лечения экземы, регенерации, питания, повышения тонуса и эластичности кожи при помощи биологически активных веществ (БАВ) и кремнийорганических соединений.

Известен лекарственный препарат для лечения микробной экземы, парапроктита, ожогов, трофических язв и других вялозаживающих ран (патент РФ №2221550 от 20.01.2004), который содержит антибактериальное вещество, анестезирующее средство и стимулятор репараций (восстановления) и дополнительно содержит раствор прополиса спиртовой, облепиховое масло, масло травы зверобоя, сок травы чистотела, винилин, ланолин, вазелин при определенных соотношениях компонентов. Препарат обладает ярко выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Недостатком данного препарата является наличие гормонов и ланолина. Гормоны обладают широким спектром противопоказаний и побочных эффектов: гиперчувствительность, истончение, атрофия кожи, применение при беременности и кормлении грудью и т.д. Ланолин по своей сути является смывом с шерсти овец и в большинстве случаев вызывает аллергические реакции на коже.

Известно средство для лечения экземы (патент РФ №2018314 от 30.08.1994), содержащее сухой экстракт солодки, сухой экстракт элеутерококка, кислоту аскорбиновую, пропилгаллат, воду дистиллированную и жир норки, взятые при определенных соотношениях.

Данное средство обладает ярко выраженным окклюзивным эффектом в связи с наличием в составе жира норки. При окклюзивном эффекте средство не пропускает кислород и воду с поверхности кожи, создает гиперувлажненность кожи и, как следствие, усугубляет ситуацию при экссудативной стадии экземы (при мокнутии и зуде).

Наиболее близким к заявляемому изобретению является средство для лечения экземы (JP 202226384 А, 14.08.2002), содержащее в качестве основы экстракт плаценты свиньи. Данное средство обладает противовоспалительным и противобактериальным действием.

Недостатком данного средства является недостаточная растекаемость средства по поверхности кожи и ощущение липкости после нанесения, что может неблагоприятно повлиять на процесс лечения экземы.

Экзема является хроническим воспалительным заболеванием кожи, характеризующаяся эритематозно-везикулезными зудящими высыпаниями, возникает остро, затем принимает хроническое течение со склонностью к рецидивам. Изменения, предшествующие развитию на коже экзематозного процесса, могут возникать вследствие нарушений функций центральной нервной системы, направленных под влиянием тяжелых психических переживаний или в результате воздействия на кожу разнообразных внешних факторов. Экзема по своей природе является аллергическим заболеванием.

Экзема вызывается экзогенными (химические вещества, бактериальные агенты, физические факторы, лекарственные средства, пищевые продукты и др.) и эндогенными (антигенные детерминанты микроорганизмов из очагов хронической инфекции) факторами. Как правило, характеризуется поливалентной сенсибилизацией. Протекает остро, подостро или хронически. Выделяют истинную экзему, микробную экзему, себорейную экзему и профессиональную экзему. Этиология экземы пока не выяснена. Она развивается как реакция на воздействие внешних и внутренних раздражителей. Выделяют следующие основные формы экземы: истинная, микробная, себорейная, профессиональная, детская, атопическая.

По отношению к прототипу по составу заявляемое средство имеет следующие отличительные признаки.

Эффективное средство против экземы должно содержать противобактериальные, противовоспалительные и структурообразующие компоненты, не обладающие окклюзивным эффектом, а также компоненты, обладающие регенеративными свойствами.

Технический результат предлагаемого изобретения достигается применением в качестве структурообразующих компонентов кремнийорганических соединений - эластомера (DC 9045), циклометикона (DC 345) и акрилатной эмульсии сополимера (Salcare SC80).

Кремнийорганический эластомер DC 9045 (INCI: Dimethicone Crosspolymer) обладает уникальными тактильными характеристиками, заменяет ланолин и вазелин, впитывает излишки кожных выделений в течение 8-10 часов после нанесения, способствует трансмиссии кислорода, т.е. позволяет коже «дышать».

Циклометикон DC 345 (INCI: Cyclomethicone) способен растекаться по коже в десятки раз быстрее обыкновенного масла, сокращает расход средства и способствует разжижению межклеточных липидов, что обуславливает быстрое и глубокое проникновение БАВ в дерму через роговой слой кожи.

В качестве гелеобразующего компонента используется акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 (INCI: Steareth-10Allyl. Ether/Acrylates Copolymer). Уникальность данного компонента - в эмульгированной форме акриловой кислоты, которая быстро растворяется в водной фазе смеси и быстро перемешивается со всеми компонентами. При ее нейтрализации образуется легкий однородный гель. После смешения всех компонентов вносится триэтаноламин для стабилизации рН и превращения полимера в гель.

В качестве противобактериальных и противовоспалительных компонентов применяются пропиленгликолевые экстракты лекарственных растений: лапчатки прямостоячей (Potentilla erecta), тысячелистника обыкновенного (Achillea millefoium), алоэ древовидного (Aloe arborescens), ромашки аптечной (Matricaria chamomilla), зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) и череды трехраздельной (Bidens tripartitus).

Пропиленгликолевые экстракты обладают рядом преимуществ по сравнению со спиртовыми и водно-солевыми: пропиленгликоль является «жирным» спиртом, не сушит кожу как этанол, а наоборот, удерживает влагу в коже, способствует разжижению межклеточных липидов для лучшего проникновения БАВ через роговой слой кожи, долго хранится и легко вводится в состав средства; в отличие от водно-солевой экстракции пропиленгликоль экстрагирует из растительного сырья липидные компоненты, которые имеют сродство с липидами кожного покрова.

Пропиленгликолевые экстракты вышеперечисленных лекарственных растений содержат вещества, способствующие лечению экземы: дубильные вещества, эфирные масла, витамины А, В, С, К, РР, фитонциды, ферменты, гликозиды, органические кислоты и различные биогенные стимуляторы.

В качестве компонента, обладающего регенеративными свойствами, используется пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи, который содержит ценные биологически активные компоненты: факторы роста, цитокины, цитамины и другие вещества. Экстракт способствует активации синтеза гликозаминогликанов в дерме, к которым относится гиалуроновая кислота. Использование пропиленгликолевого экстракта из плаценты свиньи позволит усилить его действие: ускорить обновление клеток кожи за счет деления клеток коллагена, эластина и кератиноцитов. Действие данного экстракта основано не на внешнем воздействии на клетки кожи, а на воздействии на сигнальные механизмы межклеточного взаимодействия.

Для усиления питательных и увлажняющих свойств средства в состав включено масло авокадо (Persea gratissima), которое также обладает прекрасными регенерирующими свойствами. Благодаря неомыляемым компонентам (фосфолипиды, токоферолы, стерины (β-ситостерин, кампестерин, авенастерин, сквален) и высокому содержанию полиненасыщенных жирных кислот (олеиновая, пальмитиновая, линолевая, пальмитолеиновая) хорошо восстанавливает структуру эпидермиса и улучшает влагоудерживающие свойства кожи.

Для защиты и увлажнения кожи в состав средства включен глицерин. Небольшие концентрации глицерина не сушат кожу и в тоже время связывают необходимое количество влаги, удерживая ее в верхних слоях кожи. Глицерин медленно впитывается в кожу и снижает трансэпидермальную потерю воды с поверхности кожи. Для сохранения средства вводится водорастворимый консервант Kathon CG. Для придания аромата вводится отдушка Curt Georgy.

Возможность осуществления заявляемого изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.

Пример 1.

Средство содержит в качестве биологически активной добавки пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений: лапчатки прямостоячей (Potentilla erecta), тысячелистника обыкновенного (Achillea millefoium), алоэ древовидного (Aloe arborescens), ромашки аптечной (Matricaria chamomilla), зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) и череды трехраздельной (Bidens tripartitus) в соотношении 1:1:1:1:1:1 соответственно. Приготовление пропиленгликолевого экстракта осуществляется в несколько стадий: экстрагирование пропиленгликолем из лекарственных растений в течение 48 часов и последующая фильтрация для отделения от растительного сырья.

В средство добавляется пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи, который изготавливается следующим образом: свиная плацента моется водой от посторонних примесей, затем моется 3% раствором NaHPO₄ и ополаскивается фосфатным буфером с рН 7,0-7,5, далее свиная плацента перемалывается на мясорубке и смешивается с пропиленгликолем в соотношении 1:1. Полученная смесь настаивается в течение 72 часов и отфильтровывается через марлю.

В основу средства входят акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80, циклометикон DC 345, эластомер DC 9045, масло авокадо, кремнийорганический эмульгатор DC 5329 (INCI: PEG-12 Dimethicone), триэтаноламин, консервант Kathon CG, отдушка и слабоминерализованная родниковая вода.

Фазы приготовления и рецептура средства представлены в таблице.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем механического перемешивания следующих компонентов в смесителе: акрилатной эмульсии сополимера Salcare SC80, отдушки, консерванта Kathon CG и воды слабоминерализованной родниковой.

Фаза Б содержит в качестве БАВ 10% пропиленгликолевых экстрактов лекарственных растений: лапчатки прямостоячей (Potentilla erecta), тысячелистника обыкновенного (Achillea millefoium), алоэ древовидного (Aloe arborescens), ромашки аптечной (Matricaria chamomilld), зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), череды трехраздельной (Bidens tripartitus) в соотношении 1:1:1:1:1:1 соответственно, и 5% пропиленгликолевого экстракта из плаценты свиньи. Фаза Б добавляется в фазу А при механическом перемешивании в смесителе.

Фаза В приготавливается отдельно путем интенсивного механического перемешивания и включает липидные компоненты средства: циклометикон DC 345, масло авокадо, эластомер DC 9045 и кремнийорганический эмульгатор DC 5329, позволяющий создать эмульсию с водорастворимыми компонентами. Фаза В вносится в смесь при интенсивном перемешивании и комнатной температуре.

Фаза Г состоит из одного компонента - триэтаноламина, который при добавлении в смесь нейтрализует акрилатную эмульсию и образует гель. Триэтаноламин вносится в смесь в самую последнюю очередь и является регулятором рН.

Пример 2. Выполняется аналогично примеру 1, только пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений и пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи вносятся в количестве 15% и 7% соответственно.

Пример 3. Выполняется аналогично примеру 1, только пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений и пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи вносятся в количестве 20% и 10% соответственно.

Разработанное средство прошло клинические испытания в краевом кожно-венерологическом диспансере и на кафедре дерматовенерологии и косметологии Ставропольской государственной медицинской академии. Исследования показали бактерицидное действие средства в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применение средства у больных с гнойными ранами и сыпью показало очищение кожи на 45% по сравнению с контрольной группой. Также наблюдались противовоспалительные свойства средства: резко снижались зуд, покраснение и восстанавливался цвет кожи.

Таким образом, заявляемое средство против экземы «Проксилан» эффективно борется с данным заболеванием, обладает противовоспалительным и бактерицидным действием, регенерирует, повышает тонус и эластичность кожи. Желаемый терапевтический и косметический эффект достигается за счет использования кремнийорганических соединений и биологически активных веществ.

  Фазы приготовления и рецептура средства против экземы «Проксилан» № п/п Наименование ингредиента Содержание в % (по массе) Фаза А 1 Слабоминерализованная родниковая вода до 100 2 Консервант (Kathon CG) 0,0004-0,0006 3 Акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80) 3,0-3,5 4 Отдушка 0,2-0,4 Фаза Б 5 Пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений 10,0-20,0 6 Пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи 5,0-10,0 Фаза В 7 Циклометикон (DC 345) 15,0-20,0 8 Эмульгатор (DC 5329) 2,0-4,0 9 Эластомер (DC 5329) 10,0-20,0 10 Масло авокадо 15,0-20,0 Фаза Г 11 Триэтаноламин 2,0-2,5

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. Средство против экземы содержит пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений: лапчатки прямостоячей, тысячелистника обыкновенного, алоэ древовидного, ромашки аптечной, зверобоя продырявленного, череды трехраздельной, взятых в определенном соотношении, пропиленгликолевый экстракт плаценты свиньи, циклометикон DC 345, эластомер DC 9045, масло авокадо, эмульгатор DC 5329, акрилатную эмульсию сополимера Salcare SC80, триэтаноламин, отдушку, консервант Kathon CG и воду слабоминерализованную родниковую при определенном содержании компонентов. Вышеописанное средство эффективно при экземе, обладает противовоспалительным и бактерицидным действием, регенерирует, повышает тонус и эластичность кожи. 1 табл.

Средство против экземы, характеризующееся тем, что содержит пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений лапчатки прямостоячей, тысячелистника обыкновенного, алоэ древовидного, ромашки аптечной, зверобоя продырявленного, череды трехраздельной, взятых в соотношении 1:1:1:1:1:1, пропиленгликолевый экстракт плаценты свиньи, циклометикон DC 345, эластомер DC 9045, масло авокадо, эмульгатор DC 5329, акрилатную эмульсию сополимера Salcare SC80, триэтаноламин, отдушку, консервант Kathon CG и воду слабоминерализованную родниковую, при следующем содержании компонентов, мас.%:
Пропиленгликолевый экстракт лекарственных растений 10,0-20,0 Пропиленгликолевый экстракт из плаценты свиньи 5,0-10,0 Циклометикон DC 345 15,0-20,0 Эластомер DC 9045 10,0-20,0 Масло авокадо 15,0-20,0 Эмульгатор DC 5329 2,0-4,0 Акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 3,0-3,5 Триэтаноламин 2,0-2,5 Отдушка 0,2-0,4 Консервант Kathon CG 0,0004-0,0006 Вода слабоминерализованная родниковая до 100