УВЛАЖНЯЮЩАЯ СЫВОРОТКА ДЛЯ ЛИЦА "VITA" Российский патент 2009 года по МПК A61K9/127 A61K8/14 A61Q19/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии. Увлажняющая сыворотка для лица «VITA» предназначена для усиленного увлажнения, питания и повышения эластичности кожи лица при помощи биологически активных веществ (БАВ), включенных в трансдермальные переносчики-ниосомы.

Известен гель для ухода за кожей лица (Патент РФ №2142269, опубл. 10.12.1999 г.), содержащий экстракт из пантов северного оленя, карбомеры или Сакап, или Сакап-R, 2,2', 2''-нитрилотриэтанолил, или натрия гидроокись, или аммиак водный, глицерин или пропиленгликоль, бронитрол или бронопол, ПЭГ-40 гидрогенизированное касторовое масло, отдушку и воду. Гель обладает омолаживающим, увлажняющим свойством, питает и увеличивает эластичность.

Однако вышеуказанный гель содержит бронопол-консервант, который при определенных условиях способен взаимодействовать с компонентами геля, образуя токсичные оксиды азота, поэтому ведущие косметические компании отказались от его применения.

Также известен крем косметический (Патент РФ №2298400, опубл. 10.05.2007 г.), предназначенный для эффективного ухода за нормальной и комбинированной кожей лица. Крем содержит смесь цетеарет-6 и стеарилового спирта, кислоту стеариновую, триэтаноламин, цетеариловый спирт, жир норковый, масло оливковое, ланолин, этилгексил метоксициннамат, углекислотный экстракт ромашки, глицерин, отдушку, пропеллент углеводородный, воду. Крем позволяет достигнуть комплексного действия на кожу, включающего легкую наносимость крема, хорошее впитывающее воздействие, придание коже шелковистости, увлажнение и питание кожи, усиление естественных защитных функций кожи, предупреждение воспалительных процессов.

Недостатком крема является наличие ланолина - общеизвестного потенциального аллергена, который также увеличивает липкость рецептуры и ухудшает снабжение кожи кислородом.

Наиболее близким к заявляемому изобретению является косметический гель для ухода за кожей лица (Патент РФ 2244540, опубл. 20.01.2005), содержащий гелеобразующий компонент, увлажняющий компонент-глицерин или пропиленгликоль, консервант, отдушку, биологически активную добавку и воду, при этом в качестве биологически активной добавки - фуллерены или шунгитовую воду и экстракт тысячелистника и дополнительно содержит кондиционер - диметикон, умягчитель - трилон Б, увлажняющий компонент - гиалуроновую кислоту, компоненты берут в определенном количественном содержании. Гель обладает противовоспалительным, увлажняющим и антиоксидантным действием с одновременным насыщением кожи кислородом.

Однако гель не обладает достаточной трансдермальной активностью из-за отсутствия трансдермальных переносчиков БАВ и не содержит достаточно эффективных компонентов для увлажнения кожи лица.

Цель изобретения - увлажнение, питание и повышение эластичности кожи лица биологически активными веществами, включенными в трансдермальные переносчики-ниосомы.

Ниосомы - это везикулы, состоящие из оболочки в виде нерастворимого в воде двойного слоя неионогенного эмульгатора (ПАВ), которые представляют собой группу веществ диметикон кополиолов, представляющих собой эфиры полиэтиленгликоля и полидиметилсилоксановой основы и заключенного внутри капсулы биологически активного вещества. Таким образом, диметикон кополиолы представляют собой гибрид кремния и углерода. В отличие от липосом, сделанных на основе фосфолипидов, ниосомы имеют целый ряд преимуществ для доставки БАВ. Наличие ковалентной связи Si-O в гидрофобной части молекулы полидиметилсилоксановой основы эмульгатора, которая обладает большой эластичностью и реакционной способностью, позволяет направленно доставлять широкий спектр БАВ при помощи реакционноспособных участков и целенаправленно их выпускать из везикулы. Эти свойства позволяют использовать ниосомы для внутритканевой доставки БАВ (антибиотиков, витаминов, растительных и животных экстрактов).

Поставленная цель достигается за счет того, что БАВ, включенные в везикулы-ниосомы, способны проникнуть в самые глубокие слои кожи, внутрь клеток эпидермиса и дермы.

По отношению к прототипу по составу заявляемая увлажняющая сыворотка для лица «VITA» (далее по тексту - сыворотка) имеет следующие отличительные признаки.

Сыворотка имеет менее вязкую и стабильную консистенцию, за счет пониженного содержания структурообразователя и наличия кремнийорганических соединений (циклопентасилоксанов и эластомера), позволяющую сыворотке лучше растекаться по поверхности кожи и более эффективно ее увлажнять.

Использование ниосом в качестве трансдермальных носителей биологически активных веществ внутрь клеток кожи, которое имеет ряд преимуществ: биологическая совместимость с организмом человека, отсутствие аллергического, токсического, пирогенного действия транспортируемых компонентов, пролонгированность действия вводимых в клетки кожи веществ, уменьшение количества вводимых в клетки кожи препаратов при сохранении эффекта их воздействия, возможность включения нескольких БАВ в мембрану и внутреннее содержимое ниосом.

Очевидно, что основным препятствием для любых чужеродных веществ является роговой слой (Stratum Corneum), который состоит из плотно уложенных друг на друга роговых чешуек, склеенных липидной прослойкой. Роговые чешуйки набиты твердым кератином и практически не содержат воды, поэтому пройти сквозь них напрямую невозможно. Чтобы проникнуть вглубь кожи, приходится пользоваться обходными путями, каковыми являются межклеточные промежутки и выводные протоки кожных желез. Для переноса активных веществ в эпидермис используются трансдермальные переносчики - ниосомы, представляющие комплексы амфифильных молекул ПЭГ-12 Диметикона (INCI: PEG-12 Dimethicone), окружающих активные компоненты. Прокладывая себе дорогу через эпидермальный барьер, переносчики тянут за собой БАВ. Все БАВ-сыворотки включены в ниосомы.

Для усиления проникновения ниосом и увлажнения кожи в рецептуру сыворотки включены глицерин и пропиленгликоль. Физико-химические свойства глицерина и пропиленгликоля способствуют экстракции липидов рогового слоя кожи, что ослабляет его защитные свойства и способствует прохождению нановезикул-ниосом через межклеточные промежутки. Небольшие концентрации растворителей не сушат кожу и в то же время связывают необходимое количество влаги, удерживая ее в верхних слоях кожи. Глицерин имеет более высокие молекулярную массу и вязкость, поэтому медленно впитывается в кожу, но тем самым снижает трансэпидермальную потерю воды с поверхности кожи.

В качестве БАВ в геле используются экстракт стволовых клеток плаценты свиньи, гиалуроновая кислота, масло авокадо, концентрат Actiflow™ лаборатории SILAB® (Франция), содержащий полисахариды и витамин PP.

Исследования экстракта стволовых клеток плаценты свиньи привели к выводу о наличии ценных биологически активных компонентов факторов роста, цитокинов, цитаминов и других веществ, способствующих регенерации клеток кожи. Экстракт способствует активации синтеза гликозаминогликанов в дерме, к которым относится гиалуроновая кислота. Использование экстракта как основного биологически активного вещества в косметическом средстве позволит усилить его действие: ускорить обновление клеток кожи за счет деления клеток коллагена, эластина и кератиноцитов. Действие экстракта стволовых клеток основано не на внешнем воздействии на клетки кожи, а на воздействии на сигнальные механизмы межклеточного взаимодействия.

В процессе старения кожи и воздействия техногенных факторов количество гиалуроновой кислоты уменьшается, и вода уходит из кожи, поэтому для усиления эффекта увлажнения в рецептуру сыворотки введена низкомолекулярная гиалуроновая кислота. Гигроскопичные свойства гиалуроновой кислоты объясняются строением ее молекулы: одна молекула гиалуроновой кислоты способна связать около ста молекул воды. Упругость дермы зависит от содержания связанной воды в гликозаминогликанах, поэтому включенная в ниосомы гиалуроновая кислота проникает в глубокие слои кожи и снабжает ее необходимой влагой. Гиалуроновая кислота является компонентом натурального увлажняющего фактора (natural moisturizing factor, NMF).

Для обеспечения максимального эффекта увлажнения в сыворотку введено масло авокадо, содержащее ненасыщенные жирные кислоты растительного происхождения, не синтезируемые в организме животных и человека. Масло авокадо обладает прекрасными регенерирующими свойствами, дополняя действие экстракта стволовых клеток. Благодаря неомыляемым компонентам и высокому содержанию полиненасыщенных жирных кислот хорошо восстанавливает структуру эпидермиса и улучшает влагоудерживающие свойства кожи. Ненасыщенные жирные кислоты увеличивают текучесть липидных пластов эпидермиса за счет экстрагирования межклеточных липидов.

Действие концентрата Actiflow™, богатого витамином РР, направлено на улучшение микроциркуляции крови в капиллярах, вследствие чего очень быстро происходит питание кожи необходимыми веществами.

В настоящее время уделяется особое внимание тактильным ощущениям при нанесении косметического средства на поверхность кожи, поэтому для придания ощущения шелковистости кожи в сыворотку-гель введен кремнийорганический эластомер DC 9045 (INCI:Dimethicone Crosspolymer). Использование силиконового эластомера позволяет уменьшить липкость рецептуры сыворотки (глицерина), улучшить эстетику циклометикона и поглощать излишек себума на поверхности кожи. Эластомер способен образовывать на коже тонкую пленку, способную пропускать кислород и не пропускать воду, создавая «окклюзивный» эффект, приводящий к гидратации рогового слоя и улучшению проникновения ниосом, содержащих крупные молекулы БАВ.

Для улучшения растекаемости сыворотки по поверхности кожи и сохранения эффекта увлажнения вводится силиконовое масло - циклометикон DC 345 (INCI:Cyclomethicone). Циклометикон представляет собой смесь циклических полидиметилсилоксанов, обладающих низкой теплотой испарения с поверхности кожи, что гарантирует отсутствие «охлаждающего» эффекта при использовании сыворотки при низких температурах.

В качестве основы для сыворотки выбрана водная анионная акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 (INCI:Steareth-l0Allyl Ether/Acrylates Copolymer), представляющая собой карбомер. Salcare SC80 совместим с широким рядом косметических компонентов. Обычно карбомеры имеют вид белого мелкодисперсного порошка (Carbopol®, Cosmedia SP®), который нужно предварительно подвергать стадии набухания и диспергированию. Процесс подготовки карбомера к нейтрализации обычно занимает несколько часов, подогрев до 40-45°С ускоряет процесс набухания. Salcare SC80 удобен в использовании ввиду своей эмульгированной формы, позволяющей быстро получать прозрачный гель. Использование Salcare SC80 в качестве структурообразователя позволяет получить менее вязкий продукт (сыворотку) по отношению к гелю с более однородной консистенцией при низких концентрациях введения.

Защита сыворотки производится путем внесения водорастворимого консерванта Kathon CG (INCI:5-chloro-2-methyl-4-isothiazolin-3-one and 2-methyl-4-isothiazolin-3-one, Rohm and Haas®). Использование водорастворимого консерванта позволяет лучше защитить сыворотку, чем использование жирорастворимого консерванта (например, нипагина или нипазола), вследствие большого содержания водной фазы и способности микроорганизмов размножаться именно в водной фазе и на поверхности раздела фаз. Для придания гелю мягкого аромата используется отдушка компании Curt Georgi (Германия). Стабилизация концентрации водородных ионов (рН) производится триэтаноламином.

Возможность осуществления заявляемого изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.

Пример 1.

Увлажняющая сыворотка для лица «VITA» содержит в качестве биологически активной добавки 10,0% суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи, концентратом Actiflow™, содержащим полисахариды и витамин РР, гиалуроновой кислотой, маслом авокадо, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера, глицерин, пропиленгликоль, кремнийорганический эластомер, циклометикон, триэтаноламин, консервант Kathon СG™, отдушка и талая вода с ледников гор Северного Кавказа. Фазы приготовления и рецептура сыворотки представлены в таблице 1.

Фаза А приготавливается при комнатной температуре путем механического перемешивания компонентов в смесителе. Фаза Б, содержащая суспензию ниосом размером до 100 нм, изготавливается отдельно и вносится в фазу А при интенсивном перемешивании. Для стабилизации концентрации водородных ионов (рН) до 7,0-7,2 и формирования структуры сыворотки вносят фазу В.

Приготовленную сыворотку наносили на предварительно очищенную кожу лица 1 раз в день перед сном. После 10 дней использования сыворотки оценивали степень кератинизации и увлажненность. Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 11% и увлажненность 5% при содержании ниосом 10%.

Пример 2. Выполняется аналогично примеру 1, только суспензия ниосом вносится в количестве 20%, в состав которых включен экстракт стволовых клеток, масло авокадо, концентрат Actiflow™, содержащий полисахариды и витамин РР, и гиалуроновая кислота. Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 45% и степень увлажненности 41% от исходных значений.

Пример 3. Выполняется аналогично примеру 1, только суспензия ниосом вносится в количестве 30%, в состав которых включен экстракт стволовых клеток, масло авокадо, концентрат Actiflow™, содержащий полисахариды и витамин РР, и гиалуроновая кислота. Максимальное увеличение степени кератинизации составляло 45% и увлажненность 42% от исходных значений.

Таким образом, оптимальной для увлажнения кожи лица является система доставки - суспензия ниосом в количестве 20% с содержанием экстракта стволовых клеток плаценты свиньи, концентратом Actiflow™, содержащим полисахариды и витамин РР, гиалуроновой кислотой и маслом авокадо (пример 2). Дальнейшее повышение процентного содержания ниосом не приводило к существенному увеличению степени кератинизации и увлажнения кожи.

Разработанная сыворотка прошла клинические испытания в краевом кожно-венерологическом диспансере и на кафедре дерматовенерологии и косметологии Ставропольской государственной медицинской академии (протокол №38 от 29.06.2007).

В результате проведенных исследований подобрано оптимальное процентное соотношение ниосом в увлажняющей сыворотке для лица «VITA», позволяющее получить максимальное увеличение степени кератинизации и увлажненности кожи (таблица 2).

Заявляемое содержание всех составляющих в рецептуре увлажняющей сыворотки для лица «VITA» оптимально обеспечивает достижение желаемого эффекта, который главным образом достигается за счет содержания трансдермальных переносчиков-ниосом и увлажняющих биологически активных веществ.

Таким образом, заявляемая сыворотка усиленно увлажняет, питает, повышает эластичность кожи лица и улучшает ее биомеханические свойства.

Таблица 1 Фазы приготовления и рецептура увлажняющей сыворотки для лица «VITA №п/п Наименование ингредиента Содержание в % (по массе) Фаза А 1 Талая вода с ледников гор Северного Кавказа до 100 2 Консервант (Kathon CG™) 0,0004-0,0006 3 Акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80) 0,5-1,5 4 Отдушка (Curt Georgi®) 0,5-0,6 5 Кремнийорганический эластомер (DC 9045) 10,0-15,0 6 Циклометикон (DC 345) 10,0-15,0 7 Пропиленгликоль 5,0-10,0 8 Глицерин 1,0-5,0 Фаза Б 6 Суспензия ниосом, содержащая масло авокадо, концентрат Actiflow™, гиалуроновую кислоту и экстракт стволовых клеток 10,0-30,0 Фаза В 7 Триэтаноламин 0,5-1,5

Таблица 2
Зависимость степени кератинизации и увлажнения кожи от содержания суспензии ниосом при применении увлажняющей сыворотки для лица «VITA» в течение 10 дней Примеры 1 2 3 Суспензия ниосом, содержащая масло авокадо, концентрат Actiflow™, гиалуроновую кислоту и экстракт стволовых клеток (% внесения в гель) 10 20 30 Увлажненность (% увеличения от исходного значения) 5 41 42 Степень кератинизации (% увеличения от исходного значения) 11 45 45

Изобретение относится к медицине, в частности к косметологии, и представляет собой увлажняющую сыворотку для лица, содержащую гелеобразующий компонент, увлажняющий компонент глицерин, пропиленгликоль, триэтаноламин, консервант, отдушку, биологически активную добавку и воду, отличающуюся тем, что содержит в качестве биологически активной добавки суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи, гиалуроновой кислотой, маслом авокадо, концентратом (Actiflow™), содержащим полисахариды и витамин РР, циклометикон DC 345, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80), кремнийорганический эластомер (DC 9045), и талая вода с ледников гор Северного Кавказа, при определенном содержании компонентов в мас.%. Изобретение обеспечивает усиленное увлажнение, питание и повышение эластичности кожи лица при помощи биологически активных веществ (БАВ), включенных в трансдермальные переносчики-ниосомы. 2 табл.

Увлажняющая сыворотка для лица, содержащая гелеобразующий компонент, увлажняющий компонент глицерин, пропиленгликоль, триэтаноламин, консервант, отдушку, биологически активную добавку и воду, отличающаяся тем, что содержит циклометикон DC 345, в качестве биологически активной добавки - суспензию ниосом размером до 100 нм с включенным в них экстрактом стволовых клеток плаценты свиньи, гиалуроновой кислотой, маслом авокадо, концентратом (Actiflow™), содержащим полисахариды и витамин РР, а в основу входят акрилатная эмульсия сополимера (Salcare SC80), кремнийорганический эластомер (DC 9045) и талая вода с ледников гор Северного Кавказа при следующем содержании компонентов, мас.%:
Суспензия ниосом, содержащая масло авокадо,   концентрат полисахаридов и витамина РР,   экстракт стволовых клеток,   гиалуроновую кислоту 10,0-30,0 Акрилатная эмульсия сополимера Salcare SC80 0,5-1,5 Кремнийорганический эластомер DC 9045 10,0-15,0 Циклометикон DC 345 10,0-15,0 Пропиленгликоль 5,0-10,0 Глицерин 1,0-5,0 Триэтаноламин 0,5-1,5 Отдушка Curt Georgi™ 0,5-0,6 Консервант Kathon CG™ 0,0004-0,0006 Талая вода с ледников гор Северного Кавказа до 100,0