СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОСАЖДЕННОГО ПРЕПАРАТА ИЗ БЕРЕЗОВОГО ГРИБА ЧАГА Российский патент 2011 года по МПК A61K36/06 B01D11/02 

Изобретение относится к фармацевтической, косметической промышленности.

Прототипом является способ получения осажденного препарата из березового гриба чага (патент №2366439, А61К 36/06, авторы Сысоева М.А., Гамаюрова В.С., Иванова Г.А., Кутырев Г.А.).

Недостатками являются низкая антиоксидантная активность и низкая гепатопротекторная активность.

Задачей является повышение антиоксидантной активности и гепатопротекторной активности.

Задача осуществляется тем, что в способе получения осажденного препарата из гриба чага, включающем получение диффузионного сока чаги, его обработку водным раствором гиперразветвленного полимера с концентрацией 1·10^-7-10·10^-20%, в соотношении 10:1 при комнатной температуре в течение 0,5-1,5 часа, осаждение полифенольного комплекса 20% раствором соляной кислоты до рН 2,0-2,2 с получением осадка полифенольного комплекса, согласно изобретению в качестве гиперразветвленного полимера используют Boltorn 40.

Для экспериментальной проверки осажденного препарата из березового гриба чага было приготовлено несколько образцов, описанных в примерах 1-2.

Пример 1. Диффузионный сок чаги, полученный из 10 г сырья, обрабатывают водным раствором гиперразветвленного полимера Boltorn 40 с концентрацией 1·10^-8%, используя соотношение диффузионный сок:раствор гиперразветвленного полимера Boltorn 40-10:1, при комнатной температуре в течение 0,5-1,5 часа. Проводят осаждение полифенольного комплекса 20% раствором соляной кислоты до рН 2,0-2,2, получают 1,31 г осадка. Антиоксидантная емкость (АОЕ) выделенного полифенольного комплекса - ПФК (1) - составляет 116±1,2 кКл/100 г, S_r=0,05.

Пример 2. Диффузионный сок чаги, полученный из 10 г сырья, обрабатывают водным раствором гиперразветвленного полимера Boltorn 40 с концентрацией 1·10^-14%, используя соотношение 10:1, при комнатной температуре в течение 1 часа. Проводят осаждение полифенольного комплекса 20% раствором соляной кислоты до рН 2,0-2,2, получают 1,36 г осадка. Антиоксидантная емкость (АОЕ) выделенного полифенольного комплекса ПФК (2) составляет 93±1 кКл/100 г, S_r=0,05.

Результаты многократно проведенных экспериментов обсчитаны с помощью программы «Статистика 6», которые представлены в таблице 1, при Р=0,95, n=5.

Таблица 1 Антиоксидантная активность осажденного полифенольного комплекса при использовании Boltorn 30 и Boltorn 40 Образец Концентрация полимера, % Масса ПФК, АОЕ ПФК, кКл/100 г г % к сырью   По прототипу Boltorn 30 Контроль 0 1,3470±0,0019 13,47 37±1,0 1 10^-12 1,3259±0,0074 13,25 64±1,4 2 10^-20 1,3367±0,0064 13,36 67±1,7 По изобретению Boltorn 40 Контроль 0 1,3470±0,0019 13,47 37±1,0 1* (Пример 1) 10^-8 1,3116±0,0027 13,11 116±1,2 2* (Пример 2) 10^-14 1,3572±0,0093 13,57 93±1,0 3* 10^-18 1,4075±0,0041 14,07 99±1,0

Используемый в изобретении гиперразветвленный полимер Boltorn 40 отличается от применяемого в прототипе гиперразветвленного полимера Boltorn 30 по строению и химическим свойствам. Их молекулярная масса составляет у Boltorn 40-7250, у Boltorn 30-3570. Молекула Boltorn 40 имеет 64 периферийные гидроксильные группы, что в два раза больше, чем у молекулы Boltorn 30. Имея большее количество периферийных гидроксильных групп, Boltorn 40 может оказывать большее влияние на частицы полифенольного комплекса, что способствует значительному повышению антиоксидантной активности осажденного полифенольного комплекса, а также проявлению им гепатопротекторной активности.

Согласно данным Таблицы 1 количество осажденного полифенольного комплекса по изобретению одинаково по сравнению с количеством осажденного полифенольного комплекса по прототипу и с контролем. В прототипе антиоксидантная активность осажденного полифенольного комплекса повышается по отношению к контролю на 81%. Использование полимера Boltorn 40 по изобретению способствует повышению антиоксидантной активности осажденного полифенольного комплекса на 213% (Пример 1) по сравнению с контролем и на 73% по сравнению с прототипом.

Проведены эксперименты по исследованию гепатопротекторной активности осажденного полифенольного комплекса. Опыты проведены на беспородных белых крысах. Крысы содержались в виварии на стандартной диете со свободным доступом к еде и воде, при естественном световом режиме. Получены данные по гепатопротекторной активности осажденного полифенольного комплекса по изобретению (Пример 2) в модели CCl₄-гепатита. Для сравнения использован широко применяемый в медицинской практике в качестве гепатопротектора препарат «Карсил». Данные Таблицы 2 свидетельствуют о повышенной гепатопротекторной активности осажденного полифенольного комплекса по изобретению, где ПФК - осажденный полифенольный комплекс (Контроль), ПФК40 - осажденный полифенольный комплекс по изобретению.

Таблица 2 Биохимические показатели сыворотки крови подопытных крыс Группы животных В сыворотке крови ЩФ*, Е/Л АсАТ*, Е/Л АлАТ*, Е/Л Белок, г/л Билирубин общий, мкмоль/л Холестерин, ммоль/л Мочевина, моль/л Интактные 92±28,1 59,36±5,47 39,36±2,25 67,30±5,02 3,74±0,17 4,87±0,16 4,28±0,13 CCl₄-гепатит 458±35,41 138,64±16,40 68,54±6,79 42,94±3,43 14,22±0,14 10,5±0,86 7,35±0,14 ПФК (100 мг/кг) + CCl₄-гепатит 187±15,16 79±6,18 55,46±2,78 50,73±2,45 8,72±0,32 6,78±0,93 5,63±0,19 ПФК40 (100 мг/кг) + CCl₄-гепатит 167±22,65 65,46±7,54 48,45±3,33 55,1±4,01 6,94±0,19 6,12±0,24 5,39±0,02 Карсил (100 мг/кг) + CCl₄-гепатит 196±18,74 93,18±9,17 61,47±8,33 51,37±4,36 9,41±0,23 7,66±0,31 6,37±0,17 Примечание: * - ЩФ - щелочная фосфатаза, АсАТ - аспартатаминотрансфераза, АлАТ - аланинаминотрансфераза

В патогенезе острого гепатита, вызванного интоксикацией организма четыреххлористым углеродом, существенную роль играет перекисное окисление липидов. По биохимическим показателям сыворотки крови животных можно судить о значительном снижении интенсивности процессов липопероксидации, следовательно, и разрушении мембран гепатоцитов. Количественное содержание печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), билирубина, холестерина в сыворотке крови животных, получавших в опыте осажденный полифенольный комплекс по изобретению, более приближено к содержанию этих показателей в сыворотке крови здоровых животных по сравнению с животными, принимавшими препарат «Карсил».

Получены микрофотографии срезов печени опытных животных. Показано, что в случае употребления животными осажденного полифенольного комплекса по изобретению (Пример 2) в дозе 100 мг/кг структура печеночных долей этих животных сравнима со структурой печеночных долей здоровых животных. Фиброзные изменения в печени животных, принимавших осажденный полифенольный комплекс по изобретению, выражены меньше.

Использование предлагаемого изобретения позволяет:

- повысить антиоксидантную активность полифенольного комплекса, полученного по изобретению, в 1,7 раз по сравнению с полифенольным комплексом, полученным по прототипу;

- значительно повысить гепатопротекторную активность полифенольного комплекса, полученного по изобретению по сравнению с фармакологическим препаратом "Карсил", о чем свидетельствуют показатели сыворотки крови подопытных животных и микрофотографии срезов печени.

Изобретение может быть использовано для получения на его основе лекарственных препаратов, биологически активных добавок, функциональных продуктов питания и косметических средств.

Изобретение относится к фармацевтической, косметической промышленности. Способ получения осажденного препарата из березового гриба чага включает получение диффузионного сока чаги, его обработку водным раствором Boltorn 40 при определенных условиях, осаждение полифенольного комплекса с получением осадка полифенольного комплекса. Вышеописанный способ позволяет получить препарат, обладающий повышенной антиоксидантной и гепатопротекторной активностью. 2 табл.

Способ получения осажденного препарата из березового гриба чага, включающий получение диффузионного сока чаги, его обработку водным раствором гиперразветвленного полимера с концентрацией 1·10^-7-1·10^-20 % в соотношении 10:1 при комнатной температуре в течение 0,5-1,5 ч, осаждение полифенольного комплекса 20%-ным раствором соляной кислоты до рН 2,0-2,2 с получением осадка полифенольного комплекса, отличающийся тем, что в качестве гиперразветвленного полимера используют Boltorn 40.