Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 425 838

(13)

C2

(51)

МПК

C07K5/62(2006-01-01)

C07D207/06(2006-01-01)

C07D207/08(2006-01-01)

C07D207/09(2006-01-01)

C07D401/04(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

C07D405/10(2006-01-01)

C07D405/12(2006-01-01)

C07D409/12(2006-01-01)

A61K31/40(2006-01-01)

A61K38/00(2006-01-01)

A61K31/437(2006-01-01)

A61K38/05(2006-01-01)

C07D401/12(2006-01-01)

C07D403/04(2006-01-01)

C07D403/06(2006-01-01)

C07D413/04(2006-01-01)

C07D413/14(2006-01-01)

C07D417/04(2006-01-01)

C07D487/04(2006-01-01)

A61K31/55(2006-01-01)

A61K31/4025(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2006139010/04, 2005-04-06

(24)

Дата начала отсчета патента

2005-04-06

(22)

дата подачи заявки

2005-04-06

(45)

опубликовано

2011-08-10

(72)

авторы

Палермо Марк Г.Шарма Сушил КумарСтроб КристоферВан РуньминЗауел ЛиЧжан ЯньлиньЧэнь ЧжолянВан ЯпинЯн ФаньВрона ВойцехЛю ГанЧарест Марк Г.Хе Фэн

(73)

патентообладатели

Новартис Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 2004005248 (A1) NOVARTIS AG 2004-01-15

ИНГИБИТОРЫ IAP Российский патент 2011 года по МПК C07K5/62 C07D207/06 C07D207/08 C07D207/09 C07D401/04 C07D403/12 C07D405/10 C07D405/12 C07D409/12 A61K31/40 A61K38/00 A61K31/437 A61K38/05 C07D401/12 C07D403/04 C07D403/06 C07D413/04 C07D413/14 C07D417/04 C07D487/04 A61K31/55 A61K31/4025 A61P35/00 

Описание патента на изобретение RU2425838C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2425838C2

название год авторы номер документа
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА 2007
  • Бёрк Грегори Питер
  • Линнартц Роналд Ричард
  • Манли Пол У.
  • Версейс Ричард Уилльям
 RU2452492C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЗОЛОНА 2014
  • Гретер Уве
  • Неттекофен Маттиас
  • Пюлльманн Бернд
  • Рёфер Штефан
  • Роджерс-Эванс Марк
  • Шульц-Гаш Танья
 RU2664644C2
МОДУЛЯТОРЫ ПРОТЕОЛИЗА И СООТВЕТСТВУЮЩИЕ СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ 2019
  • Крю, Эндрю, П.
  • Хорнбергер, Кейт, Р.
  • Ван, Цзин
  • Дун, Ханьцин
  • Берлин, Михаэль
  • Крюс, Крэйг М.
 RU2805511C2
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА 2003
  • Фобиан Иветт М.
  • Фрескос Джон Н.
  • Ягодзинска Барбара
 RU2357962C2
ПИРРОЛТРИАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ 2000
  • Хант Джон Т.
  • Бхиде Раджив С.
  • Борзиллери Роберт М.
  • Киэн Лиганг
 RU2331640C2
ЦИКЛОАЛКИЛНИТРИЛПИРАЗОЛОПИРИДОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ 2014
  • Чайлдерс Мэттью Ллойд
  • Динсмор Кристофер
  • Фуллер Питер
  • Герин Дэвид
  • Катц Джейсон Дэвид
  • Пу Цинлинь
  • Скотт Марк Е.
  • Томпсон Кристофер Ф.
  • Чжан Хунцзюнь
  • Фолкон Дэниелл
  • Торрес Луис
  • Брубейкер Джейсон
  • Цзэн Хунбо
  • Цай Цзяцян
  • Ду Сяосин
  • Ван Чунган
  • Бай Юньфын
  • Кун Норман
  • Лю Юймэй
  • Чжэн Чжисян
 RU2655380C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH 2005
  • Абуабделла Ахмед
  • Альмарио Гарсия Антонио
  • Хорнарт Кристиан
  • Женесс Жан
 RU2384569C2
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ 2000
  • Дас Джагабандху
  • Падманабха Рамеш
  • Чен Пинг
  • Норрис Дерек Дж.
  • Довейко Артур М.П.
  • Бэрриш Джоэл С.
  • Витяк Джон
 RU2312860C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ КАК ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИНА S 2005
  • Лю Хон
  • Талли Дейвид С.
  • Чаттерджи Арнаб
  • Алпер Филлип Б.
  • Вудманси Дейвид Х.
  • Матник Даньел
 RU2424239C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,6-ХИНОЛИНИЛА И 2,6-НАФТИЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ VLA-4 И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2003
  • Лассуа Мари-Агнес
  • Кнер Лоран
  • Демод Тьерри
  • Де Лавелей Франсуаз
  • Кожеж Тьерри
  • Рутье Сильвэн
  • Гийомет Жеральд
 RU2315041C2

Реферат патента 2011 года ИНГИБИТОРЫ IAP

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 425 838 C2

1. Соединение формулы IVa

где R1 означает Н или С1-С4алкил;
R2 означает Н или С1-С4алкил;
R3 означает С1-С4алкил;
R4 означает циклогексил, циклопентил или С1-С4алкил;
R5 означает Н;
U означает группу формулы V

где n равно 0;
X означает N;
Rc означает Н;
Rd означает Ar1-D-Ar2, где D означает -СН2-, -CF2-, -O-, -С(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2, 1,3-диоксолан или -N(Rh), где Rh означает Н, С1-С7алкил, -СF3, -СН2СН2ОН, -С(O)Н или -SO2СН3, и Ar1 и Аr2 означают замещенный или незамещенный арил или het, где указанный het, который может быть замещен метилом, выбран из пиридинила, пиримидинила, тетразолила, триазолила, пиразолила, оксазолила, тиазолила, 1,2,4-оксадиазолила, пирролила, имидазолила, пиразинила или триазинила, а указанный арил означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами;
R6, R7, R6' и R7' каждый означает Н;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где Ar1 означает пиридинил или тиазолил, а Аr3 означает фенил, который может быть замещен одним или двумя галогенами; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где D означает -СН2-, -CF2-, -О- или -С(O)-, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

N-[(1S)]-1-циклогексил-2-[(2S)-2[6-[(2-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[5-(фенилметил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил1]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-имидазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[6-(фенилметил)пиразинил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-1,3,5-триазин-2-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(4-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклoгeкcил-2-oкco-2-[(2S)-2-[1-(фeнилмeтил)-1H-пиppoл-3-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фениламино)-5-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(5-бензоил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-тиазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[4-(фенилметил)-2-оксазолил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-5-метил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(4-бензоил-2-оксазолил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-пиразол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-1,2,3-триазол-4-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-фтор-5-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиримидиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метил-2-пиридиниламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метил-2-пиридиниламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(2,4-дифторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-[6-[(3-хлорфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-[(4-фторфенил)метиламино]-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[6-(метилфениламино)-2-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиридинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[2-[(2-фторфенил)метиламино]-4-пиримидинил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-[фенил(трифторметил)амино]фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(2-гидроксиэтил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(формилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-[(метилсульфонил)фениламино]фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклопентил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид,

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фениламино)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(3-пиридинилокси)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиримидинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-фенокси-4-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(5-фенокси-3-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(6-фенокси-2-пиридинил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2,2-диметил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклопентил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-3-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]бутил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-1-метил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-(2S)-пропанамид;

2-(метиламино)-N-[(1S)-2-метил-1-[[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(2-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(4-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(2-фенил-1,3-диоксолан-2-ил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-2-[(2S)-2-(3-бензоилфенил)-1-пирролидинил]-1-циклогексил-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(дифторфенилметил)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфинил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилсульфонил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[1-(фенилметил)-1Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-бутанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[2-(фенилметил)-2Н-тетразол-5-ил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилтио)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-(3-феноксифенил)-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

N-[(1S)-1-циклогексил-2-[(2S)-2-[3-(метилфениламино)фенил]-1-пирролидинил]-2-оксоэтил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;

2-(мeтилaминo)-N-[(1S)-2-мeтил-1-[[(2S)-2-[3-(мeтилфeнилaминo)фeнил]-1-пирролидинил]карбонил]пропил]-(2S)-пропанамид; и

N-[(1S)-1-циклогексил-2-оксо-2-[(2S)-2-[3-(фенилметил)фенил]-1-пирролидинил]этил]-2-(метиламино)-(2S)-пропанамид;
или его фармацевтически приемлемая соль.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2425838C2

WO 2004005248 (A1) NOVARTIS AG 2004-01-15
АВТОМАТИЧЕСКОЕ ИЗМЕРИТЕЛЬНОЕ УСТРОЙСТВО 0
SU190070A1
Печь для непрерывного получения сернистого натрия 1921
  • Настюков А.М.
  • Настюков К.И.
 SU1A1

RU 2 425 838 C2

Авторы

Палермо Марк Г.

Шарма Сушил Кумар

Строб Кристофер

Ван Руньмин

Зауел Ли

Чжан Яньлинь

Чэнь Чжолян

Ван Япин

Ян Фань

Врона Войцех

Лю Ган

Чарест Марк Г.

Хе Фэн

Даты

2011-08-10—Публикация

2005-04-06—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты