СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ АТЕРОСКЛЕРОЗА Российский патент 2012 года по МПК A61K36/28 A61K36/86 A61P9/10 

Изобретение относится к области здравоохранения, в частности профилактической медицины, и может быть использовано в качестве средства для профилактики и лечения атеросклероза.

Известен способ профилактики атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают препарат, в состав активного компонента которого входят листья лиственницы сибирской («Капилар». Справочник лекарств РЛС). Действие нелекарственного средства, являющегося источником биофлавоноидов (дигидрокверцетина), направлено на укрепление стенок сосудов, снижение в крови количества липопротеидов высокой и очень высокой плотности, облегчение перехода холестерина из крови в клетки.

Известен способ профилактики атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают натуральный препарат «Сплатинат» («Описание лекарств от А до Я» MedCatalog»). Активным компонентом средства является продукт одноклеточной пресноводной водоросли Spirulina platensis, обладающий прямым антиатерогенным действием. Механизм действия основан на подавлении роста атеросклеротических бляшек за счет снижения накопления холестерина в клетках сосудистой стенки.

Недостатком обоих известных способов профилактики атеросклероза является неоднозначность оснований для назначения антиатеросклеротических средств из-за отсутствия данных, подтверждающих их клиническую эффективность.

Наиболее близким к изобретению является способ профилактики атеросклероза заключающийся в том, что пациентам назначают препарат, активным компонентом которого является продукт чеснока, проявляющий свой эффект на уровне клеток сосудистой стенки. (RU 2082427 C1, A61K 35/78, 1997 г.). Препарат препятствует накоплению липидов в клетках сосуда, снижает свертываемость крови, улучшает рассасывание острых тромбов. Недостатком известного способа профилактики и лечения атеросклероза является низкая эффективность его использования для пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.

Техническим результатом, которого можно достичь при использовании изобретения, является повышение эффективности профилактики и лечения атеросклероза для расширенного круга лиц, включающего пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.

Технический результат достигается за счет того, что согласно способу профилактики и лечения атеросклероза пациентам назначают натуральный комплекс в виде таблеток либо капсул, в состав активных компонентов каждой из которых входят (мГ):

цветки бузины черной 130,5-159,5 цветки календулы 130,5-159,5 трава фиалки 130,5-159,5

прием комплекса назначают по две таблетки либо по две капсулы два раза в день с интервалом 12 часов без ограничения длительности курса приема, при этом каждая таблетка может содержать дополнительно вспомогательные компоненты, в состав которых входят (мГ):

стеариновая кислота 35,1-42,9 стеарат кальция 5,4-6,6 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 18-22

а каждая капсула может содержать дополнительно вспомогательные компоненты, в состав которых входят (мГ):

стеарат кальция 9-11 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 18-22

Свойства каждого из ингредиентов комплекса известны, однако, в выбранной совокупности при заданном весовом соотношении они не только усиливаются, но и приобретают новые положительные оттенки, характеризующимися снижением избыточной активности клеток по воспалительному либо противовоспалительному фенотипу, проявляя при этом синергизм действия компонентов (снижение избыточной активности клеток по воспалительному либо противовоспалительному фенотипу), результатом чего является получение продукта с новыми качествами, направленными на введение противовоспалительного механизма в подавление воздействия на клеточно-молекулярные механизмы атерогенеза. Воздействие на организм биологически активного комплекса (при условии соблюдения конкретной дозировки и методики применения), характеризуется новым ярко выраженным синергическим антиатерогенным эффектом, обеспечивающим получение нового технического результата - профилактику атеросклероза, что указывает на соответствие изобретения критерию «изобретательский уровень» и «новизна».

Экспериментально установлено, что при выбранном соотношении ингредиентов комплекса достигается наивысшая эффективность его биологической активности. Выход за рамки приведенных дозировок ведет к подавлению активных свойств какого-либо из компонентов с ухудшением положительного воздействия на организм.

Активные компоненты обладают противовоспалительным, действием. Механизм действия основан на подавлении синтеза цитокинов и молекул-переносчиков сигнала, ответственных за развитие воспаления и миграцию клеток в очаг поражения (интерлейкина-1, фактора некроза опухоли-альфа, молекулы межклеточной адгезии ICAM, антигена гистосовместимости NLA-DR). Кроме того, активные компоненты обладают антиатерогенным действием, поскольку подавляют процессы внутриклеточного накопления холестерина, индуцированного атерогенными липопротеидами низкой плотности.

Входящие в состав комплекса активные ингредиенты являются продуктами растительного происхождения. В процессе совместной обработки происходит ассимиляция компонентов, в результате чего на выходе получается новый гармоничный продукт, а не просто смесь.

Для получения готового продукта (в количестве 465 Г), предназначенного для расфасовки капсулы, в смесительный бункер помещают порошкообразную смесь растительного сырья из 145 Г цветков бузины черной, 145 Г цветков календулы, 145 Г травы фиалки (являющихся активными компонентами комплекса), и, кроме того, вспомогательные компоненты: 10 Г стеарата кальция и 20 Г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского. Затем ингредиенты подвергают смешиванию, высушиванию и последующей расфасовке в капсулы по 465 мГ.

При расфасовке в таблетки в приготавливаемую смесь добавляют стеариновую кислоту (39 Г), используемую в качестве вяжущего и склеивающего средства. В состав каждой капсулы и таблетки входит по 145±10% (мГ) цветков бузины черной, цветков календулы и травы фиалки, а так же вспомогательные компоненты. В состав вспомогательных компоненты каждой капсулы входит 10±10% (мГ) стеарата кальция и 20±10% (мГ) поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского, а каждой таблетки - 39±10% (мг) стеариновой кислоты, 6±10% (мг) стеарата кальция и 20±10% (мг) поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского.

Был проведен скрининг ингредиентов в отношении их способности подавлять атеросклеротические процессы на клеточном уровне. Оценка антиатерогенной активности компонентов проводилась по их способности после однократного приема комплекса снижать атерогенный потенциал сыворотки крови человека, для чего были проведены клинико-лабораторные испытания с использованием клеточных моделей, в частности, тест-системы «экс виво». К процессу исследований были привлечены пациенты, страдающие атеросклерозом, у которых при сканировании сонных артерий в дистальном отделе общей сонной артерии было выявлено диффузное утолщение интимо-медитального слоя.

В результате исследований установлено, что при однократном приеме активного вещества профилактического средства наблюдается устойчивое снижение атерогенности сыворотки крови в течение 12 часов после приема. Для достижения стабильно сниженного уровня данного показателя в течение суток оптимальный режим приема - по две капсулы (465 мг) либо по две таблетки (500 мг) два раза в день через 12 часов.

Результаты количественных измерений степени атеросклероза в динамике (с помощью ультразвукового мониторирования атеросклероза в бассейне сонных артерий) показали, что при применении данного комплекса у пациентов практически полностью подавляется формирование новых атеросклеротических поражений и в 1,5 раза замедляется прогрессирование уже имеющихся.

Полученные данные свидетельствуют о том, что разработанный способ воздействия на организм обладает прямым антисклеротическим эффектом и может быть использован для долговременной профилактики атеросклероза (без ограничения длительности повтора курса) при использовании препарата в течение одного месяца с повтором 2 либо 3 раза в году.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается профилактики и лечения атеросклероза. Для этого пациентам назначают таблетки или капсулы, в состав активных компонентов каждой из которых входят цветки бузины черной, цветки календулы и трава фиалки в определенных количественных соотношениях. Вводят по две таблетки или по две капсулы два раза в день с интервалом 12 часов без ограничения длительности курса приема. Способ обеспечивает эффективную профилактику и лечение атеросклероза за счет подавления экспрессии противовоспалительных цитокинов и снижения атерогенности сыворотки крови. 2 з.п. ф-лы.

1. Способ профилактики и лечения атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают натуральный комплекс в виде таблеток либо капсул, в состав активных компонентов каждой из которых входят, мг:
цветки бузины черной 130,5-159,5 цветки календулы 130,5-159,5 трава фиалки 130,5-159,5

2. Способ профилактики и лечения атеросклероза по п.1, отличающийся тем, что каждая таблетка содержит дополнительно вспомогательные компоненты, в состав которых входят, мг:
стеариновая кислота 35,1-42,9 стеарат кальция 5,4-6,6 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 18-22

3. Способ профилактики и лечения атеросклероза по п.1, отличающийся тем, что каждая капсула содержит дополнительно вспомогательные компоненты, в состав которых входят, мг:
стеарат кальция 9-11 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 18-22