СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ АТЕРОСКЛЕРОЗА, ОСНОВАННЫЙ НА ПОДАВЛЕНИИ АТЕРОГЕННОЙ МОДИФИКАЦИИ ЛИПОПРОТЕИДОВ Российский патент 2013 года по МПК A61K36/484 A61P9/10 

Изобретение относится к области здравоохранения, в частности профилактической медицины, и может быть использовано в качестве средства для профилактики и лечения атеросклероза.

Известен способ профилактики атеросклероза, состоящий в том, что пациентам назначают прием натурального нелекарственного комплекса, в состав активного компонента которого входят листья лиственницы сибирской («Капилар» Справочник лекарств РЛС). Действие препарата, являющегося источником биофлавоноидов (дигидрокверцетина), направлено на укрепление стенок сосудов, снижение в крови количества липопротеидов высокой и очень высокой плотности, облегчение перехода холестерина из крови в клетки. Недостатком известного способа является низкая эффективность его воздействия в отношении лечения и профилактики атеросклероза.

Известен способ профилактики атеросклероза, состоящий в том, что пациентам назначают прием натурального нелекарственного комплекса, активным компонентом которого является продукт одноклеточной пресноводной водоросли Spirulina platensis, обладающий прямым антиатерогенным действием («Сплатинат» «Описание лекарств от А до Я» MedCatalog»). Механизм действия основан на подавлении роста атеросклеротических бляшек за счет снижения накопления холестерина в клетках сосудистой стенки.

Недостатком обоих известных способов является низкая эффективность их воздействия в отношении лечения и профилактики атеросклероза.

Наиболее близким к изобретению является способ профилактики атеросклероза, состоящий в том, что пациентам назначают прием натурального нелекарственного комплекса, активным компонентом которого является продукт чеснока, проявляющий свой эффект на уровне клеток сосудистой стенки (RU 2082427 C1, A61K 35/78, 1997 г.). Препарат препятствует накоплению липидов в клетках сосуда, снижает свертываемость крови, улучшает рассасывание острых тромбов. Недостатком известного способа является противопоказание к его использованию для пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.

Техническим результатом, которого можно достичь при использовании изобретения, является повышение эффективности профилактики и лечения атеросклероза для расширенного круга лиц, включающего пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.

Технический результат достигается за счет того, что согласно способу профилактики атеросклероза, основанному на подавлении атерогенной модификации липопротеидов, пациентам назначают курс приема натурального комплекса, представленного в виде капсул либо таблеток, в состав активного компонента комплекса входит корень солодки голой, а в состав вспомогательного компонента - лактоза, поливинилпирролидон и кальций стеариновокислый при следующем соотношении ингредиентов при расфасовке в таблетки, мас.%:

корень солодки голой 51,42-62,86 лактоза 32,22-39,38 поливинилпирролидон 4,5-5,5 кальций стеариновокислый 1,84-2,26

а при расфасовке в капсулы, мас.%:

корень солодки голой 60,00-73,33 лактоза 25,50-31,17 поливинилпирролидон 2,70-3,30 кальций стеариновокислый 1,80-2,20,

при этом прием комплекса производят по одной капсуле массой 300 мГ либо таблетке массой 350 мГ два раза в день одновременно с приемом пищи в течение трех недель.

В патентных источниках информации не обнаружено сведений об использовании корня солодки в качестве антиатерогенного средства, механизм действия которого, основанный на подавлении активности сиалидазы крови (что препятствует атерогенной модификации липопротеидов), обеспечивает достижение технического результата - профилактику и лечение атеросклероза, что указывает на соответствие изобретения критерию «изобретательский уровень» и «новизна».

Экспериментально установлено, что при выбранном соотношении ингредиентов комплекса достигается наивысшая эффективность его биологической активности. Выход за рамки приведенных дозировок ведет к снижению активных свойств активного компонента и ухудшению его положительного воздействия на организм.

При изготовлении продукта измельченные до порошкообразного состояния корни солодки голой и вспомогательные компоненты помещают в смеситель и перемешивают в течение 2 часов до получения гомогенной массы, которую затем расфасовывают в таблетки либо капсулы. Таблетки имеют сладковатый, свойственный солодке, вкус. Средство прошло исследовательские испытания по тестированию физико-химических свойств и показателей химической и микробиологической безопасности.

Проведены исследования функциональных свойств продукта, а именно: оценка его антиатеросклеротической активности с использованием клеточных моделей «ин витро» и «экс виво»; оценка антиоксидантной активности на основе окисляемости липопротеидов низкой плотности; оценка иммуномодулирующих свойств на клеточной модели; оценка противовоспалительных свойств на клеточной модели.

Для исследований использовались клеточные культуры, наиболее приближенные к ситуации в организме. Источник получения клеток - протеогликановый (эластико-гиперпластический) слой интимы аорты человека.

Установлено, что средство не влияет на базальную и стимулированную секрецию фактора некроза опухоли - альфа и секрецию цитокина CC-хемокина 18, что указывает на то, что оно не обладает иммуномодулирующим действием, однако проявляет слабую прооксидантную активность, уменьшая время задержки индукции окисления липопротеидов низкой плотности медью и повышая скорость образования диеновых конъюгатов. Препарат обладает противовоспалительной активностью, значимо подавляя экспрессию всех провоспалительных молекул.

В результате анализа функциональных свойств установлено, что средство соответствует предполагаемой эффективности, не проявляя активности, выходящей за рамки физиологической нормы.

Оценка антиатеросклеротической эффективности осуществлялась по подавлению активности транс-сиалидазы крови человека, для чего были проведены клинико-лабораторные испытания. К процессу исследований были привлечены пациенты, страдающие атеросклерозом, у которых при сканировании сонных артерий в дистальном отделе общей сонной артерии было выявлено диффузное утолщение интимо-медитального слоя.

В результате исследований установлено, что после однократного приема профилактического средства через 2, 4 и 6 часов наблюдается устойчивое снижение сиалидазной активности крови на 80%; 60% и 92% соответственно либо полное ее исчезновение. Для достижения стабильно сниженного уровня данного показателя в течение суток оптимальный режим приема - по одной капсуле (300 мГ) либо по одной таблетке (350 мГ) два раза в день через 12 часов одновременно с приемом пищи.

Результаты количественных измерений степени атеросклероза в динамике (с помощью ультразвукового мониторирования атеросклероза в бассейне сонных артерий) показали, что при применении данного комплекса у пациентов практически полностью подавляется формирование новых атеросклеротических поражений и в 1,5 раза замедляется прогрессирование уже имеющихся.

Полученные данные об эффективности разработанного способа позволяют его рекомендовать для лечения и профилактики атеросклероза.

Изобретение относится к профилактической медицине и может быть использовано для профилактики и лечения атеросклероза. Для этого пациентам назначают натуральный комплекс, активным компонентом которого является корень солодки голой, вспомогательными - лактоза, поливинилпирролидон и кальций стеариновокислый при следующем соотношении компонентов:

- в таблетке (масс.%) 51,42-62,86; 32,22-39,38; 4,5-5,5; 1,84-2,26;

- в капсуле (масс.%) 60,00-73,33; 25,50-31,17; 2,70-3,30; 1,80-2,20, при этом прием комплекса производят по одной капсуле массой 300 мг либо таблетке 350 мг два раза в день во время приема пищи в течение трех недель. Способ позволяет практически полностью подавить формирование новых атеросклеротических поражений и в 1,5 раза замедлить прогрессирование уже имеющихся за счет подавления активности сиалидазы крови.

Способ профилактики атеросклероза, основанный на подавлении атерогенной модификации липопротеидов, заключающийся в том, что пациентам назначают курс приема натурального комплекса, представленного в виде капсул либо таблеток, в состав активного компонента которого входит корень солодки голой, а в состав вспомогательного компонента - лактоза, поливинилпирролидон и кальций стеариновокислый при следующем соотношении ингредиентов при расфасовке в таблетки, мас.%:
корень солодки голой 51,42-62,86 лактоза 32,22-39,38 поливинилпирролидон 4,5-5,5 кальций стеариновокислый 1,84-2,26,