НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Российский патент 2012 года по МПК C07D213/74 C07D213/75 C07D213/81 C07D213/82 C07D237/20 C07D239/42 C07D263/48 C07D277/42 C07D401/10 C07D401/12 C07D401/14 C07D405/12 C07D413/10 C07D413/12 A61K31/44 A61P3/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или C_1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой e равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, C₄-C₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-, -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

1. Соединение формулы

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или С_1-7-алкоксигруппой;
L₁ выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,
А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила,
-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -С(О)-,
- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,
- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C_1-7-алкилом или С_1-7-алкоксигруппой;
L₁ выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,
А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, C₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и С_3-8-циклоалкила,
-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,
- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную C₁-C₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I

в которой А обозначает C₃-C₁₂-циклоалкил, С₆-C₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, С_1-7-алкилтиогруппы и С_3-8-циклоалкила,
Е' обозначает -L₂-E, где
-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,
- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы II

в которой А обозначает С₃-С₁₂-циклоалкил, С₆-С₁₂-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, С_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила,
Е' обозначает -L₂-E, где
-L₂- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R⁴]_e-R⁵-, в которой е равно 0 и R⁵ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₄-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, С₄-С₈-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH₂)_1-3-C(O)-NH-(CH₂)_1-3-,
- -C(O)-NH-R⁴-, в которой R⁴ выбран из группы, включающей двухвалентную С₁-С₇-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C_1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором А выбран из фенила, пиридина, циклогексила, изоксазола, оксадиазола или пиразола, где фенил, пиридин, циклогексил, изоксазол, оксадиазол или пиразол могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C_1-7-алкила, C_1-7-галогеналкила, C_1-7-алкоксигруппы, C_1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C_1-7-алкиламиногруппы, C_1-7-алкилтиогруппы и C_3-8-циклоалкила, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-4, в котором Е обозначает -C(O)OH, или его фармацевтически приемлемая соль

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(4-{4-[2-(3-фторфениламино)пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(2-фениламинопиримидин-5-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(пиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-цианопиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлорпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-фторфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил} -уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(4-трифторметилфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]-циклогексил}уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-хлорфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фторфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлорфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(изоксазол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(6-м-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-цианофениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(6-п-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-фениламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-аминопиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил) уксусную кислоту,
2-(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-ацетамид,
(4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[4-метил-6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)-5-метилпиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-фтор-6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
оксо-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метилпиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бромпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-хлор-6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изобутилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(3-трет-бутил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-трет-бутил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[((S)-5-оксопирролидин-2-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-фтор-3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фтор-5-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(тетрагидропиран-4-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бром-2-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусной кислоты,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]-пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусной кислоты,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-илкарбамоил)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-изопропоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-бромпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метоксипиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилсульфанилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-([1,2,4]триазин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-диметиламинопиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилсульфанилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3,5-дифторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-4-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлор-5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-дифторметил-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[3-фтор-5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1Н-бензимидазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метил-5-трифторметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксибензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трет-бутил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(5-хлорпиридин-2-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель или инертный наполнитель, где композиция обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1.

9. Способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ лечения или предупреждения патологического состояния или нарушения, связанного с активностью DGAT1, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли в терапевтически эффективном количестве.

11. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, включающей метаболические нарушения, такие как ожирение, диабет и гиперлипидемию.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.12, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.15 в форме натриевой соли.

17. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.17, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по п.19, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

21. Соединение по п.20 в форме натриевой соли.

22. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипидемии, гипертриглицеридемии, неалкогольной жировой инфильтрации печени, атеросклероза и артериосклероза.