ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ И ИХ АНАЛОГИ Российский патент 2011 года по МПК C07D487/02 A61K31/4353 A61P35/00 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к новым пиразолопиридин-4-аминам, пиразолохинолин-4-аминам, пиразолонафтиридин-4-аминам и 6,7,8,9-тетрагидропиразолохинолин-4-аминам, фармацевтическим композициям на их основе, которые могут применяться в качестве иммуномодуляторов для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении вирусных и злокачественных заболеваний. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 9 н.и 15 з.п.ф-лы, 2 таб.

1. Вещество согласно формуле (II)

где R_A1 и R_B1 независимо друг от друга выбираются из группы, включающей:
водород,
галоген,
алкил,
алкокси и
алкилтио;
или вместе взятые R_A1 и R_B1 образуют общее арильное кольцо или гетероарильное кольцо, содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем арильное или гетероарильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или несколькими R-группами, или замещенным одной R₃-группой, или замещенным одной R₃-группой и одной R-группой;
или вместе взятые R_A1 и R_B1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, и незамещенное или замещенное одной или несколькими R-группами;
R в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
галоалкил,
алкокси и
алкилтио;
R₁ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X-Y-R₄;
R₂ выбирается из группы, включающей
водород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил, где арил является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, циано и метоксикарбонил;
R₃ выбирается из группы, включающей
-Z-R₄ и
-Z-Х-R₄;
Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероциклиленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О- группами;
Y в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей -O-,
-S(O)_0-2-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-С(R₆)-,
-С(R₆)-O-,
-О-С(R₆)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(R₆)-N(R₈)- и
,
Z - это ковалентная связь или -O-;
R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -С(R₆)-S-; и
W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;
при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R_A1, R_B1, R₁ или R₂ не является водородом;
где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;
где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;
где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;
где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;
где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;
где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое арильное кольцо, которое является незамещенным, где слитое арильное кольцо является слитым бензольным кольцом.

3. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое гетероарильное кольцо, которое является незамещенным, где слитое гетероарильное кольцо является пиридильным кольцом.

4. Вещество или соль по п.1, отличающееся тем, что R_A1 и R_B1 образуют слитое 5-7-членное насыщенное кольцо, факультативно содержащее один гетероатом, выбранный из группы, содержащей N и S, причем это кольцо остается незамещенным.

5. Вещество, соответствующее формуле (III)

где R в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
галоалкил,
алкокси и
алкилтио;
R₁ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X-Y-R₄;
R₂ выбирается из группы, содержащей
водород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил, где арил является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, циано и метоксикарбонил;
R₃ выбирается из группы, содержащей
-Z-R₄ и
-Z-X-R₄,
n - число от 0 до 4;
m равняется 0 или 1; при условии, что если m равняется 1, тогда n равняется 0 или 1;
Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероциклиленом и факультативно прерваны одной или несколькими -О- группами;
Y в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей
-O-,
-S(O)_0-2-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-С(R₆)-,
-С(R₆)-O-,
-О-С(R₆)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(R₆)-N(R₈)- и
,
Z представляет собой ковалентную связь или -O-;
R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -С(R₆)-S-;
W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;
где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;
где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;
где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;
где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;
где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;
где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Вещество или соль по п.5, отличающееся тем, что R выбирается из группы, включающей гидрокси и метокси, m равняется 0, и n равняется 1.

7. Вещество, выбираемое из группы, включающей формулы (IV, V, VI и VII)
, ,
, и

где R выбирается из группы, включающей
галоген,
гидроксил,
алкил,
галоалкил,
алкокси и
алкилтио;
R₁ выбирают из группы, включающей
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X-Y-R₄;
R₂ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄ и
-X-Y-R₄;
R₃ выбирается из группы, содержащей
-Z-R₄ и
-Z-X-R₄,
n равняется 0 или 1;
m равняется 0 или 1;
Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей -O-,
-S(O)_0-2-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-С(R₆)-,
-С(R₆)-O-,
-О-С(R₆)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(R₆)-N(R₈)- и
,
Z представляет собой ковалентную связь или -O-;
R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -C(R₆)-S-; и
W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂;
где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;
где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;
где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;
где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;
где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;
где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Вещество или соль по п.5 или 7, отличающееся тем, что n и m равняются 0.

9. Вещество или соль по любому из пп.5 и 7, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; и R₂ выбирается из группы, включающей водород, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил, 2-гидроксиэтил и бензил.

10. Вещество, соответствующее формуле (VIII)

где R в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей галоген,
гидроксил,
алкил,
галоалкил,
алкокси,
алкилтио;
R₁ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X-Y-R₄;
R₂ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄ и
-X-Y-R₄;
n - число от 0 до 4;
Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей -O-,
-S(O)_0-2-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-С(R₆)-,
-С(R₆)-O-,
-О-С(R₆)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(R₆)-N(R₈)- и
,
R₄ выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -C(R₆)-S-; и W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;
где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;
где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;
где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;
где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;
где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;
где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Вещество или соль по п.10, отличающееся тем, что n равняется 0.

12. Вещество или соль по п.11, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-циклогексилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; a R₂ выбирается из группы, содержащей водород, метил, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил и 2-гидроксиэтил.

13. Вещество, соответствующее формуле (IX)

где R_A2 и R_B2 независимо друг от друга выбираются из группы, включающей:
водород,
галоген,
алкил,
алкокси и
алкилтио;
R₁ выбирается из группы, включающей:
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X-Y-R₄;
R₂ выбирается из группы, содержащей
-R₄,
-X-R₄ и
-X-Y-R₄;
Х в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей алкилен, алкенилен, алкинилен, арилен, гетероарилен и гетероциклилен, причем алкиленовая, алкениленовая и алкиниленовая группы факультативно могут быть прерваны или терминированы ариленом, гетероариленом или гетероцикленом и факультативно прерваны одной или несколькими -O-группами;
Y в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей -O-,
-S(O)_0-2-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-C(R₆)-,
-С(R₆)-O-,
-О-С(R₆)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(R₆)-N(R₈)- и
,
R₄ в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, арилалкиленил, арилоксиалкиленил, алкилариленил, гетероарил, гетероарилалкиленил, гетероарилоксиалкиленил, алкилгетероариленил и гетероциклил, причем алкильная, алкенильная, алкинильная, арильная, арилалкиленильная, арилоксиалкиленильная, алкилариленильная, гетероарильная, гетероарилалкиленильная, гетероарилоксиалкиленильная, алкилгетероариленильная и гетероциклильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, гидроксиалкил, галоалкил, галоалкокси, галоген, нитро, гидроксил, меркапто, циано, арил, арилокси, арилалкиленокси, гетероарил, гетероарилокси, гетероарилалкиленокси, гетероциклил, амино, алкиламино, диалкиламино, (диалкиламино)-алкиленокси, и в случае алкила, алкенила, алкинила и гетероциклила, также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей =O и -S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, содержащей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(R₆)-O- и -C(R₆)-S-; и
W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-;
при условии, что, по меньшей мере, один из остатков R_A2, R_B2, R₁ или R₂ не являются водородом;
где термины «алкил», «алкенил», «алкинил» и префикс «алк» относятся к группам с прямой и разветвленной цепью, содержащим от 1 до 10 атомов углерода, а также к циклоалкилу и циклоалкенилу, где циклоалкил и циклоалкенил могут быть моноциклическими или полициклическими, и содержат от 3 до 10 атомов углерода, и где термины «алкилен», «алкенилен» и «алкинилен» являются двухвалентными формами вышеуказанных групп «алкил», «алкенил» и «алкинил»;
где термин «галоалкил» относится к алкильным группам, которые замещены одним или несколькими атомами галогена, включая перфторированные группы;
где термин «арил» включает фенил, нафтил, бифенил, флуоренил и инденил;
где термин «гетероарил» включает фурил, тиенил, пиридил, хинолинил, изохинолинил, индолил, изоиндолил, триазолил, пирролил, тетразолил, имидазолил, пиразолил, оксазолил, тиазолил, бензофуранил, бензотиофенил, карбазолил, бензоксазолил, пиримидинил, бензимидазолил, хиноксалинил, бензотиазолил, нафтиридинил, изоксазолил, изотиазолил, пуринил, хиназолинил, пиразинил, 1-оксидопиридил, пиридазинил, триазинил, тетразинил, оксадиазолил и тиадиазолил;
где термин «гетероциклил» включает все полностью насыщенные и частично ненасыщенные производные вышеуказанных гетероарильных групп и морфолинил, тиоморфолинил, тетрагидропиранил, хинуклидинил, гомопиперидинил, гомопиперазинил, 1,3-диоксоланил, азиридинил, дигидроизохинолин-(1Н)-ил и октагидроизохинолин-(1Н)-ил;
где термины «арилен», «гетероарилен» и «гетероциклилен» являются двухвалентными формами групп «арил», «гетероарил» и «гетероциклил», описанных выше;
или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Вещество или соль по п.13, отличающееся тем, что каждый из заместителей R_A и R_B2 представляет собой алкил.

15. Вещество или соль по любому из пп.1-5, 7, 10, 11, 13 или 14, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей
-R₄,
-X-R₄,
-X-Y-R₄ и
-X-Y-X¹-Y¹-R₄;
где Х - это алкилен, который факультативно прерывается или терминируется гетероцикленом и факультативно прерывается одной -O-группой;
Y выбирается из группы, включающей
-O-,
-S(O)₂-,
-S(O)₂-N(R₈)-,
-С(O)-,
-С(O)-O-,
-О-С(О)-,
-N(R₈)-Q-,
-C(O)-N(R₈)- и
;
Х¹ выбирается из группы, включающей алкилен и арилен;
Y¹ выбирается из группы, включающей
-S-,
-С(O)-,
-С(O)-O-,
-C(O)-N(R₈)-,
-S(O)₂-N(R₈)- и
-N(R₈)-C(O)-;
R₄ выбирается из группы, включающей водород, алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, гетероарилалкиленил, алкинил, арилалкиленил и арилалкениленил, причем алкильная, арильная, арилалкиленильная, гетероциклильная, гетероарильная и гетероарилалкиленильная группы могут быть незамещенными или замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей алкил, алкокси, галоалкил, галоалкокси, галоген, гидрокси, циано, арил, арилокси, гетероарил, гетероциклил, амино, диалкиламино, и в случае алкильной и гетероциклильной группы также и оксогруппой;
R₆ в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей =O и =S;
R₇ в каждом случае независимо представляет собой С_2-7алкилен;
R₈ в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей водород, алкил, алкоксиалкиленил, гидроксиалкиленил, арилалкиленил и гетероарилалкиленил;
Q в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -S(O)₂, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O)₂-N(R₈)-, -С(O)-O- и -C(O)-S-;
W в каждом случае независимо выбирается из группы, включающей ковалентную связь и -С(O)-.

16. Вещество или соль по п.15, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей С_1-5алкил, С_2-5алкинил, арилС_1-4алкиленил, циклоалкилС_1-4алкиленил, С_1-4алкил- S(O)₂-C_1-4алкиленил, арил-S(O)₂-С_1-4алкиленил, С_1-4алкил-S(O)₂-C_1-4алкиленил-O-С_1-4алкиленил, С_1-4алкил-S(O)₂-NH-С_1-4алкиленил, гидроксиС_1-4алкиленил,
галоС_1-4алкиленил, аминоС_1-4алкиленил, С_1-4алкил-С(O)-O-С_1-4алкиленил, С_1-4алкил-С(O)-NH-С_1-4алкиленил, арил-C(O)-NH-C_1-4алкиленил, в котором арильный остаток является незамещенным или замещенным одной или двумя галогеновыми группами, гетероарил-С(O)-NH-С_1-4алкиленил,
ди-(С_1-4алкил)-амино-S(O)₂-NH-С_1-4алкиленил,
арил-S(O)₂-NH-С_1-4алкиленил, арил-NH-C(O)-NH-C_1-4алкиленил, гетероарил-NH-С(S)-NH-С_1-4алкиленил,
ди-(C_1-4алкил)-амино-C(O)-NH-C_1-4алкиленил, C_1-4алкиламино-C(O)-NH-C_1-4алкиленил, ди-(С_1-4алкил)-амино-S(O)₂-C_1-4алкиленил, С_1-4алкиламино-S(O)₂-С_1-4алкиленил, амино-S(O)₂-С_1-4алкиленил, гетероарилС_1-4алкиленил, в котором гетероарильный остаток является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из группы, содержащей арил, гетероарил и алкил и гетероциклилС_1-4алкиленил, в котором гетероциклильный остаток является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, содержащей гетероарил и оксо.

17. Вещество или соль по п.16, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, бутил, пент-4-инил, 2-фенилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 4-гидроксибутил, 2-амино-2-метилпропил, 2-аминоэтил, 4-аминобутил, 2-метансульфонилэтил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 4-(метилсульфонил)-бутил, 3-(фенилсульфонил)-пропил, 2-метил-2-[2-(метилсульфонил)-этокси]-пропил, 4-ацетоксибутил, 4-метансульфониламинобутил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-аминопропил, 2-(2-пропансульфониламино)-этил, 2-(бензолсульфониламино)-этил, 2-(диметиламиносульфониламино)-этил, 4-(аминосульфонил)-бутил, 4-[(метиламино)сульфонил]-бутил, 4-[(диметиламино)сульфонил]-бутил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(циклопропилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-(изобутириламино)-2-метилпропил, 2-метил-2-(пропиониламино)-пропил, 2-метил-2-[(пиридин-3-илкарбонил)-амино]-пропил, 2-метил-2-[(пиридин-4-илкарбонил)-амино]-пропил, 2-(ацетиламино)-2-метилпропил, 2-(бензоиламино)-этил, 2-(бензоиламино)-2-метилпропил, 2-[(4-фторбензоил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(3,4-дифторбензоил)-амино]-2-метилпропил, 2-[(пиридин-3-илкарбонил)-амино]этил, 2-(изобутириламино)-этил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 4-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-бутил, 3-(3-метилизоксазол-5-ил)-пропил, 3-(3-изопропилизоксазол-5-ил)-пропил, 3-(3-фенилизоксазол-5-ил)-пропил, 3-(3-пиридин-3-илизоксазол-5-ил)-пропил, 4-(3,5,5-триметил-1,2,4-оксадиазол-4(5Н)-ил)-бутил, 4-(3-метил-1-окса-2,4-диазаспиро[4,4]нон-2-ен-4-ил)-бутил,
2-{[(пиридин-3-иламино)-карбонотиоил]-амино}-этил, 2-{[(диметиламино)-карбонил]-амино}-этил и 2-{[(фениламино)-карбонил]-амино}-этил.

18. Вещество или соль по любому из пп.1, 5, 7, 10, 11, 13 и 14, отличающееся тем, что R₂ выбирается из группы, включающей водород, алкил, арилалкиленил, алкоксиалкиленил и гидроксиалкиленил.

19. Вещество или соль по любому из пп.1-5, 7, 10, 11, 13 и 14, отличающееся тем, что R₂ выбирается из группы, включающей водород, С_1-5алкил, С_1-4алкоксиС_1-4алкиленил, гидроксиС_1-4алкиленил и арилC_1-4алкиленил, в котором арильный остаток является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, содержащей хлор, фтор, метокси, метил, пиано и метоксикарбонил.

20. Вещество или соль по п.14, отличающееся тем, что R₁ выбирается из группы, включающей метил, этил, пропил, бутил, 2-метилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-циклогексилэтил, 2-гидрокси-2-метилпропил, 2-(пропилсульфонил)-этил, 2-метансульфонилэтил, 2-метил-2-[(метилсульфонил)-амино]-пропил, 2-[(циклогексилкарбонил)-амино]-2-метилпропил, 2-{[(изопропиламино)-карбонил]-амино}-этил, 4-[(морфолин-4-илкарбонил)-амино]-бутил, 2-(бензоиламино)-этил и 4-метансульфониламинобутил; R₂ выбирается из группы, содержащей водород, метил, этил, пропил, бутил, 2-метоксиэтил, 2-гидроксиэтил и бензил, а каждый из заместителей R_A2 и R_B1 представляет собой метил.

21. Фармацевтическая композиция для индукции или подавления биосинтеза цитокинов, содержащая эффективное количество любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14 или 20, или его соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.

22. Способ индукции биосинтеза цитокинов у животных, включающий введение эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14 или 20, или его соли в организм животного.

23. Применение эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14 или 20, или его соли для получения лекарственного средства для лечения вирусных заболеваний у животного.

24. Применение эффективного количества любого вещества, указанного в пп.1-7, 10-14 или 20, или его соли для получения лекарственного средства для лечения онкологического заболевания у животного.