СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НАСТОЙКИ АМУРСКОГО ВИНОГРАДА Российский патент 2013 года по МПК C12G3/00 A61K36/87 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способам получения виноградных экстрактов с биологически активными веществами.

Известно, что экстракты из винограда содержат комплекс различных биологически активных веществ - витамины, ферменты, эфиры, кислоты, микроэлементы и пр. (далее - БАВы). Они оказывают разностороннее положительное действие на различные системы человеческого организма: сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, др. В числе прочих известны способы экстрагирования БАВов с помощью воды, этанола или их смеси и при разных условиях. Эти экстракты относятся к галеновым препаратам и, как правило, содержат комплексный состав БАВов. Также известны новогаленовые препараты, представляющие собой максимально очищенные от балластных примесей конкретные вещества. Они могут быть в виде водных, спиртовых вытяжек или сухих форм. Замечено, что эффективность жидких форм, по сравнению с формами сухими и при одинаковом количестве действующего вещества, выше. Во многих случаях лечебное действие связано не с одним веществом, а с комплексом веществ, входящих в растительное сырье [4], поэтому больший интерес представляют комплексные жидкие формы.

Различные вещества имеют различную растворимость в тех или иных растворителях. Одним из лучших экстрагентов для жидких форм галеновых препаратов признана водно-этанольная смесь, как позволяющая оптимально извлекать БАВы из растительного сырья с последующим употреблением пациентом.

В процессе изготовления жидких галеновых препаратов приобретают значение такие факторы, как: степень влажности сырья, его количественное соотношение с экстрагентом, температура. Среди специалистов есть различные мнения на этот счет. Так, источник [4] считает, что в настойках соотношение сырья и водно-этанольной смеси должно составлять 1:10. Источник [1] полагает, что это соотношение должно быть 1:5 или 1:1. Нет единого мнения и по влажности сырья. Здесь рекомендации составляют от 10 до 20% [2, 5]. Несомненно, технология приготовления настойки должна быть разработана для конкретного сырья и в зависимости от требований, которые предъявляются препарату.

Техническим результатом настоящего изобретения является разработка способа приготовления комплексной настойки из плодов амурского винограда с повышенным содержанием дигидрокверцетина (С₁₅Н₁₂О₇).

Дикорастущий амурский виноград широко распространен на Дальнем Востоке. Он переносит морозы до -45°С и вводится в культуру Западной Сибири, Урала, европейской части России, вплоть до широты 60 параллели. Его доступность и высокое содержание таких ценных полифенолов, как кверцетин, дигидрокверцетин, ресвератрол, др. все больше привлекают внимание фармацевтов и диетологов [3]. В настоящее время считается, что наиболее сильными Р-витаминными свойствами обладает дигидрокверцетин (далее - ДГК). Он улучшает состояние сосудов, снижает кровяное давление, препятствует отложению холестерина, формирует неспецифический иммунитет, уменьшает риски онкологических заболеваний. ДГК малорастворим в водно-этанольной смеси, поэтому он был выбран в качестве тестового вещества.

Известен «Состав для лечения хронических венозных недостаточностей, содержащий водный экстракт листьев красного винограда и противовоспалительное средство» (Патент RU 2367464). Известный состав содержит кверцетин. Недостатки известного состава заключаются в отсутствии ДГК и крайне малой концентрации кверцетина, который почти не растворим в воде.

Известен «Виноградный экстракт (варианты) и способ его изготовления (варианты)» - патент RU 2425594. Известный экстракт может приготавливаться из цельного винограда, виноградных семян, виноградных выжимок и их смесей. Водный экстракт изготавливается при температуре воды от 140 до 212°Ф (от 60 до 100°С). При такой температуре некоторые БАВы разлагаются. После остывания воды ДГК выпадает в осадок. Чтобы сохранить некоторую концентрацию ДГК в растворе, первичный экстракт подвергают обработке ферментами, при повышенной температуре, в течение от 4 до 5 суток. Недостаток экстракта в сложной технологии.

Известен «Способ получения экстракта из кистей соплодий винограда культурного, обладающего антиоксидантной активностью» (Патент RU 2314118). Способ заключается в двойной экстракции этанолом кистей винограда культурного, с последующим выпариванием до сухого осадка, обрабатывают бензином при его кипении, смешивают с водой и сушат. Способ позволяет получить экстракт с высоким содержанием полифенолов. Недостатки способа: сложная технология, отсутствие ДГК, который накапливается, в основном, в семенах и в кожуре плодов. Недостаток способа и в том, что культурный виноград содержит ДГК на порядок меньше, чем виноград амурский. Сухой экстракт плохо усваивается организмом человека.

Известно «Средство, снижающее токсическое действие алкоголя, и способ его получения» (Патент RU 2228761). Средство представляет собой водно-спиртовой экстракт гребней винограда и других растений. Получение средства проводится при комнатной температуре, что позволяет сохранить комплекс БАВов. Средство употребляется в жидкой форме, что обеспечивает его высокую всасываемость в организм человека. Средство позволяет уменьшить похмельный синдром, но не может эффективно улучшить состояние сердечно-сосудистой системы, так как в нем отсутствует ДГК.

Известна пищевая добавка «Диприм» [3]. «Диприм» представляет собой водно-спиртовый экстракт из гребней (кисти, освобожденные от ягод) винограда амурского. Экстракт приготавливается путем настаивания гребней на водно-спиртовой смеси с содержанием этанола 40%, при комнатной температуре, что позволяет извлечь из гребней БАВы в их оптимальном соотношении и обеспечивает высокую усвояемость организмом. Недостаток «Диприма» в том, что он приготавливается из гребней винограда, тогда как наиболее ценные вещества - ресвератрол и ДГК - содержатся в кожуре плодов и в семенах.

Наиболее близким прототипом к заявляемому изобретению является «Композиция ингридиентов для бальзама «Дальневосточный» (заявка SU 4875870/13 19/09/1990). Известная композиция является смесью экстрактов целого ряда растений, полученная методом перколяции на 40% водноспиртовой смеси. Здесь присутствует виноград амурский, в соотношении от 800 до 1300 кг на 100 дал экстрагента. Технологическим недостатком производства известной композиции является неизмельченность виноградного сырья и метод перколяции, а не метод настаивания. Это не позволяет эффективно извлечь ДГК. Проведенные нами исследования известной композиции показали, что в бальзаме «Дальневосточный», при его производстве с максимальным количеством виноградного сырья, присутствует ДГК не более 0,08 г/л.

Технический результат (увеличение концентрации ДГК) достигается тем, что из плодов амурского винограда удаляется сок. Одновременно отжатые плоды (далее - «жом») подвергаются измельчению, вместе с семенами. Величина частиц жома - не более 0,3 мм. Затем жом подсушивается до необходимой степени его влажности. Полученное сырье заливается водно-этанольной смесью, с содержанием этанола 40% и настаивается 7 суток при нормальных условиях (температура окружающей среды 20°С по ГОСТ Р 51733-2001).

Предлагаемая технология, в отношении амурского винограда, ранее не известна.

В нашем случае первичный жом, после удаления сока на шнековой соковыжималке, содержал 20% влаги. Приготавливались еще два варианта жома: с содержанием влаги 15 и 10%. Из каждого полученного варианта делались по 4-е порции настойки, где весовое соотношение жом/смесь, составляло: 1:10; 1:5; 1:2; 1:1. Таким образом, приготавливалось 12 вариантов (табл.2). Кроме того, для сравнения, по такой же технологии приготавливались еще 12 вариантов из неизмельченного сырья (табл.1). После 7 дней настаивания каждый из полученных растворов подвергался исследованию высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖК) на предмет определения в растворе концентраций ДГК. Полученные данные, в пересчете ДГК в грамм на литр раствора, представлены в таблицах 1 и 2.

Из таблицы 2 видно, что с уменьшением частиц жома и с увеличением количества жома в настойке растет концентрация ДГК, но только, если вес измельченного жома не превышает половины от веса спиртовой смеси. Далее, с увеличением количества жома концентрация ДГК даже падает, что можно объяснить изменением динамики растворимости из-за увеличения в растворе концентрации других веществ. Разница концентраций ДГК в настойках, где вес жома составляет 0,5 часть от веса смеси, и там, где этот вес составляет 0,2 части от веса смеси - не существенна. Существенное уменьшение концентраций ДГК, в зависимости от влажности сырья, наблюдается только при влажности более 10% и при массе жома, составляющей 0,1 часть от массы смеси.

Концентрация ДГК в растворах, где виноградное сырье не подвергалось измельчению, во всех случаях меньше (табл.1).

Предлагаемая технология легко осуществима и соответствует существующему уровню техники.

По нашему мнению, наиболее оптимальным вариантом настойки был признан тот, где вес жома составлял 0,2 части от спиртового раствора и при влажности жома 20%. Дальнейшие исследования проводились с этим вариантом настойки, имея в виду, что препараты с меньшей влажностью жома будут не менее эффективны.

В эксперименте участвовали две группы лиц от 18 до 26 лет, обучающихся на курсах технического творчества. В каждой группе было по 23 человека. I группа - контрольная, II группа - экспериментальная. Обе группы обучались по единой программе. В осенне-зимний период (ноябрь-декабрь), в течение курса обучения длительностью 50 дней, участники II группы принимали ежедневно, вместе с чаем, по 1 чайной ложке настойки. Было отмечено, что в этот период количество простудных заболеваний (риниты, ОРВИ) во II группе ниже: заболело 3 человека. В I группе болело 8 человек. Одновременно, было отмечено, что к концу обучения участники экспериментальной группы успешнее справляются с поставленными задачами, предлагают большее количество вариантов творческих решений. Их производительность по сравнению с группой контрольной повысилась почти на 40%.

По результатам эксперимента сделан вывод о применимости настойки, приготавливаемой предлагаемым способом.

ЛИТЕРАТУРА

1. Корсун В.Ф., Корсун Е.В. Энциклопедия фитотерапии. Травы жизни профессора Корсуна. - М.: Центрполиграф, 2007, стр.38-41.

2. Мурвьева Д.А., Самылина И.А., Яковлев Г.П. Фармакогнозия. - М.: Медицина, 2002, стр.55-58.

3. Спрыгин В.Г., Кушнерова Н.Ф. Диприм-пищевая добавка для создания алкогольных напитков с профилактическими свойствами // Вестн. ДВГАЭУ. 2001. №3, стр.79-87.

4. Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям. - М.: Медицина, 1984, стр.19-20.

5. Цицилин А.Н. Русские лекарственные растения. - М.: ЭКСМО, 2010, стр.56-58.

ТАБЛИЦА 1 Концентрации дигидрокверцетина (в г/л) в настойках амурского винограда при различной влажности сырья и его количестве в водно-этанольной смеси (содержание этанола 40%). Виноградное сырье не измельчено. Количество сырья в г на 100 г экстрагента Концентрация ДГК в г/л при влажность сырья в % 20% 15% 10% 10 г 0,07 г/л 0,075 г/л 0,08 г/л 20 г 0,075 г/л 0,08 г/л 0,085 г/л 50 г 0,09 г/л 0,095 г/л 0,12 г/л 100 г 0,19 г/л 0,23 г/л 0,33 г/л

ТАБЛИЦА 2 Концентрации дигидрокверцетина (в г/л) в настойках амурского винограда при различной влажности сырья и его количестве в водно-этанольной смеси (содержание этанола 40%). Виноградное сырье измельчено, величина частиц жома до 0,3 мм. Количество сырья в г на 100 г экстрагента Концентрация ДГК в г/л при влажность сырья в % 20% 15% 10% 10 г 0,34 г/л 0,37 г/л 0,41 г/л 20 г 0,41 г/л 0,42 г/л 0,44 г/л 50 г 0,45 г/л 0,46 г/л 0,48 г/л 100 г 0,40 г/л 0,41 г/л 0,43 г/л

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способам получения виноградных экстрактов с биологически активными веществами. Для получения настойки винограда амурского берут его плоды, отжимают сок до влажности жома не более 20%. Полученный жом вместе с семенами измельчают до размера частиц не более 0,3 мм и заливают водно-этанольной смесью с содержанием этанола 40%. При этом на 1 весовую часть смеси берут не более 0,5 частей жома и настаивают при нормальных условиях в течение 7 дней с последующим отделением настойки. Можно брать на 1 весовую часть смеси 0,2 части или 0,1 часть жома. Изобретение позволяет получить настойку из плодов винограда амурского с повышенным содержанием дигидрокверцетина и содержащую другие полифенольные соединения: кверцетин, ресвератрол. Настойка может использоваться как биологически активная добавка к пище. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Способ приготовления настойки амурского винограда, отличающийся тем, что измельченный до размера частиц не более 0,3 мм жом ягод вместе с семенами, содержащий не более 20% влаги, заливают водно-этанольной смесью с содержанием этанола 40%, при этом на 1 вес. ч. смеси берут не более 0,5 частей жома и настаивают при нормальных условиях 7 дней.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что на 1 вес. ч. смеси берут 0,2 частей жома.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что на 1 вес. ч. смеси берут 0,1 часть жома, содержащего 10% влаги.