СРЕДСТВО, НОРМАЛИЗУЮЩЕЕ ОБМЕН ВЕЩЕСТВ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине и фитотерапии, а именно к лечебным средствам растительного происхождения, нормализующим обмен веществ в организме, и может быть использовано для лечения ожирения, атеросклероза, гипертонической болезни.

Ожирение является широко распространенным заболеванием, связанным с глубоким нарушением обмена веществ в организме. Нарушение липидного обмена вызывает атеросклероз, снижается липолитическая активность сыворотки крови, что сопровождается повышением в ней концентрации триглицеридов и холестерина. Претерпевают патологические изменения углеводный и белковый обмены, о чем свидетельствует отклонение от нормы функциональных и биохимических показателей крови.

В настоящее время известны средства, регулирующие обменные процессы в организме, в первую очередь, путем лечения ожирения. Известно анорексигенное вещество, угнетающее аппетит, фепранон (М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Медицина, 1987, т. 2, с. 178). Известны гормональные препараты, способствующие мобилизации жира из депо и сгоранию его в организме, например, адипозин (там же, с. 535). Однако указанные лекарственные средства имеют ряд противопоказаний, особенно при наличии у пациентов аллергии, заболеваний сердечно-сосудистой системы и др.

Наиболее близким к заявленному техническому решению является сбор для регуляции обмена веществ "Нормавит", содержащий слоевища ламинарии, траву череды, листья брусники, цветки ромашки, траву пустырника, плоды шиповника и кору крушины при определенном соотношении компонентов (Патент RU 2103004, 1996 г.). Однако известное средство (сбор) направлено, в основном, на нормализацию липидного обмена в организме.

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственного средства растительного происхождения, регулирующего нарушения липидного, углеводного и белкового обмена веществ в организме.

Поставленная задача достигается тем, что предложенное средство, нормализующее обмен веществ в организме, содержит, кроме травы череды и коры крушины, дополнительно листья березы, листья толокнянки или брусники, корни солодки, корни ревеня, плоды можжевельника, листья крапивы или плоды рябины, столбики и рыльца кукурузы или побеги эфедры, корневища и корни девясила или цветки календулы, траву хвоща, семя льна или слоевища ламинарии и цветки и плоды боярышника или траву ландыша при следующем содержании ингредиентов, мас.%:
Листья березы - 1-12
Плоды можжевельника - 1-10
Трава хвоща - 1-10
Листья толокнянки или лист брусники - 1-10
Корневища и корни девясила или цветки календулы - 1-12
Листья крапивы или плоды рябины - 1-15
Столбики и рыльца кукурузы или побеги эфедры - 1-12
Семя льна или слоевища ламинарии - 1-5
Кора крушины или корни ревеня - 1-5
Трава череды - 1-10
Корни солодки - 1-5
Цветки и плоды боярышника или трава ландыша - 1-8
Средство может быть использовано в виде настоя, отвара и настойки.

Указанное средство может быть выполнено в виде гранул, оно дополнительно содержит метилцеллюлозу и лактозу, при этом лекарственные растения используют в виде сухого водного экстракта при содержании ингредиентов на одну дозу гранул, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Метилцеллюлоза - 0,015-0,03
Лактоза - До 5,0
Содержание флавоноидов в пересчете на рутин в гранулах составляет не менее 0,02%.

Средство может быть выполнено в виде таблеток, содержащих дополнительно вспомогательные вещества (кальций стеариновокислый, крахмал картофельный, поливинилпирролидон), при этом лекарственные растения используют в виде сухого водного экстракта при содержании ингредиентов на 1 таблетку, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Вспомогательные вещества (Кальций стеариновокислый, поливинилпирролидон, крахмал картофельный) до получения таблетки массой - 0,6
Содержание флавоноидов в таблетке в пересчете на рутин не менее 0,02%.

Кроме того, средство может быть выполнено в форме суппозиториев, содержащих дополнительно глицерин и масло какао, при этом лекарственные растения используют в виде сухого водного экстракта, при содержании ингредиентов на 1 свечу, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Глицерин - 0,5-1,0
Масло какао - До 2,0
Приготовление суппозиториев осуществляли, используя основу масло какао и вариант выливания, позволяющий избежать образования нестабильных модификаций масла какао.

Содержание флавоноидов в суппозитории в пересчете на рутин не менее 0,02%.

Заявленное средство может быть выполнено в виде сиропа. Он обеспечивает высокую доступность действующих веществ, корригирование вкуса и удобство приема. Средство в форме сиропа дополнительно содержит фруктозу, сорбит и воду, при этом лекарственные растения используют в виде сухого водного экстракта при содержании ингредиентов на 100 мл сиропа, г:
Сухой водный экстракт - 0,1-0,5
Фруктоза - 0,03-0,015
Сорбит - 0,06-0,03
Вода - До 100 мл
Технология приготовления сиропа является общепринятой в фармацевтической практике (ГФХ изд. Технология лекарств. Муравьев И.А.)
Содержание флавоноидов в сиропе в пересчете на рутин не менее 0,002%.

В гранулах, таблетках, сиропе и суппозиториях активное вещество используют в виде сухого водного экстракта. Сухой водный экстракт листьев березы, листьев толокнянки или брусники, плодов можжевельника, коры крушины или корней ревеня, корневищ и корней девясила или цветков календулы, корней солодки, травы череды, травы хвоща, столбиков и рылец кукурузы или побегов эфедры, цветков и плодов боярышника или травы ландыша, листьев крапивы или плодов рябины, семени льна или слоевищ ламинарии готовят следующим образом. Фитохимическими исследованиями установлено, что оптимальным экстрагентом является вода очищенная. Технологическая схема получения сухого водного экстракта предусматривает стадии твердофазной экстракции, упаривания и сушки сгущенного экстракта. Сырье измельчают до 5 мм, соотношение сырье-экстрагент 1: (10-20), температура 50-95^oС, дробное экстрагирование в течение 3 часов; упаривание жидкого экстракта проводят в циркуляционном вакуум-выпарном аппарате, сушку - в распылительной сушилке. Выход конечного продукта составил 24%.

Полученный сухой водный экстракт представляет собой аморфный порошок светло-коричневого цвета со своеобразным запахом и горьковато-кислым вкусом с остаточной влажностью 3,5-4,8%. Хорошо растворим в воде и 30% спирте, трудно в 70% спирте и хлороформе. Содержание тяжелых металлов не превышает 0,01%. Насыпная масса экстракта при свободном падении составляет 0,44-0,55 г/см, при уплотнении 0,66-0,76 г/см, сыпучесть 1,5-1,8 г/с, угол естественного откоса 36-40^o. Потеря в массе при высушивании при 100-105^oС не превышает 5%.

Использование заявленного средства в виде отвара, настоя и настойки.

Отвар. 500 г средства заливают 5 л кипятка, кипятят 30 мин, охлаждают 15 минут, процеживают.

Настой. Заявленное средство (сбор) заливают кипяченой водой в соотношении 1:20, настаивают в течение 1 часа, процеживают.

Отвар и настой принимают по 50-100 мл 3 раза в день до еды.

Курс лечения составляет 20-30 дней.

Настойка. Заявленное средство измельчают до частиц размером 2,5 мм и экстрагируют 20-70% этанолом в соотношении 1:5 в течение суток при комнатной температуре, периодически перемешивая. Полученную настойку фильтруют в асептических условиях через двойной бумажный фильтр. Далее проводят стерилизацию настойки на водяной бане при 56^oС по 1 часу в течение 3 дней.

Принимают по 5-10 мл 3 раза в день до еды.

Курс лечения составляет 20-30 дней (не менее 20 дней).

В ходе работы сухой водный экстракт из сбора лекарственных растений использовали в качестве основного действующего компонента для получения гранул, обладающих способностью нормализовать обмен веществ. Учитывая высокую гигроскопичность полученного водного экстракта были проведены исследования с целью подбора использования различных наполнителей, широко применяемых в технологии лекарственных форм, позволяющих создать гранулы, обладающие минимальной влагопоглощаемостью, истираемостью, оптимальной распадаемостью и скоростью высвобождения биологически активных веществ.

Технология приготовления гранул состоит в следующем. Предложена влажная грануляция с дробным добавлением сухого водного экстракта рассчитанными количествами: 30 и 70%.

Экспериментальным путем подтверждено, что в гранулах, содержащих сухой водный экстракт, содержатся основные группы биологически активных веществ, содержащихся в сухом водном экстракте.

Содержание флавоноидов в пересчете на рутин в гранулах составляет не менее 0,02%, что соответствует их содержанию в самом экстракте не менее 0,2%. Это показывает, что при создании гранул на основе сухого водного экстракта полностью сохраняются действующие вещества основного компонента гранул.

Таблетки, содержащие в качестве основного действующего компонента сухой водный экстракт лекарственных растений и вспомогательные вещества, получают обычным методом влажного гранулирования.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Заявленное средство имеет следующий состав, мас.%:
Листья березы - 12
Трава хвоща - 10
Листья толокнянки - 10
Корень ревеня - 5
Плоды можжевельника - 8
Корни солодки - 5
Цветки и плоды боярышника - 8
Семена льна - 5
Корневища и корни девясила - 10
Трава череды - 8
Рыльца и столбики кукурузы - 10
Листья крапивы - 9
Пример 2. Заявленное средство имеет следующий состав, мас.%:
Листья березы - 10
Трава хвоща - 8
Листья брусники - 8
Кора крушины - 4
Плоды можжевельника - 8
Корни солодки - 4
Трава ландыша - 8
Слоевища ламинарии - 4
Цветки календулы - 12
Трава череды - 9
Рыльца и столбики кукурузы - 10
Плоды рябины - 15
Препарат испытан на группе добровольцев 35 человек с нарушением обмена веществ в возрасте от 40 до 60 лет. Все добровольцы имели избыточную массу тела: на 40-95%. У 30 человек была умеренно выраженная гипертоническая болезнь, у 10 человек - церебральный атеросклероз. Доза препарата в виде жидкости составляла 50-100 мл 3 раза в день. Курс лечения 21 день. Все испытуемые в прошлом проходили курсы диетотерапии, однако существенного улучшения не было. До приема препарата вся группа субъективно жаловалась на быструю утомляемость, одышку при нагрузке, сонливость, повышение аппетита и жажду, нестабильность АД, нарушение функции кишечника. Объективно: снижение содержания соматотропного гормона (СТГ), повышение секреции адренокортикотропного гормона (АКТГ), общего холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), снижение количества липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови, увеличение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.

После месячного приема препарата все добровольцы субъективно отмечали появление бодрости, исчезновение одышки, уменьшение утомляемости, снижение аппетита и жажды, некоторую стабилизацию АД, значительное улучшение функции кишечника.

Объективно: все исследованные биохимические показатели резко сдвинулись в сторону физиологической нормы, что свидетельствует о нормализации обмена веществ в целом, также уменьшилась масса тела испытуемых в среднем на 3,0-4,5 кг. Данные представлены в таблице. На основании проведенного исследования можно сделать вывод о том, что длительное применение заявленного средства позволит полностью нормализовать обмен веществ, что приведет к плавному снижению массы тела.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечебным средствам растительного происхождения, способным нормализовать обмен веществ в организме человека. Сущность изобретения заключается в том, что предложенное средство, нормализующее обмен веществ, содержит листья березы, листья толокнянки или брусники, траву хвоща, кору крушины или корни ревеня, корневища и корни девясила или цветки календулы, семя льна или слоевища ламинарии, корни солодки, траву ландыша или цветки и плоды боярышника, плоды можжевельника, траву череды, листья крапивы или плоды рябины и рыльца и столбики кукурузы или побеги эфедры при определенном содержании ингредиентов. Предложенное средство может быть выполнено в виде гранул, таблеток, суппозиториев и сиропов, а также может быть использовано в виде отваров, настоев и настойки. Предложенное средство нормализует белковый, липидный и углеводный обмен в организме человека. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Средство, нормализующее обмен веществ, включающее траву череды, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит траву ландыша или цветки и плоды боярышника, траву хвоща, листья березы, листья толокнянки или брусники, плоды можжевельника, корни солодки, кору крушины и корень ревеня, листья крапивы или плоды рябины, рыльца и столбики кукурузы или побеги эфедры, корневища и корни девясила или цветки календулы, семя льна или слоевища ламинарии при следующем содержании ингредиентов, мас.%:
Листья березы - 1-12
Трава хвоща - 1-10
Листья толокнянки или брусники - 1-10
Кора крушины или корень ревеня - 1-5
Плоды можжевельника - 1-10
Корни солодки - 1-5
Трава ландыша или цветки (плоды) боярышника - 1-8
Семя льна или слоевища ламинарии - 1-5
Корневища и корни девясила или цветки календулы - 1-12
Трава череды - 1-10
Рыльца и столбики кукурузы или побеги эфедры - 1-12
Листья крапивы или плоды рябины - 1-15
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде гранул, дополнительно содержит метилцеллюлозу и лактозу, при этом включает лекарственные растения в виде сухого водного экстракта, при содержании ингредиентов на 1 гранулу, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Метилцеллюлоза - 0,015-0,03
Лактоза - До 0,5
3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде таблеток, дополнительно содержит вспомогательные вещества, кальций стеариновокислый, поливинилпирролидон и крахмал картофельный, при этом включает лекарственные растения в виде сухого водного экстракта, при содержании ингредиентов на 1 таблетку, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Вспомогательные вещества (кальций стеариновокислый поливинилпирролидон и крахмал картофельный) до массы таблетки - 0,6
4. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде суппозиториев, дополнительно содержит глицерин и масло какао, при этом включает лекарственные растения в виде сухого водного экстракта, при содержании ингредиентов на 1 свечу, г:
Сухой водный экстракт - 0,05-0,3
Глицерин - 0,5-1,0
Масло какао - До 2,0
5. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в виде сиропа, дополнительно содержит фруктозу, сорбит и воду, при этом включает лекарственные растения в виде сухого водного экстракта, при содержании ингредиентов на 100 мл сиропа, г:
Сухой водный экстракт - 0,1-0,5
Фруктоза - 0,03-0,15
Сорбит - 0,06-0,3
Вода - До 100 мл
6. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой отвар лекарственных растений. 7. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой настой лекарственных растений. 8. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой настойку лекарственных растений.