КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА КОЖЕЙ Российский патент 2015 года по МПК A61K8/02 A61K8/44 A61K8/60 A61K8/368 A61K8/365 A61K8/34 A61K8/49 A61K8/67 A61K8/97 A61Q19/00 

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за кожей, в частности к композициям, эффективным при лечении обыкновенных угрей, и к способам лечения кожи, которые включают нанесение таких композиций.

Обыкновенные (юношеские) угри или акне представляют собой хроническое воспалительное состояние пилосебацейных комплексов кожи, которое особенно часто распространено в юношеском возрасте. Указанное состояние в основном вызывает образование на коже черных точек (комедонов), красных папул, пустул и иногда возникают кисты. Они портят внешний вид и, кроме того, если их не лечить, то угри могут приводить к появлению рубцов на коже. Считается, что основные причины угрей представляют собой рост образования кожного сала, повышенный уровень пропионибактерий (P. acne), блокада пилосебацейных протоков и воспалительные процессы.

Известно, что салициловая кислота эффективна при лечении акне. Она представляет собой местное кератолитическое средство, которое действует путем растворения межклеточного связующего вещества, которое скрепляет эпителиальные клетки между собой. Салициловую кислоту применяют в разнообразных безрецептурных составах для лечения акне.

Для повышения эффективности местного лечения акне желательно добавлять к салициловой кислоте одно или более регулирующих веществ для подавления наблюдаемых иногда воспалительных эффектов, таких как местное шелушение кожи и дискомфорт, включая жжение и покраснение кожи.

Неожиданно было обнаружено, что композиции для ухода за кожей, содержащие салициловую кислоту и, по меньшей мере, два или более соответствующим образом отобранных активных ингредиента, обладали повышенной терапевтической эффективностью при лечении акне. Такие композиции для ухода за кожей способны как лечить акне, так и снижать видимое покраснение кожи.

Таким образом, согласно первому аспекту настоящего изобретения, предложена композиция для ухода за кожей, пригодная для местного нанесения на кожу, причем данная композиция содержит салициловую кислоту или ее соль в сочетании, по меньшей мере, с двумя активными ингредиентами, выбранными из группы, которую составляют:

- молочная кислота или ее соль;

- глицирризиновая кислота или ее соль, или ее производное;

- бисаболол;

- пальмитамид цетилгидроксипролина;

- аллантоин;

- ниацинамид; и

- экстракт иван-чая (кипрей канадский, Epilobium angustifolium).

Было показано, что это лечение обеспечивает преимущества в сравнении с существующими методами лечения акне, в частности, особенно с точки зрения кожной переносимости лечения акне. Такое лечение может оказывать эффект снижения степени акне и, следовательно, любых связанных с ним признаков или рубцов; кроме того, может быть снижено раздражение кожи. Другие признаки, свидетельствующие о данных преимуществах, представляют собой снижение воспаления пораженной кожи и/или смягчающий эффект. Синергетическая связь между выбранными ингредиентами композиции может обеспечить снижение количества каждого отдельного ингредиента.

Салициловую кислоту предпочтительно включать в композицию согласно настоящему изобретению в виде свободной кислоты. Однако pH композиции может и обычно бывает таким, что салициловая кислота существует в композиции в диссоциированной форме. Поскольку композиция может также содержать катионы в качестве противоионов, то можно допускать присутствие салициловой кислоты в виде соли. В качестве альтернативы, салициловую кислоту можно сразу включать в композицию в виде соли, например, в виде соли металла группы I, такой как салицилат натрия. В настоящем описании, если из контекста не следует обратное, любые и все ссылки на салициловую кислоту следует рассматривать как содержащие ссылки на саму кислоту и ее диссоциированные формы и соли.

Концентрация салициловой кислоты в композиции согласно настоящему изобретению составляет предпочтительно, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.%, наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 0,5 мас.% и особенно предпочтительно, по меньшей мере, 1 мас.%. Концентрация салициловой кислоты составляет предпочтительно менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.%, наиболее предпочтительно менее 4 мас.% и особенно предпочтительно менее 3 мас.%. Следовательно, концентрация салициловой кислоты может находиться в интервале от 0,01 мас.% до 10 мас.%, предпочтительнее от 0,1 мас.% до 5 мас.%, наиболее предпочтительно от 0,5 мас.% до 4 мас.% и особенно предпочтительно от 1 мас.% до 3 мас.%. Особенно предпочтительная концентрация салициловой кислоты составляет 2 мас.%.

Концентрация молочной кислоты или ее соли, в случае их присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 1 мас.%; и менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.% и наиболее предпочтительно менее 3 мас.%.

Концентрация глицирризиновой кислоты или ее соли, или производного, в случае их присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.% и менее 2 мас.%, предпочтительнее менее 1 мас.% и наиболее предпочтительно менее 0,5 мас.%.

Концентрация бисаболола, в случае его присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,001 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,01 мас.% и менее 1 мас.%, предпочтительнее менее 0,5 мас.%.

Концентрация пальмитамида цетилгидроксипролина, в случае его присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,001 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,01 мас.% и менее 1 мас.%, предпочтительнее менее 0,5 мас.%.

Концентрация аллантоина, в случае его присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 0,2 мас.% и менее 5 мас.%, предпочтительнее менее 2 мас.% и наиболее предпочтительно менее 1 мас.%.

Концентрация ниацинамида, в случае его присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 0,5 мас.%, и менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.%.

Концентрация экстракта Epilobium angustifolium, в случае его присутствия в композиции, составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.% и менее 5 мас.%, предпочтительнее менее 1 мас.% и наиболее предпочтительно менее 0,5 мас.%.

В особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения предложена композиция для ухода за кожей, содержащая от 0,1 до 5 мас.% салициловой кислоты или ее соли, в сочетании, по меньшей мере, с двумя активными ингредиентами, выбранными из группы, которую составляют:

- 0,1-5 мас.% молочной кислоты или ее соли;

- 0,01-1 мас.% глицирризиновой кислоты или ее соли;

- 0,001-1 мас.% бисаболола;

- 0,001-1 мас.% пальмитамида цетилгидроксипролина;

- 0,1-2 мас.% аллантоина;

- 0,1-5 мас.% ниацинамида;,

- 0,001-1 мас.% экстракта Epilobium angustifolium.

В еще одном особенно предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения предложена композиция для ухода за кожей, содержащая от 1 до 3 мас.% салициловой кислоты или ее соли в сочетании, по меньшей мере, с двумя активными ингредиентами, выбранными из группы, которую составляют:

- 1-3 мас.% молочной кислоты или ее соли;

- 0,01-0,5 мас.% глицирризиновой кислоты или ее соли, или производного

- 0,02-0,5 мас.% бисаболола;

- 0,01-0,5 мас.% пальмитамида цетилгидроксипролина;

- 0,2-1 мас.% аллантоина;

- 0,5-5 мас.% ниацинамида;

-0,01-0,5 мас.% экстракта Epilobium angustifolium. Указанную композицию предпочтительно изготавливают таким образом, чтобы ее значение pH находилось в интервале от 2,5 до 8,0, предпочтительнее от 3,0 до 7,0 и, в частности, от 3,5 до 6,0, например, чтобы значение pH составляло 4,5 или 5,5.

Композиция согласно настоящему изобретению может содержать один или более других активных ингредиентов для местного применения, которые применяют для ухода за кожей. Такие активные ингредиенты могут включать одно или более из следующих веществ:

противомикробные или противобактериальные соединения, например, выбранные из группы, которую составляют триклозан, неомицин, клиндамицин, полимиксин, бацитрацин, бензоилпероксид, пероксид водорода, тетрациклины, таких как доксициклин или миноциклин, сульфонамидные лекарственные средства, такие как сульфацетамид, пенициллины, цефалоспорины, такие как цефалексин, и хинолоны, такие как ломефлоксацин, офлоксацин или тровафлоксацин;

противовирусные соединения, например, выбранные из группы, которую составляют ацикловир, тамивир и пенцикловир;

противогрибковые соединения, например, выбранные из группы, которую составляют фамезол, клотримазол, кетоконазол, эконазол, флуконазол, ундециленат кальция или цинка, ундециленовая кислота, гидрохлорид бутенафина, циклопироксоламин, нитрат миконазола, нистатин, сульконазол и гидрохлорид тербинафина;

противовоспалительные соединения, например, следующие: стероидные средства, выбранные из группы, которую составляют гидрокортизон, ацетонид флуоцинолона, галцинонид, пропионат галобетазола, пропионат клобетазола, дипропионат бетаметазона, валерат бетаметазона и ацетонид триамцинолона; и нестероидные противовоспалительные средства, выбранные из группы, которую составляют аспирин, ибупрофен, кетопрофен, напроксен, гель алоэ, экстракт алоэ, экстракт солодки, экстракт лютика луковичного или цинк.

Противоглистные соединения, например, метронидазол.

Композицию согласно настоящему изобретению можно изготавливать в многочисленных формах. Однако формы композиции часто представляют собой водный или масляный лосьон, дисперсию, эмульсию или гель, содержащие поверхностно-активное вещество. Эмульсия может представлять собой эмульсию масла в воде или эмульсию воды в масле.

Масляная фаза эмульсий может содержать, без ограничения: (a) углеводородные масла, такие как парафиновые или минеральные масла; (b) воски, такие как пчелиный воск или парафиновый воск; (c) природные масла, такие как подсолнечное масло, масло из косточек абрикоса, масло масляного дерева или масло жожоба; (d) силиконовые масла, такие как диметикон, циклометикон или цетилдиметикон; (e) сложные эфиры жирных кислот, такие как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, диоктилмалеат, глицерилолеат и цетостеарилизононаноат; (f) жирные спирты, такие как цетиловый спирт, стеариловый спирт и их смеси (например, цетеариловый спирт); (g) простые эфиры полипропиленгликоля или полиэтиленгликоля, например, бутиловый эфир PPG-14; или (h) их смеси, например, смесь восков, поставляемых на продажу под торговым наименованием Cutina фирмой Henkel.

Применяемые эмульгаторы могут представлять собой любые эмульгаторы, известные в технике и применяемые в эмульсиях или микроэмульсиях типа вода- в-масле или масло-в-воде. Известные косметически приемлемые эмульгаторы могут содержать: (a) сесквиолеаты, такие как сесквиолеат сорбита, поставляемый на продажу, например, под торговым наименованием Arlacel 83 (ICI), или полиглицерил-2-сесквиолеат; (b) этоксилированные сложные эфиры производных натуральных масел, такие как полиэтоксилированный сложный эфир гидрированного касторового масла, поставляемый на продажу, например, под торговым наименованием Arlacel 989 (ICI); (c) силиконовые эмульгаторы, такие как силиконовые полиолы, поставляемые на продажу, например, под торговым наименованием ABIL WS08 (Th. Goldschmidt AG); (d) анионные эмульгаторы, такие как соли жирных кислот, например, стеарат калия, и сульфаты жирных кислот, например, цетостеарилсульфат натрия, поставляемый на продажу, например, под торговым наименованием Dehydag (Henkel); (e) этоксилированные жирные спирты, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу, например, под торговым наименованием Brij (ICI); f) сложные эфиры сорбита, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу под торговым наименованием Span (ICI); (g) сложные эфиры этоксилированного сорбита, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу под торговым наименованием Tween (ICI); (h) сложные эфиры этоксилированных жирных кислот, таких как этоксилированные стеараты, глицерилмоностеараты, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу под торговым наименованием Myrj (ICI); (i) этоксилированные моно-, ди- и триглицериды, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу под торговым наименованием Labrafil (Alfa Chem.); (j) неионные самоэмульгирующиеся воски, например, воск, поставляемый на продажу под торговым наименованием Polawax (Croda); (k) этоксилированные жирные кислоты, например, эмульгаторы, поставляемые на продажу под торговым наименованием Tefose (Alfa Chem.) (1) сложные эфиры метилглюкозы, такие как дистеарат полиглицерин-3-метилглюкозы, поставляемый на продажу под торговым наименованием Tegocare 450 (Degussa Goldschmidt); а также (m) полиакриламидные эмульгирующие системы, например крем-гелевый эмульгатор под торговым наименованием Sepigel 305 (Seppic), или (n) их смеси.

Гели, предлагаемые согласно настоящему изобретению, могут быть водными или неводными. Предпочтительными являются водные гели. Гель обычно содержит гелеобразователь, придающий гелю достаточную вязкость. Пригодные гелеобразователи могут представлять собой гидроксипропилгуар или сополимер акрилоилдиметилтауриновой кислоты (или ее соль), в особенности, сополимер указанного мономера с другим виниловым мономером.

Указанная соль может представлять собой соль щелочного металла из группы I, но предпочтительнее соль аммония. Примеры пригодных сополимерных гелеобразователей включают сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и винилпирролидона, сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и бегенет-25-метакрилата, сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и винилформамида. Указанные материалы поставляет фирма Clariant GmbH в ассортименте продуктов под торговым наименованием Aristoflex.

Можно также использовать разнообразные загустители согласно природе жидкого носителя и требуемой вязкости. Предпочтительны загустители, которые являются водорастворимыми или гидрофильными по природе, и их примеры включают полимеры акриловой кислоты, например, полимеры, поставляемые на продажу под торговым наименованием Carbopol (В.F.Goodrich), модифицированные целлюлозы, например, гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксиэтилцеллюлоза, поставляемые на продажу под торговым наименованием Natrosol (Hercules), алкилгалактоманнаны, поставляемые на продажу под торговым наименованием N-Hance, ксантановую камедь, цетиловый спирт и хлорид натрия.

Количество гелеобразователя и/или загустителя в композиции составляет от 0,1 до 5 мас.%, предпочтительнее от 0,5 до 5 мас.% для каждого агента. В типичном случае количество гелеобразователя и/или загустителя составляет менее 3 мас.%, например, приблизительно 1 мас.% или приблизительно 2 мас.% для каждого агента.

Композиция согласно настоящему изобретению предпочтительно имеет вязкость от приблизительно 10000 мПа«с до приблизительно 200000 мПа»с.Вязкость можно измерять с помощью вискозиметра Brookfield RVT, снабженного T-образным шпинделем типа С, вращающимся со скоростью 5 об/мин, в течение одной минуты.

Во многих случаях предпочтительно, чтобы композиция содержала хелатообразователь или комплексон, или другое вещество, способное к образованию комплексов или другому взаимодействию с ионами металла, присутствующими в композиции. Такие вещества могут повышать устойчивость композиции и, в частности, могут ингибировать или предотвращать разложение некоторых ингредиентов (например, ароматизаторов). Примеры хелатообразователей или комплексонов включают этилендиаминтетрауксусную кислоту и ее соли, предпочтительно дикалиевую и предпочтительнее динатриевую соль.

В случае растворов или дисперсий, а также гелей указанные композиции обычно содержат систему растворителей или другую непрерывную жидкую фазу. Такая система предпочтительно является водной. Однако часто может быть выгодным использование смешанных систем растворителей. Такая смешанная система растворителей наиболее предпочтительно содержит воду в смеси с сорастворителем, особенно предпочтительно в смеси с низшим спиртом (например, C_1-6), в частности, с этанолом и трет-бутиловым спиртом.

Предпочтительные водные системы включают воду в количестве, составляющем, по меньшей мере, 25 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 35 мас.%. Верхний предел содержания воды зависит от количеств других ингредиентов, включенных в состав композиции, так что вода может составлять остальное вещество до 100% массы композиции.

Композиция может дополнительно содержать другие компоненты, которые известны специалистам в данной области. Такие компоненты включают, например:

a) Смягчающие вещества - ингредиенты, которые способствуют поддерживанию мягкости, гладкости и пластичности кожи. Такие ингредиенты могут действовать благодаря своей способности удерживаться на поверхности кожи или в роговом слое и действовать в качестве смазок, которые снижают или предотвращают отслаивание кожи и улучшают ее внешний вид. Примеры смягчающих веществ включают изопропилмиристат, триглицериды жирных кислот, например, триглицерид лауриновой кислоты или триглицерид каприновой/каприловой кислоты, такие как триглицерид, поставляемый на продажу под торговым наименованием Miglyol 810 (Huls UK), и простой эфир пропиленполигликоля и стеарилового спирта, известный как стеариловый эфир PPF-15. Особенно предпочтительные смягчающие вещества включают октилдодеканол и полисилоксановые соединения, в частности, соединения, известные как диметиконы.

b) Смачивающие вещества или увлажнители - ингредиенты, предназначенные для повышения содержания воды в верхних слоях кожи. Примеры таких ингредиентов представляют собой глицерин, сорбит, 1,3-бутиленгликоль и пропиленгликоль.

c) Поверхностно-активные вещества - поверхностно-активные вещества можно применять в композициях согласно настоящему изобретению в качестве солюбилизаторов или очищающих средств или пенообразователей. Для включения в композицию согласно настоящему изобретению может подходить множество различных классов поверхностно-активных веществ, известных специалистам в данной области, для которых очевиден их выбор. Примеры пригодных поверхностно-активных веществ включают анионные поверхностно-активные вещества (например, лауретсульфат натрия), неионные поверхностно-активные вещества (например, кокоглюкозид), катионные поверхностно-активные вещества и/или амфотерные поверхностно-активные вещества (например, кокоамидопропилбетаин). В их число входят полиэтиленгликолевые эфиры спиртов, таких как изоцетиловый спирт (например, изоцетет-20), изостеариловый спирт (например, изостеарет-20), цетиловый спирт (например, цетет-20), олеиловый спирт (например, олет-20) и цетеариловый спирт (например, цетеарет-20).

d) Консерванты - ингредиенты, которые препятствуют или задерживают рост микробов и, соответственно, защищают композицию от порчи. Примеры консервантов включают такие вещества, как пропилпарабен, бронопол, дегидроацетат натрия, гидрохлорид полигексаметиленбигуанида, изотиазолон и диазолидинилмочевина.

e) Хелатообразователи или комплексообразователи (комплексоны) - ингредиенты, которые обладают способностью образовывать комплексы с ионами металлов и инактивировать их, чтобы препятствовать их неблагоприятному воздействию на устойчивость и внешний вид композиции, как указывалось выше. Примеры комплексонов включают этилендиаминтетрауксусную кислоту и ее соли, предпочтительно дикалиевую и особенно динатриевую или тетранатриевую соль.

f) Абразивные материалы - ингредиенты, которые способствуют удалению нежелательной ткани или инородных материалов с кожи при нанесении композиции. Абразивные материалы обычно содержат мелкие твердые частицы. Примеры пригодных абразивных материалов включают полиэтиленовые шарики и оксид алюминия.

g) Замутнители, такие как глины (например, каолин или бентонит), а также диоксид титана.

h) Регуляторы кислотности - ингредиенты, применяемые для контроля pH композиции. Примеры регуляторов кислотности включают неорганические соединения, такие как гидроксид натрия, и органические основания, такие как триэтаноламин и аргинин.

i) Кондиционирующие средства, например, хлорид дистеарилдимония.

j) Ароматизаторы и красители.

Композицию согласно настоящему изобретению можно наносить на кожу и оставлять на ней для достижения желательного терапевтического эффекта или ее можно наносить на кожу и затем смывать, например, водой в случае композиции на основе поверхностно-активных веществ. Композицию можно наносить с помощью волокнистого материала, например, тампона или салфетки.

Согласно другому аспекту настоящего изобретения, предложено изделие, содержащее волокнистую подложку, например, материал в виде тампона или салфетки, пропитанный композицией для ухода за кожей, содержащей салициловую кислоту или ее соль и, по меньшей мере, два активных ингредиента, выбранных из группы, которую составляют молочная кислота или ее соль, глицирризиновая кислота или ее соль, или производное, бисаболол, пальмитамид цетилгидроксипроплина, аллантоин, ниацинамид и экстракт Epilobium angustifolium.

Волокнистый материал можно применять при нанесении композиции на кожу.

Подходящие волокнистые материалы включают целлюлозные или хлопковые волокна, или их смесь. Волокнистый материал можно пропитать композицией, получая влажный тампон, который предназначен для немедленного нанесения композиции для ухода за кожей согласно настоящему изобретению на кожу пользователя. В качестве альтернативы, волокнистый материал можно пропитать композиций для ухода за кожей и высушить, получая сухой тампона, который перед употреблением необходимо смочить, например, водой.

Согласно другому аспекту настоящего изобретения, предложен способ профилактики или восстановительного лечения акне, где указанный способ включает местное нанесение на кожу пациента композиции для ухода за кожей, содержащей салициловую кислоту или ее соль, и, по меньшей мере, два вещества из списка, который составляют молочная кислота или ее соль, глицирризиновая кислота или ее соль и производные, бисаболол, пальмитамид цетилгидроксипролина, аллантоин, ниацинамид и экстракт Epilobium angustifolium.

Следует отметить, что способ согласно данному аспекту настоящего изобретения может представлять собой терапевтический способ, но чаще он представляет собой, главным образом, косметический способ, цель которого заключается в уменьшении или устранении заметных и зачастую неприглядных проявлений обыкновенных угрей.

В еще одном аспекте настоящего изобретения предложено использовать салициловую кислоту и, по меньшей мере, два активных ингредиента, выбранных из группы, которую составляют молочная кислота (или ее соли), глицирризиновая кислота (или ее соли, или производные), бисаболол, пальмитамид цетилгидроксипролина, аллантоин, ниацинамид и экстракт Epilobium angustifolium, для изготовления композиции для профилактики или восстановительного лечения акне путем местного нанесения композиции на кожу.

Далее настоящее изобретение будет описано более подробно на следующих примерах, приведенных только в качестве иллюстраций.

Пример 1: Сыворотка

Пример 2: Очищающий гель-скраб

Пример 3: Перламутровый гель-скраб

Пример 4: Лосьон/маска

Пример 5: Лосьон/маска

Пример 6: Водно-спиртовой гель

Пример 7: Крем-скраб

Пример 8: Пенный крем-скраб

Композиции каждого из данных примеров полностью описаны в следующих таблицах 1-8.

Пример 1

Пример 2

Пример 3

Пример 4

Пример 5

Пример 6

Пример 7

Пример 8

Пример 9

Пример 10

Пример 11. Испытание in vitro (модель кожи EpiDerm)

Цель данного испытания in vitro заключалась в том, чтобы оценить потенциальное противовоспалительное действие композиции согласно настоящему изобретению.

Испытания in vitro проводили следующим образом:

- Использовали модель EpiDerm (ТМ) кожи, обработанной раздражающим средством. Исходное воспаление измеряли по выделению цитокинов после применения однократной дозы раздражающего средства.

- Наносили исследуемые композиции на кожу EpiDerm, обработанную раздражающим средством.

- Затем определяли противовоспалительный потенциал по снижению выделения цитокинов.

- В частности, оценивали уровни цитокинов TNF-α, IL-6 и IL-8, получая данные о действии продукта в течение всего процесса развития акне или сходного воспаления кожи.

Эксперимент планировали согласно стандартным процедурам, используя форбол-12-миристат-13-ацетат (РМА) в качестве раздражающего средства. Исследуемые образцы в виде раствора наносили пипеткой на ткань EpiDerm и троекратно исследовали каждый образец в сравнении с положительным и отрицательным контролем. Противовоспалительную активность, определяемую по относительному снижению выделения цитокинов в обработанной раздражителем ткани, сравнивали с необработанной раздражителем тканью. Исследовали отдельные активные компоненты для каждого из примеров согласно настоящему изобретению вместе с некоторыми сочетаниями их по парам, где одно сочетание не включало салициловую кислоту. Массовое соотношение вносимых активных ингредиентов сохраняли на уровне репрезентативной композиции примера 9. Приведенные в таблице данные представляют собой значения выделения цитокинов в пг/мл, где меньшее значение означает сниженный уровень выделения цитокинов, то есть меньшую степень воспаления.

Как видно, что салициловая кислота действует, в том числе, как противовоспалительное средство, но неожиданно оказалось, что она также действует в сочетании с ингредиентами примера согласно настоящему изобретению, существенно снижая воспалительное действие каждого из этих ингредиентов. Это синергетическое поведение является полностью неожиданным и позволяет составлять композиции изделий согласно настоящему изобретению, которые, подобно испытанным, содержат широкое разнообразие активных ингредиентов для лечения поражений, возникающих на каждой стадии развития акне или сходного воспаления кожи.

Изобретение относится к косметологии и дерматологии и представляет собой композицию для ухода за кожей, пригодную для местного нанесения на кожу, где указанная композиция содержит салициловую кислоту или ее соль в сочетании с глицирризиновой кислотой, или ее солью или ее производным, пальмитамидом цетилгидроксипролина, молочной кислотой или ее солью, бисабололом и ниацинамидом. Изобретение обеспечивает расширение арсенала эффективных средств для ухода за кожей. 6 н. и 35 з.п. ф-лы, 11 пр., 11 табл.

1. Композиция для ухода за кожей, пригодная для местного нанесения на кожу, где указанная композиция содержит салициловую кислоту или ее соль, в сочетании с:
- глицирризиновой кислотой, или ее солью, или ее производным;
- пальмитамидом цетилгидроксипролина;
- молочной кислотой или ее солью;
- бисабололом; и
- ниацинамидом.

2. Композиция по п.1, которая содержит салициловую кислоту.

3. Композиция по п.2, в которой концентрация салициловой кислоты составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.%, наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 1 мас.%.

4. Композиция по п.2, в которой концентрация салициловой кислоты составляет менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.% и наиболее предпочтительно менее 3 мас.%.

5. Композиция по п.1, в которой концентрация молочной кислоты или ее соли составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 1 мас.%.

6. Композиция по п.5, в которой концентрация молочной кислоты или ее соли составляет менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.% и наиболее предпочтительно менее 3 мас.%.

7. Композиция по п.1, в которой концентрация глицирризиновой кислоты, или ее соли, или производного составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%.

8. Композиция по п.7, в которой концентрация глицирризиновой кислоты, или ее соли, или производного составляет менее 2 мас.%, предпочтительно менее 1 мас.% и наиболее предпочтительно менее 0,5 мас.%.

9. Композиция по п.1, в которой концентрация бисаболола составляет, по меньшей мере, 0,001 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,01 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 0,02 мас.%.

10. Композиция по п.9, в которой концентрация бисаболола составляет менее 1 мас.%, предпочтительнее менее 0,5 мас.%.

11. Композиция по п.1, в которой концентрация пальмитамида цетилгидроксипролина составляет, по меньшей мере, 0,001 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,01 мас.%.

12. Композиция по п.11, в которой концентрация пальмитамида цетилгидроксипролина составляет менее 1 мас.%, предпочтительнее менее 0,5 мас.%.

13. Композиция по п.1, в которой концентрация ниацинамида составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 1 мас.%.

14. Композиция по п.13, в которой концентрация ниацинамида составляет менее 10 мас.%, предпочтительнее менее 5 мас.%.

15. Композиция по п.1, дополнительно содержащая аллантоин, в которой концентрация аллантоина составляет, по меньшей мере, 0,01 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,1 мас.% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 0,2 мас.%.

16. Композиция по п.15, в которой концентрация аллантоина составляет менее 5 мас.%, предпочтительнее менее 2 мас.% и наиболее предпочтительно менее 1 мас.%.

17. Композиция по п.1, дополнительно содержащая экстракт Epilobium angustifolium, в концентрации, составляющей, по меньшей мере, 0,001 мас.%, предпочтительнее, по меньшей мере, 0,01 мас.%.

18. Композиция по п.17, в которой концентрация экстракта Epilobium angustifolium составляет менее 1 мас.%, предпочтительнее менее 0,5 мас.%.

19. Композиция для ухода за кожей по любому из предшествующих пунктов, содержащая 0,1-5 мас.% салициловой кислоты или ее соли в сочетании с:
- 0,1-5 мас.% молочной кислоты или ее соли;
- 0,01-0,1 мас.% глицирризиновой кислоты или ее соли или производного;
- 0,001-1 мас.% бисаболола;
- 0,001-1 мас.% пальмитата цетилгидроксипролина; и
- 0,1-5 мас.% ниацинамида.

20. Композиция для ухода за кожей по п.19, дополнительно содержащая:
- 0,1-2 мас.% аллантоина; и
- 0,001-1 мас.% экстракта Epilobium angustifolium.

21. Композиция для ухода за кожей по п.21, содержащая от 1 до 3 мас.% салициловой кислоты или ее соли в сочетании, по меньшей мере, с двумя активными ингредиентами, выбранными из группы, которую составляют:
- 1-3 мас.% молочной кислоты или ее соли;
- 0,01-0,5 мас.% глицирризиновой кислоты или ее соли, или производного;
- 0,02-0,5 мас.% бисаболола;
- 0,01-0,5 мас.% пальмитамида цетилгидроксипролина;
- 0,2-1 мас.% аллантоина;
- 0,5-5 мас.% ниацинамида; и
- 0,01-0,5 мас.% экстракта Epilobium angustifolium.

22. Композиция по п.1, в которой значение рН находится в интервале от 3,5 до 6,0.

23. Композиция по п.1, дополнительно содержащая одно или более других средств для ухода за кожей, активных при местном нанесении и выбранных из противомикробного или противобактериального соединения, противовирусного соединения, противогрибкового соединения, противовоспалительного соединения и противоглистного соединения.

24. Композиция по п.1, имеющая форму водного или масляного лосьона, дисперсии, эмульсии или геля, содержащих поверхностно-активное вещество.

25. Композиция по п.24, которая имеет форму эмульсии.

26. Композиция по п.25, где указанная эмульсия представляет собой эмульсию масла в воде.

27. Композиция по п.24, которая находится в форме водного геля.

28. Композиция по п.1, которая дополнительно содержит гелеобразователь и/или загуститель.

29. Композиция по п.1, которая содержит систему водных растворителей.

30. Композиция по п.29, где система растворителей представляет собой систему смеси растворителей, содержащую воду в сочетании с сорастворителем.

31. Композиция по п.30, в которой сорастворитель представляет собой спирт.

32. Композиция по п.1, которая содержит одно или более вспомогательных веществ, выбранных из группы, состоящей из эмульгаторов, смягчающих средств, липидов, смачивающих средств или увлажнителей, связующих средств, кондиционирующих средств, стабилизирующих эмульсию солей, консервантов, хелатообразователей или комплексообразователей, абразивных средств, регуляторов кислотности, поверхностно-активных веществ, ароматизаторов и красителей.

33. Изделие, содержащее волокнистую подложку, пропитанную композицией для ухода за кожей по п.1.

34. Изделие по п.33, содержащее целлюлозные или хлопковые волокна или их смесь.

35. Способ восстановительного лечения акне, который включает местное нанесение на кожу пациента композиции для ухода за кожей по п.1.

36. Способ по п.35, который представляет собой косметический способ.

37. Способ по п.35, который представляет собой терапевтический способ.

38. Применение композиции по п.1 в композиции для восстановительного лечения акне путем местного нанесения композиции на кожу.

39. Способ снижения раздражения, связанный с местным нанесением композиции для ухода за кожей, содержащей салициловую кислоту в сочетании с молочной кислотой или ее солью, глицирризиновой кислотой, или ее солью, или ее производным, бисабололом, пальмитамидом цетилгидроксипролина и ниацинамидом.

40. Способ по п.39, где композиция дополнительно содержит аллантоин и экстракт Epilobium angustifolium.

41. Косметический способ улучшения внешнего вида кожи, имеющей угревые повреждения, где способ включает снижение покраснения от указанных повреждений путем местного нанесения композиции для ухода за кожей по любому из пп.1-32.