ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ОБОЛОЧЕК МЯГКИХ КАПСУЛ МЕДИЦИНСКОГО НАЗНАЧЕНИЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K31/731 A61K9/48 

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, применяемой для получения лекарственных форм, предназначенных для орального приема, содержащей в качестве активных ингредиентов кукурузный крахмал и каррагинан, и может быть применено при изготовлении оболочек мягких капсул на основе растительных аналогов фармацевтического желатина.

В патенте РФ №2447885, который относится к фармацевтической области и касается лекарственной формы, выполненной в виде капсулы, имеющей стенку оболочки капсулы, состоящую из фармацевтически приемлемой композиции, содержащей один наполнитель, модифицирующий растворение, представляющий собой смесь полимеров гидроксипропилцеллюлозы, имеющих различную молекулярную массу. Изобретение обеспечивает полимерные композиции, применимые для экструзии расплава и инжекционного формования, обладающие возможностью изменения времени растворения оболочки и высвобождения компонентов из капсулы.

В патенте РФ №2420538 описана композиция для получения жестких капсул из гидроксипропилметилцеллюлозы и к способу получения жестких капсул из этой композиции. Композиция содержит от 15 до 25% масс., на общую массу водной композиции, гидроксиметил целлюлозы. Гидроксипропилметилцеллюлоза содержит от 27,0 до 30,0% (вес./вес.) метоксигрупп и от 4,0 до 7,5% гидроксипропокси групп и имеет вязкость от 3,5 до 6,0 сП в виде 2 вес.% раствора при 20°C.

Однако, применение гидроксипропилметилцеллюлозы не совсем целесообразно, так как полученные капсулы обладали пониженной пластичностью и технологической прочностью. Поэтому, разработка капсул из смеси кукурузного крахмала и каррагинана представляет определенный интерес.

Наиболее близким аналогом разработанного технического решения можно признать (RU, патент 2341250, опубл. 20.12.2008) фармацевтическую композицию, применяемую для получения оболочку мягких капсул и содержащую каррагинан, воду, пластификатор и крахмал.

Недостатком известной композиции можно признать низкую технологическую прочность получаемых оболочек мягких капсул, а также малый срок их хранения без ухудшения потребительских характеристик.

Техническая задача, решаемая посредством использования разработанной фармацевтической композиции, состоит в получении оболочек мягких капсул из растительных аналогов фармацевтического желатина - смеси кукурузного крахмала и каррагинана.

Технический результат, достигаемый при реализации разработанного технического решения, состоит в повышении срока хранения оболочек мягких капсул без ухудшения их потребительских свойств.

Для достижения указанного технического результата предложено использовать фармацевтическую композицию для получения оболочек мягких капсул медицинского назначения, содержащую каррагинан, кукурузный крахмал, пластификатор и воду, при содержании компонентов (масс. %):

Кукурузный крахмал 50-60 Каррагинан 5-13 Вода 17-35 Пластификатор 3-10

В качестве пластификатора предпочтительно использованы пропиленгликоль или глицерин.

Оболочка капсулы может, при необходимости, содержать дополнительные ингредиенты, такие как консерванты, ароматические или подслащивающие добавки.

Оболочки капсул можно одновременно формоваться и заполнять с использованием традиционных способов и аппаратуры. Оболочки капсул из растительных аналогов фармацевтического желатина формуют до требуемой формы и размера так, чтобы их было удобно глотать, как правило, запивая водой. Полученная капсула растворяется в воде и в желудочном соке.

Кукурузный крахмал и каррагинан позволяют сформировать основу оболочки мягкой капсулы. Глицерин и вода действуют как увлажнители за счет создания равновесного состояния между содержанием влаги в содержимом и в мягкой оболочке капсулы. Таким образом, вода и глицерин предотвращают капсулу от превращения из мягкой капсулы в жесткую, хрупкую и подверженную повреждениям и утечке.

При превышении содержания крахмала и каррагинана за указанные выше пределы, а также при уменьшении содержания кукурузного крахмала и каррагинана ниже указанных выше пределов, не образуется прочной пленки, являющейся основой оболочки мягкой капсулы. При выходе содержания воды и пластификатора за выше указанные диапазоны содержания в композиции не возникает равновесного состояния между содержанием влаги в содержимом и в мягкой оболочке капсулы.

В дальнейшем сущность и преимущества разработанного технического решения будут продемонстрированы с использованием примеров реализации.

Пример 1. Получение оболочек мягких желатиновых капсул из смеси кукурузного крахмала и каррагинана в соотношении, мас. %: 50 кукурузного крахмала +5 каррагинана +35 воды +10 глицерина.

Была получена композиция оболочки капсул, состав которой показан в табл. 1. Компоненты тщательно перемешивали и из смеси формовали оболочки мягких капсул. Разработанная фармацевтическая композиция совместима с традиционным процессом изготовления оболочек мягких желатиновых капсул (см., например, патент RU 2108787).

Дальнейшие исследования показали, что полученные с

использованием разработанной фармацевтической композиции оболочки мягких капсул не изменили своих потребительских характеристик (механическая прочность, содержание влаги, растворимость в желудочном соке) при хранении в течение 3 месяцев, а то время оболочки мягких капсул, полученные с использованием фармацевтической композиции - ближайшего прототипа, за это время приобрели хрупкость, содержание влаги уменьшилось на 17% от исходного, а растворимость в желудочном соке ухудшилась на 29%.

Пример 2. Получение мягких желатиновых капсул из смеси кукурузного крахмала и каррагинана в соотношении, мас. %: 55 кукурузного крахмала +10 каррагинана +25 воды +10 глицерина. Сравнительный состав капсул представлен в таблице 2.

Исследования показали, что потребительские характеристики оболочек мягких капсул соответствуют потребительским характеристикам оболочек мягких капсул, известных из примера 1.

Пример 3. Получение мягких желатиновых капсул из смеси кукурузного крахмала и каррагинана в соотношении, мас. %: 60 кукурузного крахмала +10 каррагинана +20 воды +10 глицерина. Сравнительный состав капсул представлен в таблице 3.

Исследования показали, что потребительские характеристики оболочек мягких капсул соответствуют потребительским характеристикам оболочек мягких капсул, известных из примера 1.

Пример 4. Получение мягких желатиновых капсул из смеси кукурузного крахмала и каррагинана в соотношении, мас. %: 60 кукурузного крахмала +17 каррагинана +13 воды +10 глицерина. Сравнительный состав капсул представлен в таблице 4.

Исследования показали, что по полученные с использованием указанного количественного соотношения оболочки мягких капсул по потребительским характеристикам близки к оболочкам мягких капсул, полученных по составу фармацевтической композиции - ближайшему аналогу.

Использование разработанного фармацевтического состава для формования оболочек мягких капсул позволяет повысить срок хранения оболочек мягких капсул без ухудшения их потребительских свойств.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для получения оболочек мягких капсул. Фармацевтическая композиция для получения оболочек мягких капсул содержит кукурузный крахмал, каррагинан, воду и пластификатор, в определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция повышает срок хранения оболочек мягких капсул без ухудшения их потребительских свойств. 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

1. Фармацевтическая композиция для получения оболочек мягких капсул медицинского назначения, содержащая крахмал, каррагинан, пластификатор и воду, отличающаяся тем, что она содержит кукурузный крахмал при следующем соотношении компонентов (мас.%):
Кукурузный крахмал 50-60 Каррагинан 5-13 Вода 17-35 Пластификатор 3-10

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве пластификатора использованы пропиленгликоль или глицерин.