Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности получения нанокапсул албендазола.
Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16, опубликован 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.
Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.
В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.
Недостатками способа являются применение шаровой мельницы и длительность процесса.
В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.
Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.
В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.
В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).
Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул албендазола, характеризующийся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя-хлороформа, процесс получения осуществляется без специального оборудования.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альгината натрия в качестве оболочки нанокапсул, албендазола - в качестве их ядра, а также использование осадителя-хлороформа.
Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул албендазола в альгинате натрия при 25°C в течение 20 минут. Выход нанокапсул составляет более 90%.
ПРИМЕР 1
Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 1:3
1 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 3 г альгината натрия в присутствии 0,01 г препарата E472 с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота как трехосновная может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием), при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 6 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.
ПРИМЕР 2
Получение нанокапсул албендазола, соотношение ядро/полимер 3:1
3 г албендазола небольшими порциями добавляют в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащую 1 г альгината натрия в присутствии 0,01 г препарата E472 с, при перемешивании 1000 об/сек. Далее приливают 6 мл хлороформа. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.
Получено 4 г белого порошка. Выход составил 100%.
Получены нанокапсулы албендазола физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием осадителя-хлороформа, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс нанокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.
Предложенная методика пригодна для ветеринарной промышленности вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛБЕНДАЗОЛА | 2014 |
|
RU2557948C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛБЕНДАЗОЛА | 2014 |
|
RU2554783C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛБЕНДАЗОЛА | 2014 |
|
RU2558082C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ЦЕФАЛОСПОРИНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ В КСАНТАНОВОЙ КАМЕДИ | 2014 |
|
RU2550932C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ЦЕФАЛОСПОРИНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ | 2014 |
|
RU2561683C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ СЕЛ-ПЛЕКСА, ОБЛАДАЮЩИХ СУПРАМОЛЕКУЛЯРНЫМИ СВОЙСТВАМИ | 2014 |
|
RU2556118C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ ФЕНБЕНДАЗОЛА | 2014 |
|
RU2550923C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АМИНОГЛИКОЗИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ В АЛЬГИНАТЕ НАТРИЯ | 2014 |
|
RU2563118C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АНТИБИОТИКОВ В АГАР-АГАРЕ | 2014 |
|
RU2576236C1 |
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ БИОПАГА-Д | 2014 |
|
RU2550950C1 |
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется албендазол, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления хлороформа в качестве нерастворителя при 25°С. Изобретение обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе). 2 пр.
Способ инкапсуляции лекарственного препарата методом осаждения нерастворителем, отличающийся тем, что в качестве ядра нанокапсул используется албендазол, в качестве оболочки - альгинат натрия, который осаждают из суспензии в бутаноле путем добавления хлороформа в качестве нерастворителя при 25°С.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МИКРОКАПСУЛИРОВАННЫХ ПРЕПАРАТОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПИРЕТРОИДНЫЕ ИНСЕКТИЦИДЫ | 1997 |
|
RU2134967C1 |
Солодовник В.Д | |||
Микрокапсулирование/М.: Химия, 1980г | |||
Приспособление для подвешивания тележки при подъемках сошедших с рельс вагонов | 1920 |
|
SU216A1 |
АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО | 2001 |
|
RU2195280C1 |
WO 2010075065 A2, 01.07.2010 | |||
CN 102525947 A, 04.07.2012 | |||
WO 2012035561 A2, 22.03.2012 |
Авторы
Даты
2015-06-27—Публикация
2014-03-25—Подача