ДИЕТИЧЕСКАЯ ДОБАВКА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ АЛКОГОЛЬНОЙ ИНТОКСИКАЦИИ И ОБЛЕГЧЕНИЯ ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА Российский патент 2015 года по МПК A61K33/00 A61K31/185 A61K31/164 A61K47/48 A61P25/32 

Изобретение относится к средствам для уменьшения интоксикации организма, в частности алкогольной интоксикации организма, которые могут использоваться как диетическая добавка к рациону питания.

Распространенным средством для уменьшения интоксикации организма являются энтеросорбенты. Одним из самых известных среди них является активированный уголь, который может выпускаться в форме таблеток или в гранулированной форме. Однако в последнее время все большую популярность набирают энтеросорбенты на основе высокодисперсного (коллоидного) диоксида кремния.

Один из таких энтеросорбентов в виде диетической добавки «Белый уголь 400» предлагается ООО «Омнифарма Киев» (ТУ В 15.8-33082808-001:2008). Он содержит 10-12 мг диоксида кремния и 0,5 мг микрокристаллической целлюлозы и фасуется в 250 миллилитровые флаконы.

Для более удобного хранения и применения диетическая добавка в виде энтеросорбента на основе высокодисперсного карбида кремния выпускается в форме таблетки или в форме готовой к употреблению дисперсии.

В энтеросорбенте в форме таблетки (патент Украины №41849 на полезную модель) компоненты взяты в следующем соотношении, масс.%:

диоксид кремния 20-40 микрокристаллическая целлюлоза 15-20 вспомогательные вещества остальное

Энтеросорбент в форме готовой к употреблению дисперсии (патент Украины №75203 на полезную модель) содержит, масс.%:

диоксид кремния 8,0-12,0 сорбиновая кислота 0,05-0,15 гидроксид калия 0,15-0,2 вода очищенная остальное

Диетические добавки в виде энтеросорбентов на основе диоксида кремния являются универсальным средством для уменьшения интоксикации организма. Они рекомендуются для профилактики и смягчения течения при пищевых отравлениях разного происхождения, острых кишечных инфекциях, желудочных расстройствах, гепатитах (в том числе вирусных гепатитах A и B), при почечной и печеночной недостаточности, аллергических заболеваниях, дерматитах, эндогенной интоксикации, дисбактериозе. Могут применяться они и для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома.

В основу изобретения поставлена задача разработать диетическую добавку, которая может использоваться и как эффективное дезинтоксикационное средство при алкогольных отравлениях, и как дополнительное средство в составе комплексной фармакотерапии синдрома отмены алкоголя у зависимых от него лиц.

В диетической добавке для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома, содержащей диоксид кремния и вспомогательные вещества, согласно изобретению поставленная задача решена тем, что она дополнительно содержит таурин и янтарную кислоту при следующем соотношении компонентов, масс.%:

диоксид кремния 10,00-35,00 таурин 6,00-20,00 янтарная кислота 3,00-12,00 вспомогательные вещества остальное

Диетическая добавка может содержать компоненты в следующем соотношении, масс.%

диоксид кремния 21,00-31,50 таурин 13,00-19,50 янтарная кислота 7,00-10,50 микрокристаллическая целлюлоза 21,00-31,50 декстроза 14,60-21,90 кроскармелоза натрия 9,70-14,55 тальк 2,40-3,60 стеарат магния 0,80-1,20

Предпочтительно, чтобы диетическая добавка была выполнена в форме таблетки, содержащей, г:

диоксид кремния 0,210 таурин 0,130 янтарная кислота 0,070 микрокристаллическая целлюлоза 0,146 декстроза 0,115 кроскармелоза натрия 0,097 тальк 0,024 стеарат магния 0,008

Таурин играет важную роль в обеспечении оптимальной работы печени, необходим для вывода токсичных веществ из организма. Он содействует улучшению энергетического обмена в организме, помогает снять стресс, обеспечивает антиоксидантную защиту организма, особенно при дегидратации, восстанавливает энергетический баланс нервных клеток, улучшает внимание, настроение и трудоспособность. Янтарная кислота ускоряет процесс «сжигания» алкоголя в крови вследствие преобразования ацетальдегида на углекислый газ и воду, быстро снимает похмельный синдром.

Применение таурина и янтарной кислоты в средстве, обладающем гепатопротекторными свойствами, для снижения алкогольного опьянения, предупреждения и снятия алкогольной интоксикации и похмельного синдрома известно из патента RU 2254858. В этом средстве соотношение между содержанием таурина и содержанием янтарной кислоты 1:2, оно содержит кроме компонентов на основе янтарной, фумароновой и глютаминовой кислот по крайней мере один витамин B-Группы. Сорбенты, в частности диоксид кремния, в нем отсутствуют.

В диетической добавке согласно изобретению диоксид кремния, таурин и янтарная кислота взяты в соотношении, которое содействует наиболее эффективному связыванию и выводу из организма токсичных продуктов метаболизма алкоголя.

Дальше описан способ изготовления диетической добавки согласно изобретению в форме таблеток массой 0,8 г.

Для получения 100,00 кг таблеточной смеси в миксер-гранулятор засыпали компоненты диетической добавки в таких количествах, кг:

диоксид кремния коллоидный 26,250 таурин 16,250 янтарная кислота 8,750 микрокристаллическая целлюлоза 18,250 декстроза 14,375 кроскармелоза натрия 12,125 тальк 3,000 стеарат магния 1,000

Компоненты перемешивали до получения однородной смеси. Полученную таблеточную смесь прессовали на роторной таблеточной машине. На полученные таблетки с помощью установки для нанесения пленочного покрытия нанесли пленочное покрытие.

Понятно, что как вспомогательные могут использоваться другие вещества, хорошо известные специалистам в области фармацевтики, взятые в других соотношениях.

Были проведены клинические исследования для оценки эффективности диетической добавки согласно изобретению при купировании состояния острой алкогольной интоксикации у практически здоровых лиц и синдрома отмены у лиц, зависимых от алкоголя, в сравнении с эффективностью гранулированного активированного угля и эффективностью диетической добавки в виде суспензии на основе диоксида кремния по патенту Украины №75203 на полезную модель.

Исследования показали:

Диетическая добавка согласно изобретению в виде таблетки после растворения таблетки в желудке обеспечивает динамику снижения содержания алкоголя в крови, сравнимую с динамикой, которую обеспечивает диетическая добавка в виде суспензии, и ощутимо лучшую динамику в сравнении с динамикой, которая наблюдается при приеме гранулированного активированного угля.

Из-за разного состава и физико-химических свойств исследованные диетические добавки имеют несколько разные спектры дезинтоксикационного действия (что проявляется в их способности по-разному редуцировать симптомы постинтоксикационного синдрома). В случае преобладания в постинтоксикационном состоянии дурноты или рвоты, нужно отдавать предпочтение диетической добавке в виде суспензии или гранулированному активированному углю, а если основным симптомом является головная боль, лучший выбор - диетическая добавка согласно изобретению.

Фоновая терапия, комбинированная с приемом диетической добавки согласно изобретению, имеет преимущество перед изолированной фоновой терапией при лечении пациентов с синдромом отмены алкоголя (СОА). Это особенно заметно на 2-3 день развития СОА, когда у пациентов, которые получали фоновую терапию с этой диетической добавкой, наблюдается достоверно (p<0,05) более низкое проявление таких симптомов СОА, как дурнота (рвота), тремор, пароксизмальный пот и головная боль (тяжесть в голове).

У пациентов, которые получали фоновую терапию, комбинированную с приемом диетической добавки согласно изобретению, наибольшее обратное развитие сначала имели аффективный и вегетативный компоненты патологического влечения к алкоголю (ПВА), в то время как поведенческий компонент ПВА оставался практически неизменным. Но уже на 3-й день ПВА у пациентов, которые получали фоновую терапию с диетической добавкой согласно изобретению, появлялось достоверное снижение уровня тревоги и нормализация аппетита (в сравнении с пациентами, которые получали только фоновую терапию). Снижение выразительности ПВА в целом (всех его компонентов) при назначении комбинированной (с диетической добавкой согласно изобретению) терапии происходит быстрее, чем при фоновой.

Рекомендованная суточная доза диетической добавки согласно изобретению: взрослым по 3-4 таблетки 1 раз в сутки перед или во время употребления алкоголя, запивая питьевой водой. В случае необходимости повторить утром в той же дозе на протяжении 4-6 дней, дальше срок употребления согласовывать с врачом.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой диетическую добавку для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома, выполненную в форме таблетки, содержащую диоксид кремния, таурин, янтарную кислоту и вспомогательные вещества, причем компоненты в таблетке находятся в определенном соотношении в граммах. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома.

Диетическая добавка для профилактики алкогольной интоксикации и облегчения похмельного синдрома, содержащая диоксид кремния, таурин, янтарную кислоту и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что она выполнена в форме таблетки, которая содержит, г:
диоксид кремния 0,210 таурин 0,130 янтарная кислота 0,070 микрокристаллическая целлюлоза 0,146 декстроза 0,115. кроскармелоза натрия 0,097 тальк 0,024 стеарат магния 0,008