СРЕДСТВО ДЛЯ СНЯТИЯ ПОХМЕЛЬНОГО СИНДРОМА Российский патент 2012 года по МПК A61K31/197 A61K33/06 A61P25/32 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства для снятия или предупреждения похмельного синдрома.

В настоящее время арсенал таких средств уже представлен достаточно широко как природными, так и химическими средствами.

Известно средство для снятия алкогольного опьянения, содержащее настойку мяты перечной или мятное масло, янтарную кислоту, сахар или фруктозу и воду (патент РФ №2012350 от 1994). Недостатком данного средства является частичное снижение похмельного синдрома при тяжелых последствиях, возникающих при опьянении, перевозбуждение организма человека, что крайне не желательно при похмельном синдроме.

Известна биологически активная добавка «ПАРИ», способствующая снижению тяги к спиртному при алкогольной зависимости, содержащая глицин (патент РФ №2133096 от 1999).

Недостатком данного средства является применение аммонийной соли глицирризиновой кислоты, полученной из корней солодки (глицирам), стимулирующей моторную функцию дыхательных путей и, соответственно, имеющей возбуждающее и непредсказуемое при алкогольной интоксикации действие на нервную систему.

Известен также энтеросорбент Смекта и энтеросорбент на основе кремнийсодержащего минерального сырья Зикеевского месторождения Калужской области, одним из свойств которых является уменьшение алкогольной или наркотической интоксикации (патент РФ №2319488 от 2008).

Недостатком применения этих энтеросорбентов в чистом виде является крайне низкая эффективность уменьшения алкогольной интоксикации, что приводит к чрезмерному увеличению разовой дозировки (более 15 г) и, следовательно, негативному влиянию на организм, особенно на желудочно-кишечный тракт. По препарату Смекта исследования не проводились, его эффективность в чистом виде для этих целей не подтверждена.

Задачей настоящего изобретения является создание эффективного средства для снятия похмельного синдрома.

Техническим результатом при использовании средства является то, что помимо эффективного выведения различных токсинов средство уменьшает проявления алкогольной интоксикации и восполняет потребность организма в микроэлементах, оказывает успокаивающее и регенерирующее действие на слизистую оболочку желудка, кишечного тракта, восстанавливает и нормализует состояния организма, снижает тягу организма к спиртному.

Поставленная задача решается следующим образом.

Средство для снятия похмельного синдрома включает глицин, смектит диоктаэдрический или сапонит при следующем содержании компонентов:

глицин 0,1-0,5 г смектит диоктаэдрический или   сапонит 2,0-6,0 г

Средство может быть в виде порошка и диспергируемой в воде таблетки.

Глицин - аминоуксусная кислота, является регулятором обмена веществ, нормализует и активирует процессы защитного торможения в центральной нервной системе, уменьшает психоэмоциональное напряжение, повышает умственную работоспособность. Глицин обладает антиоксидантным, антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов.

Смектит диоктаэдрический - Smectite Dioctaedric - антидиарейное, адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное. Обладает выраженными адсорбирующими (имеет дискоидно-кристаллическую структуру) и обволакивающими (вследствие высокого уровня текучести) свойствами, оказывает протективное действие на слизистую оболочку пищевода, желудка и кишечника (стабилизирует слизистый барьер). Образует поливалентные связи с гликопротеинами слизи, увеличивает продолжительность функционирования слизи и потенцирует защиту слизистой оболочки ЖКТ от действия Н⁺ ионов, желчных солей, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Характеризуется эффектом набухания. В терапевтических дозах не влияет на моторику кишечника. Не всасывается из ЖКТ, выводится из организма в неизмененном виде.

Сапонит - триоктаэдрический высокомагниевый алюмосиликат, аналог смектита по своим физическим и химическим свойствам. Имеет более высокую, чем смектит, поглощающую способность, способность к ионообмену и свойство стабильно удерживать продукты абсорбции до выведения из организма.

Примеры реализации заявленного средства

Полученный порошок средства представляет собой сухую механическую смесь мелкодисперсионных порошков смектита диоктаэдрического или сапонита в количестве 3 г и глицина в количестве 0,2 г (в т.ч. гранулированную смесь). Порошок от серого, серовато-белого до бежевого цвета без запаха со специфическим глинистым привкусом.

Диспергируемые в воде таблетки сформированы из гранул, содержащих 2 г смектита диоктаэдрического или сапонита и 0,1 г глицина.

Способ применения: растворить содержимое пакетика в 100 мл воды, постепенно всыпая порошок и равномерно его размешивая.

Для снятия похмельного синдрома взрослым по 1-3 порошка в день с интервалом не менее часа.

Режим дозирования: для предотвращения похмельного синдрома или опьянения - 1 порошок за 30-40 минут до приема алкоголя или во время приема алкоголя 1 порошок в час, но не более 5 порошков в сутки.

В экспериментах на белых крысах были апробированы схемы профилактического и лечебного применения средства при острой интоксикации этиловым алкоголем.

Проведенные экспериментальные исследования эффективности средства выявили у него протекторные и лечебные свойства при острой тяжелой алкогольной интоксикации.

Оценка влияния средства на токсикометрические параметры этилового алкоголя в остром эксперименте свидетельствует, что средство при испытанных схемах применения снижает токсические эффекты этанола, облегчает течение и улучшает исходы тяжелой интоксикации. Уже однократное применение средства с профилактической целью обеспечивает достоверно более высокую выживаемость животных и дает выраженный сдвиг ЛД₅₀ этанола с величиной индекса защиты 1,25. В такой же степени эффективность средства имеет место при его раннем лечебном применении. Величина индекса защиты, рассчитанная по сдвигу ЛД₅₀ этанола, в данном случае составила 1,23.

В испытанных схемах средство оказывало положительное влияние на течение острой тяжелой интоксикации этанолом, предотвращая или купируя выраженные изменения неврологического статуса и вегетативных показателей у животных.

Так, при профилактическом применении средства все животные через 8 ч после введения этанола по исследуемым неврологическим показателям не отличались от физиологической нормы, в то время как у животных контрольной группы (только этанол) в 60% регистрировалась кома (I и II). Применение средства с профилактической целью предотвращало развитие брадикардии, а также оказывало достоверное положительное влияние на вызванные спиртом расстройства в системе терморегуляции у животных.

При лечебном применении средства на фоне развившейся картины интоксикации оно также демонстрирует выраженную эффективность. Восстановление дефицита неврологических нарушений происходило при этом достоверно быстрее, чем в контроле. Кроме того, показано, что скорость и степень регресса неврологического дефицита зависят от схемы лечебного введения исследуемого средства. Более эффективным по данным экспериментального исследования было раннее назначение средства после приема алкоголя, что сопровождалось более быстрым восстановлением неврологических расстройств. Это позволяет добиться ускорения регресса неврологических нарушений и уменьшить выраженность дисбаланса показателей витальных функций при остром отравлении этанолом.

Экспериментальные исследования по оценке сохранения выработанного навыка и процессов обучения при введении этанола в дозах, вызывающих острое отравление, показывали, что применение средства с профилактической, а также с лечебной целью способствовало лучшей способности к обучению животных, сохранению и восстановлению высшей нервной деятельности. Введение средства на фоне развившейся алкогольной полиневропатии приводило к более быстрому восстановлению скорости нервных реакций при сохраняющемся сниженном мышечном тонусе.

Полученные данные показывают, что средство эффективно выводит различные токсины и ксенобиотики, уменьшает проявления алкогольной интоксикации, связывает этиловый спирт, продукты его распада, сивушные масла, примеси, содержащиеся в алкоголе, ограничивая их поступление в кровь, тем самым усиливает действие содержащегося в нем глицина, абсорбируя продукты распада алкоголя и выводя их из организма, ввиду полной инертности смектита диоктаэдрического или сапонита к ЖКТ. После приема спиртных напитков в крови повышается концентрация ацетальдегида (другое название - уксусный альдегид), что приводит к нарушению окислительно-восстановительных процессов в организме. Клетки лишаются возможности окислять целый ряд важных элементов, которые накапливаются в организме, вызывая токсическое отравление или похмелье. Глицин при оральном применении и попадании в кровь через желудочно-кишечный тракт способен соединяться с альдегидами и токсичными веществами, образуя нетоксичные соединения. Соединяясь с ацетальдегидом, глицин образует ацетилглицин, соединение, которое используется организмом для синтеза белков, гормонов, ферментов и других макромолекул. Средство также восполняет потребность организма в микроэлементах, оказывает успокаивающее и регенерирующее действие на слизистую оболочку желудка кишечного тракта.

В целом, заявленное средство приводит к быстрому и безопасному снятию похмельного синдрома, восстановлению и нормализации состояния организма, к снижению тяги организма к спиртному. Кроме того, данное средство позволяет избежать интоксикации организма и отравления алкоголем при превентивном применении.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой средство для снятия похмельного синдрома, включающее глицин, смектит диоктаэдрический или сапонит при следующем содержании компонентов: глицин 0,1-0,5 г, смектит диоктаэдрический или сапонит 2,0-6,0 г. Изобретение обеспечивает эффективное выведение различных токсинов и ксенобиотиков, уменьшает проявление алкогольной интоксикации, связывает и нейтрализует этиловый спирт, сивушные масла, примеси, содержащиеся в алкоголе, и продукты его распада, ограничивая их поступление в кровь, таким образом, эффективно восстанавливает организм после алкогольного отравления. 1 з.п. ф-лы.

1. Средство для снятия похмельного синдрома, включающее глицин, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит смектит диоктаэдрический или сапонит при следующем содержании компонентов, г:
глицин 0,1-0,5 смектит диоктаэдрический или   сапонит 2,0-6,0

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно может быть в виде порошка, диспергируемых в воде таблетках.