ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ОТ КАШЛЯ Российский патент 2015 года по МПК A61K9/14 A61K33/10 A61K36/185 A61K36/484 A61P11/10 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов от кашля для детей в виде порошка для приготовления микстуры.

Кашель, как объективный симптом болезней органов дыхания, является достаточно сложной проблемой, особенно в детском возрасте.

Известными растительными средствами, разжижающими мокроту и облегчающими отхаркивание, являются трава термопсиса ланцетного, корень алтея лекарственного, корень солодки уральской, корень истода сибирского, корень синюхи голубой, лист подорожника большого, корень девясила высокого, лист мать-и-мачехи обыкновенной, трава багульника болотного, трава фиалки трехцветной, сосновые почки, трава душицы обыкновенной (М.Д. Машковский «Лекарственные средства», изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1) [1].

Недостатком в рекомендациях по использованию данных растений в официальной медицине является то, что перечисленные растения рекомендуется применять по отдельности в виде настоя или отвара одной травы или одного корня; другим недостатком является то, что при лечении детей с заболеваниями органов дыхания используются низкие дозы готовых травяных настоев. Так, детям в возрасте до 3 лет растительный настой рекомендуется давать по 1 чайной ложке, до 12 лет - по 1 десертной ложке, старше 12 - лет по 1 столовой ложке 4-5 раз в день [1].

При таких дозировках существенное разжижение мокроты наступает не раньше, чем через 2-3 недели. Подобная практика ведет к затяжному течению кашля, особенно у детей раннего возраста.

Известен многокомпонентный растительный сбор, описанный в качестве средства лечения трахеобронхитов и пневмоний у детей (Виноградов В.М. и др. Справочник по траволечению детей и взрослых. - СПб.: Романт, 1998) [2], в составе которого указаны трава багульника, листья мать-и-мачехи, трава фиалки, листья подорожника, цветки ромашки, плоды аниса, корень солодки, корень алтея - все травы в равных пропорциях. 10 г измельченного сбора необходимо размешать в стакане кипятка и отварить на водяной бане 10 мин и затем настоять в течение 30 мин. Пить детям в возрасте от 10 до 14 лет по 1/4 стакана 4 раза в день.

Недостатками лечения данным лекарственным средством являются: а) отсутствие в рецептуре сбора индивидуальных доз для каждого из 8 растений сбора; б) наличие в рецептуре двух ядовитых растений - багульника и фиалки; в) неприятный вкус водного настоя данного сбора, что существенно затрудняет его употребление детьми; г) отсутствие указаний относительно времени приема препарата (до еды, во время еды, после еды), при том что употребление отхаркивающих средств после еды может вызвать у детей рвоту.

Известен состав таблеток от кашля [1], содержащий траву термопсиса 0,01 г и натрия гидрокарбонат 0,25 г, оказывающий отхаркивающее действие. Недостаток данного состава заключается в отсутствии противовоспалительного и смягчающего действия, позволяющего снизить болевые ощущения при отхаркивании, облегчить удаление слизи из дыхательных путей и ускорить выздоровление.

Задачей настоящего изобретения является разработка состава лекарственного препарата от кашля с улучшенными фармацевтическими и органолептическими характеристиками.

Задача достигается тем, что в состав лекарственного препарата входят в качестве активных компонентов алтея лекарственного корней сухой экстракт, солодки корней сухой экстракт, натрий гидрокарбонат, аммоний хлорид и натрия бензоат, а в качестве вспомогательных компонентов используются масло семян аниса обыкновенного и сахароза, при следующем соотношении компонентов, г:

Алтея лекарственного корней экстракт 0,030 Солодки корней экстракт 0,075 Натрия гидрокарбонат 0,15 Аммония хлорид 0,0337-0,0413 Натрия бензоат 0,142-0,158 Аниса обыкновенного семян масло (анисовое масло) 0,0037 Сахароза до 1,47

Техническим результатом изобретения является производство эффективного препарата от кашля для детей в форме порошка для приготовления микстуры, обладающего отхаркивающим, противовоспалительным и снижающим вязкость мокроты действием.

Наличие в составе заявляемого препарата экстракта корней алтея лекарственного оказывает отхаркивающее, смягчающее, противовоспалительное и обволакивающее действие.

Сухой экстракт корней солодки и масло семян аниса обыкновенного обеспечивают противовоспалительное и спазмолитическое действие.

Натрий гидрокарбонат сдвигает pH бронхиальной слизи в щелочную сторону и снижает вязкость мокроты.

Наличие в композиции натрия бензоата и аммония хлорида усиливает отхаркивающее действие, способствует отделению мокроты и удалению слизи из дыхательных путей при откашливании.

Также предлагается включение в заявленный препарат от кашля в качестве вспомогательного вещества водорастворимого сахара в виде сахарозы, что позволяет значительно улучшить органолептические свойства композиции, замаскировав неприятный вкус гидрокарбоната натрия, и обеспечить связывание ингредиентов композиции.

Препарат представляет собой неоднородный порошок буровато-серого цвета с белыми вкраплениями, с запахом анисового масла.

Водный раствор препарата (1:10) имеет коричневый цвет.

Предлагаемый состав композиции и предложенные интервалы соотношений ингредиентов являются оптимальными и позволяют получить качественную лекарственную форму.

Изобретение иллюстрируется, но не ограничивается следующими примерами:

Пример 1. Приготовление лекарственного препарата от кашля для детей

Для приготовления наиболее предпочтительной композиции лекарственного препарата от кашля по изобретению предпочтительно используют измельченные: алтея лекарственного корней экстракт сухой (ФС 42-1237-79), экстракт солодки корней экстракт сухой (ООО «ХАРМС», Россия), натрия гидрокарбонат (ОАО «Востоквит», Россия), аммония хлорид (ФС 42-1492-86), натрия бензоат (ОАО «Усолье - Сибирский Химфарм завод», Россия), а также масло анисовое (ГФ IX, ст. 337) и сахарозу (ФС 42-77-72) при следующем их соотношении, г на 1 порцию микстуры:

Алтея лекарственного корней экстракт 0,030 Солодки корней экстракт 0,075 Натрия гидрокарбонат 0,15 Аммония хлорид 0,0375 Натрия бензоат 0,15 Аниса обыкновенного семян масло (анисовое масло) 0,0037 Сахароза 0,9905

В смеситель с интервалом в 5 минут загружают половину дозы сахарозы, алтея лекарственного корней экстракт, солодки корней экстракт, натрий гидрокарбонат, натрий бензоат.

На оставшуюся часть сахарозы наносят анисовое масло, перемешивают смесь и добавляют в смеситель.

Суммарную смесь перемешивают в течение 10 минут, а затем добавляют к ней аммоний хлорид и перемешивают еще раз в течение 20 минут.

Готовую порошковую смесь гранулируют после предварительного увлажнения и расфасовывают на стандартных фасовочных и упаковочных машинах по 1,47 г в пакеты из многослойного влагонепроницаемого материала «Мультимид», после чего их герметизируют.

Разовую дозу взвешивают с погрешностью 0,01 г. Определение среднего веса проводят на 5 упаковках. Отклонение средней массы порошка в одной упаковке весом 1,47 г не должно превышать ±3% (ГФ XI, вып.2, с. 150) и должна составлять в разовых термосваренных пакетах от 1,42 до 1,52 г.

Пакеты помещают в групповую упаковку с равным количеством инструкций по применению.

Групповая упаковка и транспортная тара должны соответствовать ГОСТ 17768-90.

Препарат хранится в сухом месте при температуре не выше 25°C и имеет срок годности 1,5 года.

Потери массы при высушивании, определяемые методом высушивания (ГФ XI, вып.1, стр. 176) - не более 2,5%.

Каждый пакет содержит однократную дозу приема, которую необходимо разбавить 1 столовой ложкой (15 мл) кипяченой охлажденной воды.

Препарат применяется внутрь 3-4 раза в день после еды.

Перед употреблением микстуру необходимо взбалтывать.

Срок годности препарата после растворения в воде - 2 суток.

Курс лечения - 2-3 недели.

Пример 2. Клиническое использование лекарственного препарата от кашля

Больная Настя П., 8,5 лет. Жалобы на длительный рецидивирующий кашель, по утрам кашель с мокротой, а в течение дня - сухой. При аскультации в легких непостоянные сухие хрипы с обеих сторон. Диагноз: рецидивирующий бронхит. Назначен заявляемый препарат. На 4-е сутки с момента лечения препаратом кашель полностью прекратился. В последующем родители использовали препарат при минимальных респираторных проявлениях болезни для профилактики и предупреждения кашля. Таким образом, препарат служит не только средством лечения, но и профилактики кашля.

Лекарственный препарат по сравнению с ранее известными средствами обладает усиленным отхаркивающим действием, противовоспалительным и спазмолитическим эффектом, позволяет снизить болевые ощущения при отхаркивании, безопасен для детского здоровья и отличается приятным вкусом.

Источники информации

1. М.Д. Машковский Лекарственные средства, изд. 14-е, М.: Новая волна, 2000, т.1, 539 с.

2. В.М. Виноградов и др. Справочник по траволечению детей и взрослых. - СПб.: Романт, 1998, 591 с.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству готовых лекарственных форм, в частности лекарственных препаратов от кашля для детей в виде порошка для приготовления микстуры. Изобретение заключается в том, что лекарственный препарат от кашля в качестве активных веществ содержит алтея лекарственного корней экстракт, солодки корней экстракт, натрия гидрокарбонат, аммония хлорид и натрия бензоат и в качестве вспомогательных веществ масло семян аниса обыкновенного и сахарозу. Технический результат заключается в получении безопасного для детского здоровья препарата с усиленным отхаркивающим действием, противовоспалительным и спазмолитическим эффектом, позволяющего снизить болевые ощущения при отхаркивании и отличающегося приятным вкусом. 2 пр.

Лекарственный препарат от кашля для детей, отличающийся тем, что содержит в качестве активных веществ алтея лекарственного корней экстракт, солодки корней экстракт, натрия гидрокарбонат, аммония хлорид и натрия бензоат и в качестве вспомогательных веществ масло семян аниса обыкновенного и сахарозу, при следующем их соотношении, г:
Алтея лекарственного корней экстракт 0,030 Солодки корней экстракт 0,075 Натрия гидрокарбонат 0,15 Аммония хлорид 0,0337-0,0413 Натрия бензоат 0,142-0,158 Аниса обыкновенного семян масло (анисовое масло) 0,0037 Сахароза до 1,47