ОТБЕЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО Российский патент 2016 года по МПК A61K33/40 A61K31/167 A61P17/00 A61P43/00 A61K47/02 A61K47/18 A61K9/08 

Описание патента на изобретение RU2589682C1

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и косметологии, и предназначено для обесцвечивания слизистых оболочек и кожи в местах кровоподтеков.

Известен отбеливатель кровоподтеков, представляющий собой водный раствор для внутрикожной или подкожной инъекции, который состоит из натрия гидрокарбоната, натрия этилендиаминтетраацетата и перекиси водорода при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Натрия гидрокарбонат 1,8 Этилендиаминтетраацетат натрия 0,25 Перекись водорода 0,01-0,03 Вода для инъекций Остальное

(Патент №2539380 RU).

Недостатком средства является узкая сфера применения, низкая безопасность и эффективность. Дело в том, что средство не предназначено для безболезненного обесцвечивания слизистых оболочек органов зрения и губ, имбибированных кровью, из-за отсутствия анестезирующего средства, легко проникающего через слизистые оболочки и устраняющего местное раздражающее действие раствора на орган зрения.

Средство не предназначено для безболезненных проколов инъекционной иглой кожи, слизистых оболочек губ и органов зрения и клетчаточных тканей в области кровоподтеков, поскольку не содержит в своем составе анестезирующее средство. Более того, известное средство само вызывает чувство боли при инъекции, так как обладает местным раздражающим действием. Поэтому при инъекции под слизистую оболочку, в кожу и под кожу средство не обеспечивает локальное анестезирующее действие в области медикаментозного инфильтрата. Вследствие этого при инфильтрационном отбеливании слизистых оболочек и кожи оно оказывает местное раздражающее действие, которое вызывает локальное воспаление тканей в месте инъекции. Воспаление сопровождается появлением чувства жжения, боли, отечностью, гиперемией, гипертермией тканей (слизистой оболочки, кожи и подкожно-жировой клетчатки) и нарушением их функции. Это вызывает у пациента чувство страха, нервного напряжения, нарушает нормальный ритм деятельности сердца, величину системного артериального давления, что может завершиться остановкой сердца, инсультом, коллапсом, коматозным состоянием и клинической смертью.

Известно гипероксигенированное средство для насыщения венозной крови кислородом, представляющее собой водный раствор натрия хлорида, натрия гидрокарбоната и перекиси водорода, при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Натрия хлорид 0,85 Натрия гидрокарбонат 0,10 Перекись водорода 0,05-0,29 Вода для инъекций Остальное

(Патент №2538662 RU).

Недостатком средства является узкая сфера применения, низкая безопасность и эффективность. Дело в том, что средство не предназначено для инъекционного безболезненного обесцвечивания участков кожи, слизистых оболочек губ, склер и конъюнктивы, имбибированных кровью, поскольку содержит чрезмерно большую концентрацию перекиси водорода и не содержит в своем составе анестезирующее средство. Средство не предназначено для введения в свежую цельную кровь при температуре тела человека, поскольку при взаимодействии со свежей кровью при температуре 37±5°C оно чрезмерно бурно выделяет газообразный кислород и вспенивает ее. В то же время, при инъекциях под слизистую оболочку, внутрь кожи и/или в подкожно-жировую клетчатку в участке прокола тканей инъекционная игла может повредить кровеносный сосуд, после чего цельная и свежая кровь может вылиться из сосуда в окружающую ткань и вступить во взаимодействие со средством, вытекающим из иглы под положительным давлением, создаваемым с помощью поршня в шприце. Независимо от этого возможно также случайное попадание конца инъекционной иглы внутрь кровеносного сосуда, расположенного в тканях и оказавшегося на пути инъекционной иглы при проколе тканей. В подобном случае средство может вводиться непосредственно в кровь, находящуюся внутри сосуда. Описанные клинические обстоятельства создают условия взаимодействия средства со свежей цельной кровью при температуре тела в замкнутом пространстве. Это вызывает интенсивное внутритканевое образование пузырьков газа кислорода, поскольку, с одной стороны, средство содержит перекись водорода в высокой концентрации, а с другой стороны свежая цельная кровь содержит фермент каталазу в высокой концентрации. В указанных условиях под действием каталазной реакции бурно образуются газ кислород, который вспенивает кровь и вызывает внутритканевую и внутрисосудистую газовую эмболию и эмфизему. Газовая эмболия и эмфизема оказывает местное раздражающее действие и вызывает локальное воспаление инфильтрированных тканей (слизистой оболочки, кожи и подкожно-жировой клетчатки), которое сопровождается болезненностью, припухлостью, отечностью, гиперемией, гипертермией и нарушением функции этих тканей. Это вызывает у пациента чувство страха, нервного напряжения, нарушает нормальный ритм деятельности сердца, величину системного артериального давления, что может завершиться остановкой сердца, инсультом, коллапсом, коматозным состоянием и клинической смертью.

Известно средство для инфильтрационной анестезии, представляющее водный раствор 0,5-10% лидокаина гидрохлорид (Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2 т. Том. 1. - 14-е изд. М: ООО «Изд-во Новая Волна», 2000. С. 294-295).

Недостатком данного средства является узкая сфера применения, низкая безопасность и эффективность. Дело в том, что средство не содержит в своем составе обесцвечивающие ингредиенты и поэтому не предназначено для инфильтрационного отбеливания кожи и слизистых оболочек, имбибированных кровью. В связи с этим при инъекциях средства под слизистую оболочку и под кожу в области кровоподтеков оно не отбеливает слизистые оболочки и кожу при имбибировании их кровью. Более того, это средство само может стать причиной развития кровоподтеков при инъекциях, поскольку прокалывание тканей инъекционной иглой может нарушить целостность стенок кровеносных сосудов и вызвать вытекание из них крови в окружающие ткани. При этом водный раствор 0,5-10% лидокаина гидрохлорида разводит кровь и из-за водного разведения плазмы крови уменьшает свертывающую способность крови. Угнетение свертывания крови усиливает кровавое имбибирование тканей и способствует развитию кровоподтека (Ураков А.Л., Уракова Н.А., Юшков Б.Г., Шахов В.И., Забокрицкий Н.А. Кровоподтеки в местах инъекций возникают из-за разреза сосудов инъекционными иглами и разведения крови водными растворами лекарственных средств. Вестник Уральской медицинской академической науки. 2010. №1 (28). С. 60-62.

Кроме того, растворы лидокаина гидрохлорида только при 2% его концентрации обладают изоосмотической активностью и являются изотоническими. В связи с этим растворы, содержащие средство в концентрации менее или более 2%, обладают соответственно гипо- или гиперосмотической активностью. Поэтому внутрикожные и подкожные инъекции растворов 0,5% и 10% лидокаина вызывают соответственно гидратационное и дегидратационное повреждение клеток тканей. Наиболее выраженным местным раздражающим действием при подкожной инъекции и инсталляции в конъюнктиву глаза обладают растворы 10% лидокаина гидрохлорида (Ураков А.Л., Уракова Н.А., Козлова Т.С. Локальная токсичность лекарств как показатель их вероятной агрессивности при местном применении. Вестник Уральской медицинской академической науки. 2011. №1 (33). С. 105-108).

Независимо от этого инъекция раствора 0,5% и 10% лидокаина гидрохлорида может повредить эритроциты крови, которая истекает в ткани из кровеносных сосудов, поврежденных во время прокола инъекционной иглой. Дело в том, что гипо- и гиперосмотические растворы лекарственных средств при взаимодействии с кровью человека вызывают соответственно набухание и сморщивание эритроцитов. (Ураков А.Л. Кровь как объект экспертизы внутривенного введения лекарств. Проблемы экспертизы в медицине. 2013. №3. С. 22-26).

Следствием набухания эритроцитов может стать их гемолиз. В первую очередь повреждению будут подвержены те эритроциты, которые обладают самой низкой осмотической резистентностью. В свою очередь, гемолиз эритроцитов способствует окрашиванию тканей гемоглобином. Поэтому инъекции раствора 0,5-10% лидокаина гидрохлорида под кожу, внутрь кожи и под слизистую оболочку в области кровоподтека усиливают окрашивание, а не обесцвечивают кожу и слизистые оболочки.

Задача изобретения - расширение сферы применения, повышение безопасности и эффективности за счет анестезирующей и изотонической активности.

Поставленная цель достигается за счет раствора щелочного комплексонообразующего отбеливателя, обесцвечивающего ткани без образования пузырьков газа, и за счет нетоксичного местного анестетика, легко проникающего через неповрежденные слизистые оболочки и лишающего ткани всех видов чувствительности без отравления пациента.

Сущность предложенного отбеливающего средства, представляющего собой водный раствор для инъекций под слизистую оболочку, под кожу и внутрь кожи, содержащий 0,25% натрия этилендиаминтетраацетата, 0,01-0,03% перекиси водорода, натрия гидрокарбонат и лидокаина гидрохлорид, заключается в том, что оно содержит 1,7% натрия гидрокарбоната и 0,125-0,250% лидокаина гидрохлорида.

Дело в том, что водный раствор 0,25% динатриевой соли этилендиамитетрауксусной кислоты, 0,01-0,03% перекиси водорода, 1,7% гидрокарбоната натрия и 0,125-0,250%) лидокаина гидрохлорида представляет собой изотонический раствор с отбеливающей и анестезирующей активностью, который лишен местного раздражающего действия. Предложенный состав ингредиентов и соотношение их концентрации в водном растворе являются оптимальными для безопасных и безболезненных инъекций под слизистые оболочки, под кожу и внутрь кожи для их инфильтрационного отбеливания. При инъекции происходит пропитывание тканей этим раствором, лишение их всех видов чувствительности, отмывание межуточной ткани от целых форменных элементов крови и их фрагментов, оставшихся после разрушения, включая гемоглобин, обесцвечивание этих остатков и межуточной ткани, пропитанной гемоглобином, удаление их с этого места вместе с раствором при последующем его всасывании. Причем локальное внутритканевое лишение чувствительности, промывание и обесцвечивание осуществляется без образования пузырьков газа, без водного разрушения клеток, без гемолиза целых эритроцитов, без местного раздражающего действия и локального воспаления тканей, без отравления пациента ингредиентами раствора после всасывания их в кровь.

Дело в том, что суммарная концентрация ингредиентов обеспечивает раствору изотоническую активность: величина осмотической активности раствора находится в диапазоне 288-296 мОсмоль/л воды. В частности, наличие в предложенном водном растворе 1,7% натрия гидрокарбоната обеспечивает базовую осмотическую активность раствора в пределах 270 мОсмоль/л воды. Остальные ингредиенты раствора придают ему суммарную осмотическую активность в диапазоне 18-26 мОсмоль/л воды. Поэтому раствор имеет осмотическую активность не менее 288 и не более 296 мОсмоль/л воды, то есть обладает осмотической активностью, присущей плазме и межклеточной жидкости человека в норме (280-300 м/Осмоль/л воды).

Помимо этого, наличие в предложенном растворе 1,7% натрия гидрокарбоната обеспечивает оптимальную буферность и щелочность раствора в пределах рН 8,4.

Наличие в предложенном водном растворе 0,125-0,250% лидокаина гидрохлорида обеспечивает быстрое проникновение его сквозь неповрежденные слизистые оболочки, быстрое развитие местной анестезии, отсутствие общего анестезирующего и токсического действия.

Разработанное отбеливающее средство может быть применено для безболезненного инфильтрационного обесцвечивания кожи и слизистых оболочек в местах кровоподтеков. С этой целью раствор вводится путем инъекций под слизистую оболочку, под кожу или в кожу в области кровоподтека. При этом концентрации ингредиентов, входящих в состав раствора, исключают отравление человека при инъекциях, произведенных под слизистую оболочку, под кожу, внутрь кожи и даже при случайной инъекции внутрь вены (Машковский М.Д. Лекарственные средства. В. 2. Т. 2. - 14-е издание. М.: ООО «Изд-во «Новая волна». 2000. С. 207).

Следовательно, данное средство расширяет диапазон применения, повышает эффективность и безопасность, поскольку создает оптимальные условия для безболезненного обесцвечивания слизистых оболочек и кожи в местах кровоподтеков без местного раздражающего действия, без локального воспаления и без отравления пациента, поэтому представляет собой косметическое средство для инфильтрационного обесцвечивания кожи и слизистых оболочек в местах кровоподтеков.

Нами в условиях эксперимента был воспроизведен процесс инфильтрационного отбеливания кровоподтеков в коже живота 10 бодрствующих 2-месячных поросят породы ландрас. Кровоподтеки создавались посредством сдавливания кожи щипком. Испытуемые растворы в объеме 10 мл при температуре +25°C вводились посредством инъекций внутрь кожи и под кожу в области кровоподтека. Инъекции производились инъекционными иглами, предназначенными для внутрикожных инъекций.

Все испытуемые средства, составленные на основе водного раствора щелочного комплексонообразующего отбеливателя (1,7% натрия гидрокарбоната, 0,25% динатриевой соли ЭДТУ и 0,3% перекиси водорода), дополнительно содержали лидокаина гидрохлорид в разных концентрациях в диапазоне значений от 0,1 до 10,0%. При этом:

- в область кровоподтека первого поросенка был введен раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 10% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека второго поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 2% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека третьего поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,5% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека четвертого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,4% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека пятого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,3% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека шестого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,25% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека седьмого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,20% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека восьмого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,15% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека девятого поросенка - раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,125% лидокаина гидрохлорида;

- в область кровоподтека десятого поросенка был введен раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,10% лидокаина гидрохлорида.

В результате проведенных экспериментов были получены следующие результаты. В области кровоподтека у первого поросенка инъекция испытуемого раствора не вызвала болевой реакции животного. Через 30 секунд после начала введения раствора в кожу и под кожу кожа в области кровоподтека посветлела и сменила свой цвет с ярко-красного на светло-красный цвет. Через 2 минуты после начала введения раствора кожа в области кровоподтека приобрела оранжевый цвет, а через 3 минуты - оранжево-желтый цвет. При этом в месте инъекции образовалась припухлость и медикаментозный инфильтрат, который затем не рассасывался. Цвет кожи в области кровоподтека оставался оранжево-желтым, но через 6 минут после начала инъекции кожа над инфильтратом вновь начала краснеть. При этом образовалась зона локального воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки, которая проявилась выраженной гиперемией кожи. Через 10 минут кожа в области медикаментозного инфильтрата приобрела темно-вишневый цвет с каемкой ярко-красного цвета по периферии зоны гиперемии. Ширина этой каемки (кольца) составляла около 1 мм. Очаг гиперемии темно-вишневого цвета сохранялся на протяжении 30 минут наблюдения. Поросенок при этом почувствовал сонливость и заснул. Через сутки кожа и подкожно-жировая клетчатка в области локального постинъекционного воспаления подверглись некрозу в границах этой каемки. Сформировался очаг постинъекционного некроза, а затем - абсцесса.

В связи с тем, что раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя дополнительно включал 10% лидокаина гидрохлорид, было сделано заключение о чрезмерно большой гипертонической активности раствора, способной вызвать постинъекционный некроз кожи и подкожно-жировой клетчатки из-за дегидратационного повреждения клеток, поскольку они окружены полупроницаемыми мембранами (Ураков А.Л., Никитюк Д.Б., Уракова Н.А., Сойхер М.И., Сойхер М.Г., Решетников А.П. Виды и динамика локальных повреждений кожи пациентов в местах, в которые производятся инъекции лекарств. Врач. 2014. №7. С. 56-60).

В области кровоподтека у второго поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, и не вызвала медикаментозного воспаления и некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который рассосался полностью через 17 минут. Кожа в области кровоподтека обесцветилась. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора приобрела бледно-красный цвет, через 2 минуты после начала введения раствора кожа в области кровоподтека приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела цвет оранжево-желтый и сохраняла этот цвет до 10 минут, а затем через 14 минут после начала инъекции кожа в области кровоподтека приобрела желтый цвет и сохраняла его на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок был в сонливом состоянии. Через сутки кожа в области кровоподтека была желтого цвета и имела здоровый вид. В месте инъекции отсутствовали симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В области кровоподтека у третьего поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции поросенка, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который рассосался полностью через 14 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора приобрела бледно-красный цвет, через 2 минуты после начала введения раствора кожа в области кровоподтека приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа имела оранжево-желтый цвет, через 6 минут после начала инъекции кожа в области кровоподтека приобрела желтый цвет и сохраняла его на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела здоровый вид и желтоватый цвет. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки в месте инъекции отсутствовали.

В области кровоподтека у четвертого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который рассосался полностью через 13,5 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора приобрела бледно-красный цвет, через 2 минуты после начала введения раствора кожа в области кровоподтека приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа имела оранжево-желтый цвет, через 6 минут после начала инъекции кожа в области кровоподтека приобрела желтый цвет и сохраняла его на протяжении последующих 30 минут наблюдения. Через сутки кожа в области кровоподтека имела здоровый вид и желтоватый цвет. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки в месте инъекции отсутствовали.

В области кровоподтека у пятого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного поросенка, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 13 секунд после начала инъекционного введения раствора. Созданный медикаментозный инфильтрат рассосался полностью через 4 минуты и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 5 минут после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

В области кровоподтека у шестого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 12 секунд после начала инъекционного введения раствора. Созданный медикаментозный инфильтрат рассосался полностью через 12,5 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 4,5 минут после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

В области кровоподтека у седьмого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 12 секунд после начала инъекционного введения раствора. Созданный медикаментозный инфильтрат рассосался полностью через 12 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 4 минуты после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

В области кровоподтека у восьмого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 12 секунд после начала инъекционного введения раствора. Созданный медикаментозный инфильтрат рассосался полностью через 12 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 4 минуты после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

В области кровоподтека у девятого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая не вызвала усиления двигательной активности и звуковой ответной реакции животного, характерной для болевого раздражения, а также не вызвала некроза кожи. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 12 секунд после начала инъекционного введения раствора. Созданный медикаментозный инфильтрат рассосался полностью через 12 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 4 минуты после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

В области кровоподтека у десятого поросенка была произведена инъекция испытуемого раствора, которая вызвала судорожное подергивание всем телом и визжание поросенка. При этом инъекция раствора привела к формированию медикаментозного инфильтрата, который начал рассасываться через 12 секунд после начала инъекционного введения раствора, рассосался полностью через 13 минут и существенно обесцветил кожу в области кровоподтека. В частности, кожа в области кровоподтека через 1 минуту после начала введения в нее и под нее испытуемого раствора сменила свой ярко-красный цвет на бледно-красный, через 2 минуты после начала введения раствора кожа приобрела оранжевый цвет, через 3 минуты кожа приобрела оранжево-желтый цвет, через 4 минуты после начала инъекции кожа в области кровоподтека стала иметь желтый цвет и сохранила этот цвет на протяжении последующих 30 минут наблюдения. При этом поросенок оставался бодрым и был в сознании. Через сутки кожа в области кровоподтека имела желтый цвет и здоровый вид. Симптомы медикаментозного воспаления кожи и подкожно-жировой клетчатки отсутствовали.

Таким образом, раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 10% лидокаина гидрохлорида обладает инфильтрационным отбеливающим, анестезирующим и прижигающим действием, поэтому внутрикожная и подкожная инъекция этого средства приводит первоначально к безболезненному обесцвечиванию кожи, но затем вновь окрашивает ее вследствие гиперемии и вызывает постинъекционный некроз. Раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,1% лидокаина гидрохлорида обладает эффективным инфильтрационным отбеливающим и недостаточным анестезирующим действием, поэтому внутрикожная и подкожная инъекция этого средства оказывает местное раздражающее и обесцвечивающее действие, которое сопровождается бурной двигательной и звуковой реакцией бодрствующего животного. Раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,125-2,0% лидокаина гидрохлорида обладает эффективным инфильтрационным отбеливающим и анестезирующим действием и не обладает местным раздражающим и прижигающим действием. Однако раствор 2% лидокаина гидрохлорида способен оказывать общее токсическое действие после всасывания в кровь (вызывает сонливость у поросенка). При этом раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,125-0,250% лидокаина гидрохлорида содержит самую меньшую дозу местного анестетика, не оказывает токсическое действие после всасывания в кровь и при внутрикожной и подкожной инъекции формирует медикаментозный инфильтрат, который рассасывается быстрее. Поэтому раствор щелочного комплексонообразующего отбеливателя с 0,125-0,250% лидокаина гидрохлорида имеет достаточную инфильтрационную отбеливающую и анестезирующую активность при наименьшей токсичности. В связи с этим именно этот раствор является самым безопасным эффективным обезболивающим отбеливающим раствором для инъекций.

Следовательно, отбеливающее средство, представляющее собой водный раствор 1,7% натрия гидрокарбоната, 0,25% натрия этилендиаминтетраацетата, 0,01-0,03% перекиси водорода и 0,125-0,250% лидокаина гидрохлорида расширяет сферу применения, повышает эффективность и безопасность безболезненного отбеливания слизистой оболочки и кожи без образования пузырьков газа, локального воспаления и постинъекционного некроза и токсического действия.

Изобретение обеспечивает расширение сферы применения, повышение эффективности и безопасности за счет местного анестезирующего действия средства при наличии у него оптимального отбеливающего действия без газовой эмболии, эмфиземы, постинъекционного некроза и без отравления организма.

Похожие патенты RU2589682C1

название год авторы номер документа
ОТБЕЛИВАТЕЛЬ КРОВОПОДТЕКОВ 2014
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Чернова Лейсан Вячеславовна
  • Фишер Евгений Леонидович
RU2539380C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ВНУТРИКОЖНОГО ОТБЕЛИВАНИЯ СИНЯКА 2015
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Татьяна Викторовна
RU2573382C1
СПОСОБ ОБЕСЦВЕЧИВАНИЯ КОЖИ В ОБЛАСТИ КРОВОПОДТЕКА 2015
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Никитюк Дмитрий Борисович
  • Чернова Лейсан Вячеславовна
RU2582215C1
ЛИМФОЗАМЕНИТЕЛЬ ДЛЯ ЛОКАЛЬНОГО СОХРАНЕНИЯ ЖИЗНЕСПОСОБНОСТИ ОРГАНОВ И ТКАНЕЙ ПРИ ГИПОКСИИ И ИШЕМИИ 2015
  • Ураков Александр Ливиевич
RU2586292C1
ОТБЕЛИВАТЕЛЬ КРОВИ 2016
  • Ураков Александр Ливиевич
RU2647371C1
ГЕЛЬ ДЛЯ КОЖИ ДЕТЕЙ 2019
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Столяренко Анастасия Павловна
RU2713943C1
СПОСОБ ОБЕСЦВЕЧИВАНИЯ СИНЯКА ПОД ГЛАЗОМ 2016
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Татьяна Викторовна
  • Гадельшина Альбина Азатовна
  • Банников Алексей Олегович
RU2639283C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ПРИЖИЗНЕННОГО ОТБЕЛИВАНИЯ КОЖИ В ОБЛАСТИ СИНЯКОВ ПОД ГЛАЗАМИ 2017
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Татьяна Викторовна
  • Касаткин Антон Александрович
  • Решетников Алексей Петрович
RU2639485C1
СПОСОБ ЭКСТРЕННОГО ОТБЕЛИВАНИЯ КОЖНОЙ ГЕМАТОМЫ ПОД ГЛАЗОМ 2017
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ураков Александр Ливиевич
RU2679334C1
СПОСОБ СКРИНИНГА ОТБЕЛИВАТЕЛЕЙ КРОВОПОДТЕКОВ 2016
  • Ураков Александр Ливиевич
  • Уракова Наталья Александровна
  • Ловцова Любовь Валериевна
  • Сорокина Юлия Андреевна
  • Касаткин Антон Александрович
  • Баймурзин Дмитрий Юрьевич
RU2634268C1

Реферат патента 2016 года ОТБЕЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и косметологии, и предназначено для обесцвечивания слизистых оболочек и кожи в местах кровоподтеков. Раскрыто отбеливающее средство, представляющее собой водный раствор для инъекций под слизистую оболочку, под кожу или внутрь кожи, содержащий натрия этилендиаминтетраацетат, перекись водорода, натрия гидрокарбонат, лидокаина гидрохлорид и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Натрия этилендиаминтетраацетат 0,25

Перекись водорода 0,01-0,03

Натрия гидрокарбонат 1,7

Лидокаина гидрохлорид 0,125-0,25

Вода для инъекций - остальное

Изобретение обеспечивает эффективное и безопасное инфильтрационное обезболивание и отбеливание тканей при кровоподтеках, отсутствие токсического действия после всасывания раствора в кровь, безболезненность инъекций раствора под слизистую оболочку, под кожу и внутрь кожи, исключает местное раздражающее действие раствора на ткани и их постинъекционное воспаление и некроз.

Формула изобретения RU 2 589 682 C1

Отбеливающее средство, представляющее собой водный раствор для инъекций под слизистую оболочку, под кожу или внутрь кожи, содержащий натрия этилендиаминтетраацетат, перекись водорода, натрия гидрокарбонат, лидокаина гидрохлорид и воду для инъекций при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрия этилендиаминтетраацетат 0,25 Перекись водорода 0,01-0,03 Натрия гидрокарбонат 1,7 Лидокаина гидрохлорид 0,125-0,25 Вода для инъекций Остальное

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2016 года RU2589682C1

M
A
MOLENDA et al
Peroxide as a novel treatment for ecchymoses//J Clin Aesthet Dermatol
Приспособление для суммирования отрезков прямых линий 1923
  • Иванцов Г.П.
SU2010A1
А
Л
УРАКОВ и др
Причины возникновения, особенности развития и возможности предотвращения постинъекционных кровоподтеков//Ж: Медицинская экспертиза и право
Приспособление для суммирования отрезков прямых линий 1923
  • Иванцов Г.П.
SU2010A1
Усилитель низкой частоты 1941
  • Астафьев С.А.
  • Матвеев В.А.
SU62106A1
GUN R
et al
Effects of lidocaine and

RU 2 589 682 C1

Авторы

Ураков Александр Ливиевич

Уракова Наталья Александровна

Даты

2016-07-10Публикация

2014-12-19Подача