Способ получения нанокапсул унаби в альгинате натрия Российский патент 2017 года по МПК A61K9/51 A61K36/725 A61K47/36 A61J3/07 B82B3/00 

Изобретение относится к области инкапсуляции.

Ранее были известны способы получения микрокапсул.

В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения

В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул хлорида натрия с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999, Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул унаби, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется альгинат натрия, а в качестве ядра - унаби при получении нанокапсул методом осаждения нерастворителем с применением четыреххлористого углерода в качестве осадителя.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является получение нанокапсул методом осаждения нерастворителем с использованием четыреххлористого углерода в качестве осадителя, а также использование альгината натрия в качестве оболочки и унаби - в качестве ядра.

Результатом предлагаемого метода является получение нанокапсул унаби в альгинате натрия.

Унаби или «зизифус» принадлежит к семейству крушиновых. Мякоть плодов зизифуса обладает лекарственными свойствами. Содержащиеся в плодах вещества укрепляют сердечную мышцу, понижают кровяное давление и очень полезны для больных гипертонией. Используют их и как тонизирующее средство. Плоды унаби включают в диету при болезнях печени, гипертонии (как понижающее давление и мочегонное средство), заболеваниях органов дыхания (отмечено, что они оказывают смягчающий эффект при бронхитах, трахеитах, заболеваниях горла). Отвар листьев и коры унаби применяется при легочных заболеваниях, а наружно - при кожных.

ПРИМЕР 1. Получение нанокапсул унаби, соотношение ядро/оболочка 1:3.

100 мг порошка ягод унаби диспергируют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире, содержащем 300 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,4 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 2. Получение нанокапсул унаби, соотношение ядро/оболочка 1:1.

100 мг порошка ягод унаби диспергируют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире, содержащем 100 мг указанного полимера, в присутствии 0,01 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин. Далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.

Получено 0,2 г порошка микрокапсул. Выход составил 100%.

ПРИМЕР 3. Определение размеров нанокапсул методом NTA.

Измерения проводили на мультипараметрическом анализаторе наночастиц Nanosight LM0 производства Nanosight Ltd (Великобритания) в конфигурации HS-BF (высокочувствительная видеокамера Andor Luca, полупроводниковый лазер с длиной волны 405 нм и мощностью 45 мВт). Прибор основан на методе анализа траекторий наночастиц (Nanoparticle Tracking Analysis, NTA), описанном в ASTM Е2834.

Оптимальным соотношением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto, длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Изобретение относится к области нанотехнологии, в частности к способу получения нанокапсул, и описывает способ получения нанокапсул унаби. Способ характеризуется тем, что в качестве ядра используется унаби, а качестве оболочки альгинат натрия, при осуществлении способа порошок ягод унаби добавляют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии Е472с в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, далее приливают 5 мл четыреххлористого углерода в качестве осадителя, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 1:1 или 1:3, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре. Способ обеспечивает упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул. 1 ил., 3 пр.

Способ получения нанокапсул унаби в альгинате натрия, характеризующийся тем, что порошок ягод унаби диспергируют в суспензию альгината натрия в петролейном эфире в присутствии 0,01 г препарата E472c в качестве поверхностно-активного вещества при перемешивании 1300 об/мин, затем приливают 5 мл четыреххлористого углерода, при этом массовое соотношение ядро:оболочка при пересчете на сухое вещество составляет 1:1 или 1:3, полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.