АНТГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ФАСЦИОЛЕЗА, ДИКРОЦЕЛИОЗА И ПАРАМФИСТОМАТОЗА КРУПНОГО РОГАТОГО СКОТА Российский патент 2017 года по МПК A61K31/03 A61K31/45 A61K31/95 A61K31/4164 A61K31/65 A61K33/06 A61K33/08 A61K33/14 A61K33/18 A61P33/10 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения и профилактики трематодозов печени (фасциолез, дикроцелиоз) и преджелудков (парамфистоматоз) у крупного рогатого скота.

Наиболее близким к заявляемому техническому решению является средство для лечения и профилактики трематодозов печени (фасциолез, дикроцелиоз) и трематодозов преджелудков (парамфистоматоз) у крупного рогатого скота - альбендазол 10%, представляющий [5-(Пропилтио)-1Н-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир. Альбендазол в форме действующего вещества, растворенный в диметилсульфоксиде в виде водного раствора 10% концентрации в дозе 5 мг/кг массы тела овец при фасциолезе показал 45; 58 и 68%-ную экстенсэффективность соответственно против 4; 7 и 12-недельных фасциол. Альбендазол в виде раствора 10% концентрации, в дозе 10 мг/кг массы тела при дикроцелиозе овец обладает 30; 42 и 50% эффективностью, соответственно, против 1; 4 и 6-нед. трематод (1, 2, 3, 4).

Альбендазол в форме действующего вещества, растворенный в диметилсульфоксиде в виде раствора 10% концентрации, в дозе 5 мг/кг массы тела при дикроцелиозе коз показал 27; 35 и 45%-ную экстенсэффективность соответственно против 4; 7 и 12-нед. дикроцелий. Недостатком альбендазола в форме действующего вещества, растворенного в диметилсульфоксиде в виде 10% водного раствора, является то, что метаболиты долго сохраняется в организме крупного рогатого скота (28 дней), и не рекомендуется лактирующим животным, в дозе 10 мг/кг массы тела, обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами (5, 6, 7).

Цель изобретения - повышение экстенс- и интенсэффективности альбендазола 10% при фасциолезе крупного рогатого скота через снижение терапевтической дозы альбендазола 10% с 10 мл на 100 кг массы тела до 5 мл на 100 кг массы тела, устранение побочного эффекта.

Поставленная цель достигается тем, что в предлагаемое антигельминтное средство, включающее действующее вещество альбендазол 10%)-[5-(Пропилтио)-1Н-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфир (Китай) дополнительно вводят фенбендазол-(5-фенил-тио-2-бензимидазол карбамат) (Индия) (препарат широкого спектра действия, обладающий высокой эффективностью при гельминтозах животных, Н.В. Демидов, 1987), суспензию бентонита, суспензию свежей гашеной извести, пропиленгликоль, йодированную поваренную соль при следующем соотношении компонентов (мас. %):

альбендазол 10% 5 фенбендазол 10 пропиленгликоль 20 йодированная поваренная соль 3 мепатар 2 10% суспензия свежей гашеной извести 10 водная 20% суспензия бентонита 50

При этом терапевтическая доза действующего вещества - альбендазола снижается с 10 мг/кг до 5,0 мг/кг массы тела животного.

Для приготовления суспензионного антигельминтного средства в расчете на 1000 мл берут 50 мл альбендазола, 100 мл фенбендазола, 200 мл пропиленгликоля, 30 г йодированной поваренной соли, 20 г мепатара, 100 мл 10% суспензии свежей гашеной извести, смешивают в 500 мл водной 20% суспензии бентонита в смесителе в течение 10 минут и разливают в тару объемом 1 л и канистры емкостью 3 и 5 л.

Сопоставительный анализ с прототипом «Вальбазен» показывает, что заявляемое антигельминтное средство отличается от известного тем, что представляет собой суспензию и дополнительно содержит фенбендазол, пропиленгликоль, йодированную поваренную соль, мепатар, 10% суспензию свежей гашеной извести и водную 20% суспензия бентонита.

Доза действующего вещества альбендазола 10% за счет замены фенбендазолом снижена в 2,0 раза.

Эти отличия позволяют сделать вывод о соответствии заявляемого технического решения критерию «новизна».

Признаки, отличающие заявляемого технического решения от прототипа «Вальбазен», не выявлены в других технических решениях и поэтому они обеспечивают заявляемому техническому решению соответствие критерию «существенные отличия».

Примеры конкретного исполнителя

Пример 1. В опыте использовали 25 дойных коров, зараженных фасциолами. Первая группа, состоящая из 10 коров, получала суспензию антигельминтного средства, в котором соотношение компонентов (мас. %) составило:

альбендазол 10% 5 фенбендазол 10 пропиленгликоль 20 йодированная поваренная соль 3 мепатар 2 10% суспензия свежей гашеной извести 10 водная 20% суспензия бентонита 50

Препарат задавали орально, однократно в дозе 5,0 мг/кг массы тела.

Вторая группа - 10 коров получала «Вальбазен» индивидуально, однократно в форме суспензии орально в дозе 10 мг/кг массы тела.

Третья группа коров (5 голов) антигельминтик не получала и служила зараженным фасциолами контролем. Переносимость нового антигельминтного средства и препарата «Вальбазен» оценивали путем визуального наблюдения за консистенцией фекалий, общим состоянием и удоем.

Терапевтическую эффективность нового средства и препарата «Вальбазен» определяли через 14 дней по результатам трехкратного гельминтоовоскопического исследования фекалий всех подопытных и контрольных коров и гельминтологического вскрытия печени и желчного пузыря 6 подопытных и 2 контрольных животных. Результаты примера 1 представлены в таблице 1.

Пример 2. В опыте использовали 15 дойных коров, зараженных дикроцелиями. Первая группа, состоящая из 6 коров, получала новый антигельминтик - в котором соотношение компонентов (мас. %) составило:

альбендазол 10% 5 фенбендазол 10 пропиленгликоль 20 йодированная поваренная соль 3 мепатар 2 10% суспензия свежей гашеной извести 10 водная 20% суспензия бентонита 50

Его задавали орально в дозе 5,0 мг/кг массы тела. Вторая группа - 6 коров получала «Вальбазен» 10% индивидуально, принудительно в форме суспензии орально в дозе 10 мг/кг массы тела.

Третья группа коров (3 головы) антигельминтик не получала и служила зараженным дикроцелиями контролем. Переносимость нового препарата и препарата «Вальбазен» оценивали путем визуального наблюдения за консистенцией фекалий, общим состоянием и удоем.

Терапевтическую эффективность определяли через 14 дней по результатам трехкратного гельминтоовоскопического исследования фекалий всех подопытных и контрольных коров и гельминтологического вскрытия печени и желчного пузыря 3 подопытных и 2 контрольных животных.

Результаты примера 2 представлены в таблице 2.

Пример 3. В опыте использовали 18 дойных коров, зараженных парамфистомами. Первая группа, состоящая из 7 коров, получала антигельминтик - в котором соотношение компонентов (мас. %) составило:

альбендазол 10% 5 фенбендазол 10 пропиленгликоль 20 йодированная поваренная соль 3 мепатар 2 10% суспензия свежей гашеной извести 10 водная 20% суспензия бентонита 50

Препарат задавали орально в дозе 5,0 мг/кг массы тела.

Вторая группа - 7 коров получала «Вальбазен» 10% индивидуально, принудительно в форме суспензии орально в дозе 10 мг/кг массы тела.

Третья группа - 3 коровы препарат не получали и служили зараженным парамфистомами контролем.

Переносимость препаратов оценивали путем визуального наблюдения за консистенцией фекалий, общим состоянием и удоем. Терапевтическую эффективность определяли через 14 дней по результатам трехкратного гельминтоовоскопического исследования фекалий всех подопытных и контрольных коров и гельминтологического вскрытия преджелудков 3-х подопытных и 2 контрольных животных.

Результаты примера 3 представлены в таблице 3.

Из данных таблиц 1, 2, 3 видно, что предлагаемое новое антигельминтное средство орально, однократно в дозе 5,0 мг/кг массы тела показало более высокую эффективность по сравнению с базовым препаратом «Вальбазен» 10% (орально в дозе 5,0 мг/кг массы тела) при лечении фасциолеза (ЭЭ, соответственно, - 90,0 и 70,0%), дикроцелиоза (ЭЭ - 50,0 и 33,3%) и парамфистомоза (ЭЭ - 85,7 и 57,1%) крупного рогатого скота и хорошо переносилась животными, что указывает на ее нетоксичность.

При дикроцелиозе крупного рогатого скота в мировой науке не разработано препаратов, обладающих экстенсэффективностью выше 35,0%. В этом плане экстенсэффективность нового антигельминтного средства в дозе 5,0 мг/кг массы тела по сравнению с другими препаратами выше (ЭЭ - 50,0%) и ее целесообразно применять для регуляции численности дикроцелиев в печени крупного рогатого скота. Сущность изобретения заключается в следующем.

1. Новое антигельминтное средство в виде суспензии не обладает побочным действием при лечении фасциолеза, дикроцелиоза и парамфистомоза крупного рогатого скота, т.е. является нетоксичным.

2. Новое антигельминтное средство хорошо поедается животными, обладает достаточным терапевтическим действием при лечении фасциолеза (ЭЭ - 90, %) и парамфистомоза (ЭЭ - 85,7%) крупного рогатого скота.

3. При дикроцелиозе крупного рогатого скота и овец в мировой науке не разработано препаратов, обладающих экстенсэффективностью выше 35,0%. В этом плане экстенсэффективность нового средства в дозе 5,0 мг/кг массы тела по сравнению с другими препаратами выше (ЭЭ - 50,0%) и ее целесообразно применять для регуляции численности дикроцелиев в печени крупного рогатого скота.

4. Технология приготовления нового антигельминтного средства проста и легко осуществима. Компоненты, входящие в ее состав, доступны и совместимы, производятся отечественной промышленностью и имеются на российском рынке.

5. Производство нового препарата может осуществляться на сравнительно простом оборудовании, не требует больших затрат энергии, не имеет отходов и вредных выделений.

6. Готовый продукт нуждается в условиях хранения и транспортировки. Новый препарат затаривается в ПЭТ - флаконы емкостью 1 л и канистры емкостью 3 и 5 л и может храниться в складских помещениях при температуре не ниже +4 градуса по Цельсию.

Источники информации

1. Акбаев А.Ш. Паразитология и инвазионные болезни животных. - М.: Колос 2000 г.

2. Архипов И.А. Антигельминтики в ветеринарии // Материалы Всеросс. научн.-практ. конф. ВОГ. - Москва. - ВИГИС. - 1999. - с. 23-28.

3. Демидов Н.В. Гельминтозы животных. Справочник - М. ВО Агропромиздат 1987 г.

4. Кравченко И.А. Современные антигельминтики и их применение. /Учебно-методические указания для студентов института ветеринарной медицины./, Барнаул 2005 г.

5. Мозгов И.Е. Антигельминтные средства. Ветеринарная фармакология. - М. - 1948. - С. 573-589.

6. Сазанов A.M. Фасциолезы жвачных животных // Агропромиздат. - 1997. - 215 с.

7. Суботин В.М., Суботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. Серия «Ветеринария и животноводство». Ростов-на-Дону «Феникс» 2000 г.

Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения и профилактики трематодозов печени (фасциолез, дикроцелиоз) и преджелудков (парамфистоматоз) у крупного рогатого скота. Заявленное антигельминтное средство включает альбендазол 10%, фенбендазол-(5-фенил-тио-2-бензимидазол карбамат), энергетический и бактерицидный компонент - мепатар, наполнитель - пропиленгликоль, йодированная поваренная соль, 10%) суспензия свежей гашеной извести, наполнитель и пролонгатор - водная 20% суспензия бентонита. Средство отличается тем, что оно изготовлено в форме суспензии. Заявленное средство высокоэффективно для лечения и профилактики фасциолеза, дикроцелиоза и парамфистоматоза крупного рогатого скота. 3 табл., 3 пр.

Антигельминтное средство для лечения и профилактики фасциолеза, дикроцелиоза и парамфистоматоза крупного рогатого скота, включающее активно действующее вещество альбендазол 10% - [5-(Пропилтио)-1Н-бензимидазол-2-ил] карбаминовой кислоты метиловый эфир, характеризующееся тем, что оно представляет собой суспензию, отличающееся тем, что дополнительно содержит фенбендазол - (5-фенил-тио-2-бензимидазол карбамат), 20% суспензию бентонита, 10% суспензию свежей гашеной извести, пропиленгликоль, йодированную поваренную соль, мепатар при следующем соотношении компонентов мас.%:

альбендазол 10% 5 фенбендазол 10 пропиленгликоль 20 йодированная поваренная соль 3 мепатар 2 10% суспензия свежей гашеной извести 10 водная 20% суспензия бентонита 50