БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ Российский патент 2017 года по МПК A61K31/721 A61K36/28 A61K36/738 A61P1/16 A61P37/04 

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, где может быть использовано для создания биологически активных лечебно-профилактических композиций, содержащих сухие и жидкие экстракты лекарственных растений, функциональных продуктов питания, повышающих иммунобиологическую резистентность организма и оказывающих гепатопротекторное действие.

В настоящее время на рынке присутствует широкий ассортимент различных биологически активных добавок (БАД) к пище, предназначенных для обогащения рациона питания макро- и микронутриентами, обладающих разными видами воздействия на организм.

Схожими по виду действия растениями являются расторопша и эхинацея, которые обладают гепатопротекторным и иммуностимулирующим действием, и именно поэтому БАД на их основе представляют для нас практический интерес.

Например, известна биологически активная добавка к пище по патенту РФ №2446815 (дата публикации 10.04.2012), оказывающая воздействие на щитовидную железу и иммунитет. Она содержит лапчатку белую, эхинацею и ламинарию.

Недостатком БАД является отсутствие гепатопротекторного действия.

Известна биологически активная добавка к пище по патенту РФ №2449600 (дата публикации 10.05.2012), состоящая из инозина, янтарной кислоты, стеарата магния, элетероукокка и расторопши.

Недостатком БАД является недостаточно ярко выраженное иммуностимулирующее и гепатопротекторное действие.

Известна биологически активная добавка к пище по патенту РФ №2182011 (дата публикации 10.05.2002), представляющая собой композицию из сухого экстракта эхинацеи и физиологически приемлемых наполнителей: магния стеарата, порошка сухой травы эхинацеи, аскорбиновой кислоты и микрокристаллической целлюлозы.

Недостатком БАД является отсутствие гепатопротекторного действия и недостаточно выраженное иммуностимулирующее действие.

Наиболее ближайшей к заявляемой - прототипом - является биологически активная добавка к пище по патенту РФ №2516932 (дата публикации 20.05.2014), компонентами которой являются: модифицированный декстран, сухое растительное сырье и физиологически приемлемый наполнитель.

Недостатками данной БАД является недостаточно выраженное иммуностимулирующее и гепатопротекторное действие, требующее обязательного содержания в своем составе известных по своему действию функциональных трав, таких как расторопша, эхинацея. БАД изготавливается только в сухой форме, что может стать причиной ограничения приема для людей с заболеваниями желудочно-кишечного тракта.

Задачей настоящего изобретения является разработка новой более эффективной композиции, обладающей гепатопротекторной и иммуностимулирующей активностью с возможностью выполнения в любом технологически приемлемом виде, предназначенном для перорального приема в твердой (таблетки, капсулы, порошки, брикеты) или жидкой (сиропы, экстракты, растворы, коктейли, суспензии, эмульсии) формах.

Поставленная задача решается предлагаемой рецептурой биологически активной добавки к пище, в состав которой входит модифицированный декстран и физиологически приемлемый наполнитель, при этом в качестве модифицированного декстрана используется декстраналь с молекулярной массой 20-75 кДа, полученный путем механоактивации декстрана, при следующем соотношении, % масс.: декстраналь с м.м. 20-75 кДа - 0,5-10,0, физиологически приемлемый наполнитель - до 100.

В частности, физиологически приемлемый наполнитель представляет собой сухие или водные экстракты растительного сырья, микрокристаллическую целлюлозу или их смеси.

В частности в качестве экстрактов растительного сырья содержит сочетание экстрактов расторопши, корня лопуха и бессмертника или сочетание экстрактов плодов шиповника и корня лопуха.

В частности, физиологически приемлемый наполнитель представляет собой жидкость, эмульсию, суспензию, пасту.

В частности, в качестве жидкости выбрана вода, физиологический или буферный раствор.

Компоненты могут вводиться в состав добавки в разных сочетаниях либо по отдельности.

Заявляемая композиция может быть выполнена в любом технологически приемлемом виде, используемом при изготовлении БАД, предназначенном для перорального приема (таблетки, капсулы, порошки, брикеты, сиропы, экстракты, растворы, коктейли, суспензии).

Основным компонентом предлагаемой добавки является декстраналь - активная форма декстрана, полученная его модифицированием, что обеспечивает высокую реакционную способность и активность добавки и позволяет осуществлять более эффективную доставку в клетки организма активных веществ и стимулировать клеточное звено иммунитета, в частности фагоцитоз.

Декстраналь получают путем механоактивации декстрана, например, с помощью таких устройств, как роторно-пульсационный аппарат, дезинтегратор, ультразвуковой аппарат и др.

Проведенные исследования определили эффективный уровень содержания декстраналя от 0,5 до 10% масс. Увеличение концентрации декстраналя более 10% приводит к значительному удорожанию БАД, не приводя к существенному улучшению состояния организма. При концентрации декстраналя в БАД менее 0,5% отсутствуют заметные эффекты от его применения.

Выявленный в основной группе холеретический и холекинетический эффект действия, уменьшение активности воспалительного процесса, стабилизация коллоидного состава желчи уменьшают энтерогепатическую циркуляцию гидрофобных желчных кислот, предупреждая тем самым их токсическое действие на мембраны гепатоцитов, эпителий желчных протоков, что в конечном итоге снижает холестаз-опосредованную иммуносупрессию. Инактивация процессов перекисного окисления липидов способствует стабилизации липидного слоя мембран гепатоцитов, уменьшению неспецифического повреждения внутренней митохондриальной мембраны. Оба механизма определяют возможность ингибирования процессов гепатодистрофии.

Таким образом, исследования показали, что БАД на основе декстраналя обладает иммуномодулирующим, гепатопротекторным действием.

Варианты пищевых композиций, содержащих заявляемую биологически активную добавку, приведены в примерах конкретного выполнения.

Примеры конкретного выполнения

Пример 1

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 0,5 Микрокристаллическая целлюлоза 99,5

Пример 2

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 10,0 Сахар 0,5 Вода 89,5

Пример 3

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 0,5 Экстракт расторопши 3,5 Экстракт корня лопуха 1,5 Экстракт бессмертника 2,5 Микрокристаллическая целлюлоза 92,0

Пример 4

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 10,0 Экстракт расторопши 3,0 Экстракт корня лопуха 0,5 Экстракт бессмертника 0,5 Физиологический раствор 86,0

Пример 5

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 0,5 Экстракт плодов шиповника 2,5 Экстракт корня лопуха 1,0 Микрокристаллическая целлюлоза 96,0

Пример 6

Биологически активная добавка, содержащая, % масс.:

Декстраналь с м.м. 20-75 кДа 10,0 Экстракт плодов шиповника 0,5 Экстракт корня лопуха 0,5 Буферный раствор 99,0

Доклиническое исследование иммуностимулирующего действия заявляемого решения, как и в прототипе, проводили по известной методике оценки количества (%) адгезированных (распластанных) макрофагов при культивировании перитонеальных макрофагов, получаемых при лаваже брюшной полости мышей физиологическим раствором через 8 дней после ежедневного однократного перорального введения заявляемой биологически активной добавки (In Vitro Effects of Molecular Nanosomal Hybrid Compositions with Oxidized Dextras, Conjugated with Isonicotinic Acid Hydrazine on Peritoneal Macrophages, Shkurupii V.A., Archipov S.A. et all, Bulletin of Experimehtal Biology and Medicin - 2008 - Vol. 146. - No. 5 - P. 627-629). В качестве контролей использовали композиции прототипа.

В качестве методики доклинического исследования гепатопротекторного действия заявляемого решения использовали, как и в прототипе, методику повреждения печени четыреххлористым углеродом [«Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» под общей редакцией Р.У. Хабриева, М, 2005]. Заявляемую биологически активную добавку вводили в дозе 0,2 мл 10% водной суспензии per os мышам до затравки четыреххлористым углеродом в течение 5 дней и после в течение 3 дней. Затем мышей подвергали эвтаназии под эфирным наркозом и проводили морфологическое исследование печени после окраски гистологических срезов гематоксилин/эозином. При морфологическом исследовании гистологических срезов оценивали морфометрически объемную плотность деструктивных изменений (некроз) в печени (в %) и численную плотность двуядерных гепатоцитов (показатель регенерации) (в %). В качестве контролей использовали композиции прототипа.

Как видно из таблицы 1, все составы заявляемой биологически активной добавки, как содержащие в качестве активной составляющей только декстраналь, полученный путем механоактивации декстрана, так и содержащие, кроме него, еще и экстракты растительного сырья, обладают более высокой гепатопротекторной и иммуностимулирующей активностью, чем составы прототипа, что доказывает большую эффективность заявляемой биологически активной добавки.

Использование заявляемого технического решения позволяет получить дозированный препарат, отвечающий статусу биологически активных добавок, состоящий из минимального количества высокоэффективных компонентов с максимальным сохранением активных веществ, обладающий повышенными гепатопротекторными и иммуностимулирующими свойствами.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, где может быть использовано для создания биологически активных лечебно-профилактических композиций, содержащих сухие и жидкие экстракты лекарственных растений, функциональных продуктов питания, повышающих иммунобиологическую резистентность организма и оказывающих гепатопротекторное действие. Композиция, обладающая гепатопротекторными иммуностимулирущими свойствами, содержит модифицированный декстран и физиологически приемлемый наполнитель, при этом в качестве модифицированного декстрана используется декстраналь с молекулярной массой 20-75 кДа при определенном соотношении компонентов. Вышеописанная композиция обладает более эффективной гепатопротекторной и иммуностимулирующей активностью и может быть изготовлена в любом технологически приемлемом виде. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

1. Композиция, обладающая гепатопротекторными и иммуностимулирующими свойствами, содержащая модифицированный декстран и физиологически приемлемый наполнитель, отличающаяся тем, что в качестве модифицированного декстрана используют декстраналь с молекулярной массой 20-75 кДа, полученный путем механоактивации декстрана, при следующем содержании компонентов, % масс.:

Декстраналь 0,5-10,0 Физиологически приемлемый наполнитель до 100

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве физиологически приемлемого наполнителя содержит сухие или водные экстракты растительного сырья, выбранные из группы: сочетание экстрактов расторопши, корня лопуха и бессмертника или сочетание экстрактов плодов шиповника и корня лопуха, микрокристаллическую целлюлозу или их смеси.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что физиологически приемлемый наполнитель представляет собой жидкость, эмульсию, суспензию, пасту.

4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что в качестве жидкости выбрана вода, физиологический или буферный раствор.