БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА К ПИЩЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ОСЛАБЛЕНИЯ ИММУННОЙ СИСТЕМЫ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 A61K9/20 A61K35/78 A61K31/717 A61K31/375 A61K33/06 A23L1/30 A61P37/02 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лечебно-профилактическим средствам, повышающим защитные силы организма путем стимулирующего воздействия на иммунную систему.

Среди растений, используемых для повышения защитных функций организма путем активизации иммунитета, наибольшую известность получила в последнее время эхинацея пурпурная.

Все органы растения содержат полисахариды, эфирное масло. Главная составная часть эфирного масла - нециклические сесквитерпены. В корнях обнаружены гликозид эхинакозид, бетаин, смолы, органические кислоты (пальмитиновая, линолевая, церотиновая), а также фитостерины. Основные действующие вещества, обладающие иммуностимулирующей активностью, - полисахариды эхинацеи (А.М. Носов. Лекарственные растения. М., ЭКСМО-Пресс, 1999, 350 с.).

В результате химических и фармакологических исследований установлено, что в различных частях эхинацеи содержатся биологически активные вещества, обладающие антивирусной и антимикробной активностью, а также способные стимулировать иммунную систему и задерживать рост злокачественных образований. По мнению ряда исследователей, главной областью применения препаратов из эхинацеи должны быть все заболевания, связанные с приобретенным иммунодефицитом или временным иммунным ослаблением организма. Стимулирующее действие растения на иммунную систему проявляется не только у взрослых, но и у детей с неустановившейся иммунной системой, а также у лиц преклонного возраста, у которых функции этой системы в связи с общим старением организма понижены.

Растение обладает высоким бактерицидным действием и используется как антисептическое средство для внутреннего и наружного употребления. Препараты из него обладают болеутоляющим действием, стимулируют грануляцию тканей, ускоряют заживление ран и язв, ожогов, пролежней.

Препараты эхинацеи показаны не только при бактериальных, но и вирусных заболеваниях (грипп, герпес, оспа, полиомиелит), для лечения и профилактики респираторных болезней, очаговой пневмонии, лихорадки, при многих хронических заболеваниях - ревматоидном артрите, гепатите, нефритах и др. Они эффективны также при септических процессах, при кожных (экземы, псориаз), гинекологических и урологических (простатит, цистит) заболеваниях. Кроме того, препараты эхинацеи обладают стимулирующим действием на центральную нервную систему, усиливают половую потенцию, употребляются также при состояниях психической депрессии, явлениях физического и психического истощения (В.К. Лавренов, Г. В. Лавренова. Полная энциклопедия лекарственных растений. Т.2. С.-Петербург, Изд. Дом "Нева", М., "Олма-ПРЕСС", 1999, 816 с.).

Препараты эхинацеи используются также с профилактической целью при первых признаках простуды, при длительном приеме антибиотиков, оздоровлении лиц, перенесших воздействие радиации или проживающих в зонах, неблагоприятных по радиационному уровню.

На сегодняшний день эхинацея входит в состав более 200 зарубежных комплексных лечебных препаратов. Используется она и в виде монопрепаратов, представляющих собой главным образом жидкие или сухие экстракты всех частей сухого растения, а также консервированный сок.

В частности, получили известность такие препараты, как настойка "Эхинацея травяные капли", фирма Натурварен Д-р Петер Тайс, Германия; экстракт "Эхинацин жидкий", фирма Мадаус, Германия; сок из свежей цветущей травы эхинацеи "Эхинацея Гексал", фирма Гексал, Германия; сок из эхинацеи "Иммунал", фирма Лек, Словения и др.

Известен также отечественный препарат "Настойка эхинацеи пурпурной", способ получения которого защищен патентом РФ 2134584.

Однако недостатком жидких лекарственных препаратов является неудобство пользования и дозирования по сравнению с твердыми таблетированными или капсулированными препаратами. Кроме того, при экстрагировании растительного сырья жидкими экстрагентами или прессовании (с последующим консервированием) сока из свежих растений теряется ряд ценных веществ, содержащихся в натуральном растении.

Известно отечественное иммуностимулирующее средство "Эстифан" из эхинацеи пурпурной и способ его получения по патенту РФ 2137490, МКИ А 61 К 35/78, принимаемое за прототип. Лекарственное средство, содержащее активное вещество и физиологически приемлемые наполнители, содержит в качестве активного вещества эстифан - сухой экстракт из травы эхинацеи, а в качестве физиологически приемлемых наполнителей - лактозу, крахмал картофельный, метилцеллюлозу, стеарат кальция или магния при следующем соотношении компонентов, мас. %: эстифан - 25-60, лактоза - 14-49, крахмал - 23-27, метилцеллюлоза - 0,1-0,2, стеарат кальция или магния - 0,3-0,5. Способ получения иммуностимулирующего средства из эхинацеи предусматривает трехкратную экстракцию измельченного сырья водно-спиртовой смесью с последующим концентрированием экстракта, его упаривание под вакуумом, сушку, смешивание порошка с наполнителями, увлажнение раствором метилцеллюлозы, повторную сушку, гранулирование, опудривание стеаратом кальция или магния с последующим таблетированием (суть данного технического решения содержится также во временных фармакопейных статьях ВФС 42-2372-94 на эстифан и ВФС 42-2373-94 на таблетки эстифана 0,2 г).

Выпускаемый фармакопейный препарат содержит 0,2 г сухого экстракта травы эхинацеи в таблетке массой 0,5 г. Доза приема составляет 1-2 таблетки 3 раза в день, курс лечения 10-20 дней.

Известное техническое решение обладает рядом недостатков.

Поскольку препарат представляет собой лекарство, его статус предполагает врачебное назначение.

С целью таблетирования в нем использованы физиологически приемлемые наполнители, представляющие собой инертные вещества, не добавляющие лекарственному препарату целебных свойств.

При получении экстракта имеет место, как отмечалось выше, потеря части полезных для организма веществ.

Препарат изготавливается по достаточно сложному способу, доступному лишь фармацевтическим предприятиям, занимающимся получением сухих экстрактов из растений.

Задачей настоящего изобретения является расширение номенклатуры отечественных средств, повышающих защитные силы организма путем стимулирующего воздействия на иммунную систему.

Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в создании препарата, отвечающего статусу биологически активных добавок (БАД) к пище, т.е. препарат не требует врачебного назначения и оказывает на организм максимально щадящее оздоровительное воздействие, обеспечивающее профилактику заболеваний, обусловленных снижением иммунитета. Препарат имеет удобную легко дозируемую потребительскую форму, обеспечивающую возможность его приема в любых окружающих условиях. Технология изготовления препарата обеспечивает возможность получения таблеток из готовой субстанции, что позволяет организовать его широкий выпуск малыми и средними фармацевтическими предприятиями, не имеющими специального оборудования для получения сухих экстрактов.

Сущность изобретения заключается в том, что предложена биологически активная добавка к пище для профилактики ослабления иммунной системы, выполненная в таблетированной форме и содержащая сухой экстракт эхинацеи пурпурной и физиологически приемлемые наполнители, в том числе магния стеарат. БАД содержит в качестве наполнителей мелкодисперсный порошок сухой травы эхинацеи, аскорбиновую кислоту и микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении ингредиентов, мас. %: сухой экстракт травы и/или корней эхинацеи - 10,0-40,0; порошок сухой травы эхинацеи - 20,0-70,0; аскорбиновая кислота - 1,0-4,0; магния стеарат - 0,3-1,0; микрокристаллическая целлюлоза - остальное до 100%. БАД выполнена из порошков ингредиентов, измельченных до размеров частиц менее 500 мкм.

Выбор ингредиентов и их количественного соотношения обусловлен следующими соображениями.

В соответствии со статусом БАД суточная доза парафармацевтика или в случае композиции суточная доза действующего начала парафармацевтика не должна превышать разовую терапевтическую дозу, определенную при применении этих веществ в качестве лекарственных средств, при условии приема БАД не менее двух раз в сутки (Определение безопасности и эффективности биологически активных добавок к пище. Методические указания. М., Федеральный центр госсанэпиднадзора Минздрава РФ, 1999, 87с.).

Основным ингредиентом предлагаемой БАД по физиологическому воздействию на организм является сухой экстракт травы и/или корней эхинацеи (применяется готовая субстанция сухого экстракта растения, выпускаемая предприятием, специализирующимся на производстве сухих растительных экстрактов - ООО "Хармс", С.-Петербург).

С учетом того, что рекомендуемая разовая терапевтическая доза сухого экстракта эхинацеи составляет 200-400 мг (см. прототип), разовая доза экстракта в БАД должна лежать в диапазоне приблизительно от 100 до 200 мг (20-40 мас. %) при приеме 2 раза в сутки и от 50 до 130 мг (10-26 мас.%) при приеме 3 раза в сутки. Таким образом, общий диапазон дозировок основного действующего вещества в предлагаемой БАД должен составлять от 10 до 40 мас.%.

В соответствии с изобретением, другим важнейшим ингредиентом предлагаемой БАД служит мелкодисперсный порошок сухой травы эхинацеи, введение которого в препарат в количестве от 20 до 70 мас.% позволяет получить тройной эффект.

Во-первых, мелкодисперсный порошок сухого растения выполняет роль физиологически приемлемого наполнителя, позволяющего получить таблетки определенной массы и размеров. Обычно подобную роль в фармацевтических препаратах выполняют крахмал, сахар, микрокристаллическая целлюлоза и др.

Во-вторых, введение в препарат мелкодисперсного порошка сухой травы эхинацеи позволяет усилить целебное действие препарата, поскольку в нем содержатся в отличие от инертных наполнителей полезные для организма вещества, свойственные высушенному растению.

В-третьих, введение данного порошка в препарат, основу которого составляет сухой экстракт эхинацеи, позволяет восполнить потери других полезных для организма ингредиентов, утерянных в процессе жидкостной экстракции сухого растения или отжима сока из свежего растения. Сухой экстракт эхинацеи и порошок из нее хорошо совместимы и дополняют друг друга, поскольку являются частями одного и того же вида растения, что позволяет исключить возможность ухудшения целебных свойств комплексного препарата при неправильном подборе растительных ингредиентов.

Аскорбиновая кислота, вводимая в БАД в количестве 1,0-4,0 мас.%, стимулирует окислительные процессы в организме, активизирует работу различных ферментов, нормализует обмен углеводов, улучшает всасывание глюкозы в кишечнике, стимулирует кроветворение, способствует повышению невосприимчивости организма к инфекциям.

Магния стеарат вводится в БАД в количестве 0,3-1,0 мас.% для снижения гигроскопичности получаемых таблеток.

С целью улучшения качества таблеток в них в количестве, обеспечивающем получение 100% по массе, добавляется микроцеллюлоза (пищевые волокна), обычно используемая для таких целей в фармацевтическом производстве.

На основании экспериментальных исследований технологического процесса производства предлагаемой БАД установлено, что для обеспечения высокого качества таблеток необходимо использовать ингредиенты, измельченные до размеров частиц менее 500 мкм.

ПРИМЕР 1. Готовят смесь из расчета: на одну таблетку БАД массой 0,5 г берут 10 мас.% (50 мг) сухого экстракта травы и/или корня эхинацеи, 70 мас.% (350 мг) мелкодисперсного порошка сухой травы эхинацеи, 1 мас.% (5 мг) аскорбиновой кислоты, 0,3 мас. % (1,5 мг) магния стеарата и микрокристаллическую целлюлозу в количестве до 100% (18,7 мас.% или 93,5 мг). Смесь тщательно перемешивают, пропускают через сито с размерами ячеек менее 500 мкм, после чего производят прессование таблеток. БАД принимают по 1 таблетке 3 раза в день.

ПРИМЕР 2. Готовят смесь из расчета: на одну таблетку БАД массой 0,5 г берут 40 мас.% (200 мг) сухого экстракта травы и/или корня эхинацеи, 20 мас. % (100 мг) мелкодисперсного порошка сухой травы эхинацеи, 4 мас.% (20 мг) аскорбиновой кислоты, 1,0 мас.% (5,0 мг) магния стеарата и микрокристаллическую целлюлозу в количестве до 100% (35 мас.% или 175 мг). Смесь тщательно перемешивают, пропускают через сито с размерами ячеек менее 500 мкм, после чего производят прессование таблеток. БАД принимают по 1 таблетке 2 раза в день.

В настоящее время препарат, которому присвоено название "СТИММУНАЛ", выпущен опытной партией и проходит официальные клинические и гигиенические испытания в соответствующих инстанциях Минздрава РФ.

Изобретение относится к медицине. Биологически активная добавка к пище для профилактики ослабления иммунной системы выполнена в таблетированной форме и содержит сухой экстракт эхинацеи пурпурной и физиологически приемлемые наполнители: магния стеарат, мелкодисперсный порошок сухой травы эхинацеи, аскорбиновую кислоту и микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении ингредиентов, мас. %: сухой экстракт травы и/или корней эхинацеи 10,0-40,0; порошок сухой травы эхинацеи 20,0-70,0; аскорбиновая кислота 1,0-4,0; магния стеарат 0,3-1,0; микрокристаллическая целлюлоза - до 100%. Добавка выполнена из порошков ингредиентов, измельченных до размеров частиц менее 500 мкм. Изобретение позволяет расширить номенклатуру лекарственных средств. 1 з.п.ф-лы.

1. Биологически активная добавка к пище для профилактики ослабления иммунной системы, выполненная в таблетированной форме и содержащая сухой экстракт эхинацеи пурпурной и физиологически приемлемые наполнители, причем в качестве наполнителей она содержит мелкодисперсный порошок сухой травы эхинацеи, аскорбиновую кислоту и микрокристаллическую целлюлозу при следующем соотношении ингредиентов, мас. %:
Сухой экстракт травы и/или корней эхинацеи - 10,0 - 40,0
Порошок сухой травы эхинацеи - 20,0 - 70,0
Аскорбиновая кислота - 1,0 - 4,0
Магния стеарат - 0,3 - 1,0
Микрокристаллическая целлюлоза - До 100
2. Добавка по п. 1 выполнена из порошков ингредиентов, измельченных до размеров частиц менее 500 мкм.