Лекарственный препарат для наружного применения Российский патент 2018 года по МПК A61K36/06 A61K36/64 A61K47/38 A61K47/40 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам широкого спектра действия и может использоваться, например, для лечения акне, постакне, артрита, артроза и ряда других заболеваний.

Известен «Способ приготовления комплексного гелеобразного препарата для лечения и профилактики мастита у коров и комплексный гелеобразный препарат на его основе» RU 2624868 [1], содержащий противомикробные и противовоспалительные препараты, причем в качестве противомикробного препарата он содержит биомассу культуры чайного гриба, а в качестве противовоспалительных препаратов - экстракты растительных компонентов.

Недостатком является ограниченность использования препарата.

Наиболее близким решением является «СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО НАПИТКА, НАПИТОК, ПОЛУЧЕННЫЙ ДАННЫМ СПОСОБОМ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОНЦЕНТРАТА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО НАПИТКА И КОНЦЕНТРАТ, ПОЛУЧЕННЫЙ ДАННЫМ СПОСОБОМ» RU 2500299 [2], содержащий продукты, полученные инкубацией зооглеи чайного гриба.

Известный способ характеризуется тем, что используют культуральную жидкость инкубируют в аэробных условиях, перемешивая ее со скоростью 0,1-2 м/с при температуре 12-40°C в течение 40-80 ч. Согласно П.7 культуральную жидкость выпаривают до получения массовой доли сухих веществ более 60%.

Недостатком известной композиции является низкая эффективность.

Целью предлагаемого изобретения является повышение эффективности препарата широкого спектра действия, в том числе наносимого на кожный покров пациента.

Цель достигается тем, что лекарственный препарат (например, наносимый на кожный покров) содержащий продукты, полученные инкубацией зооглеи чайного гриба, характеризуется тем, что содержит биомассу культуры чайного гриба и связующее (клеящее) вещество в соотношении: биомасса культуры чайного гриба 3-70%, связующее - остальное.

В состав чайного гриба входят:

- Saccharomyces ludwigii (сахаромицес Людвига), дрожжеподобные грибы, которые широко используются в хлебопечении и пивоварении;

- Saccharomyces cerevisiae (сахаромицес серевисайе) - "пивные дрожжи", " пекарские дрожжи", используются в производстве хлеба и пива;

- Brettanomyces bruxellensis (бреттаномицес брукселенсис) - "пивные дрожжи", используются в пивоварении;

- Candida stellata (кандида стеллата) - является участником виноградной и ферментативной флоры;

- Schizosaccharomyces pombe (схизосахаромицеты помбэ) - одноклеточных представитель царства грибов, делящиеся дрожжи. Клетки имеют палочковидную форму и размеры 3 - 4 мкм в диаметре и 7 - 14 мкм в длину. Используется как модельный организм в молекулярной биологии и цитологии, а также в пивоварении;

- Torulaspora delbrueckii (торуласпора дельбруески) - используется в виноделии и пивоварении;

- Zygosaccharomyces bailii (зигосахаромицеты байлии) - используются в производстве вина;

- Acetobacter xylinum (ацетобактер хулинум, бактерия);

- Acetobacter aceti (ацетобактер ацети, бактерия) - используются в производстве уксуса и для производства микробиологической целлюлозы. Присутсивуют в кефира и в сахарном тростника;

- Torula (вид Candida utilis (кандида утилис, дрожжи) - используются в качестве ароматизатора в продуктах питания;

- Bacterium xulinum (бактериум хулинум) - используются для производства микробиологической целлюлозы;

- Bacterium xulinoides (бактериум хулинойдес) - задерживают рост болезнетворных бактерий;

- Bacterium gliconicum (бактериям гликоникум) - задерживают рост болезнетворных бактерий;

Зооглея - живая колония, образованная совместным существованием (симбиозом) нескольких видов организмов: дрожжеподобными грибами и микроорганизмами, уксуснокислыми бактериями. Содержит полисахариды, ферменты, неорганические и органические кислоты, альдегиды, алкалоиды, витамина C и D, жироподобные, дубильные и смолистые вещества, глюкозиты.

В понимании термина "биомасса культуры чайного гриба" предполагается измельченная биомасса чайного гриба в любом виде: например, порошок, гранулы, суспензия, экстракт, масло, сок, настой и пр.

В качестве связующего вещества предполагается использование связующих веществ в любом возможном виде: например, порошок, суспензия, капсулы, экстракт, масло, сок, настой и пр. В качестве связующих веществ могут быть использованы:

Рыбий клей - вырабатывается из различных органов рыб, богатых соединительной тканью. Прозрачен, не имеет ни запаха, ни вкуса. Для приготовления клея используется водяная баня. Пластинки рыбьего клея разламывают на мелкие части и насыпают в специальную посуду, заливают холодной водой таким образом, чтобы она закрывала пластинки клея, и оставляют в таком виде на 5 - 15 часов. Далее нагревают на водяной бане и вываривают для получения глютина, процеживают через марлю.

Казеиновый клей - натуральный клей животного происхождения, основным веществом которого выступает казеин, получаемый из молочного белка.

Костный клей - основной компонент - желатин, образуемый при денатурации коллагена. Для получения клея кости животных очищают, обезжиривают, обрабатывают слабым раствором серной кислоты для удаления минеральных солей и затем варят в специальных аппаратах, в которых сырье подвергается многократному воздействию пара и воды. В результате такой обработки имеющийся в костях коллаген переходит в глютин, который является клеящим веществом. Чтобы из сухого костного клея или мездрового клея приготовить жидкий, плитки костного клея или мездрового клея разбивают на куски, дробят и замачивают на 12-24 часа в холодной воде, затем варят на водяной бане при температуре не более 70-90°C и долго не перегревая. Применяют теплый раствор клея, не ниже 30 градусов Цельсия, затем смешивают со вторым веществом, далее добавляют косметические/лечебные эфирные масла, масло или экстракт или другие экстракты по задуманной рецептуре в зависимости от назначения того или иного состава.

Мездровый клей - вырабатывается из мездры (изнанки невыделаной кожи), а также обрезков кожи животных. Помимо желатина, в нем содержатся олигопептиды, образуемые при гидролизе кератина. За счет высокого содержания цистеина эти олигопептиды при схватывании и высыхании клея, образуют дисульфатные мостики, благодаря чему достигается особая прочность клеевого соединения. Сырье обрабатывается в известковом молоке, а затем раствором соляной и серной кислоты. Для получения из мездры высококачественного клея ее варят при температуре не более 70-90°C.

Альбумин может быть яичный, сывороточный, молочный. Относительная молекулярная масса примерно 65000. Проявляет высокую связывающую способность к различным низкомолекулярным соединениям.

Карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ) - производная целлюлозы. Нетоксична, растворима в воде. Клей производится на основе высококачественной хлопковой целлюлозы. Натриевая соль карбоксиметилцеллюлоза, на основе которой производится КМЦ клей, является экологически чистым продуктом. КМЦ клей представляет собой белый или кремовый порошкообразных материал, мелкозернистой или волокнистой структуры.

Кукурузный крахмал - продукт, полученный в результате тончайшего помола кукурузной крупы. Это молочно-белый клейстер, невысокой вязкости, с запахом и легким вкусом кукурузы, после сушки приобретающие порошкообразную консистенцию. Кукурузный крахмал может быть белого или слегка желтоватого цвета.

Кукурузный декстрин - полисахарид, получаемый термической обработкой кукурузного крахмала. Применяется в основном для приготовления клеящих средств, а также в пищевой промышленности в качестве загустителя, стабилизатора, связующего компонента, а хорошая растворимость вещества позволяет использовать его в качестве носителя активных компонентов красящих веществ.

Картофельный крахмал получают измельчением картофеля, в процессе чего крахмальный зерна высвобождаются из разрушенных клеток. Затем крахмал промывают и просушивают. Картофельный крахмал - порошок чисто белого цвета. Имеет форму характерных крупных овальных гранул размером от 5 до 100 мкм. Содержит фосфаты, фосфор, кальций, амилозу (19-24%), полисахариды.

Картофельный декстрин - полисахарид, получаемый термической обработкой картофельного крахмала. Декстриновый клей разрешен для использования в пищевой промышленности. Применяется в основном для приготовления клеящих средств, а также в пищевой промышленности в качестве загустителя, стабилизатора, связующего компонента, а хорошая растворимость вещества позволяет использовать его в качестве носителя активных компонентов красящих веществ и пищевых порошков.

Рисовый крахмал - крахмал полученный из риса. Содержание крахмала в рисе - до 86%. Используется при производстве косметики.

Амилопектиновый крахмал - получают из восковидной кукурузы, клейстер из которой обладает высокой вязкостью и хорошо удерживает влагу. Декстрин из такого крахмала получают термической обработкой соответствующего крахмала.

Высокоамилозный крахмал - получают из высокоамилозных сортов кукурузы. Декстрин из такого крахмала получают термической обработкой соответствующего крахмала.

Ячменный крахмал, крахмал из ржи - получаемые соответственно из ячменя и ржи. Легче подвергаются гидролизу и клейстеризации. Декстрин из них также получают термической обработкой.

Пшеничный крахмал - углеводный компонент, который остается после переработки пшеницы в муку после удаления белковой части.

Крахмал из гороха используется в пищевой промышленности, косметологии. Является высокоамилозным, обладает высокой гелеобразующей способностью, низкой температурой желатинизацией.

Рисовый, пшеничный, гороховый декстрины являются продуктами термической переработки соответственно пшеничного, рисового и горохового крахмала. Представляют пробой смесь полимеров D-глюкозы. Все декстрины являются источником клетчатки и обладают вяжущими и клеющими свойствами.

Мучной клейстер - клеящий состав, полученный смешиванием муки с водой на водяной бане или на слабом огне в специальной посуде.

Желатин - столярный клей, применяемый в производстве продуктов питания, в фармацевтическом производстве и производстве косметики.

Камедь (гуммиарабик, гуаран, ксантан, камедь рожкового дерева, трагакант и др. камедь) - высокомолекулярные углеводы, являющиеся главным компонентом экссудатов, выделяемых растениями при механических повреждениях коры или заболеваниях. Представляют собой растворимые и набухающие в ней полимеры моносахаридов, а также полисахариды микроорганизмов.

Гуммиарабик - твердая прозрачная смола, выделяемая различными видами акаций. Состоит в основном из арабина (смесь калиевых, кальциевых и магниевых солей арабиновой кислоты). Арабин может медленно, но полностью растворяться в двойном количестве холодной воды, образуя слегка желтоватую, прозрачную, густую, клейкую жидкость.

Гуарановая камедь (смола) - является полимерным соединением, содержащим остатки галактозы. Гуаровую камедь получают экстракцией из семян растений Гуар, или Циамопсис четырехкрыльниковый, или Гороховое дерево - вид травянистых растений семейства Бобовые.

Камедь рожкового дерева - получают из семян рожкового дерева.

Трагакант - высохшая на воздухе камедь, которая вытекает из трещин или надрезов стеблей или ветвей некоторых растений рода Астрагал (Astragalus) семейства Бобовые (Fabaceae) в результате перерождения клеточных стенок паренхимы сердцевины и сердце винных лучей. Трагакант состоит из малорастворимого, сильно набухающего в воде бассорина (60-95%) и водорастворимого арабина (3-10%), продуктов превращения полисахаридов и образующихся из них камедовых кислот.

Канифоль - хрупкое, стекловидное, аморфное вещество, с характерным раковин т-образным изломом и стеклянным блеском от темно-красного до светло-желтого цвета. Входит в состав смол хвойных деревьев. Представляет собой смесь различных смоляных кислот и их изомеров.

Смола даммары - выделяется из ствола деревьев Агатис Даммара. Широко используется в промышленности и медицине.

Смола сандарака - добывается из трещин или разрезов в коре и ветвях североафриканского хвойного дерева Тетраклинис членистый или из дерева Кайлитрис прейсии (Callitris preissii), произрастающего в Австралии. Состоит главным образом из двух кислот: сандараколовой и каллитроловой.

Смола мастика - ароматическая смола мастикового дерева. Выделяется при подсточке стволов или крупных ветвей в виде вязкой жидкости, при высыхании образует золотистые прозрачные комки. Используется в парфюмерии, косметологии, пищевой промышленности, медицине.

Шеллак - природная смола, экскретируемая самками ряда родов насекомых - червенцов, паразитирующими на некоторых тропических и субтропических деревьях в Индии и странах Юго-Восточной Азии. Содержит алеуретиновую кислоту, дигидрооксификоцеролловую кислоту, шелловую кислоту, шеллачный воск, воду, водорастворимый пигмент.

Смола янтаря - живица (смола) древнейших хвойных деревьев верхнемелового и палеогенового периодов.

Смола копал - ископаемая природная смола, выделяемая преимущественно тропическими деревьями семейства бобовых. Состоит в основном из смолянистых кислот.

Сливовый клей (смола) - смола (камедь), выделяющаяся из порезов на стволах сливовых деревьев.

Вишневый клей (смола) - смола (камедь), вытекающая из стволов вишневых деревьев.

В предлагаемом изобретении используются лишь натуральные компоненты и одна из целей данного изобретения в доставке лечебных ингредиентов, содержащихся в биомассе культуры чайного гриба под кожу пациента в области нанесения композиции. Один из методов реализации предложенного изобретения предусматривает предварительное изготовление пластыря, но возможно также применение в виде масок, кремов, трансдермальных терапевтических системах и др. парентеральных лекарственных форм для наружного применения.

Основное действие зооглеи чайного гриба – локальное улучшение проницаемости кожи без существенного нарушения барьерных функций. Применение зооглеи чайного гриба также стабилизирует по времени скорость (темп) поступления необходимых для лечения веществ из функциональных добавок в кожу и под кожу пациента. Также необходимо отметить бактерицидное действие зооглеи чайного гриба.

Для изготовления требуемого активного вещества берется приготовленное посредством добавления воды и доведения до готовности на водяной бане связующее вещество, смешивается с биомассой культуры зооглеи чайного гриба, далее по необходимости добавляются функциональные добавки, содержащие активные ингредиенты (экстракт водорослей, масло перца, экстракт расторопши и пр). Если не указано иное, экстракты используются на водно-спиртовой основе, но не исключаются и другие виды экстрактов.

Использование предлагаемого препарата в виде пластырей по предлагаемому изобретению иллюстрируется следующими примерами.

ПРИМЕР 1. Пациентка М., 28 ЛЕТ, обратилась в медицинский центр «Х» по вопросу лечения артроза. Жалобы на неприятные ощущения, ноющую боль в суставах. Предложен курс магнитотерапии и радоновых ванн с последующим использованием пластырей по предлагаемому изобретению. В активный клеевой состав пластырей входила биомасса культуры чайного гриба в количестве 30 вес. %, рыбий клей в количестве 20 вес. %, экстракт расторопши в количестве 25 вес. %, порошок девясила 25 вес. %. Пластырь пациентом носился не снимая 8 часов. Количество используемых процедур в домашних условиях – 14. Пациентка М. отметила, что боли в суставах прекратились. Назначено применение пластырей по предлагаемому изобретению 1 раз в каждые 4 месяца.

ПРИМЕР 2. Пациентка Н., 20 лет, проявления на коже лица угревой сыпи, диагностировано постакне. Предложено использование стандартных лечебных методик с использованием пилинга, электрофореза, фонофореза и применения масок, состоящих из 40 вес. % биомассы чайного гриба и 5 вес. % мездрового клея, экстракта подорожника 30 вес. %, экстракта календулы 20 вес. %, экстракта эвкалипта 5 вес. %. Количество процедур назначено 8. Через 20 мин. Предписано смыть маску водой. После курса самостоятельных 7 процедур у пациентки Н. объективно улучшилось состояние кожи лица – угревая сыпь прошла почти полностью, постакне заметно побледнело. Курсы лечения могут повторяться регулярно, с профилактической целью сеансы рекомендовано проводить 2 раза в неделю.

ПРИМЕР 3. Пациентка С., 29 лет, постакне и акне на лице и плечах. Предложено использование пластырей, наклеиваемые на лицо и плечи на ночь в течение двух недель, наряду с электрофорезом, с сульфатом цинка 2%, кожи лица, скрабированием и глубоким очищением кожи лица посредством умывания косметическими препаратами, содержащими кислоты. В состав пластырей входила биомасса культуры чайного гриба в количестве 25 вес. %, костный клей 40 вес. %, экстракт крапивы 15 вес. %, настой мать-и-мачехи 10 вес. %, сок алоэ 10 вес. %. После курса процедур у пациентки С. объективно улучшилось состояние кожи лица – пациентка отметила что постакне заметно побледнело, акне полностью прошло. Курсы лечения могут повторяться регулярно, с профилактической целью сеансы рекомендовано проводить 1 раз каждый месяц.

ПРИМЕР 4. Пациентка Л., 44 лет. Кашель и шум в легких. Предложено использование пластырей, наклеиваемых на грудь и спину на ночь в течении семи дней, наряду с УФО горла. В состав пластырей входила биомасса культуры чайного гриба 25 вес. %, костный клей 40 вес. %, экстракт шалфея 15 вес. %, экстракт алтея 10 вес. %, настой багульника 10 вес. %. После курса процедур у пациентки С. объективно улучшилось общее состояние кожи, кашель и шум в легких исчезли. Курсы лечения могут повторяться по мере возникновения соответствующих симптомов.

Промышленная применимость. Заявляемое изобретение может с успехом применяться для производства и применения лечебных препаратов широкого спектра действия.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату для наружного применения. Лекарственный препарат для наружного применения содержит продукты, полученные инкубацией зооглеи чайного гриба. Согласно изобретению препарат содержит биомассу зооглеи чайного гриба и связующее вещество, выбранное из группы: рыбий клей, казеиновый клей, костный клей, мездровый клей, альбумин, карбоксиметилцеллюлозу, кукурузный крахмал и/или декстрин, картофельный крахмал и/или декстрин, рисовый крахмал и/или декстрин, амилопектиновый крахмал и/или декстрин, высокоамилозный крахмал и/или декстрин, ячменный крахмал и/или декстрин, пшеничный крахмал, крахмал из гороха и/или декстрин, мучной клейстер, желатин, камедь, канифоль, смолу даммары, смолу сандарака, смолу мастикового дерева, шеллак, смолу янтаря, копал, сливовый клей (смола), вишневый клей (смола), гуммиарабик в соотношении: биомасса зооглеи чайного гриба 3-70 вес.%, связующее вещество - остальное. Вышеописанный препарат эффективен при наружном применении. 29 з.п. ф-лы, 4 пр.

1. Лекарственный препарат для наружного применения, содержащий продукты, полученные инкубацией зооглеи чайного гриба отличающийся тем, что содержит биомассу зооглеи чайного гриба и связующее вещество, выбранное из группы: рыбий клей, казеиновый клей, костный клей, мездровый клей, альбумин, карбоксиметилцеллюлоза, кукурузный крахмал и/или декстрин, картофельный крахмал и/или декстрин, рисовый крахмал и/или декстрин, амилопектиновый крахмал и/или декстрин, высокоамилозный крахмал и/или декстрин, ячменный крахмал и/или декстрин, пшеничный крахмал, крахмал из гороха и/или декстрин, мучной клейстер, желатин, камедь, канифоль, смола даммары, смола сандарака, смола мастикового дерева, шеллак, смола янтаря, копал, сливовый клей (смола), вишневый клей (смола), гуммиарабик, в соотношении: биомасса зооглеи чайного гриба 3-70 вес.%, связующее вещество - остальное.

2. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит рыбий клей в количестве 10-97 вес.%.

3. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит казеиновый клей в количестве 10-97 вес.%.

4. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит костный клей в количестве 10-97 вес.%.

5. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит мездровый клей в количестве 10-97 вес.%.

6. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит альбумин в количестве 10-97 вес.%.

7. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит карбоксиметилцеллюлозу в количестве 10-97 вес.%.

8. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит кукурузный крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

9. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит картофельный крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

10. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит рисовый крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

11. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит амилопектиновый крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

12. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит высокоамилозный крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

13. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит ячменный крахмал и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

14. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит пшеничный крахмал в количестве 10-97 вес.%.

15. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит крахмал из гороха и/или декстрин в количестве 10-97 вес.%.

16. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит мучной клейстер в количестве 10-97 вес.%.

17. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит желатин в количестве 10-97 вес.%.

18. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит камедь в количестве 10-97 вес.%.

19. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит канифоль в количестве 10-97 вес.%.

20. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит смолу даммары в количестве 10-97 вес.%.

21. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит смолу сандарака в количестве 10-97 вес.%.

22. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит смолу мастикового дерева в количестве 10-97 вес.%.

23. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит шеллак в количестве 10-97 вес.%.

24. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит смолу янтаря в количестве 10-97 вес.%.

25. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит копал в количестве 10-97 вес.%.

26. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит сливовый клей (смола) в количестве 10-97 вес.%.

27. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит вишневый клей (смола) в количестве 10-97 вес.%.

28. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что связующее вещество содержит гуммиарабик в количестве 10-97 вес.%.

29. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит функциональные добавки.

30. Препарат по п. 1, отличающийся тем, что биомасса культуры зооглеи чайного гриба используется в виде сухого порошка.