КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ РЕЗОРЦИН И ПОРОШКИ Российский патент 2019 года по МПК A61K8/34 A61K8/02 A61K8/25 A61K8/29 A61K8/73 A61K8/895 A61Q19/02 

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к композициям для местного применения, содержащим замещенный резорцин, например гексилрезорцин, и твердый порошок с шириной распределения частиц по размеру по меньшей мере 15 микрон. Композиции имеют эстетические свойства композиций, содержащих порошки, обладая при этом активностью резорцинов.

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Порошки являются неотъемлемой частью антивозрастных композиций, обладая преимуществом немедленного внешнего изменения и снижения резкости морщин. Кроме того, порошки широко применяются для изменения скользящих свойств, вязкости или других эстетических характеристик композиций для местного применения.

Известно, что замещенные резорцины, такие как 4-гексилрезорцин, создают антивозрастной и осветляющий эффект на коже при местном нанесении. Примеры резорцинов можно найти в патентных заявках США US 8318217, 8084504, US 2012/0128605, US 20120128613, US 2011/0081431 и US 2011/0081430. К сожалению, 4-гексилрезорцин может потерять эффективность или активность при сочетании со многими порошками, входящими в состав композиций для местного применения.

Неожиданным образом, заявители обнаружили, что активность замещенных резорцинов можно успешно сохранить при их сочетании с порошками, имеющими определенную ширину распределения частиц по размеру.

ИЗЛОЖЕНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к местным композициям, содержащим замещенный резорцин и твердый порошок с шириной распределения частиц по размеру по меньшей мере 15 микрон.

Изобретение также относится к способам воздействия на кожу путем местного нанесения этой композиции на кожу.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

Предполагается, что специалист в данной области, основываясь на данном описании, сможет использовать настоящее изобретение в его самом полном объеме. Приведенные ниже характерные варианты осуществления изобретения следует рассматривать лишь в качестве примеров, которые ни в коей мере не ограничивают раскрываемую сущность настоящей заявки на изобретение.

Если не указано иное, процентное содержание или концентрация указываются как весовая процентная доля или концентрация (то есть % от веса). Если не определено иное, все диапазоны приводятся с включением конечных точек, например, диапазон «от 4 до 9» включает точки 4 и 9.

В настоящем документе термин «местное применение» означает непосредственное наложение или распределение по поверхности кожи, кожи волосистой части головы или по волосам, в частности, руками или с помощью специальных средств - салфетки, ролика или аэрозоля.

В настоящем документе термин «косметически приемлемый» означает, что ингредиенты, к которым относится термин, подходят для применения в контакте с тканями тела (например, кожей или волосами), не оказывая при этом токсического воздействия, не проявляя несовместимости, нестабильности, не вызывая раздражения, аллергических реакций и т.п.

Композиции, являющиеся предметом изобретения, подходят для лечения признаков старения кожи. В настоящем документе термин «признаки старения кожи» относится к наличию борозд, морщин, утрате эластичности, неровности кожи и наличию пигментных пятен. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения признаком старения кожи является наличие борозд, морщин и (или) потеря эластичности.

В настоящем документе термин «лечение признаков старения» относится к уменьшению, ослаблению, предотвращению, исправлению или устранению описанных выше признаков старения кожи.

В настоящем документе термин «морщина» включает тонкие бороздки, тонкие морщины или глубокие морщины. К примерам морщин относятся, в том числе, тонкие линии вокруг глаз (например, «гусиные лапки»), морщины на лбу и щеках, межбровные морщины и мимические морщины вокруг рта.

В настоящем документе термин «потеря эластичности» относится к утрате эластичности или структурной целостности кожи или ткани, включая, помимо прочего, обвисание, вялость и дряблость ткани. Потеря эластичности или целостности тканевой структуры может быть следствием многих факторов, включая, помимо прочих, заболевание, старение, гормональные изменения, механическую травму, отрицательное воздействие окружающей среды, либо результатом нанесения на ткань таких продуктов, как косметические средства и фармацевтические препараты.

В настоящем документе термин «неровная кожа» означает состояние кожи, связанное с диффузной или пятнистой пигментацией, которую можно классифицировать как гиперпигментацию, например, поствоспалительную гиперпигментацию.

В настоящем документе термин «пятнистость» означает состояние кожи, связанное с ее покраснением или эритемой.

В настоящем документе термин «косметический» относится к составу или веществу, улучшающему внешний вид, которое сохраняет, восстанавливает, придает, имитирует или повышает физическую привлекательность или создает эффект повышения привлекательности или молодости, особенно в отношении внешнего вида ткани или кожи.

В настоящем документе термин «осветление кожи» по существу относится к осветлению, отбеливанию и/или выравниванию тона кожи, цвета кожи и/или оттенка кожи, и/или уменьшению желтоватого цвета кожи, и/или осветлению или уменьшению гиперпигментированных пятен и/или дефектов, включая без ограничений пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, угревые отметины, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации двух или более видов дефектов и т.п. В определенных вариантах осуществления «осветление кожи» также относится к увеличению сияния кожи, полупрозрачности и свечения и/или получению более сияющего, светящегося, полупрозрачного или визуально высвеченного тона кожи или уменьшения желтоватого цвета кожи. В определенных предпочтительных вариантах осуществления «осветление кожи» относится к осветлению и выравниванию тона кожи, увеличению сияния кожи и/или осветлению возрастных пятен.

В настоящем документе термин «кожа, требующая отбеливания», относится, по существу, к коже, показывающей одно или более свойств, выбранных из группы, состоящей из: кожи, имеющей измеренное значение классификации цвета кожи человека (индивидуальный типологический угол, ITA) менее 41, как определено в РУКОВОДСТВЕ COLIPA: РУКОВОДСТВО ПО КОЛОРИМЕТРИЧЕСКОМУ ОПРЕДЕЛЕНИЮ ТИПИЗАЦИИ ЦВЕТА КОЖИ И ПРЕДПОЛОЖЕНИЕ О МИНИМАЛЬНОЙ ЭРИТЕМНОЙ ДОЗЕ (МЕД.) БЕЗ УФ ОБЛУЧЕНИЯ, опубликованном в 2007 г., которое включено в настоящий документ путем ссылки и дополнительно описано ниже; потемневшей и/или желтоватой кожи, включая кожу, потемневшую под воздействием УФ-излучения; кожи с неровным тоном или кожи с одним или более гиперпигментированными пятнами и/или участками, включая без ограничений пигментные пятна, меланиновые пятна, возрастные пятна, пятна от солнца, старческое лентиго, веснушки, простое лентиго, пигментный солнечный кератоз, себорейный кератоз, меланоз, угревые пятна, поствоспалительную гиперпигментацию, лентигиноз, эфелиды, комбинации из двух или более из них и т. п. В руководстве COLIPA цвет кожи определяют в зависимости от значения ITA следующим образом: очень светлая кожа - >55; светлая кожа - 41-55, средний цвет кожи - 28-41, темная кожа - <28. В определенных предпочтительных вариантах осуществления термин «кожа, нуждающаяся в осветлении» относится к людям с кожей, имеющей значение ITA менее 41, такое как приблизительно 40 или менее, приблизительно 35 или менее, приблизительно 30 или менее или более предпочтительно - приблизительно 28 или менее. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и к способам их использования для осветления кожи с тоном, выбранным из желтоватой и/или потемневшей кожи. В других определенных предпочтительных вариантах осуществления настоящее изобретение относится к композициям и к способам использования для осветления кожи с дефектами, выбранными из группы, состоящей из возрастных пятен, веснушек, отметин после угревой сыпи и комбинаций двух или более дефектов.

Композиция для местного применения содержит один или более замещенных резорцинов и один или более твердых порошков с распределением частиц по размеру по меньшей мере 15 микрон.

Замещенные резорцины

Резорцин представляет собой соединение на основе дигидроксифенола (т. е. 1,3-дигидроксибензол), имеющее следующую структуру:

Резорцины, использующиеся в настоящем изобретении, являются «замещенными резорцинами». В настоящей заявке термин «замещенный резорцин» означает резорцин, содержащий по меньшей мере один заместитель в положении 2, 4, 5 или 6. Таким образом, резорцин может содержать от одного до четырех заместителей. Положения 1 и 3 в молекуле резорцина предпочтительно содержат группу -ОН, как показано выше; однако одна или обе группы -OH могут быть замещены группой -OR, в которой R представляет собой группу C1-C12 алкила или ацила.

Резорцины описаны, например, в патентной заявке США № 4959393 (Torihara, et al.), патентной заявке США № 6863897 (Love et al.) и опубликованной патентной заявке № 2008/0305059 (Chaudhuri et al.), которые включены в настоящую заявку посредством ссылки.

В определенных предпочтительных вариантах осуществления изобретения замещенный резорцин содержит по меньшей мере от 2 до 18 атомов углерода, предпочтительно - от 2 до 12 атомов углерода, предпочтительнее от 5 до 10 атомов углерода и наиболее предпочтительно - от 5 до 8 атомов углерода. В определенных других вариантах осуществления по меньшей мере один заместитель (линейный или разветвленный) содержит алкильную группу, например, содержащую описанное выше количество атомов углерода. Предпочтительно, чтобы по меньшей мере один из заместителей содержал ненасыщенную и линейную алкильную группу.

В определенных вариантах осуществления заместитель находится в положении 4 молекулы резорцина, а в определенных вариантах осуществления заместитель находится только в положении 4. В другом варианте осуществления изобретения заместитель в положении 4 является алкильной группой. В определенных предпочтительных вариантах осуществления резорцин содержит единственный заместитель в положении 4, представляющий собой алкильную группу. В определенных других вариантах осуществления изобретения замещенный резорцин содержит единственный заместитель в положении 4, представляющий собой алкильную группу, непосредственно связанную с бензольным кольцом.

К особенно подходящим замещенным резорцинам относятся 4-гексилрезорцин и 4-октилрезорцин, в особенности 4-гексилрезорцин. Структуры 4-гексилрезорцина и 4-октилрезорцина показаны ниже:

4-гексилрезорцин

4-октилрезорцин

4-Гексилрезорцин под торговым названием SYNOVEA HR производит компания Sytheon, г. Линкольн-Парк, штат Нью-Джерси. 4-Октилрезорцин доступен в продаже в качестве продукта компании City Chemical LLC, г. Вест-Хейвен, штат Коннектикут.

Замещенный резорцин присутствует в композиции в безопасном и эффективном количестве, например, от приблизительно 0,01 до приблизительно 10%, предпочтительно - от приблизительно 0,1% до приблизительно 5%, предпочтительнее - от приблизительно 0,2% до приблизительно 2%, еще предпочтительнее - от приблизительно 0,5% до приблизительно 1,5% от массы композиции.

Порошки

Композиция также содержит по меньшей мере один твердый порошок с шириной распределения частиц по размеру по меньшей мере 15 микрон. В одном варианте осуществления 80% порошка также характеризуется распределением размеров частиц в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 20, или от приблизительно 2 до приблизительно 25 микрон.

Могут применяться любые порошки, подходящие для включения в состав местных или косметических композиций, при условии, что они имеют форму твердых частиц с указанной шириной распределения по размеру.

Порошок в композиции содержится в безопасном и эффективном количестве, например до 5%, или до приблизительно 3% от массы композиции.

В одном варианте осуществления в составе порошка присутствует силиконовый порошок.

Силиконовый порошок может быть, например, порошком из силиконовой смолы, силиконового эластомера или силиконового эластомера с покрытием. Могут использоваться порошки из силиконового эластомера с покрытием, такие как порошок из силиконового эластомера со слюдяным покрытием, порошок из силиконового эластомера с серицитовым покрытием, порошок из силиконового эластомера с тальковым покрытием, порошок из силиконового эластомера с каолиновым покрытием, порошок из силиконового эластомера с боронитридным покрытием, порошок из силиконового эластомера с покрытием из силиконовой смолы, порошок из фенильного каучука с покрытием из силиконовой смолы, порошок из силиконового эластомера с кремниевым покрытием, порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида титана, порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида цинка, порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида церия, порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида железа, порошок из силиконового эластомера с покрытием из кремния/силиконовой смолы, порошок из силиконового эластомера с покрытием с покрытием из оксида титана/силиконовой смолы, порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида церия/силиконовой смолы, порошок из фенильного каучука с покрытием из оксида титана/силиконовой смолы, порошок из фенильного каучука с покрытием из оксида цинка/силиконовой смолы, порошок из фенильного каучука с покрытием из оксида церия/силиконовой смолы или порошок из силиконового эластомера с покрытием из оксида железа/ силиконовой смолы.

Для использования в качестве твердых порошков предпочтительны силиконовые эластомеры с покрытием из силиконовой смолы, такие как KSP-100, KSP-101, KSP-102 и KSP-105, а также порошок из фенильного каучука с покрытием из силиконовой смолы KSP-300, которые можно приобрести в компании Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

В другом варианте осуществления порошок может быть абсорбирующим порошком. Можно использовать порошки, поглощающие воду или масла.

Например, может использоваться абсорбирующий порошок растительного происхождения, богатый целлюлозой и/или кремнием, например, бамбуковый порошок, хлопковый порошок, древесный порошок, крахмал, производные крахмала, крахмалы, модифицированные для придания им гидрофобных свойств, или белки риса. Кроме того, может использоваться нитрид бора или полиакрилаты.

В одном варианте осуществления порошок представляет собой хлопковый порошок. Хлопковый порошок представляет собой очес хлопка, получающийся при производстве тканых хлопковых текстильных материалов.

В другом варианте осуществления порошок выбирается из оксидов кремния, слюды и пигментов.

Например, порошок может представлять собой перламутровый или жемчужный пигмент. Обычно такие порошки состоят из многослойной слюды со слоями TiO2, Fe2O3, Cr2O3 и т. п. толщиной приблизительно 50-300 нм. Сюда относятся белые материалы с перламутровым оттенком, например слюда с покрытием из оксида титана или оксихлорида висмута, а также цветные перламутровые материалы, такие как титановая слюда с оксидами железа, титановая слюда с берлинской лазурью или оксидом хрома, титановая слюда с органическим пигментом вышеупомянутого типа; также может использоваться смесь слюды с другими компонентами, например диоксидом титана и/или оксидом железа (предпочтительно белым или грязно-белым оксидом железа). %.

Порошок может быть светорассеивающим порошком, таким как керамические микросферы из натриево-калиевого алюмосиликата с покрытием из диоксида кремния или диоксида титана. Особенно предпочтительный светорассеивающий порошок такого типа можно приобрести в компании EMD под названием RonaFlair LDP.

Также могут использоваться синтетические порошки. Они включают органические порошки, такие как этиленакрилат, латекс, порошок из полиамидной смолы, (нейлоновый порошок), циклодекстрин, полиэтиленовый порошок, метилполиметакрилатный порошок, полистироловый порошок, порошкообразный сополимер стирола и акриловый кислоты, порошок бензогуанаминовой смолы, порошок поли(этилентетрафторида) и карбоксивиниловый полимер.

Также могут использоваться другие косметические наполнители, при условии, что они обладают требуемой шириной распределения частиц по размеру.

Композиции для местного применения

Составы, являющиеся предметом изобретения, применяют местно, нанося на кожу или волосы человека. Соответственно, композиция может дополнительно содержать косметически приемлемый носитель для местного применения, который может составлять от приблизительно 50% до приблизительно 99,99% вес. композиции (например, от приблизительно 80% до приблизительно 99% вес. композиции). В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения косметически приемлемый носитель для местного применения включает воду.

Композиции могут быть приготовлены в форме широкого ассортимента продуктов, к которым относятся, помимо прочих, лосьоны, кремы, гели, карандаши, спреи, мази, очищающие жидкости и твердые бруски для мытья, шампуни и кондиционеры для волос, средства фиксации волос, пасты, пенки, порошки, муссы, кремы для бритья, салфетки, пластыри, гидрогели, пленкообразующие продукты, маски для лица и кожи, пленки и средства декоративной косметики, такие как тональные кремы-основы и туши. Данные типы продуктов могут содержать несколько типов косметически приемлемых носителей для местного применения, включая, в том числе, растворы, суспензии, эмульсии, например, микроэмульсии и наноэмульсии, гели, твердые вещества и липосомы. Ниже приводятся неограничивающие примеры таких носителей. Специалист в данной области может изготовить и другие носители.

Композиции, используемые в рамках настоящего изобретения, могут быть изготовлены в форме растворов. Растворы обычно включают в себя водные или органические растворители (например, от приблизительно 50% до приблизительно 99,99% или от приблизительно 90% до приблизительно 99% косметически приемлемого водного или органического растворителя). Примеры пригодных органических растворителей включают в себя пропиленгликоль, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, глицерин, 1,2,4-бутантриол, сложные эфиры сорбита, 1,2,6-гексантриол, этанол и их смеси.

Составы, используемые в рамках настоящего изобретения, могут быть приготовлены в форме раствора, содержащего умягчитель. Такие препараты, предпочтительно, содержат от приблизительно 2% до приблизительно 50% умягчителя(-ей). В настоящем документе термин «умягчители» означает материалы, применяемые для предотвращения или устранения сухости, например, путем предотвращения трансэпидермальной потери воды из кожи. Примеры умягчителей включают, без ограничений, перечисленные в Международном словаре и справочнике косметических ингредиентов, под ред. Pepe, Wenninger and McEwen, С. 2930-36 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 9th Edition, 2002) (далее «справочник ICI»). Примеры особенно подходящих умягчителей включают растительные масла, минеральные масла, сложные эфиры жирных кислот и т.п.

Из такого раствора можно изготовить лосьон. Лосьоны, как правило, содержат от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(-лей) и от приблизительно 50% до приблизительно 90% (например, от приблизительно 60% до приблизительно 80%) воды.

Другой тип продукта, который можно изготовить из раствора, представляет собой крем. Крем, как правило, содержит от приблизительно 5% до приблизительно 50% (например, от приблизительно 10% до приблизительно 20%) умягчителя(ей) и от приблизительно 45% до приблизительно 85% (например, от приблизительно 50% до приблизительно 75%) воды.

Композиция настоящего изобретения может включать воду или, альтернативно, композиция может быть безводной или может представлять собой мазь, не содержащую воды, но содержащую органические и/или силиконовые растворители, масла, липиды и воска. Мазь может содержать простую основу из животных или растительных масел или полутвердых углеводов. Мазь может содержать от приблизительно 2% до приблизительно 10% умягчителя(ей) плюс от приблизительно 0,1% до приблизительно 2% загустителя(ей). Примеры умягчителей включают, без ограничений, перечисленные в справочнике ICI, С. 2979-84.

Композиция может быть приготовлена в форме эмульсии. Если носитель для местного применения представляет собой эмульсию, то от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) данного носителя будет составлять эмульгатор(-ы). Эмульгаторы могут быть неионными, анионными или катионными. Примеры эмульгаторов включают, без ограничений, перечисленные в справочнике ICI, С. 2962-71.

Лосьоны и кремы можно изготовить в форме эмульсий. Как правило, такие лосьоны содержат от приблизительно 0,5% до приблизительно 5% эмульгатора(-ов). Такие кремы, как правило, содержат от приблизительно 1% до приблизительно 20% (например, от приблизительно 5% до приблизительно 10%) умягчителя(-ей); от приблизительно 20% до приблизительно 80% (например, от 30% до приблизительно 70%) воды; и от приблизительно 1% до приблизительно 10% (например, от приблизительно 2% до приблизительно 5%) эмульгатора (-ов).

Препараты для ухода за кожей на основе односторонней эмульсии, такие как лосьоны и кремы типа масло-в-воде и вода-в-масле, хорошо известны в косметической отрасли и могут использоваться в рамках настоящего изобретения. В рамках настоящего изобретения также можно использовать многофазные композиции эмульсии, такие как вода-в-масле-в-воде или масло-в-воде-в-масле. В целом такие односторонние или многофазные эмульсии содержат воду, умягчители и эмульгаторы в качестве основных ингредиентов.

Композиции, составляющие предмет настоящего изобретения, также можно изготовить в форме геля (например, водного, спиртового, водно-спиртового или масляного геля с использованием подходящего гелеобразующего агента (агентов)). Соответствующие гелеобразующие агенты для водных и/или спиртовых гелей включают в себя без ограничений природные камеди, акриловую кислоту, акрилатные полимеры и сополимеры, производные целлюлозы (например, гидроксиметилцеллюлозу и гидроксипропилцеллюлозу). Соответствующие гелеобразующие агенты для масел (например, минерального масла) включают в себя без ограничений гидрогенизированный сополимер бутилена/этилена/стирола и гидрогенизированный сополимер этилена/пропилена/стирола. В таких гелях содержание гелеобразующих агентов, как правило, составляет от приблизительно 0,1% до 5% вес.

Композиции, являющиеся предметом настоящего изобретения, также могут быть изготовлены в твердой форме (например, в форме палочек на основе воска, брусков мыла, порошка или салфеток, содержащих порошок).

Композиции, которые можно использовать в рамках настоящего изобретения, могут содержать, помимо вышеупомянутых компонентов, широкий спектр дополнительных маслорастворимых материалов и (или) водорастворимых материалов, традиционно применяемых в составах для ухода за кожей и волосами в известных специалистам концентрациях.

Дополнительные косметически активные вещества

В одном варианте осуществления композиция также содержит другое косметически активное вещество. В настоящем документе «косметически активным веществом» называется соединение (например, синтетическое или выделенное из природного источника или натурального экстракта), оказывающее косметическое или терапевтическое воздействие на кожу или волосы, в том числе средства против угревой сыпи, матирующие средства, противомикробные средства, противовоспалительные средства, противогрибковые средства, противопаразитарные средства, анальгетики наружного применения, солнцезащитные средства, фотозащитные средства, антиоксиданты, кератолитические средства, поверхностно-активные вещества, увлажнители, питательные вещества, витамины, средства, повышающие энергетический уровень, антиперспиранты, средства для сужения пор, дезодоранты, укрепляющие средства, противомозольные средства и средства для кондиционирования волос и (или) кожи.

В одном варианте осуществления изобретения средство выбирают, помимо прочего, из группы, состоящей из гидроксикислот, пероксида бензоила, D-пантенола, октилметоксикоричной кислоты, октилсалицилата, гомосалата, авобензона, каротиноидов, ретиноидов, таких как ретинол и ретинилпальмитат, керамидов, полиненасыщенных жирных кислот, жирных кислот из эфирных масел, ферментов, ингибиторов ферментов, минеральных веществ, гормонов, таких как эстрогены, стероиды, таких как гидрокортизон, 2-диметиламиноэтанол, солей меди, таких как хлорид меди, пептидов, включая содержащие медь, коэнзима Q10, аминокислот, таких как пролин, витаминов, лактобионовой кислоты, ацетил-коэнзима А, ниацина, рибофлавина, тиамина, рибозы, переносчиков электронов, таких как NADH и FADH2, а также других растительных экстрактов, таких как алоэ вера, пиретрум, толокно, и их производных и смесей. Косметически активное вещество может присутствовать в композиции, являющейся предметом изобретения, в количестве от приблизительно 0,001% до приблизительно 20% от массы композиции, например, от 0,005% до приблизительно 10%, в частности, от приблизительно 0,01% до приблизительно 5%.

К примерам витаминов относятся, в том числе, витамин А, витамины В, например, витамин B3, витамин B5 и витамин B12, витамин C, витамин K и различные формы витамина E, такие как альфа-, бета-, гамма- или дельта-токоферолы, или их смеси и производные.

К примерам спиртокислот относятся, в том числе, гликолевая кислота, молочная кислота, яблочная кислота, салициловая кислота, лимонная кислота и винная кислота.

К примерам антиоксидантов относятся, в том числе, водорастворимые антиоксиданты, такие как сульфгидрильные соединения и их производные (например, натрия метабисульфит и N-ацетил-цистеин), липоевая кислота и дигидролипоевая кислота, ресвератрол, лактоферрин, а также аскорбиновая кислота и производные аскорбиновой кислоты (например, аскорбилпальмитат и аскорбиловый полипептид). К жирорастворимым антиоксидантам, подходящим для использования в композициях, являющихся предметом изобретения, относятся, в том числе, бутилированный гидрокситолуол, ретиноиды (такие как ретинол и ретинилпальмитат), токоферолы (например, токоферол-ацетат), токотриенолы и убихинон. Натуральные экстракты, содержащие антиоксиданты, допустимые для использования в композициях, составляющих предмет настоящего изобретения, включают в себя без ограничений экстракты, содержащие флавоноиды и изофлавоноиды, а также их производные (например, генистеин и диадзеин), экстракты, содержащие ресвератрол и т.п. К примерам таких натуральных экстрактов относятся экстракты виноградных косточек, зеленого чая, сосновой коры и прополиса.

Другие материалы

В составах могут присутствовать и другие различные материалы, известные специалистам. К ним относятся увлажнители, регуляторы pH, хелатирующие агенты (такие как ЭДТА), отдушки, красители и консерванты (например, парабены).

Такие композиции, а также составы и продукты, содержащие эти композиции, могут быть изготовлены с использованием методов, хорошо известных среднему специалисту в данной области.

Способы применения

Композиции, являющиеся предметом изобретения, могут применяться местно путем нанесения на кожу или волосы млекопитающих, нуждающихся в лечении одного или нескольких признаков старения кожи, описанных выше. В одном варианте осуществления изобретения композиции наносятся на кожу, которая нуждается в лечении борозд, морщин и (или) в лечении утраты эластичности. Композиции в соответствии с настоящим изобретением также могут наноситься на кожу, в частности, на кожу, нуждающуюся в осветлении, например, в снижении пигментации. Композиции можно наносить на нуждающуюся в таком лечении кожу в рамках соответствующей схемы лечения, например, ежемесячно, еженедельно, через день, ежедневно, дважды в день и т. д.

Приводимые ниже неисключительные примеры являются дальнейшей иллюстрацией изобретения.

ПРИМЕРЫ Порошок Торговое название Наименование по INCI Диапазон размеров 80% частиц (10%-90%; микрон) Ширина распределения частиц по размеру (микрон) C1 Satin Pearl 3500 Слюда; Диоксид титана 2-11 9 C2 Сепимат CP5 Сшитый полимер метилмета-крилата 5-15 10 C3 DC9701 Сшитый полимер диметикона/
винилдиме-тикона; Диоксид кремния 1-10 9

C4 DC9506 Сшитый полимер диметикона/
винилдиме-тикона 10-15 14 C5 Сферон L-1500 Диоксид кремния 2-15 13 E1 KSP 101 Сшитый полимер винилдиме-тикона/
метиконси-лсесквиоксана 2-25 23 E2 RonaFlair LDP Белый Натриево-калиевый алюмосиликат; Диоксид титана; Диоксид кремния 2-20 18 E3 Хлопковый порошок ширина 10-25, длина 150-500 ширина 15, длина 350

Был изготовлен ряд композиций, содержащих 4-гексилрезорцин и различные порошки, и испытан на активность 4-гексилрезорцина с помощью эквивалентов пигментированного эпидермиса следующим методом.

Эпидермальные эквиваленты MelanoDerm™ (поставляемые компанией MatTek Corporation, Ашланд, Массачусетс), содержащие меланоциты, полученные от чернокожего донора, поддерживали на среде EPI-100-LLMM в соответствии с методикой производителя. Эквиваленты местно обрабатывали исследуемой композицией раз в сутки в течение 5 дней в двух повторностях. На 9 сутки ткани оценивали на яркость тона (значение L) с помощью спектрофотометра (Konica Minolta CM-2600d) & 3).

В Таблице 1 перечислены порошки, использовавшиеся в составе исследуемых композиций. Порошки E1-E3 соответствовали изобретению, а порошки C1-C5 служили для сравнения.

Таблица 1: Порошки

Эти порошки использовались в составе двух разных основ.

В Таблице 2 перечислены компоненты основы 1. Основу 1A приготовляли таким же способом, как и основу 1, но добавляли 5% октилдодецилнеопентаноата.

Таблица 2
Основа 1 Название по INCI % вес. Вода в достаточном количестве Двунатриевый ЭДТА 0,1 Сополимер акрилоилдиметилта-урата аммония/ВП 0,9 Смола склероция 0,3 Глицерин 4,0 Каприлилгликоль 0,5 Метилпарабен 0,25 Феноксиэтанол 0,5 Стеарет-21 1,0 Стеарет-2 3,0 Диметикон; винилдиметикона 2 Изононилизононаноат 1,5 Бегениловый спирт 0,5 Масло каритэ (масло ши) 1,0 Этилгексилпальмитат 1,5 Пропилпарабен 0,15 Этилпарабен 0,15 Гидроксид натрия 0,06 Ксилитилгликозид; Ксилит; Ангидроксилит 0,5

При изготовлении обеих исследуемых композиций 4-гексилрезорцин(SYNOVEA HR) предварительно смешивали с пропиленгликолем в разных концентрациях до перевода в полностью растворимое состояние, а затем добавляли к основе. Порошки добавляли после.

В таблицах 3, 4 и 5 показаны результаты измерения яркости тона кожи после воздействия разных исследуемых композиций.

ТАБЛИЦА 3 Исследуемая композиция Порошок Порошок
Концентрация L (мера светлоты кожи) Основа 1 (плацебо; без HR) C1 + C2 0,5 + 1,5 39,74 Основа 1 + 0,15% HR Отсутствует 0 42,79 Основа 1 + 0,15% HR C1 + C2 0,5 + 1,5 41,70 Основа 1 + 0,15% HR C3 1,5 41,60 Основа 1 + 0,15% HR C2 1,5 41,26 Основа 1 + 0,15% HR C3 10,0 40,74 Основа 1 + 0,15% HR C4 1,5 41,44 Основа 1 + 0,15% HR C5 1,5 41,49 Основа 1 + 0,15% HR E1 1,5 42,35 Основа 1 + 0,15% HR E2 1,5 42,24 Основа 1 + 0,15% HR E3 1,5 42,53

ТАБЛИЦА 4 Исследуемая композиция Порошок Концентрация порошка L (мера светлоты кожи) Необработанный контрольный образец 38,61 Основа 1, плацебо (без HR) C1 + C2 0,5 + 1,5 39,75 Основа 1 с 0,25% HR Отсутствует 0 44,75 Основа 1 с 0,25% HR C1 + C2 0,5 + 1,5 42,77 Основа 1 с 0,25% HR C3 1,5 43,61 Основа 1 с 0,25% HR C2 1,5 43,70 Основа 1 с 0,25% HR C3 10,0 41,78 Основа 1 с 0,25% HR C4 1,5 43,72 Основа 1 с 0,25% HR C5 1,5 43,05 Основа 1 с 0,25% HR E1 1,5 44,79 Основа 1 с 0,25% HR E2 1,5 44,36 Основа 1 с 0,25% HR E3 1,5 44,62

ТАБЛИЦА 5 Исследуемая композиция Порошок Концентрация порошка L (мера светлоты кожи) Необработанный контрольный образец 40,28 Основа 1A , плацебо (без HR) Отсутствует 0 40,72 Основа 1A с 0,25% HR Отсутствует 0 45,44 Основа 1A с 0,25% HR C1 0,5% 42,96 Основа 1A с 0,25% HR E1 1,5% 45,46 Основа 1A с 0,25% HR E1 3,0% 43,84 Основа 1A с 0,25% HR E1 5,0% 43,14 Основа 1A с 0,25% HR E2 1,5% 45,49 Основа 1A с 0,25% HR E2 3,0% 45,33 Основа 1A с 0,25% HR E2 5,0% 43,56 Основа 1A с 0,25% HR E3 1,5% 45,72 Основа 1A с 0,25% HR E3 3,0% 45,35 Основа 1A с 0,25% HR E3 5,0% 43,97

Обработка кожных эквивалентов исследуемыми композициями, содержавшими только 4-гексилрезорцин, оказывала благоприятное действие, увеличивая яркость тона кожи, то есть, делая ее светлее. Однако при добавлении к этим композициям порошков C1-C5 для сравнения значения L снижались. В противоположность этому, при добавлении к этим композициям порошков E1-E3 в соответствии с настоящим изобретением полученные значения L сохранялись.

Данные, представленные в таблице 5, дополнительно показывают дозозависимый эффект добавления порошка к композициям, содержащим гексилрезорцин. Однако даже композиции, имеющие высокое содержание порошков E1, E2 или E3, в соответствии с настоящим изобретением (т.е. 5%), обеспечивали более высокую активность гексилрезорцина по сравнению с композицией, содержащей 0,5% порошка C1.

Представлена композиция для местного применения, содержащая 4-гексилрезорцин и твердый порошок с шириной распределения частиц по размеру по меньшей мере 15 мкм в диапазоне размеров 80% частиц (10-90%). Твердый порошок представляет собой сшитый полимер винилдиметикона/метикона силсесквиоксана. Также представлен способ косметической обработки кожи млекопитающих, включающий местное нанесение на кожу указанной композиции. Композиция по изобретению обеспечивает сохранение активности 4-гексирезорцина. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

1. Композиция для местного применения, содержащая 4-гексилрезорцин и твердый порошок с шириной распределения частиц по размеру по меньшей мере 15 мкм в диапазоне размеров 80% частиц (10-90%); в которой порошок представляет собой сшитый полимер винилдиметикона/метикона силсесквиоксана.

2. Композиция для местного применения по п. 1, в которой 4-гексилрезорцин присутствует в количестве от 0,01 до 10% от массы композиции.

3. Композиция для местного применения по п. 1 или 2, в которой количество порошка составляет до приблизительно 5% от массы композиции.

4. Способ косметической обработки кожи млекопитающих, включающий местное нанесение на указанную кожу композиции по любому из пп. 1-3.

5. Способ по п. 4, в котором указанная кожа нуждается в уменьшении признаков старения кожи.

6. Способ по п. 4, в котором указанная кожа нуждается в улучшении плотности, текстуры, внешнего вида борозд или морщин, либо восстановлении потерянной эластичности.

7. Способ по п. 4, в котором указанная кожа нуждается в осветляющей обработке.