Экстракт из корней астрагала Российский патент 2019 года по МПК A61K36/481 A61K125/00 B01D11/02 

Изобретение относится к получению лекарственных препаратов из растительного сырья. Экстракт, полученный из корней астрагала является биологически активным и может быть использован в медицине в качестве иммуностимулирующего, антиоксидантного, адаптогенного средства, может использоваться в животноводстве в качестве биостимулятора.

В настоящее время широко проводится работа по изучению и внедрению в официальную медицину растений, содержащих широкий спектр биологически активных веществ, а также растений, уже используемых в народной медицине. К таким перспективным растениям относятся растения рода астрагал, в частности астрагал перепончатый, который используется в сельском хозяйстве как кормовое растение и как медонос и, следовательно, имеет достаточную сырьевую базу.

Растение астрагал широко применяется в тибетской медицине, рекомендуется для общего укрепления организма, выведения токсинов, заживления поврежденных тканей. Как лекарственное сырье используются листья и цветки травы. Но основную лекарственную ценность представляет корень астрагала. Современными исследованиями подтверждено иммуностимулирующее, антиоксидантное, кардиотоническое, гепатопротекторное, противодиабетическое, противоопухолевое, антибактериальное, противовирусное и ранозаживляющее виды действия корня астрагала. Фармакологическое действие определяется преимущественно такими группами веществ, как полисахариды, тритерпеновые сапонины (астрагалозиды), полифенолы. Астрагал содержит дубильные вещества (полифенолы и кумарины). Они участвуют в синтезе гемоглобина, в укреплении стенок сосудов, обладают бактерицидными и вяжущими свойствами. Эфирные масла астрагала оказывают антимикробные, противовоспалительные, отхаркивающие, седативные эффекты. Кроме того, корни астрагала содержат А, Е, С и микроэлементы Se, Fe, Ca, Al, Zn, Cu,Co, Si, Mg, Mn, Mo, Cr, V, P, Na. В Китае корень астрагала - фармакопейное лекарственное сырье. По требованиям Фармакопеи КНР содержание тритерпеноида астрагалозида C₄₁H₅₆O₁₄ в лекарственном сырье корнях астрагала перепончатого должно быть не менее 0,04% от массы сухого сырья. В России чаще используют настой из травы растения, а также отвар и настойку корней. [Сергалиева М.У., Самотруева М.А. Растения рода астрагал: перспективы применения в фармации // Астраханский медицинский журнал. 2015. Т.10. №2. С.17-31].

Известно, что на основе экстрактов растений астрагала созданы различные биологические активные добавки (БАД), которые применяются в клинической медицине при различных заболеваниях [Кохан С.Т., Патеюк А.В., Мондодоев А.Г. Протекторное действие биологически активных добавок "Астрагал" и "Женьшень с астрагалом" при гипоксии и стрессе // Вестник фармации. 2012. №4(58). С.59-63].

Известно средство, обладающее иммунотропной активностью, которое представляет собой экстракт травы астрагала лисьего Astragalus vulpinus, содержащий флавоноиды, органические кислоты, сапонины и полисахариды, полученный экстракцией травы астрагала лисьего водой при соотношении сырья и экстрагента 1:1 на водяной бане, при температуре 60°С [«Средство, обладающее иммунотропной активностью» патент RU 2666606].

Известно средство травы астрагала лисьего, содержащее флавоноиды, аскорбиновую кислоту, сапонины и дубильные вещества, обладающее антистрессорным, антидепрессивным, анксиолитическим и ноотропным действием, представляет собой водный и водно-спиртовой экстракт. [«Средство коррекции психоэмоционального статуса организма на основе экстракта травы Астрагала» патент RU 2642595].

Известен препарат полифенолов астрагала бунговского Astragalus bungeanus, который обладает гепатозащитной, желчегонной, антиоксидантной и аналептической активностью. Полифенолы выделяют путем экстракции травы астрагала 80%-ным этанолом, обезжиривания экстракта хлороформом, извлечения целевого продукта этилацетатом, его осаждения хлороформом и высушивания. [«Способ получения полифенолов, обладающих гепатозащитной, желчегонной, антиоксидантной и аналептической активностью» патент 2018315].

Известен экстракт астрагала экспарцетного Astragalus onobrychis, получаемый экстракцией сырья 70%-ным спиртом в течение 6 дней. Биологическая активность экстракта определяется содержанием флавоноидов. Экстракт обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему, антиэкссудативной активностью [«Способ получения экстракта астрагала экспарцетного жидкого по ресурсосберегающей технологии» патент RU 2189240].

Известна композиция полисахаридов из смолы (камеди) астрагала, которая обладает иммуномодулирующей активностью. Получают средство экстракцией смолы водой, очисткой экстракта на ионообменном сорбенте, концентрированием полисахаридов или осаждении низшим спиртом, и далее экстракцией твердой полисахаридной фракции спиртом. [«Способ выделения полисахаридной фракции смолы трагакант из растения рода astragalus, композиция на основе полисахаридной фракции, способ ингибирования роста раковой опухоли, способ ингибирования вирусных инфекций» патент 2124361].

Известны также средства на основе полисахаридов из астрагалов (CN 106977615 - High-efficiency astragalus polysaccharide extraction method; CN 106279462 - Extraction method of astragalus polysaccharide and preparation method of veterinary astragalus polysaccharide oral liquid; CN 103848918 - Extraction method for astragalus polysaccharide; CN 103467617 - Method for continuous counter-current ultrasonic extraction of high-purity astragalus polysaccharide; CN 102887963 - Extraction method of astragalus polysaccharide; CN 102746411 - Extraction and separation method of Astragalus strictus polysaccharides).

Прототипом изобретения является средство из корней астрагала перепончатого Astragalus membranaceus, [«Способ получения средства, обладающего адаптогенным действием», патент RU 2582952]. Действующим составом экстракта являются тритерпены, аминокислоты, флавоноиды. Средство получают экстракцией под воздействием ультразвука измельченного сырья 55-65% этиловым спиртом в соотношении сырье : экстрагент 1 : (8-10) в течение 20-30 мин, далее экстрагируют дважды тем же экстрагентом в соотношении сырье : экстрагент 1 : (18-20) при температуре 85-90°С в течение 80-100 мин, затем спиртовые извлечения объединяют и концентрируют, сгущенный экстракт высушивают и измельчают.

Техническим результатом настоящего изобретения является расширение спектра экстрактов из корней астрагала, содержащих биологически активные вещества, применяемых в различных сферах практической медицины и повышающих общую резистентность организма. Экстракт получают доступным и экологически безопасным способом, обеспечивающим выделение комплекса эффективных биологически активных веществ.

Экстракт содержит биологически активные вещества, обладающие иммуностимулирующей, антиоксидантной, адаптогенной, активностью. Способ его получения достаточно прост.

Технический результат достигается тем, что экстракт корней астрагала, содержит в качестве действующего вещества кислые и нейтральные компоненты с концентрацией от 28 г/л до 107 г/л, выделенные путем обработки измельченных сухих корней астрагала перепончатого 3-8% водным раствором щелочи при соотношении сырье : водный раствор щелочи – 1:8-12 при температуре 55-65°С и постоянном перемешивании со скоростью от 300 до 1000 об/мин.

Получение экстракта осуществляется следующим образом: сухие корни астрагала, измельченные до размера частиц от 1 мм до 10 мм, заливают водным раствором щелочи с концентрацией 3-8%. Сырье : экстрагент берут при соотношении 1:8-12. Смесь выстаивают в течение 60 мин. Обработку корня астрагала проводят в экстракторе с механическим перемешиванием со скоростью от 300 до 1000 об./мин. при температуре 55-65°С в течение 60 минут. Полученную гетерогенную смесь фильтруют и получают заявленный экстракт, который в качестве действующего биологически активного вещества содержит сумму кислых и нейтральных компонентов, выделенных из корня астрагала.

В каждом полученном экстракте определяют количественное содержание БАВ по следующей методике. Водно-щелочной раствор, полученный после фильтрации, переносят в делительную воронку и экстрагируют петролейным эфиром нейтральные компоненты. Экстракт нейтральных компонентов промывают дистиллированной водой до нейтральной реакции, сушат над безводным сульфатом натрия и отгоняют петролейный эфир на ротационном испарителе. В результате получают концентрат нейтральных веществ.

Оставшийся водно-щелочной раствор подкисляют 12%-ным раствором серной кислоты до достижения рН=2-3 и экстрагируют диэтиловым эфиром кислые компоненты. Полученный экстракт кислых компонентов промывают дистиллированной водой, сушат над безводным сульфатом натрия и отгоняют петролейный эфир на ротационном испарителе. В результате получают концентрат кислых компонентов.

Для определения качественного состава проводят хроматографическое разделение на силикагеле концентрата нейтральных компонентов системой растворителей хлороформ-метанол (100:0 - 9:1) и кислых компонентов системой растворителей хлороформ-метанол (100:0 - 0:100) и ацетон, затем анализируют выделенные фракции методом ЯМР-спектроскопии.

Ниже приведены примеры, реализующие изобретение.

Пример 1. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 300 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Суммарное количество выделенных нейтральных и кислых компонентов определяют по вышеописанной методике. Концентрация БАВ составила 62 г/л.

Пример 2. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 93 г/л.

Пример 3. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 750 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 57 г/л.

Пример 4. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 1000 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 107 г/л.

Пример 5. Измельченные корни астрагала перепончатого Astragalus membranaceus массой 40 г заливают 3%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55 °С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 28 г/л.

Пример 6. Измельченные корни астрагала перепончатого Astragalus membranaceus массой 40 г заливают 8%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 48 г/л.

Пример 7. Измельченные корни астрагала перепончатого Astragalus membranaceus массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 60°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 79 г/л.

Пример 8. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:10) при температуре 65°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 46 г/л.

Пример 9. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:8) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 61 г/л.

Пример 10. Измельченные корни астрагала перепончатого массой 40 г заливают 5%-ным водным раствором щелочи (соотношение сырье: водный раствор щелочи 1:12) при температуре 55°С. Смесь настаивают в течение 60 мин в экстракторе и затем перемешивают механической мешалкой (скорость 500 об/мин) в течение 60 мин. Полученную гетерогенную смесь фильтруют. Получают экстракт БАВ концентрацией 53 г/л.

При проведении качественного анализа подтвержден состав биологически активных компонентов в полученных экстрактах корня астрагала перепончатого, а именно кислые и нейтральные компоненты, в том числе: тритерпеноиды, флавоноиды, органические кислоты, биологическая активность которых известна из уровня техники.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к экстракту корней астрагала, обладающему антиоксидантной активностью. Экстракт корней астрагала, обладающий антиоксидантной активностью, полученный путем обработки измельченных сухих корней астрагала перепончатого 3-8% водным раствором щелочи при соотношении сырье:водный раствор щелочи - 1:8-12 при температуре 55-65°С и постоянном перемешивании со скоростью от 300 до 1000 об/мин, содержащий сумму кислых и нейтральных компонентов с концентрацией от 28 г/л до 107 г/л. Вышеописанный экстракт обладает выраженной антиоксидантной активностью. 10 пр.

Экстракт корней астрагала, обладающий антиоксидантной активностью, полученный путем обработки измельченных сухих корней астрагала перепончатого 3-8% водным раствором щелочи при соотношении сырье : водный раствор щелочи - 1:8-12 при температуре 55-65°С и постоянном перемешивании со скоростью от 300 до 1000 об/мин, содержащий сумму кислых и нейтральных компонентов с концентрацией от 28 г/л до 107 г/л.