КОМПОЗИЦИЯ ИНГРЕДИЕНТОВ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственных средств на основе растительного сырья, и может быть использовано для лечения гипертонической болезни.

Известны различные лекарственные средства для лечения гипертонической болезни, однако данные препараты имеют ряд недостатков.

Например, для лечения гипертонической болезни используют целый ряд растительных препаратов (раунатин, адельфан, плоды боярышника, плоды рябины черноплодной и др. , однако они недостаточно эффективны, так как в данных монопрепаратах отсутствует весь спектр биологической активности, необходимый для успешного лечения гипертонии (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Т. 1. - М.: Медицина, 1988, с. 467).

Известен сбор лекарственных трав гипотензивного действия, содержащий плоды шиповника кроваво-красного, траву пустырника пятилопастного и хвоща полевого, траву сушеницы, пастушьей сумки и листья березы в определенном соотношении (патент РФ 2155058, кл. А 61 К 35/78, опубл. 27.08.2000).

Известный сбор обеспечивает поддержание давления на необходимом уровне и снижение активности атеросклероза, однако содержит небольшое количество местных дикорастущих трав, что сужает спектр биологической активности средства.

Известен гипотензивный фиточай, содержащий экстракт левзеи сафлоровидной, траву душицы обыкновенной, экстракт боярышника колючего, цветы и соцветия календулы, лист крапивы двудомной и плоды шиповника при определенных соотношениях компонентов (патент РФ 2092176, кл. А 61 К 35/78, опубл. 10.10.97).

Известный фиточай предназначен для коррекции нейроциркулярной дистонии гипертонического типа, однако не сочетает в себе весь необходимый спектр биологической активности и не отличается разнообразием биологически активных соединений (БАС).

Ближайшей к заявляемой композиции ингредиентов - прототипом, является композиция для лечения гипертонической болезни, содержащая, мас.%: плоды боярышника не менее 2,5, трава пустырника не менее 1,0, трава астрагала шерстистоцветкового не менее 2,0, трава мелиссы лекарственной не менее 1,5, листья березы не менее 1,5, плоды шиповника коричного не менее 1,0, корни солодки не менее 0,5, спирт этиловый 40% - остальное (патент РФ 2154489, кл. А 61 К 35/78, опубл. 20.08.2000).

Недостатком известной композиции является то, что, обладая целым рядом ценных свойств, в том числе гипотензивных, она содержит большое количество спирта (композиция содержит 10% растительных компонентов и 90% спирта), при этом отличается длительным и трудоемким способом получения, включающим водно-спиртовое извлечение в условиях мацерации (2 раза) и последующую экстракцию при нагревании (1 раз).

Технической задачей изобретения является разработка композиции с высоким гипотензивным эффектом путем оптимального сочетания гипотензивных, седативных, капилляроукрепляющих, мочегонных и желчегонных свойств.

Техническая задача достигается предлагаемой композицией ингредиентов, обладающей гипотензивным действием, содержащей следующие компоненты, г/л композиции:
Аир (корень) - 4-6
Боярышник (плоды) - 4-6
Брусника (листья) - 2-3
Валериана (корень) - 8-12
Зверобой (трава) - 8-12
Календула (цветки) - 0,3-0,6
Калина (плоды) - 8-12
Крапива двудомная (листья) - 2,5-3,5
Кукурузные рыльца - 40-60
Мята перечная (листья) - 2,5-3,5
Пустырник пятилопастный (трава) - 8-12
Ромашка аптечная (цветки) - 2-3
Рябина красная (плоды) - 8-13
Солодка (корень) - 1,5-2,5
Спорыш (трава) - 17,5-25
Укроп (плоды) - 1,5-2,5
Фасоль (створки) - 40-60
Цикорий (корни) - 1,2-1,7
Шиповник (плоды) - 8-12
Прополис - 8-10
Глицерин - 50-65
Спирт этиловый - 21-28
Вода - До 1 л
Введение в фитокомпозицию целого букета целебных трав и плодов в сочетании с прополисом обеспечивает заявляемой композиции повышенный лечебно-профилактический эффект.

Плоды боярышника содержат флавоноиды, тритерпеновые сапонины, стерины, пектины, моносахариды, органические кислоты, гидроксикоричные кислоты, дубильные вещества, витамины и обеспечивают гипотензивное, гипохолестеринемическое, коронарорасширяющее, антиаритмическое и общеукрепляющее действие.

Корни солодки содержат глицирризиновую кислоту, флавоноиды и полисахариды, определяющие иммуномодулирующие, капилляроукрепляющие, противовоспалительные свойства, а также способствуют исчерпывающей экстракции БАС из сырья других растений, в особенности плодов боярышника, за счет солюбилизирующих свойств глицирризиновой кислоты.

Трава пустырника содержит в качестве основных БАС две группы веществ: флавоноиды и монотерпеновые гликозиды или иридоиды, обусловливающие седативные и гипотензивные свойства.

Плоды шиповника содержат аскорбиновую кислоту, каротиноиды, флавоноиды и другие вещества, определяющие выраженные капилляроукрепляющие и регенерирующие свойства.

Мяты перечной листья обладают успокаивающим, спазмолитическим, антисептическим, болеутоляющим и желчегонным действием. Усиливают секрецию пищеварительных желез, повышают желчеотделение, способствуют регенерации печеночных клеток.

Кукурузные рыльца обладают выраженными желчегонными свойствами, уменьшают вязкость желчи, ее относительную плотность, ускоряют процесс свертывания крови, повышают диурез, способствуют растворению камней и выделению песка из желчных проходов и желчного пузыря.

Ромашка аптечная снимает спазм желчных протоков, усиливает желчевыделение, уменьшает воспалительные явления. Она обладает также противовоспалительным, антисептическим и легким обезболивающим действием.

Брусники листья оказывают гипотензивное, дезинфицирующее, мочегонное и желчегонное действие, а также антисептическое, бактерицидное и противовоспалительное действие. Положительный эффект на печень обусловлен также способностью листьев брусники уменьшать проницаемость и ломкость капилляров.

Валериана обладает успокаивающими, спазмолитическими и желчегонными свойствами, усиливает секрецию желудка и моторику желудочно-кишечного тракта, нормализует нарушенную функцию желчевыводящих путей, а также вызывает антибактериальный и противоглистный эффект.

Аира корневища имеют противовоспалительные, бактериостатические, фунгицидные свойства и оказывают некоторый спазмолитический эффект; улучшают пищеварение в желудке, повышают тонус желчного пузыря, усиливают желчевыделительную функцию печени.

Створки фасоли действуют подобно инсулину, регулируют обменные процессы, нормализуют общий обмен, снижают воспалительные процессы при хроническом панкреатите, улучшают работу почек.

Крапивы двудомной листья стимулируют выработку в печени одного из важнейших факторов свертывания крови - протромбина, нормализуют функцию печени, восстанавливают липидный обмен в организме, оказывают стимулирующее действие на эритропоэз, улучшают свертываемость крови, проявляя гемостатическое действие.

Рябины плоды могут проявлять желчегонное действие, стимулируют выделение сока поджелудочной железы, оказывают диуритический и гемостатический эффект, улучшают детоксицирующую функцию печени, так как содержат различные витамины.

Калины плоды содержат дубильные вещества, смолы, большой набор органических кислот, витамины; обладают гипотензивным и желчегонным действием.

Зверобой благодаря содержанию дубильных веществ и флавоноидов обладает антимикробным, обезболивающим, сахаропонижающим, успокаивающим действием. Оказывает кровоостанавливающее, мочегонное и противовоспалительное действие, обладает противоопухолевой активностью.

Укропа плоды содержат флавоноиды, эфирные масла; обладают гипотензивным, успокаивающим, мочегонным и желчегонным действием.

Цикория корни содержат горечи, сахара, витамины, макро- и микроэлементы; обладают гипотензивным, успокаивающим и гепатопротекторным действием.

Календулы цветки содержат витамины, органические кислоты, дубильные вещества, фитонциды. Снижают кровяное давление, регулируют деятельность желудочно-кишечного тракта, усиливают свертываемость крови, обладают антиаллергическим действием.

Спорыш (горец птичий) содержит витамины, флавоноиды, гликозиды, дубильные вещества. Обладает поливитаминным, гипотензивным, успокаивающим и мочегонным действием, усиливает свертываемость крови.

Прополис содержит комплекс фенольных соединений, которые выполняют в тканях защитно-стабилизирующую функцию, главным элементом которой является антиоксидантный эффект.

В качестве консерванта и стабилизатора в композицию введен глицерин, который, кроме этого, выполняет роль антифриза.

Предлагаемую композицию готовят следующим образом.

Предварительно готовят спиртовую настойку из компонентов сбора, представляющих собой листья и траву ( 1). Для этого в экстрактор 1 загружают рецептурное количество измельченного сырья, а именно: крапиву, зверобой, пустырник, мяту, спорыш, цветки календулы, ромашку, листья брусники и кукурузные рыльца. Сбор заливают 40%-ным спиртом в соотношении сырье-экстрагент 1:5 и ведут экстракцию в течение 9-12 дней при комнатной температуре. Полученный экстракт отфильтровывают, а оставшееся сырье отжимают. Далее в экстрактор 2 загружают оставшиеся компоненты сбора, представляющие собой плоды и корни, и получают настой растительного сырья ( 2) Для этого рецептурное количество плодов боярышника, красной рябины, укропа, шиповника, калины, корней валерианы, солодки, цикория, корневищ аира и створок фасоли заливают кипящей водой в соотношении сырье-экстрагентт 1:3-4 и ведут экстракцию в течение 3-4 часов. Еще теплый экстракт процеживают через сито, оставшуюся массу отжимают. В отдельной таре готовят 10%-ный спиртовый раствор прополиса, для чего растворяют прополис в измельченном виде в 96% спирте в количестве 120 г/л. Далее в водный экстракт фитокомпозиции ( 2) добавляют полученный спиртовый экстракт фитокомпозиции ( 1), рецептурное количество 10%-ного спиртового раствора прополиса и глицерин. Полученная данным способом композиция представляет собой светло-коричневую суспензию с терпким, слегка горьковатым, вкусом.

Определяющим отличием предлагаемой композиции от прототипа является введение в рецептуру комплекса новых ингредиентов, позволяющих повысить гипотензивный эффект и биологическую ценность композиции. Смесь 19 целебных листьев, трав, плодов и корней различных растений совместно с прополисом и глицерином обладает выраженным гипотензивным эффектом, а также благотворно влияет на пищеварение, поднимает защитные силы организма, активизирует иммунную систему, а также обладает капилляроукрепляющей, противовоспалительной, антиоксидантной и гепатозащитной активностью.

Отдельно взятые компоненты предлагаемой композиции и/или их группы встречаются в известных лечебно-профилактических средствах, однако только в данном сочетании ингредиентов, взятых в экспериментально подобранном оптимальном количестве, обеспечивается получение качественно нового лечебно-профилактического эффекта.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами конкретного выполнения.

Пример 1.

Для приготовления 1 литра композиции в стеклянную тару загружают 82,8 г предварительно взвешенной и измельченной смеси целебных трав и листьев, добавляют 400 мл 40% спирта и настаивают смесь в течение 9 дней при комнатной температуре. Полученный экстракт отфильтровывают, оставшуюся массу отжимают. Получают 300 мл водно-спиртового экстракта. В отдельной таре готовят 10%-ный спиртовый раствор прополиса. Далее в экстрактор 2 (стеклянная тара объемом 0,5 литра) или эмалированную тару загружают 84,2 г целебных плодов и корней растений, добавляют 250 мл кипящей воды и настаивают 4 часа. Получают 150 мл настоя. Затем в реактор последовательно загружают 300 мл спиртового экстракта целебных листьев и трав, 150 мл настоя плодов и корней компонентов композиции, 100 мл 10%-ного спиртового раствора прополиса, 40 мл глицерина (d= 1,26), смесь перемешивают и добавляют 410 мл дистиллированной воды, т.е. доводят общий объем до литра. Получают композицию ингредиентов, содержащую следующие компоненты, в г/л композиции:
Аир (корень) - 4
Боярышник (плоды) - 4
Брусника (листья) - 2
Валериана (корень) - 8
Зверобой (трава) - 8
Календула (цветки) - 0,3
Калина (плоды) - 8
Крапива двудомная (листья) - 2,5
Кукурузные рыльца - 40
Мята перечная (листья) - 2,5
Пустырник пятилопастный (трава) - 8
Ромашка аптечная (цветки) - 2
Рябина красная (плоды) - 8
Солодка(корень) - 1,5
Спорыш (трава) - 17,5
Укроп (плоды) - 1,5
Фасоль (створки) - 40
Цикорий (корни) - 1,2
Шиповник (плоды) - 8
Прополис - 8
Глицерин - 50,4
Спирт этиловый - 21
Вода - До 1 л
Пример 2.

Композицию готовят аналогично примеру 1 за исключением того, что берут максимальное рецептурное количество ингредиентов и получают композицию, содержащую следующие ингредиенты, г/л композиции:
Аир (корень) - 6
Боярышник (плоды) - 6
Брусника (листья) - 3
Валериана (корень) - 12
Зверобой (трава) - 12
Календула (цветки) - 0,6
Калина (плоды) - 12
Крапива двудомная (листья) - 3,5
Кукурузные рыльца - 60
Мята перечная (листья) - 3,5
Пустырник пятилопастный (трава) - 12
Ромашка аптечная (цветки) - 3
Рябина красная (плоды) - 12
Солодка (корень) - 2,5
Спорыш (трава) - 25
Укроп (плоды) - 2,5
Фасоль (створки) - 60
Цикорий (корни) - 1,7
Шиповник (плоды) - 12
Прополис - 10
Глицерин - 65
Спирт этиловый - 28
Вода - До 1 л
Изобретение позволяет получать композицию ингредиентов, в состав которой входят лекарственные и пищевые растения, обладающие наряду с основным действием - гипотензивным, широким спектром биологической активности. Эффективность предлагаемой композиции ингредиентов и широта ее терапевтического действия обусловлены богатым набором БАС: флавоноиды, стерины, пектины, сапонины, моно- и полисахариды, каротиноиды, аскорбиновая кислота, монотерпеновые гликозиды и др.

Рекомендуемая дозировка композиции 20-30 капель, разбавленные в 15 мл воды. Прием 3 раза в день, курс лечения 10-14 дней.

Эффективность предлагаемой композиции ингредиентов подтверждена в ходе клинических испытаний, которые были проведены на базе Центральной клинической больницы 1 г. Новосибирска. Композиция была назначена пациентам с установленным диагнозом: артериальная гипертония или гипертоническая болезнь (ГБ) I или II стадии, нейроциркуляторная дистония (НЦД). В результате применения композиции у пациентов произошло стойкое снижение артериального давления в среднем на 10 мм рт.ст., уменьшились симптомы астено-невротического синдрома, улучшилось качество сна, побочных явлений не обнаружено.

Использование предлагаемой композиции позволит по сравнению с прототипом:
- повысить гипотензивную активность композиции за счет наиболее полного набора биологически активных компонентов (21 компонент);
- расширить спектр лечебно-профилактического действия композиции, обладающей, кроме гипотензивной, противовоспалительной, мочегонной, желчегонной, гепатозащитной, антиоксидантной, капилляроукрепляющей и иммуномодулирующей активностью.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средств растительного происхождения для лечения гипертонической болезни. Предложена композиция ингредиентов, обладающая гипотензивным действием, содержащая плоды боярышника, траву пустырника пятилопастного, плоды шиповника, корни солодки, корни аира, листья брусники, корни валерианы, траву зверобоя, плоды калины, листья крапивы двудомной, кукурузные рыльца, листья мяты перечной, цветки календулы, цветки ромашки аптечной, плоды рябины красной, траву спорыша, плоды укропа, створки фасоли, корни цикория, прополис, глицерин, спирт этиловый и воду, взятые в определенном соотношении. Композиция обладает широким спектром лечебно-профилактического действия - гипотензивным, противовоспалительным, мочегонным, желчегонным, гепатозащитным, антиоксидантным и т.д.

Композиция ингредиентов, обладающая гипотензивным действием, содержащая плоды боярышника, траву пустырника пятилопастного, плоды шиповника, корни солодки, спирт этиловый и воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит корни аира, листья брусники, корни валерианы, траву зверобоя, плоды калины, листья крапивы двудомной, кукурузные рыльца, листья мяты перечной, цветки календулы, цветки ромашки аптечной, плоды рябины красной, траву спорыша, плоды укропа, створки фасоли, корни цикория, прополис и глицерин при следующем соотношении ингредиентов, г/л композиции:
Аир (корень) - 4-6
Боярышник (плоды) - 4-6
Брусника (листья) - 2-3
Валериана (корень) - 8-12
Зверобой (трава) - 8-12
Календула (цветки) - 0,3-0,6
Калина (плоды) - 8-12
Крапива двудомная (листья) - 2,5-3,5
Кукурузные рыльца - 40-60
Мята перечная (листья) - 2,5-3,5
Пустырник пятилопастный (трава) - 8-12
Ромашка аптечная (цветки) - 2-3
Рябина красная (плоды) - 8-13
Солодка (корень) - 1,5-2,5
Спорыш (трава) - 17,5-25
Укроп (плоды) - 1,5-2,5
Фасоль (створки) - 40-60
Цикорий (корни) - 1,2-1,7
Шиповник (плоды) - 8-12
Прополис - 8-10
Глицерин - 50-65
Спирт этиловый - 21-28
Вода - До 1 л