КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА Российский патент 2020 года по МПК A61K31/167 A61K31/245 A61K8/81 A61Q11/00 A61P1/02 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[1] Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим анестезирующее средство местного действия, и к способам применения таких композиций.

[2] Афтозные язвы (также более известные как язвы полости рта или язвенный стоматит) характеризуются образованием болезненных повреждений на слизистых оболочках полости рта. Как правило, такие язвы лечат с применением наружных анестезирующих средств местного действия. Композиции для применения в полости рта должны тщательно составляться для обеспечения эффективного ослабления боли в среде полости рта. В частности, композиции должны хорошо задерживаться на поверхностях полости рта, чтобы иметь возможность оказать анестезирующее действие. Существует потребность в обеспечении улучшенных составов, подходящих для лечения афтозных язв и других состояний, вызывающих боль и/или раздражение в полости рта.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[3] В соответствии с первым вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрена композиция для ухода за полостью рта, содержащая анестезирующее средство местного действия, образующий пленку полимер и неводную среду-носитель, где образующий плёнку полимер включает сополимер алкилвинилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида или его соль.

[4] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит анестезирующее средство местного действия, выбранное из бензокаина, прокаина, тетракаина, прамокаина, дибукаина, лидокаина, прилокаина и их смесей. Кроме того, необязательно композиция содержит бензокаин.

[5] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит сополимер метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом или его соль. Кроме того, необязательно композиция содержит смешанную натриевую и кальциевую соль сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом.

[6] Необязательно композиция содержит смесь углеводородов. Кроме того, необязательно композиция содержит смесь твердых углеводородов и жидких углеводородов с разветвленной цепью. Кроме того, необязательно композиция содержит вазелин.

[7] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит от 0,5 вес. % до 40 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 1,0 вес. % до 35 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 5,0 вес. % до 30 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 15 вес. % до 25 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 18 вес. % до 22 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

[8] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит от 0,1 вес. % до 10,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 0,1 вес. % до 5,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 0,5 вес. % до 4,5 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 1,0 вес. % до 4,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Кроме того, необязательно композиция содержит от 2,0 вес. % до 3,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

[9] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит от 2,0 вес. % до 3,0 вес. %, в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта, смешанной натриевой и кальциевой соли сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом.

[10] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит от 10 вес. % до 75 вес. % неводной среды-носителя. Кроме того, необязательно композиция содержит от 25 вес. % до 65 вес. % неводной среды-носителя. Кроме того, необязательно композиция содержит от 35 вес. % до 55 вес. % неводной среды-носителя. Кроме того, необязательно композиция содержит от 40 вес. % до 50 вес. % неводной среды-носителя. Кроме того, необязательно композиция содержит от 40 вес. % до 50 вес. % вазелина.

[11] Необязательно композиция для ухода за полостью рта дополнительно содержит минеральное масло. Кроме того, необязательно композиция содержит от 0,1 до 20% минерального масла в пересчете на общий вес композиции. Кроме того, необязательно композиция содержит от 1,0 до 20% минерального масла в пересчете на общий вес композиции. Кроме того, необязательно композиция содержит от 2,5 до 15 % минерального масла в пересчете на общий вес композиции.

[12] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит от 2,5 до 15% минерального масла, от 0,1 вес. % до 5,0 вес. % образующего пленку полимера и от 25 вес. % до 65 вес. % вазелина в пересчете на общий вес композиции.

[13] Необязательно композиция содержит минеральное масло, образующий пленку полимер и вазелин в весовом соотношении минеральное масло:образующий пленку полимер:вазелин, составляющем 1,5-5,0:1:15-20.

[14] Необязательно композиция для ухода за полостью рта находится в форме геля, крема, пасты или полоски.

[15] Необязательно композиция для ухода за полостью рта содержит менее 5% воды.

[16] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрен способ облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего, включающий нанесение композиций для ухода за полостью рта, описанных в данном документе, на поверхность в полости рта.

[17] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрен способ лечения афтозного стоматита, включающий нанесение композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению на поверхность в полости рта.

[18] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрен способ местного обезболивания, включающий нанесение композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению на поверхность в полости рта млекопитающего.

[19] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрены композиции, описанные в данном документе, для применения при облегчении боли или раздражения в полости рта млекопитающего.

[20] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрены композиции, описанные в данном документе, для применения в лечении афтозного стоматита.

[21] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрены композиции, описанные в данном документе, для применения при местном обезболивании полости рта млекопитающего.

[22] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрено применение композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе, для облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего.

[23] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрено применение композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе, для лечения афтозного стоматита.

[24] В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения предусмотрено применение композиции, описанной в данном документе, для обеспечения местного обезболивания в полости рта млекопитающего.

[25] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного в данном документе далее. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры раскрывают предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[26] Нижеследующее описание предпочтительного(предпочтительных) варианта(вариантов) осуществления носит лишь иллюстративный характер и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения.

[27] По всему тексту настоящей заявки диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания каждого и любого значения, которое находится в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем раскрытии и в приведенной ссылке настоящее раскрытие является предпочтительным.

[28] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[29] Наружные анестезирующие средства местного действия можно применять для лечения боли и раздражения в полости рта, и, в частности, можно применять для лечения афтозных язв (также известных как язвы полости рта или язвенный стоматит) и других кожно-слизистых нарушений. Наружные анестезирующие средства местного действия также можно применять для обеспечения ослабления боли и раздражения, вызванных легкой травмой рта или дёсен, и боли и раздражения, вызванных применением зубных протезов или ортодонтических скобок. Было неожиданно обнаружено, что составление композиции, содержащей анестезирующее средство местного действия с неводной средой-носителем и определённым образующим пленку полимером, может улучшить удерживание такой композиции на поверхностях полости рта. Таким образом, было обнаружено, что композиции по настоящему изобретению обладают улучшенной адгезией продукта. Кроме того, неожиданно было обнаружено, что композиции по настоящему изобретению обеспечивают увеличенную продолжительность онемения, что приводит к улучшенной эффективности продукта.

[30] Местные анестетики вызывают временное местное обезболивание и, как правило, принадлежат к двум классам химических веществ: аминоамидам и сложным аминоэфирам. Композиции по настоящему изобретению содержат токсикологически приемлемое анестезирующее средство местного действия. В определённых вариантах осуществления композиции содержат по меньшей мере одно анестезирующее средство местного действия на основе аминоамида или сложного аминоэфира. В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать анестезирующее средство местного действия, выбранное из бензокаина, прокаина, тетракаина, прамокаина, дибукаина, лидокаина, прилокаина и их смесей. Особенно предпочтительным является бензокаин (сложный этиловый эфир п-аминобензойной кислоты).

[31] В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 0,5 вес. % до 40 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Например, композиции по настоящему изобретению могут содержать от 1,0 вес. % до 35 вес. % анестезирующего средства местного действия, от 5,0 вес. % до 30 вес. % анестезирующего средства местного действия, от 10 вес. % до 30 вес. % анестезирующего средства местного действия, от 15 вес. % до 30 вес. % анестезирующего средства местного действия от 15 вес. % до 25 вес. % анестезирующего средства местного действия или от 18 вес. % до 22 вес. % анестезирующего средства местного действия. В определённых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут содержать приблизительно 20 вес. % анестезирующего средства местного действия. В предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат от 0,5 вес. % до 40 вес. % бензокаина в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Например, композиции по настоящему изобретению могут содержать от 1,0 вес. % до 35 вес. % бензокаина, от 5,0 вес. % до 30 вес. % бензокаина, от 10 вес. % до 30 вес. % бензокаина, от 15 вес. % до 30 вес. % бензокаина, от 15 вес. % до 25 вес. % бензокаина или от 18 вес. % до 22 вес. % бензокаина. В определённых вариантах осуществления композиции для ухода за полостью рта могут содержать приблизительно 20 вес. % бензокаина.

[32] Композиции по настоящему изобретению содержат образующий пленку полимер, который включает сополимер алкилвинилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида или его соль. В особенно предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат сополимер метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом или его соль, например, смешанную натриевую и кальциевую соль сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом. Такой полимер может обеспечивать раствор с повышенной вязкостью и адгезией, поскольку катионы образуют солевые мостики, сшивающие полимерные цепи. В определённых вариантах осуществления образующий пленку полимер характеризуется молекулярной массой от 500000 до 1500000 дальтон, например, около 1000000 дальтон. В определённых вариантах осуществления образующий пленку полимер имеет химическую структуру:

-[CH₂-CH(OCH₃)-CH(COONa)-CHCOONa]_n-[CH₂-CHOCH₃-CH(COO^-)-CH(COO^-)Ca²⁺]_M-

В определённых вариантах осуществления композиции содержат в качестве образующего пленку полимера кальциевый/натриевый сополимер PVM/MA, такой как GANTREZ MS-955.

[33] В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать от приблизительно 0,1 вес. % до 10,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Например, композиции могут содержать от 0,1 вес. % до 5,0 вес. %, от 0,5 вес. % до 5,0 вес. %, от 0,5 вес. % до 4,5 вес. %, от 1,0 вес. % до 4,0 вес. % или от 2,0 вес. % до 3,0 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. В особенно предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат приблизительно 2,5 вес. % образующего пленку полимера в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

[34] В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 0,1 вес. % до 5,0 вес. %, от 0,5 вес. % до 5,0 вес. %, от 0,5 вес. % до 4,5 вес. %, от 1,0 вес. % до 4,0 вес. % или от 2,0 вес. % до 3,0 вес. % смешанной натриевой и кальциевой соли сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом, например, приблизительно 2,5 вес. % смешанной натриевой и кальциевой соли сополимера метилвинилового эфира и малеинового ангидрида.

[35] Композиции по настоящему изобретению содержат неводную среду-носитель. В определённых вариантах осуществления такая среда-носитель может представлять собой водонерастворимую жидкость, гель, твердый термопластичный материал или их комбинацию. Неводная среда-носитель, как правило, практически не содержит воды. Например, неводная среда-носитель может содержать менее 5% по весу воды в пересчете на общий вес неводной среды-носителя. В определённых вариантах осуществления неводная среда-носитель может содержать менее 2% по весу, менее 1% по весу, менее 0,5% по весу, менее 0,1% по весу или менее 0,01% по весу воды. В определённых вариантах осуществления неводная среда-носитель может совсем не содержать воды. В определённых вариантах осуществления неводная среда-носитель содержит смесь углеводородов или состоит из нее. Например, в определённых вариантах осуществления неводная среда-носитель содержит смесь полутвердых углеводородов или состоит из неё, например, вазелин. Вазелин (также известный как вазелиновое масло, парафиновое масло или VASELINE) представляет собой коллоидную систему из твёрдых углеводородов с разветвленной цепью и высококипящих жидких углеводородов с температурой плавления, составляющей 38—54º. Вазелин получают из нефтепродуктов посредством дистилляции фракций парафинистой нефти.

[36] В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 10 вес. % до 75 вес. % неводной среды-носителя, например от 25 вес. % до 65 вес. %, от 35 вес. % до 55 вес. % или от 40 вес. % до 50 вес. % неводной среды-носителя в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 10 вес. % до 75 вес. % вазелина, например, от 25 вес. % до 65 вес. %, от 35 вес. % до 55 вес. % или от 40 вес. % до 50 вес. % вазелина в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

[37] В определённых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению также содержат пластификатор, такой как жидкое масло. В определённых предпочтительных вариантах осуществления композиции содержат минеральное масло. Минеральное масло может быть белым, светлым или техническим. В определённых вариантах осуществления минеральное масло характеризуется удельной плотностью при 25º, составляющей от 0,80 до 0,90, измеренной с применением ASTM D4062. Например, минеральным маслом может быть минеральное масло HYDROBRITE^®, такое как HYDROBRITE^® PVC White Mineral Oil, HYDROBRITE^® HV White Mineral Oil, HYDROBRITE^® 380 PO White Mineral Oil, HYDROBRITE^® 380-EU White Mineral Oil, HYDROBRITE^® 550 PO White Mineral Oil, HYDROBRITE^® 200 PO White Mineral Oil или HYDROBRITE^® 1000 PO White Mineral Oil.

[38] В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 0,1 до 20 вес. % минерального масла в пересчете на общий вес композиции. Например, композиции могут содержать от 1,0 до 20 вес. % минерального масла, от 1,0 до 15 вес. % минерального масла, от 2,5 до 15 вес. % минерального масла, от 2,5 до 10 вес. % минерального масла или от 5,0 до 10 вес. % минерального масла в пересчете на общий вес композиции. В конкретных вариантах осуществления композиции содержат приблизительно 7, 5 вес. % минерального масла в пересчете на общий вес композиции.

[39] В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 2,5 до 15% минерального масла, от 0,1 вес. % до 5,0 вес. % образующего пленку полимера и от 25 вес. % до 65 вес. % вазелина в пересчете на общий вес композиции. В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 5,0 до 10 вес. % минерального масла, от 1,5 до 4,0 вес. % образующего пленку полимера и от 40 вес. % до 60 вес. % вазелина в пересчете на общий вес композиции.

[40] В определённых вариантах осуществления композиции содержат как минеральное масло, так и вазелин. В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 45 до 60 вес. % минерального масла и вазелина в пересчете на общий вес композиции. В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 50 до 60 вес. %, от 52 до 57 вес. % или от 53 до 55 вес. % минерального масла и вазелина в пересчете на общий вес композиции.

[41] В определённых вариантах осуществления композиции содержат (i) минеральное масло, (ii) сополимер алкилвинилового эфира и малеиновой кислоты или малеинового ангидрида или его соль, образующий пленку полимер и (iii) вазелин в весовом соотношении, составляющем 1,5-5,0:1:15-20.

[42] Композиции для применения в полости рта по настоящему изобретению можно составлять в виде геля, крема, пасты или полоски. В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать водонерастворимую смесь минерального масла и вазелина, которую можно применять для составления композиции в суспензию из твердых частиц в среде-носителе или носителе, представляющем собой жидкость/гель.

[43] В определённых вариантах осуществления композиции содержат менее 5 вес. %, менее 3 вес. % или менее 2 вес. % воды в пересчете на общий вес композиции.

[44] В определённых вариантах осуществления композиции дополнительно содержат гидроколлоид, который может служить в качестве эмульгирующего, загущающего и/или гелеобразующего средства. В определённых вариантах осуществления, например, композиции могут содержать растительные экссудаты, такие как аравийская камедь, экстракты из морских водорослей, такие как ксантановая камедь, агар и каррагенановая камедь; камеди семян растений или экстракты слизи растительного происхождения, такие как гуаровая камедь; камеди злаковых, такие как крахмалы; полученные путем ферментативного расщепления камеди, такие как декстран; продукты животного происхождения, такие как желатин; или любые комбинации любых из данных гидроколлоидов. В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать от 2,5 вес. % до 15 вес. % гидроколлоида. Предпочтительным гидроколлоидом является ксантановая камедь. В определённых вариантах осуществления композиции содержат от 2,5 вес. % до 15 вес. % ксантановой камеди в пересчете на общий вес композиции, например, от 5,0 вес. % до 10 вес. % ксантановой камеди или от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % ксантановой камеди.

[45] В определённых вариантах осуществления композиции дополнительно содержат гетерополисахарид, такой как гетерополисахарид, полученный из клеточных стенок растений. В определённых вариантах осуществления, гетерополисахарид может быть этерифицированным, например, частично метил-этерифицированным, и может служить в качестве эмульгирующего, загущающего и/или гелеобразующего средства. Предпочтительным гетерополисахаридом является пектин. В определённых вариантах осуществления, композиции содержат от 2,5 вес. % до 15 вес. % пектина в пересчете на общий вес композиции, например, от 5,0 вес. % до 10 вес. % пектина или от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % пектина.

[46] В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать производное целлюлозы, например, карбоксиметилцеллюлозу. В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать карбоксиметилцеллюлозу в количестве от 2,5 вес. % до 15 вес. % карбоксиметилцеллюлозы в пересчете на общий вес композиции, например, от 5,0 вес. % до 10 вес. % карбоксиметилцеллюлозы или от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % карбоксиметилцеллюлозы.

[47] В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать комбинацию карбоксиметилцеллюлозы, ксантановой камеди и пектина. В определённых вариантах осуществления композиции могут содержать от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % карбоксиметилцеллюлозы, от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % пектина и от 6,0 вес. % до 8,5 вес. % ксантановой камеди.

[48] В композициях по настоящему изобретению предусматривается превосходная удерживающая способность в полости рта и их можно применять для облегчения боли или раздражения, вызванных афтозным стоматитом, зубными протезами и ортодонтическими скобками. Композиции можно наносить рукой или с применением аппликатора, такого как ватная палочка. Композиции можно наносить на поврежденный участок несколько дней в день, например, до четырех раз в день. В определённых вариантах осуществления композиции по настоящему изобретению могут предусматривать обезболивание и/или аналгетический эффект, облегчение боли или облегчение раздражения в течение не более 24 часов, например, до 12 часов, 8 часов, 6 часов, 4 часов, 3 часов, 2 часов или 1 после применения.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

[49] In vitro-модель применяли для тестирования удерживающей способности композиций. Композицию по настоящему изобретению, содержащую вазелин и примерно 2,5 вес. % GANTREZ, сравнивали со сравнительным составом A, содержащим пластигель (смесь полиэтилена и минерального масла) в качестве стабилизатора, связующее средство и образующее пленку средство и 20% бензокаин в качестве анестезирующего средства местного действия, и сравнительным составом B, в котором пластигель заменяли вазелином. Такие составы показаны в таблице 1.

Компонент Сравнительный состав A,
вес. % Сравнительный состав В,
вес. % Состав 1,
вес. % Пластигель 49,15 0 0 Вазелин 0 49,15 52,28 Бензокаин 20,00 20,00 21,28 Натрия карбоксиметилцеллюлоза 9,95 9,95 7,57 Ксантановая камедь 9,95 9,95 7,57 Пектин 9,95 9,95 7,57 Gantrez MS 955 0 0 2,66 Ароматизирующее вещество 1,00 1,00 1,06

Таблица 1

[50] Стеклянный лабораторный стакан объемом 150 мл наполняли 100 мл воды и добавляли якорь магнитной мешалки. Предметное стекло для микроскопии маркировали на уровне 0,5'' и 2'' от одного края черными линиями нестираемым маркером. Стекло взвешивали и поверхность между черными линиями покрывали с помощью 0,3 г тестируемого состава перед разглаживанием с помощью плоской лопатки. Затем стекло повторно взвешивали. Стекло помещали в лабораторный стакан, при этом поверхность, покрытая составом, была обращена в воду. Лабораторный стакан интенсивно перемешивали с образованием воронкообразного водоворота и смешивали примерно в течение 1 часа 45 минут. Затем предметные стекла извлекали, повторно взвешивали и подсчитывали потерю веса в процентах. Результаты показаны в таблице 2.

Тестируемый состав % потери веса Сравнительный состав А 73,3 Сравнительный состав В 33,3 Состав 1 16,7

Таблица 2

Пример 2

[51] Было обнаружено, что хотя состав 1 обладает превосходной удерживающей способностью, его сложнее распределять, чем композиции, содержащие пластигель. Для комбинирования улучшенной удерживающей способности с надлежащими свойствами распределения, составляли композиции, содержащие минеральное масло, GANTREZ^® и вазелин, как показано в таблицах 3 и 4.

Компонент Состав 2,
вес. % Состав 3,
вес. % Состав 4,
вес. % Пластигель 0 0 0 Минеральное масло HYDROBRITE^® M28221 10 7,5 5,0 Вазелин 44,15 46,65 49,15 Бензокаин 20,00 20,00 20,00 Натрия карбоксиметилцеллюлоза 7,45 7,45 7,45 Ксантановая камедь 7,45 7,45 7,45 Пектин 7,45 7,45 7,45 Gantrez MS 955 2,5 2,5 2,5 Ароматизирующее вещество 1,00 1,00 1,00

Таблица 3

Компонент Состав 5,
вес. % Состав 6,
вес. % Состав 7,
вес. % Пластигель 0 0 0 Минеральное масло M32637 2,5 5 10,0 Вазелин 49,15 49,15 44,15 Бензокаин 20,00 20,00 20,00 Натрия карбоксиметилцеллюлоза 8,29 7,45 7,45 Ксантановая камедь 8,28 7,45 7,45 Пектин 8,28 7,45 7,45 Gantrez MS 955 2,5 2,5 2,5 Ароматизирующее вещество 1,00 1,00 1,00

Таблица 4

[52] Эксперименты относительно удерживающей способности выполняли, как описано для примера 1, и результаты показаны в таблицах 5 и 6.

Тестируемый состав % потери веса Сравнительный состав А 68,89 Состав 2 11,11 Состав 3 11,11 Состав 4 6,67

Таблица 5

Тестируемый состав % потери веса Сравнительный состав А 70,0 Состав 5 20,0 Состав 6 7,8 Состав 7 12,2

Таблица 6

[53] Было обнаружено, что данные составы обладают улучшенной удерживающей способностью относительно сравнительного состава A, а также обладают надлежащими свойствами распределения.

Пример 3

[54] Испытания на потребителях выполняли с применением составов, содержащих 7,5% или 5,0% минеральное масло HYDROBRITE^® относительно сравнительного состава A в качестве контроля. Потребителей просили оценить составы в отношении онемения и продолжительности онемения. Результаты показаны в таблицах 9-14.

Сравнительный состав A

Способность состава обеспечивать онемение % потребителей Слишком сильное онемение 17 Более или менее достаточное онемение 50 Совсем нет онемения 33

Таблица 9

Состав на основе 5,0% минерального масла HYDROBRITE^®

Способность состава обеспечивать онемение % потребителей Слишком сильное онемение 11 Более или менее достаточное онемение 50 Совсем нет онемения 39

Таблица 10

Состав на основе 7,5% минерального масла HYDROBRITE^®

Способность состава обеспечивать онемение % потребителей Слишком сильное онемение 17 Более или менее достаточное онемение 56 Совсем нет онемения 28

Таблица 11

Сравнительный состав A

Продолжительность онемения % потребителей Намного больше, чем требуется 11 Более или менее достаточная продолжительность 44 Намного короче, чем требуется 44

Таблица 12

Состав на основе 5,0% минерального масла HYDROBRITE^®

Продолжительность онемения % потребителей Намного больше, чем требуется 6 Более или менее достаточная продолжительность 44 Намного короче, чем требуется 50

Таблица 13

Состав на основе 7,5% минерального масла HYDROBRITE^®

Продолжительность онемения % потребителей Намного больше, чем требуется 0 Более или менее достаточная продолжительность 72 Намного короче, чем требуется 28

Таблица 14

[55] На основании данных результатов показано, что составы по настоящему изобретению обеспечивают как улучшенную адгезию продукта, так и улучшенную эффективность продукта, особенно благодаря увеличению продолжительности онемения.

Группа изобретений касается композиции для ухода за полостью рта, содержащей анестезирующее средство местного действия, и способов применения такой композиции. Предлагается композиция для ухода за полостью рта, содержащая анестезирующее средство местного действия, образующий пленку полимер и неводную среду-носитель, содержащую 40 - 50 вес.% вазелина и 5,0 - 10 вес.% минерального масла в пересчете на общий вес композиции. При этом образующий пленку полимер включает смешанную натриевую и кальциевую соль сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом в количестве 2,0 - 3,0 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта. Предлагается также применение такой композиции для облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего, а также способ облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего, включающий нанесение вышеуказанной композиции на поверхность в полости рта. Использование группы изобретений обеспечивает как улучшенную адгезию продукта, так и улучшенную эффективность продукта относительно сравнительного состава, содержащего пластигель вместо комбинации вазелина, минерального масла и вышеуказанного сополимера. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 табл., 3 пр.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая анестезирующее средство местного действия, образующий пленку полимер и неводную среду-носитель, содержащую 40 - 50 вес.% вазелина и 5,0 - 10 вес.% минерального масла в пересчете на общий вес композиции, где образующий пленку полимер включает смешанную натриевую и кальциевую соль сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом в количестве 2,0 - 3,0 вес.% в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит анестезирующее средство местного действия, выбранное из бензокаина, прокаина, тетракаина, прамокаина, дибукаина, лидокаина, прилокаина и их смесей.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит бензокаин.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, содержащая от 0,5 вес. % до 40 вес. % анестезирующего средства местного действия в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, содержащая приблизительно 2,5 вес. % смешанной натриевой и кальциевой соли сополимера метилвинилового эфира с малеиновым ангидридом в пересчете на общий вес композиции для ухода за полостью рта.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, содержащая приблизительно 7,5 вес.% минерального масла в пересчете на общий вес композиции.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит минеральное масло, образующий пленку полимер и вазелин в весовом соотношении минеральное масло:образующий пленку полимер:вазелин, составляющем 1,5-5 : 1 : 15-20.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция находится в форме геля, крема, пасты или полоски.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция содержит менее 5% воды в пересчете на общий вес композиции.

10. Способ облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего, включающий нанесение композиции для ухода за полостью рта по п. 1 на поверхность в полости рта.

11. Композиция для ухода за полостью рта по п.1 для применения при облегчении боли или раздражения в полости рта млекопитающего.

12. Применение композиции для ухода за полостью рта по п. 1 для облегчения боли или раздражения в полости рта млекопитающего.