КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2020 года по МПК A61K8/37 A61K8/21 A61K8/25 A61K8/34 A61K8/92 A61K8/81 A61Q11/00 

Описание патента на изобретение RU2727182C2

[1] Настоящая заявка испрашивает преимущество приоритета согласно заявке на патент США с регистрационным № 14/964175, поданной 9 декабря 2015 года, которая во всей полноте включена в данный документ посредством ссылки.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[2] Описанные в данном документе варианты осуществления в целом относятся к композиции для ухода за полостью рта, которая может включать этилцеллюлозу, связующее, пластификатор, фторсодержащее соединение, растворитель и высокодисперсный диоксид кремния. Более конкретно, некоторые такие варианты осуществления относятся к композиции для ухода за полостью рта, которая может включать этилцеллюлозу, пластификатор, гидрированную канифоль и/или сополимер на основе метакрилата, и к способам их получения и применения.

[3] Кариес зубов представляет собой распространенное заболевание зубов, которое поражает большую часть населения. В начале 20-го века исследователи обнаружили, что фторид является эффективным в уменьшении частоты возникновения кариеса. В настоящее время композиции на основе фторида, такие как зубные пасты и ополаскиватели для полости рта, регулярно применяют в отношении зубов. Однако, иногда необходимо обеспечить контакт композиций на основе фторида с зубами, более длительный, чем тот, который обеспечивают зубные пасты и ополаскиватели для полости рта, или получать композиции с концентрациями фторида, более высокими, чем обычно встречаются в зубных пастах или ополаскивателях для полости рта. Например, может быть необходимо лечить повышенную чувствительность зубов и кариес зубов с использованием высоких уровней содержания фторида в течение длительных периодов времени.

[4] Были разработаны стоматологические капы, в которые можно добавлять композиции на основе фторида и затем приводить в контакт с зубами. Однако, данный способ может быть неудобным, поскольку пользователь должен в течение применения удерживать стоматологическую капу в полости рта. Пользователь может посчитать это неудобным и, следовательно, может ограничивать длительность применения. Также были разработаны композиции в виде зубного лака. Данные композиции можно применять с помощью щетки, и они обладают хорошими адгезивными свойствами для поддержания контакта с зубами. Зубные лаки обычно составляют с ингредиентами натурального происхождения, такими как пчелиный воск и шеллак, которые могут вызвать временное изменение цвета зубов, такое как пожелтение. Такое изменение цвета часто является нежелательным для пользователя. Другими недостатками применения ингредиентов натурального происхождения являются изменчивость свойств, обусловленная условиями образования и сбора и т. д., а также их способность вызывать разделение фаз в лаках.

[5] Таким образом, существует необходимость в разработке улучшенной композиции для ухода за полостью рта, которая характеризуется устойчивостью фаз, которую можно получать из ингредиентов с постоянными свойствами, и которая не будет отрицательно влиять на цвет зубов.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[6] Предусмотрена композиция для ухода за полостью рта и способы её получения и применения. В по меньшей мере одном конкретном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать этилцеллюлозу, связующее, пластификатор, фторсодержащее соединение, растворитель и высокодисперсный диоксид кремния.

[7] В другом конкретном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 10 вес. % этилцеллюлозы, от приблизительно 15 вес. % до приблизительно 25 вес. % гидрированной канифоли, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 3 вес. % ацетилтрибутилцитрата, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 10 вес. % фторида натрия, от приблизительно 50 вес. % до приблизительно 70 вес. % растворителя и от приблизительно 1 вес. % до 10 вес. % высокодисперсного диоксида кремния.

[8] В другом конкретном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 10 вес. % этилцеллюлозы, от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 25 вес. % смеси гидрированной канифоли и полимера на основе метакрилата, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 3 вес. % ацетилтрибутилцитрата, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 10 вес. % фторида натрия, от приблизительно 50 вес. % до приблизительно 70 вес. % растворителя, от приблизительно 1 вес. % до 10 вес. % высокодисперсного диоксида кремния.

[9] В по меньшей мере одном конкретном варианте осуществления способ получения композиции для ухода за полостью рта может предусматривать смешивание фторсодержащего соединения, связующего и растворителей с получением предварительной смеси на основе активного ингредиента; смешивание этилцеллюлозы, растворителя и высокодисперсного диоксида кремния с получением предварительной смеси на основе этилцеллюлозы и смешивание предварительной смеси на основе активного ингредиента, предварительной смеси на основе этилцеллюлозы и добавок-пластификаторов с получением композиции для ухода за полостью рта.

[10] В по меньшей мере одном конкретном варианте осуществления способ подавления кариеса зубов может предусматривать приведение в контакт аппликатора с композицией для ухода за полостью рта, где композиция для ухода за полостью рта может включать этилцеллюлозу, связующее, пластификатор, фторсодержащее соединение, растворитель и высокодисперсный диоксид кремния; и приведение в контакт композиции для ухода за полостью рта с зубом с применением аппликатора.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[11] Неожиданно было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта, включающая этилцеллюлозу, связующее, пластификатор, фторсодержащее соединение, растворитель и высокодисперсный диоксид кремния, которые можно получить из синтетических средств, характеризуется устойчивостью фаз и вызывает незначительное окрашивание при применении по отношению к зубам. Более того, неожиданно было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта также характеризуется хорошими реологическими и пленкообразующими свойствами и обеспечивает эффективное постоянное высвобождение фторида в отношении зубов. Кроме того, при применении по отношению к поверхности зубов композиция для ухода за полостью рта высыхает в виде косметически желательной прозрачной пленки.

Виды этилцеллюлозы

[12] Этилцеллюлоза представляет собой производное целлюлозы, где некоторые гидроксильные группы в мономерных единицах глюкозы химически преобразованы в этилэфирные группы. Один или более видов этилцеллюлозы могут включать без ограничения изображенные в виде формулы I:

Формула I.

[13] Этилцеллюлоза представляет собой большую молекулу полимера, состоящую из мономерных единиц глюкозы; n в формуле I может исчисляться десятками тысяч или больше. Количество этилэфирных групп зависит от условий синтеза; R в формуле I может представлять собой H или CH2CH3.

[14] Этилцеллюлозу можно применять для образования биоструктур, таких как матрицы, микросферы или микрочастицы, с целью микроинкапсуляции активных ингредиентов, таких как фторид, в качестве способа контроля их растворимости. Один или более видов этилцеллюлозы, которые можно применять в композиции для ухода за полостью рта, могут обладать различными химическими и физическими свойствами. Например, виды этилцеллюлозы могут обладать химическими и физическими свойствами, такими как: насыпная плотность в форме гранул от приблизительно 2,6 до приблизительно 2,8 фунтов/галлон, увеличение объёма при растворении от приблизительно 0,099 до приблизительно 0,104 галлона/фунт, температура размягчения от приблизительно 152°C до приблизительно 162°C, удельная плотность приблизительно 1,14, удельный объём приблизительно 23,9 дюйм3/фунт в растворе, предел прочности от приблизительно 6800 фунтов/дюйм2 до приблизительно 10500 фунтов/дюйм2 для сухой пленки толщиной 3 мил, и содержание этоксила от приблизительно 40% до приблизительно 60% гидроксильных групп, преобразованных в этилэфирные группы.

[15] Коммерчески доступная этилцеллюлоза, которую можно применять в композиции для ухода за полостью рта, может включать без ограничения производимую Ashland, Inc., Ковингтон, штат Кентукки, такую как этилцеллюлоза AQUALON® N22, и производимую Dow Chemical Company Мидленд, штат Мичиган, такую как этилцеллюлоза ETHOCEL®.

[16] Общий вес композиции может включать общий вес одного или более видов этилцеллюлозы, одного или более связующих, одного или более пластификаторов, одного или более фторсодержащих соединений, одного или более растворителей, одного или более видов высокодисперсного диоксида кремния и одной или более добавок.

[17] В одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать один или более видов этилцеллюлозы в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. %, приблизительно 2 вес. % или приблизительно 3 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 10 вес. %, приблизительно 15 вес. %, приблизительно 25 вес. %, или приблизительно 35 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать один или более видов этилцеллюлозы в количестве от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 4 вес. %, от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 7 вес. %, от приблизительно 5 вес. % до приблизительно 15 вес. %, от приблизительно 6 вес. % до приблизительно 6,75 вес. %, от приблизительно 9 вес. % до приблизительно 16 вес. %, от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 20 вес. %, от приблизительно 12 вес. % до приблизительно 26 вес. %, от приблизительно 15 вес. % до приблизительно 30 вес. %, от приблизительно 21 вес. % до приблизительно 32 вес. %, от приблизительно 17 вес. % до приблизительно 27 вес. % или от приблизительно 24 вес. % до приблизительно 35 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления этилцеллюлоза содержится в количестве от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 10 вес. %, или от приблизительно 5 вес. % до приблизительно 7 вес. %, или от приблизительно 6 вес. % до приблизительно 6,75 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

Связующие

[18] Одно или более связующих могут включать один или более видов гидрированной канифоли, один или более сополимеров на основе метакрилата и их смеси. Виды гидрированной канифоли представляют собой кислоты канифоли или смоляные кислоты, у которых гидрированы некоторые двойные углерод-углеродные связи. Гидрирование придает канифоли устойчивость к окислению на воздухе. Кислоты канифоли, которые можно гидрировать, могут включать без ограничения: кислоты абиетинового типа, такие как абиетиновая кислота, дигидроабиетиновая кислота, неоабиетиновая кислота, палюстровая кислота, и левопимаровая кислота, и пимаровая кислота, такая как пимаровая кислота и изопимаровая кислота. На схеме I изображено гидрирование кислоты канифоли, абиетиновой кислоты, до дигидроабиетиновой кислоты и тетрагидроабиетиновой кислоты.

Схема I

[19] Виды гидрированной канифоли, которые можно применять в композиции для ухода за полостью рта, могут обладать различными химическими и физическими свойствами. Например, виды гидрированной канифоли могут обладать химическими и физическими свойствами, такими как: температура размягчения от приблизительно 79°C до приблизительно 87°C, кислотное число приблизительно 165 мг KOH/г и показатель преломления приблизительно 1,4952 при 100°C.

[20] Коммерчески доступные виды гидрированной канифоли можно применять в качестве связующего в композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе. Такие коммерчески доступные виды гидрированной канифоли могут включать без ограничения полностью гидрированную канифоль FLORAL® AX-E, производимую Eastman Chemical Company, Кингспорт, штат Теннесси.

[21] Как отмечено выше, в некоторых вариантах осуществления, одно или более связующих может включать один или более сополимеров на основе метакрилата. Сополимеры на основе метакрилата могут включать без ограничения изображенные в виде формулы II:

Формула II.

[22] Сополимеры на основе метакрилата представляют собой большие молекулы полимера, состоящие из мономерных единиц замещенного метакрилата; m может исчисляться десятками тысяч или больше. В формуле II мономер x представляет собой диметиламиноэтилметакрилат, мономер y представляет собой бутилметакрилат, и мономер z представляет собой метилметакрилат. Соотношение x, y и z может быть любым, в зависимости от необходимых химических и физических свойств сополимеров на основе метакрилата. Например, x:y:z может составлять 2:1:1. Сополимеры на основе метакрилата могут включать без ограничения: бутилированный сополимер на основе метакрилата, амино- сополимер на основе метакрилата и сополимер на основе аминоалкилметакрилата.

[23] Сополимеры на основе метакрилата, которые можно применять в композиции для ухода за полостью рта, могут обладать различными химическими и физическими свойствами. Например, сополимеры на основе метакрилата могут обладать химическими и физическими свойствами, такими как: молекулярная масса приблизительно 47000 г/моль, показатель преломления от приблизительно 1,380 до приблизительно 1,385, щелочное число приблизительно 180 г KOH/г сополимера, и температура стеклования приблизительно 45°C.

[24] Коммерчески доступные сополимеры на основе метакрилата можно применять в качестве связующего в композиции для ухода за полостью рта, раскрытой в данном документе. Такие коммерчески доступные сополимеры на основе метакрилата могут включать без ограничения группу сополимеров на основе метакрилата EUDRAGIT®, таких как EUDRAGIT® E 100, EUDRAGIT® E PO и EUDRAGIT® E12,5, производимых Evonik Industries, Эссен, Северный Рейн-Вестфалия, Германия.

[25] Композиция для ухода за полостью рта может включать одно или более связующих в количестве от минимального значения, составляющего 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. %, приблизительно 2 вес. % или приблизительно 3 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 10 вес. %, приблизительно 15 вес. %, приблизительно 25 вес. % или приблизительно 35 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать одно или более связующих в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 5 вес. %, от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 9 вес. %, от приблизительно 7 вес. % до приблизительно 15 вес. %, от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 15 вес. %, от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 20 вес. %, от приблизительно 12 вес. % до приблизительно 25 вес. %, от приблизительно 14 вес. % до приблизительно 28 вес. %, от приблизительно 19 вес. % до приблизительно 20 вес. % или от приблизительно 20 вес. % до приблизительно 35 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать связующее в количестве от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 25 вес. % или от приблизительно 12 вес. % до приблизительно 22 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления связующее представляет собой гидрированную канифоль и содержится в композиции для ухода за полостью рта в количестве от приблизительно 15 вес. % до приблизительно 25 вес. %, или от приблизительно 17 вес. % до приблизительно 23 вес. %, или от приблизительно 19 вес. % до приблизительно 21 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В другом варианте осуществления связующее представляет собой полимер на основе метакрилата и содержится в композиции для ухода за полостью рта в количестве от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 15 вес. % или от приблизительно 11 вес. % до приблизительно 13 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В другом варианте осуществления связующее представляет собой комбинацию полимера на основе метакрилата и гидрированной канифоли, и связующее содержится в композиции для ухода за полостью рта в количестве от приблизительно 10 вес. % до приблизительно 25 вес. %, или от приблизительно 12 вес. % до приблизительно 20 вес. %, или от приблизительно 12 вес. % до приблизительно 17 вес. %, или от приблизительно 13 вес. % до приблизительно 15 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

Пластификаторы

[26] Пластификаторы представляют собой соединения, повышающие текучесть материала. Пластификаторы, которые можно применять в композиции для ухода за полостью рта, могут включать без ограничения сложные эфиры лимонной кислоты, такие как ацетилтрибутилцитрат и ацетилтриэтилцитрат.

[27] Подходящий ацетилтрибутилцитрат может обладать различными химическими и физическими свойствами, такими как: молекулярная формула C20H34O8, молекулярная масса приблизительно 403,5 г/моль, давление насыщенного пара приблизительно 0,8 мм рт. ст. при 170°C, удельная плотность приблизительно 1,048, плотность пара приблизительно 14,1, температура замерзания приблизительно −59°C, температура кипения приблизительно 327°C и растворимость в воде менее чем 0,1% при 25°C.

[28] Коммерчески доступный ацетилтрибутилцитрат можно применять в качестве пластификатора в композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе. Такой коммерчески доступный ацетилтрибутилцитрат может включать без ограничения CITROFLEX® A-4, производимый Vertellus Performance Materials Inc., Гринсборо, штат Северная Каролина.

[29] Подходящий ацетилтриэтилцитрат может обладать различными химическими и физическими свойствами, такими как: молекулярная формула C14H22O8, молекулярная масса приблизительно 318,30 г/моль, давление насыщенного пара приблизительно 1,00 мм рт. ст. при 170°C, удельная плотность приблизительно 1,135, плотность пара приблизительно 11,1, температура замерзания приблизительно −42°C, температура кипения приблизительно 297°C и растворимость в воде приблизительно 0,72% при 25°C.

[30] Коммерчески доступный ацетилтриэтилцитрат можно применять в качестве пластификатора в композиции для ухода за полостью рта, описанной в данном документе. Такой коммерчески доступный ацетилтриэтилцитрат может включать без ограничения CITROFLEX® A-2, производимый Vertellus Performance Materials Inc., Гринсборо, штат Северная Каролина.

[31] Композиция для ухода за полостью рта может включать один или более пластификаторов в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 0,01 вес. %, приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1,5 вес. % или приблизительно 2 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 4 вес. %, приблизительно 5 вес. %, приблизительно 10 вес. % или приблизительно 15 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать один или более пластификаторов в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,05 вес. % до приблизительно 0,15 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 1,5 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 2 вес. %, от приблизительно 1,5 вес. % до приблизительно 3 вес. %, от приблизительно 2 вес. % до приблизительно 5 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 6 вес. %, от приблизительно 1,1 вес. % до приблизительно 4,0 вес. %, от приблизительно 3 вес. % до приблизительно 7 вес. % или от приблизительно 6 вес. % до приблизительно 15 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может включать пластификатор в количестве от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 3 вес. %, или от приблизительно 0,5 вес. % до приблизительно 2 вес. %, или от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 1,5 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

Фторсодержащие соединения

[32] Активный ингредиент для композиции для ухода за полостью рта может включать одно или более фторсодержащих соединений, которые обеспечивают фторид-ионы при контакте со слюной пользователя (например, после смешивания в полости рта). Фторсодержащие соединения могут включать без ограничения: фторид натрия, фторид калия, фторид кальция, фторид цинка, фторид цинка и аммония, фторид лития, фторид аммония, фторид двухвалентного олова, фторцирконат двухвалентного олова, монофторфосфат натрия, монофторфосфат калия, лауриламина гидрофторид, диэтиламиноэтилоктоиламида гидрофторид, дидецилдиметиламмония фторид, цетилпиридиния фторид, дилаурилморфолиния фторид, фторид двухвалентного олова с саркозином, фторид калия с глицином, гидрофторид глицина и аминофториды.

[33] Композиция для ухода за полостью рта может включать одно или более фторсодержащих соединений в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. %, приблизительно 2 вес. % или приблизительно 3 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 6 вес. %, приблизительно 9 вес. %, приблизительно 12 вес. % или приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать одно или более фторсодержащих соединений в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 4 вес. %, от приблизительно 2 вес. % до приблизительно 6 вес. %, от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 5 вес. %, от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 8 вес. %, от приблизительно 5 вес. % до приблизительно 10 вес. %, от приблизительно 7 вес. % до приблизительно 12 вес. %, от приблизительно 11 вес. % до приблизительно 18 вес. %, от приблизительно 13 вес. % до приблизительно 17 вес. % или от приблизительно 8 вес. % до приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления композиция для ухода за полостью рта может содержать фторсодержащее соединение в количестве от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 10 вес. %, или от приблизительно 3 % до приблизительно 7 вес. %, или от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 5 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

[34] В другом аспекте фторсодержащие соединения могут диссоциировать с обеспечением фторид-ионов в концентрации от минимального значения, составляющего приблизительно 5000 ppm, приблизительно 7000 ppm, приблизительно 9000 ppm или приблизительно 10000 ppm, до максимального значения, составляющего приблизительно 20000 ppm, приблизительно 30000 ppm, 40000 или приблизительно 50000 ppm. Например, одно или более фторсодержащих соединений могут диссоциировать с обеспечением фторид-ионов в концентрации от приблизительно 5000 ppm до приблизительно 7000 ppm, от приблизительно 6000 ppm до приблизительно 12000 ppm, от приблизительно 11000 ppm до приблизительно 21000 ppm, от приблизительно 19000 ppm до приблизительно 27000 ppm, от приблизительно 26000 ppm до приблизительно 37000 ppm, от приблизительно 25000 ppm до приблизительно 37000 ppm, от приблизительно 28000 ppm до приблизительно 50000 ppm. С целью обеспечения такой концентрации в необходимом диапазоне ppm точное содержание в весовых процентах одного или более фторсодержащих соединений в композиции для ухода за полостью рта может значительно варьировать в зависимости от стехиометрического соотношения фторида в соединении.

Растворители

[35] Растворители могут включать без ограничения: метанол, этанол, этилацетат, ацетон, изопропанол и их смеси. В различных вариантах осуществления растворитель в композиции для ухода за полостью рта будет испаряться либо полностью, либо частично, при применении по отношению к зубам пользователя. Растворитель может действовать как модификатор вязкости, который способствует осаждению композиции для ухода за полостью рта с образованием гладкой и однородной пленки на зубах пользователя.

[36] Композиция для ухода за полостью рта может включать один или более растворителей в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 40 вес. %, приблизительно 45 вес. %, приблизительно 50 вес. % или приблизительно 55 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 60 вес. %, приблизительно 65 вес. %, приблизительно 70 вес. % или приблизительно 80 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать один или более растворителей от приблизительно 40 вес. % до приблизительно 50 вес. %, от приблизительно 45 вес. % до приблизительно 55 вес. %, от приблизительно 54 вес. % до приблизительно 66 вес. %, от приблизительно 60 вес. % до приблизительно 64,5 вес. %, от приблизительно 61 вес. % до приблизительно 70 вес. %, от приблизительно 68 вес. % до приблизительно 77 вес. %, от приблизительно 70 вес. % до приблизительно 80 вес. %, от приблизительно 71 вес. % до приблизительно 80 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления растворитель содержится в количестве от приблизительно 50 вес. % до приблизительно 70 вес. %, или от приблизительно 55 вес. % до приблизительно 65 вес. %, или от приблизительно 58 вес. % до приблизительно 62 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

Высокодисперсный диоксид кремния

[37] Высокодисперсный диоксид кремния или пирогенный диоксид кремния получают путём нагревания, например, над пламенем, аморфного диоксида кремния (SiO2) в виде частиц с получением разветвленных, звенообразных, трехмерных частиц вторичной структуры, которые агломерируют в частицы третичной структуры. Высокодисперсный диоксид кремния может иметь низкую насыпную плотность и большую площадь поверхности. Высокодисперсный диоксид кремния может увеличивать вязкость и тиксотропную реологию композиции для ухода за полостью рта.

[38] Высокодисперсный диоксид кремния может обладать различными химическими и физическими свойствами, такими как: сферы агрегатов длиной от приблизительно 0,1 микрона до приблизительно 0,2 микрона и от приблизительно 3,5 до приблизительно 4,5 гидроксильных групп на квадратный миллимикрон поверхности диоксида кремния.

[39] Коммерчески доступный высокодисперсный диоксид кремния можно применять в композиции для ухода за полостью рта, раскрытой в данном документе. Такой коммерчески доступный высокодисперсный диоксид кремния может включать без ограничения высокодисперсный диоксид кремния AEROSIL®, производимый Evonik Industries, Эссен, Северный Рейн-Вестфалия, Германия.

[40] Композиция для ухода за полостью рта может включать один или более видов высокодисперсного диоксида кремния в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. %, приблизительно 2 вес. % или приблизительно 3 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 6 вес. %, приблизительно 9 вес. %, приблизительно 12 вес. % или приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать высокодисперсный диоксид кремния в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 4 вес. %, от приблизительно 2 вес. % до приблизительно 6 вес. %, от приблизительно 4,5 вес. % до приблизительно 5 вес. %, от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 8 вес. %, от приблизительно 5 вес. % до приблизительно 10 вес. %, от приблизительно 7 вес. % до приблизительно 12 вес. %, от приблизительно 11 вес. % до приблизительно 18 вес. %, от приблизительно 13 вес. % до приблизительно 17 вес. % или от приблизительно 8 вес. % до приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. В одном варианте осуществления высокодисперсный диоксид кремния содержится в количестве от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 10 вес. %, или от приблизительно 2 вес. % до приблизительно 8 вес. %, или от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 6 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

Добавки

[41] Одна или более добавок могут включать без ограничения: одно или более ароматизирующих средств, одно или более подслащивающих средств, одно или более поверхностно-активных веществ, одно или более средств для предотвращения чувствительности, одно или более противомикробных средств, одно или более противокариозных средств, одно или более средств против образования зубного камня, одну или более кислот, одно или более оснований, одно или более средств для отбеливания зубов, противовоспалительные средства, один или более витаминов, один или более пигментов, один или более красителей, один или более ферментов, один или более консервантов и одно или более средств для предупреждения образования зубного камня.

[42] Ароматизирующие средства могут включать без ограничения: масла мяты колосистой, мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, майорана, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина; ментол; карвон; анетол; малиновый 73562; цикламаты; ацесульфан-K; тауматин; неогисперидин дигидрохалькон; D-триптофан, аммонизированный глицирризин и их смеси.

[43] Подслащивающие средства могут включать без ограничения: сахарин, ксилит, периллартиен, сахарозу, глюкозу, сукралозу, декстрозу, левулозу, лактозу, тауматин, неогисперидин дигидрохалькон, маннит, сорбит, фруктозу, мальтозу, ксилит, тауматин, аспартам, дигидрохальконы, ксилит, ацесульфам, соли цикламатов и их смеси.

[44] Кислоты и/или основания можно применять для регулирования pH и буферизации композиции для ухода за полостью рта. Кислоты могут включать без ограничения: карбонат натрия, бикарбонат натрия, дигидрофосфат натрия, гидрофосфат натрия, фосфат тринатрия, гидроксид натрия, карбонат натрия, лимонную кислоту, цитрат натрия и их смеси. Основания могут включать без ограничения: гидроксид натрия, гидроксид калия и их смеси. Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться значением pH от минимального значения, составляющего 4,0, до максимального значения, составляющего приблизительно pH 9,0. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться значением pH от приблизительно 4,0 до приблизительно 5,0, от приблизительно 4,5 до приблизительно 6,0, от приблизительно 5,5 до приблизительно 6,5, от приблизительно 6,0 до приблизительно 7,0, от приблизительно 6,5 до приблизительно 8,0 или от приблизительно 7,5 до приблизительно 9,0.

[45] Поверхностно-активные вещества могут представлять собой анионные, катионные, цвиттер-ионные, неионогенные поверхностно-активные вещества и их смеси. Одно или более поверхностно-активных веществ могут включать без ограничения: алкилсульфаты, сульфированные моноглицериды, лаурилсульфат натрия, лаурилсаркозмат натрия, натриевые соли сульфонатов моноглицеридов кокосового масла, натрий-лауриловый эфир и их смеси.

[46] Противомикробные средства могут включать без ограничения: бензойную кислоту, бензоат натрия, бензоат калия, борную кислоту, бета-нафтол, хлортимол, тимол, анетол, эвкалиптол, карвакрол, ментол, фенол, амилфенол, гексилфенол, гептилфенол, октилфенол, гексилрезорцин, лаурилпиридиния хлорид, миристилпиридиния хлорид, цетилпиридиния фторид, цетилпиридиния хлорид, цетилпиридиния бромид, триклозан и их смеси.

[47] Средства для предотвращения чувствительности могут включать без ограничения: соли калия, такие как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия и оксалат калия; капсаицин; эвгенол; соли стронция; соли цинка; хлористые соли и их смеси. Композиция для ухода за полостью рта может обеспечивать лечение повышенной чувствительности путём блокирования дентинных трубочек.

[48] Средства для отбеливания зубов могут включать без ограничения: пероксиды, такие как гидропероксиды, пероксид водорода, пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария, пероксикислоты; хлориты металлов, такие как хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия; персульфаты; перборат натрия и их смеси.

[49] Композиция для ухода за полостью рта может включать одну или более добавок в количестве от минимального значения, составляющего приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 1,75 вес. %, приблизительно 1 вес. %, приблизительно 2 вес. % или приблизительно 3 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 6 вес. %, приблизительно 9 вес. %, приблизительно 12 вес. % или приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать одну или более добавок в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 4 вес. %, от приблизительно 2 вес. % до приблизительно 6 вес. %, от приблизительно 4,5 вес. % до приблизительно 5 вес. %, от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 8 вес. %, от приблизительно 5 вес. % до приблизительно 10 вес. %, от приблизительно 7 вес. % до приблизительно 12 вес. %, от приблизительно 11 вес. % до приблизительно 18 вес. %, от приблизительно 13 вес. % до приблизительно 17 вес. % или от приблизительно 8 вес. % до приблизительно 20 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

[50] Одна или более добавок могут включать воду. Однако в одном аспекте композиция для ухода за полостью рта является неводной или содержит низкую концентрацию воды, поскольку вода может растворять и вызывать диссоциацию одного или более фторсодержащих соединений. Фторсодержащие соединения могут представлять собой активный ингредиент в композиции для ухода за полостью рта, и может быть более эффективным, если растворение фторсодержащих соединений будет обеспечивать вода в составе слюны пользователя. В случае настоящего изобретения, под неводным имеется в виду содержащий воду в концентрации от минимального значения, составляющего 0 вес. %, приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. % или приблизительно 1,5 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 2 вес. %, приблизительно 3 вес. %, приблизительно 4 вес. % или приблизительно 5 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Например, композиция для ухода за полостью рта может включать воду в количестве от приблизительно 0,01 вес. % до приблизительно 0,1 вес. %, от приблизительно 0,1 вес. % до приблизительно 1 вес. %, от приблизительно 1 вес. % до приблизительно 1,5 вес. %, от приблизительно 1,5 вес. % до приблизительно 2 вес. % или от приблизительно 1,9 вес. % до приблизительно 5 вес. %, в пересчете на общий вес композиции. Вода может быть добавлена непосредственно в композицию для ухода за полостью рта, абсорбирована из окружающего воздуха или добавлена в небольших количествах, которые содержатся в одном или более видах гидрированной канифоли, в одном или более сополимерах на основе метакрилата, в одном или более видах этилцеллюлозы, в одном или более пластификаторах, в одном или более фторсодержащих соединениях, в одном или более растворителях или в одной или более добавках.

[51] Одна или более добавок может включать пчелиный воск и/или шеллак. Однако в одном аспекте композиция для ухода за полостью рта может не содержать или содержать низкую концентрацию пчелиного воска и/или шеллака. В случае настоящего изобретения, под не содержащим или содержащим низкую концентрацию пчелиного воска и/или шеллака имеется в виду содержащий в концентрации от минимального значения, составляющего 0 вес. %, приблизительно 0,1 вес. %, приблизительно 1 вес. % или приблизительно 1,5 вес. %, до максимального значения, составляющего приблизительно 2 вес. %, приблизительно 3 вес. %, приблизительно 4 вес. % или приблизительно 5 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

[52] Композиция для ухода за полостью рта может представлять собой жидкость, дисперсию, суспензию, гель, раствор, твердое вещество или любую их смесь. Реологические свойства композиции для ухода за полостью рта могут значительно варьировать. Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться вязкостью от минимального значения, составляющего приблизительно 1 сантипуаз («сП»), приблизительно 100 сП, приблизительно 250 сП, приблизительно 500 сП или приблизительно 700 сП, до максимального значения, составляющего приблизительно 1000 сП, приблизительно 3250 сП, приблизительно 4500 сП, приблизительно 5000 сП или приблизительно 10000 сП, при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться вязкостью от приблизительно 10 сП до приблизительно 125 сП, от приблизительно 20 сП до приблизительно 75 сП, от приблизительно 75 сП до приблизительно 125 сП, от приблизительно 260 сП до приблизительно 460 сП, от приблизительно 725 сП до приблизительно 1100 сП, от приблизительно 4100 сП до приблизительно 8600 сП, от приблизительно 8600 сП до приблизительно 9200 сП или от приблизительно 7900 сП до приблизительно 9990 сП при температуре, составляющей приблизительно 25°C. В другом примере композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться вязкостью от приблизительно 1 сП до приблизительно 450 сП, от приблизительно 450 сП до приблизительно 1205, от приблизительно 6250 сП до приблизительно 7550 сП, от приблизительно 6550 сП до приблизительно 8250 сП, от приблизительно 7250 сП до приблизительно 9100 сП, от приблизительно 8100 сП до приблизительно 9600 сП или от приблизительно 6600 сП до приблизительно 8200 сП при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Вязкость можно измерять с помощью вискозиметра.

[53] Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться вязкостью при высокой скорости сдвига от минимального значения, составляющего приблизительно 0,2 паскаль-секунды («Па·с»), приблизительно 0,4 Па·с, приблизительно 1 Па·с или приблизительно 1,5 Па·с, до максимального значения, составляющего приблизительно 4 Па·с, Па·с, приблизительно 5 Па·с, приблизительно 6 Па·с или приблизительно 7 Па·с, при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться вязкостью при высокой скорости сдвига от приблизительно 0,2 Па·с до приблизительно 0,5 Па·с, от приблизительно 0,5 Па·с до приблизительно 1 Па·с, от приблизительно 0,9 Па·с до приблизительно 2 Па·с, от приблизительно 1,5 Па·с до приблизительно 3 Па·с, от приблизительно 2,5 Па·с до приблизительно 3,7 Па,·от приблизительно 3,25 Па·с до приблизительно 3,45 Па·с, от приблизительно 3,4 Па·с до приблизительно 4,5 Па·с, от приблизительно 3 Па·с до приблизительно 5 Па·с, от приблизительно 3 Па·с до приблизительно 5 Па·с или от приблизительно 4,5 Па·с до приблизительно 7 Па·с при температуре, составляющей приблизительно 25°C.

[54] Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться пределом текучести (верхним) от минимального значения, составляющего приблизительно 100 Па, приблизительно 120 Па, приблизительно 140 Па или приблизительно 170 Па, до максимального значения, составляющего приблизительно 275 Па, приблизительно 320 Па, приблизительно 375 Па или приблизительно 300 Па, при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться пределом текучести (верхним) от приблизительно 150 Па до приблизительно 165 Па, от приблизительно 164 Па до приблизительно 175 Па, от приблизительно 180 Па до приблизительно 190 Па, от приблизительно 175 Па до приблизительно 200 Па, от приблизительно 195 Па до приблизительно 225 Па, от приблизительно 220 Па до приблизительно 270 Па, от приблизительно 260 Па до приблизительно 325 Па, от приблизительно 300 Па до приблизительно 355 Па, от приблизительно 330 Па до приблизительно 375 Па или от приблизительно 370 Па до приблизительно 400 Па при температуре, составляющей приблизительно 25°C.

[55] Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться пределом текучести (нижним) от минимального значения, составляющего приблизительно 150 Па, приблизительно 170 Па, приблизительно 180 Па или приблизительно 190 Па, до максимального значения, составляющего приблизительно 225 Па, приблизительно 250 Па, приблизительно 275 Па или приблизительно 300 Па, при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться пределом текучести (нижним) от приблизительно 150 Па до приблизительно 175 Па, от приблизительно 180 Па до приблизительно 190 Па, от приблизительно 165 Па до приблизительно 200 Па, от приблизительно 190 Па до приблизительно 220 Па, от приблизительно 195 Па до приблизительно 235 Па, от приблизительно 210 Па до приблизительно 245 Па, от приблизительно 230 Па до приблизительно 265 Па, от приблизительно 260 Па до приблизительно 300 Па, от приблизительно 330 Па до приблизительно 375 Па или от приблизительно 370 Па до приблизительно 400 Па при температуре, составляющей приблизительно 25°C.

[56] Композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться удельной плотностью от минимального значения, составляющего приблизительно 0,870, приблизительно 0,880, приблизительно 0,890 или приблизительно 0,900, до максимального значения, составляющего приблизительно 1,000, приблизительно 1,100, приблизительно 1,150 или приблизительно 1,200, при температуре, составляющей приблизительно 25°C. Например, композиция для ухода за полостью рта может характеризоваться удельной плотностью от приблизительно 0,870 до приблизительно 0,890, от приблизительно 0,880 до приблизительно 0,895, от приблизительно 0,890 до приблизительно 1,000, от приблизительно 0,940 до приблизительно 1,100, от приблизительно 1,000 до приблизительно 1,120, от приблизительно 1,100 до приблизительно 1,169 или от приблизительно 1,600 до приблизительно 1,200 при температуре, составляющей приблизительно 25°C.

[57] Кроме того, в данном документе раскрыты способы получения композиции для ухода за полостью рта. В определенных вариантах осуществления композицию для ухода за полостью рта можно получать путём добавления и смешивания ингредиентов композиции в сосуде, который может быть оборудован мешалкой. В одном варианте осуществления ингредиенты можно смешивать все вместе или в любом порядке с образованием гомогенной дисперсии, суспензии и/или раствора. В другом варианте осуществления можно получать предварительную смесь в виде суспензии на основе активного ингредиента, такого как фторсодержащее соединение, и предварительную смесь в виде суспензии на основе этилцеллюлозы. Затем предварительную смесь в виде суспензии на основе активного ингредиента и предварительную смесь в виде суспензии на основе этилцеллюлозы можно смешивать вместе с образованием композиции для ухода за полостью рта. Например, в сосуде предварительную смесь на основе фторида можно получать путём добавления одного или более фторсодержащих соединений, одного или более связующих, одной или более добавок, одного или более растворителей и смешивания до образования гомогенной дисперсии, суспензии и/или раствора. Предварительную смесь на основе этилцеллюлозы можно получать в отдельном сосуде путём добавления одного или более видов этилцеллюлозы, одного или более растворителей, одного или более видов высокодисперсного диоксида кремния и одной или более добавок и смешивания до образования гомогенной дисперсии, суспензии и/или раствора. Затем предварительную смесь на основе фторида, предварительную смесь на основе этилцеллюлозы и один или более пластификаторов можно объединять и смешивать до получения композиции для ухода за полостью рта в виде гомогенной дисперсии, суспензии, геля и/или раствора.

[58] Кроме того, в данном документе раскрыты способы применения композиции для ухода за полостью рта. Композицию для ухода за полостью рта можно применять по отношению к поверхности зуба для подавления кариеса зубов. Композиция для ухода за полостью рта облегчает адгезию активного компонента, такого как одно или более фторсодержащих соединений, к поверхности зуба. Реологические и пленкообразующие свойства композиции для ухода за полостью рта обеспечивают эффективный контакт активного ингредиента с зубом, в результате чего образуется тонкая пленка на зубной поверхности. Затем слюна пользователя может начать растворять активный ингредиент. Например, слюна пользователя может растворять одно или фторсодержащих соединений, в результате чего высвобождаются фторид-ионы, которые способствуют реминерализации зуба и нейтрализации кислот, вырабатываемых бактериями.

[59] Композицию для ухода за полостью рта можно применять по отношению к зубу любым способом. Можно применять аппликатор, такой как щетка или стоматологическая капа, для применения композиции. Например, композицию для ухода за полостью рта можно применять путём приведения в контакт щетки с композицией и затем применения щетки для приведения в контакт композиции с поверхностью зуба. Или, другими словами, путём нанесения тонким слоем или с помощью щетки композиции на зубы пользователя. С течением времени композиция для ухода за полостью рта стирается с поверхности зуба. В различных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта может стираться через приблизительно 2 часа после применения, через приблизительно 6 часов после применения, через приблизительно 12 часов после применения, через приблизительно 24 часа после применения или через приблизительно 36 часов после применения.

ПРИМЕРЫ

[60] С целью обеспечения лучшего понимания приведенного выше обсуждения предложены следующие неограничительные примеры. Хотя примеры могут относиться к конкретным вариантам осуществления, они не должны рассматриваться как ограничивающие настоящее изобретения в каком-либо конкретном отношении.

Предварительная смесь 1 на основе активного ингредиента (фторида)

[61] Предварительную смесь на основе активного ингредиента (фторида) получали путём добавления этанола (50 вес. %) и сахарина (0,67 вес. %) в пластмассовый лабораторный стакан и перемешивания до растворения сахарина. Медленно добавляли полностью гидрированную канифоль FLORAL® AX-E (20,00 вес. %) при перемешивании с помощью верхнеприводной мешалки до растворения. Добавляли фторид натрия (4,97 вес. %) и перемешивали в течение 30 минут до образования гомогенного раствора.

Предварительная смесь 1 на основе этилцеллюлозы

[62] Предварительную смесь на основе этилцеллюлозы получали путём медленного добавления этилцеллюлозы AQUALON® N22 (6,50 вес. %) к этанолу (10,92 вес. %) в пластмассовый лабораторный стакан и медленного перемешивания с предотвращением образования комков. После введения этилцеллюлозы добавляли высокодисперсный диоксид кремния (5,00 вес. %) и перемешивали в течение 30 минут до достижения гомогенности раствора.

Композиция 1 для ухода за полостью рта

[63] Предварительную смесь 1 на основе активного ингредиента (фторида) и предварительную смесь 1 на основе этилцеллюлозы смешивали вместе в пластмассовом лабораторном стакане. Добавляли CITROFLEX® A-4 (1,30 вес. %) и перемешивали в течение 10 минут. Добавляли малиновый 73562 (0,64 вес. %) и перемешивали в течение 15 минут с получением композиции 1 для ухода за полостью рта. Измеряли удельную плотность композиции 1 для ухода за полостью рта, значение составило 1,024. Измеряли реологию композиции 1 для ухода за полостью рта.

Таблица 1. Иллюстративная композиция 1 для ухода за полостью рта Ингредиенты Вес. % Этанол 60,92 Фторид натрия 4,97 Сахарин 0,67 Высокодисперсный диоксид кремния 5,00 Ароматизирующее средство (малиновый 73562) 0,64 Этилцеллюлоза AQUALON® N22 6,50 CITROFLEX® A-4 1,30 Полностью гидрированная канифоль FLORAL® AX-E 20,00 Всего 100,00 Удельная плотность 1,024

[64] В таблице 2 приведен сравнительный пример 1, полученный из натуральных ингредиентов — пчелиного воска и шеллака.

Таблица 2. Сравнительный пример 1 Ингредиенты Вес. % 96% этанол 27,21 Фторид натрия, микронизированный 5,00 Сахарин 550 0,69 Ароматизирующее средство (малиновый 73562) 0,64 Канифоль, фармакопейное качество 32,31 Мастика, фармакопейное качество 11,94 Воскосодержащий шеллак 21,73 Белый пчелиный воск, USP 0,49 Всего 100,00

[65] Измеряли реологические свойства композиции 1 для ухода за полостью рта и сравнительного примера 1. В таблице 3 показано сравнение реологических свойств композиции 1 для ухода за полостью рта и сравнительного примера 1.

Таблица 3. Сравнение реологических свойств Сравнение Предел текучести (верхний) Предел текучести (нижний) Вязкость при высокой скорости сдвига Сравнительный пример 1 15 Па 6,7 Па 0,4 Па·с Композиция 1 для ухода за полостью рта 286 Па 184 Па 3,35 Па·с

[66] Как можно видеть, композиция 1 для ухода за полостью рта в соответствии с настоящим изобретением неожиданно обеспечивает значительно более высокий предел текучести (верхний), предел текучести (нижний) и вязкость при высокой скорости сдвига по сравнению со сравнительным примером 1. Это обеспечивает оптимальную систему, представляющую собой суспензию, для пленкообразующих композиций. Более того, композиция 1 для ухода за полостью рта по настоящему изобретению обеспечивает идеальные реологические свойства для получения суспензии фторида с оптимальной активностью в составе лака. В частности, высокое значение вязкости является необходимым для улучшенной активности суспензии и стабильности продукта в неводной системе.

[67] Наконец, как композиция 1 для ухода за полостью рта, так и сравнительный пример 1 применяли по отношению к поверхности зубов и наблюдали окрашивание. Композиция 1 для ухода за полостью рта при применении по отношению к зубам обеспечивала полупрозрачную белую пленку на поверхности эмали, тогда как сравнительный пример 1 при применении по отношению к зубам обеспечивал желтоватое покрытие на поверхности эмали.

Предварительная смесь 2 на основе активного ингредиента (фторида)

[68] Предварительную смесь на основе активного ингредиента (фторида) получали путём добавления этанола (50,00 вес. %) и сахарина (0,67 вес. %) в пластмассовый лабораторный стакан и перемешивания до растворения сахарина. Медленно добавляли сополимер на основе метакрилата, EUDRAGIT®, (12,50 вес. %) при перемешивании с помощью верхнеприводной мешалки до растворения. Добавляли фторид натрия (4,97 вес. %) и перемешивали в течение 30 минут до образования гомогенного раствора.

Предварительная смесь 2 на основе этилцеллюлозы

[69] Предварительную смесь на основе этилцеллюлозы получали путём медленного добавления этилцеллюлозы AQUALON® N22 (5,00 вес. %) к этанолу (19,22 вес. %) в пластмассовый лабораторный стакан и медленного перемешивания с предотвращением образования комков. После введения этилцеллюлозы добавляли высокодисперсный диоксид кремния (6,00 вес. %) и перемешивали в течение 30 минут до достижения гомогенности раствора.

Композиция 2 для ухода за полостью рта

[70] Предварительную смесь 2 на основе активного ингредиента (фторида) и предварительную смесь 2 на основе этилцеллюлозы смешивали вместе в пластмассовом лабораторном стакане. Добавляли CITROFLEX® A-4 (1,00 вес. %) и перемешивали в течение 10 минут. Добавляли малиновый 73562 (0,64 вес. %) и перемешивали в течение 15 минут с получением композиции 2 для ухода за полостью рта. Измеряли удельную плотность композиции 2 для ухода за полостью рта, значение составило 0,954.

Таблица 4. Иллюстративная композиция 2 для ухода за полостью рта Ингредиенты Вес. % Этанол 69,22 Фторид натрия 4,97 Сахарин 0,67 Высокодисперсный диоксид кремния 6,00 Ароматизирующее средство (малиновый 73562) 0,64 Этилцеллюлоза AQUALON® N22 5,00 CITROFLEX® A-4 1,00 EUDRAGIT® 12,50 Всего 100,00 Удельная плотность 0,954

[71] Как можно видеть из приведенных выше примеров, неожиданно было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта характеризуется устойчивостью фаз и оказывает незначительное окрашивание при применении по отношению к зубам. Более того, неожиданно было обнаружено, что композиция для ухода за полостью рта также характеризуется хорошими реологическими и пленкообразующими свойствами и обеспечивает эффективное постоянное высвобождение фторида в отношении зубов. Кроме того, при применении по отношению к поверхности зубов композиция для ухода за полостью рта высыхает в виде косметически желательной прозрачной пленки.

[72] Хотя настоящее изобретение описано в данном документе со ссылкой на иллюстративные варианты осуществления для конкретных областей применения, следует понимать, что настоящее изобретение не ограничено ими. Среднему специалисту в данной области техники после ознакомления с идеями, приведенными в данном документе, будут понятны дополнительные модификации, способы применения и варианты осуществления, которые входят в объём настоящего изобретения, а также дополнительные области техники, где настоящее изобретение принесет значительную пользу. Таким образом, имеется в виду, что в прилагаемой формуле изобретения охватываются все такие способы применения, модификации и варианты осуществления, которые входят в объём настоящего изобретения.

[73] Конкретные варианты осуществления и признаки описаны с использованием верхних границ численных значений и нижних границ численных значений. Следует понимать, что рассматриваются диапазоны, включающие комбинацию любых двух значений, например, комбинацию любого минимального значения с любым максимальным значением, комбинацию любых двух минимальных значений и/или комбинацию любых двух максимальных значений, если не указано иное. Также следует понимать, что численные границы могут представлять собой значения из примеров. Конкретные минимальные значения, максимальные значения и диапазоны встречаются в одном или более пунктах формулы изобретения ниже. Все численные значения «приблизительно» или «примерно» равны указанному значению и учитывают погрешность эксперимента и изменения, которые может ожидать средний специалист в данной области техники.

[74] Выше определены различные термины. В случае, если термин, используемый в формуле изобретения, не определен выше, его следует определять наиболее широким определением для специалиста в данной области техники, которое приведено в по меньшей мере одной печатной публикации или в выданном патенте. Более того, все патенты, процедуры испытаний и другие документы, цитируемые в данной заявке, включены во всей полноте посредством ссылки при условии, что такое раскрытие не противоречит данной заявке, и во всех юрисдикциях, где разрешено такое включение.

Похожие патенты RU2727182C2

название год авторы номер документа
КОМПОЗИЦИЯ, ОБРАЗУЮЩАЯ УСТОЙЧИВУЮ ПЛЕНКУ НА ЗУБАХ, И ВАРИАНТЫ ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ 2016
  • Донг, Ронг
  • Сюй, Гофэн
  • Юань, Шаотан
RU2726357C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2017
  • Потанин, Андрей
  • Поз, Тило
  • Ахуджа Амит
  • Бланвалет, Клод
  • Вон, Бетти
  • Манус, Лиза
  • Страник, Майкл А.
  • Хуан, Сяои
  • Принсипи, Майкл
  • Руссо, Эми
  • Стеттлер, Хансрюди
  • Ян, Пен
  • Тан, Ченгкан
  • Патель, Виома
  • Морган, Андре Мишель
RU2700938C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ОТБЕЛИВАНИЯ ЗУБОВ 2017
  • Гронланд, Дженнифер
  • Сюй, Гофэн
  • Малоней, Венда Портер
  • Мао, Цзюньхун
  • Юань, Шаотан
  • Чопра, Суман
  • Паркер, Джоди
  • Кохли, Раджниш
  • Дикосимо, Роберт
  • Фоссер, Кари А
  • Хейни, Шарон
  • Пэйн, Марк С.
  • Ганнон, Джон Томас
RU2755664C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2016
  • Принсипи Майкл
  • Руссо Эми
  • Стеттлер Хансруди
  • Вон Бетти
  • Манус Лиза
  • Страник Майкл А.
  • Хуан Сяои
  • Ян Пэн
  • Тан Ченгкан
  • Патель Виома
  • Морган Андре Мишель
  • Потанин Андрей
RU2703561C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА 2017
  • Реге, Аарти
  • Принсипи, Майкл
RU2739381C1
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2016
  • Неста, Джейсон
  • Пилч, Шира
RU2729426C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА 2017
  • Юань, Шаотан
  • Сюй, Гофэн
  • Дикосимо, Роберт
  • Хейни, Шарон
RU2735733C1
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2017
  • Хуан Сяои
  • Джозиас Уилбенс
  • Принсипи Майкл
  • Страник Майкл А.
  • Вон Бетти
  • Маурао Марселла
  • Руссо Эми
  • Манус Лиза
  • Стеттлер Хансрюди
  • Патель Виома
  • Морган Андре Мишель
  • Потанин Андрей
  • Тан Ченгкан
  • Ян Пен
RU2703563C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА 2017
  • Реге, Аарти
RU2717567C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА 2016
  • Юань, Шаотанг
  • Сюй, Гофэн
  • Килпатрик-Ливерман, Латоня
RU2730014C1

Реферат патента 2020 года КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к композиции для ухода за полостью рта и способам ее получения и применения. Описана композиция для ухода за полостью рта, содержащая, в пересчете на общий вес композиции: от 3 вес.% до 7 вес.% этилцеллюлозы; от 12 вес.% до 22 вес.% связующего, где связующее представляет собой гидрогенизированную канифоль или сополимер метакрила или их комбинацию; от 0,1 вес. до 3 вес.% ацетилтрибутилцитрата; от 4 вес.% до 8 вес.% фторсодержащего соединения, где фторсодержащее соединение представляет собой фторид натрия; от 50 вес.% до 70 вес.% растворителя, где растворитель представляет собой этанол, и от 2 вес.% до 8 вес.% высокодисперсного диоксида кремния. Технический результат - азработка улучшенной композиции для ухода за полостью рта, которая характеризуется устойчивостью фаз, которую можно получать из ингредиентов с постоянными свойствами и которая не будет отрицательно влиять на цвет зубов. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл.

Формула изобретения RU 2 727 182 C2

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая, в пересчете на общий вес композиции:

от 3 вес.% до 7 вес.% этилцеллюлозы;

от 12 вес.% до 22 вес.% связующего, где связующее представляет собой гидрогенизированную канифоль или сополимер метакрила или их комбинацию ;

от 0,1 вес. до 3 вес.% ацетилтрибутилцитрата;

от 4 вес.% до 8 вес.% фторсодержащего соединения, где фторсодержащее соединение представляет собой фторид натрия;

от 50 вес.% до 70 вес.% растворителя, где растворитель представляет собой этанол; и

от 2 вес.% до 8 вес.% высокодисперсного диоксида кремния.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где высокодисперсный диоксид кремния присутствует в количестве от приблизительно 4 вес. % до приблизительно 6 вес. %, в пересчете на общий вес композиции.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта является неводной.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта не содержит шеллака и пчелиного воска.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, где композиция для ухода за полостью рта характеризуется пределом текучести (верхним), составляющим от приблизительно 280 Па до приблизительно 290 Па, пределом текучести (нижним), составляющим от приблизительно 180 Па до приблизительно 190 Па, и вязкостью при высокой скорости сдвига, составляющей от приблизительно 3,25 Па·с до приблизительно 3,45 Па·с, при температуре, составляющей 25°C.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п. 1, причем композиция содержит:

от приблизительно 10 вес.% до приблизительно 25 вес.% смеси гидрированной канифоли и полимера на основе метакрилата.

7. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п. 1, предусматривающий:

смешивание фторсодержащего соединения, связующего и растворителя с получением предварительной смеси на основе активного ингредиента;

смешивание этилцеллюлозы, растворителя и высокодисперсного диоксида кремния с получением предварительной смеси на основе этилцеллюлозы и

смешивание предварительной смеси на основе активного ингредиента, предварительной смеси на основе этилцеллюлозы и пластификаторов с получением композиции для ухода за полостью рта;

где активный ингредиент представляет собой фторид натрия; и

где пластификатор представляет собой ацетилтрибутилцитрат.

8. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где связующее представляет собой гидрированную канифоль и связующее присутствует в количестве от приблизительно 19 вес.% до приблизительно 21 вес.%, в пересчете на общий вес композиции.

9. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где пластификатор представляет собой ацетилтрибутилцитрат и пластификатор присутствует в количестве от приблизительно 0,1 вес.% до приблизительно 3 вес.%, в пересчете на общий вес композиции.

10. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где фторсодержащее соединение представляет собой фторид натрия и фторсодержащее соединение присутствует в количестве от приблизительно 4 вес.% до приблизительно 5 вес.%, в пересчете на общий вес композиции.

11. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где композиция для ухода за полостью рта является неводной.

12. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где композиция для ухода за полостью рта не содержит шеллака и пчелиного воска.

13. Способ получения композиции для ухода за полостью рта по п.7, где композиция для ухода за полостью рта характеризуется пределом текучести (верхним), составляющим от приблизительно 280 Па до приблизительно 290 Па, пределом текучести (нижним), составляющим от приблизительно 180 Па до приблизительно 190 Па, и вязкостью при высокой скорости сдвига, составляющей от приблизительно 3,25 Па·с до приблизительно 3,45 Па·с, при температуре, составляющей 25°C.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2020 года RU2727182C2

Устройство для закрепления лыж на раме мотоциклов и велосипедов взамен переднего колеса 1924
  • Шапошников Н.П.
SU2015A1
Способ приготовления лака 1924
  • Петров Г.С.
SU2011A1
US 5976507 A, 02.11.1999
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ ПЛЕНКИ 2007
  • Бойд Томас Дж.
  • Диллон Рэнсл
  • Миллер Джеффри М
  • Вискио Дэвид Б.
  • Джаффар Абдул
RU2447879C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И УСТРАНЕНИЯ НЕПРИЯТНОГО ЗАПАХА 2011
  • Бойд Томас
  • Ли Леонора
RU2543649C2

RU 2 727 182 C2

Авторы

Жорж Мариан

Морган Андре Мишель

Мелло Сарита

Ламбер Пьер

Бланвалет Клод

Даты

2020-07-21Публикация

2016-12-07Подача