КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА ПОЛОСТЬЮ РТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ Российский патент 2020 года по МПК A61K8/26 A61K8/22 A61K8/23 A61K8/362 A61K8/81 A61Q11/00 

ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ, К КОТОРОЙ ОТНОСИТСЯ ИЗОБРЕТЕНИЕ

Данное изобретение относится к безводным композициям для ухода за полостью рта, содержащим пероксид водорода, характеризующимся свойствами пониженного газовыделения, а также к способам применения и получения данных композиций.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Многие люди хотят иметь «сияющую» улыбку и белые зубы и считают тусклые и потемневшие зубы косметически непривлекательными. Следовательно, существует потребность иметь более белые зубы, и одним из средств для достижения более белых зубов является применение продуктов для отбеливания зубов.

К обесцвечиванию зубов может приводить употребление продуктов питания, напитков и табака. Пятна на зубах можно классифицировать как либо внешние, которые находятся на наружной поверхности зубов, либо внутренние, которые находятся под поверхностью эмали. Большинство содержащих абразив зубных паст удаляют внешние пятна. Пероксид водорода (H₂O₂) может отбеливать как внешние, так и внутренние пятна и, таким образом, обеспечивает быстрое осуществление и превосходную отбеливающую эффективность. Пероксид может отбеливать зубы, удалять пятна и уничтожать вызывающие кариес бактерии. Однако пероксидные соединения характеризуются высокой реакционной способностью и, следовательно, трудностью составления. Более того, пероксид водорода может спонтанно разлагаться с образованием газообразного кислорода (O₂) и воды. Накопление выделяемого газа может создавать проблемы, например, при хранении, при этом контейнеры для средства для чистки зубов могут вздуваться, лопаться или протекать, и оставшийся состав не будет содержать достаточного количества сохранившегося пероксида для осуществления эффективного очищения и отбеливания зубов.

Для уменьшения данной проблемы некоторые средства для чистки зубов изначально содержат крайне высокие уровни пероксида, который разлагается с течением времени, вследствие чего точное количество пероксида, доставляемого при применении, варьирует и в значительной степени зависит от того, как долго и в каких условиях хранили средство для чистки зубов. В альтернативных способах pH композиции снижают до кислотного диапазона с целью увеличения устойчивости H₂O₂ (см., например, патент США № 4839156).

Присутствующие в настоящее время на рынке продукты для ухода за полостью рта не обеспечивают надлежащего решения проблемы газовыделения, возникающего в результате разложения пероксида водорода. Соответственно, существует необходимость в композициях для ухода за полостью рта, характеризующихся стабильными в отношении пероксида водорода составами.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Неожиданно было обнаружено, что включение некоторых составляющих ингредиентов в содержащие пероксид водорода средства для чистки зубов может минимизировать и/или устранять выделение газа из композиции для ухода за полостью рта. Минимизация и/или устранение выделения газа из состава в виде средства для чистки зубов может увеличить стабильность композиции по уходу за полостью рта. Такая активность может быть пригодна для применения в увеличении срока годности и качества композиций для ухода за полостью рта.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение представляет собой безводную композицию для чистки зубов, содержащую: (i) отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода; (ii) снижающее выделение газа средство, выбранное из сульфата натрия, сульфата магния, лимонной кислоты и глины; и (iii) приемлемый для применения в полости рта носитель.

В некоторых вариантах осуществления отбеливающий комплекс присутствует в количестве от 5 до 20% по весу в пересчете на общий вес композиции. В дополнительных вариантах осуществления снижающее выделение газа средство присутствует в количестве от 0,02 до 5% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления снижающее выделение газа средство присутствует в количестве 0,05% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления снижающее выделение газа средство выбрано из сульфата натрия и сульфата магния. В некоторых вариантах осуществления снижающее выделение газа средство выбрано из лимонной кислоты и глины.

В некоторых вариантах осуществления средство для чистки зубов дополнительно содержит поверхностно-активное вещество в количестве от 1 до 3% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия. В некоторых вариантах осуществления лаурилсульфат натрия присутствует в количестве 2% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления приемлемый для применения в полости рта носитель включает материал, выбранный из группы, состоящей из средств, повышающих адгезию, поверхностно-активных веществ, активаторов пероксида, растворителей, ароматизаторов, подсластителей, красящих веществ и их смесей. В некоторых вариантах осуществления композиция для чистки зубов дополнительно содержит абразив. В некоторых вариантах осуществления абразив присутствует в количестве от 10 до 20% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления композиция характеризуется значением pH от 7 до 9. В некоторых вариантах осуществления носитель представляет собой по меньшей мере ароматизатор. В некоторых вариантах осуществления ароматизатор присутствует в количестве от 2 до 3% по весу в пересчете на общий вес композиции. В некоторых вариантах осуществления средство для чистки зубов дополнительно содержит дополнительный линейный и/или сшитый поливинилпирролидон.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает способ получения безводной композиции для чистки зубов, содержащей: i) отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода; ii) снижающее выделение газа средство, выбранное из сульфата натрия, сульфата магния, лимонной кислоты и глины; и приемлемый для применения в полости рта носитель; где способ включает стадии: a) смешивания i) отбеливающего средства, содержащего сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, и ii) приемлемого для применения в полости рта носителя; b) регулирования pH композиции до значения pH от 7 до 9; и c) добавления снижающего выделение газа средства. В некоторых вариантах осуществления в способе применяют снижающее выделение газа средство, выбранное из сульфата натрия и сульфата магния. В некоторых вариантах осуществления в способе применяют снижающее выделение газа средство, выбранное из лимонной кислоты и глины.

В конкретном варианте осуществления настоящее изобретение представляет собой безводную композицию для чистки зубов, содержащую отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, где комплекс присутствует в количестве от 10 до 15 вес. %; снижающее выделение газа средство, выбранное из сульфата натрия, сульфата магния, лимонной кислоты и глины, где снижающее выделение газа средство присутствует в количестве 0,05 вес. %; линейный и/или сшитый поливинилпирролидон в количестве 1-2 вес. %; оксид цинка в количестве 1-2 вес. %; высокодисперсный диоксид кремния в количестве 1-2 вес. %; и приемлемый для применения в полости рта носитель.

В определенных вариантах осуществления настоящее изобретение представляет собой композицию, полученную или получаемую путем объединения ингредиентов, описанных для любых из предыдущих композиций и способов.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Следующее описание варианта(вариантов) осуществления настоящего изобретения является по своей природе лишь иллюстративным и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического использования или вариантов применения.

Применяемые в данном документе слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые обеспечивают некоторые преимущества при определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления могут также быть предпочтительными при тех же или других обстоятельствах. Кроме того, перечисление одного или более предпочтительных вариантов осуществления не предполагает, что другие варианты осуществления не являются применимыми, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения.

По всему тексту данного документа диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона.

Если не указано иное, то все значения процентного содержания компонентов композиции, приведенные в данном описании, представлены по весу в пересчете на общий вес композиции или состава, составляющий 100%. Термин «вес. %» является сокращением для весового процента.

Все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение имеет преимущественное право.

Используемый в данном документе термин «композиция для ухода за полостью рта» означает общее количество композиции, которую доставляют к поверхностям полости рта. Композиция дополнительно определена как продукт, который в ходе обычного применения не предназначен для целей системного введения конкретных терапевтических средств, намеренно проглатываемых, а, наоборот, предназначен для удерживания в полости рта на протяжении времени, достаточного для контакта практически всех поверхностей зубов и/или тканей полости рта для целей активности в полости рта. Примеры таких композиций включают без ограничения зубную пасту или средство для чистки зубов, ополаскиватель для полости рта или средство для полоскания рта, гель для местного применения в полости рта, очищающее средство для зубных протезов, зубные ленты, гранулы, лак, зубной порошок и т.п.

Используемый в данном документе термин «средство для чистки зубов» означает пасту, гель или жидкие составы, если не указано иное. Композиция в виде средства для чистки зубов может быть представлена в любой необходимой форме, такой как с полосами в глубине, с полосами на поверхности, многослойная, с гелем, окружающим пасту, или любые их комбинации. В качестве альтернативы, композиция для ухода за полостью рта может быть двухфазной, распределенной с помощью дозирующего устройства с раздельными отделениями.

Термин «эффективное количество», используемый в данном документе, означает, что количество композиции по настоящему изобретению является достаточным количеством для достижения заданной цели, такой как, например, индуцирование или обуславливание отбеливания зубов у субъекта.

Композиции и составы, предусмотренные в данном документе, описаны и заявлены в формуле изобретения со ссылкой на их ингредиенты, как обычно принято в данной области техники. Как будет очевидно специалисту в данной области техники, ингредиенты могут в некоторых случаях вступать в реакцию друг с другом, так что истинная композиция конечного состава может не соответствовать точно перечисленным ингредиентам. Таким образом, следует понимать, что настоящее изобретение распространяется на продукт из комбинации перечисленных ингредиентов.

В предпочтительных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для применения в полости рта представляет собой средство для чистки зубов. Такие средства для чистки зубов могут включать зубной порошок, таблетку для зубов, зубную пасту (крем-пасту для зубов), или гель, или любую другую известную форму, известную специалисту в данной области техники.

Неожиданно было обнаружено, что низкая концентрация некоторых ингредиентов, например 0,02-5 вес. % в одном варианте осуществления, 0,05-0,2 вес. % в другом варианте осуществления, 0,075-0,15 вес. % в другом варианте осуществления или приблизительно 0,05 вес. % в другом варианте осуществления может обеспечивать снижение и/или устранение выделения газа из безводных композиций для чистки зубов, содержащих пероксид водорода.

В одном варианте осуществления настоящее изобретение предусматривает безводное средство для чистки зубов, содержащее сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, снижающее выделение газа средство и приемлемый для применения в полости рта носитель. В некоторых вариантах осуществления снижающее выделение газа средство выбрано из сульфата натрия, сульфата магния, лимонной кислоты и глины. В некоторых вариантах осуществления средство для чистки зубов дополнительно содержит дополнительный линейный и/или сшитый поливинилпирролидон.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает композиции для ухода за полостью рта, содержащие: сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода и стабилизирующее количество дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона, снижающее выделение газа средство, абразив, такой как пирофосфат кальция, и увлажняющее средство.

В некоторых вариантах осуществления предусмотрены безводные композиции для чистки зубов, содержащие от 5 до 20 вес. % сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода (PVP-H₂O₂). В других вариантах осуществления предусмотрены композиции для ухода за полостью рта, содержащие от 5 до 12 вес. % сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. В еще одних вариантах осуществления предусмотрены композиции для ухода за полостью рта, содержащие от 9 до 12 вес. % сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода. В еще других вариантах осуществления предусмотрены безводные композиции для чистки зубов, содержащие 11 вес. % сшитого поливинилпирролидона в комплексе с пероксидом водорода.

Под воздействием содержащих воду внешних условий, как например в ротовой полости, PVP-H₂O₂ диссоциирует на отдельные частицы (PVP-полимер и H₂O₂). Комплекс PVP-H₂O₂, как правило, содержит приблизительно 80% по весу поливинилпирролидона и 20% по весу H₂O₂. Однофазные отбеливающие композиции для чистки зубов, содержащие комплексы PVP-H₂O₂, описаны, например, в WO 2007/037961 и в его основной публ. США № US 2007/0071695, содержание которых включено в данный документ посредством ссылки.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает безводные композиции для чистки зубов, содержащие от 0,03 до приблизительно 3 вес. % дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона. В некоторых вариантах осуществления предусмотрены композиции, содержащие 1,75 вес. %, по весу, дополнительного линейного и/или сшитого поливинилпирролидона.

Настоящее изобретение предусматривает композиции, содержащие приемлемый для применения в полости рта носитель. Используемый в данном документе термин «приемлемый для применения в полости рта носитель» относится к материалу или комбинации материалов, которые являются безопасными для применения в композициях по настоящему изобретению, соответствуют допустимому соотношению польза/риск, с которыми пероксидный комплекс и отбеливающее средство могут быть ассоциированы с сохранением значительной эффективности. Предпочтительно носитель не снижает существенным образом эффективность пероксидного комплекса или отбеливающего средства. Выбор конкретных компонентов-носителей зависит от вида целевого продукта, включая средства для чистки зубов, средства для полоскания, гели и наносимые кисточкой средства. В различных вариантах осуществления носитель способен в достаточной степени обеспечивать прикрепление пероксидного комплекса к поверхностям в полости рта, в которую вводят композицию, без сопутствующего применения стоматологического лотка, капы, ленты или подобного приспособления. В различных вариантах осуществления носитель пригоден для применения с лентой, лотком, капой или подобным приспособлением.

Материалы, входящие в число тех, которые применимы в носителях, включают средства, повышающие адгезию, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активных вещества, регуляторов пенообразования, активаторы пероксида, средства, стабилизирующие пероксид, абразивы, средства, регулирующие pH, увлажняющие средства, средства, улучшающие вкусовые ощущения, подсластители, ароматизаторы, красящие вещества и их комбинации. Следует понимать, что, хотя общие свойства каждой из приведенных выше категорий материалов могут отличаться, могут существовать некоторые общие свойства, и какой-либо приведенный материал может служить для нескольких целей в двух или более таких категориях материалов. Предпочтительно такие материалы-носители выбраны с учетом совместимости с пероксидным комплексом и с другими ингредиентами композиции.

В различных предпочтительных вариантах осуществления приемлемый для применения в полости рта носитель может содержать полимеры и/или сополимеры полиэтиленгликоля, этиленоксида-пропиленоксида и силикона. Если применяют такие сополимеры/полимеры, они могут быть выбраны из коммерчески доступных материалов PLURAFLO® L4370 и PLURAFLO® L1220 (доступных от BASF, Уайандотт, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки). В одном варианте осуществления такой полимер и/или сополимер представляет собой блок-сополимер этиленоксида и пропиленоксида формулы (этиленоксид)x-(пропиленоксид)y, где x представляет собой целое число, составляющее 80-150, например 100-130, например приблизительно 118, и y представляет собой целое число 30-80, например приблизительно 60-70, например приблизительно 66, характеризующийся средней молекулярной массой более 5000, например 8000-13000 Да, например приблизительно 9800. Блок-сополимеры этиленоксида/пропиленоксида являются применимыми, однако более высокая молекулярная масса, например >5000 Да, является предпочтительной, например включая PLURACARE® L1220 (доступный от BASE, Уайандотт, штат Мичиган, Соединенные Штаты Америки). Также применимыми являются низкомолекулярный или среднемолекулярный полиэтиленгликоль, например PEG 400, PEG 600, PEG 800, PEG 1000 и их смеси. Предпочтительно, чтобы носитель(носители) обеспечивал(обеспечивали) средство для чистки зубов показателем вязкости, составляющим от приблизительно 10000 сП до приблизительно 700000 сП, предпочтительно от приблизительно 30000 сП до приблизительно 300000 сП.

Композиции по настоящему изобретению могут включать любой абразив для зубов или комбинацию абразивных средств для зубов, известных в уровне техники. При использовании в настоящем документе подразумевается, что «абразив» также включает в себя материалы, обычно называемые «полирующими средствами». Подходящие абразивы могут включать таковые, которые ранее считались несовместимыми с содержащим пероксид составом («несовместимый с пероксидом абразив»). Такой абразив является абразивом, который в водном растворе с пероксидом водорода по сути реагирует с пероксидом водорода, снижая таким образом отбеливающую эффективность раствора.

Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта абразив, но предпочтительно тип, крупность частиц (размер частиц) и количество абразива должно быть выбрано таким образом, чтобы зубная эмаль не подвергалась чрезмерному истиранию при обычном применении композиции. Подходящие абразивы включают без ограничения диоксид кремния (т. е. в виде силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния), оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, содержащие смолы абразивы, такие как продукты конденсации мочевиноформальдегидных смол, и т. д. К нерастворимым фосфатам, пригодным в качестве абразивов, относятся ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дигидрат ортофосфата дикальция, пирофосфат кальция, (3-пирофосфат кальция, фосфат трикальция, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия. Средний размер частиц абразива, если он присутствует, обычно составляет от приблизительно 0,1 до приблизительно 30 мкм, например от приблизительно 1 до приблизительно 20 мкм или от приблизительно 5 до приблизительно 15 мкм. Один или несколько абразивов присутствуют в эффективном общем количестве абразива, обычно составляющем от приблизительно 0,1 до приблизительно 40 вес. %.

В некоторых вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает безводное средство для чистки зубов, содержащее абразив, например абразив на основе кальция, в частности пирофосфата кальция. В некоторых вариантах осуществления средство для чистки зубов содержит 5-25 вес. % абразива. В некоторых вариантах осуществления средство для чистки зубов содержит 10-20 вес. % абразива. В других вариантах осуществления настоящее изобретение предусматривает не содержащий абразива гель.

В некоторых вариантах осуществления безводное средство для чистки зубов содержит одно или более увлажняющих средств. Увлажняющее средство может быть выбрано из глицерина, пропиленгликоля или их комбинации. В определенных вариантах осуществления предусмотрены композиции для ухода за полостью рта, содержащие от приблизительно 20 до приблизительно 60 вес. %, по весу, увлажняющего средства. В некоторых вариантах осуществления композиции содержат от 30 до приблизительно 50 вес. %, по весу, пропиленгликоля. В некоторых вариантах осуществления композиции содержат от приблизительно 1 до приблизительно 5 вес. %, по весу, глицерина. В других вариантах осуществления композиции содержат менее 20 вес. %, по весу, абразива на основе кальция. В некоторых вариантах осуществления предусмотрены композиции, содержащие от приблизительно 35 до приблизительно 45 вес. %, по весу, пропиленгликоля; от приблизительно 2 до приблизительно 3 вес. %, по весу, глицерина; и менее 20 вес. %, по весу, абразива на основе кальция.

Настоящее изобретение может содержать дополнительные отбеливающие средства в дополнение к PVP-H₂O₂. Можно применять любое отбеливающее средство, известное или разработанное в данной области техники. Предпочтительно отбеливающее средство предусматривает твердые отбеливающие средства и связанные отбеливающие средства, которые по сути представляют собой практически безводные соединения, высвобождающие кислород. Твердые отбеливающие средства, применяемые в настоящем документе, включают пероксиды, хлориты металлов, персульфаты. Иллюстративные пероксидные фазы включают гидропероксиды, пероксид водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты, их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид мочевины, гидропероксид глицерила, алкилгидропероксиды, диалкилпероксиды, алкилпероксикислоты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоилпероксид и монопероксифталат и их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты и монопероксифталат и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как перборатные соли щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий и их смеси. Предпочтительные твердые пероксиды представляют собой перборат натрия, пероксид мочевины и их смеси. Подходящие хлориты металлов включают хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Отбеливающее средство предпочтительно может быть связанным. Например, пероксид может быть связан с полимером, таким как PVP (поли(N-винилпирролидон). Подходящие комплексы PVP раскрыты, например, в патенте США № 5122370, содержание которого включено в данный документ посредством ссылки. В некоторых вариантах осуществления может быть желательным применять любое известное отбеливающее средство, за исключением перкарбоната натрия и/или каких-либо перкарбонатных солей.

В различных предпочтительных вариантах осуществления безводное средство для чистки зубов содержит практически безводный приемлемый для применения в полости рта носитель и различные ингредиенты средства для чистки зубов для регулирования реологических свойств композиции и вызываемых ей ощущений, такие как увлажнители, поверхностно-активные средства, загущающие или гелеобразующие средства и т. п.

Ароматизаторы, подсластители, красящие вещества, регуляторы пенообразования, средства, улучшающие вкусовые ощущения и другие можно при необходимости дополнительно включать в композицию.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат один или более дополнительных активных материалов, которые способны к предупреждению или лечению состояния или нарушения твердой или мягкой ткани полости рта, предупреждению или лечению физиологического нарушения или состояния или обеспечению косметической пользы.

Композиции могут включать ион двухвалентного олова или источник ионов двухвалентного олова. Подходящие источники ионов двухвалентного олова включают без ограничения фторид двухвалентного олова, другие галогениды двухвалентного олова, такие как дигидрат хлорида двухвалентного олова, пирофосфат двухвалентного олова, органические карбоксилатные соли двухвалентного олова, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, тартрат, оксалат, малонат и цитрат двухвалентного олова, этиленглиоксид двухвалентного олова и т. д. Один или более источников ионов двухвалентного олова необязательно и в качестве примера присутствуют в общем количестве от приблизительно 0,01% до приблизительно 10%, например от приблизительно 0,1% до приблизительно 7% или от приблизительно 1% до приблизительно 5%.

Композиция для ухода за полостью рта может необязательно включать по меньшей мере один источник фторид-ионов, приемлемый для применения в полости рта. Можно применять любой известный или подлежащий разработке в данной области техники. Подходящие источники фторид-ионов включают фторидные, монофторфосфатные и фторсиликатные соли. Одно или более соединений, высвобождающих фторид-ионы, необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем в общей сложности от приблизительно 100 до приблизительно 20000 ppm, от приблизительно 200 до приблизительно 5000 ppm или от приблизительно 500 до приблизительно 2500 ppm фторид-ионов.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат противомикробное (например, антибактериальное) средство. Представлен дополнительный иллюстративный список пригодных антибактериальных средств, как перечисленные в патенте США № 5776435, выданном Gaffar et al., содержание которого включено в данный документ посредством ссылки. Одно или более противомикробных средств необязательно присутствуют в противомикробном эффективном общем количестве, составляющем, как правило, от приблизительно 0,05% до приблизительно 10%, например, от приблизительно 0,1% до приблизительно 3%.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат антиоксидант. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта антиоксидант, в том числе бутилированный гидроксианизол (BHA), бутилированный гидрокситолуол (BHT), витамин A, каротеноиды, витамин E, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновую кислоту, антиоксиданты из трав, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат слюногонное или стимулирующее слюноотделение средство, средство для предотвращения образования зубного налета, противовоспалительное средство, средство для уменьшения чувствительности.

В различных вариантах осуществления настоящего изобретения композиция для ухода за полостью рта содержит средство против зубного камня (средство для предупреждения образования зубного камня). Как правило, средства для предупреждения образования зубного камня определяют как несовместимые с некоторыми отбеливающими средствами, но в вариантах осуществления по настоящему изобретению средства для предупреждения образования зубного камня и отбеливающие средства включают в однофазную отбеливающую композицию. Подходящие средства против зубного камня включают без ограничения фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), гексаметафосфатные соли, тригидрат цитрата цинка, полипептиды, полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты. В некоторых вариантах осуществления средство против зубного камня присутствует в количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 30%. Композиция для ухода за полостью рта может включать смесь различных средств против зубного камня. В одном предпочтительном варианте осуществления применяют пирофосфат тетранатрия (TSPP) и/или кислый пирофосфат натрия (SAPP). В одном варианте осуществления средство против зубного камня содержит TSPP в количестве приблизительно 1-2% и SAPP в количестве приблизительно 0,5-5%. Во втором предпочтительном варианте осуществления применяют пирофосфат тетранатрия (TSPP) и/или триполифосфат натрия (STPP). Во втором предпочтительном варианте осуществления средство против зубного камня содержит TSPP в количестве приблизительно 1-2% и STPP в количестве приблизительно 7-10%.

Композиции по настоящему изобретению могут содержать поверхностно-активное средство (поверхностно-активное вещество). Подходящие поверхностно-активные вещества включают без ограничения водорастворимые соли этилен-20-алкилсульфатов, сульфированные моноглицериды C8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты, лаурилсульфат натрия, кокоилмоноглицеридсульфонат натрия, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизоэтионат натрия, лауреткарбоксилат натрия, и додецилбензолсульфонат натрия, и кокоамидопропилбетаин.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат загуститель. Можно применять любой приемлемый для применения в полости рта загуститель, включая без ограничения карбомеры, также известные как карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны, также известные как ирландский мох и более конкретно i-каррагенан (йота-каррагенан), высокомолекулярные полиэтиленгликоли (такие как CARBOWAX®, доступный от The Dow Chemical Company), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (CMC) и их соли, например натрия CMC, природные камеди, такие как камедь карайи, ксантан, аравийская камедь и трагакантовая камедь, коллоидный алюмосиликат магния и коллоидный и/или высокодисперсный диоксид кремния и их смеси. Один или несколько загущающих средств необязательно присутствуют в общем количестве от приблизительно 0,1% до приблизительно 90%, например, от приблизительно 1% до приблизительно 50% или от приблизительно 5% до приблизительно 35%.

Композиции по настоящему изобретению необязательно содержат один или более дополнительных активных материалов, которые способны к предупреждению или лечению состояния или нарушения твердой или мягкой ткани полости рта, предупреждению или лечению физиологического нарушения или состояния или обеспечению косметической пользы.

Хотя в некоторых случаях ингредиенты идентифицируют в данном документе по категории, например увлажняющее средство, антиоксидант, загуститель и т. д., данная идентификация предназначена для удобства и ясности, но не предназначена для ограничения. Все ингредиенты в композициях могут иметь функции в дополнение к их основной функции и могут способствовать общим свойствам композиции, включая ее стабильность, эффективность, консистенцию, ощущение во рту, вкус, запах и т.д.

В некоторых вариантах осуществления поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия (SLS).

Средства, регулирующие pH, среди таковых, пригодных в соответствии с данным документом, включают подкисляющие средства для снижения pH, средства, повышающие основность, для повышения pH и буферные средства для регулирования pH в необходимом диапазоне. Например, можно включать одно или более соединений, выбранных из подкисляющих средств, средств, повышающих основность, и буферных средств для обеспечения значения pH от 2 до 10 или в различных вариантах осуществления от 2 до 8, от 3 до 9, от 4 до 8, от 5 до 7, от 6 до 10 и от 7 до 9. Можно применять любое приемлемое для применения в полости рта средство, регулирующее pH, включая без ограничения карбоновые, фосфорные и сульфоновые кислоты, кислые соли (например цитрат мононатрия, цитрат динатрия, малат мононатрия и т.д.), гидроксиды щелочных металлов, как например гидроксид натрия, карбонаты, как например карбонат натрия, бикарбонаты, сесквикарбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например фосфат мононатрия, фосфат тринатрия, пирофосфатные соли и т.д.), имидазол и их смеси. Одно или более средств, регулирующих pH, необязательно присутствуют в общем количестве, эффективном для поддержания композиции в приемлемом для полости рта диапазоне pH.

В определенных аспектах композиция может содержать следующее:

Растворители Глицерин 0-7%, например, 3-7% или приблизительно 5% Пропиленгликоль 20-70%, например, приблизительно 40-65%, или приблизительно 50-65%, или приблизительно 50-60% Сополимер этиленоксида и 5-15%, например, приблизительно 7-10% или пропиленоксида, сред. MW >1 кДа приблизительно 7,5% Полиэтиленгликоль 600 0-15%, например, приблизительно 10% Снижающие выделение газа средства, например,
Сульфат натрия
Сульфат магния
Лимонная кислота
Глина
Загустители, например, 0,02-5,00%, например 0,02-0,05% Высокодисперсный диоксид кремния 0-5%, например, приблизительно 1,5% Сшитый поливинилпирролидон 0-10% Отбеливатель 1-3% Сшитый поливинилпирролидон 5-20%, например, приблизительно 5-12% или в комплексе с пероксидом приблизительно 9-12% водорода Абразив 5-25% Пирофосфат кальция 5-45% или 10-35%, например, приблизительно 15% Фторид 0-1% Монофторфосфат натрия 0,5-1%, например, приблизительно 0,76% Поверхностно-активное вещество, например, SLS 0-5, например, 0-3%, например, 1-3%, например, приблизительно 2% Антиоксидант 0,01-5% BHT 0,01-0,05%, например, 0,03% Ароматизирующие вещества 0,1-5% Вода <3% Средство для предупреждения образования зубного камня, например, TSPP 0,1-5% или 0,3-5%, например, приблизительно 0,3-0,5%

Представлены способы получения безводной композиции для чистки зубов, предусматривающие приведение в контакт отбеливающего комплекса, содержащего сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода; снижающее выделение газа средство, выбранное из сульфата натрия, сульфата магния, лимонной кислоты и глины; и приемлемый для применения в полости рта носитель, с поверхностью зуба, где способ включает стадии: a) смешивания i) отбеливающего средства, содержащего сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, и ii) приемлемого для применения в полости рта носителя; b) регулирования pH композиции до значения pH от 7 до 9; и c) добавления снижающего выделение газа средства.

В одном варианте осуществления композиция сохраняет стабильность при хранении в течение по меньшей мере 1 недели, по меньшей мере 2 недель, по меньшей мере 1 месяца, по меньшей мере 3 месяцев, по меньшей мере 6 месяцев или по меньшей мере 1 года перед осуществлением приведения в контакт с поверхностью зуба. В одном варианте осуществления композицию хранят при комнатной температуре.

В дополнительных вариантах осуществления предусмотрены способы для отбеливания поверхности ротовой полости у субъекта-человека или субъекта-животного, включающие хранение в стабильной форме отбеливающей композиции для ухода за полостью рта, содержащей пероксидное отбеливающее средство, несовместимый с пероксидом абразив и практически безводный приемлемый для применения в полости рта носитель; и приведение указанной композиции в контакт с поверхностью ротовой полости. Используемый в данном документе термин «субъект-животное» включает высших млекопитающих, не относящихся к человеку, таких как псовые, кошачьи и лошадиные. Композицию для ухода за полостью рта приводят в контакт с поверхностью ротовой полости субъекта-млекопитающего для отбеливания таким образом зубов высокоэффективным способом без отрицательного взаимодействия между отбеливающим средством, несовместимым с пероксидом абразивов и другими ингредиентами.

В различных вариантах осуществления предпочтительно, чтобы композицию для ухода за полостью рта наносили и приводили в контакт с поверхностью ротовой полости. Средство для чистки зубов, полученное в соответствии с настоящим изобретением, предпочтительно регулярно наносят на поверхность ротовой полости, предпочтительно на ежедневной основе, по меньшей мере один раз в день в течение многих дней, но, в качестве альтернативы, на каждый второй или третий день. Предпочтительно композицию для ухода за полостью рта наносят на поверхности полости рта от 1 до 3 раз в день в течение от по меньшей мере 2 недель до 8 недель, от четырех месяцев до трех лет или больше вплоть до продолжительности всей жизни.

Композиции по настоящему изобретению можно упаковывать в контейнеры или дозаторы, известные в уровне техники, посредством традиционных в уровне техники способов. В некоторых вариантах осуществления композиции упаковывают в металлические пластиковые или ламинатные тюбики с либо колпачковыми, либо защелкивающимися крышками.

В некоторых вариантах осуществления увеличение диаметра верхней части тюбика, в который упаковывают композицию по настоящему изобретению, составляет менее 8 мм, менее 7 мм, менее 6 мм, менее 5 мм, менее 1 мм или менее 0,1 мм после 1 недели выдерживания при 60°C. При этом в других вариантах осуществления диаметр верхней части тюбика, в который упаковывают композицию по настоящему изобретению, не увеличивается в поддающейся измерению степени.

Примеры

Пример 1. Визуальная и выполняемая с помощью штангенциркуля оценка составленных с пероксидом средств для чистки зубов

Выделение газа из средства для чистки зубов оценивали с помощью тюбиков (каталожный №, компания), заполненных тестируемыми составами в виде средства для чистки зубов, и измеряли с использованием цифрового штангенциркуля и визуального осмотра. В ходе визуального осмотра особое внимание обращали на вздутие, открытие закупоренного обжимом конца или открытие крышки. Цифровой штангенциркуль применяли для измерения диаметра тюбика. Заполненные тюбики инкубировали либо при 40°C и при 75% относительной влажности, 49°C, либо 60°C. Время до полного разрыва для составов, содержащих снижающее выделение газа средство, по наблюдениям, достигало 20 недель по сравнению с 12 неделями для состава, не содержащего выбранное снижающее выделение газа средство (пример A). Кроме того, увеличение диаметра тюбика на 33% наблюдали по прошествии периода до 13, 14 недель в случае присутствия снижающего выделение газа средства по сравнению с периодом в 9, 10 недель для контрольной группы (пример A).

Таблица 1. Состав

Ингредиент Пример A Пример B Пример C Пример D Пример E Пропиленгликоль 39,91 39,86 39,86 39,86 39,86 Сополимер полиэтиленгликоля / пропиленгликоля 116/66 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 Полиэтиленгликоль 600 10,00 10,00 10,00 10,00 10,00 Увлажняющее средство 2,50 2,50 2,50 2,50 2,50 Сульфат натрия 0,00 0,05 0,00 0,00 0,00 Сульфат магния 0,00 0,00 0,05 0,00 0,00 Лимонная кислота 0,00 0,00 0,00 0,05 0,00 Глина 0,00 0,00 0,00 0,00 0,05 Пирофосфат тетранатрия 1,3 1,3 1,3 1,3 1,3 Кислый пирофосфат натрия 0,60 0,60 0,60 0,60 0,60 Сукралоза 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 Сахарин натрия 0,80 0,80 0,80 0,80 0,80 Монофторфосфат натрия 0,76 0,76 0,76 0,76 0,76 Оксид цинка 0,30 0,30 0,30 0,30 0,30 Пирофосфат кальция 15,00 15,00 15,00 15,00 15,00 Сшитый PVP в комплексе с пероксидом водорода 11,00 11,00 11,00 11,00 11,00 Сшитый PVP 1,75 1,75 1,75 1,75 1,75 Высокодисперсный диоксид кремния 1,75 1,75 1,75 1,75 1,75 Бутилированный гидрокситолуол 0,03 0,03 0,03 0,03 0,03 Ароматизирующее вещество 2,25 2,25 2,25 2,25 2,25 Поверхностно-активное вещество 2,00 2,00 2,00 2,00 2,00

Хотя настоящее изобретение описано со ссылкой на варианты осуществления, специалистам в данной области техники будет понятно, что можно осуществлять различные его модификации и вариации без отступления от объема настоящего изобретения.

Группа изобретений относится к уходу за полостью рта. Безводная композиция для чистки зубов содержит отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, где комплекс присутствует в количестве от 10 до 15 вес.% в пересчете на общий вес композиции; снижающее выделение газа средство, представляющее собой сульфат натрия, присутствующее в количестве от 0,02 вес.% до 0,15 вес.% в пересчете на общий вес композиции; и дополнительный линейный и/или сшитый поливинилпирролидон; абразив, присутствующий в количестве от 0,1 вес.% до 40 вес.% в пересчете на общий вес композиции; и приемлемый для применения в полости рта носитель. Также раскрыты способ получения безводной композиции для чистки зубов и другой вариант безводной композиция для чистки зубов. Группа изобретений обеспечивает снижение выделения газа из средства для чистки зубов. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

1. Безводная композиция для чистки зубов, содержащая:

(i) отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, где комплекс присутствует в количестве от 10 до 15 вес.% в пересчете на общий вес композиции;

(ii) снижающее выделение газа средство, представляющее собой сульфат натрия, присутствующее в количестве от 0,02 вес.% до 0,15 вес.% в пересчете на общий вес композиции; и

(iii) дополнительный линейный и/или сшитый поливинилпирролидон;

(iv) абразив, присутствующий в количестве от 0,1 вес.% до 40 вес.% в пересчете на общий вес композиции; и

(v) приемлемый для применения в полости рта носитель.

2. Композиция для чистки зубов по п.1, где указанное снижающее выделение газа средство присутствует в количестве 0,05 вес.% в пересчете на общий вес композиции.

3. Композиция для чистки зубов по п.1, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество в количестве от 1 вес.% до 3 вес.% в пересчете на общий вес композиции.

4. Композиция для чистки зубов по п.3, где указанное поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.

5. Композиция для чистки зубов по п.4, где лаурилсульфат натрия присутствует в количестве 2 вес.% в пересчете на общий вес композиции.

6. Композиция для чистки зубов по п.5, где указанный приемлемый для применения в полости рта носитель включает материал, выбранный из группы, состоящей из средств, повышающих адгезию, поверхностно-активных веществ, активаторов пероксида, растворителей, ароматизаторов, подсластителей, красящих веществ и их смесей.

7. Композиция для чистки зубов по п.1, где указанный абразив присутствует в количестве от 10 вес.% до 20 вес.% в пересчете на общий вес композиции.

8. Композиция для чистки зубов по п.7, где композиция характеризуется значением pH от 7 до 9.

9. Композиция для чистки зубов по п.6, где указанный приемлемый для применения в полости рта носитель представляет собой по меньшей мере ароматизатор.

10. Композиция для чистки зубов по п.9, где указанный ароматизатор присутствует в количестве от 2 вес.% до 3 вес.% в пересчете на общий вес композиции.

11. Способ получения безводной композиции для чистки зубов, содержащей:

(i) отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода;

(ii) снижающее выделение газа средство, представляющее собой сульфат натрия; и

(iii) приемлемый для применения в полости рта носитель;

при этом указанный способ включает стадии: a) смешивания i) отбеливающего средства, содержащего сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, и ii) приемлемого для применения в полости рта носителя; b) регулирования pH композиции до значения pH от 7 до 9; и c) добавления снижающего выделение газа средства.

12. Безводная композиция для чистки зубов, содержащая:

(i) отбеливающий комплекс, содержащий сшитый поливинилпирролидон в комплексе с пероксидом водорода, где комплекс присутствует в количестве от 10 до 15 вес.% в пересчете на общий вес композиции;

(ii) снижающее выделение газа средство, представляющее собой сульфат натрия, где снижающее выделение газа средство присутствует в количестве 0,05 вес.% по весу в пересчете на общий вес композиции;

(iii) линейный и/или сшитый поливинилпирролидон в количестве 1-2 вес.% в пересчете на общий вес композиции;

(iv) оксид цинка в количестве 1-2 вес.% в пересчете на общий вес композиции;

(v) высокодисперсный диоксид кремния в количестве 1-2 вес.% в пересчете на общий вес композиции и

(vi) приемлемый для применения в полости рта носитель.