БЕНЗИЛПРОПАРГИЛОВЫЕ ПРОСТЫЕ ЭФИРЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ НИТРИФИКАЦИИ Российский патент 2020 года по МПК C05G3/90 

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам нитрификации формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I в качестве ингибиторов нитрификации, т.е. для снижения нитрификации, а также к агрохимическим смесям и к композициям, содержащим ингибиторы нитрификации. Помимо этого настоящее изобретение охватывает способы снижения нитрификации, включающие обработку растений, почвы и/или местоположений, где растение выращивают или предполагают его выращивание указанными ингибиторами нитрификации, а также способы обработки удобрения или композиции путем применения указанного ингибитора нитрификации.

Азот является одним из важнейших элементов для роста и размножения растений. Приблизительно 25% доступного для растений азота, который находится в почвах (в виде аммония и нитрата), появляются в результате процессов разложения (минерализации) органических соединений азота, таких как гумус, растительных и животных остатков и органических удобрений. Приблизительно 5% азота получают из атмосферных осадков. Тем не менее, в глобальном масштабе большую часть азота (70%) растения получают в виде неорганических азотных удобрений. В основном применяемые азотные удобрения содержат соединения аммония или их производные, т.е. почти 90% применяемых во всем мире азотных удобрений представляют собой NH₄⁺ форму (Subbarao et al., 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302). В частности это, говорит о том, что ассимиляция NH₄⁺ энергетически более эффективна, чем ассимиляция других источников азота, таких как NO₃^-.

Кроме того, будучи катионом, NH₄⁺ электростатически удерживается отрицательно заряженными глинистыми поверхностями и функциональными группами органического вещества почвы. Эта связь является достаточно сильной, чтобы ограничить потерю NH₄⁺ в результате выщелачивания в грунтовые воды. В противоположность этому, соединения NO₃^-, будучи заряжены отрицательно, не связываются с почвой и могут выщелачиваться из корневой зоны растений. Кроме того, нитраты могут быть утеряны в результате денитрификации, которая является микробиологическим превращением нитратов и нитритов (NO₂^-) в газообразные формы азота, такие как закись азота (N₂O) и молекулярного азота (N₂).

Однако аммониевые соединения (NH₄⁺) превращаются почвенными микроорганизмами в нитраты (NO₃^-) за относительно короткий промежуток времени в процессе, известном как нитрификация. Нитрификация осуществляется в первую очередь двумя группами хемолитотрофных, аммоний-оксидирующих бактерий из рода Humposomonas и Humpobacter, которые являются повсеместно распространенным компонентом популяций почвенных бактерий. Ферментом, который по существу отвечает за нитрификацию, является аммоний-монооксигеназа (АМО), которая также была обнаружена в аммоний-окисляющих археях (Subbarao et al., 2012, Advances в Agronomy, 114, 249-302).

Процесс нитрификации обычно приводит к утечке азота и загрязнению окружающей среды. В результате различных потерь приблизительно 50% применяемых азотных удобрений утрачивается в течение года после внесения удобрений (см. Nelson and Huber; Nitrification inhibitors for corn production (2001), National Corn Handbook, Iowa State University).

В качестве мер противодействия предполагалось применение ингибиторов нитрификации преимущественно вместе с удобрениями. Пригодные ингибиторы нитрификации включают биологические ингибиторы нитрификации, такие как линолевая кислота, альфа-линоленовая кислота, метил-n-кумарат, метиловый ферулат, МНРР, каранджа, брахиалактон или n-бензохинон сорголеон (Subbarao et al., 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302). Другими пригодными ингибиторами нитрификации являются синтетические химические ингибиторы, такие как нитрапирин, дициандиамид (DCD), 3,4-диметилпиразолфосфат (DMPP), гидрохлорид 4-амино-1,2,4-триазола (АТС), 1-амидо-2-тиомочевина (ASU), 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидин (AM), 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазол (терразол) или 2-сульфаниламидотиазол (ST) (Slangen and Kerkhoff, 1984, Fertilizer research, 5(1), 1-76).

К тому же, ингибиторы нитрификации на основе пиразолов были описаны, например, в US 3,635,690, WO 2011/009572, WO 2011/015305, DE 102011120098, и DE 102013022031 В3.

Однако многие из этих ингибиторов нитрификации обладают недостатками, например, с точки зрения их экологической безопасности, и поэтому их необходимо заменить.

Кроме того, как ожидается, население мира значительно возрастет в ближайшие 20-30 лет и, соответственно, необходимо производство продуктов питания в достаточном количестве и соответствующего качества. Для того чтобы этого достичь, к 2050 году использование азотных удобрений придется удвоить. По экологическим причинам это невозможно, так как содержание нитратов в питьевой воде, эвтрофикация поверхностных вод и выброс вредных газов в воздух уже достигли критических уровней во многих местах, что вызывает загрязнение воды и воздуха. Тем не менее, при применении ингибиторов нитрификации значительно повышается эффективность удобрений и поэтому можно уменьшить использование удобрений. Вследствие этого, существует явная потребность в новых ингибиторах нитрификации, а также способах их применения.

В частности, существует потребность в ингибиторах нитрификации с высокой активностью.

Кроме того, существует потребность в ингибиторах нитрификации, которые являются эффективными в небольших количествах, поскольку низкие нормы расхода обычно приводят к экономическим и экологическим преимуществам.

Уже более 30 лет назад было обнаружено, что ацетилен является мощным ингибитором нитрификации. Однако, поскольку ацетилен является газом, он никогда не получал практического значения в качестве ингибитора нитрификации. У G.W. McCarty et al. описано ингибирование нитрификации в почве ацетиленовыми соединениями, такими как фенилацетилен (Soil Sci. Soc. Am. J., том 50, 1986, cc. 1198-1201). Фенилацетилен также описан в качестве ингибитора нитрификации в US 4,552,581 А.

Однако фенилацетилен не удовлетворяет текущим потребностям, например, в отношении высокой активности при низкой норме внесения.

Поэтому задачей настоящего изобретения является обеспечение улучшенных ингибиторов нитрификации с учетом уровня техники.

Настоящее изобретение направлено на решение этой задачи и относится к новому ингибитору нитрификации формулы I

или к его стереоизомеру, соли, тауомеру или N-оксиду, причем

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₄-алкокси-C₁-С₄-алкил C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенилокси, С₂-С₆-алкинилокси, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-C₈-циклоалкил-C₁-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-C₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^a;

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^A;

причем

R^A выбирают из группы, включающей CN, галоген, NO₂, OR^b, NR^cR^d, C(Y)R^b, C(Y)OR^b, C(Y)NR^cR^d, S(Y)_mR^b, S(Y)_mOR^b,

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-C₈-циклоалкил-C₁-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-C₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^a;

и причем

R^a выбирают из CN, галогена, NO₂, C₁-С₄-алкила, C₁-С₄-галогеналкила и C₁-С₄-алкокси;

или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут быть мостиком, выбранным из СН₂СН₂СН₂СН₂, ОСН₂СН₂СН₂, СН₂ОСН₂СН₂, ОСН₂СН₂O, ОСН₂ОСН₂, СН₂СН₂СН₂, СН₂СН₂O, СН₂ОСН₂, O(СН₂)O, SCH₂CH₂CH₂, CH₂SCH₂CH₂, SCH₂CH₂S, SCH₂SCH₂, CH₂CH₂S, CH₂SCH₂, S(CH₂)S, и образовывать вместе с С-атомами, к которым присоединены два R^a, 5-членное или 6-членное насыщенное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;

R^b выбирают из Н, C₁-С₆-алкила, С₂-С₄-алкенила, С₂-С₄-алкинила, C₁-С₄-галогеналкила, фенила и бензила;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил и C₁-С₄-галогеналкил; или

R^c и R^d вместе с N атомом, к которому они присоединены образуют 5-или 6-членный, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, который может нести дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и N в качестве атома кольцевого члена и причем гетероцикл может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4, или 5 заместителей, которые независимо друг от друга выбирают из галогена;

R^e выбирают из CN, галогена, C₁-C₄-алкила, C₁-С₄-галогеналкила, C₁-С₄-алкокси и C₁-С₄-галогеналкокси;

Y означает О или S; и

m означает 0, 1 или 2.

Неожиданно изобретателями было обнаружено, что путем применения соединения формулы I, определенного в данной заявке, может быть значительно снижена нитрификация аммония до нитрата.

Таким образом, в одном аспекте настоящее изобретение относится к применению ингибитора нитрификации для снижения нитрификации, при этом указанный ингибитор нитрификации представляет собой соединение формулы I, определенное в данной заявке.

В предпочтительном варианте осуществления указанного применения, в указанном соединении формулы I, радикалы R^a, R^b, R^c, R^d, и R^e имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, C₁-С₂-алкокси,

или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут представлять собой мостик ОСН₂СН₂О или мостик O(СН₂)O;

R^b выбирают из Н, C₁-С₆-алкила, фенила и бензила;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил, и C₁-С₄-галогеналкил; и

R^e выбирают из галогена и C₁-С₄-алкила.

В другом предпочтительном варианте осуществления указанного применения, в указанном соединении формулы I, R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил и гетарил-C₁-С₆-алкил, причем предпочтительно по меньшей мере один из R¹ и R² означает Н.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления указанного применения, в указанном соединении формулы I, А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A.

В особенно предпочтительном варианте осуществления указанного применения, в указанном соединении формулы I, R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, NR^cR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-C₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a, R^c и R^d определены выше.

В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к применению соединения, определенного выше, в качестве ингибитора нитрификации. В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к применению соединения, определенного выше, для снижения нитрификации.

В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к композиции для применения в снижении нитрификации, содержащей по меньшей мере один ингибитор нитрификации, определенный выше и по меньшей мере один носитель.

В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к агрохимической композиции для применения в снижении нитрификации, содержащей по меньшей мере один ингибитор нитрификации, определенный выше и по меньшей мере один носитель.

В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к агрохимической смеси, содержащей по меньшей мере одно удобрение и по меньшей мере один ингибитор нитрификации, определенный выше; или по меньшей мере одно удобрение и композицию, указанную выше для применения в снижении нитрификации.

В предпочтительном варианте осуществления, указанное соединение, определенное выше, применяют для снижения нитрификации в комбинации с удобрением. В дополнительном отдельном варианте осуществления указанное соединение, определенное выше, применяют для снижения нитрификации в комбинации с удобрением в форме агрохимической смеси, как указано выше. В дополнительном предпочтительном варианте осуществления указанное снижение нитрификации, как указано выше происходит в или на растении, в корневой зоне растения, в или на почве или заменителях почвы и/или в месторасположении, где растение выращивают или предназначено для выращивания.

В другом аспекте настоящее изобретение относится к способу снижения нитрификации, который включает обработку растения, выращиваемого на почве или заменителях почвы, и/или месторасположения или почвы или заменителей почвы, где растение выращивают или предназначено для выращивания, по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, как определено выше в данной заявке, или композицией, как определено выше в данной заявке, или агрохимической композицией, как определено выше. В предпочтительном варианте осуществления способа, растение и/или месторасположение, или почва или заменители почвы, где растение выращивают или предназначено для выращивания, дополнительно обеспечено удобрением. В дополнительном предпочтительном варианте осуществления способа, нанесение указанного ингибитора нитрификации и указанного удобрения осуществляют одновременно или с временным интервалом, причем вначале можно применять или указанное удобрение, или указанный ингибитор нитрификации. В более предпочтительном варианте осуществления изобретения, указанный временной интервал составляет 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 1 неделю, 2 недели или 3 недели. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения, указанный интервал времени составляет 1 день, 2 дня, 3 дня, 1 неделю, 2 недели или 3 недели. В случае применения с временным интервалом ингибитор нитрификации, как определено выше, можно применять первым, а затем вносят удобрение. В дополнительном предпочтительном варианте осуществления способа в первой стадии ингибитор нитрификации, как определено выше, наносят на семена, на растение и/или на месторасположение, где растение выращивают или предназначено для выращивания, и во второй стадии удобрение наносят на растение и/или на месторасположение, где растение выращивают или предназначено для выращивания, где нанесение указанного ингибитора нитрификации на первой стадии и удобрения на второй стадии осуществляют через временной интервал, который составляет по меньшей мере 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 1 неделю, 2 недели или 3 недели. В других вариантах осуществления нанесения с временным интервалом, удобрение, определенное выше, может быть нанесено вначале, а затем можно наносить ингибитор нитрификации, как определено выше. В дополнительном предпочтительном варианте осуществления способа в первой стадии удобрение наносят на растение и/или на месторасположение, где растение выращивают или предназначено для выращивания, и во второй стадии ингибитор нитрификации, как определено выше, наносят на семена, на растение и/или на месторасположение, где растение выращивают или предназначено для выращивания, где применение указанного удобрения в первой стадии и указанного ингибитора нитрификации во второй стадии осуществляют с временным интервалом, который составляет по меньшей мере 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 1 неделю, 2 недели или 3 недели.

В дополнительном аспекте настоящее изобретение относится к способу обработки удобрения или композиции, включающему применение ингибитора нитрификации, определенного в данной заявке.

В предпочтительном варианте осуществления применения, агрохимической смеси или способа в соответствии с изобретением, указанное удобрение является твердым или жидким аммоний-содержащим неорганическим удобрением, таким как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердым или жидким органическим удобрением, таким как жидкий навоз, полужидкий навоз, стойловый навоз, биогазовое удобрение и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления применения, агрохимической смеси или способа в соответствии с изобретением указанное растение представляет собой сельскохозяйственное растение, такое как пшеница, ячмень, овес, рожь, соевые бобы, кукуруза, картофель, масличный рапс, канола, подсолнечник, хлопчатник, сахарный тростник, сахарная свекла, рис или овощное растение, такое как шпинат, латук, спаржа или виды капусты; или сорго; лесное растение; декоративное растение; или садовое растение, каждое в его природной или в генетически модифицированной форме.

Не смотря на то, что настоящее изобретение будет описано относительно частных вариантов осуществления, данное описание не должно быть истолковано как ограничивающее его.

Перед подробным описанием примерных вариантов осуществления настоящего изобретения, ниже приведены определения, важные для понимания настоящего изобретения.

Используемые в данном описании и прилагаемой формуле изобретения формы единственного числа также предполагают формы множественного числа, если в контексте изобретения четко не определено иначе. В контексте настоящего изобретения, термины "около" и "приблизительно" означают диапазон точности, который специалист в данной области техники будет рассматривать в целях обеспечения технического эффекта соответствующего признака. Термин, как правило, означает отклонение от указанной числовой величины ±20%, предпочтительно ±15%, более предпочтительно ±10%, и даже более предпочтительно ±5%. Следует понимать, что термин "включающий" не является ограничивающим. В контексте настоящего изобретения термин "состоящий из" считается предпочтительным вариантом осуществления термина "включающий". Если в дальнейшем определено, что группа включает по меньшей мере определенное количество вариантов осуществления изобретения, это также означает, что охватывается группа, которая предпочтительно состоит только из этих вариантов осуществления изобретения. Кроме того, термины "первый", "второй", "третий" или "(a)", "(b)", "(с)", "(d)" и т.д. и т.п. в описании и в формуле изобретения, используют для различия между похожими элементами, а не обязательно для описания последовательного или хронологического порядка. Следует понимать, что используемые таким образом термины являются взаимозаменяемыми при соответствующих обстоятельствах, и что варианты осуществления изобретения, описанные в данной заявке, могут использоваться в других последовательностях, чем так, как они описаны или проиллюстрированы в данной заявке. В случае если термины "первый", "второй", "третий" или "(a)", "(b)", "(с)", "(d)", "i", "ii" и т.д. относятся к стадиям способа или применению или анализу, то не существует взаимосвязи между временем или временными интервалами между стадиями, то есть стадии могут осуществляться одновременно или между ними могут быть временные интервалы, такие как секунды, минуты, часы, дни, недели, месяцы или даже годы, если в заявке не указано иначе, выше или ниже. Следует понимать, что данное изобретение не ограничивается конкретной методологией, протоколами, реагентами и т.д., описанными в данной заявке, поскольку они могут варьироваться. Кроме того, следует понимать, что терминология, используемая в данной заявке, приведена в целях описания только конкретных вариантов осуществления изобретения и не предназначена для ограничения объема настоящего изобретения, который будет ограничен только прилагаемой формулой изобретения. Если не указано иначе, все технические и научные термины, используемые в данной заявке, имеют те же значения, которые обычно понятны специалисту в данной области техники среднего уровня подготовки.

В данном контексте термин "ингибитор нитрификации" следует понимать как химическое вещество, которое замедляет или останавливает процесс нитрификации. Соответственно ингибиторы нитрификации задерживают природное преобразование аммония в нитрат путем ингибирования активности бактерий, таких как Humposomonas spp. Термин "нитрификация", используемый в данной заявке, следует понимать как биологическое окисление аммиака (NH₃) или аммония (NH₄⁺) кислородом до нитрита (NO₂^-) с последующим окислением этих нитритов до нитратов (NO₃^-) микроорганизмами. Кроме нитрата (NO₃^-) оксид азота также продуцируется в результате нитрификации. Нитрификация является важной стадией в азотном цикле в почве. Таким образом, ингибирование нитрификации может также уменьшить потери N₂O. Термин ингибитор нитрификации считается эквивалентным применению такого соединения для ингибирования нитрификации.

Термин "соединение(я) в соответствии с изобретением", или "соединения формулы I" включает соединение(я), определенные в данной заявке, а также его(их) стереоизомер, соль, таутомер или N-оксид, предпочтительно соединение(я), определенные в данной заявке, а также его(их) стереоизомер, соль или N-оксид, более предпочтительно соединение(я), определенные в данной заявке, а также его(их) стереоизомер или соль. Термин "соединение(я) настоящего изобретения" следует понимать как равнозначный термину "соединение(я) в соответствии с изобретением", поэтому также включающий его(их) стереоизомер, соль, таутомер или N-оксид. Разумеется, следует понимать, что таутомеры могут присутствовать только, если в соединениях формулы I присутствует заместитель, который охватывает таутомеры, такие как кето-енольные таутомеры, имин-енаминовые таутомеры, амид-имидокислотные таутомеры или т.п. В противном случае, термин "соединения формулы I" не должен включать таутомеры. К тому же, следует понимать, что стереоизомеры возможны, только если имеется по меньшей мере один центр хиральности в молекуле или если могут быть образованы геометрические изомеры (цис/транс изомеры).

Соединения формулы I могут быть аморфными или могут существовать в одном или нескольких различных кристаллических состояниях (полиморфные формы), которые могут иметь различные макроскопические свойства, такие как устойчивость или проявлять различные биологические свойства, такие как активность. Настоящее изобретение относится к аморфным и кристаллическим соединениям формулы I, смесям различных кристаллических форм соответствующих соединений I, а также их аморфным или кристаллическим солям.

Соли соединений формулы I предпочтительно представляют собой приемлемые в сельском хозяйстве соли. Они могут быть образованы обычным способом, например, путем введения в реакцию соединения с кислотой соответствующего аниона, если соединение формулы I имеет основную функциональность. Пригодные в сельском хозяйстве соли соединений формулы I охватывают в особенности кислотно-аддитивные соли тех кислот, катионы и соответственно анионы которых не оказывают негативного влияния на способ действия соединений формулы I. Анионы пригодных кислотно-аддитивных солей главным образом представляют собой хлорид, бромид, фторид, гидросульфат, сульфат дигидрофосфат, гидрофосфат, фосфат, нитрат, бикарбонат, карбонат, гексафторсиликат, гексафторфосфат, бензоат и анионы C₁-С₄-алкановых кислот, предпочтительно формиат, ацетат, пропионат и бутират. Они могут быть образованы путем введения в реакцию соединений формулы I с кислотой соответствующего аниона, предпочтительно хлористоводородной кислотой, бромисто-водородной кислотой, серной кислотой, фосфорной кислотой или азотной кислотой.

Термин "N-оксид" включает любое соединение формулы I, которое имеет по меньшей мере один третичный атом азота, который окислен до фрагмента N-оксида. Конечно же, N-оксиды могут быть образованы только, если атом азота присутствует в соединениях формулы I.

Органические фрагменты, указанные в определенных выше переменных, являются - также как и термин галоген - собирательными терминами для индивидуальных перечней отдельных членов группы. Префикс C_n-C_m указывает в каждом случае на возможное число атомов углерода в группе.

Термин "галоген" в каждом случае означает фтор, бром, хлор или йод, в особенности фтор, хлор или бром.

Термин "алкил", используемый в данной заявке и в алкильных фрагментах алкиламино, алкилкарбонила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила и алкоксиалкила в каждом случае означает неразветвленную или разветвленную алкильную группу, которая обычно содержит от 1 до 10 атомов углерода, часто от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода. Примерами алкильной группы являются метил, этил, н-пропил, изо-пропил, и-бутил, 2-бутил, мзо-бутил, трет-бутил, н-пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 2,2-диметилпропил, 1-этилпропил, н-гексил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил и 1-этил-2-метилпропил.

Термин "галогеналкил", используемый в данной заявке и в галогеналкильных фрагментах галогеналкилкарбонила, галогеналкоксикарбонила, галогеналкилтио, галогеналкилсульфонила, галогеналкилсульфинила, галогеналкокси и галогеналкоксиалкила, в каждом случае означает неразветвленную или разветвленную алкильную группу, которая обычно содержит от 1 до 10 атомов углерода, часто от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, причем атомы водорода этой группы частично или полностью заменены атомами галогена. Предпочтительные фрагменты галогеналкила выбирают из C₁-С₄-галогеналкила, более предпочтительно из C₁-С₃-галогеналкила или C₁-С₂-галогеналкила, в частности из C₁-С₂-фторалкила, такого как фторметил, дифторметил, трифторметил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, пентафторэтил и т.п.

Термин "алкокси", используемый в данной заявке, в каждом случае означает неразветвленную или разветвленную алкильную группу, которая присоединена через атом кислорода и обычно содержит от 1 до 10 атомов углерода, часто от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно 1 до 4 атомов углерода, например, 1 или 2 атомов углерода. Примерами алкоксигруппы являются метокси, этокси, н-пропокси, изо-пропокси, н-бутилокси, 2-бутилокси, изо-бутилокси, трет.-бутилокси и т.п.

Термин "алкоксиалкил", используемый в данной заявке относится к алкилу, обычно содержащему от 1 до 10, часто от 1 до 4, предпочтительно от 1 до 2 атомов углерода, причем 1 атом углерода несет алкокси радикал, обычно содержащий от 1 до 4, предпочтительно 1 или 2 атома углерода как определено выше. Примерами являются СН₂ОСН₃, СН₂-ОС₂Н₅, 2-(метокси)этил и 2-(этокси)этил.

Термин "алкилтио "(алкилсульфанил: алкил-S-)", используемый в данной заявке относится к неразветвленной или разветвленной насыщенной алкильной группе, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода (=C₁-С₄-алкилтио), более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом серы.

Термин "галогеналкилтио", используемый в данной заявке относится к алкилтио группе, как указано выше, причем атомы водорода частично или полностью замещены фтором, хлором, бромом и/или йодом.

Термин "алкенил", используемый в данной заявке в каждом случае означает однократно ненасыщенный углеводородный радикал, который содержит обычно от 2 до 10, часто от 2 до 6, предпочтительно от 2 до 4 атомов углерода, например, винил, аллил (2-пропен-1-ил), 1-пропен-1-ил, 2-пропен-2-ил, металлил (2-метилпроп-2-ен-1-ил), 2-бутен-1-ил, 3-бутен-1-ил, 2-пентен-1-ил, 3-пентен-1-ил, 4-пентен-1-ил, 1-метилбут-2-ен-1-ил, 2-этилпроп-2-ен-1-ил и т.п.

Термин "алкенилокси", используемый в данной заявке в каждом случае означает алкенильную группу, как определено выше, которая присоединена через атом кислорода и обычно содержит от 2 до 10, предпочтительно от 2 до 6 или от 2 до 4 атомов углерода.

Термин "алкинил", используемый в данной заявке в каждом случае означает однократно ненасыщенный углеводородный радикал, который содержит обычно от 2 до 10, часто от 2 до 6, предпочтительно от 2 до 4 атомов углерода, например, этинил, пропаргил (2-пропин-1-ил), 1-пропин-1-ил, 1-метилпроп-2-ин-1-ил), 2-бутин-1-ил, 3-бутин-1-ил, 1-пентин-1-ил, 3-пентин-1-ил, 4-пентин-1-ил, 1-метилбут-2-ин-1-ил, 1-этилпроп-2-ин-1-ил и т.п.

Термин "алкинилокси", используемый в данной заявке в каждом случае означает алкенильную группу, как определено выше, которая присоединена через атом кислорода и обычно содержит от 2 до 10, предпочтительно от 2 до 6 или от 2 до 4 атомов углерода.

Термин "циклоалкилалкил" относится к циклоалкильной группе, как определено выше, которая присоединена через алкильную группу, такую как C₁-С₆-алкильная группа или C₁-С₄-алкильная группа, в частности метильная группа (= циклоалкилметил), к остальной части молекулы.

Термин "циклоалкил", используемый в данной заявке и в циклоалкильных фрагментах циклоалкокси и циклоалкилтио в каждом случае означает моноциклический циклоалифатический радикал, который обычно содержит от 3 до 10 или от 3 до 6 атомов углерода, такой как циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклононил и циклодецил или циклопропил, циклобутил, циклопентил и циклогексил

Термин "циклоалкенил", используемый в данной заявке и в циклоалкенильных фрагментах циклоалкенилокси и циклоалкенилтио в каждом случае означает моноциклический однократно ненасыщенный неароматический радикал, который обычно содержит от 3 до 10, например, 3, или 4 или от 5 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 3- до 8 атомов углерода. Примерные циклоалкенильные группы включают циклопропенил, циклогептенил или циклооктенил.

Термин "циклоалкенилалкил" относится к циклоалкенильной группе, как определено выше, которая присоединена через алкильную группу, такую как C₁-С₆-алкильная группа или C₁-С₄-алкильная группа, в частности метильная группа (= циклоалкенилметил), к остальной части молекулы.

Термин "карбоцикл" или "карбоциклил" включает как правило от 3- до 12-членное, предпочтительно от 3- до 8-членное или от 5- до 8-членное, более предпочтительно 5- или 6-членное моноциклическое, неароматическое кольцо, содержащее от 3 до 12, предпочтительно от 3 до 8 или от 5 до 8, более предпочтительно 5 или 6 атомов углерода. Предпочтительно, термин "карбоцикл" охватывает циклоалкильные и циклоалкенильные группы, как определено выше.

Термин "гетероцикл" или "гетероциклил" включает, как правило, от 3- до 12-членные, предпочтительно от 3- до 8-членные или от 5- до 8-членные, более предпочтительно 5- или 6-членные, в частности 6-членные моноциклические гетероциклические неароматические радикалы. Гетероциклические неароматические радикалы обычно содержат 1, 2, 3, 4, или 5, предпочтительно 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S в качестве кольцевых членов, где S-атомы в качестве кольцевых членов могут присутствовать как S, SO или SO₂. Примеры 5- или 6-членных гетероциклических радикалов включают насыщенные или ненасыщенные, неароматические гетероциклические кольца, такие как оксиранил, оксетанил, тиетанил, тиетанил-8-оксид (S-оксотиетанил), тиетанил-S-диоксид (S-диоксотиетанил), пирролидинил, пирролинил, пиразолинил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, 1,3-диоксоланил, тиоланил, S-оксотиоланил, S-диоксотиоланил, дигидротиенил, S-оксодигидротиенил, S-диоксодигидротиенил, оксазолидинил, оксазолинил, тиазолинил, оксатиоланил, пиперидинил, пиперазинил, пиранил, дигидропиранил, тетрагидропиранил, 1,3- и 1,4-диоксанил, тиопиранил, S-оксотиопиранил, S-диоксотиопиранил, дигидротиопиранил, S-оксодигидротиопиранил, S-диоксодигидротиопиранил, тетрагидротиопиранил, S-оксотетрагидротиопиранил, S-диоксотетрагидротиопиранил, морфолинил, тиоморфолинил, S-оксотио-морфолинил, S-диоксотиоморфолинил, тиазинил и т.п. Примеры для гетероциклических колец, которые также включают 1 или 2 карбонильные группы в качестве кольцевых членов, включают пирролидин-2-онил, пирролидин-2,5-дионил, имидазолидин-2-онил, оксазолидин-2-онил, тиазолидин-2-онил и т.п.

Термин "арил" включает моно-, би- или трициклические ароматические радикалы, содержащие обычно от 6 до 14, предпочтительно 6, 10, или 14 атомов углерода. Примеры арильных групп включают фенил, нафтил и антраценил. В качестве арильной группы предпочтительным является фенил.

Термин "гетарил" включает моноциклические 5- или 6-членные гетероароматические радикалы, содержащие в качестве кольцевых членов 1, 2, 3, или 4 гетероатома, выбранных из N, О и S. Примеры 5- или 6-членных гетероароматических радикалов включают пиридил, т.е. 2-, 3-, или 4-пиридил, пиримидинил, т.е. 2-, 4-, или 5-пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, т.е. 3-или 4-пиридазинил, тиенил, т.е. 2- или 3-тиенил, фурил, т.е. 2-или 3-фурил, пирролил, т.е. 2- или 3-пирролил, оксазолил, т.е. 2-, 3-, или 5-оксазолил, изоксазолил, т.е. 3-, 4-, или 5-изоксазолил, тиазолил, т.е. 2-, 3- или 5-тиазолил, изотиазолил, т.е. 3-, 4-, или 5-изотиазолил, пиразолил, т.е. 1-, 3-, 4-, или 5-пиразолил, т.е. 1-, 2-, 4-, или 5-имидазолил, оксадиазолил, например, 2- или 5-[1,3,4]оксадиазолил, 4- или 5-(1,2,3-оксадиазол)ил, 3- или 5-(1,2,4-оксадиазол)ил, 2- или 5-(1,3,4-тиадиазол)ил, тиадиазолил, например, 2- или 5-(1,3,4-тиадиазол)ил, 4- или 5-(1,2,3-тиадиазол)ил, 3- или 5-(1,2,4-тиадиазол)ил, триазолил, например, 1Н-, 2Н- или 3Н-1,2,3-триазол-4-ил, 2Н-триазол-3-ил, 1Н-, 2Н-, или 4Н-1,2,4-триазолил и тетразолил, т.е. 1Н- или 2Н-тетразолил. Термин "гетарил" также включает бициклические от 8 до 10-членные гетероароматические радикалы, содержащие в качестве кольцевых членов 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, причем 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо сконденсировано с фенильным кольцом или с 5-или 6-членным гетероароматическим радикалом. Примеры 5- или 6-членного гетероароматического кольца, сконденсированного с фенильным кольцом или с 5- или 6-членным гетероароматическим радикалом, включают бензофуранил, бензотиенил, индолил, индазолил, бензимидазолил, бензоксатиазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензоксазинил, хинолинил, изохинолинил, пуринил, 1,8-нафтиридил, птеридил, пиридо[3,2-d]пиримидил или пиридоимидазолил и т.п. Эти конденсированные гетарильные радикалы могут быть присоединены к остальной части молекулы через любой кольцевой атом 5-или 6-членного гетероароматического кольца или через атом углерода конденсированного фенильного фрагмента.

Термины "бензилокси" и "фенокси" относятся к бензильной и соответственно фенильной группе, которая присоединена через атом кислорода к остальной части молекулы.

Термины "гетероциклилалкил" и "гетарилалкил" относятся к гетероциклилу или соответственно гетарилу, как определено выше, которые присоединены через C₁-С₆-алкильную группу или C₁-С₄-алкильную группу, в частности метальную группу (= гетероциклилметил или гетарилметил, соответственно), к остальной части молекулы.

Термин "арилалкил" относится к арилу, как определено выше, который присоединен через C₁-С₆-алкильную группа или C₁-С₄-алкильную группу, в частности метальную группу (=арилметил или фенилметил), к остальной части молекулы, примеры включают бензил, 1-фенилэтил, 2-фенилэтил и т.д.

Термин "циклический фрагмент" может относиться к любым циклическим группам, которые присутствуют в соединениях, предлагаемых в настоящем изобретении, и которые определены выше, например, таким как циклоалкил, циклоалкенил, карбоцикл, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил, гетероцикл, арил, гетарил и т.п.

Как было указано выше, настоящее изобретение в одном аспекте относится к применению соединения формулы I

в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации

причем

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₄-алкокси-C₁-С₄-алкил C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенилокси, С₂-С₆-алкинилокси, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-С₈-циклоалкил-C₁-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-C₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^a;

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^A;

причем

R^A выбирают из группы, включающей CN, галоген, NO₂, OR^b, NR^cR^d, C(Y)R^b, C(Y)OR^b, C(Y)NR^cR^d, S(Y)_mR^b, S(Y)_mOR^b,

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-C₈-циклоалкил-C₁-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-C₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4, или 5 одинаковых или различных заместителей R^a;

и причем

R^a выбирают из CN, галоген, NO₂, C₁-С₄-алкил, C₁-С₄-галогеналкил и C₁-С₄-алкокси;

или два заместителя R^a на смежных С-атомах может быть мостиком, выбранным из СН₂СН₂СН₂СН₂, ОСН₂СН₂СН₂, СН₂ОСН₂СН₂, ОСН₂СН₂O, ОСН₂ОСН₂, СН₂СН₂СН₂, СН₂СН₂O, СН₂ОСН₂, O(СН₂)O, SCH₂CH₂CH₂, CH₂SCH₂CH₂, SCH₂CH₂S, SCH₂SCH₂, CH₂CH₂S, CH₂SCH₂, S(CH₂)S, и образовывать вместе с С-атомами, к которым присоединены два R^a, 5-членное или 6-членное насыщенное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;

R^b выбирают из Н, C₁-С₆-алкила, С₂-С₄-алкенила, С₂-С₄-алкинила, C₁-С₄-галогеналкила, фенила и бензила;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил и C₁-С₄-галогеналкил; или

R^c и R^d вместе с N атомом, к которому они присоединены образуют 5-или 6-членный, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, который может нести дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и N в качестве атома кольцевого члена и причем гетероцикл может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4, или 5 заместителей, которые независимо друг от друга выбирают из галогена;

R^e выбирают из CN, галогена, C₁-С₄-алкила, C₁-С₄-галогеналкила, C₁-С₄-алкокси и C₁-С₄-галогеналкокси;

Y означает О или S; и

m означает 0, 1 или 2.

В одном предпочтительном варианте осуществления указанного

соединения формулы I, как определено выше, R¹ означает Н и R² выбирают из группы, включающей С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, и предпочтительно выбирают из группы, которая включает С₂-С₄-алкинил, С₂-С₄-алкинилокси, арил-C₁-С₄-алкил, и гетарил-C₁-С₄-алкил, и наиболее предпочтительно гетарил-C₁-С₄-алкил, в частности триазолилметил. Эти соединения соответствуют соединениям формулы I.a, причем R²-а представляет собой заместитель, выбранный из группы, включающей С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, и предпочтительно выбирают из группы, которая включает С₂-С₄-алкинил, С₂-С₄-алкинилокси, арил-C₁-С₄-алкил, и гетарил-C₁-С₄-алкил, и более предпочтительно выбранный из группы, включающей С₃-алкинилокси и гетарил-C₁-С₄-алкил, и наиболее предпочтительно гетарил-C₁-С₄-алкил, в частности триазолилметил. Если R²-a означает триазолилметил, то предпочтительно, что триазольный фрагмент присоединен к метальной группе через один из атомов азота. К тому же, предпочтительно, если триазольный фрагмент означает 1,2,4-триазольный фрагмент.

В другом предпочтительном варианте осуществления указанного соединения формулы I, как определено выше, оба, R¹ и R² означают Н. Эти соединения соответствуют соединениям формулы I.b.

В одном варианте осуществления соединения формулы I, А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A. Такие соединения соответствуют соединениям формулы 1.1, причем (R^A)_n с n, означающим 0, 1, 2, или 3 указывает вышеуказанные возможности замещения для соединения.

Особенно предпочтительными являются соединения, в которых п означает 1 или 2, т.е. нижеследующие соединения I.1¹ и I.1²

В связи с определенными выше соединениями, следует понимать, что заместитель(и) R^A могут присутствовать у любого атома углерода фенильного кольца.

В предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, причем R¹ означает Н, R² означает R²-a, и А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A. Такие соединения относятся к соединениям формулы I.1.а, с соединениями формулы I.1¹.а и соединениями формулы I.1².а, которые являются особенно предпочтительными.

В связи с определенными выше соединениями, следует понимать, что заместитель(и) R^A могут присутствовать у любого атома углерода фенильного кольца.

В другом предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, причем R¹ означает Н, R² означает Н, А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A. Такие соединения относятся к соединениям формулы I.1.b, с соединениями формулы I.1¹.b и соединениями формулы I.1².b, которые являются особенно предпочтительными. К тому же, может быть предпочтительным, что фенильное кольцо не замещено, т.е. что п в формуле I.1.b означает 0.

Поэтому в одном предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, причем R¹ означает Н, R² означает Н, А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, или 2 одинаковых или различных заместителей R^A.

В связи с определенными выше соединениями, следует понимать, что заместитель(и) R^A могут присутствовать у любого атома углерода фенильного кольца. В некоторых предпочтительных вариантах осуществления изобретения, предпочтительно, что по меньшей мере один заместитель R^A присутствует в пара-положении по отношению к группе пропаргилового простого эфира.

Для соединений, которые определены выше, т.е. I.a, I.b, I.1, I.1¹, I.1², I.1.a, I.1¹.a, I.1².a, I.1.b, I.1¹.b, I.1².b, является особенно предпочтительным то, что R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, NR^cR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a, R^c и R^d имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, C₁-С₂-алкокси, или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут представлять собой мостик ОСН₂СН₂О или мостик O(СН₂)O; и

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил, и C₁-С₄-галогеналкил.

Более предпочтительно, если R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

Более предпочтительно, если R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, C₁-С₂-алкил, C₁-С₂-галогеналкил, C₁-С₂-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

Наиболее предпочтительно, когда R^A выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, NO₂, СН₃, CF₃, метокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из фтора, хлора или брома.

В одном особенно предпочтительном варианте осуществления соединений, которые определены выше, в частности соединений формулы I.1.b, I.1¹.b, I.1².b, которые определены выше, является предпочтительным, когда R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей галоген, C₁-С₄-алкил и C₁-С₄-алкокси.

В одном особенно предпочтительном варианте осуществления соединений, которые определены выше, в частности соединений формулы I.1.b, I.1¹.b, I.1².b, как определено выше, является предпочтительным, когда R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод, СН₃, метокси, этокси, и и-пропокси, причем предпочтительно по меньшей мере одна из этих групп присутствует в пара-положении по отношению к группе простого пропаргилового эфира.

Таким образом, в одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, причем

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, при условии, что по меньшей мере один из R¹ и R² означает Н, и причем

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A, причем

R^A выбирают из группы, включающей CN, галоген, NO₂, C(Y)OR^b, C(Y)NR^cR^d, NR^cR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкинилокси, C₁-С₆-алкилтио, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a, R^b, R^c и R^d имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, C₁-С₂-алкокси, или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут представлять собой ОСН₂СН₂О мостик или а O(СН₂)O мостик; и

R^b означает Н или C₁-С₄-алкил;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил и C₁-С₄-галогеналкил.

Таким образом, настоящее изобретение в одном варианте осуществления настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, причем

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил и гетарил-C₁-С₆-алкил, при условии, что по меньшей мере один из R¹ и R² означает Н, и причем

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2, или 3 одинаковых или различных заместителя R^A, причем

R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, NR^cR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a, R^c и R^d имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, C₁-С₂-алкокси, или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут представлять собой мостик ОСН₂СН₂О или мостик O(СН₂)O; и

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₄-алкил и C₁-С₄-галогеналкил.

Определенные выше соединения формулы I являются предпочтительными относительно их применения в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации, как определено в настоящей заявке.

В частности, в одном предпочтительном варианте осуществления настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.а, в частности соединения формулы I.1¹.а или I.1².а, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, С₁-С₆-алкил, С₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

В более предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.а, в частности соединения формулы I.1¹.а или I.1².а, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, C₁-С₂-алкил, C₁-С₂-галогеналкил, C₁-С₂-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

В еще более предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.а, в частности соединения формулы I.1¹.а или I.1².а, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, NO₂, СН₃, CF₃, метокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из фтора, хлора или брома.

Следует понимать, что определенные выше соединения формулы I.1.а, в частности соединения формулы I.1¹.а или I.1².а, предпочтительны не только в отношении применения в соответствии с настоящим изобретением, а также и в отношении композиции, агрохимической смеси и способов, определенных в настоящей заявке.

К тому же, в другом предпочтительном варианте осуществления настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей CN, галоген, NO₂, C(Y)OR^b, C(Y)NR^cR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкинилокси, и фенокси, причем циклический фрагмент может быть незамещенным или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a, R^b, R^c и R^d имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, или C₁-С₂-алкокси; и

R^b означает Н, или C₁-С₄-алкил;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, или C₁-С₄-алкил.

К тому же, в другом предпочтительном варианте осуществления настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, С₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

В более предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, C₁-С₂-алкил, C₁-С₂-галогеналкил, C₁-С₂-алкокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из галогена.

В еще более предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, NO₂, СН₃, CF₃, метокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем

R^a выбирают из фтора, хлора или брома.

В одном особенно предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей галоген, С₁-С₄-алкил и C₁-С₄-алкокси.

В одном особенно предпочтительном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, как определено выше, в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации,

причем R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод, СН₃, метокси, этокси и н-пропокси, причем предпочтительно по меньшей мере одна из этих групп присутствует в пара-положении по отношению к группе простого пропаргилового эфира.

Следует понимать, что определенные выше соединения формулы I.1.b, в частности соединения формулы I.1¹.b или I.1².b, являются предпочтительными не только в отношении применения в соответствии с настоящим изобретением, а также в отношении композиции, агрохимической смеси и способов, которые определены в настоящей заявке.

В частности, принимая во внимание их применение, предпочтение отдают соединениям формулы I, представленным в Таблице 1 ниже.

Таким образом, в главном аспекте настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, как определено в настоящей заявке в качестве ингибитора нитрификации, или к применению композиции, содержащей указанное соединение формулы I, как определено в настоящей заявке для снижения нитрификации. Соединение формулы I или его производные или соли, как определено в настоящей заявке, в частности соединения формулы I и/или его соли или пригодные производные, а также композиции, содержащие указанное соединение формулы I, или агрохимические смеси, содержащие указанное соединение формулы I могут быть применены для снижения нитрификации.

Таким образом, в главном аспекте в настоящее изобретение относится к применению соединения формулы I, как определено в настоящей заявке, в частности любого из соединений, перечисленных в Таблице 1 выше, для снижения нитрификации, или к применению композиции, содержащей любое из соединений, перечисленных в Таблице 1 и носитель для снижения нитрификации. К тому же, настоящее изобретение относится к сельскохозяйственной смеси, содержащей любое из соединений, перечисленных в Таблице 1 выше и по меньшей мере одно удобрение, как определено в настоящей заявке. Соединения формулы I или их производные или соли, которые определены в настоящей заявке, в частности соединения формулы I и/или их соли, а также композиции, содержащие указанное соединение формулы I, или агрохимические смеси, содержащие указанное соединение формулы I могут быть применены для снижения нитрификации.

Соединения из Таблицы 1 могут быть подразделены на соединения формулы I.1.а, т.е. соединения 1-6, 1-7, 1-11, 1-12, 1-13, 1-17, 1-18, 1-20, 1-21, 1-22, и соединения формулы I.1.b, т.е. соединения 1-1, 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-8, 1-9, 1-10, 1-14, 1-15, 1-16, 1-19, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31, 1-32, 1-33.

В одном варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.а, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-6, 1-7, 1-11, 1-12, 1-13, 1-17, 1-18, 1-20, 1-21 и 1-22, или которые структурно отличаются от этих соединений, но характеризуются тем, что R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, NO₂, СН₃, CF₃, метокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a выбирают из фтора, хлора или брома.

В одном предпочтительном варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.а, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-6, 1-7, 1-11, 1-12, 1-13, 1-17, 1-18, 1-20, 1-21 и 1-22.

В другом варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.b, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-1, 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-8, 1-9, 1-10, 1-14, 1-15 1-16 и 1-19, или которые структурно отличаются от этих соединений, но характеризуются тем, что R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей фтор, хлор, бром, NO₂, СН₃, CF₃, метокси, и фенокси, причем феноксигруппа может быть незамещенной или может нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a выбирают из фтора, хлора или брома.

В еще одном варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.b, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-1, 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-8, 1-9, 1-10, 1-14, 1-15 1-16, 1-19, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31, 1-32, и 1-33, или которые структурно отличаются от этих соединений, но характеризуются тем, что R^A, если присутствует, выбирают из группы, включающей галоген, C₁-С₄-алкил, и C₁-С₄-алкокси, и предпочтительно фтор, хлор, бром, йод, СН₃, метокси, этокси, и н-пропокси.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.b, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-1, 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-8, 1-9, 1-10, 1-14, 1-15, 1-16, 1-19, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31, 1-32, и 1-33. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения, соединения формулы I представляют собой соединения формулы I.1.b, которые выбирают из группы, включающей соединения 1-2, 1-5, 1-8, 1-14, 1-15, 1-21, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30, 1-31, 1-32, и 1-33, предпочтительно из группы, включающей соединения 1-8, 1-14, 1-15, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, и 1-32.

В одном варианте осуществления приведенных выше аспектов изобретения, в частности применения в соответствии с изобретением, соединение формулы I представляет собой соединение 1-1, определенное в Таблице 1 выше.

В другом варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-2, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-3, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-4, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-5, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-6, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-7, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-8, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-9, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-10, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-11, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-12, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-13, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-14, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-15, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-16, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-17, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-18, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-19, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-20, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-21, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-22, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-23, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-24, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-25, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-26, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-27, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-28, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-29, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-30, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-31, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-32, как определено выше.

В еще одном варианте осуществления соединение формулы I представляет собой соединение 1-33, как определено выше.

Было обнаружено, что перечисленные выше соединения формулы I обладают преимущественными свойствами в отношении высокой активности, в частности при низких концентрациях. К тому же, соединения могут проявлять высокую стабильность в отношении гидролиза и таким образом сниженную токсичность.

Применение в соответствии с изобретением может быть основано на нанесении ингибитора нитрификации, композиции или агрохимической смеси, определенных в данной заявке, на растущее в почве растение и/или месторасположение, где растение выращивают или должно расти, или применение может быть основано на нанесении ингибитора нитрификации, композиции или агрохимической смеси, определенных в данной заявке, на почву, в которой растение выращивают или должно расти или на заменители почвы. В конкретных вариантах осуществления изобретения ингибитор нитрификации может быть применен для снижения нитрификации при отсутствии растений, например, в качестве подготовительной работы для последующей сельскохозяйственной деятельности, или для снижения нитрификации в других технических областях, которые не относятся к сельскому хозяйству, например, в экологических целях, для защиты вод, производства энергии или подобных целей. В конкретных вариантах осуществления ингибитор нитрификации или композиция, содержащая указанный ингибитор нитрификации, в соответствии с настоящим изобретением, могут быть использованы для снижения нитрификации в сточных водах, отходах, навозе или помете животных, например, экскрементах свиней и крупного рогатого скота. Например, ингибитор нитрификации или композиция, содержащая указанный ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, могут быть использованы для снижения нитрификации в очистных установках, биогазовых установках, коровниках, резервуарах или контейнерах с жидким навозом и т.д. В дополнительных вариантах осуществления изобретения ингибитор нитрификации или композиция, содержащая указанный ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, могут быть использованы для снижения нитрификации в местах нахождения животных, например, продуктивного скота. Соответственно, ингибитор нитрификации или композиция, содержащая указанный ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, могут быть скормлены животному, например млекопитающему, например, вместе с приемлемым кормом, что приведет к снижению нитрификации в желудочно-кишечном тракте животных, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выделений из желудочно-кишечного тракта. Эта активность, а именно воздействие ингибитором нитрификации или композицией, содержащей указанный ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, можно повторять один или несколько раз, например, каждый 2-й, 3-й, 4-й, 5-й, 6-й, 7-й день или каждую неделю, 2 недели, 3 недели или месяц, 2 месяца и т.д.

Применение может дополнительно включать внесение ингибитора нитрификации или его производных, или его солей, определенных в настоящей заявке выше, в частности, соединения формулы I и/или его солей или соответствующих производных, а также композиций, содержащих указанный ингибитор нитрификации, или агрохимических смесей, содержащих указанный ингибитор нитрификации, определенный в настоящей заявке выше, в окружающую среду, площади или зоны, где нитрификация происходит или предполагается, или ожидается. Такие среда, участки или зоны могут не включать растения или почву. Например, ингибиторы могут быть использованы для ингибирования нитрификации в лабораторной среде, например, на основе ферментативных реакций или им подобных. Предусматривается также использование в теплицах или аналогичных закрытых помещениях.

В таких средах, площадях или зонах может не быть растений или почвы. Например, ингибиторы можно применять для ингибирования нитрификации в лабораторных условиях, например, на основе ферментативных реакций или т.п. Также предусматривают применение в теплицах или подобных внутренних помещениях.

Термин "снижение нитрификации" или "уменьшение нитрификации", используемый в данной заявке, относится к замедлению или остановке процессов нитрификации, таких как, например, задержка или устранение природного превращения аммония в нитрат.Такое уменьшение может быть полным или частичным устранением нитрификации в растении или месторасположении, где применяют ингибитор или композицию, содержащую указанный ингибитор. Например, частичное устранение может привести к остаточной нитрификации на или в растении, или в или на почве, или заменителях почвы, где растение растет или должно расти, которая составляет примерно от 90% до 1%, например, 90%, 85%, 80%, 70%, 60%, 50%, 40%, 30%, 20%, 10% или менее 10%, например, 5% или менее чем 5% по сравнению с контрольной ситуацией, где не применяют ингибитор нитрификации. В некоторых вариантах осуществления частичное устранение может привести к остаточной нитрификации на или в растении или в или на почве или заменителях почвы, где растение растет или должно расти, составляющей ниже 1%, например, 0.5%, 0.1% или менее, по сравнению с контрольной ситуацией, где не применяют ингибитор нитрификации.

Применение ингибитора нитрификации, определенного в настоящей заявке выше, или композиций, указанных в настоящем описании, для снижения нитрификации может быть однократным или многократным. При однократном применении ингибитор нитрификации или соответствующие композиции могут быть нанесены на целевые участки, например, на почву или месторасположения, или объекты, например, растения, только один раз в течение физиологически соответствующего временного интервала, например, один раз в год или один раз каждые 2-5 лет или один раз в течение всей продолжительности жизни растения.

В других вариантах осуществления применение можно повторять по меньшей мере один раз за определенный период времени, например, ингибитор нитрификации, определенный выше в данной заявке, или композиция, указанная в данной заявке, могут быть использованы для снижения нитрификации в их целевых местах или объектах два раза в течение временного интервала - дней, недель или месяцев. Термин "по меньшей мере один раз", используемый в контексте применения ингибитора нитрификации означает, что ингибитор может быть применен два раза или несколько раз, то есть, предусматривают повторение или многократное повторение внесения или обработки ингибитором нитрификации. Такое повторение может быть выполнено 2 раза, 3 раза, 4 раза, 5 раз, 6 раз, 7 раз, 8 раз, 9 раз, 10 раз или при более частом повторении применения.

Ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением может быть применен в любой пригодной форме. Например, его можно применять в виде покрытых или непокрытых гранул, в жидком или полужидком виде, в виде вещества для распыления или в методиках орошения и т.д. В отдельных вариантах осуществления ингибитор нитрификации, определенный в настоящей заявке, может быть нанесен или применен как таковой, т.е. без составов, удобрений, дополнительной воды, покрытий или любого другого ингредиента.

Термин "орошение", используемый в данной заявке, относится к поливу растений, или месторасположений, или почвы или почвенных заменителей, где растение растет или должно расти, при этом указанный полив включает в себя наличие ингибитора нитрификации в соответствии с настоящим изобретением вместе с водой.

В другом аспекте изобретение относится к композиции для снижения нитрификации, содержащей по меньшей мере один ингибитор нитрификации, в которой указанный ингибитор нитрификации представляет собой соединение формулы I или его производное, определенное выше в данной заявке, а также, по меньшей мере, один носитель.

Термин "композиция для снижения нитрификации", используемый в данной заявке относится к соответствующей композиции, которая, например, содержит эффективные концентрации и количества ингредиентов, таких как ингибиторы нитрификации, в частности соединения формулы I или производные, которые определены в настоящей заявке, для снижения нитрификации в любом контексте или в окружающей среде, в которой может произойти нитрификация. В одном из вариантов осуществления изобретения нитрификация может быть уменьшена в или на месторасположении растения. Как правило, нитрификация может быть уменьшена в корневой зоне растения. Тем не менее, область, в которой такое снижение нитрификации может иметь место, не ограничивается растениями и их окружающей средой, а также может включать в себя любые другие места распространения нитрифицирующих бактерий или любой участок, на котором может быть обнаружена нитрифицирующая ферментативная деятельность или оно может функционировать в общем виде, например, в очистных сооружениях, биогазовых установках, животных стоках продуктивного скота, например, коров, свиней и т.п. "Эффективные количества" или "эффективные концентрации" ингибиторов нитрификации, которые определены в настоящей заявке, могут быть установлены специалистом в данной области при помощи пригодных тестов in vitro и in vivo. Эти количества и концентрации могут быть скорректированы в соответствии с месторасположением, растением, почвой, климатическими условиями или любым другим соответствующим параметром, который может влиять на процессы нитрификации.

Термин "носитель", используемый в данной заявке, представляет собой вещество или композицию, которые облегчают доставку и/или высвобождение ингредиентов в предназначенное место или месторасположение. Термин включает, например, агрохимические носители, которые облегчают доставку и/или высвобождение агрохимикатов в их области применения, в частности, на или в растение.

Примеры пригодных носителей включают твердые носители, такие как фитогели или гидрогели, или минеральные земли, например, силикаты, силикагели, тальк, каолин, известняк, известь, мел, болюс, лесс, глины, доломит, диатомовую землю, сульфат кальция, сульфат магния, оксид магния, измельченные синтетические материалы, удобрения, такие как, например, твердое или жидкое аммоний-содержащее неорганическое удобрение, такое как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердое или жидкое органическое удобрение, такое как жидкий навоз, полужидкий навоз, стойловый навоз, биогазовое удобрение и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как, мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина, в особенности мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины, UAN, сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония или мочевина, и продукты растительного происхождения, такие как зерновая мука, мука из древесной коры, древесная мука и мука из ореховой скорлупы, целлюлозный порошок и другие твердые носители. Другие пригодные примеры носителей включают пирогенный диоксид кремния или осажденный диоксид кремния, которые, например, могут быть использованы в твердых составах в качестве агента для повышения текучести, средства против слеживания, агента для измельчения и в качестве носителя для жидких активных ингредиентов. Дополнительными примерами пригодных носителей являются микрочастицы, например, микрочастицы, которые прилипают к листьям растений и высвобождают их содержимое в течение определенного периода времени. В отдельных вариантах осуществления изобретения могут быть использованы агрохимические носители, такие как гелевые микрочастицы в составах, которые могут быть использованы для обеспечения защиты растений активными элементами, например, как описано в US 6,180,141; или композиции, содержащие по меньшей мере одно фитоактивное соединение и инкапсулирующий адъювант, причем адъювант содержит клетку грибка или ее фрагмент, например, как описано в WO 2005/102045; или гранулы-носители, покрытые на поверхности липофильным агентом, благодаря чему гранула-носитель прилипает к поверхности растений, трав и сорняков, например, как раскрыто в патенте США 2007/0280981. В других конкретных вариантах осуществления такие носители могут включать в себя специфические, сильно связывающие молекулы, которые гарантируют, что носитель прилипнет к растению, почве или месторасположению, где растение выращивают, до тех пор, пока его содержание не будет полностью высвобождено. Например, носитель может представлять собой или содержать целлюлозно-связывающие домены (CBDs), которые были описаны в качестве полезных агентов для прикрепления молекулярных частиц к целлюлозе (см. US 6,124,117); или прямые сплавы CBD и фермента; или многофункциональный слитый белок, который может быть использован для доставки инкапсулированных агентов, в котором многофункциональные слитые белки могут состоять из первого связывающего домена, который представляет собой углевод - связывающий домен и второй связывающий домен, в котором либо первый связывающий домен или второй связывающий домен может связываться с микрочастицами (см. также в WO 03/031477). Другие пригодные примеры носителей включают бифункциональные слитые белки, состоящие из CBD и фрагмента антитела анти-RR6, связывающегося с микрочастицами, чей комплекс может быть нанесен на дорожки или скошенную траву (см. также в WO 03/031477). В другом варианте осуществления изобретения носитель может представлять собой гранулы носителя активного ингредиента, которые прилипают к поверхности растений, трав и сорняков, или почвы, или месторасположения, где растение выращивают и т.д., с использованием влагоактивного покрытия, например, включая гуммиарабик, гуаровую камедь, камедь карайи, камедь трагаканта и камедь плодов рожкового дерева. При нанесении гранул в соответствии с изобретением на поверхность растений, осадочные воды, орошение, роса, совместное применение с гранулами из специального оборудования для нанесения, или гуттационные воды из растения сами по себе могут обеспечить достаточное количество влаги для адгезии гранул к поверхности растений (см. также US 2007/0280981).

В другом конкретном варианте осуществления носитель, например агрохимический носитель, может представлять собой или содержать полиаминокислоты. Полиаминокислоты могут быть получены в соответствии с любым пригодным способом, например, путем полимеризации одной или нескольких аминокислот, таких как глицин, аланин, валин, лейцин, изолейцин, фенилаланин, пролин, триптофан, серии, тирозин, цистеин, метионин, аспарагин, глутамин, треонин, аспарагиновая кислота, глютаминовая кислота, лизин, аргинин, гистидин и/или орнитин. Полиаминокислоты могут быть объединены с ингибитором нитрификации в соответствии с настоящим изобретением и, в некоторых вариантах, также с другими носителями, упомянутыми выше в данной заявке, или с другими ингибиторами нитрификации, указанными в данной заявке в любом приемлемом соотношении. Например, полиаминокислоты могут быть объединены с ингибитором нитрификации в соответствии с настоящим изобретением в соотношении 1-10 (полиаминокислоты) к 0,5-2 (ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением).

Композиция для снижения нитрификации, содержащая по меньшей мере один ингибитор нитрификации, как определено в настоящей заявке, может также содержать дополнительные ингредиенты, например, по меньшей мере одно пестицидное соединение. Например, композиция дополнительно может содержать по меньшей мере одно гербицидное соединение, и/или по меньшей мере одно фунгицидное соединение и/или по меньшей мере одно инсектицидное соединение и/или по меньшей мере один нематоцид.

В других вариантах осуществления изобретения в дополнение к вышеуказанным ингредиентам, в частности, в дополнение к ингибитору нитрификации соединения формулы I, композиция может также содержать один или несколько альтернативных или дополнительных ингибиторов нитрификации. Примерами возможных альтернативных или дополнительных ингибиторов нитрификации являются линолевая кислота, альфа-линоленовая кислота, метил n-кумарат, метилферулат, метил-3-(4-гидроксифенил)-пропионат (МНРР), каранджа, брахиалактон, n-бензохинон сорголеон, 2-хлор-6-(трихлорметил)-пиридин (нитрапирин или N-serve), дициандиамид (DCD, DIDIN), 3,4-диметилпиразолфосфат (DMPP, ENTEC), 4-амино-1,2,4-триазол гидрохлорид (АТС), 1 -амидо-2-тиомочевина (ASU), 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидин (AM), 2-меркапто-бензотиазол (МВТ), 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазол (терразол, этридиазол), 2-сульфаниламидотиазол (ST), тиосульфат аммония (ATU), 3-метилпиразол (3-МР), 3,5-диметилпиразол (DMP), 1,2,4-триазол и тиомочевина (TU), N-(1Н-пиразолил-метил)ацетамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метил)ацетамид, и N-(1Н-пиразолил-метил)формамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метилформамид, N-(4-хлор-3(5)-метил-пиразол-1-илметил)-формамид, N-(3(5),4-диметил-пиразол-1-илметил)-формамид, ним, продукты на основе ингредиентов нима, цианамид, меламин, цеолитовый порошок, катехол, бензохинон, тетраборат натрия, сульфат цинка.

В предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2-хлор-6-(трихлорметил)-пиридина (нитрапирин или N-serve).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазола (терразол, этридиазол).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и дициандиамида (DCD, DIDIN).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 3,4-диметилпиразолфосфата (DMPP, ENTEC).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидина (AM).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2-меркапто-бензотиазола (МВТ).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2-сульфаниламидотиазола (ST).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и тиосульфата аммония (ATU).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 3-метилпиразола (3-МР).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 3,5-диметилпиразола (DMP).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 1,2,4-триазола.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и тиомочевины (TU).

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и линолевой кислоты.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и альфа-линоленовой кислоты.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и метил n-кумарата.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и метил-3-(4-гидроксифенил)-пропионата (МНРР).

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и метилферулата.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и каранджи.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и брахиалактона.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и n-бензохинона сорголеона.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 4-амино-1,2,4-триазола гидрохлорида (АТС).

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 1-амидо-2-тиомочевины (ASU).

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метил)ацетамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метилформамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и N-(4-хлор-3(5)-метил-пиразол-1-илметил)-формамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и N-(3(5),4-диметил-пиразол-1-илметил)-формамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и ним или продуктов на основе ингредиентов нима.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и цианамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и меламина.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и цеолитового порошка.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и катехола.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и бензохинона.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и тетрабората натрия.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и сульфата цинка.

В дополнительных вариантах осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и два вещества, выбранные из группы, которая включает: линолевую кислоту, альфа-линоленовую кислоту, метил n-кумарат, метилферулат, метил-3-(4-гидроксифенил)-пропионат (МНРР), каранджу, брахиалактон, n-бензохинон сорголеон, 2-хлор-6-(трихлорметил)-пиридин (нитрапирин или N-serve), дициандиамид (DCD, DIDIN), 3,4-диметилпиразолфосфат (DMPP, ENTEC), 4-амино-1,2,4-триазола гидрохлорид (АТС), 1-амидо-2-тиомочевину (ASU), 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидин (AM), 2-меркапто-бензотиазол (МВТ), 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазол (терразол, этридиазол), 2-сульфаниламидотиазол (ST), тиосульфат аммония (ATU), 3-метилпиразол (3-МР), 3,5-диметилпиразол (DMP), 1,2,4-триазол и тиомочевину (TU), N-(1H-пиразолил-метил)ацетамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метил)ацетамид и N-(1Н-пиразолил-метил)формамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метилформамид, N-(4-хлор-3(5)-метил-пиразол-1-илметил)-формамид, или N-(3(5),4-диметил-пиразол-1-илметил)-формамид, ним, продукты на основе ингредиентов нима, цианамид, меламин, цеолитовый порошок, катехол, бензохинон, тетраборат натрия, сульфат цинка.

В еще одной группе вариантов осуществления, композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и три, четыре или большее количество веществ, выбранных из группы, которая включает: линолевую кислоту, альфа-линоленовую кислоту, метил n-кумарат, метилферулат, метил-3-(4-гидроксифенил)-пропионат (МНРР), каранджа, брахиалактон, n-бензохинон сорголеон, 2-хлор-6-(трихлорметил)-пиридин (нитрапирин или N-serve), дициандиамид (DCD, DIDIN), 3,4-диметилпиразолфосфат (DMPP, ENTEC), 4-амино-1,2,4-триазола гидрохлорид (АТС), 1-амидо-2-тиомочевину (ASU), 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидин (AM), 2-меркапто-бензотиазол (МВТ), 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазол (терразол, этридиазол), 2-сульфаниламидотиазол (ST) тиосульфат аммония (ATU), 3-метилпиразол (3-МР), 3,5-диметилпиразол (DMP), 1,2,4-триазол и тиомочевину (TU), N-(1Н-пиразолил-метил)ацетамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метил)ацетамид, и N-(1H-пиразолил-метил)формамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метилформамид, N-(4-хлор-3(5)-метил-пиразол-1-илметил)-формамид, или N-(3(5),4-диметил-пиразол-1-илметил)-формамид, ним, продукты на основе ингредиентов нима, цианамид, меламин, цеолитовый порошок, катехол, бензохинон, тетраборат натрия, сульфат цинка.

В дополнительных вариантах осуществления, вдобавок к указанным выше ингредиентам, в частности вдобавок к ингибитору нитрификации соединения формулы I, композиция может также содержать один или несколько ингибиторов уреазы. Примеры соответствующих ингибиторов уреазы включают триамид N-(н-бутил)-тиофосфорной кислоты (NBPT, Agrotain), триамид N-(н-пропил)-тиофосфорной кислоты (NPPT), триамид 2-нитрофенилфосфорной кислоты (2-NPT), другие NXPTs, известные специалисту в данной области техники, фенилфосфородиамидат (PPD/PPDA), гидрохинон, тиосульфат аммония и смеси из NBPT и NPPT (см., например, US 8,075,659). Такие смеси из NBPT и NPPT могут содержать NBPT в количествах от 40 до 95 мас.-% и предпочтительно от 60 до 80 мас.-% в пересчете на общее количество активных веществ. Такие смеси имеются в продаже под торговым названием LIMUS, который представляет собой композицию, содержащую приблизительно 16.9 мас.-% NBPT и приблизительно 5.6 мас.-% NPPT и приблизительно 77.5 мас.-% других ингредиентов, включая растворители и адьюванты.

В предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и триамида Т-(н-бутил)-тиофосфорной кислоты (NBPT, Agrotain).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и фенилфосфородиамидата (PPD/PPDA).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и триамида N-(н-пропил)-тиофосфорной кислоты (NPPT).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и триамида 2-нитрофенилфосфорной кислоты (2-NPT).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и гидрохинона.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и тиосульфата аммония.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и нима.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и цианамида.

В еще одном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и меламина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и смеси из NBPT и NPPT, такой как LIMUS.

В дополнительных вариантах осуществления, композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и двух или большего количества веществ, выбранных из группы, которая включает: триамид N-(н-бутил)-тиофосфорной кислоты (NBPT, Agrotain), триамид N-(н-пропил)-тиофосфорной кислоты (NPPT), триамид 2-нитрофенилфосфорной кислоты (2-NPT), другие NXPTs, известные специалисту в данной области техники, фенилфосфородиамидат (PPD/PPDA), гидрохинон, тиосульфат аммония и LIMUS.

В дополнительных вариантах осуществления изобретения, в дополнение к одному, нескольким или всем вышеуказанным ингредиентам, в особенности в дополнение к ингибитору нитрификации соединения формулы I, композиция может также содержать один или несколько регуляторов роста растений. Примерами соответствующих регуляторов роста растений являются антиауксины, ауксины, цитокинины, дефолианты, модуляторы этилена, высвобождающие этилен вещества, гиббереллины, ингибиторы роста, морфактины, замедлители роста, стимуляторы роста и дополнительные неклассифицированные регуляторы роста растений.

Пригодными для применения примерами антиауксинов в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются клофибриновая кислота или 2,3,5-три-йодбензойная кислота.

Пригодными примерами ауксинов для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются 4-СРА, 2,4-D, 2,4-DB, 2,4-DEP, дихлорпроп, фенопроп, IAA (индол-3-уксусная кислота), IBА, нафталинацетамид, альфа-нафталинуксусная кислота, 1-нафтол, нафтоксиуксусная кислота, нафтенат калия, нафтенат натрия или 2,4,5-Т.

Пригодными примерами цитокининов для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются 2iP, 6-Бензиламинопурин (6-ВА) (= N-6 Бензиладенин), 2,6-Диметилпуридин (N-Оксид-2,6-лютидин), 2,6-Диметилпиридин, кинетин или зеатин.

Пригодными примерами дефолиантов для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются цианамид кальция, диметипин, эндотал, мерфос, метоксурон, пентахлорфенол, тидиазурон, трибуфос или трибутил фосфоротритиоат.

Пригодными примерами модуляторов этилена для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются авиглицин, 1-метилциклопропен (1-МСР).

Прогексадион (прогексадион-кальций) или тринексапак (Тринексапак-этил).

Пригодными примерами высвобождающих этилен веществ для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются АСС, этацелазил, этефон или глиоксим.

Пригодными для применения примерами гиббереллинов в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются гиббереллин или гиббереллиновая кислота.

Пригодными примерами ингибиторов роста для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются абсцизиновая кислота, S-абсцизиновая кислота, анцимидол, бутралин, карбарил, хлорфониум, хлорпрофам, дикегулак, флуметралин, флуоридамид, фосамин, глифосин,изопиримол, жасмоновая кислота, гидразид малеиновой кислоты, мепикват (мепикват хлорид, мепикват пентаборат),пипроктанил, прогидрожасмон, профам, или 2,3,5-три-йодбензойная кислота.

Пригодными примерами морфактинов для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются хлорфлурен, хлорфлуренол, дихлорфлуренол или флуренол.

Пригодными примерами замедлителей роста для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются хлормекват (хлорид хлормеквата), даминозид, флурпримидол, мефлуидид, паклобутразол, тетциклацис, униконазол, метконазол.

Пригодными примерами стимуляторов роста для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются брассинолид, форхлорфенурон, или гимексазол.

Пригодными примерами дополнительных неклассифицированных регуляторов роста растений для применения в композиции в соответствии с настоящим изобретением являются амидохлор, бензофтор, буминафос, карвон, хлорид холина, циобутид, клофенцет, клоксифонак, цианамид, цикланилид, циклогексимид, ципросульфамид, эпохолеон, этихлозат, этилен, фенридазон, флупримидол, флутиацет, гептопаргил, голосульф, инабенфид, каретазан, арсенат свинца, метасульфокарб, пиданон, синтофен, дифлуфензопир или триапентенол.

В предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, которая включает: абсцизовую кислоту, амидохлор, анцимидол, 6-бензиламинопурин (= N-6-бензиладенин), брассинолид, бутралин, хлормекват (хлорид хлормеквата), хлорид холина, цикланилид, даминозид, дифлуфензопир, дикегулак, диметипин, 2,6-диметилпиридин, этефон, флуметралин, флурпримидол, флутиацет, форхлорфенурон, гиббереллиновую кислоту, инабенфид, индол-3-уксусную кислоту, гидразид малеиновой кислоты, мефлуидид, мепикват (мепикват-хлорид), 1-метилциклопропен (1-МСР), нафталинуксусную кислоту, N-6 бензиладенин, паклобутразол, прогексадион (прогексадион-кальций), прогидрожасмон, тидиазурон, триапентенол, трибутилфосфоротритиоат, 2,3,5-три-йодбензойную кислоту, тринексапак-этил и униконазол.

В предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и клофибриновой кислоты.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,3,5-три-йодбензойной кислоты.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 4-СРА.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,4-D.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,4-DB.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,4-DEP.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и дихлорпропа.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и фенопропа.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и IAA (индол-3-уксусная кислота).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и IBA.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и нафталинацетамида.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и альфа-нафталинуксусной кислоты.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 1-нафтола.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и нафтоксиуксусной кислоты.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и нафтената калия.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и нафтената натрия.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,4,5-Т.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2iP.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 6-бензиламинопурина (6-ВА) (= N-6 бензиладенин).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 2,6-диметилпуридина (N-оксид-2,6-лутидин).

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и зеатина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и кинетина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и цианамида кальция.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и диметипина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и эндотала.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и мерфоса.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и метоксурона.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и пентахлорфенола.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и тидиазурона.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и трибуфоса.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и трибутил фосфортритиоата.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и авиглицина.

В дополнительном предпочтительном варианте осуществления композиция в соответствии с настоящим изобретением может содержать комбинацию из соединения ингибитора нитрификации формулы I и 1-метилциклопропена.

Композиция, определенная в настоящей заявке, в частности композиция, содержащая ингибитор нитрификации, как определено в настоящей заявке и регулятор роста растений, как определено в настоящей заявке, могут быть применены для повышения жизнеспособности растений.

Термин "жизнеспособность растений", используемый в данной заявке, предназначен для обозначения состояния растения, которое определяется несколькими аспектами по отдельности или в сочетании друг с другом. Одним из индикаторов (индикатор 1) состояния растения является урожайность. "Урожай" и "плод" следует понимать как любой продукт растения, который после сбора урожая используют в дальнейшем, например, фрукты в надлежайшем виде, овощи, орехи, зерна, семена, древесину (например, в случае лесных растений), цветы (например, в случае садоводческих растений, декоративных растений) и т.д., то есть - то что производится растением и имеет экономическую ценность. Другим показателем (индикатор 2) для состояния растения является сила растения.

Сила растений проявляется в нескольких аспектах, некоторые из которых относятся к внешнему виду, например, цвет листьев, цвет плодов и их внешний вид, количество мертвых прикорневых листьев и/или длина листовых пластинок, вес растений, высота растений, степень нормального прямостоячего положения (полегание), количество, прочность и продуктивность клубней, длина метелок, длина корневой системы, сила корней, длина отростков, в частности ризобиальных клубеньков, момент времени прорастания семян, появление всходов, цветение, зрелость зерна и/или физиологическое старение, содержание белка, содержание сахара и т.п. Еще одним показателем (индикатор 3) для повышения жизнеспособности растения является снижение биотических или абиотических стрессовых факторов. Три упомянутых выше показателя состояния жизнеспособности растения могут быть взаимозависимы и могут происходить друг из друга. Например, уменьшение биотических или абиотических стрессов может привести к лучшей живучести растений, например, лучшего и более крупного урожая, что ведет к увеличению урожайности. Биотический стресс, особенно в течение длительных периодов времени, может оказывать вредное воздействие на растение. Термин "биотический стресс", используемый в контексте настоящего изобретения, относится, в частности, к стрессу, вызванному живыми организмами. В результате, количество и качество растений под влиянием стресса, их урожай и плоды уменьшаются. Что касается качества, то, как правило, серьезно страдает репродуктивное развитие с последствиями для культур, которые имеют значение для плодов или семян. Рост может быть замедлен стрессом; синтез полисахаридов, как структурный, так и накопительный, может быть уменьшен или изменен: эти эффекты могут привести к снижению биомассы и к изменениям в питательной ценности продукта. Понятие «абиотический стресс» включает в себя засуху, холод, повышенное излучение УФ, повышение температуры или другие изменения в окружающей среде растения, что приводит к неоптимальным условиям для роста. Термин "повышенная урожайность" растения, используемый в данной заявке, означает, что урожайность продукта соответствующего растения увеличивается на измеримое количество по сравнению с урожайностью одного и того же растительного продукта, полученного в тех же условиях, но без применения композиции в соответствии с изобретением.

В соответствии с настоящим изобретением, предпочтительно, чтобы урожайность увеличилась по меньшей мере на 0,5%, более предпочтительно по меньшей мере на 1%, еще более предпочтительно по меньшей мере на 2%, еще более предпочтительно по меньшей мере на 4%. Увеличенная урожайность может быть достигнута, например, вследствие снижения нитрификации и соответствующего улучшения поглощения азотистых питательных веществ. Термин "улучшенная сила растений", используемый в данном описании, означает, что некоторые характеристики урожая увеличены или улучшены на измеримое или заметное количество по сравнению с тем же фактором для растения, выращенного в тех же условиях, но без применения композиции в соответствии с настоящим изобретением. Улучшение жизненности растений можно охарактеризовать, среди прочих, следующими улучшениями свойств растения:

(а) повышенная жизнеспособность растений,

(б) улучшенное качество растений и/или, например, растительных продуктов.

(в) повышенное содержание белка,

(г) улучшение внешнего вида,

(д) задержка увядания,

(е) усиление роста корней и/или более развитая корневая система (например, определяемая сухой массой корня),

(ж) усиление образования клубней, в частности ризобиальных клубеньков,

(з) более длинные метелки,

(и) большие листовые пластинки,

(к) меньшее количество мертвых базальных листьев,

(л) повышенное содержание хлорофилла,

(м) удлиненный фотосинтетически активный период,

(н) повышенное снабжение азотом внутри растения

Улучшение силы растения в соответствии с настоящим изобретением, в частности, означает, что улучшается положительный эффект любой или нескольких, или всех указанных выше характеристик растения. Кроме того, это означает, что, если не все указанные выше характеристики улучшаются, то те, которые не улучшились, не ухудшаются по сравнению с растениями, которые не обрабатывали в соответствии с изобретением, или, по крайней мере, не ухудшались до такой степени, что негативный эффект превысил бы положительный эффект улучшенной характеристики (т.е. всегда есть общий положительный эффект, который предпочтительно приводит к улучшению урожайности). Улучшенная сила растения может, например, быть результатом снижения нитрификации и, например, регулирования роста растений.

В дополнительных вариантах осуществления, композиция вдобавок к указанным выше ингредиентам, в частности вдобавок к ингибитору нитрификации соединения формулы I, может также содержать один или большее количество пестицидов.

Пестицид представляет собой средство, которое вследствие его воздействия отпугивает, делает недееспособным, убивает или по-иному обезвреживает вредителей. К целевым вредителям относят насекомых, патогенов растений, сорные травы, моллюсков, птиц, млекопитающих, рыбу, нематод (круглые черви) и микробов, которые уничтожают имущество, причиняют неудобства, распространяют заболевания или являются переносчиками заболеваний. Термин "пестицид" также включает в себя регуляторы роста растений, которые изменяют ожидаемый рост, цветение или скорость воспроизведения растений; дефолианты, которые способствуют опаданию листьев или другой листвы с растения, как правило, чтобы облегчить сбор урожая; десиканты, которые ускоряют высушивание живых тканей, таких как нежелательные верхушки растений; активаторы растений, активирующие физиологию растений для защиты от некоторых вредителей; сафенеры, которые снижают нежелательное гербицидное воздействие пестицидов на сельскохозяйственные культуры; и стимуляторы роста растений, влияющие на физиологию растений, чтобы увеличить рост растений, биомассу, урожай или любой другой параметр качества продуктов сельскохозяйственных растений, пригодных для сбора.

В соответствии с одним вариантом осуществления, отдельные компоненты композиции в соответствии с изобретением, такие как части набора или части бинарной или трехкомпонентной смеси могут быть смешаны самим в баке для опрыскивания или в любом другом виде сосуда, используемого для нанесений (например, барабаны для протравливания семян, оборудование для гранулирования семян, ранцевый опрыскиватель) и при необходимости могут быть добавлены другие вспомогательные вещества.

Следовательно, один вариант осуществления изобретения представляет собой набор для получения пригодной к эксплуатации пестицидной композиции, набор, содержащий а) композицию, содержащую компонент 1), определенный в настоящей заявке и по меньшей мере одно вспомогательное вещество; и б) композицию, содержащую компонент 2), определенный в настоящей заявке и по меньшей мере одно вспомогательное вещество; и по выбору в) композицию, содержащую по меньшей мере одно вспомогательное вещество и по выбору другой активный компонент 3), определенный в настоящей заявке.

Нижеследующий список пестицидов I (например, пестицидно активных веществ), совместно с которыми можно применять соединения I, предназначен для иллюстрации возможных комбинаций, но не ограничивает его:

А) Ингибиторы дыхания

Ингибиторы комплекса III в Q_o сайте (например, стробилурины): азоксистробин (А.1.1), куметоксистробин (А.1.2), кумоксистробин (А.1.3), димоксистробин (А.1.4), энестробурин (А.1.5), фенаминстробин (А.1.6), феноксистробин/флуфеноксистробин (А.1.7), флуоксастробин (А.1.8), крезоксим-метил (А.1.9), мандестробин (А.1.10), метоминостробин (А.1.11), оризастробин (А.1.12), пикоксистробин (А.1.13), пираклостробин (А.1.14), пираметостробин (А.1.15), пираоксистробин (А.1.16), трифлоксистробин (А.1.17), 2-(2-(3-(2,6-дихлорфенил)-1-метил-аллилиденаминооксиметил)-фенил)-2-метоксиимино-N-метил-ацетамид (А.1.18), пирибенкарб (А.1.19), триклопирикарб/хлординкарб (А.1.20), фамоксадон (А.1.21), фенамидон (А.1.21), метил-N-[2-[(1,4-диметил-5-фенил-пиразол-3-ил)оксилметил]фенил]-N-метокси-карбамат (А.1.22), 1-[3-хлор-2-[[1-(4-хлорфенил)-1Н-пиразол-3-ил]оксиметил]фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.23), 1-[3-бром-2-[[1-(4-хлорфенил)пиразол-3-ил]оксиметил]фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.24), 1-[2-[[1-(4-хлорфенил)пиразол-3-ил]оксиметил]-3-метил-фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.25), 1-[2-[[1-(4-хлорфенил)пиразол-3-ил]оксиметил]-3-фтор-фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.26), 1-[2-[[1-(2,4-дихлорфенил)пиразол-3-ил]оксиметил]-3-фтор-фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.27), 1-[2-[[4-(4-хлорфенил)тиазол-2-ил]оксиметил]-3-метил-фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.28), 1-[3-хлор-2-[[4-(n-толил)тиазол-2-ил]оксиметил]фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.29), 1-[3-циклопропил-2-[[2-метил-4-(1-метилпиразол-3-ил)фенокси]метил]фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.30), 1-[3-(дифторметокси)-2-[[2-метил-4-(1-метилпиразол-3-ил)фенокси]метил]фенил]-4-метил-тетразол-5-он (А.1.31), 1-метил-4-[3-метил-2-[[2-метил-4-(1-метилпиразол-3-ил)фенокси]метил]фенил]тетразол-5-он (А.1.32), 1-метил-4-[3-метил-2-[[1-[3-(трифторметил)фенил]-этилиденамино]оксиметил]фенил]тетразол-5-он (А.1.33), (Z,2E)-5-[1-(2,4-дихлорфенил)пиразол-3-ил]-окси-2-метоксиимино-N,3-диметил-пент-3-енамид (А.1.34), (Z,2E)-5-[1-(4-хлорфенил)пиразол-3-ил]окси-2-метоксиимино-N,3-диметил-пент-3-енамид (А.1.35), (Z,2E)-5-[1-(4-хлор-2-фтор-фенил)пиразол-3-ил]окси-2-метоксиимино-N,3-диметил-пент-3-енамид (А.1.36);

- ингибиторы комплекса III в Q_i сайте: циазофамид (А.2.1), амисульбром (А.2.2), [(3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-[(3-ацетокси-4-метокси-пиридин-2-карбонил)амино]-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил]-2-метилпропаноат (А.2.3), [(3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-[[3-(ацетоксиметокси)-4-метокси-пиридин-2-карбонил]амино]-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил]-2-метилпропаноат (А.2.4), [(3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-[(3-изобутоксикарбонилокси-4-метокси-пиридин-2-карбонил)амино]-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил] 2-метилпропаноат (А.2.5), [(3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-[[3-(1,3-бензодиоксол-5-илметокси)-4-метокси-пиридин-2-карбонил]амино]-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ил] 2-метилпропаноат (А.2.6); (3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-гидрокси-4-метокси-2-пиридинил)карбонил]амино]-6-метил-4,9-диоксо-8-(фенилметил)-1,5-диоксонан-7-ил 2-метилпропаноат (А.2.7), (3S,6S,7R,8R)-8-бензил-3-[3-[(изобутирилокси)метокси]-4-метоксипиколинамидо]-6-метил-4,9-диоксо-1,5-диоксонан-7-ила изобутират (А.2.8);

- ингибиторы комплекса II (например, карбоксамиды): беноданил (А.3.1), бензовиндифлупир (А.3.2), биксафен (А.3.3), боскалид (А.3.4), карбоксин (А.3.5), фенфурам (А.3.6), флуопирам (А.3.7), флутоланил (А.3.8), флуксапироксад (А.3.9), фураметпир (А.3.10), изофетамид (А.3.11), изопиразам (А.3.12), мепронил (А.3.13), оксикарбоксин (А.3.14), пенфлуфен (А.3.14), пентиопирад (А.3.15), седаксан (А.3.16), теклофталам (А.3.17), тифлузамид (А.3.18), N-(4'-трифторметилтиобифенил-2-ил)-3-дифторметил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоксамид (А.3.19), N-(2-(1,3,3-триметил-бутил)-фенил)-1,3-диметил-5-фтор-1Н-пиразол-4-карбоксамид (А.3.20), 3-(дифторметил)-1-метил-N-(1,1,3-триметилиндан-4-ил)пиразол-4-карбоксамид (А.3.21), 3-(трифторметил)-1-метил-N-(1,1,3-триметилиндан-4-ил)пиразол-4-карбоксамид (А.3.22), 1,3-диметил-N-(1,1,3-триметилиндан-4-ил)пиразол-4-карбоксамид (А.3.23), 3-(трифторметил)-1,5-диметил-N-(1,1,3-триметилиндан-4-ил)пиразол-4-карбоксамид (А.3.24), 1,3,5-триметил-N-(1,1,3-триметилиндан-4-ил)пиразол-4-карбоксамид (А.3.25), N-(7-фтор-1,1,3-триметил-индан-4-ил)-1,3-диметил-пиразол-4-карбоксамид (А.3.26), N-[2-(2,4-дихлорфенил)-2-метокси-1-метил-этил]-3-(дифторметил)-1-метил-пиразол-4-карбоксамид (А.3.27);

- другие ингибиторы дыхания (например, комплекса I, разобщающие агенты): дифлуметорим (А.4.1), (5,8-дифторхиназолин-4-ил)-{2-[2-фтор-4-(4-трифторметилпиридин-2-илокси)-фенил]-этил}-амин (А.4.2); производные нитрофенила: бинапакрил (А.4.3), динобутон (А.4.4), динокап (А.4.5), флуазинам (А.4.6); феримзон (А.4.7); металлоорганические соединения: соли фентина, такие как фентинацетат (А.4.8), фентинхлорид (А.4.9) или фентингидроксид (А.4.10); аметокрадин (А.4.11); и силтиофам (А.4.12);

В) Ингибиторы биосинтеза стерина (фунгициды ИБС)

- ингибиторы С14 деметилазы (фунгициды ИДМ): триазолы: азаконазол (В.1.1), битертанол (В.1.2), бромуконазол (В.1.3), ципроконазол (В.1.4), дифеноконазол (В.1.5), диниконазол (В.1.6), диниконазол-М (В.1.7), эпоксиконазол (В.1.8), фенбуконазол (В.1.9), флуквинконазол (В.1.10), флузилазол (В.1.11), флутриафол (В.1.12), гексаконазол (В.1.13), имибенконазол (В.1.14), ипконазол (В.1.15), метконазол (В.1.17), миклобутанил (В.1.18), окспоконазол (В.1.19), паклобутразол (В.1.20), пенконазол (В.1.21), пропиконазол (В.1.22), протиоконазол (В.1.23), симеконазол (В.1.24), тебуконазол (В.1.25), тетраконазол (В.1.26), триадимефон (В.1.27), триадименол (В.1.28), тритиконазол (В.1.29), униконазол (В.1.30), 1-[rel-(2S;3R)-3-(2-хлорфенил)-2-(2,4-дифторфенил)-оксиранилметил]-5-тиоцианато-1Н-[1,2,4]триазоло (В.1.31), 2-[rel-(2S;3R)-3-(2-хлорфенил)-2-(2,4-дифторфенил)-оксиранилметил]-2Н-[1,2,4]триазол-3-тиол (В.1.32), 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол (В.1.33), 1-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол (В.1.34), 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол (В.1.35), 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол (В.1.36), 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол (В.1.37), 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол (В.1.38), 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-метил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол (В.1.39), 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол (В.1.40), 2-[4-(4-фторфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол (В.1.41), 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол (В.1.51); имидазолы: имазалил (В.1.42), пефуразоат (В.1.43), прохлораз (В.1.44), трифлумизол (В.1.45); пиримидины, пиридины и пиперазины: фенаримол (В.1.46), нуаримол (В.1.47), пирифенокс (В.1.48), трифорин (В.1.49), [3-(4-хлор-2-фтор-фенил)-5-(2,4-дифторфенил)изоксазол-4-ил]-(3-пиридил)метанол (В.1.50);

- Ингибиторы дельта-14-редуктазы: алдиморф (В.2.1), додеморф (В.2.2), додеморф-ацетат (В.2.3), фенпропиморф (В.2.4), тридеморф (В.2.5), фенпропидин (В.2.6), пипералин (В.2.7), спироксамин (В.2.8);

- Ингибиторы 3-кеторедуктазы: фенгексамид (В.3.1);

C) Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот

- фениламиды или фунгициды ациламинокислоты: беналаксил (С.1.1), беналаксил-М (С.1.2), киралаксил (С.1.3), металаксил (С.1.4), металаксил-М (мефеноксам, С.1.5), офураце (С.1.6), оксадиксил (С.1.7);

- другие: гимексазол (С.2.1), октилинон (С.2.2), оксолиновая кислота (С.2.3), бупиримат (С.2.4), 5-фторцитозин (С.2.5), 5-фтор-2-(n-толилметокси)пиримидин-4-амин (С.2.6), 5-фтор-2-(4-фторфенилметокси)пиримидин-4-амин (С.2.7);

D) Ингибиторы деления клеток и цитоскелета

- ингибиторы тубулина, такие как бензимидазолы, тиофанаты: беномил (D1.1), карбендазим (D1.2), фуберидазол (D1.3), тиабендазол (D1.4), тиофанат-метил (D1.5); триазолопиримидины: 5-хлор-7-(4-метилпиперидин-1-ил)-6-(2,4,6-трифторфенил)-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин (D1.6);

- другие ингибиторы деления клеток: диэтофенкарб (D2.1), этабоксам (D2.2), пенцикурон (D2.3), флупиколид (D2.4), зоксамид (D2.5), метрафенон (D2.6), пириофенон (D2.7);

E) Ингибиторы синтеза аминокислот и белков

- ингибиторы синтеза метионина (анилинопиримидины): ципродинил (Е.1.1), мепанипирим (Е.1.2), пириметанил (Е.1.3);

- ингибиторы синтеза белков: бластицидин-S (Е.2.1), казугамицин (Е.2.2), гидрохлорид-гидрат казугамицина (Е.2.3), милдиомицин (Е.2.4), стрептомицин (Е.2.5), окситетрациклин (Е.2.6), полиоксин (Е.2.7), валидамицин А (Е.2.8);

F) Ингибиторы сигнальной трансдукции

- Ингибиторы МАР-киназы/гистидин-киназы: фторимид (F.1.1), ипродион (F.1.2), процимидон (F.1.3), винклозолин (F.1.4), фенпиклонил (F.1.5), флудиоксонил (F.1.6);

- Ингибиторы G белков: квиноксифен (F.2.1);

G) Ингибиторы липидного и мембранного синтеза

- Ингибиторы биосинтеза фосфолипидов: эдифенфос (G.1.1), ипробенфос (G.1.2), пиразофос (G.1.3), изопротиолан (G.1.4);

- перекисного окисления липидов: диклоран (G.2.1), квинтозен (G.2.2), текназен (G.2.3), толклофос-метил (G.2.4), бифенил (G.2.5), хлорнеб (G.2.6), этридиазол (G.2.7);

- биосинтеза фосфолипидов и отложения клеточной оболочки: диметоморф (G.3.1), флуморф (G.3.2), мандипропамид (G.3.3), пириморф (G.3.4), бентиаваликарб (G.3.5), ипроваликарб (G.3.6), валифеналат (G.3.7) и (4-фторфенил)овый эфир N-(1-(1-(4-циано-фенил)этансульфонил)-бут-2-ил)карбаминовой кислоты (G.3.8);

- соединения, повреждающие проницаемость клеточной мембраны и жирных кислот: пропамокарб (G.4.1);

- ингибиторы гидролазы амидов жирных кислот: оксатиапипролин (G.5.1), 2-{3-[2-(1-{[3,5-бис(дифторметил-1Н-пиразол-1-ил]ацетил}пиперидин-4-ил)-1,3-тиазол-4-ил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-5-ил}фенилметансульфонат (G.5.2), 2-{3-[2-(1-{[3,5-бис(дифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]ацетил}пиперидин-4-ил) 1,3-тиазол-4-ил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-5-ил}-3-хлорфенилметансульфонат (G.5.3);

H) Ингибиторы с многосторонним действием

- неорганические действующие вещества: бордосская смесь (Н.1.1), ацетат меди (Н.1.2), гидроксид меди (Н.1.3), оксихлорид меди (Н.1.4), основный сульфат меди (Н.1.5), сера (Н.1.6);

- тио- и дитиокарбаматы: фербам (Н.2.1), манкозеб (Н.2.2), манеб (Н.2.3), метам (Н.2.4), метирам (Н.2.5), пропинеб (Н.2.6), тирам (Н.2.7), цинеб (Н.2.8), цирам (Н.2.9);

- хлорорганические соединения (например, фталимиды, сульфамиды, хлорнитрилы): анилазин (Н.3.1), хлороталонил (Н.3.2), каптафол (Н.3.3), каптан (Н.3.4), фолпет (Н.3.5), дихлофлуанид (Н.3.6), дихлорофен (Н.3.7), гексахлорбензол (Н.3.8), пентахлорфенол (Н.3.9) и его соли, фталид (Н.3.10), толилфлуанид (Н.3.11), N-(4-хлор-2-нитро-фенил)-N-этил-4-метил-бензолсульфонамид (Н.3.12);

- гуанидины и другие: гуанидин (Н.4.1), додин (Н.4.2), додин свободное основание (Н.4.3), гуазатин (Н.4.4), гуазатин-ацетат (Н.4.5), иминоктадин (Н.4.6), иминоктадин-триацетат (Н.4.7), иминоктадин-трис(албезилат) (Н.4.8), дитианон (Н.4.9), 2,6-диметил-1H,5Н-[1,4]дитиино[2,3-с:5,6-с']дипиррол-1,3,5,7(2Н,6Н)-тетраон (Н.4.10);

I) Ингибиторы синтеза клеточной оболочки

- ингибиторы синтеза глюкана: валидамицин (I.1.1), полиоксин В (I.1.2);

- ингибиторы синтеза меланина: пироквилон (I.2.1), трициклазол (I.2.2), карпропамид (I.2.3), дицикломет (I.2.4), феноксанил (I.2.5);

J) Индукторы защиты растений

- ацибензолар-S-метил (J.1.1), пробеназол (J.1.2), изотианил (J.1.3), тиадинил (J.1.4), прогексадион-кальций (J.1.5); фосфонаты: фосэтил (J.1.6), фосэтил-алюминий (J.1.7), фосфористая кислота и ее соли (J.1.8), бикарбонат калия или натрия (J.1.9);

K) Неизвестный механизм действия

- бронопол (K.1.1), хинометионат (K.1.2), цифлуфенамид (K.1.3), цимоксанил (K.1.4), дазомет (K.1.5), дебакарб (K.1.6), дикломезин (K.1.7), дифензокват (K.1.8), дифензокват-метилсульфат (K.1.9), дифениламин (K.1.10), фенпиразамин (K.1.11), флуметовер (K.1.12), флусульфамид (K.1.13), флутианил (K.1.14), метасульфокарб (K.1.15), нитрапирин (K.1.16), нитротал-изопропил (K.1.18), оксатиапипролин (K.1.19), толпрокарб (K.1.20), оксин-медь (K.1.21), проквиназид (K.1.22), тебуфлоквин (K.1.23), теклофталам (K.1.24), триазоксид (K.1.25), 2-бутокси-6-йод-3-пропилхромен-4-он (K.1.26), 2-[3,5-бис(дифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-1-[4-(4-{5-[2-(проп-2-ин-1-илокси)фенил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-3-ил}-1,3-тиазол-2-ил)пиперидин-1-ил]этанон (K.1.27), 2-[3,5-бис(дифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-1-[4-(4-{5-[2-фтор-6-(проп-2-ин-1-илокси)фенил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-3-ил}-1,3-тиазол-2-ил)пиперидин-1-ил]этанон (K.1.28), 2-[3,5-бис(дифторметил)-1Н-пиразол-1-ил]-1-[4-(4-{5-[2-хлор-6-(проп-2-ин-1-илокси)фенил]-4,5-дигидро-1,2-оксазол-3-ил}-1,3-тиазол-2-ил)пиперидин-1-ил]этанон (K.1.29), N-(циклопропилметоксиимино-(6-дифтор-метокси-2,3-дифтор-фенил)-метил)-2-фенил ацетамид (K.1.30), N'-(4-(4-хлор-3-трифторметил-фенокси)-2,5-диметил-фенил)-N-этил-N-метилформамидин (K.1.31), N'-(4-(4-фтор-3-трифторметил-фенокси)-2,5-диметил-фенил)-N-этил-N-метилформамидин (K.1.32), N'-(2-метил-5-трифторметил-4-(3-триметилсиланилпропокси)-фенил)-N-этил-N-метилформамидин (K.1.33), N'-(5-дифторметил-2-метил-4-(3-триметилсиланил-пропокси)-фенил)-N-этил-N-метилформамидин (K.1.34), 6-трет-бутил-8-фтор-2,3-диметил-хинолин-4-иловый эфир метоксиуксусной кислоты (K.1.35), 3-[5-(4-метилфенил)-2,3-диметил-изоксазолидин-3-ил]-пиридин (K.1.36), 3-[5-(4-хлор-фенил)-2,3-диметил-изоксазолидин-3-ил]-пиридин (пиризоксазол) (K.1.37), амид N-(6-метокси-пиридин-3-ил)циклопропанкарбоновой кислоты (K.1.38), 5-хлор-1-(4,6-диметокси-пиримидин-2-ил)-2-метил-1Н-бензоимидазол (K.1.39), 2-(4-хлор-фенил)-N-[4-(3,4-диметокси-фенил)-изоксазол-5-ил]-2-проп-2-инилокси-ацетамид, этил (Z)-3-амино-2-циано-3-фенил-проп-2-еноат (K.1.40), пикарбутразокс (K.1.41), пентил N-[6-[[(2)-[(1-метилтетразол-5-ил)-фенил-метилен]амино]оксиметил]-2-пиридил]карбамат (K.1.42), 2-[2-[(7,8-дифтор-2-метил-3-хинолил)окси]-6-фтор-фенил]пропан-2-ол (K.1.43), 2-[2-фтор-6-[(8-фтор-2-метил-3-хинолил)окси]фенил]пропан-2-ол (K.1.44), 3-(5-фтор-3,3,4,4-тетраметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)хинолин (K.1.45), 3-(4,4-дифтор-3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)хинолин (K.1.46), 3-(4,4,5-трифтор-3,3-диметил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)хинолин (K.1.47), 9-фтор-2,2-диметил-5-(3-хинолил)-3Н-1,4-бензоксазепин (K.1.48);

М) Инсектициды

М.1) Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (AChE) из класса: М.1А карбаматов, например, алдикарб, аланикарб, бендиокарб, бенфуракарб, бутокарбоксим, бутоксикарбоксим, карбарил, карбофуран, карбосульфан, этиофенкарб, фенобукарб, форметанат, фуратиокарб, изопрокарб, метиокарб, метомил, метолкарб, оксамил, пиримикарб, пропоксур, тиодикарб, тиофанокс, триметакарб, ХМС, ксилилкарб и триазамат; или из класса М.1В фосфорорганических соединений, например, ацефат, азаметифос, азинфос-этил, азинфосметил, кадузафос, хлорэтоксифос, хлорфенвинфос, хлормефос, хлорпирифос, хлорпирифос-метил, кумафос, цианофос, деметон-S-метил, диазинон, дихлорвос/ DDVP, дикротофос, диметоат, диметилвинфос, дисульфотон, EPN, этион, этопрофон, фамфур, фенамифос, фенитротион, фентион, фостиазат, гептенофос, имициафос, изофенфос, изопропил О-(метоксиаминотио-фосфорил) салицилат, изоксатион, малатион, мекарбам, метамидофос, метидатион, мевинфос, монокротофос, налед, ометоат, оксидеметон-метил, паратион, паратион-метил, пентоат, форат, фосалон, фосмет, фосфамидон, фоксим, пиримфос-метил, профенофос, пропетамфос, протиофос, пираклофос, пиридафентион, квиналфос, сульфотеп, тебупиримфос, темефос, тербуфос, тетрахлорвинфос, тиометон, триазофос, трихлорфон и вамидотион;

М.2) Антагонисты регулируемых ГАМК хлоридных каналов, такие как: М.2А циклодиеновые хлорорганические соединения, как например, эндосульфан или хлордан; или М.2В фипролы (фенилпиразолы), как например, этипрол, фипронил, флуфипрол, пирафлупрол и пирипрол;

М.3) Модуляторы натриевых каналов из класса М.3А пиретроидов, например, акринатрин, аллетрин, d-цис-транс аллетрин, d-транс аллетрин, бифентрин, биоаллетрин, биоаллетрин S-циклопентенил, биоресметрин, циклопротрин, цифлутрин, бета-цифлутрин, цигалотрин, лямбда-цигалотрин, гамма-цигалотрин, циперметрин, альфа-циперметрин, бета-циперметрин, тета-циперметрин, зета-циперметрин, цифенотрин, дельтаметрин, эмпентрин, эсфенвалерат, этофенпрокс, фенпропатрин, фенвалерат, флуцитринат, флуметрин, тау-флувалинат, галфенпрокс, имипротрин, меперфлутрин, метофлутрин, перметрин, фенотрин, праллетрин, профлутрин, пиретрин (пиретрум), ресметрин, силафлуофен, тефлутрин, тетраметилфлутрин, тетраметрин, тралометрин и трансфлутрин; или М.ЗВ модуляторов натриевых каналов, таких как DDT или метоксихлор;

М.4) Агонисты никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR) из класса М.4А неоникотиноидов, например, ацетамиприд, клотианидин, динотефуран, имидаклоприд, нитенпирам, тиаклоприд и тиаметоксам; или соединения М.4А.2: (2Е-)-1-[(6-Хлорпиридин-3-ил)метил]-N'-нитро-2-пентилиденгидразинкарбоксимидамид; или М4.А.3: 1-[(6-Хлорпиридин-3-ил)метил]-7-метил-8-нитро-5-пропокси-1,2,3,5,6,7-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридин; или из класса М.4В никотина;

М.5) Аллостерические активаторы никотинового ацетилхолинового рецептора из класса спинозинов, например, спиносад или спинеторам;

М.6) Активаторы хлоридных каналов из класса авермектинов и милбемицинов, например, абамектин, эмамектин бензоат, ивермектин, лепимектин или милбемектин;

М.7) Миметики ювенильных гормонов, такие как М.7А аналоги ювенильных гормонов, такие как гидропрен, кинопрен и метопрен; или другие, такие как М.7В феноксикарб или М.7С пирипроксифен;

М.8) Смешанные неспецифические (многосторонние) ингибиторы, например, М.8А алкилгалогениды, такие как, метилбромид и другие алкилгалогениды, или М.8В хлорпикрин, или М.8С сульфурилфторид, или M.8D бура, или М.8Е виннокислый антимонил-калий;

М.9) Селективные блокаторы питания равнокрылых хоботных, например, М.9В пиметрозин, или М.9С флоникамид;

М.10) Ингибиторы роста клещей, например, М.10A клофентезин, гекситиазокс и дифловидазин или М.10В этоксазол;

М.11) Микробные разрушители мембран средней кишки насекомых, например, bacillus thuringiensis или bacillus sphaericus и инсектицидные белки, которые они производят, такие как bacillus thuringiensis подвиды israelensis, bacillus sphaericus, bacillus thuringiensis подвиды aizawai, bacillus thuringiensis подвиды kurstaki и bacillus thuringiensis подвиды tenebrionis, или Bt белки сельскохозяйственных культур: Cry1Ab, Cry1Ac, Cry1Fa, Cry2Ab, mCry3А, Cry3Аb, Cry3Bb и Cry34/35Ab1;

М.12) Ингибиторы митохондриальной АТФ-синтазы, например, М.12А диафентиурон, или М.12 В оловоорганические акарициды, такие как азоциклотин, цигексатин или фенбутатин оксид, или М.12С пропаргит или М.12D тетрадифон;

М.13) Разобщители окислительного фосфорилирования посредством разрушения протонного градиента, например, хлорфенапир, DNOC или амид серы;

М.14) Блокаторы каналов никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR), например, аналоги нереистоксина, такие как бенсультап, картап гидрохлорид, тиоциклам или тиосультап натрия;

М.15) Ингибиторы биосинтеза хитина типа 0, такие как бензоилмочевины, как например, бистрифлурон, хлорфлуазурон, дифлубензурон, флуциклоксурон, флуфеноксурон, гексафлумурон, луфенурон, новалурон, новифлумурон, тефлубензурон или трифлумурон;

М.16) Ингибиторы биосинтеза хитина типа 1, такие как, например, бупрофезин;

М.17) Разрушители линьки двукрылых, как например, циромазин;

М.18) Агонисты рецептора экдизона, такие как диацилгидразины, например, метоксифенозид, тебуфенозид, галофенозид, фуфенозид или хромафенозид;

М.19) Агонисты рецептора октопамина, как например, амитраз;

М.20) Ингибиторы переноса электронов митохондриального комплекса III, например, М.20А гидраметилнон, или М.20В ацеквиноцил, или М.20С флуакрипирим;

М.21) Ингибиторы переноса электронов митохондриального комплекса I, например, М.21А акарициды и инсектициды METI, такие как феназаквин, фенпироксимат, пиримифиден, пиридабен, тебуфенпирад или толфенпирад, или М.21В ротенон;

М.22) Блокаторы потенциалзависимых натриевых каналов, например, М.22А индоксакарб, или М.22В метафлумизон, или М.22В.1: 2-[2-(4-Цианофенил)-1-[3-(трифторметил)фенил]этилиден]-N-[4-(дифторметокси)фенил]-гидразинкарбоксамид или М.22В.2: N-(3-Хлор-2-метилфенил)-2-[(4-хлорфенил)[4-[метил(метилсульфонил)амино]фенил]метилен]-гидразинкарбоксамид;

М.23) Ингибиторы ацетил-КоА-карбоксилазы, такие как производные тетроновой и тетрамовой кислоты, например, спиродиклофен, спиромезифен или спиротетрамат;

М.24) Ингибиторы переноса электронов митохондриального комплекса IV, например, М.24А фосфин, такой как фосфид алюминия, фосфид кальция, фосфин или фосфид цинка, или М.24 В цианид.

М.25) Ингибиторы переноса электронов митохондриального комплекса II, такие как производные бета-кетонитрила, например, циенопирафен или цифлуметофен;

М.28) Модуляторы рианодиновых рецепторов из класса диамидов, такие как, например, флубенамид, хлорантранилипрол (ринаксипир®), циантранилипрол (циазипир®), или фталамидные соединения М.28.1: (R)-3-Хлор-N1-{2-метил-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]фенил}-N2-(1-метил-2-метилсульфонилэтил)фталамид и М.28.2: (S)-3-Хлор-N1-{2-метил-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]фенил}-N2-(1-метил-2-метилсульфонилэтил)фталамид, или соединение М.28.3: 3-6poм-N-{2-6poм-4-хлор-6-[(1-циклопропилэтил)карбамоил]фенил}-1-(3-хлорпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид (предлагаемое название ISO: цикланилипрол), или соединение М.28.4: метил-2-[3,5-дибром-2-({[3-бром-1-(3-хлорпиридин-2-ил)-1Н-пиразол-5-ил]карбонил}амино)бензоил]-1,2-диметилгидразинкарбоксилат; или соединение, выбранное из от М.28.5а) до М.28.51): М.28.5а) N-[4,6-дихлор-2-[(диэтил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; М.28.5b) N-[4-хлор-2-[(диэтил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-6-метил-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; М.28.5с) N-[4-хлор-2-[(ди-2-пропил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-6-метил-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; M.28.5d) N-[4,6-дихлор-2-[(ди-2-пропил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; М.28.5е) N-[4,6-дихлор-2-[(диэтил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(дифторметил)пиразол-3-карбоксамид; M.28.5f) N-[4,6-дибром-2-[(ди-2-пропил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; M.28.5g) N-[4-хлор-2-[(ди-2-пропил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-6-циано-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; M.28.5h) N-[4,6-дибром-2-[(диэтил-лямбда-4-сульфанилиден)карбамоил]-фенил]-2-(3-хлор-2-пиридил)-5-(трифторметил)пиразол-3-карбоксамид; M.28.5i) N-[2-(5-Амино-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-хлор-6-метилфенил]-3-бром-1-(3-хлор-2-пиридинил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид; M.28.5j) 3-Хлор-1-(3-хлор-2-пиридинил)-N-[2,4-дихлор-6-[[(1-циано-1-метилэтил)амино]карбонил]фенил]-1Н-пиразол-5-карбоксамид; М.28.5k) 3-Бром-N-[2,4-дихлор-6-(метилкарбамоил)фенил]-1-(3,5-дихлор-2-пиридил)-1Н-пиразол-5-карбоксамид; М.28.51) N-[4-Хлор-2-[[(1,1-диметилэтил)амино]карбонил]-6-метилфенил]-1-(3-хлор-2-пиридинил)-3-(фторметокси)-1Н-пиразол-5-карбоксамид; или соединение, выбранное из М.28.6: N-(2-цианопропан-2-ил)-N-(2,4-диметилфенил)-3-йодбензол-1,2-дикарбоксамид; или М.28.7: 3-Хлор-N-(2-цианопропан-2-ил)-N-(2,4-диметилфенил)-бензол-1,2-дикарбоксамид;

М.29) Инсектицидные активные соединения неизвестного или неопределенного механизма действия, как например, афидопиропен, афоксоланер, азадирахтин, амидофлумет, бензоксимат, бифеназат, брофланилид, бромпропилат, хинометионат, криолит, диклоромезотиаз, дикофол, флуфенерим, флометоквин, флуенсульфон, флугексафон, флуопирам, флупирадифурон, флураланер, метоксадиазон, пиперонил бутоксид, пифлубумид, пиридалил, пирифлуквиназон, сульфоксафлор, тиоксазафен, трифлумезопирим или соединения;

М.29.3: 11-(4-хлор-2,6-диметилфенил)-12-гидрокси-1,4-диокса-9-азадиспиро[4.2.4.2]-тетрадец-11-ен-10-он, или соединение

М.29.4: 3-(4'-фтор-2,4-диметилбифенил-3-ил)-4-гидрокси-8-окса-1-азаспиро[4.5]дец-3-ен-2-он, или соединение

М.29.5: 1-[2-фтор-4-метил-5-[(2,2,2-трифторэтил)сульфинил]фенил]-3-(трифторметил)-1Н-1,2,4-триазол-5-амин, или ативные вещества на основе bacillus firmus (Вотиво, I-1582);

или соединение, выбранное из группы М.29.6, где соединение выбирают из от М.29.6а) до М.29.6k): М.29.6а) (Е/Z)-N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-ацетамид; М.29.6b) (Е/Z)-N-[1-[(6-хлор-5-фтор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-ацетамид; М.29.6с) (E/Z)-2,2,2-трифтор-N-[1-[(6-фтор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]ацетамид; М.29.6d) (E/Z)-N-[1-[(6-бром-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-ацетамид; М.29.6е) (Е/Z)-N-[1-[1-(6-хлор-3-пиридил)этил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-ацетамид; M.29.6f) (Е/Z)-N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2-дифтор-ацетамид; M.29.6g) (Е/Z)-2-хлор-N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2-дифтор-ацетамид; M.29.6h) (Е/Z)-Ы-[1-[(2-хлорпиримидин-5-ил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-ацетамид; M.29.6i) (E/Z)-N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,3,3,3-пентафтор-пропанамид.); M.29.6j) N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-тиоацетамид; или М.29.6k) N-[1-[(6-хлор-3-пиридил)метил]-2-пиридилен]-2,2,2-трифтор-N'-изопропил-ацетамидин; или соединения М.29.8: 8-хлор-N-[2-хлор-5-метоксифенил)сульфонил]-6-трифторметил)-имидазо[1,2-а]пиридин-2-карбоксамид;

или соединения М.29.9.а): 4-[5-(3,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)-4Н-изоксазол-3-ил]-2-метил-N-(1-оксотиэтан-3-ил)бензамид; или М.29.9.b): 4-[5-(3,5-Дихлорфенил)-5-трифторметил-4,5-дигидроизоксазол-3-ил]-N-[(метоксиимино)метил]-2-метилбензамид;

или М.29.10: 5-[3-[2,6-дихлор-4-(3,3-дихлораллилокси)фенокси]пропокси]-1Н-пиразол;

или соединение, выбранное из группы М.29.11, где соединение выбирают из от М.29.11b) до М.29.11p): M.29.11.b) 3-(бензоилметиламино)-N-[2-бром-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]-6-(трифторметил)фенил]-2-фтор-бензамид; М.29.11.с) 3-(бензоилметиламино)-2-фтор-N-[2-йод-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]-бензамид; М.29.11.d) N-[3-[[[2-йод-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]фенил]-N-метил-бензамид; М.29.11.e) N-[3-[[[2-бром-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]-2-фторфенил]-4-фтор-N-метил-бензамид; М.29.11.f) 4-фтор-N-[2-фтор-3-[[[2-йод-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]фенил]-N-метил-бензамид; М.29.11.g) 3-фтор-N-[2-фтор-3-[[[2-йод-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]фенил]-N-метил-бензамид; М.29.11.h) 2-хлор-N-[3-[[[2-йод-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]-6-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]фенил]-3-пиридинкарбоксамид; М.29.11.i) 4-циано-N-[2-циано-5-[[2,6-дибром-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]фенил]карбамоил]фенил]-2-метил-бензамид; М.29.11.j) 4-циано-3-[(4-циано-2-метил-бензоил)амино]-N-[2,6-дихлор-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]фенил]-2-фтор-бензамид; М.29.11.k) N-[5-[[2-хлор-6-циано-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]фенил]карбамоил]-2-циано-фенил]-4-циано-2-метил-бензамид; М.29.11.l) N-[5-[[2-бром-6-хлор-4-[2,2,2-трифтор-1-гидрокси-1-(трифторметил)этил]фенил]карбамоил]-2-циано-фенил]-4-циано-2-метил-бензамид; М.29.11.m) N-[5-[[2-бром-6-хлор-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]фенил]карбамоил]-2-циано-фенил]-4-циано-2-метил-бензамид; М.29.11.n) 4-циано-N-[2-циано-5-[[2,6-дихлор-4-[1,2,2,3,3,3-гексафтор-1-(трифторметил)пропил]фенил]карбамоил]фенил]-2-метил-бензамид; М.29.11.о) 4-циано-N-[2-циано-5-[[2,6-дихлор-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]фенил]карбамоил]фенил]-2-метил-бензамид; М.29.11.p) N-[5-[[2-бром-6-хлор-4-[1,2,2,2-тетрафтор-1-(трифторметил)этил]фенил]карбамоил]-2-циано-фенил]-4-циано-2-метил-бензамид;

или соединение, выбранное из группы М.29.12, где соединение выбирают из от М.29.12а) до М.29.12m): М.29.12.а) 2-(1,3-Диоксан-2-ил)-6-[2-(3-пиридинил)-5-тиазолил]-пиридин; М.29.12.b) 2-[6-[2-(5-Фтор-3-пиридинил)-5-тиазолил]-2-пиридинил]-пиримидин; М.29.12.с) 2-[6-[2-(3-Пиридинил)-5-тиазолил]-2-пиридинил]-пиримидин; М.29.12.d) N-Метилсульфонил-6-[2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]пиридин-2-карбоксамид; М.29.12.е) N-Метилсульфонил-6-[2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]пиридин-2-карбоксамид; М.29.12.f) N-Этил-N-[4-метил-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-3-метилтио-пропанамид; М.29.12.g) N-Метил-N-[4-метил-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-3-метилтио-пропанамид; M.29.12.h) N,2-Диметил-N-[4-метил-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-3-метилтио-пропанамид; М.29.12.i) N-Этил-2-метил-N-[4-метил-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-3-метилтио-пропанамид; M.29.12.j) N-[4-Хлор-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-N-этил-2-метил-3-метилтио-пропанамид; М.29.12.k) N-[4-Хлор-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-N,2-диметил-3-метилтио-пропанамид; М.29.12.l) N-[4-Хлор-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-N-метил-3-метилтио-пропанамид; М.29.12.m) N-[4-Хлор-2-(3-пиридил)тиазол-5-ил]-N-этил-3-метилтио-пропанамид;

или соединения М.29.14а) 1-[(6-Хлор-3-пиридинил)метил]-1,2,3,5,6,7-гексагидро-5-метокси-7-метил-8-нитро-имидазо[1,2-а]пиридин; или M.29.14b) 1-[(6-Хлорпиридин-3-ил)метил]-7-метил-8-нитро-1,2,3,5,6,7-гексагидроимидазо[1,2-а]пиридин-5-ол;

или соединения М.29.16а) 1-изопропил-N,5-диметил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; или М.29.16b) 1-(1,2-диметилпропил)-N-этил-5-метил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; М.29.16с) N,5-диметил-Н-пиридазин-4-ил-1-(2,2,2-трифтор-1-метил-этил)пиразол-4-карбоксамид; М.29.16d) 1-[1-(1-цианоциклопропил)этил]-N-этил-5-метил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; М.29.16е) N-этил-1-(2-фтор-1-метил-пропил)-5-метил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; М.29.16f) 1-(1,2-диметилпропил)-N,5-диметил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; М.29.16g) 1-[1-(1-цианоциклопропил)этил]-N,5-диметил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; M.29.16h) N-метил-1-(2-фтор-1-метил-пропил]-5-метил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; М.29.16i) 1-(4,4-дифторциклогексил)-N-этил-5-метил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид; или M.29.16j) 1-(4,4-дифторциклогексил)-N,5-диметил-N-пиридазин-4-ил-пиразол-4-карбоксамид.

N) Гербициды

- гербициды из классов ацетамидов, амидов, арилоксифеноксипропионатов, бензамидов, бензофурана, бензойных кислот, бензотиадиазононов, бипиридилия, карбаматов, хлорацетамидов, хлоркарбоновых кислот, циклогександионов, динитроанилинов, динитрофенола, простых дифениловых эфиров, глицеринов, имидазолинонов, изоксазолов, изоксазолидинонов, нитрилов, N-фенилфталимидов, оксадиазолов, оксазолидендионов, оксиацетамидов, феноксикарбоновых кислот, фенилкарбаматов, фенилпиразолов, фенилпиразолинов, фенилпиридазинов, фосфоновых кислот, фосфорамидатов, фосфордитиоатов, фталаматов, пиразолов, пиридазинонов, пиридинов, пиридинкарбоновых кислот, пиридинкарбоксамидов, пиримидиндионов, пиримидинил (тио)бензоатов, хинолинкарбоновых кислот, семикарбазонов,

сульфониламинокарбонитрилтриазолинонов, сульфонилмочевин, теразолинонов, тиадиазолов, тиокарбаматов, триазинов, триазинонов, триазолов, триазолинонов, триазолкарбоксамидов, триазолпиримидинов, трикетонов, урацилов и мочевин.

К тому же настоящее изобретение относится к агрохимическим композициям, содержащим смесь из по меньшей мере одного соединения формулы I, т.е. ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением (соединение I или компонент I) и по меньшей мере одно другое активное вещество, пригодное для защиты растений, например, выбранное из групп от А) до N) (компонент 2), в частности один другой фунгицид, например, один или несколько фунгицидов из групп от А) до K), которые описаны выше и при необходимости один пригодный растворитель или твердый носитель. Эти смеси представляют особый интерес, так как многие из них при одинаковой норме применения проявляют более высокую эффективность против вредных грибов. К тому же, борьба с вредными грибами при помощи смеси соединений I и по меньшей мере одного фунгицида из групп от А) до K), которые описаны выше, является более эффективной, чем борьба с такими грибами при помощи отдельных соединений I или отдельных фунгицидов из групп от А) до K).

Путем применения соединений I вместе с по меньшей мере одним активным веществом из групп от А) до N) может быть получен синергетический эффект для жизнеспособности растений, т.е. получают более чем простое сложение отдельных эффектов (синергетические смеси).

Этого можно достичь путем применения соединений I и по меньшей мере одного другого активного вещества одновременно, или совместно (например, как смесь в баке) или отдельно, или по очереди, причем временной интервал между отдельными применениями выбирают так, чтобы гарантировать, что активное вещество, применяемое первым, все еще находится в месте действия в достаточном количестве во время применения другого активного вещества (веществ). Последовательность применения не является определяющей для действия настоящего изобретения.

При применении соединения I и пестицида I последовательно временной интервал между обоими применениями может колебаться, например, от 2 часов до 7 дней. Также возможен более широкий диапазон в пределах от 0,25 часа до 30 дней, предпочтительно от 0,5 часа до 14 дней, особенно от 1 часа до 7 дней или от 1,5 часа до 5 дней, еще более предпочтительно от 2 часов до 1 дня. В случае смеси, содержащей пестицид II, выбранный из группы L), является предпочтительным, когда пестицид I применяют в качестве последней обработки.

В бинарных смесях и композициях в соответствии с изобретением весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) большей частью зависит от свойств используемых активных компонентов, обычно оно находится в диапазоне от 1:100 до 100:1, обычно в диапазоне от 1:50 до 50:1, предпочтительно в диапазоне от 1:20 до 20:1, более предпочтительно в диапазоне от 1:10 до 10:1, еще более предпочтительно в диапазоне от 1:4 до 4:1 ив частности в диапазоне от 1:2 до 2:1.

В соответствии с другими вариантами осуществления бинарных смесей и композиций весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) обычно находится в диапазоне от 1000:1 до 1:1, часто в диапазоне от 100: 1 до 1:1, обычно в диапазоне от 50:1 до 1:1, предпочтительно в диапазоне от 20:1 до 1:1, более предпочтительно в диапазоне от 10:1 до 1:1, еще более предпочтительно в диапазоне от 4:1 до 1:1 ив частности в диапазоне от 2:1 до 1:1.

В соответствии с другими вариантами осуществления бинарных смесей и композиций весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) обычно находится в диапазоне от 1:1 до 1:1000, часто в диапазоне от 1:1 до 1:100, обычно в диапазоне от 1:1 до 1:50, предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:20, более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:10, еще более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:4 и в частности в диапазоне от 1:1 до 1:2.

В соответствии с другими вариантами осуществления смесей и композиций, весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) большей частью зависит от свойств используемых активных компонентов, обычно оно находится в диапазоне от 1:10,000 до 10,000:1, обычно в диапазоне от 1:100 до 10,000:1, предпочтительно в диапазоне от 1:100 до 5,000:1, более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1,000:1, еще более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 500:1 и в частности в диапазоне от 10:1 до 300:1.

В соответствии с другими вариантами осуществления смесей и композиций, весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) обычно находится в диапазоне от 20,000:1 до 1:10, часто в диапазоне от 10,000:1 до 1:1, обычно в диапазоне от 5,000:1 до 5:1, предпочтительно в диапазоне от 5,000:1 до 10:1, более предпочтительно в диапазоне от 2,000:1 до 30:1, еще более предпочтительно в диапазоне от 2,000:1 до 100:1 и в частности в диапазоне от 1,000:1 до 100:1.

В соответствии с другими вариантами осуществления смесей и композиций, весовое соотношение компонента 1) и компонента 2) обычно находится в диапазоне от 1:20,000 до 10:1, часто в диапазоне от 1:10,000 до 1:1, обычно в диапазоне от 1:5,000 до 1:5, предпочтительно в диапазоне от 1:5,000 до 1:10, более предпочтительно в диапазоне от 1:2,000 до 1:30, еще более предпочтительно в диапазоне от 1:2,000 до 1:100 и в частности в диапазоне от 1:1,000 до 1:100.

В трехкомпонентных смесях, т.е. композициях в соответствии с изобретением, содержащих компонент 1) и компонент 2) и соединение III (компонент 3), весовое соотношение компонента 1) и компонент 2) зависит от свойств используемых активных веществ, обычно оно находится в диапазоне от 1:100 до 100:1, обычно в диапазоне от 1:50 до 50:1, предпочтительно в диапазоне от 1:20 до 20:1, более предпочтительно в диапазоне от 1:10 до 10:1 ив частности в диапазоне от 1:4 до 4:1, и весовое соотношение компонента 1) и компонента 3) обычно оно находится в диапазоне от 1:100 до 100:1, обычно в диапазоне от 1:50 до 50:1, предпочтительно в диапазоне от 1:20 до 20:1, более предпочтительно в диапазоне от 1:10 до 10:1 ив частности в диапазоне от 1:4 до 4:1.

Любые другие активные компоненты, при необходимости, добавляют в соотношении от 20:1 до 1:20 к компоненту 1).

Эти соотношения также пригодны для смесей в соответствии с изобретением, применяемых путем обработки семян.

Активные вещества, указанные в качестве компонента 2, их получение и их активность, например, против вредных грибов являются известными (см.: http://www.alanwood.net/pesticides/); эти вещества являются коммерчески доступными. Соединения, описанные номенклатурой ИЮПАК, их получение и их пестицидная активность также являются известными (см. Can. J. Plant Sci. 48(6), 587-94, 1968; ЕР-А 141317; ЕР-А 152031; ЕР-А 226917; ЕР-А 243970; ЕР-А 256503; ЕР-А 428941; ЕР-А 532022; ЕР-А 1028125; ЕР-А 1035122; ЕР-А 1201648; ЕР-А 1122244, JP 2002316902; DE 19650197; DE 10021412; DE 102005009458; US 3,296,272; US 3,325,503; WO 98 /46608; WO 99/14187; WO 99/24413; WO 99/27783; WO 00/29404; WO 00/46148; WO 00/65913; WO 01/54501; WO 01/56358; WO 02/22583; WO 02/40431; WO 03 /10149; WO 03/11853; WO 03/14103; WO 03/16286; WO 03/53145; WO 03 /61388; WO 03/66609; WO 03/74491; WO 04/49804; WO 04/83193; WO 05/120234; WO 05/123689; WO 05/123690; WO 05/63721; WO 05/87772; WO 05/87773; WO 06/15866; WO 06/87325; WO 06/87343; WO 07/82098; WO 07/90624, WO 11/028657, WO 2012/168188, WO 2007/006670, WO 2011/77514; WO 13/047749, WO 10/069882, WO 13/047441, WO 03/16303, WO 09/90181, WO 13/007767, WO 13/010862, WO 13/127704, WO 13/024009, WO 13/024010 и WO 13/047441, WO 13/162072, WO 13/092224, WO 11/135833).

Коммерчески доступные соединения из группы М, перечисленные выше можно найти в The Pesticide Manual, 16-е издание, С. MacBean, British Crop Protection Council (2013) среди других публикаций. Pesticide Manual в режиме онлайн регулярно обновляется и доступно через http://bcpcdata.com/pesticide-manual.html. Другая онлайн база данных для пестицидов, предусматривающая общие названия ISO представляет собой http://www.alanwood.net/pesticides.

М.4 неоникотиноид циклоксаприд известен из WO 2010/069266 и WO 2011/069456, неоникотиноид М.4А.2, иногда его также называют гуадипиром, известен из WO 2013/003977, и неоникотиноид М.4А.3 (одобрен как paichongding в Китае) известен из WO 2007/101369. Аналог метафлумизона М.22 В.1 описан в CN 10171577 и аналог М.22В.2 в CN 102126994. Фталамиды М.28.1 и М.28.2 оба известны из WO 2007/101540. Антарниламид М.28.3 описан в WO 2005/077934. Соединение гидразида М.28.4 описано в WO 2007/043677. Антарниламиды от М.28.5а) до M.28.5d) и M.28.5h) описаны в WO 2007/006670, WO 2013/024009 и WO 2013/024010, антарниламид M.28.5i) описан в WO 2011/085575, M.28.5j) в WO 2008/134969, М.28.5k) в US 2011/046186 и М.28.5l) в WO 2012/034403. Диамидные соединения М.28.6 и М.28.7 можно найти в CN 102613183. Спирокеталь-замещенное циклическое кетоенольное производное М.29.3 известно из WO 2006/089633 и бифенил-замещенное спироциклическое кетоенольное производное М.29.4 из WO 2008/067911. Триазоилфенилсульфид М.29.5 описан в WO 2006/043635, и агенты биологического контроля на основе bacillus firmus описаны в WO 2009/124707. Соединения от М.29.6а) до M.29.6i), перечисленные под М.29.6 описаны в WO 2012/029672, и M.29.6j) и М.29.6k) в WO 2013/129688. Нематоцид М.29.8 известен из WO2013/055584. Изоксазолин М.29.9.а) описан в WO 2013/050317. Изоксазолин М.29.9.b) описан в WO 2014/126208. Аналог типа пиридалила М.29.10 известен из WO 2010/060379. Карбоксамиды брофланилид и от М.29.11.b) до М.29.11.h) описаны в WO 2010/018714, и карбоксамиды от М.29.11i) до М.29.11.р) в WO 2010/127926. Пиридилтиазолы от М.29.12.а) до М.29.12.c) известны из WO 2010/006713, M.29.12.d) и М.29.12.е) известны из WO 2012/000896, и от M.29.12.f) до М.29.12.m) из WO 2010/129497. Соединения М.29.14а) и М.29.14b) известны из WO 2007/101369. Пиразолы от М.29.16.а) до M.29.16h) описаны в WO 2010/034737, WO 2012/084670, и WO 2012/143317, соответственно, и пиразолы M.29.16i) и M.29.16j) описаны в US 61/891437.

В другом аспекте настоящее изобретение относится к агрохимической смеси, содержащей по меньшей мере одно удобрение; и по меньшей мере один ингибитор нитрификации, как определено в настоящей заявке выше; или по меньшей мере одно удобрение и композицию, как определено выше.

В контексте настоящего изобретения "агрохимическая смесь" означает комбинацию из по меньшей мере двух соединений. Тем не менее, этот термин не ограничивается физической смесью содержащей по меньшей мере два соединения, а относится к любой препаративной форме по меньшей мере одного соединения и по меньшей мере одного другого соединения, применение которых может быть соотнесено во времени и/или месторасположении.

Например, агрохимические смеси могут быть приготовлены отдельно, но применены во временном соотношении, т.е. одновременно или последовательно, с последующим внесением, имеющим временной интервал, который допускает совместное действие соединений.

Кроме того, отдельные соединения агрохимических смесей в соответствии с изобретением, такие как части набора или части бинарной смеси могут быть смешаны самим пользователем в соответствующем смесительном устройстве. В отдельных вариантах осуществления изобретения в случае необходимости могут быть добавлены другие вспомогательные вещества.

Термин "удобрения" следует понимать как химические соединения, вносимые для стимулирования роста растений и плодов. Удобрения обычно вносят или в почву (для поглощения корнями растений), в заменители почвы (также для поглощения корнями растений), или путем внекорневой подкормки (для поглощения через листья). Термин также включает в себя смеси одного или нескольких различных видов удобрений, как упомянуто ниже.

Термин "удобрения" можно подразделить на несколько категорий, включающих: а) органические удобрения (состоящие из разложившихся веществ растений/животных), б) неорганические удобрения (состоящие из химических веществ и минералов) и в) удобрения, содержащие мочевину.

Органические удобрения охватывают навоз, например, жидкий навоз, полужидкий навоз, биогазовый навоз, стойловый навоз или соломистый навоз, глинистые суспензии, копролиты червей, торф, морские водоросли, компост, сточные воды и гуано. Также обычно выращивают сидеральные культуры для добавления питательных веществ (особенно азота) в почву. К промышленным органическим удобрениям относят компост, кровяную муку, костную муку и экстракты морских водорослей. Другими примерами являются белки ферментативного расщепления, рыбная мука и мука из перьев. Разлагающиеся остатки сельскохозяйственных культур предыдущих лет являются еще одним источником плодородия. Кроме того, природные минералы, такие как фосфорит, сульфат калия и известняк также считаются неорганическими удобрениями.

Неорганические удобрения обычно производят с помощью химических процессов (таких, как процесс Габера), также используя природные отложения с их химическим изменением (например, концентрированный тройной суперфосфат). Природные неорганические удобрения включают чилийский нитрат натрия, фосфорит и известняк, а также сырые калийные удобрения.

В определенных вариантах осуществления изобретения, неорганическое удобрение может быть АФК удобрением. "АФК удобрения" являются неорганическими удобрениями, которые в соответствующих концентрациях и комбинациях включают три основных питательных вещества: азот (N), фосфор (Р) и калий (K), а также обычно S, Mg, Са и микроэлементы.

В конкретных вариантах осуществления изобретения удобрение, содержащее мочевину, может быть мочевиной, формальдегидом-мочевиной, раствором мочевины-нитрата аммония (UAN), серой-мочевиной, стабилизированной мочевиной, АФК-удобрениями на основе мочевины или сульфатом аммония-мочевины. Также предусматривают применение мочевины в качестве удобрения. В случае использования или обеспечения удобрений содержащих мочевину или мочевины, особенно предпочтительно, чтобы ингибиторы уреазы, указанные выше в данной заявке, могли быть добавлены или дополнительно присутствовать, или использоваться в то же время или в сочетании с удобрениями, содержащими мочевину.

Удобрения могут быть обеспечены в любом пригодном виде, например, в виде твердых покрытых или непокрытых гранул, в жидком или полужидком виде, в виде удобрений для опрыскивания или путем фертигации и т.п.

Покрытые удобрения могут быть представлены широким диапазоном материалов. Покрытия, например, могут быть нанесены на гранулированные или приллированные азотистые (N) удобрения или на удобрения, содержащие несколько питательных веществ. Как правило, мочевину используют в качестве основного материала для производства покрытых удобрений. Как альтернативу, в качестве основного материала для производства удобрений с покрытием используют аммониевые или АФК удобрения. Кроме того, в настоящем изобретении также предусмотрено применение других основных материалов для покрытых удобрений, любого из материалов для удобрений, определенного в данной заявке. В некоторых вариантах осуществления в качестве покрытия для удобрений может быть использована элементарная сера. Покрытие может быть выполнено путем распыления расплавленной S на гранулы мочевины с последующим нанесением воскового герметика для заделывания трещин в покрытии. В еще одном варианте осуществления S-слой может быть покрыт слоем органических полимеров, предпочтительно тонким слоем органических полимеров.

Также предусмотрено, что покрытие удобрений может быть осуществлено путем реакции полимеров на основе синтетических смол на поверхности гранулы удобрения. Еще одним примером покрытия удобрений является использование полиэтиленовых полимеров с низкой проницаемостью в сочетании с покрытиями с высокой проницаемостью.

В определенных вариантах осуществления изобретения композицию и/или толщину покрытия удобрений можно регулировать, например, для контроля скорости высвобождения питательных веществ при конкретных применениях. Продолжительность высвобождения питательных веществ из конкретных удобрений может варьироваться, например, от нескольких недель до нескольких месяцев. Наличие ингибиторов нитрификации в смеси с удобрениями с покрытием может быть скорректировано соответствующим образом. В частности, предусматривают, что выделение питательных веществ включает в себя или сопровождается выделением ингибитора нитрификации в соответствии с настоящим изобретением.

Покрытые удобрения могут быть представлены в виде удобрений с контролируемым высвобождением (CRFs). В определенных вариантах осуществления изобретения эти удобрения с контролируемым высвобождением полностью покрыты мочевиной или N-P-K удобрениями, которые являются однородными, и которые, как правило, демонстрируют предопределенную продолжительность высвобождения. В других вариантах осуществления CRF могут быть представлены в виде продуктов из смешанных удобрений с контролируемым высвобождением, которые могут содержать покрытые оболочкой, непокрытые оболочкой и/или медленно высвобождаемые компоненты. В некоторых вариантах осуществления эти удобрения с покрытием могут дополнительно содержать питательные микроэлементы. В определенных вариантах осуществления изобретения эти удобрения могут демонстрировать заранее предопределенный срок действия, например, в случае N-P-K удобрений.

Кроме того, представленные примеры CRF включают удобрения с планированным высвобождением. Эти удобрения, как правило, демонстрируют заранее определенные шаблоны высвобождения (например, высокий/стандартный/низкий) и предопределенную продолжительность. В примерах вариантов осуществления, полностью покрытые N-P-K, Mg и питательные микроэлементы могут быть доставлены способом спланированного высвобождения.

Также рассматриваются подходы с использованием двойного покрытия или удобрения с покрытием на основе запрограммированного высвобождения.

В других вариантах осуществления изобретения смесь удобрений может быть представлена в виде, или может включать или содержать удобрения с медленным высвобождением. Удобрение, например, может быть высвобождено в течение любого пригодного периода времени, например в течение периода от 1 до 5 месяцев, предпочтительно до 3-х месяцев. Типичными примерами ингредиентов с медленным высвобождением являются удобрения IBDU (изобутилидендимочевина), например, содержащие приблизительно 31-32% азота, 90% из которого являются нерастворимыми в воде; или UF, то есть продукт формальдегида мочевины, который содержит около 38% азота, из которого около 70% могут быть представлены в виде нерастворимого в воде азота; или CDU (кротонилидендимочевина), содержащая около 32% азота; или MU (метилен-мочевина), содержащий около 38 до 40% азота, из которого 25-60%, как правило, нерастворимый в холодной воде азот; или MDU (метилендимочевина), содержащая около 40% азота, из которых менее 25% нерастворимый в холодной воде азот; или МО (метилолмочевина), содержащая около 30% азота, который, как правило, может быть использован в растворах; или DMTU (диметилентримочевина), содержащая около 40% азота, из которых менее 25% нерастворимый в холодной воде азот; или TMTU (триметилентетрамочевина), которая может быть предоставлена в качестве компонента продуктов формальдегида мочевины; или TMPU (триметиленпентамочевина), которая также может быть представлена в качестве компонента продуктов формальдегида мочевины; или UT (раствор триазон-мочевины), который обычно содержит около 28% азота. Смесь удобрений может также быть долгосрочным азотосодержащим удобрением, содержащим смесь ацетилендимочевины и, по меньшей мере, одно другое органическое азотосодержащее удобрение, выделенное из метиленмочевины, изобутилидена димочевины, кротонилидендимочевины, замещенных триазонов, триурета или их смеси.

Любые из указанных выше удобрений или форм удобрений могут быть соответствующим образом скомбинированы. Например, удобрения с медленным высвобождением могут быть представлены в виде удобрений с покрытием. Они также могут быть объединены с другими удобрениями или типами удобрений. То же самое относится и к присутствию ингибитора нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, который может быть адаптирован к форме и химической природе удобрения и соответственно быть обеспечен таким образом, чтобы его высвобождение сопровождалось высвобождением удобрений, например, высвобождение в то же самое время или с той же частотой. В настоящем изобретении дополнительно предусмотрены удобрение или формы удобрений, определенные выше в данной заявке, в комбинации с ингибиторами нитрификации, указанными выше в данной заявке и, кроме того, в комбинации с ингибиторами уреазы, приведенными выше в данной заявке. Такие комбинации могут быть представлены в виде покрытых или непокрытых форм и/или форм с медленным или быстрым высвобождением. Предпочтительными являются комбинации с медленным высвобождением удобрений, включая покрытые. В других вариантах осуществления также предусмотрены различные схемы высвобождения, например, с более медленным или более быстрым высвобождением.

Используемый в данной заявке термин "фертигация" относится к внесению удобрений, по выбору улучшающих почву, и по выбору других водорастворимых продуктов вместе с водой через ирригационную систему к растению или к месторасположению, где растение растет или должно расти или к заменителю почвы, указанному в настоящем описании ниже. Например, жидкие удобрения или растворенные удобрения могут быть внесены с помощью фертигации непосредственно на растение или месторасположение, где растение растет или должно расти. Подобным образом, ингибиторы нитрификации в соответствии с настоящим изобретением или в сочетании с дополнительными ингибиторами нитрификации, могут быть внесены с помощью фертигации на растения или на месторасположение, где растение растет или должно расти. Удобрения и ингибиторы нитрификации в соответствии с настоящим изобретением или в сочетании с дополнительными ингибиторами нитрификации могут быть внесены вместе, например, растворенные в той же массе или загрузке вещества (как правило, воды) для орошения. В других вариантах осуществления удобрения и ингибиторы нитрификации могут быть внесены в разные моменты времени. Например, удобрение может быть внесено первым с последующим внесением ингибитора нитрификации или предпочтительно, ингибитор нитрификации может быть внесен первым с последующим внесением удобрения. Временные интервалы для этих видов деятельности соответствуют указанным выше временным интервалам для внесения удобрений и ингибиторов нитрификации. Также предусматривают повторное внесение удобрений и ингибиторов нитрификации в соответствии с настоящим изобретением или вместе, или периодически, например, каждые 2 часа, 6 часов, 12 часов, 24 часа, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней или больше.

В особенно предпочтительных вариантах осуществления удобрение представляет собой аммоний-содержащее удобрение.

Агрохимическая смесь в соответствии с настоящим изобретением может содержать одно удобрение, как определено в настоящей заявке выше и один ингибитор нитрификации формулы I, как определено в настоящей заявке выше. В дополнительных вариантах осуществления агрохимическая смесь в соответствии с настоящим изобретением может содержат по меньшей мере одно или более чем одно удобрение, как определено в настоящей заявке выше, например, 2, 3, 4, 5, 6, 6, 7, 8, 9, 10 или большее количество различных удобрений (включая неорганические, органические и содержащие мочевину удобрения) и по меньшей мере один ингибитор нитрификации формулы I, как определено в настоящей заявке выше, предпочтительно один ингибитор нитрификации формулы I, выбранный из Таблицы 1.

В другой группе вариантов осуществления агрохимическая смесь в соответствии с настоящим изобретением может содержать по меньшей мере один или более чем один ингибитор нитрификации формулы I, как определено в настоящей заявке выше, предпочтительно более чем один ингибитор нитрификации формулы I, выбранный из Таблицы 1, например, 2, 3, 4, 5, 6, 6, 7, 8, 9, 10 или несколько различных ингибиторов нитрификации, как определено в настоящей заявке выше или как представлено в Таблице 1 и по меньшей мере одно удобрение, как определено в настоящей заявке выше.

Термин "по меньшей мере один" следует понимать как 1, 2, 3 или большее количество соответствующего соединения, выбранного из группы, включающей удобрения, как определено в настоящей заявке выше (также обозначаемое как соединение А), и ингибиторы нитрификации формулы I, как определено в настоящей заявке выше (также обозначаемый как соединение В).

Вдобавок к по меньшей мере одному удобрению и по меньшей мере одному ингибитору нитрификации, определенному выше в данной заявке, агрохимическая смесь может содержать дополнительные ингредиенты, соединения, активные соединения или составы, или т.п. Например, агрохимическая смесь может дополнительно содержать или быть смешана с носителем или быть составлена на основе носителя, например агрохимического носителя, предпочтительно, определенного в настоящей заявке. В других вариантах осуществления изобретения агрохимическая смесь может дополнительно содержать по меньшей мере одно пестицидное соединение. Например, агрохимическая смесь может дополнительно содержать по меньшей мере одно гербицидное соединение и/или по меньшей мере одно фунгицидное соединение и/или по меньшей мере одно инсектицидное соединение.

В дополнительных вариантах осуществления агрохимическая смесь, вдобавок к указанным выше ингредиентам, в частности вдобавок к ингибитору нитрификации соединения формулы I и удобрению, может также содержать альтернативные или дополнительные ингибиторы нитрификации, такие как линолевая кислота, альфа-линоленовая кислота, метил n-кумарат, метилферулат, МНРР, каранджа, брахиалактон, n-бензохинон сорголеон, нитрапирин, дициандиамид (DCD), 3,4-диметилпиразолфосфат (DMPP), 4-амино-1,2,4-триазола гидрохлорид (АТС), 1-амидо-2-тиомочевина (ASU), 2-амино-4-хлор-6-метилпиримидин (AM), 5-этокси-3-трихлорметил-1,2,4-тиодиазол (терразол), тиосульфат аммония (ATU), 3-метилпиразол (3-МР), 3,5-диметилпиразоле (DMP), 1,2,4-триазол и тиомочевина (TU) и/или сульфатиазол (ST), N-(1H-пиразолил-метил)ацетамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метил)ацетамид, и/или N-(1Н-пиразолил-метил)формамиды, такие как N-((3(5)-метил-1Н-пиразол-1-ил)метилформамид,] N-(4-хлор-3(5)-метил-пиразол-1-илметил)-формамид или N-(3(5),4-диметил-пиразол-1-илметил)-формамид.

К тому же, изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему в себя обработку растения, растущего в почве и/или местоположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I или его производное, или композицию, содержащую указанный ингибитор нитрификации.

Термин "растение" следует понимать как растение, имеющее экономическое значение и/или растение, выращиваемое людьми. В некоторых вариантах осуществления термин также можно понимать как растения, которые не имеют или не существенны с точки зрения экономического значения. Растение предпочтительно выбирают из сельскохозяйственных, лесных и садоводческих (в том числе декоративных) растений. Этот термин также относится к генетически модифицированным растениям.

Кроме того, термин "растение", используемый в данной заявке, включает в себя все части растения, такие как прорастающие семена, прорастающие саженцы, ростки растений, травянистую растительность, а также укорененные древесные растения, включая все их подземные части (такие, как корни) и надземные части.

В контексте способа снижения нитрификации предполагают, что растение растет в почве. В определенных вариантах осуществления растение может расти по-другому, например, в искусственных лабораторных условиях, а также в заменителях почвы, или может быть обеспечено питательными веществами, водой и т.д. при помощи искусственных или технических средств. В таких случаях, в изобретении предусмотрена обработка зоны или области, куда к растению поставляются питательные вещества, вода и т.д. Также предусмотрено, что растение растет в теплицах или аналогичных закрытых помещениях.

Термин "месторасположение" следует понимать как любой тип окружающей среды, почвы, заменителя почвы, участка или материала, где растение выращивают или где оно должно расти. Предпочтительно, этот термин относится к почве или почвенному заменителю, в которых выращивают растение.

В одном варианте осуществления изобретения растение, подлежащее обработке в соответствии со способом изобретения, представляет собой сельскохозяйственное растение. "Сельскохозяйственные растения" представляют собой растения, часть которых (например, посевной материал) или все собранные или выращенные в промышленном масштабе или которые служат важным источником корма, пищевых продуктов, волокон (например, хлопчатник, лен), топлива (например, древесина, биоэтанол, биодизельное топливо, биомасса) или других химических соединений. Предпочтительными сельскохозяйственными растениями являются, например, зерновые, такие как пшеница, рожь, ячмень, кукуруза, тритикале, овес, сорго или рис, свекла, например, сахарная свекла или кормовая свекла; фрукты, такие как семечковые, косточковые фрукты или ягоды, например, яблоки, груши, сливы, персики, миндаль, вишня, клубника, малина, ежевика или крыжовник; бобовые растения, такие как чечевица, горох, люцерна или соевые бобы; масличные растения, такие как рапс, масличный рапс, канола, лен, горчица, оливы, подсолнечник, кокосовый орех, бобы какао, клещевина обыкновенная, масличные пальмы, арахис или соевые бобы; тыквенные, такие как тыквы, огурцы или дыни; волокнистые растения, такие как хлопок, лен, конопля или джут; цитрусовые фрукты, такие как апельсины, лимоны, грейпфруты или мандарины; овощные культуры, такие как шпинат, латук, спаржа, капуста, морковь, лук, томаты, картофель, тыквенные культуры или паприка; лавровые растения, такие как авокадо, корица или камфара; энергетические и сырьевые растения, такие как кукуруза, соевые бобы, рапс, канола, сахарный тростник или пальма масличная; табак; орехи; кофе; чай; бананы; виноград (столовый виноград и виноград для сока, винный виноград); хмель; дерн; природные каучуковые растения.

В еще одном варианте осуществления изобретения растение, подлежащее обработке в соответствии со способом настоящего изобретения, представляет собой садоводческое растение. Термин "садоводческие растения" следует понимать, как растения, которые обычно используют в садоводстве, например, культуры декоративных растений, овощей и/или фруктов. Примерами декоративных растений являются дерн, герань, пеларгония, петуния, бегония и фуксия. Примерами овощных культур являются картофель, томаты, перец, тыквенные, огурцы, дыни, арбузы, чеснок, лук, морковь, капуста, бобы, горох и латук и более предпочтительно томаты, лук, горох и латук. Примерами фруктов являются яблони, груши, вишни, клубника, цитрусовые, персики, абрикосы и черника.

В еще одном варианте осуществления растение, подлежащее обработке в соответствии со способом настоящего изобретению, представляет собой декоративное растение. "Декоративными растениями" являются растения, которые обычно используют в озеленении, например, в парках, садах и на балконах. Примерами являются дерн, герань, пеларгония, петуния, бегония и фуксия.

В еще одном варианте осуществления настоящего изобретения растение, подлежащее обработке в соответствии со способом настоящего изобретению, представляет собой лесоводческое растение. Под термином "лесоводческое растение" следует понимать деревья, более конкретно деревья, используемые в лесовозобновительных или промышленных насаждениях. Промышленные насаждения обычно служат для коммерческого производства лесной продукции, таких как древесина, целлюлоза, бумага, дерево, каучук, рождественские деревья или молодые деревья для садоводческих целей. Примерами лесохозяйственных растений являются хвойные деревья, такие как сосны, в частности, вид Pinus., пихты и ели, эвкалипт, тропические деревья, такие как тик, каучуковое дерево, пальма масличная, ива (Salix), в частности, вид Salix., тополь (тополь трехгранный), в частности вид Populus., бук, в частности, вид Fagus., береза, пальма масличная и дуб.

Термин "материал для размножения растений" следует понимать, как означающий все генеративные части растения, такие как семена и вегетативный растительный материал, такой как черенки и клубни (например, картофель), которые могут быть использованы для размножения растений. Он включает в себя семена, зерна, корни, плоды, клубни, луковицы, корневища, черенки, споры, отростки, побеги, ростки и другие частей растений, в том числе саженцы и молодые растений, которые должны быть пересажены после прорастания или всхода, меристематическую ткань, отдельные и множественные клетки растений и любые другие растительные ткани, из которых можно получить целое растение.

Термин "генетически модифицированные растения" следует понимать как включающий растения, генетический материал которых был изменен таким образом с использованием технологий рекомбинантной ДНК, который в природных условиях не может быть получен быстро путем скрещивания, мутаций или природной рекомбинации. Обычно, один или несколько генов были интегрированы в генетический материал генетически модифицированного растения для того, чтобы улучшить некоторые свойства растения. Подобные генетические модификации также включают, но не ограничиваются ними, посттрансляционные модификации белка(ов), олиго- или полипептидов, например, с помощью гликозилирования или присоединений полимеров, таких как пренилированные, ацетилированные или фарнезилированные части или части ПЭГ.

Растения, которые были модифицированы благодаря селекции, мутагенезу или методам генной инженерии, например, приобрели устойчивость к применениям определенных классов гербицидов, таких как ауксиновые гербициды, такие как дикамба или 2,4-D; отбеливающие гербициды, такие как ингибиторы гидроксифенилпируват диоксигеназы (HPPD) или ингибиторы фитоендесатуразы (PDS); ингибиторы ацетолактатсинтазы (ALS), такие как сульфонилмочевины или имидазолиноны; ингибиторы енолпирувилшикимат-3-фосфатсинтазы (EPSP), такие как глифосат; ингибиторы глутаминсинтетазы (GS), такие как глуфосинат; ингибиторы протопорфириноген-IX оксидазы; ингибиторы биосинтеза липидов, такие как ингибиторы ацетил-КоА-карбоксилазы (ACCase); или оксиниловые гербициды (т.е., бромоксинил или иоксинил) в результате обычных методов выращивания или генной инженерии. Кроме того, растения, которые были созданы устойчивыми к нескольким классам гербицидов посредством множественных генетических модификаций, таких как сопротивление к глифосату и глуфосинату, или как к глифосату, так и гербициду из другого класса, такого как ингибиторы ALS, ингибиторы HPPD, ауксиновые гербициды или ингибиторы ACCase. Эти технологии устойчивости к гербицидам описаны, например, в Pest Managem. Sci. 61, 2005, 246; 61, 2005, 258; 61, 2005, 277; 61, 2005, 269; 61, 2005, 286; 64, 2008, 326; 64, 2008, 332; Weed Sci. 57, 2009, 108; Austral. J. Agricult. Res. 58, 2007, 708; Science 316, 2007, 1185; и в процитированных там ссылках. Благодаря обычным методам выращивания (мутагенезу) некоторые культурные растения приобрели устойчивость к гербицидам, например, сурепица Clearfield® (Канола, BASF SE, Германия), которая обладает устойчивостью к имидазолинонам, например, имазамоксу или подсолнечник ExpressSun® (DuPont, США), который обладает устойчивостью к сульфонилмочевинам, например, к трибенурону. Методы генной инженерии были использованы для придания культурным растениям, таким как соевые бобы, хлопчатник, кукуруза, свекла и рапс, устойчивости к гербицидам, таким как глифосат, дикамба, имидазолиноны и глуфосинат, некоторые из них находятся в разработке или имеются в продаже под торговыми наименованиями RoudupReady® (устойчивые к глифосату, Monsanto, США), Cultivance® (устойчивые к имидазолинону, BASF SE, Германия) и Liberty Link® (устойчивые к глуфосинату, Bayer CropScience, Германия). Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько инсектицидных белков, в особенности известных из рода бактерий Bacillus, в частности Bacillus thuringiensis, такие как 5-эндотоксины, например, CryIA(b), CryIA(c), CryIF, CryIF(a2), CryIIA(b), CryIIIА, CryIIIB(b1) или Cry9c; вегетативные инсектицидные белки (VIP), например, VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидные белки колонизированных бактериями нематод, например, виды Photorhabdus или виды Xenorhabdus; токсины, продуцируемые животными, такие как скорпионовые токсины, пауковые токсины, осиные токсины или другие присущие насекомым нейротоксины; токсины, продуцируемые грибами, такие как токсины стрептомицетов; растительные лектины, такие как гороховые или ячменные лектины; агглютинины; ингибиторы протеиназы, такие как, ингибиторы трипсина, ингибиторы серинпротеазы, ингибиторы пататина, цистатина или папаина; рибосом-инактивирующие белки (РИБ), такие как рицин, РИБ кукурузы, абрин, луффин, сапорин или бриодин; ферменты метаболизма стероидов, такие как 3-гидроксистероид-оксидаза, экдистероид-IDP-гликозил-трансфераза, холестериноксидаза, ингибиторы экдизона или HMG-СоА-редуктазы; блокаторы ионных каналов, такие как ингибиторы натриевых или кальциевых каналов; эстераза ювенильного гормона; рецепторы диуретического гормона (геликокининовые рецепторы); стилбенсинтаза, бибензилсинтаза, хитиназы и глюканазы. В контексте настоящего изобретения эти инсектицидные белки или токсины следует явно понимать также как претоксины, гибридные белки, укороченные или по-другому модифицированные белки. Гибридные белки отличаются новой комбинацией доменов белков, (см., например, WO 02/015701). Другие примеры подобных токсинов или генетически измененных растений, способных синтезировать такие токсины, раскрыты, например, в ЕР-А 374753, WO 93/007278, WO 95/34656, ЕР-А 427529, ЕР-А 451878, WO 03/18810 и WO 03/52073.

Способы получения таких генетически модифицированных растений в основном известны специалисту в данной области и описаны, например, в указанных выше публикациях. Эти инсектицидные белки, содержащиеся в генетически модифицированных растениях, придают растениям, которые их вырабатывают, устойчивость к животным вредителям из всех таксономических классов артроподов, в частности, к жукам (Coeloptera), к двукрылым насекомым (Diptera), и к чешуекрылым (Lepidoptera) и к нематодам (Nematoda). Генетически модифицированные растения, способные синтезировать один или несколько инсектицидных белков, описаны, например, в указанных выше публикациях, и некоторые из них являются коммерчески доступными, такие как YieldGard^® (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1Ab), YieldGard^® Plus (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсины Cry1Ab и Cry3Bb1), Starlink^® (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry9c), Herculex^® RW (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсины Cry34Ab1, Cry35Ab1 и фермент фосфинотрицин-N-ацетилтрансфераза [PAT]); NuCOTN^® 33В (сорта хлопчатника, которые вырабатывают токсин Cry1Ac), Bollgard^® I (сорта хлопчатника, которые вырабатывают токсин Cry1Ac), Bollgard^® II (сорта хлопчатника, которые вырабатывают токсины Cry1Ас и Cry2Ab2); VIPCOT^® (сорта хлопчатника, которые вырабатывают VIP токсин); NewLeaf^® (сорта картофеля, которые вырабатывают токсин Cry3А); Bt-Xtra^®, NatureGard^®, KnockOut^®, BiteGard^®, Protecta^®, Bt11 (например, Agrisure^® CB) и Bt176 от Syngenta Seeds SAS, Франция, (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1Ab и фермент PAT), MIR604 от Syngenta Seeds SAS, Франция (сорта кукурузы, которые вырабатывают модифицированную версию токсина Cry3А, см. WO 03/018810), MON 863 от Monsanto Europe S.A., Бельгия (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry3Bb1), IPC 531 от Monsanto Europe S.A., Бельгия (сорта хлопчатника, которые вырабатывают модифицированную версию токсина Cry1Ас) и 1507 от Pioneer Overseas Corporation, Бельгия (сорта кукурузы, которые вырабатывают токсин Cry1F и фермент PAT).

К тому же включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько белков, которые вызывают повышенную устойчивость или сопротивляемость к бактериальным, вирусным или грибковым патогенам. Примерами подобных белков являются так называемые «патогенез-зависимые белки» (PR белки, см., например, ЕР-А 392225), гены устойчивости к заболеваниям растений (например, сорта картофеля, которые экспрессируют резистентные гены, действующие против Phytophthora infestans, выведенные из дикого мексиканского картофеля Solanum bulbocastanum) или Т4-лизоцим (например, сорта картофеля, которые способны синтезировать эти белки с повышенной устойчивостью к бактериям, таким как Erwinia amylvora). Способы получения таких генетически модифицированных растений, в общем, известны специалисту в данной области и описаны, например, в указанных выше публикациях.

Кроме этого, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько белков для повышения продуктивности (например, выработки биомассы, урожая зерна, содержания крахмала, содержания масла или содержания белка), устойчивости к засухе, засоленности или другим ограничивающим факторам окружающей среды или устойчивости таких растений к животным вредителям и грибковым, бактериальным и вирусным патогенам.

Кроме того, также включены растения, которые благодаря применению технологий рекомбинантной ДНК содержат измененное количество содержащихся веществ или новых веществ, в особенности для улучшения питания людей и животных, например, масличные зерновые культуры, которые вырабатывают оздоровительные длинноцепочечные омега-3-жирные кислоты или ненасыщенные омега-9-жирные кислоты (например, рапс Nexera^®, DOW Agro Sciences, Канада).

Кроме того, также включены растения, которые благодаря применению технологий рекомбинантной ДНК содержат измененное количество содержащихся веществ или новых веществ, в особенности, для улучшения выработки сырьевого материала, например, картофель, который вырабатывает повышенные количества амилопектина (например, картофель Amflora®, BASF SE, Германия).

Термин "заменитель почвы", используемый в данной заявке, относится к субстрату, который способен обеспечить рост растения и не содержит обычные почвенные ингредиенты. Этот субстрат обычно представляет собой неорганический субстрат, который может обладать функцией инертной среды. В некоторых вариантах осуществления субстрат также может включать в себя органические элементы или части. Заменители почвы могут, например, использоваться в беспочвенных или гидропонных методиках, т.е. в которых растения выращивают в беспочвенной среде и/или в среде с водной основой. Примерами пригодных почвенных заменителей, которые могут быть использованы в контексте настоящего изобретения, являются перлит, гравий, биоуголь, минеральная вата, кокосовая скорлупа, слоистые силикаты, то есть слоистосиликатные минералы, как правило, образованные параллельными листами силикатных тетраэдров Si₂O₅ или в соотношении 2:5, или глинистые составы, в частности керамзит с диаметром от приблизительно 10 до 40 мм. Особенно предпочтительным является применение вермикулита, т.е. слоистого силиката с двумя четырехгранными листами для каждого из имеющихся восьмигранных листов.

В отдельных вариантах осуществления изобретения применение почвенных заменителей может быть объединено с фертигацией или орошением, определенными в данном описании.

В отдельных вариантах осуществления изобретения настоящего изобретения обработку можно осуществлять в течение всех пригодных стадий роста растений, указанных в настоящей заявке. Например, обработку можно осуществлять во время стадий развития принципа ВВСН.

Термин «Принцип стадий роста ВВСН» относится к расширенной шкале ВВСН, которая представляет собой систему для унифицированного кодирования фенологически подобных стадий роста всех однодольных и двудольных видов растений, в которых весь цикл развития растений разделен на четко узнаваемые и различимые длительные фазы развития. ВВСН шкала использует десятичную систему кодирования, которая разделена на основные и вторичные стадии развития. Аббревиатура «ВВСН» происходит от «Federal Biological Research Centre for Agriculture and Forestry (Германия), Ведомство по охране сортов растений ФРГ (Германия) и химической промышленности.

В одном варианте осуществления изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, определенным в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I или его производное на стадии роста растения (GS) между GS 00 и GS>ВВСН 99 (например, при внесении удобрения осенью после сбора урожая яблок) и предпочтительно между GS 00 и GS 65 ВВСН растения.

В одном варианте осуществления изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, определенным в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I или его производное на стадии роста растения (GS) между GS 00 и GS 45, предпочтительно между GS 00 и GS 40 ВВСН.

В предпочтительном варианте осуществления изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, определенным в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I или его производное на ранней стадии роста растения (GS), в частности от GS 00 до GS 05, или от GS 00 до GS 10, или от GS 00 до GS 15, или от GS 00 до GS 20, или от GS 00 до GS 25 или от GS 00 до GS 33 ВВСН. В особенно предпочтительных вариантах осуществления способ снижения нитрификации включает в себя обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, определенным в настоящей заявке выше во время стадий роста, включая GS 00.

В другом, конкретном варианте осуществления изобретения, по меньшей мере один ингибитор нитрификации, как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти на стадии роста растения между GS 00 и GS 55 ВВСН.

В другом варианте осуществления изобретения по меньшей мере один ингибитор нитрификации как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I или его производное применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти на стадии роста между GS 00 и GS 47 ВВСН.

В одном варианте осуществления изобретения, по меньшей мере один ингибитор нитрификации как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти до и во время посева, до прорастания и до сбора урожая (от GS 00 до GS 89 ВВСН), или на стадии роста (GS) между GS 00 и GS 65 ВВСН.

В предпочтительном варианте осуществления изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет по меньшей мере одним ингибитором нитрификации, определенным в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I, или его производное причем растение и/или месторасположение, где растение растет или должно расти дополнительно обеспечивают по меньшей мере одним удобрением. Удобрение может представлять собой любое приемлемое удобрение, предпочтительно удобрение, как определено в настоящей заявке выше. Также предусматривают применение более чем одного удобрения, например, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 удобрений или различных классов или категорий удобрений.

В определенных вариантах осуществления изобретения по меньшей мере один ингибитор нитрификации как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное и по меньшей мере одно удобрение применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти на стадии роста растения между GS 00 и GS 33 ВВСН.

В определенных вариантах осуществления изобретения по меньшей мере один ингибитор нитрификации как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное и по меньшей мере одно удобрение применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти на стадии роста растения между GS 00 и GS 55 ВВСН.

В других определенных вариантах изобретения, по меньшей мере один ингибитор нитрификации как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное и по меньшей мере одно удобрение применяют на растение, растущее в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти во время посева, до всходов или на стадии роста (GS) между GS 00 и GS>ВВСН 99 растения (например, если удобрение вносят после сбора урожая яблок) и предпочтительно между GS 00 и 65 ВВСН растения.

В соответствии с предпочтительным вариантом осуществления настоящего изобретения применение указанного ингибитора нитрификации и указанного удобрения, определенных выше в настоящем изобретении, осуществляют одновременно или с временным промежутком. Термин "временной промежуток", используемый в данном описании, означает, что или ингибитор нитрификации применяют перед удобрением для выращивания растений в почве, или почвенных заменителях и/или месторасположения, где растение растет или должно расти; или удобрение применяют перед ингибитором нитрификации на растение, которое растет в почве или почвенных заменителях и/или месторасположение, где растение растет или должно расти. Такой временной промежуток может быть любым пригодным периодом времени, который все еще позволяет обеспечить эффект ингибирования нитрификации в контексте применения удобрений. Например, временной промежуток может быть периодом времени в 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 7 дней, 8 дней, 9 дней, 10 дней, 11 дней, 12 дней, 13 дней, 14 дней, 3 недели, 4 недели, 5 недель, 6 недель, 7 недель, 8 недель, 9 недель, 10 недель, 11 недель, 12 недель, 4 месяца, 5 месяцев, 6 месяцев, 7 месяцев, 8 месяцев, 9 месяцев, 10 месяцев или более или любой период времени между указанными периодами времени.

Предпочтительно, когда временной промежуток представляет собой интервал в 1 день, 2 дня, 3 дня, 1 неделю, 2 недели или 3 недели. Временной промежуток предпочтительно относится к ситуациям, в которых ингибитор нитрификации, указанный выше, вносят через 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 7 дней, 8 дней, 9 дней, 10 дней, 11 дней, 12 дней, 13 дней, 14 дней, 3 недели, 4 недели, 5 недель, 6 недель, 7 недель, 8 недель, 9 недель, 10 недель, 11 недель, 12 недель, 4 месяца, 5 месяцев, 6 месяцев, 7 месяцев, 8 месяцев, 9 месяцев, 10 месяцев или более, или любой период времени между указанными периодами времени до начала применения удобрения, указанного выше в настоящей заявке. В другом варианте осуществления изобретения настоящего изобретения по меньшей мере один ингибитор нитрификации, указанный в настоящем описании выше, то есть ингибитор нитрификации, представляющий собой соединение формулы I, или его производное применяют на стадиях роста растения между GS 00 до GS 33 ВВСН, или между GS 00 и GS 65 ВВСН, при условии, что применение по меньшей мере одного удобрения, указанного выше в данной заявке, осуществляют с временной задержкой по меньшей мере в 1 день, например, временной промежуток, составляющий 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 7 дней, 8 дней, 9 дней, 10 дней, 11 дней, 12 дней, 13 дней, 14 дней, 3 недели, 4 недели, 5 недель, 6 недель, 7 недель, 8 недель, 9 недель, 10 недель или более, или любой период времени между указанными периодами времени.

Предпочтительно, когда ингибиторы нитрификации, которые применяют между GS 00 и GS 33 ВВСН вносят за 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дня, 5 дней, 6 дней, 7 дней, 8 дней, 9 дней, 10 дней, 11 дней, 12 дней, 13 дней, 14 дней, 3 недели 4 недели 5 недель, 6 недель, 7 недель, 8 недель, 9 недель, 10 недель, 11 недель или 12 недель до начала применения удобрения, указанного выше в настоящей заявке.

В другом варианте осуществления изобретения по меньшей мере одно удобрение, определенное в данной заявке выше, применяют между GS 00 до GS 33 ВВСН или между GS 00 и GS 65 ВВСН, при условии, что применение по меньшей мере одного ингибитора нитрификации, указанного выше в данной заявке, то есть ингибитора нитрификации, который представляет собой соединение формулы I, или его производное, осуществляют с промежутком во времени по меньшей мере в 1 день, например, временной промежуток, составляющий 1 день, 2 дня, 3 дня, 4 дней, 5 дней, 6 дней, 7 дней, 8 дней, 9 дней, 10 дней, 11 дней, 12 дней, 13 дней, 14 дней, 3 недели 4 недели 5 недель, 6 недель, 7 недель, 8 недель, 9 недель, 10 недель или более, или любой период времени между указанными периодами времени.

В соответствии с конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, растение которое растет в почве или заменителях почвы и/или месторасположение, где растение растет или должно расти, обрабатывают по меньшей мере один раз ингибитором нитрификации, как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I, или его производное. В другом конкретном варианте осуществления настоящего изобретения растение, растущее в почве или заменителях почвы, и/или месторасположение, где растение растет или должно расти, обрабатывают по меньшей мере один раз ингибитором нитрификации, как определено в настоящей заявке выше, т.е. ингибитором нитрификации, представляющим собой соединение формулы I или его производное, и по меньшей мере один раз удобрением, определенным в настоящей заявке выше.

Понятие "по меньшей мере один раз" означает, что нанесение может быть выполнено один раз, или несколько раз, т.е. что может быть предусмотрено повторение обработки ингибитором нитрификации и/или удобрением. Такое повторение обработки ингибитором нитрификации и/или удобрением может быть выполнено 2 раза, 3 раза, 4 раза, 5 раз, 6 раз, 7 раз, 8 раз, 9 раз, 10 раз или чаще. Кроме того, повторение обработки ингибитором нитрификации и удобрением может быть различным. Например, в то время как удобрение может быть применено только один раз, ингибитор нитрификации может быть применен 2 раза, 3 раза, 4 раза и т.д. В качестве альтернативы, в то время как ингибитор нитрификации может быть применен только один раз, удобрение может быть внесено 2 раза, 3 раза, 4 раза и т.д. Помимо этого предусмотрены все комбинации численно различных количеств повторений для применения ингибитора нитрификации и удобрения, определенных в настоящей заявке выше.

Кроме того, такую повторную обработку можно комбинировать с промежутком во времени между обработкой ингибитором нитрификации и удобрением, которые описаны выше.

Временной интервал между первым и вторым применением или последующим применением ингибитора нитрификации и/или удобрения может быть любым приемлемым интервалом. Этот интервал может находиться в диапазоне от нескольких секунд до 3-х месяцев, например, от нескольких секунд до 1 месяца, или от нескольких секунд до 2-х недель. В других вариантах осуществления, временной интервал может составлять от нескольких секунд до 3 дней или от 1 секунды до 24 часов.

В других вариантах осуществления способ снижения нитрификации, как описано выше, осуществляют путем обработки растения, растущего в почве или заменителях почвы и/или месторасположения, где растение растет или должно расти по меньшей мере одной агрохимической смесью, определенной в настоящем описании выше, или композицией для снижения нитрификации, определенной в данной заявке выше.

В другом варианте осуществления настоящего изобретения, агрохимическая смесь, включающая удобрение, содержащее аммоний или мочевину и по меньшей мере один ингибитор нитрификации, указанный выше в данной заявке, применяют до и во время посева, до появления всходов и до GS>ВВСН 99 растения (например, во время внесения удобрений осенью после сбора урожая яблок) или до роста побегов (GS 00 GS 33 ВВСН). В случае, если агрохимическая смесь представляет собой набор частей или представлена в качестве нефизической смеси, то она может быть применена с временным промежутком между применением ингибитора нитрификации и удобрения или между нанесением ингибитора нитрификации вторичного или последующего ингредиента, например пестицидного соединения, указанного выше в данной заявке.

В другом варианте осуществления побеги растений предпочтительно обрабатывают одновременно (вместе или по отдельности) или последовательно.

Термин "побег" или "побеги растений" следует понимать как означающий любую структуру, которая способна дать начало новому растению, например, семя, спора или часть растительного организма, способного к самостоятельному росту в случае отсоединения от родителя. В предпочтительном варианте осуществления изобретения термин "побег" или "побеги растений " обозначает посевной материал.

Для описанного выше способа или для применения в соответствии с настоящим изобретением, в частности, для обработки семян и внесения в борозды, нормы расхода ингибиторов нитрификации, т.е. соединения формулы I, составляет от 0,01 г до 5 кг активного ингредиента на гектар, предпочтительно от 1 г до 1 кг активного ингредиента на гектар, особенно предпочтительно от 50 г до 300 г активного ингредиента на гектар в зависимости от различных параметров, таких как конкретный применяемый активный ингредиент и обрабатываемые виды растений. При обработке посевного материала, как правило, необходимые количества ингибиторов нитрификации могут составлять от 0,001 г до 20 г на кг семян, предпочтительно от 0,01 г до 10 г на кг семян, более предпочтительно от 0,05 до 2 г на кг семян.

Разумеется, если вносят ингибиторы нитрификации и удобрения (или другие ингредиенты) или их смеси, то соединения могут быть использованы в эффективных и нефитотоксических количествах. Это означает, что их используют в количестве, которое позволяет получить желаемый эффект, но который не вызывает никаких фитотоксических симптомов у обработанного растения или у растения, выросшего из обработанного побега или обработанной почвы или заменителей почвы. Для применения в соответствии с изобретением нормы внесения удобрений могут быть выбраны таким образом, что количество внесенного N составляет между 10 кг и 1000 кг на гектар, предпочтительно между 50 кг и 700 кг на гектар.

Соединения ингибитора нитрификации в соответствии с изобретением, например, соединение I как определено в настоящей заявке выше, или его производное как определено в настоящей заявке выше могут присутствовать в различных структурных или химических модификациях, биологическая активность которых может отличаться. Они равным образом являются предметом настоящего изобретения.

Соединения ингибитора нитрификации в соответствии с изобретением, их N-оксиды и/или их соли и т.п., могут быть преобразованы в обычные типы композиций, например, агрохимические или сельскохозяйственные композиции, такие как растворы, эмульсии, суспензии, тонкодисперсные порошки, порошки, пасты и гранулы.

Тип композиции зависит от конкретной цели применения; в каждом случае должно быть обеспечено тонкое и равномерное распределение соединения в соответствии с изобретением. Примерами типов композиций являются суспензии (SC, 00, FS), эмульгируемые концентраты (ЕС), эмульсии (EW, ЕО, ES), микроэмульсии (ME), пасты, пастилки, смачиваемые порошки или тонкие порошки (WP, SP, SS, WS, OP, OS) или гранулы (GR, FG, GG, Mg), которые могут быть водорастворимыми или смачиваемыми, а также гелевые составы для обработки материала для размножения растений, таких как семена (GF). Обычно типы композиций (например, SC, 00, FS, ЕС, WG, SG, WP, SP, SS, WS, GF) применяют разбавленными. Типы композиций, такие как OP, OS, GR, FG, GG и Mg обычно применяют в неразбавленном виде.

Композиции получают известным способом (см., например, US 3,060,084, ЕР 707445 (для жидких концентратов), Browning: "Agglomeration", Chemical Engineering, Dec. 4, 1967, 147-48, Perry's Chemical Engineer's Handbook, 4th Ed., McGraw-Hili, New York, 1963, S. 8-57 и на др. cc. WO 91/13546, US 4,172,714, US 4,144,050, US 3,920,442, US 5,180,587, US 5,232,701, US 5,208,030, GB 2,095,558, US 3,299,566, Klingman: Weed Control as a Science (J. Wiley & Sons, New York, 1961), Hance et al.: Weed Control Handbook (8th Ed., Blackwell Scientific, Oxford, 1989) and Mollet, H. and Grubemann, A.: Formulation technology (Wiley VCH Verlag, Weinheim, 2001). Композиции или смеси могут также содержать вспомогательные вещества, которые являются обычными, например, в агрохимических композициях. Применяемые вспомогательные вещества зависят от конкретной формы применения и активного вещества.

Примерами пригодных вспомогательных веществ являются растворители, твердые носители, диспергаторы или эмульгаторы (такие как другие солюбилизаторы, защитные коллоиды, поверхностно-активные вещества и добавки, улучшающие сцепление), органические и неорганические загустители, бактерициды, антифризы, антивспениватели, при необходимости красители и вещества для повышения клейкости или связующие вещества (например, для составов для обработки семян). Пригодными растворителями являются вода, органические растворители, такие как минеральные фракции нефти от средней до высокой точки кипения, такие как керосин или дизельное топливо, кроме того, каменноугольные масла и масла растительного или животного происхождения, алифатические, циклические и ароматические углеводороды, например, толуол, ксилол, парафин, тетрагидронафталин, алкилированные нафталины или их производные, спирты, такие как метанол, этанол, пропанол, бутанол и циклогексанол, гликоли, кетоны, такие как циклогексанон и гамма-бутиролактон, диметиламиды жирных кислот, жирные кислоты и сложные эфиры жирных кислот и сильно полярные растворители, например, амины, такие как N-метилпирролидон.

Пригодными поверхностно-активными веществами (добавки, смачивающие, адгезионные, диспергаторы или эмульгаторы) являются соли щелочных, щелочноземельных металлов и аммониевые соли ароматических сульфокислот, таких как, лигнинсульфокислота (типов Borrespers®, Borregaard, Норвегия), фенолсульфокислота, нафталинсульфокислота (типов Morwet®, Akzo Nobel, США), дибутилнафталинсульфокислота (типов Nekal, BASF, Германия), и кислот жирного ряда, алкилсульфонаты и алкиларилсульфонаты, алкилсульфаты, сульфаты лауриловых эфиров и сульфаты спиртов жирного ряда, и соли сульфатированных гекса-, гепта- и октадеканолов и гликолевых эфиров спирта жирного ряда, продукты конденсации сульфонированного нафталина и его производных с формальдегидом, продукты конденсации нафталина или нафталинсульфокислот с фенолом и формальдегидом, полиоксиэтилен-октилфениловый эфир, этоксилированный изооктилфенол, октилфенол, нонилфенол, алкилфенилполигликолевые эфиры, трибутилфенилполигликолевые эфиры, алкиларил-полиэфирные спирты, изотридециловый спирт, конденсаты окиси этилена и спирта жирного ряда, этоксилированное касторовое масло, полиоксиэтилен-алкиловые эфиры или полиоксипропилен алкиловые эфиры, полигликольэфирный ацетат лауриловых спиртов, сложные эфиры сорбита, лигнинсульфитные отработанные щелочи и белки, денатурированные белки, полисахариды (например, метилцеллюлоза), гидрофобно модифицированные крахмалы, поливиниловые спирты (типов Mowiol® Clariant, Швейцария), поликарбоксилаты (типов Sokolan®, BASF, Германия), полиалкоксилаты, поливиниламины (типов Lupasol®, BASF, Германия), поливинилпирролидон и его сополимеры.

Примерами пригодных загустителей (т.е. соединений, которые придают композициям модифицированную текучесть, т.е. высокую вязкость в состоянии покоя и низкую вязкость в подвижном состоянии) являются полисахариды и органические и неорганические слоистые минералы, такие как ксантановая смола (Kelzan® CP Kelco, США), Rhodopol® 23 (Rhodia, Франция), Veegum® (R.T. Vanderbilt, США) или Attaclay® (Engelhard Corp., NJ, США).

В отдельных вариантах осуществления, могут быть добавлены бактерициды для сохранения и стабилизации композиции. Примерами пригодных бактерицидов являются таковые на основе дихлорофена и хемиформаля бензилового спирта (Proxel® от ICI или Acticide® RS от Thor Chemie и Kathon® MK от Rohm & Haas) и производные изотиазолинона, такие как алкилизотиазолиноны и бензизотиазолиноны (Acticide® MBS от Thor Chemie).

Примерами пригодных антифризов являются этиленгликоль, пропиленгликоль, мочевина и глицерин.

Примерами антивспенивателей являются силиконовые эмульсии (такие как, например, Silikon® SRE, Wacker, Германия или Rhodorsil®, Rhodia, Франция), длинноцепочечные спирты, жирные кислоты, соли жирных кислот, фторорганические соединения и их смеси.

Пригодными красителями являются малорастворимые в воде пигменты и растворимые в воде красители, например, Rhodamin В, С. I. пигмент красный 112 и С. I. сольвент красный 1, пигмент синий 15:4, пигмент синий 15:3, пигмент синий 15:2, пигмент синий 15:1, пигмент синий 80, пигмент желтый 1, пигмент желтый 13, пигмент красный 48:2, пигмент красный 48:1, пигмент красный 57:1, пигмент красный 53:1, пигмент оранжевый 43, пигмент оранжевый 34, пигмент оранжевый 5, пигмент зеленый 36, пигмент зеленый 7, пигмент белый 6, пигмент коричневый 25, основный фиолетовый 10, основный фиолетовый 49, кислотный красный 51, кислотный красный 52, кислотный красный 14, кислотный синий 9, кислотный желтый 23, основный красный 10, основный красный 108.

Кроме того, в определенных выше композициях могут присутствовать пахучие вещества. Такие пахучие вещества включают цитронеллинитрил, цитраль, цитратгидроламинал, тетрагидрогераниол, геранонитрил, бета-лонон R, рутанол, линалилацетат, мориллол и метиловый эфир n-крезола.

Примерами клейких веществ или связывающих веществ являются поливинилпирролидоны, поливинилацетаты, поливиниловые спирты и простые эфиры целлюлозы (Tylose®, Shin-Etsu, Япония).

Порошки, средства для рассеивания и тонкие порошки могут быть получены посредством смешивания или совместного размола соединения формулы I и при необходимости других активных веществ с, по меньшей мере, одним твердым носителем. Гранулы, например, покрытые гранулы, пропитанные гранулы и гомогенные гранулы, могут быть получены посредством соединения действующих веществ с твердыми носителями. Примерами твердых носителей являются минеральные земли, такие, как силикагели, силикаты, тальк, каолин, аттаклей, известняк, известь, мел, болюс, лесс, глина, доломит, диатомовая земля, сульфат кальция, сульфат магния, оксид магния, размолотые синтетические материалы, удобрения, такие как, например, сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевины и продукты растительного происхождения, такие как мука зерновых культур, мука древесной коры, древесная мука и мука ореховой скорлупы, целлюлозный порошок или другие твердые носители.

Примерами типов композиций являются:

I) Водорастворимые концентраты (SL, LS)

10 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением растворяют в 90 вес. частях воды или водорастворимого растворителя. В качестве альтернативы добавляют смачивающие агенты или другие вспомогательные вещества. При разбавлении в воде активное вещество растворяется. Таким образом, получают состав с 10 мас.-% содержанием активного вещества.

II) Диспергируемые концентраты (DC)

20 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением растворяют в 70 вес. частях циклогексанона с добавлением 10 вес. частей диспергатора, например, поливинилпирролидона. При разбавлении с водой образуется дисперсия. Содержание активного вещества составляет 20 мас.-%.

III) Эмульгируемые концентраты (ЕС)

15 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением растворяют в 75 вес. частях ксилола с добавлением додецилбензолсульфоната кальция и этоксилата касторового масла (каждый раз по 5 вес. частей). При разбавлении с водой образуется эмульсия. Композиция содержит 15 мас.-% активного вещества.

IV) Эмульсии (EW, ЕО, ES)

25 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением растворяют в 35 вес. частях ксилола с добавлением додецилбензолсульфоната кальция и этоксилата касторового масла (каждый раз по 5 вес. частей). Эту смесь при помощи эмульгирующего устройства (Ultraturrax) вводят в 30 вес. частей воды и доводят до гомогенной эмульсии. При разбавлении с водой образуется эмульсия. Композиция содержит 25 мас.-% активного вещества.

V) Суспензии (SC, 00, FS)

В шаровой мельнице с мешалкой 20 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением с добавлением 10 вес. частей диспергатора и смачивающего агента и 70 вес. частей воды или органического растворителя измельчают до тонкой суспензии активного вещества. При разбавлении с водой образуется стабильная суспензия активного вещества. Содержание активного вещества в композиции составляет 20 мас.-%.

VI) Диспергируемые в воде гранулы и водорастворимые гранулы (WG, SG) 50 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением измельчают при добавлении 50 вес. частей диспергаторов и смачивающих агентов и посредством технических устройств (например, экструзионного устройства, распылительной башни, псевдоожиженного слоя) получают диспергируемые в воде или водорастворимые гранулы. При разбавлении с водой образуется стабильная дисперсия или раствор активного вещества. Композиция содержит 50 мас. % активного вещества.

VII) Диспергируемые в воде порошки и водорастворимые порошки (WP, SP, SS, WS)

75 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением перемалывают в роторно-статорной мельнице при добавлении 25 вес. частей диспергаторов и смачивающих агентов и силикагеля. При разбавлении с водой образуется стабильная дисперсия или раствор активного вещества. Содержание активного вещества в композиции составляет 75 мас. %.

VIII) Гель (GF)

В шаровой мельнице с мешалкой 20 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением при добавлении 10 вес. частей диспергаторов, 1 вес. части желирующего смачиваемого агента и 70 вес. частей воды или органического растворителя измельчают до тонкой суспензии активного вещества. При разбавлении с водой образуется стабильная суспензия активного вещества, посредством чего получают композицию с содержанием 20 мас. % активного вещества.

2. Типы композиций для применения неразбавленными

IX) Тонкие порошки (OP, OS)

5 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением тонко измельчают и тщательно перемешивают с 95 вес. частями тонкодисперсного каолина. Вследствие чего получают композицию для опыления с содержанием активного вещества 5 мас. %.

X) Гранулы (GR, FG, GG, MG)

0.5 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением тонко измельчают и связывают с 99,5 вес. частей носителей. При этом обычным способом является экструзия, распылительная сушка или псевдоожиженный слой. Вследствие чего получают гранулы для применения неразбавленными с содержанием активного вещества 0.5-10 мас. %, предпочтительно с содержанием активного вещества 0.5-2 мас. %.

XI) Растворы ULV (UL)

10 вес. частей ингибитора нитрификации, такого как соединение формулы I в соответствии с изобретением растворяют в 90 вес. частей органического растворителя, например, ксилола. Вследствие чего получают композицию для применения неразбавленной с содержанием активного вещества 10 мас. %.

Композиции, например, агрохимические или сельскохозяйственные композиции, как правило, содержат между 0.01 и 95%, предпочтительно между 0.1 и 90%, наиболее предпочтительно между 0.5 и 90%, по весу активного вещества. Активные вещества применяют с чистотой от 90% до 100%, предпочтительно от 95% до 100% (по спектру ЯМР).

Для обработки материалов для размножения растений, особенно семян, обычно применяют водорастворимые концентраты (LS), текучие концентраты (FS), порошки для сухой обработки (DS), диспергируемые в воде порошки для суспензионной обработки (WS), водорастворимые порошки (SS), эмульсии (ES), эмульгируемые концентраты (ЕС) и гели (GF).

Эти композиции можно применять на материалы для размножения растений, в частности, семена разбавленными или неразбавленными.

Соответствующие композиции после от двух- до десятикратного разбавления, обеспечивают концентрации активного вещества от 0,01 до 60 мас. %, предпочтительно от 0,1 до 40 мас. % в готовых к применению препаратах. Применение можно осуществлять как перед, так и во время посева.

Соответственно способы применения или обработки агрохимических или сельскохозяйственных соединений или смесей, или композиций, определенных в настоящей заявке на материал для размножения растений, в особенности семена, растение, и/или месторасположение, где растение растет или должно расти известны из уровня техники, и включают протравливание, покрытие, дражирование, опудривание, пропитывание и способы бороздового внесения материала для размножения.

В предпочтительном варианте осуществления соединения или соответственно их композиции наносят на материал для размножения растений таким способом, что не вызывается прорастание, например, путем протравливания семян, дражирования, покрытия и опыления.

В предпочтительном варианте осуществления можно применять композицию типа суспензии (FS). Обычно, FS композиция может содержать 1-800 г/л активного вещества, 1 200 г/л ПАВ, от 0 до 200 г/л антифриза, от 0 до 400 г/л связующего вещества, 0 до 200 г/л пигмента и до 1 литра растворителя, предпочтительно воды.

Активные вещества можно применять как таковые или в виде их композиций, например, в виде растворов для непосредственного опрыскивания, порошков, суспензий, дисперсий, эмульсий, масляных дисперсий, паст, тонких порошков, препаратов для опудривания, или гранул, путем опрыскивания, мелкокапельного опрыскивания, опыливания, опудривания, нанесения кистью, окунания или полива.

Формы применения всецело зависят от предусмотренного назначения; в любом случае они должны обеспечивать тонкое и равномерное распределение активных веществ в соответствии с изобретением. Водные формы применения могут быть приготовлены из эмульсионных концентратов, паст, смачиваемых порошков (порошков для распыления, масляных дисперсий) посредством добавления воды.

Чтобы приготовить эмульсии, пасты или масляные дисперсии, вещества как таковые или растворенные в масле или растворителе, могут быть гомогенизированы в воде посредством смачивающих агентов, веществ для повышения клейкости, диспергаторов или эмульгаторов. Альтернативно, возможно приготовить концентраты, состоящие из активных веществ, смачивающих агентов, веществ для повышения клейкости, диспергаторов или эмульгаторов и, при необходимости, растворителя или масла, и такие концентраты пригодны для разбавления водой.

Концентрации активных веществ в готовых к применению препаратах могут варьироваться в относительно широких пределах. Как правило, они составляют от 0 до 90%, как например, от 30 до 80%, например, от 35 до 45% или от 65 до 75% мас. % активного вещества. Активные вещества можно также с успехом использовать в способе с ультранизким объемом (ULV), причем возможно, вносить композиции с более чем 95 мас. % активного вещества или даже применять активное вещество без добавок.

К активным веществам или к содержащим их композициям можно добавлять различные типы масел, смачивающие агенты, добавки, гербициды, бактерициды, другие фунгициды или/или пестициды при необходимости только непосредственно перед применением (смесь в баке). Такие агенты можно смешивать с композициями в соответствии с изобретением в весовом соотношении от 1:100 до 100:1, предпочтительно 1:10 до 10:1.

Добавки, которые могут быть использованы, в частности представляют собой органически модифицированные полисилоксаны, такие как Break Thru S 240®; алкоксилаты спиртов, такие как Atplus 245®, Atplus MBA 1303®, Plurafac LF 300® и Lutensol ON 30®; ЭО/ПО блок-полимеры, например Pluronic RPE 2035® и Genapol В®; этоксилаты спиртов, такие как Lutensol ХР 80®; и диоктилсульфосукцинат натрия, такой как Leophen RA®.

В другом аспекте изобретение относится к способу обработки удобрения или композиции. Эта обработка включает применение ингибитора нитрификации, который представляет собой соединение формулы I, как определено в настоящей заявке выше, на удобрение или в композиции. Соответственно обработка может приводить к присутствию указанного ингибитора нитрификации при производстве удобрений или других композиций. Такая обработка может, например, привести к равномерному распределению ингибиторов нитрификации на или в препаратах удобрений. Процессы обработки известны специалистам в данной области и могут включать в себя, например, протравливание, покрытие, гранулирование, напыление или пропитывание. В определенном варианте осуществления обработка может заключаться в покрытии ингибиторов нитрификации препаратами удобрений или покрытием удобрений ингибиторами нитрификации. Обработка может быть основана на использовании методов грануляции, известных специалисту в данной области, например, грануляции с псевдоожиженным слоем. В некоторых вариантах осуществления изобретения обработка может быть осуществлена композицией, содержащей ингибитор нитрификации, определенный выше в данной заявке, например, включающей в себя, помимо ингибитора, носитель или пестицид, или любое другое пригодное дополнительное соединение, как указано выше.

В другом конкретном варианте осуществления настоящее изобретение относится к способу обработки семян или материала для размножения растений. Термин «обработка семян», используемый в данной заявке относится к или включает в себя стадии в отношении контроля над биотическими стрессами на или в семенах и улучшения прорастания и развития растений из семян. Для обработки семян должно быть очевидно, что растение страдает от биотических стрессов, таких как грибковые или инсектицидные поражения или которому трудно получить достаточное количество пригодных источников азота, проявляет снижение всхожести и прорастания, что приводит к ухудшению укоренения и силы растений или сельскохозяйственных культур и, следовательно, приводит к уменьшению урожая по сравнению с материалом для размножения растений, который был подвергнут лечебной или профилактической обработке против соответствующего вредного организма, и которое может расти без ущерба, причиненного биотическим фактором стресса. Таким образом, среди прочих преимуществ способы обработки семян или материала для размножения растений в соответствии с изобретением приводят к усиленной жизнеспособности растений, лучшей защите от биотических стрессов и повышению урожайности растений.

Способы обработки семян для нанесения или обработки смесей и их композиций в соответствии с изобретением, например, композиций или агрохимических композиций, определенных выше в данной заявке и в частности, комбинаций ингибиторов нитрификации, определенных выше в данной заявке, и вторичных эффекторов, таких как пестициды, в частности, фунгициды, инсектициды, нематоциды на материалы для размножения растений, особенно семена, известны в данной области техники, и включают в себя способы протравливания, нанесения покрытия, пленочного покрытия, гранулирования и замачивания материала для размножения. Такие способы также применимы к комбинациям или композициям в соответствии с изобретением.

В дополнительных вариантах осуществления обработку семян осуществляют с помощью композиций, содержащих помимо ингибитора нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, композиции, определенные выше в данной заявке, фунгицид и инсектицид, или фунгицид и нематоцид, или инсектицид и нематоцид, или комбинацию из фунгицида, инсектицида и нематоцида и т.д.

В предпочтительном варианте осуществления сельскохозяйственная композиция или комбинация, содержащие ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, определенные в настоящем описании выше, обрабатывают или наносят на материал для размножения растений таким способом, чтобы это не отразилось негативно на прорастании. Соответственно, примерами пригодных способов нанесения (или обработки) на материал для размножения растений, таких как семена, являются протравливание семян, покрытие семян или гранулирование семян и т.п.Предпочтительно, если материал для размножения растений представляет собой семена, части семян (т.е. черенки) или семенную луковицу.

Хотя считается, что данный способ может быть применен к семенам в любом физиологическом состоянии, но предпочтительно, чтобы семена находились в достаточно стабильном состоянии и не повреждались во время процесса обработки. Как правило, семя должно быть семенем, которое было собрано с поля; извлечено из растения и отделено от початка, стебля, наружной шелухи и окружающих волокон или другого не семенного материала. Семена предпочтительно должны быть биологически стабильны в такой степени, чтобы обработка не вызвала никаких биологических повреждений семени. Считается, что обработка может быть применена к семенам в любое время в период от сбора семян и посева семян или во время высевания (внесения семян). Семена также могут быть внесены в грунт или до, или после обработки.

Во время обработки материала для размножения предпочтительным является равномерное распределение ингредиентов в композициях или смесях, определенных в данной заявке, и их прилипание к семенам. Обработка может варьироваться от покрытия тонкой пленкой (протравливания) состава, содержащего комбинацию, например, смеси активного ингредиента(ов) на материал для размножения растений, такой как семена, где первоначальный размер и/или форма различимы в промежуточном состоянии (например, покрытие), а затем до покрытия более толстой пленкой (например, гранулирование с большим количеством слоев различных веществ (таких как носители, например, глины, различные составы, такие как другие активные ингредиенты, полимеры, и красители), где первоначальная форма и/или размер семени больше не узнаваемы.

Один аспект настоящее изобретение включает в себя применение композиции, например, сельскохозяйственных композиций или комбинаций, содержащих ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, как определено в настоящей заявке выше, целенаправленно на материал для размножения растений, включая расположение ингредиентов в комбинации на весь материал для размножения растений или только на его части, включая только на одну сторону или части одной стороны. Специалисту в данной области техники стандартного уровня подготовки известны эти способы применения из описания, представленного в ЕР 954213 В1 и WO 06/112700.

Композиция, например, сельскохозяйственная композиция или комбинация, содержащая ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, определенный выше в данной заявке, также может быть внесена в форме «таблеток» или «пеллет», или в пригодном субстрате, путем помещения, посева обработанной таблетки или субстрата рядом с материалом для размножения растений. Такие методики известны в данной области техники, в частности, в ЕР 1124414, WO 07/67042 и WO 07/67044. Нанесение композиции, например, сельскохозяйственной композиции или комбинации, содержащей ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, определенного в настоящем описании выше, на материал для размножения растений, также включает в себя защиту материала для размножения растений, обработанного комбинацией в соответствии с настоящим изобретением путем помещения одного или большего количества частиц, содержащих пестицид и ингибитор нитрификации (ИН) рядом с посевным материалом, обработанным пестицидами и ИН, причем количество пестицида является таким, что обработанный пестицидом посевной материал и содержащие пестицид частицы вместе содержат эффективную дозу пестицида и доза пестицида, содержащаяся в обработанном пестицидом посевном материале является меньше или равна максимальной нефитотоксической дозе пестицида. Такие методики известны из уровня техники, в частности из заявки WO 2005/120226.

Нанесение комбинаций на семена также включает в себя покрытия семян составом с контролируемым высвобождением, причем ингредиенты комбинаций включены в материалы, которые высвобождают ингредиенты с течением времени. Примеры технологий обработки семян покрытиями с контролируемым высвобождением, как правило, известны из уровня техники и включают в себя полимерные пленки, воски или другие покрытия семян, причем ингредиенты могут быть включены в материал с контролируемым высвобождением или нанесены между слоями материалов, или и то и другое вместе.

Семена можно обрабатывать путем нанесения на них соединения, присутствующего в смесях в соответствии с изобретением в любой желаемой последовательности или одновременно.

Обработку семян осуществляют на незасеянных семенах, и термин "незасеянные семена" означает внесение семян в любой период между урожаем семян и посевом семян в почву с целью прорастания и роста растения.

Обработка незасеянных семян не подразумевает включение тех методов, в которых активный ингредиент вносят в почву или заменители почвы, но включает любой метод внесения, который был бы нацелен на семена в процессе посадки.

Предпочтительно обработку осуществляют до посева семян, так чтобы посевные семена предварительно были обработаны комбинацией. В частности, при обработке комбинациями в соответствии с изобретением предпочтение отдают покрытию семян или дражированию семян. В результате обработки ингредиенты в каждой комбинации прилипают к семени и таким образом доступны для борьбы с вредителями.

Обработанные семена можно хранить, транспортировать, высевать и культивировать таким же образом, как и любые семена, обработанные другими активными веществами.

С целью обработки материалов для размножения растений, особенно семян, как правило, используют растворы для обработки семян (LS), суспоэмульсии (SE), текучие концентраты (FS), порошки для сухой обработки (DS), диспергируемые в воде порошки для обработки взвесью (WS), водорастворимые порошки (SS), эмульсии (ES), эмульгируемые концентраты (ЕС) и гели (GF). Предпочтительными примерами типов препаратов для обработки семян или предварительно смешанных композиций для внесения в почву являются типы WS, LS, ES, FS, WG или CS.

После от двух- до десятикратного разбавления соответствующие композиции, дают концентрации активного вещества от 0,01 до 60 мас. %, предпочтительно от 0,1 до 40 мас. % в готовых к применению препаратах. Применение можно осуществлять как перед, так и во время посева. Способы применения или обработки композициями или комбинациями, содержащими ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, как определено в настоящей заявке выше, на материал для размножения растений, в особенности семена, включают обволакивание, покрытие, дражирование, опудривание, пропитывание и способы бороздового внесения материала для размножения. Предпочтительно, композиции или комбинации, содержащие ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, как определено в настоящей заявке выше, наносят на материал для размножения растений таким способом, что не вызывается прорастание, например, путем протравливания семян, дражирования, покрытия и опыления.

Обычно предварительно смешанный состав, предназначенный для обработки семян, содержит от 0,5 до 99,9 процентов, в частности от 1 до 95 процентов, необходимых ингредиентов и от 99,5 до 0,1 процента, в особенности от 99 до 5 процентов, твердого или жидкого адъюванта (в том числе, например, растворителя, такого как вода), где вспомогательным веществом может быть поверхностно-активное вещество в количестве от 0 до 50 процентов, особенно от 0,5 до 40 процентов, в пересчете на предварительно смешанный состав. В то время как коммерческие продукты предпочтительно готовят в виде концентратов (например, предварительно смешанная композиция (состав), конечный пользователь обычно использует разбавленные составы (например, составы для смешивания в баке).

При использовании для защиты растений общее количество применяемых активных компонентов в зависимости от желаемого эффекта составляет от 0,001 до 10 кг на га, предпочтительно от 0,005 до 2 кг на га, более предпочтительно от 0,05 до 0,9 кг на га, в частности, от 0,1 до 0,75 кг на га. Нормы расхода могут находиться в диапазоне приблизительно от 1×10⁶-5×10¹⁵ (или более) КОЕ/га. В предпочтительном варианте концентрация спор составляет около 1×10⁷ до приблизительно 1×10 КОЕ/га. В случае (энтомопатогенных) нематод в качестве микробных пестицидов (например, Steinernema feltiae), предпочтительные нормы расхода находятся в диапазоне от 1×10⁵ до 1×10¹² (или более), более предпочтительно от 1×10⁸ до 1×10¹¹, еще более предпочтительно от 5×10⁸ до 1×10¹⁰ особей на гектар (например, в виде яиц, неполовозрелых особей или любых других живых стадий, предпочтительно в инфекционной неполовозрелой стадии).

При применении для защиты растений путем обработки семян количество композиций или комбинаций, содержащих ингибитор нитрификации в соответствии с настоящим изобретением, например, как определено в настоящей заявке выше (в пересчете на суммарный вес активных компонентов) находится в диапазоне 0,01-10 кг, предпочтительно 0,1-1000 г, более предпочтительно 1-100 г на 100 килограмм материала для размножения растений (предпочтительно семян). Применительно к материалу для размножения растений нормы внесения предпочтительно находятся в диапазоне от приблизительно 1×10⁶ до 1×10¹² (или более) КОЕ/семена. Предпочтительно концентрация составляет от приблизительно 1×10⁶ до приблизительно 1×10¹¹ КОЕ/семян. Альтернативно нормы внесения применительно к материалу для размножения растений также предпочтительно находятся в диапазоне от приблизительно 1×10⁷ до 1×10¹⁴ (или более) КОЕ на 100 кг семян, предпочтительно от 1×10⁹ до приблизительно 1×10¹¹ КОЕ на 100 кг семян.

Нижеследующий пример приведен для иллюстративных целей. Таким образом, подразумевают, что этот пример не следует рассматривать как ограничивающий. Специалист в данной области техники сможет легко предусмотреть дальнейшие модификации принципов, изложенных в настоящей заявке.

ПРИМЕРЫ

Пример 1:

Соединения в соответствии с изобретением были исследованы следующим образом на предмет ингибирования нитрификации:

Почву отбирали с поля свежей (например, Лимбургерхоф), сушили и просеивали через 500 мкм сито. Приблизительно 200 мг почвы помещали в каждую лунку 48-луночного планшета. Соединения или только ДМСО добавляли в концентрации 10 част, на млн., растворяли 1% ДМСО. Добавляли 6 мкмолей сульфата аммония на лунку, а также 4.8 мг NaСlO₃.

Затем образцы инкубировали при комнатной температуре в течение 72 часов. После инкубационного периода добавляли 64 мг KCl и перемешивали. 25 мкл надосадочной жидкости помещали в свежий планшет и добавляли 260 мкл цветного реакционного раствора (от Merck Nr 1.11799.0100).

Измерения проводили с помощью спектрофотометра Tecan plate Reader с длиной волны 540 нм.

Результаты измерений (с дозой 10 част, на млн.) показали, что все соединения 1-1 до 1-22, как представлено в Таблице 1 выше, ранее демонстрировали ингибирование ≥10% по сравнению с контролем (только ДМСО). Кроме того, соединения 1-23 до 1-33, как представлено в Таблице 1 выше (с дозой в 5±1 част, на млн.), ранее демонстрировали ингибирование в ≥15% по сравнению с контролем (только ДМСО).

Ингибирование подсчитывают как х=% активность по сравнению с контролем, и преобразовывают до 100-х с получением значения ингибирования, а не активности.

Пример 1.1:

Результаты для исследованных соединений с дозой 10 част, на млн. Представлены в нижеследующей Таблице 1.1. В каждом случае представлено лучшее значение ингибирования (ИН), полученное для соединения.

Сравнительный пример 1.2:

В целях сравнения был протестирован фенилацетилен при тех же самых условиях, как приведено выше с дозой в 10 част. на млн. Было получено следующее значение ингибирования.

Пример 1.3:

Результаты для соединений, протестированных с дозой в 5±1 част. на млн. представлены в нижеследующей Таблице 1.3. В каждом случае представлено лучшее значение ингибирования (ИН), полученное для соединения.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) для снижения нитрификации, к композициям, содержащим соединения формулы (I), к агрохимическим смесям, содержащим по меньшей мере одно соединение формулы (I) и по меньшей мере одно удобрение. Кроме того, настоящее изобретение относится к способу снижения нитрификации, включающему обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы, и/или местоположения, или почвы, или заменителей почвы, в которых растение растет или должно расти, соединением формулы (I) или композицией, содержащей соединение формулы (I). Изобретение позволяет реализовать указанное назначение. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

1. Применение соединения формулы I

или его стереоизомера, соли, тауомера или N-оксида,

в качестве ингибитора нитрификации для снижения нитрификации, причем

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенилокси, С₂-С₆-алкинилокси, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-С₈-циклоалкил-С₂-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-С₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или различных заместителей R^a;

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или различных заместителей R^A;

причем

R^A выбирают из группы, включающей CN, галоген, NO₂, OR^b, NR^cR^d, C(Y)R^b, C(Y)OR^b, C(Y)NR^cR^d, S(Y)_mR^b, S(Y)_mOR^b,

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, причем С-атомы в каждом случае могут быть незамещенными или могут нести 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^e;

С₃-С₈-циклоалкил, С₃-С₈-циклоалкенил, гетероциклил, арил, гетарил, С₃-С₈-циклоалкил-C₁-С₆-алкил, С₃-С₈-циклоалкенил-C₁-С₆-алкил, гетероциклил-C₁-С₆-алкил, арил-C₁-С₆-алкил, и гетарил-C₁-С₆-алкил, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1, 2, 3, 4 или 5 одинаковых или различных заместителей R^a; и причем

R^a выбирают из CN, галогена, NO₂, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила и С₁-С₄-алкокси;

или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут быть мостиком, выбранным из СН₂СН₂СН₂СН₂, ОСН₂СН₂СН₂, СН₂ОСН₂СН₂, OCH₂CH₂O, ОСН₂ОСН₂, СН₂СН₂СН₂, CH₂CH₂O, СН₂ОСН₂, O(СН₂)O, SCH₂CH₂CH₂, CH₂SCH₂CH₂, SCH₂CH₂S, SCH₂SCH₂, CH₂CH₂S, CH₂SCH₂, S(CH₂)S, и образовывать вместе с С-атомами, к которым присоединены два R^a, 5-членное или 6-членное насыщенное карбоциклическое или гетероциклическое кольцо;

R^b выбирают из Н, C₁-С₆-алкила, С₂-С₄-алкенила, С₂-С₄-алкинила, С₁-С₄-галогеналкила, фенила и бензила;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₁-С₄-алкил, и С₁-С₄-галогеналкил; или

R^c и R^d вместе с N атомом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный, насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, который может нести дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и N в качестве атома кольцевого члена и причем гетероцикл может быть незамещенным или может нести 1, 2, 3, 4 или 5 заместителей, которые независимо друг от друга выбирают из галогена;

R^e выбирают из CN, галогена, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила, С₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-галогеналкокси;

Y означает О или S;

m означает 0, 1 или 2.

2. Применение по п. 1, причем радикалы R^a, R^b, R^c, R^d и R^e имеют нижеследующие определения:

R^a выбирают из галогена, C₁-С₂-алкила, С1-С₂-алкокси,

или два заместителя R^a на смежных С-атомах могут представлять собой OCH₂CH₂O мостик или а O(СН₂)O мостик;

R^b выбирают из Н, C₁-С₆-алкила, фенила и бензила;

R^c и R^d независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₁-С₄-алкил и С₁-С₄-галогеналкил; и

R^e выбирают из галогена и С₁-С₄-алкила.

3. Применение по п. 1 или 2, причем в указанном соединении формулы I

R¹ и R² независимо друг от друга выбирают из группы, включающей Н, С₂-С₆-алкинил, С₂-С₆-алкинилокси, арил-C₁-С₆-алкил и гетарил-C₁-С₆-алкил, причем предпочтительно по меньшей мере один из R¹ и R² означает Н.

4. Применение по любому из пп. 1, 2, причем в указанном соединении формулы I

А означает фенил, причем указанное фенильное кольцо является незамещенным или несет 1, 2 или 3 одинаковых или различных заместителя R^A.

5. Применение по любому из пп. 1, 2, причем в указанном соединении формулы I, если присутствует,

R^A выбирают из группы, включающей галоген, NO₂, NR^сR^d, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-алкилтио, фенокси и бензилокси, причем циклические фрагменты могут быть незамещенными или могут нести 1 или 2 одинаковых или различных заместителя R^a, причем R^a и R^c и R^d имеют значения, определенные в п. 1 или 2.

6. Композиция для снижения нитрификации, содержащая по меньшей мере один ингибитор нитрификации, определенный в любом из пп. 1-5 и по меньшей мере один агрохимический носитель.

7. Агрохимическая смесь для снижения нитрификации, содержащая (i) по меньшей мере одно азотсодержащее удобрение; и (ii) по меньшей мере один ингибитор нитрификации, как определено в любом из пп. 1-5, или композицию по п. 6.

8. Применение по п. 1, причем указанный ингибитор нитрификации применяют в комбинации с азотсодержащим удобрением по выбору в виде агрохимической смеси по п. 7.

9. Применение по п. 8, причем указанное снижение нитрификации происходит в или на растении, в корневой зоне растения, в или на почве или заменителях почвы, и/или в месторасположении, где растение растет или должно расти.

10. Способ снижения нитрификации, включающий обработку растения, растущего в почве или заменителях почвы, и/или местоположения, или почвы, или заменителей почвы, в которых растение растет или должно расти, по меньшей мере одним ингибитором нитрификации по любому из пп. 1-5 или композицией по п. 6.

11. Способ по п. 10, причем растение, и/или местоположение, или почву, или заменители почвы, в которых растение растет или должно расти, дополнительно обеспечивают азотсодержащим удобрением.

12. Способ по п. 11, причем применение указанного ингибитора нитрификации и указанного удобрения осуществляют одновременно или с временным интервалом, предпочтительно интервалом в 1 день, 2 дня, 3 дня, 1 неделя, 2 недели или 3 недели.

13. Способ обработки азотсодержащего удобрения, включающий применение ингибитора нитрификации по любому из пп. 1-5.

14. Агрохимическая смесь по п. 7, причем указанное удобрение является твердым или жидким аммонийсодержащим неорганическим удобрением, таким как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердым или жидким органическим удобрением, таким как жидкий навоз, полужидкий навоз, биогазовое удобрение, стойловый навоз и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина.

15. Применение по п. 9, причем указанное удобрение является твердым или жидким аммонийсодержащим неорганическим удобрением, таким как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердым или жидким органическим удобрением, таким как жидкий навоз, полужидкий навоз, биогазовое удобрение, стойловый навоз и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина.

16. Способ по п. 11, причем указанное удобрение является твердым или жидким аммонийсодержащим неорганическим удобрением, таким как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердым или жидким органическим удобрением, таким как жидкий навоз, полужидкий навоз, биогазовое удобрение, стойловый навоз и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина.

17. Способ по п. 13, причем указанное удобрение является твердым или жидким аммонийсодержащим неорганическим удобрением, таким как АФК-удобрение, нитрат аммония, нитрат кальция-аммония, нитрат-сульфат аммония, сульфат аммония или фосфат аммония; твердым или жидким органическим удобрением, таким как жидкий навоз, полужидкий навоз, биогазовое удобрение, стойловый навоз и соломистый навоз, копролиты червей, компост, морские водоросли или гуано, или удобрение, содержащее мочевину, такое как мочевина, формальдегидная мочевина, раствор мочевино-аммониевого нитрата (UAN), сера-мочевина, стабилизированная мочевина, АФК-удобрения на основе мочевины или сульфат аммония-мочевина.

18. Применение по п. 9, причем указанное растение представляет собой сельскохозяйственное растение, такое как пшеница, ячмень, овес, рожь, соевые бобы, кукуруза, картофель, рапс масличный, канола, подсолнечник, хлопчатник, сахарный тростник, сахарная свекла, рис или овощное растение, такое как шпинат, латук, спаржа или капуста; или сорго; лесоводческое растение; декоративное растение; или садоводческое растение, каждое в его природном или в генетически модифицированном виде.

19. Применение по п. 15, причем указанное растение представляет собой сельскохозяйственное растение, такое как пшеница, ячмень, овес, рожь, соевые бобы, кукуруза, картофель, рапс масличный, канола, подсолнечник, хлопчатник, сахарный тростник, сахарная свекла, рис или овощное растение, такое как шпинат, латук, спаржа или капуста; или сорго; лесоводческое растение; декоративное растение; или садоводческое растение, каждое в его природном или в генетически модифицированном виде.

20. Способ по любому из пп. 10, 11 или 16, причем указанное растение представляет собой сельскохозяйственное растение, такое как пшеница, ячмень, овес, рожь, соевые бобы, кукуруза, картофель, рапс масличный, канола, подсолнечник, хлопчатник, сахарный тростник, сахарная свекла, рис или овощное растение, такое как шпинат, латук, спаржа или капуста; или сорго; лесоводческое растение; декоративное растение; или садоводческое растение, каждое в его природном или в генетически модифицированном виде.