НЕ СОДЕРЖАЩАЯ НАПОЛНИТЕЛЬ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ФЕНОЗАНОВУЮ КИСЛОТУ Российский патент 2020 года по МПК A61K31/192 A61K47/12 A61K47/26 A61K47/32 A61K47/36 A61K9/48 A61P25/08 

[001] ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ

[002] Предложенное техническое решение относится к фармацевтическим композициям фенозановой кислоты и может быть использовано в качестве лекарственного препарата.

[003] УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[004] Из уровня техники неизвестно лекарственное средство в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей в качестве активного вещества фенозановую кислоту

[005] РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[006] Технической проблемой, решаемой заявленным изобретением, является создание фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[007] Техническим результатом, достигаемым при реализации заявленного изобретения, является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту.

[008] Технический результат достигается за счет того, что фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5.

[009] ОСУЩЕСТВЛЕНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

[0010] Далее приводятся варианты осуществления настоящего изобретения, раскрывающие примеры его реализации в частных исполнениях. Тем не менее, само описание не предназначено для ограничения объема прав, предоставляемых данным патентом. Скорее, следует исходить из того, что заявленное изобретение также может быть осуществлено другими способами таким образом, что будет включать в себя отличающиеся элементы и условия или комбинации элементов и условий, аналогичных элементам и условиям, описанным в данном документе, в сочетании с другими существующими и будущими технологиями.

[0011] В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5.

[0012] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; в качестве разрыхлителя: микрокристаллическую целлюлозу 40-280; в качестве связующего: крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон; 10-50; или гидроксипропилметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу; 2-25; или лактозу безводную; 20-100; или коповидон 2-50; в качестве смазывающего: стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат 0,25-5,0; или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль 0,1-2; или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1-5,0.

[0013] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200; в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 40-280; в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 2-50; в качестве смазывающего: магния стеарат 0,1-5,0.

[0014] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100; в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 40; в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлоза 5; в качестве смазывающего: магния стеарат 1.

[0015] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 150; в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 140; в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 7,5; в качестве смазывающего: магния стеарат 2,5.

[0016] В частном варианте осуществления настоящего изобретения обеспечивается фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 200; в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 280; в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 15,5; в качестве смазывающего: магния стеарат 4,5.

[0017] Термин «наполнитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для обеспечения требуемой массы содержимого лекарственной формы, в частности, капсулы. В рамках настоящего изобретения наполнитель в составе фармацевтической композиции не используется.

[0018] Термин «связующее» означает вещества, добавляемые к основному составу для достижения необходимой силы сцепления между частицами. в рамках настоящего изобретения в качестве связующего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: крахмал частично прежелатинизированный, лактоза безводная, поливинилпирролидон, коповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза.

[0019] Термин «смазывающее» означает вещества, добавляемые к основному составу для уменьшения трения между частицами, а также частиц с поверхностью оборудования. В рамках настоящего изобретения в качестве смазывающего может быть использовано одно из или комбинация из, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; глицерил бегенат (моно-, ди- триглицериды бегеновой кислоты); натрия стеарилфумарат.

[0020] Термин «разрыхлитель» означает вещества, добавляемые к основному составу для улучшения распадаемости и/или растворения. В рамках настоящего изобретения в качестве разрыхлителя может быть использована микрокристаллическая целлюлоза.

[0021] Заявленная фармацевтическая композиция изготавливается известными из уровня техники методами в следующих вариантах при содержании компонентов в мг на одну капсулу и при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0022] Таблица № 1

Вещество min, мг на капсулу mid, мг на капсулу max, мг на капсулу фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль 100 150 200 разрыхлитель: микрокристаллическая целлюлоза 40 140 280 связующее: крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон; или 10 30 50 гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксипропилцеллюлоза; или 2 15 25 лактоза безводная; или 20 60 100 коповидон 2 30 50 смазывающее: стеариновая кислота или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат; или 0,25 3 4,5 натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль; или 0,1 1,5 2 глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1 3 4,5

[0023] В предпочтительном варианте осуществления заявленная твердая желатиновая капсула фенозановой кислоты содержит следующие компоненты в мг на одну капсулу при составе капсул, например, не ограничиваясь: титана диоксид, оксид железа желтый, желатин.

[0024] Таблица № 2

Вещество min, мг на капсулу mid, мг на капсулу max, мг на капсулу фенозановая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль 100 150 200 разрыхлитель: микрокристаллическая целлюлоза 40 140 280 связующее: гидроксипропилцеллюлоза 5 7,5 15,5 смазывающее: магния стеарат 1 2,5 4,5

[0025] Настоящее описание осуществления заявленного изобретения демонстрирует лишь частные варианты осуществления и не ограничивает иные варианты реализации заявленного изобретения, поскольку возможные иные альтернативные варианты осуществления заявленного изобретения, не выходящие за пределы объема информации, изложенной в настоящей заявке, должны быть очевидными для специалиста в данной области техники, имеющим обычную квалификацию, на которого рассчитано заявленное изобретение.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащей в мг на одну капсулу: фенозановую кислоту или её фармацевтически приемлемую соль 100-200; разрыхлитель 40-280; связующее 2-100; смазывающее 0,1-4,5. Техническим результатом настоящего изобретения является обеспечение возможности промышленного производства фармацевтической композиции в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Фармацевтическая композиция в виде твердой желатиновой капсулы, содержащей фенозановую кислоту и вспомогательные вещества, содержащая в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200 разрыхлитель 40-280 связующее 2-100 смазывающее 0,1-4,5

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200 в качестве разрыхлителя:

микрокристаллическую целлюлозу 40-280 в качестве связующего:

крахмал частично прежелатинизированный или поливинилпирролидон; 10-50 или гидроксипропилметилцеллюлозу или гидроксипропилцеллюлозу 2-25 или лактозу безводную 20-100 или коповидон 2-50 в качестве смазывающего: стеариновую кислоту или ее соль, в том числе, не ограничиваясь: кальция стеарат, или магния стеарат 0,25-5,0 или натрия лаурилсульфат, взятый в количестве от 0,5 до 2 частей в совокупности со стеариновой кислотой или ее солями, взятыми в количестве от 1 до 10 частей, причем натрия лаурилсульфат взят в меньшем количестве, чем стеариновая кислота или ее соль 0,1-2 или глицерила бегенат, или натрия стеарилфумарат 0,1-5,0

3. Фармацевтическая композиция по п.1, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100-200 в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 40-280 в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 2-50 в качестве смазывающего: магния стеарат 0,1-5,0

4. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 100 в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 40 в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлоза 5 в качестве смазывающего: магния стеарат 1

5. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 150 в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 140 в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 7,5 в качестве смазывающего: магния стеарат 2,5

6. Фармацевтическая композиция по п. 3, характеризующаяся тем, что содержит в мг на одну капсулу:

фенозановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль 200 в качестве разрыхлителя: целлюлозу микрокристаллическую 280 в качестве связующего: гидроксипропилцеллюлозу 15,5 в качестве смазывающего: магния стеарат 4,5