КОМПОЗИЦИИ АНТИПЕРСПИРАНТА/ДЕЗОДОРАНТА, НЕ СОДЕРЖАЩИЕ АЛЮМИНИЯ Российский патент 2020 года по МПК A61K8/27 A61K8/34 A61K8/39 A61K8/44 A61K8/86 A61K8/92 A61K8/06 A61K8/19 A61Q15/00 

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

[1] Композиции антиперспиранта/дезодоранта применяют для уменьшения потоотделения в подкрыльцовой (подмышечной) области тела и/или для уничтожения бактерий в данной области тела для уменьшения или устранения запаха тела, обусловленного размножением бактерий в данной области тела. Антиперспиранты/дезодоранты могут предусматриваться во многих формах, как например, в виде шарикового аппликатора, геля или в виде твердого карандаша. Аппликаторы антиперспиранта/дезодоранта в виде карандаша, фактически полученного из твердого или полутвердого материала (т. е. основная композиция, которая является твердой при прикосновении), содержащего ингредиенты, которые действуют с уменьшением потоотделения, уничтожением бактерий или ограничением их роста посредством снижения влажных условий, в которых размножаются бактерии, отдушки, стабилизаторы, увлажнители и т. д. Для применения аппликатора в виде карандаша пользователь проводит аппликатором в виде карандаша в подмышечной впадине один или более раз, за счет чего обеспечивается нанесение на подмышечную область тонкого слоя материала антиперспиранта/дезодоранта. Как и следовало ожидать, существуют характеристики, которые делают некоторые материалы-носители лучше других. Например, твердость продукта, содержание влаги, клейкость, жирность, влажность, легкость, с которой материал антиперспиранта/дезодоранта переходит на подмышечную область (расходование), и легкость применения (например, какое давление пользователю необходимо применить для отложения необходимого количества материала дезодоранта на подмышечную область, упоминаемое в данном документе как «скольжение»), способность материала дезодоранта оставаться на коже и волосах в подмышечной области и противостоять отделению (удержание), видимость остатка дезодоранта на коже и одежде (видимый остаток), загрязнение одежды, раздражение и воспаление кожи, текучесть, устойчивая к теплоте тела (т. е. композиционный материал дезодоранта значительно не «стекает» или не «уходит» после применения) и т. д.

[2] В качестве активных веществ антиперспиранта применяются различные соли металла, например, цинка, железа и алюминия, с хлоргидратами и хлоридами алюминия, и при этом алюминий и цирконий являются наиболее широко применяемыми активными веществами антиперспиранта. Однако существует возрастающая потребность в замене этих солей солями других активных металлов. Цинк, который обладает антибактериальным свойством, изучали в качестве возможного кандидата для замены алюминия. Однако Phinney в патенте США № 5512274 сообщил, что соли цинка выпадают в осадок как гидроксиды в диапазоне pH 6,5-8,0, и было показано, что они ведут себя беспорядочно, будучи эффективными в качестве антиперспиранта только в течение очень нерегулярных периодов времени, что делает их ненадежными. Предполагалось, что спорадическая эффективность солей цинка обусловлена различными факторами, такими как недостаточное превращение посредством гидролиза в относительно неактивный карбонат или оксид, или некоторые другие фактор или комбинация факторов.

[3] Yuan и Pan в публикации патента США № 2015/0313821 сообщили, что оксид цинка является слаборастворимым при низком значении pH. Однако вследствие того, что пот человека характеризуется pH 5-6, пот может обеспечить снижение уровней осаждения оксида цинка по сравнению с уровнями осаждения при нейтральном значении pH. Более того, пот может постепенно растворять осаждения, снижая продолжительность действия состава.

[4] Следовательно, существует потребность в новых композициях антиперспиранта/дезодоранта в форме жидкости (например, шариковый аппликатор), карандаша, крема или жидкотекучего геля, которые обеспечивают повышенную устойчивость цинка на поверхности кожи с уменьшенным видимым остатком.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ

[5] В одном аспекте представлена композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая основную композицию и активное вещество антиперспиранта, а также пленкообразующий полимер, диспергированные в основной композиции, где основная композиция содержит среду-носитель, содержащую многоатомный спирт или смесь многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее 2-6 атомов углерода и 2-6 гидроксигрупп; и загуститель, содержащий соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты предусматривает по меньшей мере одно из соли щелочного металла, щелочноземельного металла, переходного металла или соли амина C_14-22жирной кислоты, и где активное вещество антиперспиранта фактически состоит из активного вещества антиперспиранта на основе цинка.

[6] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта активное вещество антиперспиранта на основе цинка содержит одно или более из оксида цинка, гидроксида цинка, гидроксид-ионов цинка и ионов цинка.

[7] В другом варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния.

[8] В другом варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта композиция антиперспиранта/дезодоранта содержит по меньшей мере одно из активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния.

[9] В еще другом варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта активное вещество антиперспиранта на основе цинка содержит оксид цинка, присутствующий в количестве от 0,5 до 10 вес. %, исходя из общего количества композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[10] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта пленкообразующий полимер содержит по меньшей мере одно из сополимера малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитого с 1,9-декадиеном, смеси polyester-10 и пропиленгликольдибензоата;смеси polyester-7 и неопентилгликольдигептаноата; сшитого полимера адипиновой кислоты/дигликоля; сшитого полимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина; сополимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты; сополимера каприлоилглицерина/себациновой кислоты и ацилзамещенного поливинилпирролидона со средней длиной ацильной цепи от 16 до 30 атомов углерода.

[11] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта пленкообразующий полимер содержит сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном, присутствующий в количестве от 0,1 до 5 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[12] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта соль C_14-22жирной кислоты предусматривает по меньшей мере одну из миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, бегеновой, олеиновой, линолевой и линоленовой кислот и одно или более из натрия, калия, кальция, магния, диэтиламина, триэтиламина в качестве противоиона.

[13] В другом варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта соль C_14-22жирной кислоты предусматривает полностью или частично нейтрализованную стеариновую кислоту.

[14] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта соль C_14-22жирной кислоты присутствует в количестве от 0,5 до 8 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[15] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль.

[16] В другом варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта многоатомный спирт присутствует в количестве от 65 до 95 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[17] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта композиция антиперспиранта/дезодоранта находится в форме карандаша, крема или жидкотекучего геля.

[18] В одном аспекте представлен способ уменьшения видимого потоотделения, предусматривающий применение композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, по отношению к подкрыльцовой области человека, где композиция антиперспиранта/дезодоранта обеспечивает уменьшение видимого потоотделения.

[19] В другом аспекте представлено применение пленкообразующего полимера в комбинации с солью жирной кислоты и активным веществом антиперспиранта на основе цинка, присутствующими в композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, для по меньшей мере одного из следующего в случае применения по отношению к подкрыльцовой области человека: (a) повышения устойчивости цинка на поверхности кожи, (b) повышения устойчивости к гидростатическому давлению, и (c) уменьшения видимого остатка, где пленкообразующий полимер содержит по меньшей мере одно из сополимера малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитого с 1,9-декадиеном; смеси polyester-7 и неопентилгликольдигептаноата; сшитого полимера адипиновой кислоты/дигликоля; сшитого полимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина и сополимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты; сополимера каприлоилглицерина/себациновой кислоты и ацилзамещенного поливинилпирролидона со средней длиной ацильной цепи от 16 до 30 атомов углерода.

[20] В другом аспекте представлена композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая:

a) основную композицию, содержащую

(i) среду-носитель, фактически состоящую из многоатомного спирта или смеси многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее от 2 до 6 атомов углерода и от 2 до 6 гидроксигрупп;

(ii) загуститель, содержащий соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты предусматривает по меньшей мере одно из соли щелочного металла, щелочноземельного металла, переходного металла или соли амина C_14-22жирной кислоты;

b) активное вещество антиперспиранта, фактически состоящее из активного вещества антиперспиранта на основе цинка, диспергированное в основной композиции,

где композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния.

[21] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит морфолина, пиридина, уксусной кислоты, этиленкарбоната, пропиленкарбоната, N-метилпирролидона, пирролидона, бутиролактона, диметилсульфоксида, диметилформамида, 2-этоксиэтанола, капролактама.

[22] Дополнительные области применения настоящего изобретения станут очевидны из подробного описания, представленного в данном документе ниже. Следует понимать, что хотя подробное описание и конкретные примеры и указывают на некоторые предпочтительные аспекты настоящего изобретения, они предназначены лишь для иллюстративных целей и не предназначены для ограничения объема настоящего изобретения.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ГРАФИЧЕСКИХ МАТЕРИАЛОВ

[23] Настоящее изобретение станет более понятным из подробного описания и прилагаемых графических материалов, где:

[24] на ФИГ. 1A показано иллюстративное оптическое изображение потовых желез, продуцирующих пот, идентифицированный посредством темных пятен до и после обработки композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка.

[25] На ФИГ. 1B представлено то же изображение, что и на фигуре 1A, но с наложением активированных потовых желез, которые являются распространенными как до, так и после обработки композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка.

[26] На ФИГ. 2A показано оптическое изображение продуцирующих пот желез необработанного закрытого участка.

[27] На ФИГ. 2B показано оптическое изображение продуцирующих пот желез закрытого участка, показанного на ФИГ. 2A, обработанного сравнительной композицией антиперспиранта/дезодоранта на основе алюминия без оксида цинка.

[28] На ФИГ. 2C показано оптическое изображение продуцирующих пот желез закрытого участка, показанного на ФИГ. 2A, где сравнительную композицию антиперспиранта/дезодоранта на основе алюминия без оксида цинка применяли после дополнительного цикла потоотделения.

[29] На ФИГ. 3A представлена фотография композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка, но не содержащей сшитого полимера PVM/MA декадиена.

[30] На ФИГ. 3B представлена фотография композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка и сшитого полимера PVM/MA декадиена.

[31] На ФИГ. 4A показана фотография уровня белого остатка после применения 10 втираний в течение 10 секунд 50 мг композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка и с 1 вес. % сшитого полимера PVM/MA декадиена или без него.

[32] На ФИГ. 4B показан анализ сегментации гистограммы на основе визуального анализа оптических изображений образца, показанного на ФИГ. 4A, для количественной оценки белого остатка.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ

[33] Следующее описание предпочтительного аспекта/различных предпочтительных аспектов является лишь иллюстративным по своей природе и никоим образом не предназначено для ограничения настоящего изобретения, его практического применения или вариантов применения.

[34] По всему тексту данного документа диапазоны используются в качестве сокращенного обозначения для описания всех без исключения значений, которые находятся в пределах диапазона, а также конечных точек. В качестве граничного значения диапазона может быть выбрано любое значение в пределах диапазона. Кроме того, все ссылки, приведенные в данном документе, тем самым включены в данный документ посредством ссылки во всей своей полноте. В случае конфликта определений в настоящем изобретении и в приведенной ссылке, настоящее изобретение является предпочтительным.

[35] Если не указано иное, то все значения процентного содержания и количества, указанные в данном документе и в других местах в настоящем описании, следует понимать как относящиеся к процентам по весу. Приведенные количества получены в пересчете на активный вес материала.

[36] Используемый в данном документе термин «композиции антиперспиранта/дезодоранта» относится к композициям, которые проявляют по меньшей мере один из антиперспирантного эффекта или как антиперспирантный эффект, так и дезодорирующий эффект.

[37] Используемые в данном документе термины «стойкость цинка» и «устойчивость цинка» применяются взаимозаменяемо и относятся к адсорбции и удержанию цинка, например, в форме оксида цинка, гидроксида цинка, гидроксид-ионов цинка и/или ионов цинка, на или в пределах верхних слоев поверхности, такой как поверхность кожи, и при нахождении там, стойкость к последующему удалению или смыванию цинка во время процедуры ополаскивания, осуществляемой пять раз с помощью 100 мкл 0,1 M раствора NaCl для имитации потоотделения или потения.

[38] Используемый в данном документе термин «усилитель стойкости цинка» относится к пленкообразующему полимеру, который в случае применения в композиции, содержащей цинк (например, оксид цинка), повышает устойчивость цинка на поверхности кожи по сравнению со сравнительной композицией без пленкообразующего полимера.

Композиции

[39] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению находятся в форме карандаша или в форме крема или жидкотекучего геля. В одном аспекте композиция антиперспиранта/дезодоранта включает основную композицию, и активное вещество антиперспиранта, и пленкообразующий полимер, диспергированные в основной композиции, при этом активное вещество антиперспиранта фактически представляет собой активное вещество антиперспиранта на основе цинка. Основная композиция содержит среду-носитель, которая включает в себя многоатомный спирт или представляет собой смесь многоатомного спирта и воды и загуститель, который включает в себя соль C_14-22жирной кислоты. В по меньшей мере одном варианте осуществления основная композиция содержит соль C_14-22жирной кислоты. В другом варианте осуществления основная композиция может не содержать или практически не содержать соли C_14-22жирной кислоты.

[40] Активное вещество антиперспиранта на основе цинка может включать в себя одно или более из оксида цинка, гидроксида цинка, гидроксид-ионов цинка с противоионами и ионов цинка с противоионами, таких как, например, ZnO, Zn²⁺(водн.), Zn(OH)⁺(водн.), Zn(OH)₂(водн.), Zn(OH)^-(водн.) и Zn(OH)^2-(водн.). Неограничивающие примеры противоионов включают галогениды, соль жирной кислоты на основе карбоновой кислоты, аминокислотную соль аминокислоты, катионные поверхностно-активные вещества, цвиттер-ионное поверхностно-активное вещество и т. д.

[41] Антиперспирантный эффект композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечивается комбинацией соли жирной кислоты, активного вещества антиперспиранта на основе цинка и необязательно пленкообразующего полимера. В по меньшей мере одном варианте осуществления соль жирной кислоты может быть обеспечена жирными кислотами, уже присутствующими на поверхности кожи. В другом варианте осуществления соли жирной кислоты могут быть обеспечены композицией антиперспиранта/дезодоранта.

[42] В одном аспекте антиперспирантный эффект композиций антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечен комбинацией соли жирной кислоты и активного вещества антиперспиранта на основе цинка, которое может представлять собой оксид цинка, гидроксид цинка, гидроксид-ионы цинка с противоионами и ионы цинка с противоионами и/или их смеси, а не активного вещества антиперспиранта на основе алюминия. Композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащие активное вещество антиперспиранта на основе цинка, могут также содержать по меньшей мере одно из активных веществ антиперспиранта на основе алюминия, активных веществ на основе магния, таких как, например, соли магния и гидроксид магния, и активных веществ на основе олова. В другом аспекте любая из композиций антиперспиранта/дезодоранта, раскрытых в данном документе, содержащих активное вещество антиперспиранта на основе цинка, может быть заменена или замещена активным веществом на основе магния, активным веществом на основе алюминия и/или активным веществом на основе олова.

[43] В одном аспекте антиперспирантный эффект композиций антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечен комбинацией соли жирной кислоты и активного вещества антиперспиранта на основе цинка, которое может представлять собой оксид цинка, гидроксид цинка, гидроксид-ионы цинка с противоионами и ионы цинка с противоионами и/или их смеси, а не активного вещества антиперспиранта на основе алюминия. Таким образом, композиции, описанные в настоящем изобретении, фактически не содержат добавленных активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния, таких как, например, соли магния и гидроксид магния.

[44] Под термином «фактически не содержащий добавленных активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния», подразумевается, что активные вещества антиперспиранта на основе алюминия и активные вещества на основе магния не добавляют в композицию антиперспиранта/дезодоранта в количестве, которое может проявлять некоторый антиперспирантный/дезодорирующий эффект. Однако активные вещества антиперспиранта на основе алюминия и активные вещества на основе магния могут присутствовать в небольших или следовых количествах вследствие контаминации от других ингредиентов, применяемых в получении составов антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению.

[45] Используемый в данном документе термин «не содержащий алюминия» означает, что композиция не содержит какого-либо антиперспиранта на основе алюминия. Неограничивающие примеры активных веществ антиперспиранта на основе алюминия включают перечисленные в монографии об антиперспиранте США, такие как, например, хлоргидрат алюминия, хлорид алюминия, сесквихлоргидрат алюминия, цирконилгидроксихлорид, комплекс алюминий-цирконий-глицин (например, трихлоргидрекс алюминия-циркония-gly, пентахлоргидрекс алюминия-циркония-gly, тетрахлоргидрекс алюминия-циркония-gly и октохлоргидрекс алюминия-циркония-gly), хлоргидрекс PG алюминия, хлоргидрекс PEG алюминия, дихлоргидрекс PG алюминия и дихлоргидрекс PEG алюминия. В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению представляют собой композиции антиперспиранта/дезодоранта, не содержащие алюминия.

[46] Примеры активных веществ на основе магния включают без ограничения хлорид магния, бромид магния, фторид магния и органические соли, такие как замещенные карбоновые кислоты с различной длиной алкильной цепи, оксид магния и гидроксид магния.

[47] В одном варианте осуществления под «фактически не содержащим активного вещества антиперспиранта на основе соли металла» подразумевается, что композиция антиперспиранта/дезодоранта может содержать менее 0,1 вес. %, менее 0,05 вес. % или менее 0,01 вес. % активных веществ антиперспиранта на основе металла, описанных ниже, или что композиция антиперспиранта/дезодоранта не содержит активного вещества антиперспиранта на основе соли металла.

[48] Композиция антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению может содержать активное вещество антиперспиранта, которое представляет собой в основном активное вещество антиперспиранта на основе цинка, присутствующее в количестве, составляющем от 0,05 до 15 вес. %, или от 0,1 до 10 вес. %, или от 0,5 до 10 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта. Активное вещество антиперспиранта на основе цинка в виде оксида цинка может быть включено в композиции антиперспиранта/дезодоранта путем диспергирования оксида цинка в основной композиции. Оксид цинка, присутствующий в композиции антиперспиранта/дезодоранта, может превращаться частично в гидроксид цинка или может присутствовать в виде ионов цинка или гидроксид-ионов цинка в зависимости от pH конечной композиции антиперспиранта/дезодоранта. Следовательно, количество оксида цинка, первоначально добавленного для образования композиций антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, может отличаться от конечного количества оксида цинка, присутствующего в композиции, в связи с превращением в гидроксид цинка и/или ионы цинка в зависимости от pH конечной композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[49] Значение pH композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению может находиться в диапазоне от 7 до 11, или от 7 до 10,5, или от 8 до 10, или от 8,5 до 10, или от 9 до 10.

Пленкообразующий полимер

[50] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут также содержать пленкообразующий полимер. Пленкообразующий(-ие) полимер(-ы), присутствующий(-е) в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, может(могут) дополнительно повышать стойкость цинка на поверхности кожи. Любой подходящий пленкообразующий полимер может применяться в композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, в том числе без ограничения один или более из сополимера малеинового ангидрида, такого как поливинилметиловый эфир/малеиновый ангидрид (сшитый полимер PVM/MA декадиена), который представляет собой сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном; смеси polyester-10 и пропиленгликольдибензоата; смеси polyester-7 и неопентилгликольдигептаноата; сшитого полимера адипиновой кислоты/дигликоля; сшитого полимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина (сополимер триметилпентандиола и адипиновой кислоты, сшитый с глицерином); сополимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты и сополимера каприлоилглицерина/себациновой кислоты.

[51] В одном варианте осуществления пленкообразующий полимер представляет собой сополимер малеинового ангидрида, такой как сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном (сшитый полимер PVM/MA декадиена). Пленкообразующий полимер - сшитый полимер PVM/MA декадиена является коммерчески доступным как APShield™ 100 от Ashland Specialty Ingredients Company, Бриджуотер, Нью-Джерси, США. Без ограничения теорией, полагают, что сшитый полимер PVM/MA декадиена будет взаимодействовать с активным веществом антиперспиранта на основе цинка в составе с созданием гидрофобной пленки на коже, которая повышает водостойкие характеристики сшитого полимера PVM/MA декадиена и повышает устойчивость цинка на поверхности кожи, а также обеспечивает уменьшение видимого потоотделения путем предупреждения достижения потом поверхности кожи. Сшитый полимер PVM/MA декадиена, присутствующий в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, может также снижать потенциальную возможность жжения в случае применения по отношению к коже, например подкрыльцовой области человека.

[52] Пленкообразующий сшитый полимер PVM/MA декадиена для применения в качестве усилителя стойкости цинка можно включать в любом требуемом количестве. В одном варианте осуществления общее количество пленкообразующего полимера находится в диапазоне от 0,1 до 5 вес. %, или от 0,2 до 4 вес. %, или от 0,25 до 3 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[53] Другой подходящий гидрофобный пленкообразующий полимер представляет собой polyester-10, доступный в качестве смеси polyester-10 и пропиленгликоля, известной под торговым названием LexFilm® Spray от Inolex Chemical Company, Филадельфия, Пенсильвания, США. Без ограничения теорией, полагают, что polyester-10, присутствующий в композиции гидрофобного пленкообразующего полимера, будет быстро распространяться по поверхности кожи с улучшенным ощущением на коже и ограниченным взаимодействием c кожей. Кроме того, высокие водостойкие характеристики polyester-10 должны способствовать как повышению устойчивости цинка на поверхности кожи, так и уменьшению видимого потоотделения путем предупреждения достижения потом поверхности кожи.

[54] В одном варианте осуществления композиция пленкообразующего полимера может представлять собой смесь polyester-10 и пропиленгликольдибензоата. Смесь polyester-10 и пропиленгликольдибензоата в качестве композиции пленкообразующего полимера для применения в качестве усилителя стойкости цинка можно включать в любом требуемом количестве. В одном варианте осуществления общее количество пленкообразующего полимера в виде смеси polyester-10 и пропиленгликольдибензоата может находиться в диапазоне от 0,1 до 4,5 вес. %, или от 0,5 до 4 вес. %, или от 1,0 до 3,6 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[55] Другие подходящие примеры коммерчески доступной композиции пленкообразующего полимера включают без ограничения смесь polyester-7 и неопентилгликольдигептаноата, такую как LexFilm® Sun; сшитый полимер адипиновой кислоты/дигликоля, такой как Lexorez® 100; сшитый полимер триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина, такой как Lexorez® 200; сополимер триметилпентандиола/адипиновой кислоты, такой как Lexorez® TL-8; сшитый полимер триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина, такой как WetFilm™; сополимер каприлоилглицерина/себациновой кислоты, такой как Vellaplex™, все от Inolex Chemical Company, Филадельфия, Пенсильвания, США.

[56] В еще другом варианте осуществления пленкообразующий полимер представляет собой ацилзамещенный поливинилпирролидон со средней длиной ацильной цепи от 16 до 30 атомов углерода или от 18 до 30 атомов углерода, или представляет собой ацилзамещенный поливинилпирролидон с длиной ацильной цепи, составляющей 30 атомов углерода. Ацилзамещенный поливинилпирролидон присутствует в количестве от 0 до 6 вес. % или от 0,05 до 6 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[57] Неограничивающие примеры коммерчески доступного ацилзамещенного поливинилпирролидона (PVP) включают триаконтанил PVP с длиной ацильной цепи 30 атомов углерода, такой как юнимер U-6; сополимер VP/эйкозена с длиной ацильной цепи 20 атомов углерода, такой как юнимер U-15; сополимер VP/гексадецена с длиной ацильной цепи 16 атомов углерода, такой как юнимер U-151; сополимер VP/гексадецена, октилдодеканол, содержащий смесь двух алкильных цепей, характеризующихся различными значениями длины, с рассчитанной средней длиной ацильной цепи, составляющей 19 атомов углерода, такой как юнимер U-1946, все доступные от Induchem USA Inc., Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США. Кроме того, триаконтанил PVP можно также получать от Ashland Specialty Ingredients под торговым названием Ganex™ WP-660 и как Vida-Care AVP-30 от Lambson Ltd, Западный Йоркшир, Великобритания; сополимер VP/эйкозена как Vida-Care AVP-20 и сополимер VP/гексадецена Vida-Care AVP-16 от Lambson Ltd, Западный Йоркшир, Великобритания.

Среда-носитель

[58] Среда-носитель, присутствующая в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, в основном включает многоатомный спирт или представляет собой смесь многоатомного спирта и воды. В одном варианте осуществления многоатомный спирт, присутствующий в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, включает одно или более органических соединений, которые содержат от приблизительно 2 до приблизительно 6 атомов углерода и от приблизительно 2 до приблизительно 6 гидроксигрупп. Подходящие многоатомные спирты включают без ограничения этиленгликоль, пропиленгликоль, 1,3-пропандиол, триметиленгликоль, бутиленгликоль, диэтиленгликоль, дипропиленгликоль, глицерин, сорбит, ксилит и их смеси. В одном варианте осуществления многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль или дипропиленгликоль или их смесь. В одном варианте осуществления многоатомный спирт включает или представляет собой пропиленгликоль. Многоатомный спирт может присутствовать в любом подходящем количестве в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению. Например, многоатомный спирт может присутствовать в количестве, составляющем от приблизительно 50 вес. %, приблизительно 55 вес. %, приблизительно 60 вес. %, приблизительно 65 вес. %, приблизительно 70 вес. % или приблизительно 75 вес. % до приблизительно 80 вес. %, приблизительно 85 вес. %, приблизительно 90 вес. %, приблизительно 95 вес. % или приблизительно 95 вес. %. В иллюстративном варианте осуществления многоатомный спирт может присутствовать в количестве, составляющем от приблизительно 50 вес. % до приблизительно 85 вес. % или приблизительно 98 вес. % или от приблизительно 72 вес. % до 93 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[59] В одном варианте осуществления воду можно добавлять в количестве от 0,1 до 20 вес. %, исходя из общего веса композиции.

[60] В одном варианте осуществления композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит морфолина, пиридина, уксусной кислоты, этиленкарбоната, пропиленкарбоната, N-метилпирролидона, пирролидона, бутиролактона, диметилсульфоксида, диметилформамида, 2-этоксиэтанола, капролактама и т. п.

Загуститель

[61] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать соль насыщенной и/или ненасыщенной C_14-22жирной кислоты, которая может представлять собой соли щелочного металла, щелочноземельного металла, переходного металла или амина C_14-22жирной кислоты. Подходящие примеры C_14-22жирной кислоты включают без ограничения миристиновую, пальмитиновую, стеариновую, арахидиновую, бегеновую, олеиновую, линолевую, линоленовую кислоты и их смеси. В другом варианте осуществления соль C_14-22жирной кислоты содержит один или более противоионов, выбранных из натрия, калия, кальция, магния, цинка, диэтиламина, триэтиламина и их смесей. В одном варианте осуществления соль жирной кислоты представляет собой соль C_16-22жирной кислоты. В другом варианте осуществления соль жирной кислоты представляет собой соль C_18-22жирной кислоты. В другом варианте осуществления соль C_16-22жирной кислоты выбрана из стеарата натрия, стеарата калия, моностеарата алюминия, олеата натрия, пальмитата натрия, бегената натрия, стеарата диэтиламина, стеарата триэтиламина, олеата триэтилэмина и их смесей. В одном варианте осуществления соль C_14-22жирной кислоты присутствует в количестве от 0 до 8 вес. %, или от 3 до 7 вес. %, или от 5 до 7 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[62] Одним предназначением солей C_14-22жирной кислоты является загущение композиции антиперспиранта/дезодоранта, чтобы она действовала как дезодорант «типа карандаш». Соответственно, соли C_14-22жирной кислоты могут упоминаться в данном документе как загустители, гелеобразующее средство или структурообразователь. Следует принять во внимание, что жирная кислота может представлять собой чистую жирную кислоту или коммерческий продукт, включающий первичную жирную кислоту в комбинации с другими второстепенными жирными кислотами или смешанную с ними.

[63] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать сложный эфир глицерина и C_10-18жирной кислоты. C_10-18жирная кислота может быть выбрана из каприловой, каприновой, лауриновой, миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, олеиновой, линолевой и линоленовой кислот и их смесей. В одном варианте осуществления сложный эфир C_10-18жирной кислоты присутствует в композициях по настоящему изобретению в количестве от 0 до 0,8 вес. %, или от 0,2 до 0,7 вес. %, или от 0,3 до 0,6 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

Необязательные ингредиенты

[64] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут также содержать другие ингредиенты. Например, композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать один или более ингредиентов для достижения и поддержания требуемой консистенции, один или более ингредиентов для придания продукту успокаивающего ощущения на коже, один или более антиоксидантов, одну или более отдушек и один или более ингредиентов для обеспечения продолжительности или стойкости аромата, дополнительное дезодорирующее средство и осветляющее поверхностно-активное вещество. Некоторые ингредиенты, перечисленные в данном документе, могут обеспечивать более чем одну функцию композициям. Например, определенные смягчающие средства могут одновременно действовать как липофильный материал-носитель и гелеобразующее средство.

[65] Неограничивающими примерами ингредиентов, подходящих для применения в достижении и поддержании требуемой консистенции, являются, например, каприловый/каприновый триглицерид, каприлгликоль, глицерин и глицериллаурат.

[66] Неограничивающими примерами ингредиентов, подходящих для применения в качестве успокаивающих средств для кожи, являются, например, экстракт или сок из листьев алоэ вера, водный экстракт ромашки,другие экстракты лекарственных трав и овсяной крупы. Неограничивающие примеры сужающих поры веществ включают, например, воду гамамелиса виргинского. Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать одно или более из экстракта или сока из листьев алоэ вера, присутствующих в количестве, составляющем от 0,5 до 10 вес. %, гамамелиса виргинского (также известного как вода гамамелиса виргинского), присутствующего в количестве, составляющем от 1 до 10 вес. %, и водного экстракта ромашки, присутствующего в количестве, составляющем от 1 до 20 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[67] Неограничивающими примерами ингредиентов, подходящих для применения в качестве антиоксидантов, являются, например, один или более из токоферола и его производных, бутилгидроксианизола (BHA), бутилгидрокситолуола (BHT), эриторбовой кислоты, пропилгаллата, эриторбата натрия, третичного бутилгидрохинона (TBHQ), экстракта розмарина и более предпочтительно аскорбиновой кислоты и ее солей. Соединение антиоксиданта может представлять собой одно или более из токоферола и его производных, присутствующих в количестве, составляющем от 0,001 до 0,5 вес. %, или бутилгидроксианизола (BHA), присутствующего в количестве, составляющем от 0,0075 до 0,1 вес. %, бутилгидрокситолуола (BHT), присутствующего в количестве, составляющем от 0,005 до 0,02 вес. %, эриторбовой кислоты, присутствующей в количестве, составляющем от 0,05 до 1 вес. %, пропилгаллата, присутствующего в количестве, составляющем от 0,01 до 1 вес. %, эриторбата натрия, присутствующего в количестве, составляющем от 0,05 до 1 вес. %, третичного бутилгидрохинона (TBHQ), присутствующего в количестве, составляющем от 0,005 до 0,1 вес. %, экстракта розмарина, присутствующего в количестве, составляющем от 0,02 до 0,4 вес. %, и аскорбиновой кислоты и ее солей, присутствующих в количестве, составляющем от 0,01 до 0,1 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[68] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать природную(-ые) и синтетическую(-ие) отдушку(-и), если требуется ароматизированный продукт. Отдушки можно применять в любом подходящем количестве, как например, в диапазоне от 0,01 до 3% и, например, при уровне, составляющем приблизительно 1%.

[69] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут также содержать ингредиенты, подходящие для применения для обеспечения продолжительности или долговечности аромата, такие как, например, диоксид кремния типа «оболочки», полимерные или другие инкапсуляты, совместимые с основным составом антиперспиранта/дезодоранта.

[70] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать дополнительные дезодорирующие соединения, противомикробные средства и/или консерванты, например, включающие без ограничения каприлгликоль, глицериллаурат, каприновый триглицерид, бензойную кислоту, бензоат натрия, гидроксибензоат и производные, молочную кислоту, феноксиэтанол, этоксигексилглицерин, бензиловый спирт, Kathon™ и Kathon™ CG, присутствующие в количестве, составляющем от 0,1 до 4 вес. %, и лемонграссовое масло, присутствующее в количестве, составляющем от 0,01 до 0,1 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[71] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут содержать осветляющее поверхностно-активное вещество, включающее без ограничения пентадоксинол-200, тетра(гидроксипропил)диамин, 2-амино-2-метилпропанол, 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол, поли(C_2-4алкилен)гликолевые эфиры C_12-22жирных спиртов, в которых часть полиалкиленгликоля содержит от приблизительно 10 до приблизительно 100 алкиленоксидных повторяющихся звеньев. В одном варианте осуществления осветляющее поверхностно-активное вещество может быть выбрано среди лаурета-10, лаурета-20, лаурета-30. лаурета-40, PEG-10 миристилового эфира, стеарета-10, стеарета-20, стеарета-40, стеарета-100, PEG-50 стеарилового эфира, стеарета-100, бегенета-20 и их смесей. В другом варианте осуществления осветляющее поверхностно-активное вещество включает или представляет собой полиоксиэтилен-3-пентадецилфениловый эфир. Осветляющее поверхностно-активное вещество может присутствовать в композициях антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению в количестве, составляющем от 2 до 3,5 вес. %, исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

[72] Дополнительное(-ые) гелеобразующее(-ие) средство(-а), такое(-ие) как, жирные спирты, можно включать в композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению. В одном варианте осуществления жирный спирт представляет собой стеариловый спирт или докозиловый спирт (бегениловый спирт).

[73] В одном варианте осуществления композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению характеризуются внешним видом, соответствующим тому, что продукт выглядит прозрачным, фактически прозрачным или невидимым в случае применения по отношению к телу пользователя. В связи с этим, композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению могут выглядеть непрозрачными, мутными или окрашенными в случае придания формы в соответствии с конечным продуктом антиперспиранта/дезодоранта (например, формы, известные из уровня техники как применимые для дезодорантов типа карандаш) при условии, что продукт является прозрачным, фактически прозрачным или невидимым в случае применения по отношению к телу пользователя в количествах, соответствующих типичному применению. Определением прозрачного является то, что его не слишком заметно после применения и установления равновесия в подмышечной области.

[74] Композиции антиперспиранта/дезодоранта в соответствии с настоящим изобретением можно паковать в общепринятые контейнеры с применением общепринятых методик. Например, если композиция представляет собой композицию в виде карандаша, то композицию, пока она еще находится в жидкой форме, можно вводить в распределяющую упаковку, как это общепринято делать в данной области техники, и охлаждать в ней для загущения в упаковке. Затем продукт можно распределять из распределяющей упаковки, как это общепринято делать в данной области техники, для нанесения активной композиции, например на кожу. Это обеспечивает хорошее нанесение активного материала на кожу. Другие способы получения конечного продукта антиперспиранта/дезодоранта могут включать приведенные в патенте США № 7128901, выданном Jonas, et al., где продукту придают форму, подобную карандашу, без стадии нагревания/плавления, типичной для таких способов, или их допустимые варианты. Композиции антиперспиранта/дезодоранта в соответствии с настоящим изобретением могут находиться в форме крема или жидкотекучего геля вместо формы карандаша и могут распределяться посредством подходящей упаковки, такой как шариковые аппликаторы, тюбики или контейнеры для гелей.

[75] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению можно применять по отношению к коже, например подкрыльцовой области человека, с применением общепринятых методик, подходящих для карандаша, крема или жидкотекучего геля, и таким образом, который бы приводил к типичной нагрузке, используемой для продуктов для применения по отношению к подмышечной области. Например, для применения в качестве композиции антиперспиранта/дезодоранта нагрузка может составлять в количестве от приблизительно 0,5 до 10 мг/см², или от приблизительно 2 до приблизительно 9 мг/см², или приблизительно 5 мг/см².

Стойкость цинка

[76] Композиция антиперспиранта/дезодоранта обеспечивает избыток стойкости цинка на коже [например, от оксида цинка или гидроксида цинка, гидроксида цинка или ионов цинка] в количестве, составляющем по меньшей мере 8 пикомоль или по меньшей мере 50 пикомоль на 0,34 см² поверхности кожи, что измерено посредством способа, раскрытого в данном документе ниже.

[77] Как используется в данном документе, стойкость цинка измеряют посредством применения образца композиции антиперспиранта/дезодоранта по отношению к образцу свиной кожи и уравновешивания в гидратированной форме в течение 15 часов при примерно 5°C с последующим ополаскиванием свиной кожи пять раз с помощью 100 мкл 0,1 M раствора NaCl для имитации потоотделения или потения. Затем чувствительный к цинку раствор красителя, изменяющий цвет, применяли по отношению к свиной коже, и количество цинка определяли, исходя из изменения цвета. Способ измерения стойкости цинка описан подробно ниже в разделе примеров.

[78] Без ограничения теорией, полагают, что тестирование стойкости цинка, проведенное на свиной коже с использованием 100 мкл раствора NaCl для имитации потения на коже человека, является иллюстративным для стойкости цинка, обеспеченной композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, на коже человека.

Способы/варианты применения

[79] В одном аспекте представлен способ уменьшения видимого потоотделения, предусматривающий применение композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, по отношению к подкрыльцовой области человека, где композиция антиперспиранта/дезодоранта уменьшает видимое потоотделение, где уменьшение сравнивают с композицией антиперспиранта/дезодоранта без комбинации оксида цинка, соли жирной кислоты и пленкообразующего полимера.

[80] В еще другом аспекте пленкообразующий полимер в комбинации с солью жирной кислоты и активным веществом антиперспиранта на основе цинка можно применять в композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, для по меньшей мере одного из следующего, в случае применения по отношению к подкрыльцовой области человека:

a) повышения устойчивости цинка на поверхности кожи,

b) повышения устойчивости к гидростатическому давлению, присутствующему в потовых железах, и

c) уменьшения видимого остатка,

где пленкообразующий полимер содержит по меньшей мере одно из сополимера малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитого с 1,9-декадиеном; смеси polyester-7 и неопентилгликольдигептаноата; сшитого полимера адипиновой кислоты/дигликоля; сшитого полимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина и сополимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты; сополимера каприлоилглицерина/себациновой кислоты и ацилзамещенного поливинилпирролидона со средней длиной ацильной цепи от 16 до 30 атомов углерода.

[81] Композиция антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечивает повышение устойчивости к гидростатическому давлению, как измерено посредством способа обработки фильтра, указанного ниже, и которое может присутствовать в потовых железах в количестве, составляющем 20%, или по меньшей мере 30%, или по меньшей мере 40%, по сравнению с устойчивостью к гидростатическому давлению, обеспеченной сравнительной композицией антиперспиранта/дезодоранта, характеризующейся идентичным составом с композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, за исключением того, что сравнительная композиция антиперспиранта/дезодоранта содержит пленкообразующий полимер по настоящему изобретению в комбинации либо с оксидом цинка, либо с солью жирной кислоты. В одном варианте осуществления пленкообразующий полимер представляет собой сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном. В одном варианте осуществления соль жирной кислоты получена из стеариновой кислоты.

[82] Композиция антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечивает уменьшение видимого остатка на коже в случае применения антиперспиранта/дезодоранта по отношению к поверхности кожи, в количестве, составляющем по меньшей мере 10%, или по меньшей мере 30%, или по меньшей мере 50%, что измерено посредством способа, раскрытого в данном документе ниже, по сравнению с видимым остатком, обеспеченным сравнительной композицией антиперспиранта/дезодоранта, характеризующейся идентичным составом с композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, за исключением того, что сравнительная композиция антиперспиранта/дезодоранта не содержит пленкообразующего полимера по настоящему изобретению. В одном варианте осуществления пленкообразующий полимер представляет собой сшитый полимер PVM/MA декадиена, сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном.

[83] На ФИГ. 4A показана фотография уровня белого остатка после применения 10 втираний в течение 10 секунд 50 мг композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка и с 1 вес. % сшитого полимера PVM/MA декадиена или без него. На ФИГ. 4B показано оптическое изображение образца, показанного на ФИГ. 4A. Сегментация гистограммы для идентификации белого остатка на изображениях, показанных на ФИГ. 4B, продемонстрировала уменьшение в примерно 6 раз белого остатка при добавлении 1 вес. % сшитого полимера PVM/MA декадиена.

[84] В еще другом аспекте усилитель стойкости цинка можно применять в композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытой в данном документе выше, для повышения удержания цинка в случае применения по отношению к подкрыльцовой области, такой как подмышечная впадина, где усилитель стойкости представляет собой композицию пленкообразующего полимера, содержащую сшитый полимер PVM/MA декадиена.

[85] В одном аспекте представлена композиция антиперспиранта/дезодоранта, включающая:

a) основную композицию, которая включает

(i) среду-носитель, которая в основном представляет собой многоатомный спирт или смесь многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее от 2 до 6 атомов углерода и от 2 до 6 гидроксигрупп;

(ii) загуститель, который содержит соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты включает по меньшей мере одно из щелочного металла, щелочноземельного металла, переходного металла, или соль амина C_14-22жирной кислоты;

b) активное вещество антиперспиранта, диспергированное в основной композиции,

где активное вещество антиперспиранта представляет собой активное вещество антиперспиранта на основе цинка, и

где композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния;

[86] Композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечивают несколько преимуществ по сравнению общепринятыми композициями антиперспиранта/дезодоранта. В первую очередь композиции антиперспиранта/дезодоранта не содержат или практически/фактически не содержат алюминия, поскольку было показано, что алюминий характеризуется неблагоприятными побочными эффектами у некоторых людей. Во-вторых, композиции антиперспиранта/дезодоранта, раскрытые в данном документе выше, обеспечивают повышенную устойчивость к гидростатическому давлению, которое может присутствовать в потовых железах. Кроме того, было показано, что присутствие пленкообразующего полимера улучшает реологические свойства композиции антиперспиранта/дезодоранта посредством снижения твердости геля. Кроме того, пленкообразующие полимеры в комбинации с оксидом цинка и солью жирной кислоты в композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению обеспечивают улучшенное однородное отложение оксида цинка, что приводит в результате к уменьшению видимого остатка оксида цинка на коже.

ПРИМЕРЫ

ТЕСТОВЫЙ СПОСОБ

Способ измерения стойкости цинка

[87] Стойкость цинка измеряли посредством применения образца композиции антиперспиранта/дезодоранта, подлежащего тестированию, по отношению к внешней стороне, называемой роговым слоем, образца свиной кожи, что давало в результате 5,88 мкл/см² композиции антиперспиранта на свиной коже, и уравновешивания в гидратированной форме в течение 15 часов при примерно 5°C. Образец свиной кожи находился в форме пробки диаметром примерно 0,66 см, и его помещали в стандартный 96-луночный культуральный планшет для экспериментов. Затем образец свиной кожи ополаскивали пять раз с помощью 100 мкл 0,1 M раствора NaCl для имитации потоотделения или потения. Затем чувствительный к цинку раствор красителя, изменяющий цвет [4-(2-пиридилазо)резорцин], применяли по отношению к образцу после ополаскивания с помощью 0,1 M NaCl, а затем изменение цвета измеряли с применением методик фотографирования. Чувствительный к цинку раствор красителя, изменяющий цвет, применяли в количестве, необходимом для обеспечения соответствующего и выявляемого изменения цвета в потенциальных диапазонах концентрации цинка, оставшихся на поверхности кожи. Изображения получали с двухминутными интервалами в течение не более семи часов и концентрацию цинка измеряли, следя за получением красного цвета в растворе во времени и коррелируя со стандартными кривыми. Стандартные кривые получали посредством объединения известных количеств иона цинка и красителя и измерения подходящего изменения цвета в каждый момент времени в течение эксперимента. Количество десорбированного цинка определяли с применением способа колориметрической фотографии и анализировали с применением многовариантного ANOVA для подмножества времени, определенного с помощью максимального количества цинка, которое можно выявить с помощью красителя в растворе с применением стандартной кривой.

Тест эффективности с применением теста крахмал/йод

[88] Тест крахмал/йод на предплечье можно применять в качестве инструмента для быстрого скрининга составов для применения по отношению к подмышечной области до клинического тестирования подмышечной области. Следующую процедуру можно применять для всех тестов, рассмотренных в данном патентном документе. Должны быть выбраны участники исследования, которые не помещали любые антиперспирантные продукты на внутренние части своих предплечий в течение по меньшей мере 14 дней до начала теста. Тестовые составы применяли в отношении внутренних частей предплечий в предварительно выбранных количествах. Контрольный продукт, такой как высокоэффективный антиперспирант в виде карандаша на основе алюминия, циркония, применяли по отношению к одному участку на руках участников исследования в качестве положительного контроля. После применения составов участки закрывали покрывающими камерами в течение одного часа в условиях относительной влажности, составляющих приблизительно 40°C и 30%. Затем участники исследования удаляли покрывающие камеры. Через один час после удаления покрывающих камер каждое предплечье промывали с помощью мягкого мыльного раствора. Это повторяли в течение первых двух дней исследования. На третий день применения продукта участки закрывали в течение одного (1) часа, но не промывали с помощью мыла. В течение хода исследования участники исследования осуществляли свою обычную схему очистки с применением мягкого мыльного раствора. Через примерно 20 часов после последнего применения продуктов участники исследования находились в равновесии в помещении при 40°C (105°F) и относительной влажности 40% в течение 15 минут. В другой версии данного теста участники исследования тренировались на велотренажере в течение 20 минут вместо пребывания в равновесии в помещении при 40°C (105°F) и относительной влажности 40% в течение 15 минут до применения тестовых бумажных лент. Затем руки участников исследования промокали бумажным полотенцем с последующим применением бумажных лент, пропитанных йодом, по отношению к тестовым участкам. Воздействие пота обеспечивало изменение цвета бумаги на пурпурный в участках гидратации, обеспечивая пространственную карту активированных потовых желез. Бумагу удаляли после появления пурпурных пятен на обратной стороне или через пять минут, в зависимости от того, что происходило раньше. Изображения бумаги можно оцифровать для подсчета количества охвата пурпурных пятен. После оцифровки изображений область для измерения идентифицировали с применением той же области, которая закрыта камерами. Сравнение общей области гидратации для обработанной кожи по сравнению с необработанными участками применяли для расчета % уменьшения пота (уравн. 1). Область пота для необработанных участков, используемых в уравнении 1, рассчитывали как средние области пота всех необработанных участков, непосредственно смежных с обработанных участком, представляющим интерес. Поскольку число активированных потовых желез варьировало вдоль поверхности волосистой части предплечья, то среднюю область пота на смежных необработанных участках применяли для аппроксимации области пота, которую получили бы, если бы формулу не применяли по отношению к участку обработки.

Устойчивость к гидростатическому давлению

[89] Устойчивость пленок в композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению к гидростатическому давлению, исходя из той, которая наблюдалась бы на выходе из потовой железы, определяли в имитированной внешней среде с применением фильтра, обработанного композицией антиперспиранта/дезодоранта, и путем измерения коэффициента проницаемости покрытого фильтра для 0,1 молярного хлорида натрия. Коэффициент проницаемости (κ) можно определить с применением закона Дарси, который обеспечивает зависимость между уровнем срочного расхода (Q) через пористую среду, вязкостью от жидкости (η) и падением давления (ΔP) на заданном расстоянии (L),

где:

κ= коэффициент проницаемости для объема i (единицы, например, μD или единица дарси))

Q_i = скорость потока для объема i (единицы объема на время, например, м³/с)

η = вязкость жидкости ((единицы вязкости, например, Па·с)

L = фильтр + толщина образца (единицы длины, например, м)

A = площадь сечения потока (единицы площади, например, м²)

ΔP_i = падение давления на фильтре для объема i (единицы давления, например, паскали)

[90] Единица дарси относится к смеси систем единиц. Пористая среда с проницаемостью 1 дарси обеспечивает скорость потока 1 см³/с жидкости с вязкостью 1 сП (1 мПа⋅с) при давлении градиента 1 атм/см, действующем на область 1 см². Миллидарси (мД) равняется 0,001 дарси, и микродарси (мкД) равняется 0,000001 дарси.

[91] Фактически, известное количество композиции антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению распределяли однородно на целлюлозный фильтр с эквивалентным размером пор 20 мкм. Фильтры с обработанной стороной вверх уравновешивали в течение примерно 15 часов над фильтрами, насыщенными с помощью 100 мМ NaCl. Фильтры, обработанные композиционным составом, затем удаляли, обеспечивали высушивание на воздухе, затем фильтровали обработанной стороной вниз (отрицательное давление) или для имитации гидростатических условий, наблюдаемых в потовых железах и на поверхности. Затем коэффициент проницаемости измеряли в зависимости от одного или более из длины цепи жирной кислоты, количества ZnO, количества сшитого полимера PVM/MA декадиена.

[92] Как можно видеть из уравнения (1), снижение коэффициента проницаемости отображает повышенную устойчивость к гидростатическому давлению. Ожидается, что повышение устойчивости к гидростатическому давлению будет соответствовать повышению преимуществ антиперспиранта в связи с образованием пробки или поверхностным блокированием потовых желез. Кроме того, путем сравнения коэффициентов проницаемости с положительным и отрицательным давлением, можно установить относительную «клейкость» агрегатов композиционного состава по сравнению с простым физическим блокированием пор. Другими словами, поддержание небольшого коэффициента проницаемости при отрицательном давлении указывает не только на устойчивость к гидростатическому давлению, но также повышает адгезию агрегатов композиционного состава друг к другу. Без ограничения теорией, полагают, что повышение адгезии агрегата приведет к повышенным преимуществам. Также ожидается, что повышение устойчивости к гидростатическому давлению отобразит повышение преимуществ антиперспиранта в связи с образованием пробки и блокированием пор потовых желез.

Пример 1. Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая оксид цинка

[93] Различные композиции антиперспиранта/дезодоранта, показанные в таблице 1, получали следующим образом. Отвешивали пропиленгликоль в лабораторный стакан и нагревали до 75°C при смешивании с применением лопастной мешалки с большим сдвиговым усилием. При поддержании температуры при 75°C к пропиленгликолю добавляли стеариновую кислоту при непрерывном смешивании при 500 об/мин. до полного растворения, после чего следовало добавление по каплям щелочного раствора (50% NaOH) при поддержании постоянной температуры и при непрерывном смешивании при 500 об/мин. до полного растворения с образованием основной композиции для композиции антиперспиранта/дезодоранта в форме карандаша. После полного растворения щелочного раствора частицы оксида цинка диспергировали в пропиленгликоле с образованием однородной пасты, а затем эту пасту медленно добавляли к основной композиции при поддержании температуры при 75°C с непрерывным перемешиванием до полного диспергирования частиц оксида цинка. Добавляли воду, в случае применения, при поддержании температуры состава при 75°C с непрерывным смешиванием при 1000 об/мин. После полного растворения воды выключали нагрев для обеспечения охлаждения антиперспиранта/дезодоранта до примерно 60°C при регуляции скорости смешивания в случае необходимости. Переносили состав антиперспиранта/дезодоранта в маркированный сосуд для сбора образца и периодически встряхивали сосуд в течение примерно 15-30 секунд для обеспечения однородности внутри образца и для предупреждения осаждения частиц оксида цинка, в то время как происходил процесс охлаждения и пока образец не затвердевал.

Таблица 1. Композиция антиперспиранта/дезодоранта

Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта Пример
(количества в вес. %) 1.1 1.2 ОКСИД ЦИНКА 10,0000 10,0000 ПРОПИЛЕНГЛИКОЛЬ USP, EP 63,8800 63,2900 ДЕМИНЕРАЛИЗОВАННАЯ ВОДА 17,6772 18,1262 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА - СТЕПЕНЬ ТРОЙНОГО ПРЕССОВАНИЯ 3,8176 4,1000 ЦЕПЬ СТЕАРИНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛИНОЙ C12-C22 2,2432 2,4000 ЩЕЛОЧНОЙ РАСТОР МЕМБРАННОГО ЭЛЕКТРОЛИЗЕРА - 50% NaOH 1,6856 1,8078 ХЛОРИД НАТРИЯ 0,5025 0,0660 СТЕАРИЛОВЫЙ СПИРТ 0,1867 0,2000 ТЕТРАНАТРИЙ-EDTA - 39% РАСТВ. 0,0072 0,0100

[94] Составы антиперспиранта/дезодоранта из примера 1.1 и 1.2 тестировали в отношении антиперспирантной эффективности с применением стандартных гравиметрических тестов, результаты которых обобщены ниже в таблице 2.

Таблица 2. Антиперспирантная эффективность

План исследования % уменьшения пота по сравнению с необработанными Состав из Подмышечная область 29 примера 1.1 Спина 33 примера 1.1 Спина 38 примера 1.1 Спина 23 примера 1.2 Среднее значение 30,8 +/-SD 6,3 n 4 +95% 41 -95% 21

[95] Как показано в таблице 2, добавление 10 вес. % оксида цинка к антиперспиранту/дезодоранту на основе стеарата натрия в форме карандаша обеспечивало среднее значение уменьшения пота, составляющее 31%, по сравнению с необработанным контрольным участком с 95% доверительным интервалом уменьшения пота, составляющим 21-41%, в мета-анализе четырех независимых тестов.

Пример 2. Эффект от количества оксида цинка в отношении антиперспирантной эффективности

[96] В таблице 3 обобщены составы различных композиций антиперспиранта/дезодоранта, полученных с применением процедуры из примера 1, с ZnO, варьирующим от 0 до 13 вес. %, исходя из общего количества композиции антиперспиранта/дезодоранта.

Таблица 3. Анализ антиперспирантной эффективности в зависимости от дозы в основах стеарат/пропиленгликоль

Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта Пример
(количество в вес. %) Сравнительный пример A 2.1 2.2 2.3 2.4 ОКСИД ЦИНКА 10,0000 13,0000 5,0000 2,0000 0,0000 ПРОПИЛЕНГЛИКОЛЬ USP, EP 63,8800 61,7507 67,4289 69,5582 70,9778 ДЕМИНЕРАЛИЗОВАННАЯ ВОДА 17,6772 17,0879 18,6592 19,2485 19,6413 СТЕАРИНОВАЯ КИСЛОТА - СТЕПЕНЬ ТРОЙНОГО ПРЕССОВАНИЯ 3,8176 3,6903 4,0297 4,1569 4,2417 ЦЕПЬ СТЕАРИНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛИНОЙ C12-C22 2,2432 2,1685 2,3679 2,4426 2,4925 ЩЕЛОЧНОЙ РАСТОР МЕМБРАННОГО ЭЛЕКТРОЛИЗЕРА - 50% NaOH 1,6856 1,6295 1,7793 1,8355 1,8729 ХЛОРИД НАТРИЯ 0,5025 0,4858 0,5304 0,5472 0,5584 СТЕАРИЛОВЫЙ СПИРТ C18 0,1867 0,1805 0,1970 0,2033 0,2074 ТЕТРАНАТРИЙ-EDTA - 39% РАСТВ. 0,0072 0,0069 0,0076 0,0078 0,0080 % уменьшения пота 38,4 28,6 36,2 31,6 25,9 p<0,05 относительно 0% ZnO * *

[97] В таблице 3 показано, что добавление 2-13 вес. % ZnO (пример 2.1-2.4) приводит в результате к улучшению в отношении % уменьшения пота по сравнению с композицией антиперспиранта без оксида цинка (сравнительный пример A). Кроме того, статистический анализ % уменьшения пота показал, что составы с 5-10 вес. % ZnO (пример 2.1 и 2.3) являлись статистически отличными от таковых без ZnO (p<0,05) (сравнительный пример A). Это предполагает, что максимальная эффективность достигается в диапазоне примерно 5-10 вес. % ZnO. Кроме того, кубическое полиномиальное совпадение с % уменьшением пота позволяет предположить, что максимальная антиперспирантная эффективность будет достигнута с приблизительно 8 вес. % ZnO в текущей основе геля на основе стеарата натрия.

Антиперспирантная эффективность ZnO в зависимости от времени

[98] Антиперспирантная эффективность состава антиперспиранта/дезодоранта, содержащего 10 вес. % ZnO (пример 2.1), измеряли в исследовании на подмышечной области по сравнению с необработанной областью, и результаты через 1 час и 24 часа обобщены в таблице 4. Измерение в течение 24 часов осуществляли на той же подкрыльцовой области после исходного теста на потоотделение в течение 1 часа без дополнительного применения тестового продукта.

Таблица 4. Антиперспирантная эффективность 10 вес. % ZnO в течение 1 часа и 24 часов

% уменьшения пота (SR) по сравнению с необработанными 1 ч. 24 ч. Пример 2.1 28,6 0,6 p<0,05 (20% SR) p<0,91 (20% SR)

[99] % уменьшения пота, измеренный в течение 1 часа, соответствует статистическим критериям, при этом композиция должна проявлять уменьшение потоотделения на по меньшей мере 20%, чтобы являться эффективной в качестве антиперспиранта. Примечательно, что антиперспирантный эффект исчезал через 24 часа, в случае если тест на потоотделение осуществляли на той же подкрыльцовой области без применения дополнительного продукта, и было обнаружено, что он являлся эквивалентным исходным необработанным участкам. Это явно показывает, что композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащие ZnO в качестве активного вещества антиперспиранта, проявляют кратковременные преимущества антиперспиранта без влияния на кожу и без длительных изменений естественного физиологического состояния кожи. Это отсутствие любых долговременных изменений естественного физиологического состояния кожи дополнительно исследовали с применением теста крахмал/йод.

[100] На фигурах 1A и 1B дополнительно предоставлено доказательство, что 10 вес. % ZnO не обуславливает значительную долговременную блокировку потовых желез при доставке из гелеобразной основы, представляющей собой стеарат натрия, на предплечье, по сравнению со стандартными солями алюминия и алюминия-циркония, определенными в монографии США об антиперспиранте. На фигуре 1A показано оптическое изображение потовых желез, продуцирующих пот, идентифицированный посредством темных пятен до и после обработки композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей соответственно 10 вес. % оксида цинка. На фигуре 1B показаны те же изображения до и после, что показаны на фигуре 1A, но с наложением активированных потовых желез, которые являются распространенными как до, так и после обработки композицией антиперспиранта/дезодоранта по настоящему изобретению, содержащей 10 вес. % оксида цинка. Как можно видеть из сравнения фигур 1A и 1B, обработка с помощью 10 вес. % ZnO, суспендированного в гелеобразном стеарате натрия, не действует подобно традиционной пробке для потовой железы. Наоборот, обработка с помощью 10 вес. % ZnO, суспендированного в гелеобразном стеарате натрия, позволяет поту достичь чуть ниже поверхности в области тела, доступной для волокон фильтровальной бумаги, помещенной на кожу. Соответственно, результаты демонстрируют отличающийся механизм действия композиции по настоящему изобретению. Кроме того, с применением способов распознавания паттернов может быть продемонстрировано, что практически те же потовые железы продуцируют пот до и после обработки продуктом, содержащим оксид цинка. Это прямо противоположно стандартному коммерческому антиперспиранту, где значительное уменьшение числа активированных потовых желез выявляется после применения продукта, как показано на фигурах 2A-2C. На ФИГ. 2A показано оптическое изображение продуцирующих пот желез необработанного закрытого участка. На ФИГ. 2B показано оптическое изображение продуцирующих пот желез закрытого участка, показанного на ФИГ. 2A, обработанного сравнительной композицией антиперспиранта/дезодоранта на основе алюминия без оксида цинка. На ФИГ. 2C показано оптическое изображение продуцирующих пот желез закрытого участка, показанного на ФИГ. 2A, где сравнительную композицию антиперспиранта/дезодоранта на основе алюминия без оксида цинка применяли после дополнительного цикла потоотделения.

Пример 3. Свойства пленки антиперспиранта/дезодоранта

[101] В таблице 5 показана композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая различные количества оксида цинка и различные соли C_14-22жирной кислоты в пропиленгликоле в качестве среды-носителя для доставки отталкивающей пот пленки на поверхность кожи.

Таблица 5. Предварительное смешивание ZnO в пропилене

Фаза 1 Фаза 2 Образец Жирная кислота Число атомов углерода % жирной кислоты % NaOH (50% в H₂O) % пропиленгликоля % ZnO % пропиленгликоля Контроль B Миристиновая 14 5,41 1,87 71,39 0,00 21,33 Пример 3.1 Миристиновая 14 5,41 1,87 71,39 2,00 19,33 Пример 3.2 Миристиновая 14 5,41 1,87 71,39 5,00 16,33 Пример 3.3 Миристиновая 14 5,41 1,87 71,39 10,00 11,33 Контроль C Пальмитиновая 16 6,08 1,87 71,39 0,00 20,66 Пример 3.4 Пальмитиновая 16 6,08 1,87 71,39 2,00 18,66 Пример 3.5 Пальмитиновая 16 6,08 1,87 71,39 5,00 15,66 Пример 3.6 Пальмитиновая 16 6,08 1,87 71,39 10,00 10,66 Контроль D Стеариновая 18 6,74 1,87 71,39 0,00 20,00 Пример 3.7 Стеариновая 18 6,74 1,87 71,39 2,00 18,00 Пример 3.8 Стеариновая 18 6,74 1,87 71,39 5,00 15,00 Пример 3.9 Стеариновая 18 6,74 1,87 71,39 10,00 10,00 Контроль E Бегеновая 22 8,07 1,87 71,39 0,00 18,67 Пример 3.10 Бегеновая 22 8,07 1,87 71,39 2,00 16,67 Пример 3.11 Бегеновая 22 8,07 1,87 71,39 5,00 13,67 Пример 3.12 Бегеновая 22 8,07 1,87 71,39 10,00 8,67

[102] Коэффициент проницаемости фильтра, обработанного композициями антиперспиранта/дезодоранта из таблицы 5, применяли для определения устойчивости пленок продукта к гидростатическому давлению, которое будет наблюдаться на выходе из потовой железы, с применением процедуры, описанной выше. Результаты обобщены в таблице 6.

Таблица 6. Свойства пленки антиперспиранта/дезодоранта после добавления ZnO или в случае предварительного смешивания в основе, представляющей собой жирную кислоту/пропиленгликоль

Образец Жирная кислота Число атомов углерода Вес. % ZnO Коэффициент проницаемости Ko, NaCl, n (микродарси) Контроль B.1 Миристиновая 14 0 0,0507 Пример 3.1 Миристиновая 14 2 0,2432 Пример 3.2 Миристиновая 14 5 0,1696 Пример 3.3 Миристиновая 14 10 0,155 Контроль B.2 Пальмитиновая 16 0 0,0004 Пример 3.4 Пальмитиновая 16 2 -0,004 Пример 3.5 Пальмитиновая 16 5 0,0847 Пример 3.6 Пальмитиновая 16 10 0,1068 Контроль B.3 Стеариновая 18 0 0,0281 Пример 3.7 Стеариновая 18 2 0,017 Пример 3.8 Стеариновая 18 5 0,017 Пример 3.9 Стеариновая 18 10 0,0565 Контроль B.4 Бегеновая 22 0 0,0268 Пример 3.10 Бегеновая 22 2 0,0128 Пример 3.11 Бегеновая 22 5 0,0228 Пример 3.12 Бегеновая 22 10 0,0223

[103] Как показано в таблице 6, было обнаружено, что коэффициент проницаемости, отталкивание воды и однородность пленки зависят как от длины цепи насыщенной жирной кислоты, так и от количества ZnO. Кроме того, что касается постоянного количества оксида цинка, было обнаружено, что жирные кислоты с длиной углеродной цепи более 14 (миристиновая кислота) являются более устойчивыми к гидростатическому давлению, что проиллюстрировано более низким значением коэффициента проницаемости, наблюдаемым для цепей насыщенной жирной кислоты более C14 (миристиновая кислота). В частности, как для стеариновой, так и бегеновой жирных кислот было обнаружено, что добавление оксида цинка усиливает устойчивость к гидростатическому давлению путем снижения коэффициента проницаемости.

Пример 4. Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая оксид цинка и сшитый полимер PVM/MA декадиена

[104] Два состава антиперспиранта/дезодоранта получали с применением следующей процедуры из примера 1 для образца без сшитого полимера PVM/MA декадиена и следующей процедуры для образца со сшитым полимером PVM/MA декадиена с композициями, показанными в таблице 7.

[105] Получение раствора A. Пропиленгликоль отвешивали в лабораторный стакан и нагревали до 75°C. При поддержании температуры при 75°C к пропиленгликолю добавляли стеариновую кислоту при непрерывном перемешивании до полного растворения, после чего следовало добавление по каплям щелочного раствора (50% NaOH) при поддержании постоянной температуры и при непрерывном перемешивании до полного растворения с образованием основной композиции для композиции антиперспиранта/дезодоранта в форме карандаша. После полного растворения щелочного раствора частицы оксида цинка диспергировали в пропиленгликоле с образованием однородной пасты, а затем эту пасту медленно добавляли к основной композиции при поддержании температуры при 75°C с непрерывным перемешиванием до полного диспергирования частиц оксида цинка. Добавляли воду при поддержании температуры состава при 75°C при непрерывном перемешивании. После полного растворения воды выключали нагрев для обеспечения охлаждения раствора A до примерно 60°C при регуляции скорости смешивания в случае необходимости.

[106] Получение раствора B. Отвешивали пропиленгликоль в другой лабораторный стакан, и добавляли подходящее количество сшитого полимера PVM/MA декадиена, и перемешивали раствор в течение минимум 2 часов при комнатной температуре.

[107] Получали смесь 50/50 раствора A и раствора B, и нагревали до 80°C до получения однородного раствора, и обеспечивали охлаждение. Переносили состав антиперспиранта/дезодоранта в маркированный сосуд для сбора образца и периодически встряхивали сосуд в течение примерно 15-30 секунд для обеспечения однородности внутри образца для предупреждения осаждения частиц оксида цинка, в то время как происходил процесс охлаждения и пока образец не затвердевал.

Таблица 7. Композиции со сшитым полимером PVM/MA декадиена и без него

Ингредиенты Пример 4.1 Пример 4.2 Сшитый полимер PVM/MA декадиена 0,00 2,66 Оксид цинка 10,00 10,00 Стеариновая кислота 6,74 6,74 38,8% NaOH в H₂O 1,87 1,87 Деионизированная H₂O 17,68 17,68 Пропиленгликоль 63,71 61,06

[108] Гидростатическое давление двух вышеуказанных составов измеряли в соответствии с процедурой, описанной выше, и результаты обобщены ниже.

Таблица 8. Устойчивость к гидростатическому давлению

Коэффициент проницаемости Ko, NaCl, n (микродарси) P≤ Пример 4.1 0,117 0,001 Пример 4.2 0,032 0,001

[109] В таблице 8 показано, что коэффициент проницаемости фильтра, обработанного составом из примера 4.2, содержащим 2,66 вес. % сшитого полимера PVM/MA декадиена, является в приблизительно четыре раза ниже, чем таковой из примера 4.1 без сшитого полимера декадиена PVM/MA. Таким образом, добавление сшитого полимера декадиена PVM/MA к композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащей оксид цинка, в значительной степени улучшает устойчивость состава к гидростатическому давлению. Без ограничения теорией, полагают, что повышение адгезии агрегата, а также устойчивости к гидростатическому давлению, в связи с наличием сшитого полимера PVM/MA декадиена наряду с оксидом цинка, привело бы в результате к улучшению преимуществ антиперспиранта вследствие повышенной устойчивости к гидростатическому давлению, которое может присутствовать в потовых железах.

[110] Кроме того, как показано на фигурах 3A и 3B, было обнаружено, что включение сшитого полимера PVM/MA декадиена в составы антиперспиранта/дезодоранта, содержащие оксид цинка, может в значительной степени снижать твердость геля, как показано на фигуре 3A сравнительного примера B, что приводит в результате к жидкотекучему композиционному составу крема, показанного на фигуре 3B примера 3. Без ограничения теорией, полагают, что добавление оксида цинка к гелю на основе стеарата натрия в присутствии воды приводит в результате к образованию солей стеарата цинка и агрегатов оксида цинка/стеарата, которые в свою очередь могут нарушать и модифицировать нормальную структуру и реологические свойства антиперспиранта/дезодоранта на основе стеарата в форме карандаша, что приводит в результате к затвердению геля и потенциальной утрате устойчивости с течением времени. Следовательно, сшитый полимер PVM/MA декадиена при добавлении к композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащей оксид цинка, не только приводит в результате к повышенному антиперспирантному эффекту, но также к общему качеству продукта.

Пример 5. Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая оксид цинка и сшитый полимер PVM/MA декадиена

[111] Четыре состава антиперспиранта/дезодоранта получали с применением процедуры из примера 4, за исключением того, что во все из них добавляли 1 вес. % сшитого полимера PVM/MA декадиена, однако количества оксида цинка и стеарата натрия (стеариновой кислоты и гидроксида натрия) варьировали, при этом композиции показаны в таблице 9 ниже.

Таблица 9. Коэффициент проницаемости в зависимости от количества оксида цинка и стеарата натрия

Сравнительный пример B Сравнительный пример C Сравнительный пример D Пример 5 Количество в вес. % Сшитый полимер PVM/MA декадиена 1 1 1 1 Оксид цинка 0 10 0 10 Стеариновая кислота 0 0 6,74 6,74 38,8% NaOH 0 0 1,87 1,87 Пропиленгликоль 99 89 90,39 80,39 Коэффициент проницаемости Ko, NaCl, n (микродарси) Среднее значение Ko 0,333 0,358 0,229 0,073 Ниже 95% 0,275 0,3 0,171 0,014 Выше 95% 0,392 0,417 0,287 0,131 % снижения коэффициента проницаемости по сравнению с композицией из сравнительного примера C - -8% 31% 78,1%

[112] В таблице 9 показано, что значительное снижение (более 50%) коэффициента проницаемости получали при включении сшитого полимера PVM/MA декадиена наряду с оксидом цинка и стеаратом натрия, как показано посредством примера 5. В случае если либо стеарат натрия, либо оксид цинка присутствовал наряду со сшитым полимером PVM/MA декадиена, то снижение коэффициента проницаемости либо отсутствовало (сравнительный пример C), либо было минимальным (сравнительный пример D). Следует принять во внимание, что стеариновая кислота может представлять собой чистую стеариновую кислоту или коммерческий продукт, включающий в основном стеариновую кислоту в смеси с другими второстепенными жирными кислотами.

Пример 6. Коэффициент проницаемости в зависимости от оксида цинка и сшитого полимера PVM/MA декадиена

[113] Некоторые процедуры, применяемые в примере 4, применяли для получения различных композиций антиперспиранта/дезодоранта, показанных в таблице 11. Затем коэффициент проницаемости определяли для этих композиций антиперспиранта/дезодоранта с применением процедуры, описанной выше. Композиции антиперспиранта/дезодоранта и результаты проницаемости также обобщены в таблице 11.

Таблица 11.

№ образца Количество в вес. % Коэффициент проницаемости κ_o,NaCl,n (микродарси) Пропиленгликоль Стеариновая кислота Щелочной раствор (50% NaOH) Оксид цинка Сшитый полимер PVM/MA декадиена Среднее значение Ниже 95% Выше 95% Сравнительный пример E.1 91,39 6,74 1,87 0 0 0,0042 -0,0228 0,0313 Сравнительный пример E.2 90,39 6,74 1,87 0 1 0,1127 0,0857 0,1397 Сравнительный пример E.3 88,39 6,74 1,87 0 3 0,3864 0,3594 0,4134 Сравнительный пример E.4 86,39 6,74 1,87 5 0 0,0065 -0,0205 0,0335 Пример 6.1 85,39 6,74 1,87 5 1 0,0209 -0,0061 0,048 Пример 6.2 83,39 6,74 1,87 5 3 0,0258 -0,0012 0,0528 Сравнительный пример E.5 81,39 6,74 1,87 10 0 0,0294 0,0024 0,0564 Пример 6.3 80,39 6,74 1,87 10 1 0,0121 -0,0149 0,0391 Пример 6.4 78,39 6,74 1,87 10 3 0,0081 -0,0189 0,0351

[114] В таблице 11 показано, что наиболее значительное снижение коэффициента проницаемости при добавлении сшитого полимера PVM/MA декадиена к композициям антиперспиранта/дезодоранта, содержащим оксид цинка, наблюдалось, когда количество оксида цинка равнялось приблизительно 5 вес. % или больше. Кроме того, сравнение сравнительных примеров E.1, E.2 и E.3 явно показывает, что добавление сшитого полимера PVM/MA декадиена к композициям антиперспиранта/дезодоранта, не содержащим оксида цинка, является убыточным, что показано посредством повышения коэффициента проницаемости с повышением количества сшитого полимера PVM/MA декадиена. Это согласуется с наблюдениями, сделанными в примере 4, что для оптимальной эффективности антиперспиранта необходимо присутствие вместе оксида цинка, сшитого полимера PVM/MA декадиена и стеарата натрия.

Пример 7. Уменьшение белого остатка

[115] Два состава антиперспиранта/дезодоранта получали с применением процедуры из примера 4 за исключением того, что сшитый полимер PVM/MA декадиена добавляли в одно с композицией, показанной на таблице 10 ниже.

[116] Анализ белого остатка осуществляли путем отложения 50 мг каждой из композиций из примера 7.1 и примера 7.2 на кожу человека на смежных участках руки. Составы втирали в кожу посредством того же числа втирающих движений в течение 10 секунд в то же время. Результаты обобщены в таблице 10 и на фигуре 4.

Таблица 10. Композиции для анализа белого остатка

Ингредиенты Пример 7.1 Пример 7.2 Количество в вес. % Сшитый полимер PVM/MA декадиена 0 1 Оксид цинка 10 10 Стеариновая кислота 6,74 6,74 38,8% NaOH в H₂O 1,87 1,87 Пропиленгликоль 81,39 80,39 Анализ белого остатка Количество «белых» пикселей 4551 756 % общее снижение количества «белых» пикселей относительно примера 7.1 83,4

[117] Как показано в таблице 10, добавление ZnO к гелю на основе стеарата натрия (пример 7.1) приводит в результате к видимому остатку. Без ограничения теорией, полагают, что видимый остаток может быть от оксида цинка, стеарата цинка и агрегатов оксида/стеарата цинка. Однако, как показано с помощью примера 7.2, добавление сшитого полимера PVM/MA декадиена приводит в результате к существенному уменьшению (более 90%) видимого белого остатка. Из фигур 4A и 4B видно, что добавление сшитого полимера PVM/MA декадиена уменьшает видимый белый остаток вследствие наличия ZnO и стеарата в составе.

[118] Анализ сегментации гистограммы на фигуре 4A показал уменьшение в приблизительно 6 раз количества «белого остатка» посредством введения сшитого полимера PVM/MA декадиена. Нормальное втирание не приводит к какому-либо дополнительному уменьшению белого остатка для геля на основе ZnO-стеарата, который не содержит сшитого полимера PVM/MA декадиена.

Пример 8. Коэффициент проницаемости в зависимости от оксида цинка и ацилзамещенного поливинилпирролидона (PVP)

[119] Различные композиции антиперспиранта/дезодоранта получали с различным ацилзамещенным поливинилпирролидоном (PVP) с различной длиной ацильной цепи и различными количествами оксида цинка с применением процедуры, описанной в примере 4, за исключением того, что различные ацилзамещенные полимеры поливинилпирролидона (PVP) применяли вместо сшитого полимера PVM/MA декадиена.

[120] Применяли триаконтанил PVP с длиной ацильной цепи 30 атомов углерода, сополимер VP/эйкозена с длиной ацильной цепи 20 атомов углерода, сополимер VP/гексадецена с длиной ацильной цепи 16 атомов углерода, сополимер VP/гексадецена, октилдодеканол, содержащий смесь двух алкильных цепей, характеризующихся различными значениями длины, с рассчитанной средней длиной ацильной цепи, составляющей 19 атомов углерода. В таблице 12 обобщена композиция, а в таблице 13 обобщены результаты коэффициента проницаемости, измеренного с применением процедуры, раскрытой в данном документе выше.

Таблица 12.

Ингредиент Количество в вес. % Стеариновая кислота 6,74 Щелочной раствор (50%) 1,87 Пропиленгликоль QS Ацилзамещенный поливинилпирролидон (PVP) (C16-C30) 1-6 Оксид цинка 0-10

[121] В таблице 12 обобщены результаты коэффициента проницаемости, измеренного с применением процедуры, раскрытой в данном документе выше, с применением анализа методом наименьших квадратов ANOVA коэффициента проницаемости в зависимости от количества ацилзамещенного полимера PVP, длины ацильной цепи и количества оксида цинка.

Таблица 13. Коэффициент проницаемости композиций, содержащих ацилзамещенный поливинилпирролидон

Ацилзамещенный поливинилпирролидон Средняя длина ацильной цепи p<0,05 Коэффициент проницаемости κ_o,NaCl,n (микродарси) Сополимер VP/гексадецена 16 A 0,010780 Сополимер VP/гексадецена, октилдодеканол Смесь AB 0,008080 Сополимер VP/эйкозена 20 BC 0,004450 Триаконтанил PVP 30 C 0,002300

[122] В таблице 13 показано, что увеличение длины алкильной цепи по-видимому снижает коэффициент проницаемости в соответствии с повышенной устойчивостью к гидростатическому давлению.

Пример 9 и сравнительный пример F.1-F.14. Эффект от наличия оксида магния в отношении стойкости цинка

[123] В таблице 14 показаны различные композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащие различные количества оксида цинка и оксида магния, и полученная в результате стойкость цинка. Данные о стойкости цинка собирали посредством расщепления свиной кожи в азотной кислоте, а затем количественного определения количества устойчивого цинка посредством ионизации пламенем, а затем нормализации по общему весу высушенной ткани.

Таблица 14. Эффект от наличия MgO в отношении стойкости цинка

Образец Пропиленгликоль Глицерин 50% щелочной раствор Стеариновая кислота Хлорид калия Вода Оксид цинка Оксид магния Соотношение Mgo/ZnO Рассчитанное количество в мкМ Zn/мг восстановленной ткани (LSM) % снижение Zn по сравнению с композицией без MgO F.1 55 12 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 1,5 1,25 0,83 3,883 - F.2 55 12 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 1,5 2,5 1,67 2,542 - 9.1 55 12 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 0 0 5,920 - F.3 55 12 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 1,25 0,63 4,579 23% F.4 55 12 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 2,5 1,25 3,239 45% 9.2 55 12 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 0 0 5,481 - F.5 55 12 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 1,25 0,63 4,159 24% F.6 55 12 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 2,5 1,25 2,800 49% F.7 67 0 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 1,5 1,25 0,83 4,140 - F.8 67 0 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 1,5 2,5 1,67 2,799 - 9.3 67 0 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 0 0 6,177 - F.9 67 0 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 1,25 0,63 4,836 22% F.10 67 0 1,87 6,74 1 В достаточном количестве 2 2,5 1,25 3,496 43% F.11 67 0 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 1,5 1,25 0,83 3,701 - F.12 67 0 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 1,5 2,5 1,67 2,360 - 9.4 67 0 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 0 0 5,738 - F.13 67 0 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 1,25 0,625 4,397 23% F.14 67 0 2,06 7,43 1 В достаточном количестве 2 2,5 1,25 3,057 47%

[124] Как показано в таблице 14 выше, повышение количества оксида магния в композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащей оксид цинка, снижает устойчивость цинка. Кроме того, анализ ANOVA также показал, что добавление MgO вызывает статистически значимое снижение устойчивости Zn. Следовательно, это явно показывает, что необходимо, чтобы композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая оксид цинка, не содержала или фактически/практически не содержала активных веществ на основе магния, таких как оксид магния и гидроксид магния, с целью поддержания стойкости цинка.

Пример 10. Композиции антиперспиранта/дезодоранта на основе магния и олова/двухвалентного олова

[125] Оценивали композиции антиперспиранта/дезодоранта не на основе цинка. В частности, композицию антиперспиранта/дезодоранта на основе магния (10.1) и композицию антиперспиранта/дезодоранта на основе олова (10.2) получали посредством объединения компонентов-ингредиентов из таблицы 15.

Таблица 15. Композиция антиперспиранта/дезодоранта

Не содержащая алюминия композиция антиперспиранта/дезодоранта Пример
(количества в вес. %) 10.1 10.2 Магний
(Оксид магния) 0,54 -- Олово
(Дигидрат хлорида олова(II)) -- 2,56 Пропиленгликоль USP 70,52 68,5 Деминерализованная вода 17,68 17,68 Стеариновая кислота - степень тройного прессования 6,74 6,74 Щелочной раствор мембранного электролизера - 50% NaOH 1,87 1,87 Сшитый полимер PVM/MA декадиена 2,65 2,65

[126] Составы антиперспиранта/дезодоранта из примера 10.1 и 10.2 тестировали в отношении антиперспирантной эффективности с применением теста крахмал/йод, результаты которых обобщены ниже в таблице 16.

Таблица 16. Антиперспирантная эффективность

Пример 10.1 10.2 % уменьшения пота 30,0 39,8 Коэффициент проницаемости (микродарси) 0,0517 0,0301 Концентрация металла 0,134 0,113 %SR/M 2223,9 352,2 мкД/M 0,39 0,27 %SR*M 4,02 4,50 мкД*M 0,00693 0,00340

[127] Настоящее изобретение было описано со ссылкой на иллюстративные варианты осуществления. Хотя было показано и описано ограниченное количество вариантов реализации, - специалистам в данной области техники будет понятно, что в этих вариантах осуществления изменения могут быть сделаны без отступления от принципов и сущности предыдущего подробного описания. Предполагается, что настоящее изобретение должно истолковываться как включающее все такие модификации и изменения, поскольку они входят в объем прилагаемой формулы изобретения или ее эквивалентов.

Изобретение относится к композиции антиперспиранта/дезодоранта, содержащей основную композицию, содержащую среду-носитель, содержащую многоатомный спирт или смесь многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее от 2 до 6 атомов углерода и от 2 до 6 гидроксигрупп; загуститель, содержащий соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты включает по меньшей мере одну из миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, бегеновой, олеиновой, линолевой и линоленовой кислот и один или несколько противоионов, таких как натрий, калий, кальций, магний, диэтиламин, триэтиламин; активное вещество антиперспиранта, где активное вещество антиперспиранта фактически состоит из активного вещества антиперспиранта на основе цинка, и где активное вещество антиперспиранта на основе цинка включает частицы оксида цинка, присутствующие в количестве от 5 до 10 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта, и где композиция антиперспиранта/дезодоранта по существу не содержит активных веществ на основе магния, и где композиция антиперспиранта/дезодоранта при нанесении на подмышечную область человека может увеличивать субстантивность цинка на поверхности кожи, повышать устойчивость к гидростатическому давлению, присутствующему в потовых протоках, и/или уменьшать видимый остаток. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 ил., 16 табл., 10 пр.

1. Композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая:

а) основную композицию, содержащую

i. среду-носитель, содержащую многоатомный спирт или смесь многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее от 2 до 6 атомов углерода и от 2 до 6 гидроксигрупп;

ii. загуститель, содержащий соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты включает по меньшей мере одну из миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, бегеновой, олеиновой, линолевой и линоленовой кислот и один или несколько противоионов, таких как натрий, калий, кальций, магний, диэтиламин, триэтиламин;

б) активное вещество антиперспиранта,

где активное вещество антиперспиранта фактически состоит из активного вещества антиперспиранта на основе цинка, и где активное вещество антиперспиранта на основе цинка включает частицы оксида цинка, присутствующие в количестве от 5 до 10 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта, и

где композиция антиперспиранта/дезодоранта по существу не содержит активных веществ на основе магния, и

где композиция антиперспиранта/дезодоранта при нанесении на подмышечную область человека может увеличивать субстантивность цинка на поверхности кожи, повышать устойчивость к гидростатическому давлению, присутствующему в потовых протоках, и/или уменьшать видимый остаток.

2. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит активных веществ антиперспиранта на основе алюминия.

3. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где активное вещество антиперспиранта на основе цинка содержит частицы оксида цинка, присутствующие в количестве от 0,5 до 10 вес. % исходя из общего количества композиции антиперспиранта/дезодоранта.

4. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, дополнительно включающая пленкообразующий полимер, диспергированный в базовой композиции, и где пленкообразующий полимер содержит по меньшей мере одно из сополимера малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитого с 1,9-декадиеном, смеси полиэфира-10 и пропиленгликольдибензоата; смеси полиэфира-7 и неопентилгликольдигептаноата; сшитого полимера адипиновой кислоты/дигликоля; сшитого полимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты/глицерина; сополимера триметилпентандиола/адипиновой кислоты; сополимера каприлоилглицерина/себациновой кислоты и ацилзамещенного поливинилпирролидона со средней длиной ацильной цепи от 16 до 30 атомов углерода.

5. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 4, где пленкообразующий полимер содержит сополимер малеинового ангидрида и метилвинилового эфира, сшитый с 1,9-декадиеном, присутствующий в количестве от 0,1 до 5 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

6. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где соль C_14-22жирной кислоты предусматривает полностью или частично нейтрализованную стеариновую кислоту.

7. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где соль C_14-22жирной кислоты присутствует в количестве от 0,5 до 8 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

8. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где многоатомный спирт представляет собой пропиленгликоль.

9. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где многоатомный спирт присутствует в количестве от 65 до 95 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта.

10. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 1, где композиция антиперспиранта/дезодоранта находится в форме карандаша, крема или жидкотекучего геля.

11. Композиция антиперспиранта/дезодоранта, содержащая:

а) основную композицию, содержащую

i) среду-носитель, фактически состоящую из многоатомного спирта или смеси многоатомного спирта и воды, где многоатомный спирт предусматривает органическое соединение, содержащее от 2 до 6 атомов углерода и от 2 до 6 гидроксигрупп;

ii) загуститель, содержащий соль C_14-22жирной кислоты, где соль C_14-22жирной кислоты включает по меньшей мере одну из миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, бегеновой, олеиновой, линолевой и линоленовой кислот и один или несколько противоионов, таких как натрий, калий, кальций, магний, диэтиламин, триэтиламин;

б) активное вещество антиперспиранта, фактически состоящее из активного вещества антиперспиранта на основе цинка, диспергированное в основной композиции, где активное вещество антиперспиранта на основе цинка включает частицы оксида цинка, присутствующие в количестве от 5 до 10 вес. % исходя из общего веса композиции антиперспиранта/дезодоранта,

где композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит активных веществ антиперспиранта на основе алюминия и активных веществ на основе магния, и

где композиция антиперспиранта/дезодоранта при нанесении на подмышечную область человека может увеличивать субстантивность цинка на поверхности кожи, повышать устойчивость к гидростатическому давлению, присутствующему в потовых протоках, и/или уменьшать видимый остаток.

12. Композиция антиперспиранта/дезодоранта по п. 11, где композиция антиперспиранта/дезодоранта фактически не содержит морфолин, пиридин, уксусную кислоту, этиленкарбонат, пропиленкарбонат, N-метилпирролидон, пирролидон, бутиролактон, диметилсульфоксид, диметилформамид, 2-этоксиэтанол, капролактам.