Композиция для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин Российский патент 2021 года по МПК A61K36/31 A61K33/38 A61K9/06 A61P15/10 

Область техники

Изобретение относится к области медицине, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии, и предназначено для повышения сексуальной активности и увеличения продолжительности полового акта у мужчин.

Предпосылки изобретения

На сегодняшний день к наиболее распространенным проблемам мужского сексуального здоровья относятся эректильная дисфункция и преждевременная эякуляция.

Эректильная дисфункция (ЭД) - это тип мужской сексуальной дисфункции, и удовлетворительный половой акт не может быть достигнут, потому что не может быть достигнута достаточная эрекция во время полового акта или потому что не может быть сохранена достаточная эрекция. В зависимости от степени ЭД подразделяется на легкую, среднюю и полную. Кроме того, в зависимости от причины, она может быть органической (вызванной атеросклерозом, повреждением нервов и т.д.), психогенной (вызванной умственным стрессом) или смешанной (вызванной сочетанием как органических, так и психогенных элементов).

С появлением стареющего общества распространенность эректильной дисфункции растет. Распространенность ЭД в мире составляла 152 миллиона в 1995 году и, как ожидается, вырастет до 322 миллионов в 2025 году.

В настоящее время основным медикаментозным методом лечения ЭД является введение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Однако из-за различных причин ЭД во многих случаях невозможно получить достаточные терапевтические эффекты, при этом существуют побочные эффекты, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы, и противопоказания к применению данных веществ (Тевлин К.П. И др. Вопросы выбора ингибиторов ФДЭ-5: эффективность и безопасность. Экспериментальная и клиническая урология. 2013, №2, с.46-50).

Также, для восстановления ЭД применяют сосудорасширяющие лекарственные средства для инъекционного и перорального применения. Широко используются вазоактивные препараты, физиотерапевтические процедуры, лечение половых расстройств воздействием локального отрицательного давления.

Интракавернозное (папаверин, фентоламин, простагландин Е1), интрауретральное (альпростадил) введение вазоактивных препаратов является инвазивным и потому трудно осуществимым, характеризуется развитием различных осложнений - гематом, инфицирования, склерозирования кавернозной ткани, пролонгированных эрекций и пр. Физиотерапевтическое лечение малоэффективно и представляет собой некоторые неудобства, поскольку требует курсовых процедур в поликлинических условиях.

Другим типом мужской сексуальной дисфункции является преждевременная эякуляция (ПЭ). Однако достаточных исследований по этому поводу не проводилось. Исследование Мастерс и Джонсон в 1970 году, продемонстрировавшее, что преждевременное семяизвержение может быть легко исправлено с помощью поведенческой терапии, было устоявшейся теорией, а причина преждевременного семяизвержения рассматривалась как причина импотенции или ухудшения либидо. Было обнаружено, что у поведенческой терапии есть ограничения, и ПЭ, также известная как быстрая эякуляция, определяется как происходящая, если мужчина постоянно или периодически эякулирует в ответ на минимальную стимуляцию до, во время или вскоре после проникновения и до того, как этого хочет пациент (или партнер). ПЭ в основном вызвана психологическими факторами., но вместе с тем наследственные характеристики и аномалии в нейронных и других сетях также могут способствовать преждевременной эякуляции. ПЭ - одна из довольно распространенных сексуальных дисфункций, которой страдают 1/3 мужчин.

На ранней стадии лечения преждевременной эякуляции используется кломипрамин (Анафранил®), который является типичным трициклическим антидепрессантом (ТЦА). Сообщается о латентном эффекте эякуляции при приеме кломипрамина пероральной дозой 25 или 50 мг в день (J. Clin Psychiatry. 1995, (56): 402-407). Кроме того, сообщается, что при введении 50 мг кломипрамина пациентам с преждевременной эякуляцией (средний возраст 44 года) наблюдались некоторые побочные эффекты, включая запор, сухость во рту, тошноту, сонливость, головную боль и головокружение, хотя эякуляция была с задержкой (Kim S.C. Et al. Efficacy and safety of fluoxetine, sertraline and clomipramine in patients with premature ejaculation: a double-blind, placebo-controlled study. J Urol., 1998, vol.159, № 2, р.425-427). Такие побочные эффекты возникают, поскольку кломипрамин влияет не только на серотониновые, но и на другие нейротрансмиттеры.

Наиболее близким аналогом заявленного изобретения является средство корректировки сексуальных дисфункций различного генеза у мужчин путем местного нанесения на половой член, содержащее носитель, пригодный для топического воздействия на кожу; эффективное количество соединения, усиливающего чрескожную проницаемость; индукторы продукции монооксида; и физиологически эффективное количество экстрактов пантогематогена. Средство выполнено в виде мази, или крема, или геля, или эмульсии, или спрэя (RU 2421211 C2, опубл. 20.06. 2011).

Однако указанное средство является достаточно дорогим и не обеспечивает увеличение длительности полового акта у мужчины.

Таким образом, существующие способы местного лечения мужской сексуальной дисфункции, в том числе ПЭ, либо малоэффективны, либо неудобны в использовании и неудовлетворительны из-за возможных осложнений. Для решения вышеуказанных проблем авторы настоящего изобретения сосредоточили внимание на поиске средства повышения половой функции у мужчин для местного применения.

Сущность изобретения

Задачей настоящего изобретения является создание удобного в использовании средства корректировки сексуальной дисфункции, которое обеспечивает повышение сексуальной активности и увеличение продолжительности полового акта у мужчин, а также не имеет противопоказаний и возрастных ограничений.

Поставленная задача решается заявленной композицией для наружного применения, предназначенной для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, которая содержит нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитрат серебра 0,8 Горчичное масло 2,5 Арома-масло (на основе натуральных арабских масел) 4,2 Вазелин 84 Вода 8,5

Указанная композиция может быть выполнена в форме крема для наружного применения. Предпочтительно, для удобства использования, крем может быть упакован в герметичные влагозащитные пакетики размером 6 см на 6 см, объемом по 1 мл.

Технический результат заявленного изобретения заключается в значительном (до 1 часа) увеличении длительности полового акта у мужчин при отсутствии побочных эффектов и возрастных ограничений.

Авторы изобретения неожиданно обнаружили, что именно заявленный состав в заявленном соотношении компонентов обеспечивают достижение указанного технического результата. При этом, важно подчеркнуть, что выбор компонентов был не случайным. Авторами тщательно был проанализирован уровень техники, выбраны кандидатные вещества, которые бы обладали подходящей активностью и сочетаемостью между собой, а также обеспечивали безопасность и универсальность применения.

Масло горчичное является известным стимулятором, усиливающим гиперемию, и представляет собой жидкость чрезвычайно острого запаха. Авторами было определено оптимальное содержание данного компонента в составе заявленной композиции - 2,5 мас.%. При этом уменьшение его в составе композиции влияет на снижение способности композиции проникать в кровь через кожу и слизистые оболочки, а повышение вызывает сильное раздражение. Данный компонент обеспечивает снижение чувствительности полового члена.

Основное свойство нитрата серебра состоит в его антибактериальной активности и способности заживлять мелкие повреждения при наружном применении. Применение нитрата серебра в составе заявленного средства в концентрации 0,8 мас.% с одной стороны обеспечивает антисептическое действие (для профилактики воспалительного процесса), а с другой стороны в сочетании с другими компонентами заявленной композиции позволяет отсрочить преждевременное семяизвержение.

Арома-масло на основе натуральных арабских масел способствует снижению перевозбуждения и напряжения, что устраняет психологическую причину преждевременной эякуляции. При этом авторами подобрано оптимальное содержание данного компонента в составе заявленной композиции.

При подборе основы композиции, гарантирующую сохранность действующих начал при хранении и обеспечивающую легкую впитываемость композиции, были использованы следующие вещества: вазелин, парафин, ланолин полиэтиленоксид 400, ПЭГ 4000, этилцеллозольв, аэросил, моноглицериды дистиллированные. Однако именно вазелин обеспечил основу мягкой консистенции и скользкости со способностью хорошо смешиваться с действующими веществами, а также позволил сохранить композицию без изменения во время хранения от действия света, воздуха и влаги.

Сущность изобретения поясняется следующим примером, демонстрирующим высокую эффективность заявленной композиции в отношении продолжительности полового и состояния нервной системы (психогенный компонент).

Больной М., 48 лет. Жалобы на эректильную дисфункцию и преждевременную эякуляцию - через 2-3 минуты после начала полового акта, с частотой 1-2 раза в месяц. До 38 лет имел нормальные половые акты с женой (1-2 раза в неделю) с удовлетворительной эрекцией и продолжительностью полового акта до 20-25 минут.

В 38 лет перенес острую затяжную пневмонию, после лечения которой развился псевдомембранозный колит. Во время длительного лечения воздерживался от половых актов. Со временем попытался возобновить обычную половую жизнь, но длительность полового акта резко снизилась. Пациент принимал виагру - но даже после минимальной дозы у него появлялась сильная головная и мышечная боль. Принимал левитру - но наряду с удовлетворительной эрекцией возникала сильная заложенность носа, препятствующая носовому дыханию. Различные биологически-активные добавки давали неполный и кратковременный эффект.

Объективно: правильного телосложения, половые органы развиты по мужскому типу, оволосение по мужскому типу.

Патологических изменений при пальцевом ректальном исследовании и пальпации органов мошонки не выявлено.

Пациенту рекомендовано: за 2 часа до полового акта нанести заявленную композицию в виде крема (содержимое пакетика) на ствол полового члена и в область простаты в промежности, избегая попадания на головку и мошонку. Крем необходимо втирать в течение 20-30 секунд. Появляющееся при этом ощущение согревания является показателем эффективности препарата. Непосредственно перед половым актом необходимо смыть с мылом для предотвращения попадания крема в женское влагалище (может вызывать у партнерши жжение).

Через три недели после начала использования заявленной композиции пациент жалоб не предъявляет. Продолжительность фрикционного периода копулятивного акта увеличилась с 2-3 минут до 20-25 минут, частота - 1-2 раза в неделю. Никаких побочных явлений не выявлено.

Однако, по желанию супруги, пациент выразил просьбу корректировки схемы применения крема для еще большего увеличения продолжительности полового акта. Для более длительной продолжительности рекомендовано далее применять крем двухкратно за 4 и за 2 часа до полового акта, что предотвращает семяизвержение во время полового акта до 1 часа.

Таким образом, заявленная композиция демонстрирует высокую эффективность при коррекции сексуальной дисфункции в сочетании с преждевременной эякуляцией, хорошо переносится, неинвазивна и может применяться у пациентов, которым противопоказаны другие методы.

Изобретение относится к области медицины, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии, и предназначено для повышения сексуальной активности и увеличения продолжительности полового акта у мужчин. Композиция для наружного применения, предназначенная для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, содержит нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду. Компоненты используются в заявленных количествах. Техническим результатом является значительное (до 1 часа) увеличение длительности полового акта у мужчин при отсутствии побочных эффектов и возрастных ограничений.

Композиция для наружного применения, предназначенная для коррекции сексуальной дисфункции у мужчин, содержащая нитрат серебра, горчичное масло, ароматический компонент, вазелиновую основу и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитрат серебра 0,8 Горчичное масло 2,5 Арома-масло (на основе натуральных арабских масел) 4,2 Вазелин 84 Вода 8,5