КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ VEISALGIA Российский патент 2021 года по МПК A61K31/7004 A61K31/205 A61K31/355 A61K31/375 A61K31/455 A61K31/525 A61K31/685 A61K31/714 A61K31/4188 A61K31/616 A61K33/04 A61K33/06 A61K33/14 A61K33/30 A61K31/405 A61K36/906 A61P25/32 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к композиции для применения в терапии Veisalgia, терапевтическому набору для применения в лечении Veisalgia и анальгетику для лечения Veisalgia в соответствии с вводными частями независимых пунктов формулы изобретения.

Уровень техники

Veisalgia является медицинским названием алкогольной интоксикации. Она часто сопровождается различными симптомами, такими как головные боли, тошнота, головокружение, бессонница, обезвоживание и утомляемость. Причины этих симптомов являются очень сложными и не все детали процессов, протекающих в организме, были выяснены. Тем не менее, некоторые основные процессы, приводящие к симптомам Veisalgia, могут быть идентифицированы. Обезвоживание и деминерализация во время интенсивного употребления алкоголя, например, способствуют появлению симптомов. Этот фактор еще более усугубляется тем, что пострадавшие часто не могут восполнить недостаток жидкости, употребляя безалкогольные напитки. Другие причины этих симптомов включают чрезмерную кислотность желудка, гипогликемию, накопление ацетальдегида и ацетата вследствие метаболизма алкоголя, окислительный стресс или деградацию NAD+ в NADH, что замедляет распад алкоголя в организме. Однако, какие симптомы фактически появляются в конечном итоге, а также тяжесть этих симптомов зависит от многих различных факторов, включая объем алкоголя или рост, вес и пол потребляющего человека.

Известны терапевтические композиции, которые предназначены для облегчения симптомов, по меньшей мере, частично. Например, в US 3829569 описана композиция, содержащая шесть основных ингредиентов: анальгетик, антидепрессант, легкое желудочное средство, анестетик легкого действия, усилитель метаболизма и антацидное средство. Лекарственное средство вводят в форме двух капсул, которые надлежит принимать одновременно, при этом обе капсулы содержат анальгетик. Разделение на две капсулы сделано из-за высоких дозировок индивидуальных компонентов. Дозировка, заявленная в US 3829569, призвана значительно облегчить симптомы Veisalgia. Было показано, что эта фармацевтическая форма несет значительный риск для здоровья. Симптомы дефицита, которые способствуют формированию Veisalgia, не могут быть нейтрализованы таким способом.

Еще одна композиция для лечения симптомов, упомянутых выше, также описана в WO 87/01285, где анальгетик также совместно вводят в каждом случае.

Раскрытие изобретения

Таким образом, целью изобретения является преодоление недостатков уровня техники. В частности, одной целью изобретения является обеспечение композиции для применения в терапии Veisalgia, которая в значительной степени предотвращает или значительно уменьшает появление симптомов Veisalgia. Композиция должна быть безопасной для применения. Другой целью настоящего изобретения является обеспечение терапевтического набора для лечения Veisalgia, который предотвращает появление симптомов насколько это возможно, а также обеспечивает возможность облегчения симптомов. Также, целью изобретения является обеспечение анальгетика для лечения Veisalgia для одновременного или отсроченного приема с последующей композицией.

Эта задача решается с помощью композиций, терапевтических наборов и анальгетиков, определенных в независимых пунктах формулы изобретения.

Настоящее изобретение относится к композиции для применения в терапии Veisalgia.

Композиция содержит по меньшей мере один сахар или соединение сахара. Сахар или соединение сахара предпочтительно выбрано из группы, состоящей из фруктозы, сахарозы и глюкозы. Предпочтительной глюкозой является D-глюкоза, также известная как декстроза. Соединения из различных сахаров, такие как фруктоза, декстроза, также являются возможными. Соединения сахара предотвращают гипогликемию. Гипогликемия может привести к сериям негативных процессов, которые способствуют развитию симптомов Veisalgia, таких как утомляемость, слабость и головные боли. Этим симптомам в максимально возможной степени противодействует потребление сахара.

Композиция включает минеральные соли. Предпочтительные минеральные соли представляют собой, в частности, соль калия, соль натрия, соль магния и соль кальция. Использование хлорида калия, цитрата натрия, карбоната магния и/или карбоната кальция является особенно предпочтительным. Преимущество их использования состоит в том, что важные минералы, которые вымываются из организма вследствие употребления алкоголя, возвращаются обратно в организм. Эти минералы являются особенно важными в отношении нервной системы и мышечной системы, и, следовательно, также противодействуют появлению множества симптомов Veisalgia. Однако различные соли минерала также могут быть объединены в композиции, например, карбонат магния, гидроксид магния и оксид магния. Это усиливает, например, кислотосвязывающие свойства и биодоступность минерала.

Композиция содержит по меньшей мере одно соединение для защиты клеток. Такое соединение может, в частности, представлять собой антиоксидант. Было показано, что предпочтительно выбрать по меньшей мере один антиоксидант из следующей группы: аскорбиновая кислота, токоферол, прекурсор глутатиона, глутатион и/или фосфатидилсерин. Альтернативно, также можно использовать комбинацию различных антиоксидантов. Например, N-ацил-L-цистеин, L-цистеин и/или глутаминовую кислоту можно рассматривать в качестве прекурсоров глутатиона. Антиоксиданты характеризуются своими свойствами в качестве акцепторов радикалов, восстанавливающих агентов и своими свойствами регулирования рН. Комбинация аскорбиновой кислоты (витамин С), токоферола (витамин Е) и N-ацил-L-цистеина (NAC) оказалась особенно предпочтительной. В частности, она сводит к минимуму окислительный стресс и улучшает самочувствие. Например, неврологической защите клеток способствует добавление фосфатидилсерина.

Композиция, кроме того, содержит по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции. Соединение предпочтительно выбрано из следующей группы: никотинамид (витамин B3), никотиновая кислота, рибофлавин (витамин B₂), пантотеновая кислота (витамин B₅), пиридоксин (витамин B₆), тиамин (витамин B₁), витамин B₁₂. Комбинация двух или более из этих соединений является особенно предпочтительной. Эти соединения способствуют разложению алкоголя в клетках. Тиамин и витамин B₁₂ способствуют защите нервных клеток.

Кроме того, композиция включает по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации. Это соединение, в частности, выбрано из следующей группы: бетаин, Silybum marianum (расторопша пятнистая), Zingiberis rhizoma (корень имбиря), активированный уголь, L-цистеин. Однако, также возможно использование комбинации соединений, стимулирующих детоксикацию. Эти соединения характеризуются тем, что они могут, в частности, противодействовать отравлению печени или способствовать разложению токсинов в печени.

Композиция содержит по меньшей мере один нейротрансмиттер. Нейротрансмиттер предпочтительно выбран из следующей группы: L-тирозин, L-триптофан, L-фенилаланин, L-D-фенилаланин (рацемат), L-глутамин, дигидромирицетин, холина битартрат, цитрат. Термин «нейротрансмиттер» также включает прекурсоры нейротрансмиттеров, то есть соединения, которые могут быть превращены в организме человека в соответствующий нейротрансмиттер. Например, L-триптофан может быть превращен в серотонин, и L-тирозин - в допамин. Эти соединения обладают эффектом улучшения настроения.

Композиция содержит по меньшей мере один микроэлемент, в частности, селен и/или цинк; и фолиевую кислоту. Применение всех трех микроэлементов оказалось особенно полезным. Другие микроэлементы, такие как биотин, марганец и/или молибден, могут быть необязательно добавлены к композиции. Микроэлементы являются важными для поддержания множества процессов, протекающих в организме человека.

Может быть желательным добавление к композиции стимулирующего алкалоида, в частности, кофеина. Это, в частности, предотвращает симптомы утомляемости.

Композиция не содержит какого-либо анальгетика.

Такая композиция для применения в терапии Veisalgia имеет преимущество в том, что она повторно вводит в организм человека питательные вещества, утраченные вследствие употребления алкоголя или требующиеся в повышенных количествах вследствие употребления алкоголя, тем самым уменьшая симптомы интоксикации. Под питательными веществами обычно понимают соединения для поддержания биологических процессов, протекающих в организме человека, которые являются важными для здоровья, в частности, соединения, упомянутые в настоящем документе. Эта композиция также имеет преимущество в том, что ее можно принимать профилактически уже до или во время употребления алкоголя, поскольку она не содержит какого-либо анальгетика и, следовательно, не имеет побочных эффектов при употреблении алкоголя.

Композиция может содержать по меньшей мере одну дополнительную добавку, выбранную из следующей группы: вкусовые добавки, окрашивающие вещества, ускоритель распада, подкислитель. Ускоритель распада представляет собой вещество, которое улучшает последующий распад таблетки. Предпочтительно используют гидрокарбонат натрия и/или карбонат натрия. Однако, также возможно использованием кукурузного и картофельного крахмала или поливинилпирролидона. Предпочтительным подкислителем является лимонная кислота. Также, может быть использовано более одной добавки.

Такие добавки могут, с одной стороны, упростить обращение с таблеткой, а с другой стороны, улучшить внешний вид и вкусовые ощущения.

Композиция предпочтительно представлена в виде таблетки, капсулы, суспензии, растворимого порошка, готового напитка или депо-состава. Особенно полезным оказалось применение композиции в форме шипучих таблеток или растворимого порошка. Шипучие таблетки или порошок предпочтительно растворяют в 300-400 мл воды для приема внутрь.

Эту композицию особенно легко и быстро принимать внутрь. Растворение в воде также имеет преимущество в том, что компенсируется недостаток жидкости.

Изобретение также относится к композиции для применения в терапии Veisalgia. Композиция содержит:

- по меньшей мере один сахар или соединение сахара, в частности, выбранное из группы: фруктоза, сахароза и глюкоза;

- минеральные соли; в частности, соль калия, соль натрия, соль магния и соль кальция; и особенно предпочтительно хлорид калия, цитрат натрия, карбонат магния и/или карбонат кальция;

- по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, в частности, антиоксидант, выбранный из следующей группы: аскорбиновая кислота, токоферол, прекурсор глутатиона, в частности, N-ацил-L-цистеин и/или L-цистеин; глутатион и/или фосфатидилсерин;

- по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, в частности, выбранное из группы: никотинамид, никотиновая кислота, рибофлавин, пантотеновая кислота, пиридоксин, тиамин, витамин B12;

- по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, в частности, бетаин, Silybum marianum (расторопша пятнистая), Zingiberis rhizome (корневище имбиря), активированный уголь, L-цистеин;

- по меньшей мере один нейротрансмиттер, в частности, выбранный из группы: L-тирозин, L-триптофан, L-фенилаланин, L-D-фенилаланин (рацемат), L-глутамин, дигидромирицетин; холина битартрат, цитрат;

- по меньшей мере один микроэлемент, в частности, селен и/или цинк;

- фолиевую кислоту;

- и необязательно другие микроэлементы, в частности, биотин, марганец и/или молибден;

- необязательно стимулирующий алкалоид, в частности, кофеин;

и ее принимают по меньшей мере дважды после употребления алкоголя.

С помощью двойного приема гарантируется, что недостающие питательные вещества поступят в организм снова в достаточных количествах. Полезная для здоровья концентрация питательных веществ поддерживается путем приема продукта по меньшей мере дважды. Симптомы, связанные с Veisalgia, облегчаются.

Было показано, что особенно предпочтительным является прием композиции по меньшей мере один раз непосредственно после употребления алкоголя и еще два раза в течение 12 часов. Должен быть перерыв не менее 2 часов между приемами. Таким образом, период времени от первого приема до третьего приема должен составлять по меньшей мере шесть часов и не более 12 часов.

Это дозирование имеет преимущество в том, что терапевтический эффект сохраняется, даже если имеется преждевременное снижение концентрации питательных веществ из-за фармакокинетических свойств и биологического периода полувыведения.

Композиция может быть добавлена по меньшей мере один раз до или во время употребления алкоголя. Альтернативно, также возможен прием композиции по меньшей мере один раз до употребления алкоголя и по меньшей мере один раз во время употребления алкоголя.

Таким образом, композицию можно принимать даже превентивно или одновременно. Прием композиции до употребления алкоголя обеспечивает сохранение и пополнение запасов питательных веществ в организме. Прием во время употребления алкоголя гарантирует, что концентрация питательных веществ не упадет до уровня, опасного для здоровья. Симптомы, вызванные Veisalgia, являются менее заметными. Отсутствие анальгетика означает отсутствие побочного эффекта вследствие взаимодействия анальгетика с алкоголем.

Композицию можно принимать вместе с анальгетиком по меньшей мере через 4 часа после употребления алкоголя. Через 4 часа концентрация алкоголя в крови значительно снижается, поэтому прием анальгетика вызывает меньше проблем.

Одновременный прием композиции и анальгетика имеет преимущество, состоящее в том, что увеличивается терапевтический эффект.

Композиция может содержать:

- 5-30 г сахара или соединений сахара, предпочтительно 12-20 г и особенно предпочтительно 16-18 г;

- 100-1500 мг минеральных солей, предпочтительно 400-1300 мг и особенно предпочтительно 800-1100 мг;

- 10-900 мг соединений для защиты клеток, предпочтительно 50-300 мг и особенно предпочтительно 90-200 мг;

- 0,5-7 г нейротрансмиттера, предпочтительно 3-7 г нейротрансмиттера и особенно предпочтительно 3-5 г;

- 1-30 мг соединений, поддерживающих клеточную функцию, предпочтительно 15-30 мг и особенно предпочтительно 25-30 мг;

- 200-2500 мг соединений, стимулирующих детоксикацию, предпочтительно 200-1200 мг и особенно предпочтительно 500-800 мг;

- 1-7 мг микроэлемента и фолиевой кислоты, предпочтительно 5-6 мг; и

- необязательно 2-10 мг биотина; 1-6 мг марганца; 50-300 мг молибдена; и/или 20-100 мг кофеина.

Комбинирование индивидуальных соединений в самом широком количественном диапазоне представляет предпочтительные варианты осуществления изобретения.

Эта информация относится к однократному приему композиции. В общей сложности, до 50 г сахара или соединений сахара, 6 г минеральных солей, 6 г соединений для защиты клеток, 14 г нейротрансмиттеров, 500 мг соединений для поддержки клеточной функции, 6 г соединений для стимуляции детоксикации, 1 мг фолиевой кислоты и 50 мг микроэлементов может быть использовано на одну терапию. Индивидуальные дозировки и/или композиции индивидуальных соединений, которые следует принимать до, во время и после употребления алкоголя, могут быть одинаковыми или различными. Дозировки индивидуальных соединений предпочтительно подбирают таким образом, чтобы они находились в диапазоне рекомендуемой суточной дозы, исходя из однократной дозы или общей дозы. Например, общая доза магния не должна превышать 400 мг. Превышение дозы связывающих воду веществ может вызывать слабительный эффект. Дозировка витамина С в однократной дозе предпочтительно находится в диапазоне рекомендуемой суточной дозы.

Кроме того, изобретение относится к терапевтическому набору для применения в лечении Veisalgia. Терапевтический набор содержит по меньшей мере два компонента для отдельного приема. Первый компонент представляет собой композицию, содержащую

- по меньшей мере один сахар или соединение сахара, в частности, выбранное из группы: фруктоза, сахароза и глюкоза;

- минеральные соли; в частности, соль калия, соль натрия, соль магния и соль кальция; и особенно предпочтительно хлорид калия, цитрат натрия, карбонат магния и/или карбонат кальция;

- по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, в частности, антиоксидант, выбранный из группы: аскорбиновая кислота, токоферол; прекурсор глутатиона, в частности, N-ацил-L-цистеин и/или L-цистеин; глутатион и/или фосфатидилсерин;

- по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, в частности, выбранное из группы: никотинамид, никотиновая кислота, рибофлавин, пантотеновая кислота, пиридоксин, тиамин, витамин B12;

- по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, в частности, бетаин, Silybum marianum, Zingiberis rhizoma, активированный уголь, L-цистеин;

- по меньшей мере один нейротрансмиттер, в частности, выбранный из группы: L-тирозин, L-триптофан, L-фенилаланин, L-D-фенилаланин (рацемат), L-глутамин, дигидромирицетин; битартрат холина, цитрат;

- по меньшей мере один микроэлемент, в частности, селен и/или цинк;

- фолиевую кислоту, и

- необязательно дополнительные микроэлементы, в частности, биотин, марганец и/или молибден; и

- необязательно стимулирующий алкалоид, в частности, кофеин,

и не содержит какого-либо анальгетика.

Второй компонент представляет собой анальгетик и может альтернативно содержать антацидное средство и/или стимулирующий алкалоид, предпочтительно кофеин.

Композиция первых компонентов может содержать соединения в количествах, описанных выше. Набор может включать несколько индивидуальных доз первого компонента и второго компонента, различающихся по композиции соединений и/или дозировкам индивидуальных соединений.

Второй компонент может содержать 100-1000 мг анальгетика в дозе, предназначенной для однократного приема. Необязательно второй компонент может также содержать 100-1000 мг антацидного средства и/или 20-100 мг стимулирующего алкалоида. Также, в наборе могут содержаться разные дозы анальгетика.

Набор характеризуется тем, что композиция и анальгетик для лечения Veisalgia являются доступными одновременно и в достаточных количествах. Но, также, возможен отдельный прием компонентов. Также, компонент может быть пропущен, если он не требуется. С помощью терапевтического набора лечение может быть оптимально адаптировано к тяжести Veisalgia, а также симптомам. Также, удивительным образом было обнаружено, что побочные эффекты анальгетика могут быть сведены к минимуму, если прием первого компонента осуществлять почти одновременно с анальгетиком. Таким образом, первый компонент оказывает дополнительный положительный эффект на второй компонент.

Анальгетик предпочтительно выбран из следующей группы: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, ацетаминофен, фенопрофен, мефенамовая кислота, напроксен, кодеин или толфенамовая кислота.

Оказалось полезным использовать хорошо изученные и стандартизированные анальгетики. Анальгетики с кофеином являются известными и легкодоступными. Их взаимодействия и побочные эффекты хорошо известны и, следовательно, могут быть учтены для настоящего изобретения как часть рутинных мер. Коммерческие продукты, подходящие в соответствии с настоящим изобретением, представляют собой, например, Contraschmerz® plus или Alcacyl® Extra.

Антацидное средство может быть выбрано из группы, состоящей из гидроксида алюминия, гидроксида магния, карбоната кальция, карбоната магния или алюминия-магния силиката в форме гидрата. Также, возможной является комбинация различных антацидных средств.

Использование антацидного средства снижает риск чрезмерной кислотности желудка. Это может быть особенно важно при приеме ибупрофена. Ибупрофен известен своим раздражающим действием на желудок. В то же время, антацидное средство может также увеличить биодоступность таких минералов, как кальций или магний.

Первый и второй компоненты терапевтического набора можно принимать вместе или последовательно по меньшей мере через 4 часа после употребления алкоголя. Например, первый компонент можно принимать через 4 часа после употребления алкоголя, а второй компонент час спустя. Возможна задержка приема до 2 часов.

Преимущество одновременного приема состоит в том, что терапевтический эффект улучшается. Преимущество последовательного приема состоит в том, что прием может быть осуществлен в зависимости от симптомов, подлежащих лечению.

Дальнейший совместный или отсроченный прием компонентов может происходить по меньшей мере через 6 часов после употребления алкоголя. Это также приводит к улучшению терапевтического эффекта.

Альтернативно, первый компонент можно принимать по меньшей мере один раз до и во время употребления алкоголя. Также, возможно, что композицию дополнительно принимают только до употребления алкоголя или только во время употребления алкоголя.

Прием первого компонента до употребления алкоголя имеет преимущество в том, что запасы питательных веществ в организме могут быть пополнены. Прием во время употребления алкоголя уменьшает утрату этих питательных веществ в течение этого времени. В зависимости от количества потребленного алкоголя, это может предотвратить возникновение Veisalgia или уменьшить тяжесть симптомов.

Изобретение также относится к анальгетику для лечения Veisalgia путем одновременного или последовательного приема с композицией, описанной выше.

Анальгетик предпочтительно представляет собой ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен, ацетаминофен, фенопрофен, мефенамовую кислоту, напроксен, кодеин или толфенамовую кислоту.

Терапевтический эффект анальгетика может быть улучшен путем совместного приема с композицией. Последовательный прием позволяет адаптировать лечение к течению заболевания.

Пример 1

В примере 1 показана предпочтительная дозировка для первого компонента и второго компонента для приема после употребления алкоголя.

Композиция
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] Анальгетик
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] соединение сахара   ацетилсалициловая кислота 500 фруктоза 10000 кофеин 50 декстроза* 5000     минералы       хлорид калия 660     цитрат натрия 200     карбонат магния 125     карбонат кальция 266     детоксикации       бетаина гидрохлорид 500     Silybum marianum 133     Zingiberis rhizoma 500     защита клеток       витамин C 80     L-цистеин               300     N-ацетил-L-цистеин 200     глутатион 200     витамин Е 12     фосфатидилсерин 100     нейромедиаторы       L-триптофан 500     L-тирозин 166     L-глутамин 3000     L-D-фенилаланин
(рацетат) 333     дигидромирицетин 300     клеточная функция       Витамин B₂ (рибофлавин) 1,4     Витамин B₁ (тиамин) 1,1     Витамин B₃ (никотинамид)** 18     Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025     Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4     Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6     микроэлементы       селен 0,018     цинк 5     фолиевая кислота 0.2    

* Альтернативно, может присутствовать 0 г декстрозы

**Альтернативно, также возможно 16 мг или 17 мг

Первый компонент в примере 1 можно принимать отдельно, вместе со вторым компонентом или с отсрочкой по времени со вторым компонентом. Альтернативно, первый компонент можно также принимать отдельно до и/или во время употребления алкоголя.

Пример 2

В примере 2 показана другая предпочтительная дозировка для первого компонента и второго компонента. Первый компонент можно принимать до или сразу же после употребления алкоголя, предпочтительно без второго компонента. Второй прием может быть осуществлен приблизительно через 4 часа после употребления алкоголя или после пробуждения (приблизительно через 8 часов после употребления алкоголя), предпочтительно со вторым компонентом. Прием третьей дозы может быть осуществлен либо через 3 часа после второй дозы, либо после пробуждения (примерно через 8 часов). Предпочтительно третий прием также осуществляют со вторым компонентом. Компоненты 1 и 2 могут быть доступны в виде терапевтического набора.

Композиция
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] анальгетик
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] соединение сахара   ацетилсалициловая кислота 500 фруктоза 12000 кофеин 60 глюкоза 6000     минералы       хлорид калия 660     карбонат магния 125     карбонат кальция 266     детоксикации       L-цистеин 300     Триметилглицин (бетаин) 500     защита клеток       витамин C 80     витамин Е 12     фосфатидилсерин 100     нейромедиаторы       L-триптофан 80     L-тирозин 500     L-Глутамин 2500     Холина битартрат или цитрат 100     клеточная функция       Витамин B₂ (рибофлавин) 1,4     Витамин B₁ (тиамин) 1,1     Витамин B₃ (никотинамид) 16     Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025     Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4     Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6     микроэлементы       селен 0,018     цинк 5     фолиевая кислота 0,2     добавки       бикарбонат натрия 600     лимонная кислота 1500    

Пример 3

В примере 3 показаны три различные дозировки индивидуальных композиций, которые следует принимать последовательно в случае употреблении алкоголя. Первую дозу предпочтительно принимать до или сразу же после употребления алкоголя без второго компонента. Вторую дозу можно принимать приблизительно через 4 часа после употребления алкоголя или после пробуждения (приблизительно через 8 часов после употребления алкоголя), предпочтительно с первой композицией второго компонента. Третью дозу можно принимать либо через 3 часа после второго приема или после пробуждения (приблизительно через 8 часов), предпочтительно со второй композицией второго компонента. Индивидуальные дозы могут быть доступны в виде терапевтического набора, содержащего три по разному дозированные композиции и по разному дозированный анальгетик. Композиция индивидуальных дозировок предпочтительно является следующей:

Композиция первой дозы (1)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] Композиция второй дозы (2)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды   соединение сахара   соединение сахара   фруктоза 16000 фруктоза 2000 глюкоза 2000 глюкоза 16000 минералы   минералы   хлорид калия 660 хлорид калия 660 карбонат магния 125 карбонат магния 125 карбонат кальция 266 карбонат кальция 266 Детоксикация   Детоксикация   L-цистеин 500 L-цистеин 300 Sylybum marianum 250 Sylybum marianum 250 защита клеток   защита клеток   витамин C 80 витамин C 80 витамин Е 12 витамин Е 12 фосфатидилсерин 200 фосфатидилсерин 50 нейромедиаторы   нейромедиаторы   L-триптофан 200 L-триптофан 20 L-тирозин 500 L-тирозин 500 L-Глутамин 4000 L-Глутамин 2000 дигидромирицетин  200 дигидромирицетин  100 клеточная функция   клеточная функция   витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₁ (тиамин) 1,1 витамин B₁ (тиамин) 1,1 Витамин B₃ (никотинамид) 16 Витамин B₃ (никотинамид) 16 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 микроэлементы   микроэлементы   селен 0,018 селен 0,018 цинк 5 цинк 5 фолиевая кислота 0,2 фолиевая кислота 0,2 добавки   добавки   бикарбонат натрия 600 бикарбонат натрия 600 лимонная кислота 1500 лимонная кислота 1500

Композиция третьей дозы (3)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] соединение сахара   фруктоза 9000 глюкоза 9000 минералы   хлорид калия 660 карбонат магния 125 карбонат кальция 266 Детоксикации   L-цистеин 100 Sylybum marianum 250 защита клеток   витамин C 80 витамин Е 12 фосфатидилсерин 50 нейромедиаторы   L-триптофан 20 L-тирозин 500 L-Глутамин 1000 дигидромирицетины 100 клеточная функция   витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₁ (тиамин) 1,1 Витамин B₃ (никотинамид) 16 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 микроэлементы   селен 0,018 цинк 5 фолиевая кислота 0,2 добавки   бикарбонат натрия 600 лимонная кислота 1500 Анальгетик - первая композиция для введения с (2)
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] Анальгетик - вторая композиция для введения с (3)
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] Ацетилсалициловая кислота 500 Ацетилсалициловая кислота 1000 кофеин 50 кофеин 100

Пример 4

В примере 4 показаны различные дозировки и композиция для последовательного приема в случае употребления алкоголя. Первую композицию и дозировку предпочтительно принимать до или после употребления алкоголя без второго компонента. Вторую композицию и дозировку можно принимать приблизительно через 4 часа после употребления алкоголя или после пробуждения (приблизительно через 8 часов после употребления алкоголя), предпочтительно с первой композицией второго компонента. Третью композицию и дозировку можно принимать необязательно через 3 часа после второго приема или после пробуждения (примерно через 8 часов), предпочтительно со второй композицией второго компонента. Индивидуальные композиции и дозировки могут быть доступны в виде терапевтического набора, содержащего три по разному дозированные композиции и анальгетики различного состава. Композиция индивидуальных дозировок предпочтительно является следующей:

Композиция первой дозировки (1)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] Композиция второй дозировки (2)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды соединение сахара   соединение сахара   фруктоза 16000 фруктоза 12000     глюкоза 4000 минералы   минералы   хлорид калия 660 хлорид калия 660 карбонат магния 125 карбонат магния 125 карбонат кальция 266 карбонат кальция 266 Детоксикации   Детоксикации   L-цистеин 500 L-цистеин 400 Sylybum marianum 250 Sylybum marianum 250 Триметилглицин (бетаин) 1500 Zingiberis rhizoma 300     Активированный уголь 600 защита клеток   защита клеток   витамин C 80 витамин C 80 витамин Е 12 витамин Е 12 фосфатидилсерин 200 фосфатидилсерин 200 нейромедиаторы   нейромедиаторы   L-триптофан 200 L-триптофан 100 L-тирозин 500 L-тирозин 500 L-Глутамин 1000 L-Глутамин 5000 дигидромирицетины 200 дигидромирицетины 400     Холина битартрат или цитрат 100 клеточная функция   клеточная функция   витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₁ (тиамин) 1,1 витамин B₁ (тиамин) 1,1 Витамин B₃ (никотинамид) ** 16 Витамин B₃ (никотинамид) ** 16 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 микроэлементы   микроэлементы   селен 0,018 селен 0,018 цинк 5 цинк 5 фолиевая кислота 0,2     добавки   добавки   бикарбонат натрия 600 бикарбонат натрия 600 лимонная кислота 1500 лимонная кислота 1500

Композиция третьей дозы (3)
(первый компонент)
шипучая таблетка или растворимый порошок в 330 мл воды [мг] соединение сахара       глюкоза 16000 минералы   хлорид калия 660 карбонат магния 125 карбонат кальция 266 детоксикация   Zingiberis Rhizoma 500 Sylybum marianum 250 Активированный уголь 600 защита клеток   витамин C 80 витамин Е 12 нейромедиаторы   L-тирозин 500 Холина битартрат или цитрат 200 дигидромирицетин  200 клеточная функция   витамин B₂ (рибофлавин) 1,4 витамин B₁ (тиамин) 1,1 Витамин B₃ (никотинамид) 16 Витамин В₁₂ (коболамин) 0,0025 Витамин B₆ (пиридоксин) 1,4 Витамин В₅ (пантотеновая кислота) 6 микроэлементы   селен 5 цинк 0,2 добавки   бикарбонат натрия 800 Анальгетик - первая композиция для
введения с (2)
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] Анальгетик - вторая композиция для
введения с (3)
(второй компонент)
Таблетка для перорального приема [мг] ацетилсалициловая кислота 500 ацетилсалициловая кислота 1000 гидроксид алюминия 600 кофеин 100     гидроксид алюминия 600

Изобретение более подробно поясняется ниже с помощью фигуры, которая является лишь примером дозировки.

Фигура 1: Дозировка композиции в соответствии с изобретением и схематическое изображение изменения концентрации веществ, присутствующих в организме.

На фигуре 1 схематически показана кривая изменения концентрации веществ, присутствующих в организме, в зависимости от дозировки композиции в соответствии с изобретением. Кривая 3 обозначает изменение содержания минералов во время употребления алкоголя, характеризующееся временным интервалом A-B, во время сна, характеризующееся временным интервалом B-C, во время появления симптомов Veisalgia, характеризующееся временным интервалом C-D, и после Veisalgia D. Кривая 4, соответственно, показывает изменение уровня сахара в крови, и кривая 5 показывает относительную концентрацию токсинов в крови. Токсичные вещества являются, в частности, продуктами разложения вследствие метаболизма алкоголя, такие как ацетальдегид и ацетат. Лекарственную форму композиции 1а принимают до употребления алкоголя A. Концентрация минералов 3 в крови достигает максимального значения. Во время А-В употребления алкоголя концентрация минеральных веществ 3 уменьшается. Уровень сахара в крови 4 повышается, также вследствие употребления алкогольных напитков. Концентрация токсинов 5 продолжает расти. Необязательно, во время A-B употребления алкоголя композицию 1b можно принимать еще раз. После употребления алкоголя B композицию 1c принимают еще раз. В результате концентрация минеральных веществ 3 снова возрастает в начальной фазе сна В-С, но позже снова падает из-за расходования в биологических процессах, особенно в связи с деградацией токсинов 5. Концентрация сахара в крови 4 также снова падает после небольшого увеличения. Из-за метаболизма алкоголя концентрация токсинов 5 в крови увеличивается до максимального значения во время фазы сна В-С. Концентрации токсинов 5 затем постепенно снижается. Взаимосвязь между деградацией токсинов 5 и утратой питательных веществ 3 иллюстрируется почти параллельным наклоном кривой. Сразу же после пробуждения С композицию 1d принимают вместе с анальгетиком 2а для ускорения лечения Veisalgia, противодействия развитию симптомов и достижения максимально быстрого облегчения. При приеме композиции 1d уровень сахара в крови 4 снова возрастает, а также увеличивается концентрация минеральных веществ 3. Через 2 часа после пробуждения C композицию 1e снова принимают с анальгетиком 2b. Это также способствует деградации токсинов 5. После снятия симптомов Veisalgia D концентрация минеральных веществ 3 и сахара в крови 4 достигает почти постоянной величины. Токсины 5 практически полностью разлагаются.

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к композиции для применения в терапии вейсалгии, содержащей: по меньшей мере один сахар или соединение сахара, выбранные из группы, состоящей из фруктозы, сахарозы, глюкозы; минеральные соли, выбранные из группы, состоящей из хлорида калия, цитрата натрия, карбоната магния и карбоната кальция; по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, которое представляет собой антиоксидант, выбранный из группы: аскорбиновая кислота, токоферол, N-ацил-L-цистеин, L-цистеин, глутатион и фосфатидилсерин; по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, выбранное из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты, рибофлавина, пантотеновой кислоты, пиридоксина, тиамина, витамина B₁₂; по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, выбранное из группы, состоящей из бетаинов, Silybum marianum, Zingiberis rhizoma, активированного угля, L-цистеина; по меньшей мере один нейротрансмиттер, выбранный из группы, состоящей из: L-тирозина, L-триптофана, L-фениаланина, L-D-фенилаланина (рацемата), L-глутамина, дигидромирицетина, холин битартрата, холин цитрата; по меньшей мере один микроэлемент, выбранный из группы, состоящей из селена и/или цинка; фолиевую кислоту, причем композиция не содержит анальгетика, или предназначена для приема по меньшей мере дважды после употребления алкоголя и также относится к терапевтическому набору для применения в лечении вейсалгии, содержащему по меньшей мере два отдельно принимаемых компонента, в котором первый компонент представляет собой композицию для применения в терапии вейсалгии, которая не содержит анальгетика, и второй компонент содержит анальгетик, представляющий собой ацетилсалициловую кислоту. Группа изобретений обеспечивает получение композиций и терапевтического набора для применения в терапии вейсалгии, в значительной степени предотвращающих или значительно уменьшающих появление симптомов вейсалгии, где композиция безопасна для применения и повторно вводит в организм человека питательные вещества, утраченные вследствие употребления алкоголя или требующиеся в повышенных количествах вследствие употребления алкоголя, тем самым уменьшая симптомы интоксикации, при этом композицию можно принимать профилактически уже до или во время употребления алкоголя, поскольку она не содержит какого-либо анальгетика и не имеет побочных эффектов при употреблении алкоголя. 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр.

1. Композиция для применения в терапии вейсалгии, содержащая:

- по меньшей мере один сахар или соединение сахара, выбранные из группы, состоящей из фруктозы, сахарозы, глюкозы,

- минеральные соли, выбранные из группы, состоящей из хлорида калия, цитрата натрия, карбоната магния и карбоната кальция,

- по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, которое представляет собой антиоксидант, выбранный из группы: аскорбиновая кислота, токоферол, N-ацил-L-цистеин, L-цистеин, глутатион и фосфатидилсерин,

- по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, выбранное из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты, рибофлавина, пантотеновой кислоты, пиридоксина, тиамина, витамина B₁₂,

- по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, выбранное из группы, состоящей из бетаинов, Silybum marianum, Zingiberis rhizoma, активированного угля, L-цистеина,

- по меньшей мере один нейротрансмиттер, выбранный из группы, состоящей из: L-тирозина, L-триптофана, L-фениаланина, L-D-фенилаланина (рацемата), L-глутамина, дигидромирицетина, холин битартрата, холин цитрата,

- по меньшей мере один микроэлемент, выбранный из группы, состоящей из селена и/или цинка,

- фолиевую кислоту,

причем композиция не содержит анальгетика.

2. Композиция по п. 1, которая дополнительно содержит стимулирующий алкалоид.

3. Композиция по п. 2, где стимулирующим алкалоидом является кофеин.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, которая дополнительно содержит по меньшей мере одну дополнительную добавку, выбранную из группы: ароматизирующие вещества, окрашивающие вещества, ускоритель разложения, в частности гидрокарбонат натрия, подкислитель, в частности лимонная кислота.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, которая представлена в форме таблетки, в частности шипучей таблетки, капсулы, суспензии, растворимого порошка, готового к употреблению напитка или депо-состава.

6. Композиция для применения в терапии вейсалгии, содержащая:

- по меньшей мере один сахар или соединение сахара, выбранные из группы, состоящей из фруктозы, сахарозы, глюкозы,

- минеральные соли, выбранные из группы: хлорид калия, цитрат натрия, карбонат магния и карбонат кальция,

- по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, которое является антиоксидантом, выбранным из группы: аскорбиновая кислота, токоферол, N-ацил-L-цистеин, L-цистеин, глутатион и фосфатидилсерин,

- по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, выбранное из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты, рибофлавина, пантотеновой кислоты, пиридоксина, тиамина, витамина B12,

- по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, выбранное из группы, состоящей из бетаинов, Silybum marianum, Zingiberis rhizoma, активированного угля, L-цистеина,

- по меньшей мере один нейротрансмиттер, выбранный из группы, состоящей из: L-тирозина, L-триптофана, L-фениаланина, L-D-фенилаланина (рацемата), L-глутамина, дигидромирицетина, холин битартрата, холин цитрата,

- по меньшей мере один микроэлемент, выбранный из группы, состоящей из селена и/или цинка,

- фолиевую кислоту,

для приема по меньшей мере дважды после употребления алкоголя.

7. Композиция по п. 6, которая дополнительно содержит стимулирующий алкалоид.

8. Композиция по п. 7, в которой стимулирующим алкалоидом является кофеин.

9. Композиция по любому из пп. 6-8, отличающаяся тем, что прием осуществляют по меньшей мере один раз непосредственно после употребления алкоголя и еще два раза в пределах 12 часов с перерывом между приемами, составляющим по меньшей мере 2 часа.

10. Композиция по любому из пп. 6-9 по меньшей мере для одного дополнительного приема композиции до и/или во время употребления алкоголя.

11. Композиция по любому из пп. 6-10 для приема композиции по меньшей мере через 4 часа после употребления алкоголя вместе с анальгетиком.

12. Композиция по любому из предшествующих пунктов, которая содержит:

- 5-30 г сахара или соединений сахара,

- 100-1500 мг минеральных солей,

- 10-900 мг соединений для защиты клеток,

- 0,5-7 г нейротрансмиттеров,

- 1-30 мг соединений, поддерживающих клеточную функцию,

- 200-2500 мг соединений, стимулирующих детоксикацию,

- 1-7 мг микроэлементов и фолиевой кислоты.

13. Композиция по п. 12, которая содержит 12-20 г сахара или соединений сахара.

14. Композиция по п. 12, которая содержит 16-18 г сахара или соединений сахара.

15. Композиция по любому из пп. 12-14, которая содержит 400-1300 мг минеральных солей.

16. Композиция по любому из пп. 12-14, которая содержит 800-1100 мг минеральных солей.

17. Композиция по любому из пп. 12-16, которая содержит от 50 до 300 мг соединений для защиты клеток.

18. Композиция по любому из пп. 12-16, которая содержит от 90 до 200 мг соединений для защиты клеток.

19. Композиция по любому из пп. 12-18, которая содержит 3-7 г нейротрансмиттеров.

20. Композиция по любому из пп. 12-18, которая содержит 3-5 г нейротрансмиттеров.

21. Композиция по любому из пп. 12-20, которая содержит 15-30 мг соединений, поддерживающих клеточную функцию.

22. Композиция по любому из пп. 12-20, которая содержит 25-30 мг соединений, поддерживающих клеточную функцию.

23. Композиция по любому из пп. 12-22, которая содержит 200-1200 мг соединений, стимулирующих детоксикацию.

24. Композиция по любому из пп. 12-22, которая содержит 500-800 мг соединений, стимулирующих детоксикацию.

25. Композиция по любому из пп. 12-24, которая содержит 5-6 мг микроэлементов и фолиевой кислоты.

26. Терапевтический набор для применения в лечении вейсалгии, содержащий по меньшей мере два отдельно принимаемых компонента, в котором первый компонент представляет собой композицию, содержащую:

- по меньшей мере один сахар или соединение сахара, выбранные из группы, состоящей из фруктозы, сахарозы, глюкозы,

- минеральные соли, выбранные из группы, состоящей из хлорида калия, цитрата натрия, карбоната магния и карбоната кальция,

- по меньшей мере одно соединение для защиты клеток, которое представляет собой антиоксидант, выбранный из группы: аскорбиновая кислота, токоферол, N-ацил-L-цистеин, L-цистеин, глутатион и фосфатидилсерин,

- по меньшей мере одно соединение для поддержания клеточной функции, выбранное из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты, рибофлавина, пантотеновой кислоты, пиридоксина, тиамина, витамина B₁₂,

- по меньшей мере одно соединение для стимуляции детоксикации, выбранное из группы, состоящей из бетаинов, Silybum marianum, Zingiberis rhizoma, активированного угля, L-цистеина,

- по меньшей мере один нейротрансмиттер, выбранный из группы, состоящей из: L-тирозина, L-триптофана, L-фениаланина, L-D-фенилаланина (рацемата), L-глутамина, дигидромирицетина, холин битартрата, холин цитрата,

- по меньшей мере один микроэлемент, выбранный из группы, состоящей из селена и/или цинка,

- фолиевую кислоту,

и не содержит анальгетика,

и второй компонент содержит анальгетик, представляющий собой ацетилсалициловую кислоту.

27. Терапевтический набор по любому из пп. 26, который дополнительно содержит стимулирующий алкалоид.

28. Терапевтический набор по п.27, в котором стимулирующим алкалоидом является кофеин.

29. Терапевтический набор по любому из пп. 26-28, который дополнительно содержит антацидное средство, представляющее собой гидроксид алюминия.

30. Терапевтический набор по любому из пп. 26-29 для одновременного или последовательного приема компонентов по меньшей мере через 4 часа после употребления алкоголя.

31. Терапевтический набор по любому из пп. 26-30 для одновременного или последовательного приема компонентов по меньшей мере через 6 часов после употребления алкоголя.

32. Терапевтический набор по п. 31 для одновременного или последовательного приема компонентов по меньшей мере через 6 часов после употребления алкоголя в дополнение к одновременному или последовательному приему компонентов по меньшей мере через 4 часа после употребления алкоголя.

33. Терапевтический набор по любому из пп. 26-32 для приема первого компонента по меньшей мере один раз до употребления алкоголя и/или во время употребления алкоголя.

34. Терапевтический набор по п. 33 для приема первого компонента по меньшей мере один раз до употребления алкоголя и/или во время употребления алкоголя в дополнение к одновременному или последовательному приему компонентов по меньшей мере через 4 часа и/или 6 часов после употребления алкоголя.